アルジオキサ錠100mg「あすか」
中文名称：尿囊素铝片100mg「飞鸟」
英文名称：ALDIOXA TABLETS
中文概览
用于改善胃溃疡、十二指肠溃疡及胃炎所致的自觉症状与客观检查所见。
药品说明书
2. 禁忌（以下患者不得使用）
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
正在接受透析治疗的患者［其他含铝制剂已有长期给药引起铝性脑病、铝性骨病的报告。］［9.2.1］
透析療法を受けている患者［他のアルミニウム含有製剤で、長期投与によりアルミニウム脳症、アルミニウム骨症があらわれたとの報告がある。］［9.2.1］
3. 组成与性状
3. 組成・性状
3.1 组成
3.1 組成
尿囊素铝片100mg「飞鸟」
アルジオキサ錠100mg「あすか」
| 有效成分 | 每片含日本药典尿囊素铝100mg |
|---|---|
| 辅料 | 硅铝酸镁、糊精、玉米淀粉、羟丙纤维素、硬脂酸镁 |
| 有効成分 | 1錠中 日局アルジオキサ 100mg |
|---|---|
| 添加剤 | メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、デキストリン、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム |
尿囊素铝颗粒25％「飞鸟」
アルジオキサ顆粒25％「あすか」
| 有效成分 | 每1g中 日本药典尿囊素铝250mg |
|---|---|
| 辅料 | 乳糖水合物、微晶纤维素、糊精、玉米淀粉、羧甲纤维素钙、聚氧乙烯聚氧丙烯二醇 |
| 有効成分 | 1g中 日局アルジオキサ 250mg |
|---|---|
| 添加剤 | 乳糖水和物、結晶セルロース、デキストリン、トウモロコシデンプン、カルメロースカルシウム、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール |
尿囊素铝颗粒50％「飞鸟」
アルジオキサ顆粒50％「あすか」
| 有效成分 | 每1g中 日本药典尿囊素铝500mg |
|---|---|
| 辅料 | 硅铝酸镁、玉米淀粉、乳糖水合物、糊精、微晶纤维素、聚氧乙烯聚氧丙烯二醇、羧甲纤维素钙 |
| 有効成分 | 1g中 日局アルジオキサ 500mg |
|---|---|
| 添加剤 | メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、トウモロコシデンプン、乳糖水和物、デキストリン、結晶セルロース、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、カルメロースカルシウム |
3.2 制剂性状
3.2 製剤の性状
尿囊素铝片100mg「飞鸟」
アルジオキサ錠100mg「あすか」
| 剂型 | 白色素片 | |
|---|---|---|
| 外形 | 正面 | |
| 背面 | ||
| 侧面 | ||
| 尺寸 | 直径 | 8.0mm |
| 厚度 | 约2.8mm | |
| 质量 | 200mg | |
| 识别代码 | 210 | |
| 剤形 | 白色の素錠 | |
|---|---|---|
| 外形 | 表面 | |
| 裏面 | ||
| 側面 | ||
| 大きさ | 直径 | 8.0mm |
| 厚さ | 約2.8mm | |
| 質量 | 200mg | |
| 識別コード | 210 | |
尿囊素铝颗粒25％「飞鸟」
アルジオキサ顆粒25％「あすか」
| 剂型 | 白色颗粒剂 | |
|---|---|---|
| 剤形 | 白色の顆粒剤 | |
|---|---|---|
尿囊素铝颗粒50％「飞鸟」
アルジオキサ顆粒50％「あすか」
| 剂型 | 白色颗粒剂 | |
|---|---|---|
| 剤形 | 白色の顆粒剤 | |
|---|---|---|
4. 适应症
4. 効能又は効果
改善下列疾病的自觉症状及客观检查所见
胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎
下記疾患における自覚症状及び他覚所見の改善
胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃炎
6. 用法与用量
6. 用法及び用量
按尿囊素铝计，成人通常每日300～400mg，分3～4次口服。可根据年龄、症状适当增减。
アルジオキサとして、通常成人1日300～400mgを3～4回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
9. 特殊人群用药注意事项
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.2 肾功能障碍患者
9.2 腎機能障害患者
不得使用。［2］
投与しないこと。［2］
长期给药可能出现铝性脑病、铝性骨病，应定期测定血铝、磷、钙、碱性磷酸酶等。
長期投与によりアルミニウム脳症、アルミニウム骨症があらわれるおそれがあるので、定期的に血中アルミニウム、リン、カルシウム、アルカリフォスファターゼ等の測定を行うこと。
9.5 孕妇
9.5 妊婦
仅在判断治疗获益超过风险时使用。
治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 哺乳期妇女
9.6 授乳婦
应综合考虑治疗获益和母乳喂养获益，决定继续或停止哺乳。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.8 老年人
9.8 高齢者
老年人的生理功能通常减退。
一般に生理機能が低下している。
10. 药物相互作用
10. 相互作用
10.2 合用注意（合用时应注意）
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 药物名称等 | 临床症状及处理方法 | 机制及危险因素 |
|---|---|---|
可能减弱四环素类抗生素的作用，不得同时服用。 | 与本品所含铝离子形成螯合物，使吸收受阻。 | |
可能减弱新喹诺酮类抗菌药的作用，不得同时服用。 | 与本品所含铝离子形成螯合物，使吸收受阻。 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
テトラサイクリン系抗生物質の作用が減弱するおそれがあるので、同時に服用させないこと。 | 本剤に含まれるアルミニウムイオンとキレートを形成し、吸収が阻害される。 | |
ニューキノロン系抗菌剤の作用が減弱するおそれがあるので、同時に服用させないこと。 | 本剤に含まれるアルミニウムイオンとキレートを形成し、吸収が阻害される。 |
11. 不良反应
11. 副作用
11.2 其他不良反应
11.2 その他の副作用
0.1～不足5％ | |
|---|---|
消化系统 | 便秘 |
0.1～5％未満 | |
|---|---|
消化器 | 便秘 |
14. 使用注意事项
14. 適用上の注意
14.1 发药时的注意事项
14.1 薬剤交付時の注意
对于PTP泡罩包装的药品，应指导患者从泡罩中取出后服用。误吞PTP包装片时，其坚硬尖角可能刺入食管黏膜，甚至引起穿孔，导致纵隔炎等严重并发症。
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
16. 药代动力学
16. 薬物動態
16.1 血药浓度
16.1 血中濃度
尿囊素铝-14C给予大鼠口服后，在消化道内水解为尿囊素和氢氧化铝，大部分尿囊素被吸收，血药浓度于给药后0.5～1小时达到最高值1)。
アルジオキサ-14Cをラットに経口投与した場合、消化管内でアラントインと水酸化アルミニウムに加水分解され、アラントインの大部分は吸収され、血中濃度は投与後0.5～1時間で最高に達した1)。
17. 临床研究结果
17. 臨床成績
17.1 有效性与安全性试验
17.1 有効性及び安全性に関する試験
- 17.1.1日本国内双盲比较试验
胃溃疡患者口服本品（尿囊素铝100mg），每日4次、连续6周，与对照组（吉法酯）比较，结果如下。未见不良反应2)。
n
综合评价（累积有效率）
Ridit检验
显效
有效
稍有效
无效
尿囊素铝
40
20（50.0%）
7（67.5%）
5（80.0%）
8
N.S.
吉法酯
40
18（45.0%）
5（57.5%）
8（77.5%）
9
- 17.1.1 国内二重盲検比較試験
胃潰瘍患者を対象に本剤（アルジオキサとして100mg）1日4回6週間経口投与し、対照群（ゲファルナート）と比較した結果、以下のとおりであった。副作用は認められなかった2)。
n
総合評価判定（累積有効率）
Ridit検定
著効
有効
やや有効
無効
アルジオキサ
40
20（50.0%）
7（67.5%）
5（80.0%）
8
N.S.
ゲファルナート
40
18（45.0%）
5（57.5%）
8（77.5%）
9
- 17.1.2日本国内临床试验
74例十二指肠溃疡患者（男性59例、女性15例）口服本品（尿囊素铝100mg），每日4次、连续6周，结果如下。未见不良反应3)。
内镜判定的有效率（累积有效率）
n
显效
有效
稍有效
无效
74
26（35.1%）
21（63.5%）
7（73.0%）
20
- 17.1.2 国内臨床試験
十二指腸潰瘍患者74例（男性59例、女性15例）を対象に本剤（アルジオキサとして100mg）1日4回6週間経口投与した結果、以下のとおりであった。副作用は認められなかった3)。
内視鏡判定による有効率（累積有効率）
n
著効
有効
やや有効
無効
74
26（35.1%）
21（63.5%）
7（73.0%）
20
- 17.1.3日本国内双盲比较试验
急性胃炎或慢性胃炎急性加重患者口服本品（尿囊素铝100mg），每日4次、连续1周，与对照组（安慰剂）比较，结果如下。未见不良反应4)。
n
综合判定
Mann-Whitney U检验
显效
有效
稍有效
无效
恶化
尿囊素铝
113
23
52
24
13
1
p＜0.01
安慰剂
118
10
52
36
17
3
- 17.1.4日本国内临床试验
急性胃炎或慢性胃炎患者口服本品4周，比较每日2次给药（尿囊素铝每次200mg）与每日4次给药（尿囊素铝每次100mg），结果如下。未见不良反应5)。
n
综合疗效判定（累积有效率）
Wilcoxon
秩和检验显效
有效
稍有效
无效
每日2次给药
28
11（39.3%）
9（71.4%）
6（92.9%）
2
N.S.
每日4次给药
22
10（45.5%）
3（59.1%）
5（81.8%）
4
注）获批用法用量为：成人通常按尿囊素铝计，每日300～400mg，分3～4次口服。
- 17.1.3 国内二重盲検比較試験
急性胃炎又は慢性胃炎の急性増悪所見を有する患者を対象に本剤（アルジオキサとして100mg）1日4回1週間経口投与し、対照群（プラセボ）と比較した結果、以下のとおりであった。副作用は認められなかった4)。
n
総合判定
Mann-Whitney U検定
著効
有効
やや有効
無効
悪化
アルジオキサ
113
23
52
24
13
1
p＜0.01
プラセボ
118
10
52
36
17
3
- 17.1.4 国内臨床試験
急性胃炎又は慢性胃炎患者を対象に本剤4週間経口投与し、1日2回投与（アルジオキサとして1回200mg）と1日4回投与（アルジオキサとして1回100mg）を比較した結果、以下のとおりであった。副作用は認められなかった5)。
n
総合効果判定（累積有効率）
Wilcoxon
順位和検定著効
有効
やや有効
無効
1日2回投与
28
11（39.3%）
9（71.4%）
6（92.9%）
2
N.S.
1日4回投与
22
10（45.5%）
3（59.1%）
5（81.8%）
4
注）承認されている用法・用量は、通常成人にアルジオキサとして1日300～400mgを3～4回に分割経口投与である。
18. 药效药理
18. 薬効薬理
18.1 作用机制
18.1 作用機序
本品由局部创伤用药尿囊素与具有抗酸作用的氢氧化铝结合而成，在消化道内水解后两者分离。大部分尿囊素被吸收。本品具有持续抗酸、抗胃蛋白酶作用，还可附着于胃黏膜损伤部位发挥覆盖作用，同时促进肉芽形成、结缔组织增生、黏膜再生及黏膜下新生血管形成，从而促进溃疡愈合过程6)。
局所傷薬であるアラントインに制酸作用を有する水酸化アルミニウムを結合させたもので、消化管内で加水分解され両者が分離する。アラントインの大部分は吸収される。持続的な制酸作用、抗ペプシン作用を現す。また、胃粘膜損傷部位に付着し被覆作用を現すと共に、肉芽形成、結合組織の増生、粘膜再生及び粘膜下血管の新生を促し、潰瘍の治癒過程を促進する6)。
18.2 药理作用
18.2 薬理作用
乙酸溃疡7)、应激性溃疡8)等实验性溃疡中，经内镜、肉眼及组织学观察均发现愈合加快；此外，在应激性溃疡9)、Shay溃疡8),9)、组胺溃疡8)、利血平溃疡10)、保泰松溃疡10)中，溃疡发生受到抑制（大鼠，仅组胺溃疡使用豚鼠）。认为其对这些实验性溃疡的作用基于以下药理作用。
酢酸潰瘍7)、ストレス潰瘍8)等の実験潰瘍において内視鏡的あるいは肉眼的及び組織学的に治癒の促進が認められ、また、ストレス潰瘍9)、Shay 潰瘍8),9)、ヒスタミン潰瘍8)、レセルピン潰瘍10)、フェニルブタゾン潰瘍10)において潰瘍の発生が抑制された（ラット、ヒスタミン潰瘍のみモルモット）。これらの実験潰瘍に対する効果は次のような薬理作用に基づくものと考えられる。
乙酸溃疡的组织学研究显示，早期即可见肉芽组织增生及黏膜上皮再生，促进溃疡瘢痕形成（大鼠）7)。
酢酸潰瘍における組織学的検討から、肉芽組織の増生及び粘膜上皮の再生が早期に認められ、潰瘍の瘢痕化を促進した（ラット）7)。
在乙酸溃疡中，促进溃疡周围黏膜下血管及源自浆膜面的放射状血管新生，使血管结构较早形成（大鼠）11)。还可抑制阿司匹林引起的胃黏膜血流减少（大鼠）12)。
酢酸潰瘍において潰瘍部周辺の粘膜下血管及び漿膜面からの放射状血管を新生させ、早期に血管構築を完成させた（ラット）11)。また、アスピリンによる胃粘膜血流低下に対し抑制作用を示した（ラット）12)。
乙酸溃疡的组织化学研究显示，再生上皮及溃疡底部肉芽组织中的酸性黏多糖增加（大鼠）7)。此外，剂量依赖性地抑制阿司匹林诱发的胃黏膜己糖胺减少，同时也抑制己糖胺向胃液中释放，即抑制黏液层破坏（大鼠）13)。
酢酸潰瘍における組織化学的検討から、再生上皮及び潰瘍底肉芽組織の酸性ムコ多糖体を増加させた（ラット）7)。また、アスピリンにより惹起された胃粘膜中のヘキソサミンの減少を用量依存的に抑制し、同時に胃液中へのヘキソサミンの遊離抑制、すなわち粘液層の破壊抑制作用も認められた（ラット）13)。
对酒精性胃黏膜损伤引起的PGs（PGE、6-keto-PGF1α）减少具有显著抑制作用（大鼠）14)。
アルコール胃粘膜障害におけるPGs（PGE、6-keto-PGF1α）の減少に対し、有意な抑制作用を示した（ラット）14)。
对阿司匹林性胃损伤引起的H＋反向扩散具有显著抑制作用（大鼠）13)。
アスピリンによる胃障害において惹起されたH＋のBack diffusionに対し、有意な抑制作用を示した（ラット）13)。
4％溶液几乎完全抑制胃蛋白酶活性（West Ellis & Scott法：in vitro）8)。此外，10分钟后即将活性抑制至10％以下，效果持续100分钟以上（K.Schaub法：in vitro）15)。
4％溶液においてほぼ完全にペプシンの活性を抑制した（West Ellis & Scott法：in vitro）8)。また、10分後すでにその活性を10％以下に抑制し、その効果は100分以上持続した（K.Schaub法：in vitro）15)。
对0.05N盐酸100mL的中和能力与氢氧化铝基本相同（in vitro）；还可降低组胺刺激胃液分泌时的游离酸度及总酸度，提高pH（犬）15)。
0.05N塩酸100mLに対する中和能は、水酸化アルミニウムとほぼ同等の作用を示し（in vitro）、また、ヒスタミン刺激による胃液分泌に対し、遊離酸度、総酸度を減少させ、pHを上昇させた（イヌ）15)。
19. 有效成分的理化性质
19. 有効成分に関する理化学的知見
通用名称
一般的名称
尿囊素铝（Aldioxa）
アルジオキサ（Aldioxa）
化学名称
化学名
Dihydroxo[(4RS)-5-oxo-4-ureido-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl]oxoaluminium
Dihydroxo[(4RS)-5-oxo-4-ureido-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl]oxoaluminium
分子式
分子式
C4H7AlN4O5
C4H7AlN4O5
分子量
分子量
218.10
218.10
性状
性状
白色粉末。
在水或乙醇（99.5）中几乎不溶。
溶于稀盐酸。
在氟化钠-盐酸试液中的溶液（1→100）不具旋光性。
熔点：约230℃（分解）
白色の粉末である。
水又はエタノール（99.5）にほとんど溶けない。
希塩酸に溶ける。
フッ化ナトリウム・塩酸試液溶液（1→100）は旋光性を示さない。
融点：約230℃（分解）
化学结构式
化学構造式
22. 包装
22. 包装
100片［10片（PTP）×10］
500片［10片（PTP）×50］
1,000片［10片（PTP）×100］
1,000片［铝袋，散装］
100錠［10錠(PTP)×10］
500錠［10錠(PTP)×50］
1,000錠［10錠(PTP)×100］
1,000錠［アルミ袋、バラ］
500g［铝袋］
500g［アルミ袋］
100g［铝袋］
100g［アルミ袋］
23. 主要参考文献
23. 主要文献
24. 文献索取及咨询联系方式
24. 文献請求先及び問い合わせ先
飞鸟制药株式会社 药品咨询室
あすか製薬株式会社 くすり相談室
邮编108-8532 东京都港区芝浦二丁目5番1号
〒108-8532 東京都港区芝浦二丁目5番1号
TEL 0120-848-339
FAX 03-5484-8358
TEL 0120-848-339
FAX 03-5484-8358
26. 生产销售企业等
26. 製造販売業者等
26.1 生产销售企业
26.1 製造販売元
飞鸟制药株式会社
あすか製薬株式会社
东京都港区芝浦二丁目5番1号
東京都港区芝浦二丁目5番1号
26.2 销售企业
26.2 販売元
武田药品工业株式会社
武田薬品工業株式会社
大阪市中央区道修町四丁目1番1号
大阪市中央区道修町四丁目1番1号
资料来源与核对
アルジオキサ錠100mg「あすか」／アルジオキサ顆粒25%「あすか」／アルジオキサ顆粒50%「あすか」
资料核对日期：