アムロジン錠

• 高血压

  通常，成人按氨氯地平计，每次2.5～5mg，每日1次口服。
  可根据症状适当增减；疗效不足时，可增至每次10mg、每日1次。
  通常，6岁及以上儿童按氨氯地平计，每次2.5mg，每日1次口服。
  可根据年龄、体重、症状适当增减。

• 心绞痛

  通常，成人按氨氯地平计，每次5mg，每日1次口服。
  可根据症状适当增减。

• 高血圧症

  通常、成人にはアムロジピンとして2.5～5mgを1日1回経口投与する。
  なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
  通常、6歳以上の小児には、アムロジピンとして2.5mgを1日1回経口投与する。
  なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。

• 狭心症

  通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。
  なお、症状に応じ適宜増減する。

• 高血压

  通常，成人按氨氯地平计，每次2.5～5mg，每日1次口服。
  可根据症状适当增减；疗效不足时，可增至每次10mg、每日1次。

• 心绞痛

  通常，成人按氨氯地平计，每次5mg，每日1次口服。
  可根据症状适当增减。

• 高血圧症

  通常、成人にはアムロジピンとして2.5～5mgを1日1回経口投与する。
  なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。

• 狭心症

  通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。
  なお、症状に応じ適宜増減する。

用于6岁及以上儿童时，每日不得超过5mg。

6歳以上の小児への投与に際しては、1日5mgを超えないこと。

血压可能进一步下降。

さらに血圧が低下するおそれがある。

以非缺血性心肌病所致重度心力衰竭患者^注1)为对象的国外临床试验报告，本品组肺水肿发生频率高于安慰剂组¹⁾。

非虚血性心筋症による重度心不全患者^注1) を対象とした海外臨床試験において、プラセボ群と比較して本剤投与群で肺水腫の発現頻度が高かったとの報告がある¹⁾。

肾功能可能随血压下降而减退。

降圧に伴い腎機能が低下することがある。

可能出现伴AST、ALT、γ-GTP升高等的肝功能损害。

AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。

可能出现心动过缓、头晕等初期症状。

徐脈、めまい等の初期症状があらわれることがある。

出现肌肉痛、无力、CK升高、血及尿肌红蛋白升高等时，应停药并采取适当措施。此外，应注意横纹肌溶解症引起的急性肾损伤。

筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。

过度扩张外周血管可能引起包括休克在内的显著低血压及反射性心动过速。
此外，过量给药后24～48小时可能出现非心源性肺水肿。旨在维持血流动力学和心排出量的急救措施（如输液过负荷）也可能成为诱因。

過度の末梢血管拡張により、ショックを含む著しい血圧低下と反射性頻脈を起こすことがある。
また、非心原性肺水腫が、本剤の過量投与の24～48時間後に発現することがある。なお、循環動態、心拍出量維持を目的とした救急措置（輸液の過負荷等）が要因となる可能性もある。

无特异性解毒药。本品蛋白结合率高，透析清除无效。
有报告称服用本品后立即给予活性炭，AUC减少99%；服药2小时后给予则减少49%，因此活性炭可有效减少过量服药时的吸收⁵⁾。

特異的な解毒薬はない。本剤は蛋白結合率が高いため、透析による除去は有効ではない。
また、本剤服用直後に活性炭を投与した場合、本剤のAUCは99%減少し、服用2時間後では49%減少したことから、本剤過量投与時の吸収抑制処置として活性炭投与が有効であると報告されている⁵⁾。

1. 14.1.1分割后应尽早使用。分割后需保存时，应避光并在30天内使用。

1. 14.1.1 分割後は早めに使用すること。分割後に使用する場合には、遮光の上30日以内に使用すること。

1. 14.1.2分割后应尽早使用。不得已需保存时，应避湿、避光。

1. 14.1.2 分割後は早めに使用すること。分割後やむを得ず保存する場合には、湿気、光を避けて保存すること。

1. 14.2.1对于PTP泡罩包装的药品，应指导患者从泡罩中取出后服用。误吞PTP包装片时，其坚硬尖角可能刺入食管黏膜，甚至引起穿孔，导致纵隔炎等严重并发症。

1. 14.2.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

1. 14.2.2应指导患者：从PTP板或瓶中取出后保存时，应避湿、避光。
2. 14.2.3本品置于舌上，经唾液浸润即可崩解，因此可不饮水服用，也可用水送服。

1. 14.2.2 本剤をPTPシート又は瓶から取り出して保存する場合は、湿気、光を避けて保存するよう指導すること。
2. 14.2.3 本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。

采用交叉法给予健康成人Amlodin片或口崩片，按氨氯地平计2.5mg或5mg，单次口服后的药代动力学如图表所示。血清氨氯地平浓度随剂量成比例变化，两种剂量均于给药后约6小时达最高血清浓度，血清浓度半衰期较长。还证实Amlodin口崩片与Amlodin片生物等效。

20例健康成人（平均年龄32.1岁）单次口服氨氯地平10mg后的血浆浓度参数T_max、C_max、AUC_0-∞及T_1/2分别为9.3小时、5.84ng/mL、298ng·hr/mL及35.1小时，与外国人比较结果相近⁶⁾。

健康成人にアムロジン錠又はOD錠をクロスオーバー法にてアムロジピンとして2.5mg又は5mgを単回経口投与した場合の薬物動態は図及び表のとおりであった。血清中アムロジピン濃度は用量に比例して推移し、いずれの投与量においても投与後約6時間で最高血清中濃度に達し、血清中濃度半減期は長かった。また、アムロジンOD錠とアムロジン錠は生物学的に同等であることが確認された。

健康成人20例（平均年齢32.1歳）にアムロジピンとして10mgを単回経口投与した時の血漿中濃度のT_max、C_max、AUC_0-∞及びT_1/2は、それぞれ9.3時間、5.84ng/mL、298ng・hr/mL及び35.1時間であり、外国人と比較した結果、同様であった⁶⁾。

6例健康成人（平均年龄33.5岁）重复口服氨氯地平2.5mg（每日1次，连续14天），血清氨氯地平浓度在给药后6～8天达到稳态，此后未见蓄积。末次给药日（第14天）的Cmax及AUC_0～24hr分别为3.5ng/mL及61.8ng·hr/mL，约为首次给药（1.4ng/mL及19.3ng·hr/mL）的3倍。停药后血清浓度逐渐下降，第5天降至0.24ng/mL⁷⁾。

健康成人6例（平均年齢33.5歳）にアムロジピンとして2.5mgを反復経口投与（1日1回14日間）した場合の血清中アムロジピン濃度は、投与6～8日後に定常状態に達し、以後の蓄積は認められなかった。最終投与日（14日目）のCmax及びAUC_0～24hrはそれぞれ3.5ng/mL及び61.8ng・hr/mLであり、初回投与時（1.4ng/mL及び19.3ng・hr/mL）の約3倍であった。投与中止後、血清中濃度は漸減し、投与中止5日目には0.24ng/mLとなった⁷⁾。

采用交叉法给予健康成人氨氯地平5mg，空腹或餐后单次口服，药代动力学参数无显著差异，认为食物对氨氯地平吸收影响较小⁸⁾。

健康成人にアムロジピンとして5mgをクロスオーバー法により空腹時又は食後に単回経口投与した場合の薬物動態パラメータに有意差は認められず、アムロジピンの吸収に及ぼす食事の影響は少ないものと考えられる⁸⁾。

与人血浆蛋白的结合率为97.1%（in vitro、平衡透析法）。

ヒト血漿蛋白との結合率は97.1%であった（in vitro、平衡透析法）。

6例健康成人单次口服氨氯地平2.5mg或5mg后，原形药尿排泄比例较低；两种剂量至给药后24小时约排出给药量的3%，至144小时约8%⁷⁾。此外，2.5mg每日1次连续给药14天，尿排泄率在给药第6天基本达到稳态；自第6天起，原形药每日尿排泄率为6.3～7.4%。
此外，2例健康成人单次口服¹⁴C-氨氯地平15mg后，至给药后第12天，所给放射性的59.3%经尿、23.4%经粪便排泄；至给药后72小时，尿放射性的9%为原形药。此外发现9种代谢物⁹⁾（外国人数据）。
这些代谢物均未显示超过氨氯地平的药理作用。

健康成人6例にアムロジピンとして2.5mg又は5mgを単回経口投与した場合、尿中に未変化体として排泄される割合は小さく、いずれの投与量においても尿中未変化体排泄率は投与後24時間までに投与量の約3%、144時間までに約8%であった⁷⁾。また2.5mgを1日1回14日間連続投与した場合の尿中排泄率は投与開始6日目でほぼ定常状態に達し、6日目以降の1日当たりの未変化体の尿中排泄率は6.3～7.4%であった。
また、健康成人2例に¹⁴C-アムロジピン15mgを単回経口投与した場合、投与後12日までに投与放射能の59.3%が尿中に23.4%が糞中に排泄され、投与後72時間までの尿中放射能の9%が未変化体であった。その他に9種の代謝物が認められた⁹⁾（外国人データ）。
なお、これら代謝物にはアムロジピンをしのぐ薬理作用は認められていない。

5例成年肝硬化患者（Child A、B级）单次口服氨氯地平2.5mg后的药代动力学如图表所示。与健康成人相比，给药后72小时血药浓度显著升高，T_1/2、AUC略高，但无显著差异¹⁰⁾。［9.3］

成人肝硬変患者（Child A、Bクラス）5例にアムロジピンとして2.5mgを単回経口投与した場合の薬物動態は図及び表のとおりであった。健康成人に比較して、投与72時間後の血中濃度が有意に上昇し、T_1/2、AUCはやや高値を示したが有意差は認められなかった¹⁰⁾。［9.3］

高血压患者每日给予氨氯地平1.25～20mg^注4)连续用药的群体药代动力学试验显示，估算清除率（均值）在6～12岁（34例）为24.9L/hr，13～17岁（28例）为27.9L/hr，与成人相近¹¹⁾（外国人数据）。

高血圧症患者にアムロジピンとして1日1.25～20mg^注4) を連続投与した母集団薬物動態試験の結果、クリアランス（平均値）は、6～12歳（34例）で24.9L/hr、13～17歳（28例）で27.9L/hrと推定され、成人における値と同様であった¹¹⁾（外国人データ）。

6例老年高血压患者（男2例、女4例，平均年龄79.7岁）单次及连续8天重复口服氨氯地平5mg后的药代动力学如图表所示。单次给药时，与年轻健康成人（男6例，平均年龄22.3岁）相比，C_max及AUC显著较高，但T_1/2无显著差异。重复给药时，老年人的血清氨氯地平浓度高于年轻人，但变化模式相似，未见老年人蓄积增加的趋势⁴⁾。［9.8］

老年高血圧症患者（男2、女4、平均年齢79.7歳）6例にアムロジピンとして5mgを単回、及び8日間反復経口投与した場合の薬物動態は図及び表のとおりであった。単回投与した場合、若年健康成人（男6、平均年齢22.3歳）に比較してC_max及びAUCは有意に高値を示したが、T_1/2に有意差は認められなかった。反復投与時には老年者の血清中アムロジピン濃度は若年者よりも高く推移したが、そのパターンは若年者に類似しており、老年者でその蓄積が増大する傾向は認められなかった⁴⁾。［9.8］

1. 17.1.1日本国内临床试验

   对原发性高血压的有效率（“下降”及以上，排除无法判定者）为85.8%（467/544例），双盲比较试验也证实了本品的临床应用价值^{12),13),14),15)}。对伴肾损害的高血压有效率为80.0%（28/35例），对重症高血压为88.9%（8/9例）^16),17)。

2. 17.1.2日本国内Ⅲ期试验

   305例给予氨氯地平5mg、每日1次治疗8周后收缩压仍为140mmHg以上的患者，分为两组，分别给予10mg或5mg、每日1次治疗8周。收缩压较基线的平均下降值在10mg组为13.7mmHg、5mg组为7.0mmHg，组间差异有统计学意义。
   包括实验室检查值异常在内的不良反应发生率，5mg组为3.9%（6/154例），10mg组为9.9%（15/151例）。高剂量（10mg）时水肿发生较多，5mg组为0.6%，10mg组为3.3%¹⁸⁾。［11.2］
   随后从两组转入的134例全部给予氨氯地平10mg、每日1次治疗44周（累计52周时），收缩压较基线平均下降15.6mmHg。
   包括实验室检查值异常在内的不良反应发生率为24.6%（33例）。主要不良反应为水肿10.4%、头晕及站立不稳3.0%等¹⁹⁾。

1. 17.1.1 国内臨床試験

   本態性高血圧症に対する有効率（「下降」以上、判定不能例は除く）は85.8%（467/544例）であり、二重盲検比較試験によっても本剤の有用性が認められた^{12),13),14),15)}。また、腎障害を伴う高血圧症に対しては80.0%（28/35例）、重症高血圧症に対しては88.9%（8/9例）の有効率を示した^16),17)。

2. 17.1.2 国内第III相試験

   アムロジピンとして5mgを1日1回8週間投与後に収縮期血圧が140mmHg以上を示す患者305例を二群に分けて、アムロジピンとして10mg又は5mgを1日1回8週間投与したとき、収縮期血圧のベースラインからの変化量の平均値は、10mg群で13.7mmHg、5mg群で7.0mmHg低下し、両群間に統計的に有意な差がみられた。
   臨床検査値異常を含む副作用の発現頻度は、5mg群では3.9%（6/154例）、10mg群では9.9%（15/151例）であった。高用量（10mg）投与時に浮腫が高い頻度で認められ、5mg群で0.6%、10mg群で3.3%であった¹⁸⁾。［11.2］
   さらに、二群から移行した134例全例にアムロジピンとして10mgを1日1回44週間投与したとき（通算52週時）、収縮期血圧のベースラインからの変化量の平均値は、15.6mmHgの低下を示した。
   臨床検査値異常を含む副作用の発現頻度は24.6%（33例）であった。主な副作用は浮腫10.4%、めまい・ふらつき3.0%等であった¹⁹⁾。

1. 17.1.3日本国内临床试验

   对心绞痛的有效率（“改善”及以上，排除无法判定者）为74.0%（108/146例），双盲比较试验也证实了本品的临床应用价值。按类型分，劳力型心绞痛有效率为82.0%（73/89例），劳力兼静息型心绞痛为61.4%（35/57例）^{20),21),22),23),24),25)}。

1. 17.1.3 国内臨床試験

   狭心症に対する有効率（「改善」以上、判定不能例は除く）は74.0%（108/146例）であり、二重盲検比較試験によっても本剤の有用性が認められた。病型別の有効率は、労作性狭心症82.0%（73/89例）、労作兼安静狭心症61.4%（35/57例）であった^{20),21),22),23),24),25)}。

1. 17.1.4日本国内临床试验

   给予苯磺酸氨氯地平片的老年人（70岁及以上）中，对高血压的有效率为86.5%（45/52例），对心绞痛为82.8%（24/29例）。
   不良反应发生率为3.8%（5/133例），实验室检查值异常变化为3.0%（4/133例）。主要不良反应为头晕、站立不稳，实验室检查值异常变化主要为AST、ALT及ALP升高等。

1. 17.1.4 国内臨床試験

   アムロジピンベシル酸塩錠を投与した高齢者（70歳以上）において、高血圧症に対しての有効率は86.5%（45/52例）、狭心症に対しての有効率は82.8%（24/29例）であった。
   副作用の発現頻度は3.8%（5/133例）、臨床検査値の異常変動は3.0%（4/133例）であった。主な副作用はめまい・ふらつきであり、臨床検査値の異常変動はAST、ALT及びALPの上昇等であった。

1. 20.1铝箔枕式包装开封后应避湿保存。
2. 20.2瓶开封后应避湿、避光保存。

1. 20.1 アルミピロー開封後は湿気を避けて保存すること。
2. 20.2 瓶の開封後は湿気、光を避けて保存すること。

100片［10片（PTP）×10］
500片［10片（PTP）×50］
700片［14片（PTP）×50］
1,000片［10片（PTP）×100］
500片［瓶装、散装］

100錠［10錠（PTP）×10］
500錠［10錠（PTP）×50］
700錠［14錠（PTP）×50］
1,000錠［10錠（PTP）×100］
500錠［瓶、バラ］

100片［10片（PTP）×10］
500片［10片（PTP）×50］
700片［14片（PTP）×50］
1,000片［10片（PTP）×100］
500片［瓶装、散装］

100錠［10錠（PTP）×10］
500錠［10錠（PTP）×50］
700錠［14錠（PTP）×50］
1,000錠［10錠（PTP）×100］
500錠［瓶、バラ］

100片［10片（PTP）×10］
500片［10片（PTP）×50］

100錠［10錠（PTP）×10］
500錠［10錠（PTP）×50］

100片［10片（PTP）×10］（内附干燥剂）
500片［10片（PTP）×50］（内附干燥剂）
700片［14片（PTP）×50］（内附干燥剂）
1,000片［10片（PTP）×100］（内附干燥剂）
500片［瓶装、散装］（内附干燥剂）

100錠［10錠（PTP）×10］（乾燥剤入り）
500錠［10錠（PTP）×50］（乾燥剤入り）
700錠［14錠（PTP）×50］（乾燥剤入り）
1,000錠［10錠（PTP）×100］（乾燥剤入り）
500錠［瓶、バラ］（乾燥剤入り）

100片［10片（PTP）×10］（内附干燥剂）
500片［10片（PTP）×50］（内附干燥剂）
700片［14片（PTP）×50］（内附干燥剂）
1,000片［10片（PTP）×100］（内附干燥剂）
500片［瓶装、散装］（内附干燥剂）

100錠［10錠（PTP）×10］（乾燥剤入り）
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500片［10片（PTP）×50］（内附干燥剂）

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