アレロックOD錠5

1. 8.1本品可能引起嗜睡，应充分注意，避免让正在使用本品的患者驾驶汽车等操作危险机械。
2. 8.2未见疗效时，应避免无目的地长期给药。

1. 8.1 眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。
2. 8.2 効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

1. 8.3用于季节性患者时，宜考虑高发季节，在季节到来前开始给药，持续至高发季节结束。

1. 8.3 季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。

如使用本品后拟减少糖皮质激素剂量，应在充分管理下逐渐减量。

本剤投与によりステロイド減量を図る場合には十分な管理下で徐々に行うこと。

可能持续维持较高血药浓度。［16.6.1］

高い血中濃度が持続するおそれがある。［16.6.1］

可能出现暴发性肝炎、伴AST、ALT、γ-GTP、LDH、Al-P升高等的肝功能损害及黄疸。

劇症肝炎、AST、ALT、γ-GTP、LDH、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

1. (1)成人

   健康成年男性空腹单次口服盐酸奥洛他定片5mg及10mg后的血浆浓度变化及药代动力学参数如下¹⁾。

   健康成年男性单次口服后的药代动力学参数

   给药量	tmax （h）	Cmax （ng/mL）	AUC0-∞ （ng・h/mL）	t1/2 （h）
   5mg （n=6）	1.00 ±0.32	107.66 ±22.01	326 ±63a）	8.75 ±4.63a）
   10mg （n=12）	0.92 ±0.47	191.78 ±42.99	638 ±136b）	7.13 ±2.21b）
   mean±S.D. a） n＝4、b） n＝10

2. (2)儿童

   过敏性疾病儿童患者（10～16岁，40～57kg）单次口服盐酸奥洛他定片5mg后的血浆浓度变化及药代动力学参数如下²⁾。

   过敏性疾病儿童患者单次口服后的药代动力学参数

   给药量	tmax （h）	Cmax （ng/mL）	AUC0-12 （ng・h/mL）
   5mg （n=6）	1.33±0.52	81.57±9.91	228±20
   mean±S.D.

1. (1) 成人

   健康成人男性にオロパタジン塩酸塩錠5mg及び10mgを絶食下単回経口投与したときの血漿中濃度推移及び薬物動態パラメータは以下のとおりであった¹⁾。

   健康成人男性に単回経口投与したときの薬物動態パラメータ

   投与量	tmax （h）	Cmax （ng/mL）	AUC0-∞ （ng・h/mL）	t1/2 （h）
   5mg （n=6）	1.00 ±0.32	107.66 ±22.01	326 ±63a）	8.75 ±4.63a）
   10mg （n=12）	0.92 ±0.47	191.78 ±42.99	638 ±136b）	7.13 ±2.21b）
   mean±S.D. a） n＝4、b） n＝10

2. (2) 小児

   小児アレルギー患者（10～16歳、40～57kg）にオロパタジン塩酸塩錠5mgを単回経口投与したときの血漿中濃度推移及び薬物動態パラメータは以下のとおりであった²⁾。

   小児アレルギー患者に単回経口投与したときの薬物動態パラメータ

   投与量	tmax （h）	Cmax （ng/mL）	AUC0-12 （ng・h/mL）
   5mg （n=6）	1.33±0.52	81.57±9.91	228±20
   mean±S.D.

8例健康成年男性口服盐酸奥洛他定片每次10mg，每日2次共6天，第7天给药1次，共13次反复给药后，血浆浓度于第4天前达到稳态，C_max为单次口服时的1.14倍¹⁾。

健康成人男性（8例）にオロパタジン塩酸塩錠1回10mgを1日2回6日間、7日目に1回の計13回反復経口投与したとき、4日目までに血漿中濃度は定常状態に達し、C_maxは単回経口投与時の1.14倍であった¹⁾。

健康成年男性空腹用水单次口服Allelock OD片5及Allelock片5后的血浆浓度变化及药代动力学参数如下，证实两者具有生物等效性³⁾。

此外，空腹无水单次口服Allelock OD片5时，也证实其与Allelock片5具有生物等效性。

健康成人男性にアレロックOD錠5及びアレロック錠5を絶食下にて水とともに単回経口投与したときの血漿中濃度推移及び薬物動態パラメータは以下のとおりであり、生物学的に同等であることが確認された³⁾。

なお、アレロックOD錠5を絶食下にて水なしで単回経口投与した場合もアレロック錠5との生物学的同等性が確認された。

大鼠口服¹⁴C-盐酸奥洛他定1mg/kg口服后，大部分组织的放射性浓度于给药后30分钟最高。除消化道外，肝脏、肾脏及膀胱的放射性浓度高于血浆⁴⁾。

ラットに¹⁴C-オロパタジン塩酸塩1mg/kgを経口投与したとき、大部分の組織で投与後30分に最も高い放射能濃度を示した。消化管のほか、肝臓、腎臓及び膀胱の放射能濃度は、血漿中放射能濃度より高かった⁴⁾。

大鼠口服¹⁴C-盐酸奥洛他定1mg/kg口服后，脑内放射性浓度在所测组织中最低，其C_max约为血浆放射性浓度C_max的1/25⁴⁾。

ラットに¹⁴C-オロパタジン塩酸塩1mg/kgを経口投与したとき、脳内放射能濃度は測定した組織中で最も低く、そのC_maxは血漿中放射能濃度のC_maxの約1/25であった⁴⁾。

妊娠大鼠给予¹⁴C-盐酸奥洛他定1mg/kg口服后，胎儿血浆及组织放射性浓度为母体血浆的0.07～0.38倍⁵⁾。

妊娠ラットに¹⁴C-オロパタジン塩酸塩1mg/kgを経口投与したとき、胎児血漿中及び組織内の放射能濃度は、母体血漿中放射能濃度の0.07～0.38倍であった⁵⁾。

哺乳期大鼠给予¹⁴C-盐酸奥洛他定1mg/kg口服后，乳汁放射性浓度AUC_0-∞约为血浆放射性浓度AUC_0-∞的1.5倍⁵⁾。

授乳期のラットに¹⁴C-オロパタジン塩酸塩1mg/kgを経口投与したとき、乳汁中放射能濃度のAUC_0-∞は、血漿中放射能濃度のAUC_0-∞の約1.5倍であった⁵⁾。

人血清蛋白结合率如下⁶⁾（in vitro）。

ヒト血清蛋白結合率は以下のとおりであった⁶⁾（in vitro）。

健康成人单次口服盐酸奥洛他定片5mg（6例）及10mg（12例）后，至48小时的原形药尿排泄率为给药量的63.0～71.8%。
此外，8例健康成人口服盐酸奥洛他定片每次10mg，每日2次共6天，第7天给药1次，共13次反复给药后的尿排泄率与单次给药相近¹⁾。

健康成人にオロパタジン塩酸塩錠5mg（6例）及び10mg（12例）を単回経口投与したときの48時間までの未変化体の尿中排泄率は、投与量の63.0～71.8%であった。
また、健康成人（8例）にオロパタジン塩酸塩錠1回10mgを1日2回6日間、7日目に1回の計13回反復経口投与したときの尿中排泄率は、単回経口投与後と同程度であった¹⁾。

6例过敏性疾病儿童患者（10～16岁，40～57kg）单次给予盐酸奥洛他定片5mg后，至12小时的原形药尿排泄率为给药量的61.8%²⁾。

小児アレルギー患者（10～16歳、40～57kg、6例）にオロパタジン塩酸塩錠5mgを単回投与したときの12時間までの未変化体の尿中排泄率は、投与量の61.8%であった²⁾。

肌酐清除率2.3～34.4mL/min的肾功能下降患者及健康成人早餐后单次口服盐酸奥洛他定片10mg后的血浆浓度变化如下。与健康成人相比，肾功能下降患者C_max为2.3倍，AUC约为8倍⁸⁾。［9.2.1］

クレアチニンクリアランスが2.3～34.4mL/minの腎機能低下患者及び健康成人にオロパタジン塩酸塩錠10mgを朝食後単回経口投与したときの血漿中濃度推移は以下のとおりであった。健康成人と比較して、腎機能低下患者のC_maxは2.3倍、AUCは約8倍であった⁸⁾。［9.2.1］

老年人（70岁及以上）及健康成人单次口服盐酸奥洛他定片10mg后的血浆浓度变化如下。老年人血浆浓度高于健康成人，C_max约为1.3倍，AUC约为1.8倍；t_1/2两组相近，均为10～11小时⁹⁾。［9.8］

高齢者（70歳以上）及び健康成人にオロパタジン塩酸塩錠10mgを単回経口投与したときの血漿中濃度推移は以下のとおりであった。高齢者の血漿中濃度は健康成人に比べ高く推移し、C_maxは約1.3倍、AUCは約1.8倍であった。t_1/2は両者とも10～11時間と同様であった⁹⁾。［9.8］

1. 17.1.1日本国内Ⅲ期对照试验（成人，Allelock片）

   211例常年性过敏性鼻炎患者参加以奥沙米特为对照药的双盲试验。盐酸奥洛他定（5mg片或安慰剂片）及奥沙米特（30mg片或安慰剂片）每日2次、连续4周反复口服后，末次总体改善率（“改善”及以上）分别为盐酸奥洛他定62.4%（53/85例）、奥沙米特56.6%（47/83例）。以10%附加界值方式检验等效性，结果证实等效（p＝0.018）。总体安全性评价的安全率（“无安全性问题”）分别为盐酸奥洛他定68.0%（70/103例）、奥沙米特61.4%（62/101例），组间无显著差异（p＝0.301，U检验；p＝0.403，χ²检验）¹⁰⁾。
   不良反应发生频率在盐酸奥洛他定组为29.1%（30/103例），奥沙米特组为30.7%（31/101例）。盐酸奥洛他定组主要不良反应为嗜睡25.2%（26/103例）。

1. 17.1.1 国内第Ⅲ相比較試験（成人、アレロック錠）

   通年性アレルギー性鼻炎患者（211例）を対象に、オキサトミドを対照薬とした二重盲検比較試験を実施した。オロパタジン塩酸塩（5mg錠又はプラセボ錠）及びオキサトミド（30mg錠又はプラセボ錠）を1日2回4週間反復経口投与した結果、最終全般改善度の改善率（「改善」以上）はオロパタジン塩酸塩62.4%（53/85例）、オキサトミド56.6%（47/83例）であった。10%上乗せ方式による同等性の検証の結果、同等性が確認された（p＝0.018）。概括安全度の安全率（「安全性に問題なし」）はオロパタジン塩酸塩68.0%（70/103例）、オキサトミド61.4%（62/101例）であった。両群間に有意差は認められなかった（p＝0.301；U検定、p＝0.403；χ²検定）¹⁰⁾。
   副作用発現頻度はオロパタジン塩酸塩群29.1%（30/103例）、オキサトミド群30.7%（31/101例）であった。オロパタジン塩酸塩群の主な副作用は、眠気25.2%（26/103例）であった。

1. 17.1.2日本国内Ⅲ期对照试验（成人，Allelock片）

   256例慢性荨麻疹患者参加以酮替芬为对照药的双盲试验。盐酸奥洛他定（5mg片或安慰剂片）及富马酸酮替芬（1mg胶囊或安慰剂胶囊）每日2次、连续2周反复口服后，末次总体改善率（“改善”及以上）分别为盐酸奥洛他定77.7%（87/112例）、富马酸酮替芬66.9%（81/121例）。主要检验U检验显示，盐酸奥洛他定较富马酸酮替芬显著改善（p＝0.019，U检验；p＝0.093，χ²检验）。总体安全性评价的安全率（“无安全性问题”）分别为盐酸奥洛他定77.2%（95/123例）、富马酸酮替芬53.9%（69/128例）。盐酸奥洛他定的总体安全性显著高于富马酸酮替芬（p＝0.0001，U检验；p＝0.0001，χ²检验）¹¹⁾。
   不良反应发生频率在盐酸奥洛他定组为21.1%（26/123例），酮替芬组为41.4%（53/128例）。盐酸奥洛他定组主要不良反应为嗜睡19.5%（24/123例）。

1. 17.1.2 国内第Ⅲ相比較試験（成人、アレロック錠）

   慢性じん麻疹患者（256例）を対象に、ケトチフェンを対照薬とした二重盲検比較試験を実施した。オロパタジン塩酸塩（5mg錠又はプラセボ錠）及びケトチフェンフマル酸塩（1mgカプセル又はプラセボカプセル）を1日2回2週間反復経口投与した結果、最終全般改善度の改善率（「改善」以上）はオロパタジン塩酸塩77.7%（87/112例）、ケトチフェンフマル酸塩66.9%（81/121例）であった。主たる検定であるU検定において、オロパタジン塩酸塩はケトチフェンフマル酸塩と比べ有意な改善を示した（p＝0.019；U検定、p＝0.093；χ²検定）。概括安全度の安全率（「安全性に問題なし」）はオロパタジン塩酸塩77.2%（95/123例）、ケトチフェンフマル酸塩53.9%（69/128例）であった。オロパタジン塩酸塩はケトチフェンフマル酸塩と比べ有意に概括安全度が高かった（p＝0.0001；U検定、p＝0.0001；χ²検定）¹¹⁾。
   副作用発現頻度はオロパタジン塩酸塩群21.1%（26/123例）、ケトチフェン群41.4%（53/128例）であった。オロパタジン塩酸塩群の主な副作用は、眠気19.5%（24/123例）であった。

1. 17.1.3日本国内Ⅲ期一般试验（成人，Allelock片）

   皮肤病伴瘙痒患者（湿疹、皮炎152例，痒疹72例，皮肤瘙痒症80例，寻常型银屑病70例，多形性渗出性红斑24例，共398例）反复给予盐酸奥洛他定10mg/日（每次5mg、每日2次）2周。各病种有效率为湿疹、皮炎74.6%（91/122例）、痒疹50.8%（31/61例）、皮肤瘙痒症49.3%（33/67例）、寻常型银屑病52.8%（28/53例）、多形性渗出性红斑83.3%（15/18例），总体有效率为61.7%（198/321例）¹²⁾。
   不良反应发生频率为19.0%（74/390例），主要为嗜睡11.3%（44/390例）。

2. 17.1.4老年人（65岁及以上）的临床结果

   获批前191例老年人（65岁及以上）的使用经验中（支气管哮喘57例、过敏性鼻炎3例、荨麻疹31例、瘙痒性皮肤病100例），不良反应发生率为22.5%（43/191例）。主要为嗜睡23件（12.0%）、倦怠感7件（3.7%）、腹痛4件（2.1%）、面部及四肢等水肿3件（1.6%）、头痛或头重感3件（1.6％）、眩晕2件（1.0％）、腹泻2件（1.0%）、胸部不适2件（1.0%）等。老年人不良反应发生率高于不足65岁者的15.3%（238/1,555例）。老年人有效率为支气管哮喘25.5%（12/47例）、过敏性鼻炎100%（2/2例）、荨麻疹80.6%（25/31例），皮肤病伴瘙痒总体为58.3%（49/84例）¹³⁾。［9.8］

1. 17.1.3 国内第Ⅲ相一般試験（成人、アレロック錠）

   皮膚疾患に伴うそう痒の患者（湿疹・皮膚炎152例、痒疹72例、皮膚そう痒症80例、尋常性乾癬70例及び多形滲出性紅斑24例、計398例）を対象に、オロパタジン塩酸塩10mg/日（1回5mg、1日2回）を2週間反復投与した。各皮膚疾患に対する有効率は、湿疹・皮膚炎74.6%（91/122例）、痒疹50.8%（31/61例）、皮膚そう痒症49.3%（33/67例）、尋常性乾癬52.8%（28/53例）、多形滲出性紅斑83.3%（15/18例）であり、全体での有効率は61.7%（198/321例）であった¹²⁾。
   副作用発現頻度は19.0%（74/390例）であった。主な副作用は、眠気11.3%（44/390例）であった。

2. 17.1.4 高齢者（65歳以上）における臨床成績

   承認時までの高齢者（65歳以上）への使用経験191例（気管支喘息57例、アレルギー性鼻炎3例、じん麻疹31例、そう痒性皮膚疾患100例）における副作用発現率は22.5%（43/191例）であり、主な副作用は眠気23件（12.0%）、倦怠感7件（3.7%）、腹痛4件（2.1%）、顔面・四肢等の浮腫3件（1.6%）、頭痛・頭重感3件（1.6％）、めまい2件（1.0％）、下痢2件（1.0%）、胸部不快感2件（1.0%）等であった。高齢者における副作用発現率は65歳未満15.3%（238/1,555例）に比べ高かった。また、高齢者に対する有効率は気管支喘息25.5%（12/47例）、アレルギー性鼻炎100%（2/2例）、じん麻疹80.6%（25/31例）、皮膚疾患に伴うそう痒全体で58.3%（49/84例）であった¹³⁾。［9.8］

1. 17.1.5日本国内双盲对照试验（儿童，Allelock片）

   常年性过敏性鼻炎儿童患者（7～16岁）给予盐酸奥洛他定（每次2.5mg、每日2次，或每次5mg、每日2次）^注1)，或作为对照的安慰剂2周。对主要评价指标“鼻部3项主要症状（喷嚏、流涕、鼻塞）总评分相较观察期的变化量”进行协方差分析，结果盐酸奥洛他定5mg组较安慰剂组显著改善¹⁴⁾。

   常年性过敏性鼻炎儿童患者的对照试验结果

   给药组	病例数	给药前 （mean±S.D.）	变化量 （mean±S.D.）	分析结果 （协方差分析a））
   盐酸奥洛他定 5mg/次	100	6.14±1.44	-1.41±1.99	最小二乘均值之差 （安慰剂组-5mg组）：0.51 95%置信区间：0.04～0.98 p值：0.019b）
   安慰剂	97	5.99±1.17	-0.84±1.58	－
   a）以给药组为因子、观察期鼻部3项主要症状总评分为协变量的协方差分析 b）对各给药组最小二乘均值进行Williams检验的结果

   不良反应发生频率在盐酸奥洛他定2.5mg组为12.6%（13/103例）^注1)，5mg组为16.0%（16/100例），安慰剂组为8.2%（8/98例）。盐酸奥洛他定5mg组主要不良反应为ALT升高6.0%（6/100例）、白细胞计数增加4.0%（4/100例）。

   注1)本品7岁及以上儿童获批剂量为每次5mg，每日2次。
2. 17.1.6日本国内开放试验（儿童，Allelock片）

   33例常年性过敏性鼻炎儿童患者（7～16岁，30kg及以上）给予盐酸奥洛他定每次5mg、每日2次，共12周。鼻部3项主要症状（喷嚏、流涕、鼻塞）总评分相较观察期的变化量（mean±S.D.），给药2周后为-2.08±1.73，12周后为-2.41±2.09；疗效持续稳定至给药结束，未见减弱¹⁵⁾。
   不良反应发生频率为15.2%（5/33例），主要为嗜睡9.1%（3/33例）。

1. 17.1.5 国内二重盲検比較試験（小児、アレロック錠）

   小児通年性アレルギー性鼻炎患者（7～16歳）を対象に、オロパタジン塩酸塩（1回2.5mg、1日2回、もしくは1回5mg、1日2回）^注1)あるいは、対照薬としてプラセボを2週間投与した。主要評価項目である「鼻の3主徴（くしゃみ、鼻汁、鼻閉）合計スコアの観察期からの変化量」について共分散分析を行った結果、オロパタジン塩酸塩5mg群はプラセボ群に対し有意な改善を示した¹⁴⁾。

   小児通年性アレルギー性鼻炎患者を対象とした比較試験成績

   投与群	症例数	投与前 （mean±S.D.）	変化量 （mean±S.D.）	解析結果 （共分散分析a））
   オロパタジン塩酸塩 5mg/回	100	6.14±1.44	-1.41±1.99	最小二乗平均の差 （プラセボ群-5mg群）：0.51 95%信頼区間：0.04～0.98 p値：0.019b）
   プラセボ	97	5.99±1.17	-0.84±1.58	－
   a）投与群を要因、観察期の鼻の3主徴合計スコアを共変量とした共分散分析 b）各投与群の最小二乗平均に対するWilliams検定の結果

   副作用発現頻度はオロパタジン塩酸塩2.5mg群12.6%（13/103例）^注1)、5mg群16.0%（16/100例）、プラセボ群8.2%（8/98例）であった。オロパタジン塩酸塩5mg群で発現した主な副作用は、ALT増加6.0%（6/100例）、白血球数増加4.0%（4/100例）であった。

   注1) 7歳以上の小児における本剤の承認用量は1回5mg、1日2回である。
2. 17.1.6 国内非盲検試験（小児、アレロック錠）

   小児通年性アレルギー性鼻炎患者（7～16歳、30㎏以上、33例）を対象に、オロパタジン塩酸塩1回5mgを1日2回12週間投与した結果、鼻の3主徴（くしゃみ、鼻汁、鼻閉）合計スコアの観察期からの変化量（mean±S.D.）は投与2週後-2.08±1.73、投与12週後-2.41±2.09であり、効果は投与終了時まで減弱することなく安定していた¹⁵⁾。
   副作用発現頻度は15.2%（5/33例）であった。主な副作用は、傾眠9.1%（3/33例）であった。

1. 17.1.7日本国内双盲对照试验（儿童，Allelock片）

   特应性皮炎儿童患者（7～16岁）给予盐酸奥洛他定（每次5mg、每日2次）或对照药富马酸酮替芬干糖浆（每次1g、每日2次）2周。对主要评价指标“瘙痒评分相较试验药给药前的变化量”进行协方差分析，证实盐酸奥洛他定不劣于富马酸酮替芬干糖浆（95%置信区间上限为0.4及以下）¹⁶⁾。

   特应性皮炎儿童患者的对照试验结果

   给药组	病例数	给药前 （mean±S.D.）	变化量 （mean±S.D.）	分析结果（协方差分析a））
   盐酸奥洛他定	152	2.36±0.46	-0.78±0.84	最小二乘均值之差 （盐酸奥洛他定组-富马酸酮替芬组）：-0.08 95%置信区间：-0.25～0.09
   富马酸酮替芬干糖浆	153	2.38±0.44	-0.71±0.76
   a）以给药组为因子、试验药给药前瘙痒评分为协变量的协方差分析

   不良反应发生频率在盐酸奥洛他定组为11.8%（18/152例），富马酸酮替芬干糖浆组为6.5%（10/153例）。盐酸奥洛他定组主要不良反应为嗜睡5.9%（9/152例）、ALT升高4.6%（7/152例）及AST升高2.6%（4/152例）。

1. 17.1.7 国内二重盲検比較試験（小児、アレロック錠）

   小児アトピー性皮膚炎患者（7～16歳）を対象に、オロパタジン塩酸塩（1回5mg、1日2回）あるいは、対照薬としてケトチフェンフマル酸塩ドライシロップ（1回1g、1日2回）を2週間投与した。主要評価項目である「そう痒スコアの治験薬投与前からの変化量」について共分散分析を行った結果、ケトチフェンフマル酸塩ドライシロップに対するオロパタジン塩酸塩の非劣性が検証された（95%信頼区間の上限が0.4以下）¹⁶⁾。

   小児アトピー性皮膚炎患者を対象とした比較試験成績

   投与群	症例数	投与前 （mean±S.D.）	変化量 （mean±S.D.）	解析結果（共分散分析a））
   オロパタジン塩酸塩	152	2.36±0.46	-0.78±0.84	最小二乗平均の差 （オロパタジン塩酸塩群-ケトチフェンフマル酸塩群）：-0.08 95%信頼区間：-0.25～0.09
   ケトチフェンフマル酸塩ドライシロップ	153	2.38±0.44	-0.71±0.76
   a）投与群を要因、治験薬投与前のそう痒スコアを共変量とした共分散分析

   副作用発現頻度はオロパタジン塩酸塩群11.8%（18/152例）、ケトチフェンフマル酸塩ドライシロップ群6.5%（10/153例）であった。オロパタジン塩酸塩群で発現した主な副作用は、傾眠5.9%（9/152例）、ALT増加4.6%（7/152例）及びAST増加2.6%（4/152例）であった。

受体结合实验中，对组胺H₁受体具有强拮抗作用（Ki值：16nmol/L），而对毒蕈碱M₁受体几乎无亲和力，作用具有选择性¹⁷⁾。还证实其可抑制豚鼠组胺诱发的气道收缩反应¹⁸⁾。

受容体結合実験において、ヒスタミンH₁受容体に強い拮抗作用（Ki値：16nmol/L）を有するが、ムスカリンM₁受容体にはほとんど親和性を示さず、その作用は選択的であった¹⁷⁾。また、モルモットにおけるヒスタミン誘発気道収縮反応にも抑制作用を示すことが確認された¹⁸⁾。

在实验性过敏性鼻炎模型（豚鼠、大鼠）中，抑制抗原诱发的血管通透性增加及鼻塞^19),20),21)。
强力抑制大鼠、豚鼠被动皮肤过敏反应及过敏性气道收缩^22),23)。
抑制主动致敏豚鼠迟发型气道收缩及炎性细胞浸润²⁴⁾。
还可抑制豚鼠血小板活化因子（PAF）引起的气道高反应性²⁵⁾。

実験的アレルギー性鼻炎モデル（モルモット、ラット）において、抗原誘発による血管透過性亢進や鼻閉を抑制した^19),20),21)。
ラット、モルモットにおける受身皮膚アナフィラキシーやアナフィラキシー性気道収縮を強力に抑制した^22),23)。
能動感作モルモットにおける遅発型気道収縮と炎症細胞の浸潤を抑制した²⁴⁾。
また、モルモットにおいて、血小板活性化因子（PAF）による気道過敏性亢進を抑制した²⁵⁾。

抑制大鼠腹腔肥大细胞释放组胺（IC₃₀值：72μmol/L，卵白蛋白刺激；110μmol/L，二硝基苯基化牛血清白蛋白刺激；26μmol/L，A-23187刺激；270μmol/L，化合物48/80刺激），并通过作用于花生四烯酸代谢途径，抑制人中性粒细胞产生或释放白三烯（IC₃₀值：1.8μmol/L）、血栓烷（IC₃₀值：0.77μmol/L）、PAF（生成：10μmol/L时抑制52.8%；释放：10μmol/L时抑制26.7%）等脂质介质^26),27),28)。

ラット腹腔肥満細胞からのヒスタミンの遊離を抑制（IC₃₀値；72μmol/L：卵白アルブミン刺激、110μmol/L：ジニトロフェニル化ウシ血清アルブミン刺激、26μmol/L：A-23187刺激、270μmol/L：コンパウンド48/80刺激）するとともに、アラキドン酸代謝系に作用して、ヒト好中球からのロイコトリエン（IC₃₀値；1.8μmol/L）、トロンボキサン（IC₃₀値；0.77μmol/L）、PAF（産生：10μmol/Lで52.8%抑制、遊離：10μmol/Lで26.7%抑制）等脂質メディエーターの産生あるいは遊離を抑制することが確認された^26),27),28)。

已知感觉神经末梢释放的神经递质速激肽参与过敏性疾病的发生及加重。
盐酸奥洛他定在豚鼠主支气管肌标本中，抑制电场刺激时速激肽参与的收缩反应（IC₃₀值：5.0μmol/L）。认为其通过激活钾通道（SKCa通道：small conductance Ca^2＋-activated K^＋通道）抑制速激肽释放^29),30)。

知覚神経終末から遊離する神経伝達物質タキキニンは、アレルギー性疾患の発症・増悪に関与することが知られている。
オロパタジン塩酸塩は、モルモットの主気管支筋標本において、フィールド電気刺激時のタキキニン関与の収縮反応を抑制（IC₃₀値；5.0μmol/L）した。その作用はカリウムチャネル（SKCaチャネル：small conductance Ca^2＋-activated K^＋チャネル）の活性化を介したタキキニン遊離抑制作用によると考えられた^29),30)。

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