アイラミド配合懸濁性点眼液

中文名称：溴莫尼定/布林佐胺复方混悬滴眼液

英文名称：AILAMIDE COMBINATION OPHTHALMIC SUSPENSION

中文概览

本品用于其他青光眼治疗药物疗效不足时，用于以下疾病：青光眼、高眼压症。

药品说明书

2. 禁忌（以下患者不得使用）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

2.1既往对本品成分有过敏史的患者

2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

2.2低出生体重儿、新生儿、婴儿或未满2岁的幼儿［9.7.2］

2.2 低出生体重児、新生児、乳児又は2歳未満の幼児［9.7.2］

2.3严重肾功能障碍患者［9.2.1］

2.3 重篤な腎障害のある患者［9.2.1］

3. 组成与性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

溴莫尼定/布林佐胺复方混悬滴眼液

アイラミド配合懸濁性点眼液

有效成分	每1mL含酒石酸溴莫尼定 1mg
有效成分	每1mL含布林佐胺 10mg
辅料	泰洛沙泊、浓甘油、硼酸、卡波姆、依地酸钠水合物、苯扎氯铵、等渗调节剂、pH调节剂

有効成分	1mL中ブリモニジン酒石酸塩 1mg
有効成分	1mL中ブリンゾラミド 10mg
添加剤	チロキサポール、濃グリセリン、ホウ酸、カルボキシビニルポリマー、エデト酸ナトリウム水和物、ベンザルコニウム塩化物、等張化剤、pH調節剤

3.2 制剂性状

3.2 製剤の性状

溴莫尼定/布林佐胺复方混悬滴眼液

アイラミド配合懸濁性点眼液

pH		6.3〜6.8
渗透压比		相对于生理盐水的比值：0.9～1.2
性状		摇匀后为白色至淡黄白色的无菌水性混悬滴眼液

pH		6.3〜6.8
浸透圧比		生理食塩液に対する比：0.9～1.2
性状		振り混ぜるとき、白色～微黄白色の無菌水性懸濁点眼剤

4. 适应症

4. 効能又は効果

其他青光眼治疗药物疗效不足时，用于以下疾病：青光眼、高眼压症

次の疾患で、他の緑内障治療薬が効果不十分な場合：緑内障、高眼圧症

5. 与适应症相关的注意事项

5. 効能又は効果に関連する注意

应优先采用单药治疗。

単剤での治療を優先すること。

6. 用法与用量

6. 用法及び用量

每次滴眼1滴，每日2次。

1回1滴、1日2回点眼する。

8. 重要的基本注意事项

8. 重要な基本的注意

8.1本品可能被全身吸收，可能出现与全身给予α₂受体激动剂或磺胺类药物时相同的不良反应，应予注意。

8.1 全身的に吸収される可能性があり、α₂-作動剤又はスルホンアミド系薬剤の全身投与時と同様の副作用があらわれることがあるので、留意すること。

8.2本品可能引起嗜睡、头晕、视物模糊等，应提醒用药患者在驾驶汽车或操作其他具有危险性的机械时注意。

8.2 眠気、めまい、霧視等を起こすことがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事する場合は注意させること。

8.3**使用本品可能出现伴新生血管等的角膜混浊¹⁾^,²⁾^,³⁾^,⁴⁾，因此应定期诊察、充分观察患者。还应充分指导患者：如出现眼红、视力下降、视物模糊等自觉症状，应立即就诊。［11.1.1］

8.3 **本剤の投与により血管新生等を伴う角膜混濁があらわれることがあるので¹⁾^,²⁾^,³⁾^,⁴⁾ 、患者を定期的に診察し、十分観察すること。また、充血、視力低下、霧視等の自覚症状があらわれた場合には、直ちに受診するよう患者に十分指導すること。［11.1.1］

9. 特殊人群用药注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 有合并症或既往病史等的患者

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1脑血管疾病或体位性低血压患者

血压下降可能使症状恶化。

9.1.1 脳血管障害、起立性低血圧のある患者

血圧低下により、症状が悪化するおそれがある。

9.1.2心血管疾病患者

血压及脉率变化可能使症状恶化。

9.1.2 心血管系疾患のある患者

血圧及び脈拍数の変動により、症状が悪化するおそれがある。

9.1.3角膜受损（角膜内皮细胞减少等）的患者

安全性尚未确立。角膜内皮细胞数量减少可能增加角膜水肿的发生。

9.1.3 角膜障害（角膜内皮細胞の減少等）のある患者

安全性は確立していない。角膜内皮細胞数の減少により角膜浮腫の発現が増加する可能性がある。

9.1.4急性闭角型青光眼患者

除药物治疗外，应考虑手术等治疗。

9.1.4 急性閉塞隅角緑内障の患者

薬物治療以外に手術療法などを考慮すること。

9.2 肾功能障碍患者

9.2 腎機能障害患者

9.2.1严重肾功能障碍患者

不得使用。布林佐胺及其代谢产物主要经肾排泄，排泄延迟可能引起不良反应。［2.3］

9.2.1 重篤な腎障害のある患者

投与しないこと。ブリンゾラミド及びその代謝物は、主に腎より排泄されるため、排泄遅延により副作用があらわれるおそれがある。［2.3］

9.3 肝功能障碍患者

9.3 肝機能障害患者

尚未开展以有效性及安全性为指标的临床试验。

有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

9.5 孕妇

9.5 妊婦

对于孕妇或可能怀孕的女性，仅在判断治疗获益超过风险时使用。动物实验（大鼠，口服给药）报告显示，布林佐胺可通过胎盘。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。ブリンゾラミドでは、動物実験（ラット：経口投与）で胎盤を通過することが報告されている。

9.6 哺乳期妇女

9.6 授乳婦

应综合考虑治疗获益和母乳喂养获益，决定继续或停止哺乳。动物实验（大鼠，口服给药）报告显示，酒石酸溴莫尼定可进入乳汁⁵⁾。此外，动物实验（大鼠，口服给药）报告显示，布林佐胺也可进入乳汁。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ブリモニジン酒石酸塩は、動物実験（ラット：経口投与）で乳汁中に移行することが報告されている⁵⁾。また、ブリンゾラミドは、動物実験（ラット：経口投与）で乳汁中に移行することが報告されている。

9.7 儿童等

9.7 小児等

9.7.1尚未开展以儿童等为对象、以有效性及安全性为指标的临床试验。

9.7.1 小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

9.7.2低出生体重儿、新生儿、婴儿或未满2岁的幼儿不得使用。国外上市后有报告指出，使用酒石酸溴莫尼定滴眼液的婴儿出现呼吸暂停、心动过缓、昏迷、低血压、低体温、肌张力减退、嗜睡、苍白、呼吸抑制及困倦。［2.2］

9.7.2 低出生体重児、新生児、乳児又は2歳未満の幼児には投与しないこと。外国での市販後において、ブリモニジン酒石酸塩点眼液を投与した乳児に無呼吸、徐脈、昏睡、低血圧、低体温、筋緊張低下、嗜眠、蒼白、呼吸抑制及び傾眠があらわれたとの報告がある。［2.2］

9.7.3在国外临床试验中，每日3次使用0.2%酒石酸溴莫尼定滴眼液的2～7岁幼儿及儿童，高比例（25～83%）出现困倦⁶⁾。

9.7.3 外国での臨床試験において、0.2%ブリモニジン酒石酸塩点眼液を1日3回投与した場合、2～7歳の幼児及び小児に高頻度（25～83%）で傾眠が認められている⁶⁾。

9.8 老年人

9.8 高齢者

老年人的生理功能通常减退。

一般に生理機能が低下している。

10. 药物相互作用

10. 相互作用

10.2 合用注意（合用时应注意）

10.2 併用注意(併用に注意すること)

药物名称等	临床症状及处理方法	机制及危险因素
降压药	可能增强降压作用。	认为降压作用可发生叠加。
中枢神经抑制药巴比妥酸衍生物阿片类镇痛药镇静药麻醉药等酒精	可能增强镇静作用。	认为镇静作用可发生叠加。
单胺氧化酶抑制剂	可能影响血压变化。	认为可影响去甲肾上腺素的代谢及再摄取。
碳酸酐酶抑制剂（全身给药）乙酰唑胺等	可能与碳酸酐酶抑制剂的全身作用发生叠加；发现异常时应停药。	作用可能发生叠加。
阿司匹林（大剂量给药）	可能增强布林佐胺和阿司匹林两者或其中一种药物的不良反应；发现异常时应停药。	阿司匹林可能抑制碳酸酐酶抑制剂与血浆蛋白结合及其经肾排泄；碳酸酐酶抑制剂可能降低血液pH，促进水杨酸由血浆进入组织。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
降圧剤	降圧作用を増強する可能性がある。	相加的に降圧作用が増強されると考えられる。
中枢神経抑制剤バルビツール酸誘導体オピオイド系鎮痛剤鎮静剤麻酔剤　等アルコール	鎮静作用を増強する可能性がある。	相加的に鎮静作用が増強されると考えられる。
モノアミン酸化酵素阻害剤	血圧変動に影響する可能性がある。	ノルアドレナリンの代謝及び再取り込みに影響すると考えられる。
炭酸脱水酵素阻害剤（全身投与）アセタゾラミド　等	炭酸脱水酵素阻害剤の全身的な作用に対して相加的な作用を示す可能性があるので、異常が認められた場合には、投与を中止すること。	作用が相加的にあらわれる可能性がある。
アスピリン（大量投与）	ブリンゾラミドとアスピリンの双方又は一方の薬剤の副作用が増強されるおそれがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止すること。	炭酸脱水酵素阻害剤の血漿蛋白結合と腎からの排泄を抑制し、炭酸脱水酵素阻害剤は血液のpHを低下させ、サリチル酸の血漿から組織への移行を高める可能性がある。

11. 不良反应

11. 副作用

可能出现以下不良反应，应充分观察；发现异常时，应采取停药等适当措施。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 严重不良反应

11.1 重大な副作用

11.1.1**角膜混浊（发生频率不明）

［8.3］

11.1.1 **角膜混濁（頻度不明）

［8.3］

11.2 其他不良反应

11.2 その他の副作用

	5%及以上	1%至不足5%	0.1%至不足1%	发生频率不明
过敏反应				接触性皮炎、丘疹、皮疹、红斑、荨麻疹
眼部	视物模糊	眼刺激、点状角膜炎	过敏性结膜炎^注1)、眼部异常感、眼内异物感、眼干、眼分泌物、睑缘炎、结膜炎、结膜充血、结膜水肿、玻璃体漂浮物	**上睑下垂、眼睑红斑、眼睑水肿、眼睑疾病、过敏性睑缘炎^注1)、睑缘结痂、睑板腺梗阻、结膜滤泡、结膜苍白、结膜出血、角结膜炎、干燥性角结膜炎、角膜炎、角膜上皮损伤（角膜糜烂等）、角膜水肿、麦粒肿、虹膜炎、白内障、玻璃体脱离、眼瘙痒、不适感、眼痛、灼热感、畏光、视疲劳、流泪增多、视觉障碍、视野缺损、视力下降、复视、缩瞳、黏腻感
循环系统				低血压、高血压、心悸、心动过速、心动过缓
呼吸系统				鼻刺激感、鼻干、鼻炎、鼻出血、鼻窦炎、咳嗽、呼吸困难、支气管炎、咽炎
精神神经系统				非旋转性头晕、旋转性眩晕、耳鸣、头痛、晕厥、抑郁症、困倦、失眠症
消化系统		味觉异常		口腔干燥、口干、恶心、胃肠不适、腹泻、消化不良、欲呕感
感染				流感样综合征、感冒、呼吸道感染
其他			视野检查异常	脱发、皮炎、胸痛、肾区疼痛、疣、贫血、无力、疲劳、不适、肌张力增高、感觉减退、血胆红素升高、血糖升高、血甘油三酯升高、血尿酸升高、高胆固醇血症、红细胞计数减少

	5%以上	1～5%未満	0.1～1%未満	頻度不明
過敏症				接触皮膚炎、丘疹、発疹、紅斑、蕁麻疹
眼	霧視	眼刺激、点状角膜炎	アレルギー性結膜炎^注1) 、眼の異常感、眼の異物感、眼乾燥、眼脂、眼瞼炎、結膜炎、結膜充血、結膜浮腫、硝子体浮遊物	**眼瞼下垂、眼瞼紅斑、眼瞼浮腫、眼瞼障害、アレルギー性眼瞼炎^注1) 、眼瞼辺縁痂皮、マイボーム腺梗塞、結膜濾胞、結膜蒼白、結膜出血、角結膜炎、乾性角結膜炎、角膜炎、角膜上皮障害（角膜びらん等）、角膜浮腫、麦粒腫、虹彩炎、白内障、硝子体剝離、眼そう痒症、不快感、眼痛、灼熱感、羞明、眼精疲労、流涙増加、視覚障害、視野欠損、視力低下、複視、縮瞳、べとつき感
循環器				低血圧、高血圧、動悸、頻脈、徐脈
呼吸器				鼻刺激感、鼻乾燥、鼻炎、鼻出血、副鼻腔炎、咳嗽、呼吸困難、気管支炎、咽頭炎
精神神経系				浮動性めまい、回転性めまい、耳鳴、頭痛、失神、うつ病、傾眠、不眠症
消化器		味覚異常		口内乾燥、口渇、悪心、胃腸障害、下痢、消化不良、嘔気
感染症				インフルエンザ症候群、感冒、呼吸器感染
その他			視野検査異常	脱毛、皮膚炎、胸部痛、腎疼痛、疣贅、貧血、無力症、疲労、気分不良、緊張亢進、感覚鈍麻、血中ビリルビン増加、血中ブドウ糖増加、血中トリグリセリド増加、血中尿酸増加、高コレステロール血症、赤血球数の減少

注

)

长期使用酒石酸溴莫尼定时，观察到过敏性结膜炎、睑缘炎发生频率升高的趋势。

ブリモニジン酒石酸塩の長期投与において、アレルギー性結膜炎・眼瞼炎の発現頻度が高くなる傾向が認められている。

14. 使用注意事项

14. 適用上の注意

14.1 发药时的注意事项

14.1 薬剤交付時の注意

应指导患者注意以下事项。

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

使用时，应先在瓶盖保持关闭的状态下充分摇匀，再打开瓶盖滴眼。

使用時、キャップを閉じたままよく振ってからキャップを開けて点眼すること。

为防止药液污染，滴眼时应注意避免容器尖端直接接触眼睛。

薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。

*撑开患眼眼睑，将药液滴入结膜囊，闭眼1～5分钟并按压泪囊部位后，再睁眼。

*患眼を開瞼して結膜嚢内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後、開瞼すること。

与其他滴眼剂合用时，应至少间隔10分钟后再滴眼。

他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも10分以上間隔をあけてから点眼すること。

本品所含苯扎氯铵可能被软性隐形眼镜吸附，因此佩戴隐形眼镜者应在滴眼前摘下镜片，滴眼至少15分钟后再佩戴。

本剤に含まれているベンザルコニウム塩化物は、ソフトコンタクトレンズに吸着することがあるので、コンタクトレンズを装用している場合は点眼前にレンズを外し、点眼15分以上経過後に再装用すること。

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血药浓度

16.1 血中濃度

健康成人分别接受本品、0.1%酒石酸溴莫尼定滴眼液或1%布林佐胺混悬滴眼液双眼单次滴眼，每眼1滴（各6例）。使用本品后，血浆溴莫尼定浓度于滴眼后0.5小时（中位数）达到峰值17.0±8.7pg/mL（平均值±标准差），平均消除半衰期为2.0小时。峰浓度略低于0.1%酒石酸溴莫尼定滴眼液。使用本品后，血中布林佐胺浓度缓慢上升，滴眼后24小时至96小时（最后采血时点）基本维持同一水平。峰浓度为0.0219±0.0134μg/mL（平均值±标准差），与使用1%布林佐胺混悬滴眼液时相近⁷⁾。

健康成人（各6例）に本剤、0.1%ブリモニジン酒石酸塩点眼液又は1%ブリンゾラミド懸濁性点眼液をそれぞれ両眼に1滴ずつ単回点眼した。本剤を点眼したときの血漿中ブリモニジン濃度は点眼後0.5時間（中央値）で最高濃度17.0±8.7pg/mL（平均値±標準偏差）を示し、消失半減期は平均2.0時間であった。最高濃度は0.1%ブリモニジン酒石酸塩点眼液と比較してやや低値であった。また、本剤を点眼したときの血液中ブリンゾラミド濃度は、緩やかに上昇し、点眼後24時間から96時間（最終採血時点）までほぼ同程度で推移した。最高濃度は0.0219±0.0134 µg/mL（平均値±標準偏差）であり、1%ブリンゾラミド懸濁性点眼液を点眼したときと同程度であった⁷⁾ 。

16.3 分布

有色兔单眼单次滴入本品30μL后，房水中的溴莫尼定及布林佐胺浓度，与以相同方式分别使用相应单药（0.1%酒石酸溴莫尼定滴眼液或1%布林佐胺混悬滴眼液）时相近⁸⁾。

有色ウサギの片眼に本剤を30µL単回点眼したときの房水中ブリモニジン及びブリンゾラミド濃度は、各単剤（0.1%ブリモニジン酒石酸塩点眼液又は1%ブリンゾラミド懸濁性点眼液）を同様に点眼したときと同程度であった⁸⁾ 。

17. 临床研究结果

17. 臨床成績

17.1 有效性与安全性试验

17.1 有効性及び安全性に関する試験

17.1.1日本国内Ⅲ期对照试验（以0.1%酒石酸溴莫尼定滴眼液为对照）

在观察期使用0.1%酒石酸溴莫尼定滴眼液4周后，纳入治疗期开始日眼压仍为18.0mmHg及以上的原发性开角型青光眼（广义）或高眼压症患者，开展以0.1%酒石酸溴莫尼定滴眼液为对照的随机、单盲（评价者设盲）、平行组比较试验。本品或对照药双眼每次1滴，每日2次，持续4周。主要评价指标为治疗期第4周的眼压变化值（滴眼后2小时值），结果见表1，显示本品组优于对照药组⁹⁾。

表1 治疗期第4周的眼压变化值（滴眼后2小时值）（FAS）
眼压变化值：平均值±标准差 t检验，显著性水平：双侧5%
药物（例数）	眼压变化值 (mmHg)	组间差异的点估计值（mmHg）［95%双侧置信区间］	检验结果
本品组（173）	-2.9±2.0	-0.6 [-1.0，-0.1]	P=0.0109
0.1%酒石酸溴莫尼定滴眼液组（177）	-2.4±2.0	-0.6 [-1.0，-0.1]	P=0.0109

本品组178例中有23例（12.9%）出现不良反应。主要不良反应为视物模糊12例（6.7%）、眼刺激5例（2.8%）、味觉异常4例（2.2%）、结膜充血2例（1.1%）、眼部异常感2例（1.1%）、结膜炎2例（1.1%）。

17.1.1 国内第Ⅲ相比較試験（0.1％ブリモニジン酒石酸塩点眼液対照試験）

観察期として0.1%ブリモニジン酒石酸塩点眼液を4週間投与した後（治療期開始日）の眼圧値が18.0mmHg以上の原発開放隅角緑内障（広義）又は高眼圧症患者を対象に、0.1%ブリモニジン酒石酸塩点眼液を対照とした無作為化単遮蔽（評価者遮蔽）並行群間比較試験において、本剤又は対照薬を両眼に1回1滴、1日2回4週間点眼した。その結果、主要評価項目である治療期4週における眼圧変化値（2時間値）は表1のとおりであり、本剤群の対照薬群に対する優越性が示された⁹⁾ 。

表1　治療期4週における眼圧変化値（2時間値）（FAS）
眼圧変化値：平均値±標準偏差 t検定有意⽔準：両側5%
薬剤（例数）	眼圧変化値 (mmHg)	群間差の点推定値(mmHg) [95%両側信頼区間]	検定結果
本剤群(173)	-2.9±2.0	-0.6 [-1.0，-0.1]	P=0.0109
0.1%ブリモニジン酒石酸塩点眼液群(177)	-2.4±2.0	-0.6 [-1.0，-0.1]	P=0.0109

本剤群の副作用は178例中23例（12.9%）に認められ、主な副作用は、霧視12例（6.7%）、眼刺激5例（2.8%）、味覚異常4例（2.2%）、結膜充血2例（1.1%）、眼の異常感2例（1.1%）、結膜炎2例（1.1%）であった。

17.1.2日本国内Ⅲ期对照试验（以1%布林佐胺混悬滴眼液为对照）

在观察期使用1%布林佐胺混悬滴眼液4周后，纳入治疗期开始日眼压仍为18.0mmHg及以上的原发性开角型青光眼（广义）或高眼压症患者，开展以1%布林佐胺混悬滴眼液为对照的随机、单盲（评价者设盲）、平行组比较试验。本品或对照药双眼每次1滴，每日2次，持续4周。主要评价指标为治疗期第4周的眼压变化值（滴眼后2小时值），结果见表2，显示本品组优于对照药组¹⁰⁾。

表2 治疗期第4周的眼压变化值（滴眼后2小时值）（FAS）
眼压变化值：平均值±标准差 t检验，显著性水平：双侧5%
药物（例数）	眼压变化值 (mmHg)	组间差异的点估计值（mmHg）［95%双侧置信区间］	检验结果
本品组（181）	-3.7±2.1	-2.0 [-2.4，-1.5]	P<0.0001
1%布林佐胺混悬滴眼液组（176）	-1.7±1.9	-2.0 [-2.4，-1.5]	P<0.0001

本品组182例中有16例（8.8%）出现不良反应。主要不良反应为视物模糊6例（3.3%）、点状角膜炎5例（2.7%）。

17.1.2 国内第Ⅲ相比較試験（1％ブリンゾラミド懸濁性点眼液対照試験）

観察期として1%ブリンゾラミド懸濁性点眼液を4週間投与した後（治療期開始日）の眼圧値が18.0mmHg以上の原発開放隅角緑内障（広義）又は高眼圧症患者を対象に、1%ブリンゾラミド懸濁性点眼液を対照とした無作為化単遮蔽（評価者遮蔽）並行群間比較試験において、本剤又は対照薬を両眼に1回1滴、1日2回4週間点眼した。その結果、主要評価項目である治療期4週における眼圧変化値（2時間値）は表2のとおりであり、本剤群の対照薬群に対する優越性が示された¹⁰⁾ 。

表2　治療期4 週における眼圧変化値（2時間値）（FAS）
眼圧変化値：平均値±標準偏差 t検定　有意水準：両側5%
薬剤（例数）	眼圧変化値 (mmHg)	群間差の点推定値(mmHg) [95%両側信頼区間]	検定結果
本剤群(181)	-3.7±2.1	-2.0 [-2.4，-1.5]	P<0.0001
1%ブリンゾラミド懸濁性点眼液群(176)	-1.7±1.9	-2.0 [-2.4，-1.5]	P<0.0001

本剤群の副作用は182例中16例（8.8%）に認められ、主な副作用は、霧視6例（3.3%）、点状角膜炎5例（2.7%）であった。

18. 药效药理

18. 薬効薬理

18.1 作用机制

18.1 作用機序

18.1.1酒石酸溴莫尼定

认为溴莫尼定作用于肾上腺素能α₂受体，通过抑制房水生成及促进房水经葡萄膜巩膜途径外流而降低眼压¹¹⁾。
在兔单眼单次使用0.3%酒石酸溴莫尼定溶液的试验（荧光光度测定法）中，滴眼1小时后，与滴眼前相比，房水生成显著减少，最大抑制率为43.9%¹²⁾。
高眼压症患者单眼使用0.2%酒石酸溴莫尼定滴眼液的试验（荧光光度测定法）显示，房水生成受到抑制，且经葡萄膜巩膜途径的房水外流增加¹³⁾（外国人数据）。

18.1.1 ブリモニジン酒石酸塩

ブリモニジンは、アドレナリンα₂–受容体に作用し、房水産生の抑制及びぶどう膜強膜流出路を介した房水流出の促進により眼圧を下降させると考えられている¹¹⁾ 。
ウサギの片眼に0.3%ブリモニジン酒石酸塩溶液を単回点眼した試験（フルオロフォトメトリー法）では、点眼1時間後に点眼前に比べて最大43.9%の有意な房水産生の抑制が認められた¹²⁾ 。
高眼圧症患者の片眼に0.2%ブリモニジン酒石酸塩点眼液を点眼した試験（フルオロフォトメトリー法）において、房水産生の抑制及びぶどう膜強膜流出路からの房水流出の促進が認められた¹³⁾ （外国⼈データ）。

18.1.2布林佐胺

布林佐胺特异性抑制睫状突部位的Ⅱ型碳酸酐酶，抑制HCO₃^-的生成，进而减少Na⁺及水向后房转运；认为由此抑制房水生成，产生降低眼压的作用¹⁴⁾^,¹⁵⁾。在有色兔及食蟹猴的激光诱导高眼压模型中，滴用1%布林佐胺混悬滴眼液可抑制房水生成。另一方面，布林佐胺未影响房水外流，因此认为其降眼压作用来自对房水生成的抑制¹⁶⁾。此外，健康成人单眼使用1%布林佐胺混悬液的试验（荧光光度测定法）也显示房水生成受到抑制¹⁷⁾。

18.1.2 ブリンゾラミド

ブリンゾラミドは毛様体突起部のⅡ型炭酸脱水酵素を特異的に阻害してHCO₃^-の生成を抑制し、それに伴いNa⁺及び水の後房への輸送を抑えることで、房水産生を抑制して眼圧下降作用を示すと考えられている¹⁴⁾^,¹⁵⁾ 。有色ウサギ及びカニクイザルを用いたレーザー誘発高眼圧モデルにおいて、1%ブリンゾラミド懸濁性点眼液の点眼投与によって房水産生が抑制されたことが示されている。一方で、ブリンゾラミドは房水流出には影響を及ぼさなかったことから、ブリンゾラミドの眼圧下降作用は房水産生の抑制によるものと考えられている¹⁶⁾ 。また、健康成人の片眼に1%ブリンゾラミド懸濁液を点眼した試験（フルオロフォトメトリー法）において、房水産生の抑制が認められている¹⁷⁾ 。