アンテベート軟膏0.05%

中文名称：倍他米松丁酸丙酸酯软膏0.05%（Antebate）

英文名称：ANTEBATE OINTMENT0.05%

中文概览

用于湿疹、皮炎、银屑病等指定皮肤病；伴皮肤感染的湿疹、皮炎原则上不使用。

药品说明书

2. 禁忌（以下患者不得使用）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

2.1细菌、真菌、螺旋体、病毒性皮肤感染，以及动物性皮肤病（疥疮、阴虱病等）

［可能使感染及动物性皮肤病症状加重。］

2.1 細菌・真菌・スピロヘータ・ウイルス皮膚感染症、及び動物性皮膚疾患（疥癬、けじらみ等）

［感染症及び動物性皮膚疾患症状を悪化させることがある。］

2.2既往对本品成分有过敏史的患者

2.2 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

2.3伴鼓膜穿孔的湿疹性外耳道炎

［可能延迟穿孔部位愈合，并有感染风险。］

2.3 鼓膜に穿孔のある湿疹性外耳道炎

［穿孔部位の治癒が遅れるおそれがある。また、感染のおそれがある。］

2.4溃疡（白塞病除外）、深Ⅱ度及以上烧伤或冻伤

［可能抑制皮肤再生，使愈合显著延迟，并有感染风险。］

2.4 潰瘍（ベーチェット病は除く）、第2度深在性以上の熱傷・凍傷

［皮膚の再生が抑制され、治癒が著しく遅れるおそれがある。また、感染のおそれがある。］

3. 组成与性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

Antebate软膏0.05%

アンテベート軟膏0.05%

有效成分	倍他米松丁酸丙酸酯（每1g中）0.5mg（0.05%）
辅料	角鲨烷、凝胶化烃、石蜡、白凡士林

有効成分	ベタメタゾン酪酸エステルプロピオン酸エステル（1g中） 0.5mg（0.05%）
添加剤	スクワラン、ゲル化炭化水素、パラフィン、白色ワセリン

Antebate乳膏0.05%

アンテベートクリーム0.05%

有效成分	倍他米松丁酸丙酸酯（每1g中）0.5mg（0.05%）
辅料	鲸蜡醇、角鲨烷、白凡士林、聚氧乙烯鲸蜡醇醚1000、单硬脂酸甘油酯、丙二醇、羟苯甲酯、羟苯丙酯、无水磷酸氢二钠、枸橼酸水合物

有効成分	ベタメタゾン酪酸エステルプロピオン酸エステル（1g中） 0.5mg（0.05%）
添加剤	セタノール、スクワラン、白色ワセリン、セトマクロゴール1000、モノステアリン酸グリセリン、プロピレングリコール、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸プロピル、無水リン酸一水素ナトリウム、クエン酸水和物

Antebate洗剂0.05%

アンテベートローション0.05%

有效成分	倍他米松丁酸丙酸酯（每1g中）0.5mg（0.05%）
辅料	橄榄油、鲸蜡醇、硬脂酸、轻质液状石蜡、聚二甲基硅氧烷、聚山梨酯60、倍半油酸山梨坦、羧乙烯基聚合物、二异丙醇胺、羟苯甲酯、羟苯丙酯、丙二醇

有効成分	ベタメタゾン酪酸エステルプロピオン酸エステル（1g中） 0.5mg（0.05%）
添加剤	オリブ油、セタノール、ステアリン酸、軽質流動パラフィン、メチルポリシロキサン、ポリソルベート60、ソルビタンセスキオレイン酸エステル、カルボキシビニルポリマー、ジイソプロパノールアミン、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸プロピル、プロピレングリコール

3.2 制剂性状

3.2 製剤の性状

Antebate软膏0.05%

アンテベート軟膏0.05%

识别代码		TO-186O
pH		－
性状		白色均匀油性软膏，无臭或略有特异气味。

識別コード		TO-186O
pH		－
性状		白色の均一な油性の軟膏で、においはないか又はわずかに特異なにおいがある。

Antebate乳膏0.05%

アンテベートクリーム0.05%

识别代码		TO-186C
pH		本品1g加水10mL，充分振摇所得混悬液的pH为4.8～5.8。
性状		白色均匀乳膏，无臭或略有特异气味。

識別コード		TO-186C
pH		本品1gに水10mLを加え、激しく振り混ぜて得られる懸濁液のpHは4.8～5.8である。
性状		白色の均一なクリームで、においはないか又はわずかに特異なにおいがある。

Antebate洗剂0.05%

アンテベートローション0.05%

识别代码		TO-186L
pH		本品1g加水10mL，充分振摇所得混悬液的pH为5.3～6.3。
性状		白色均匀乳剂型洗剂，无臭或略有特异气味。

識別コード		TO-186L
pH		本品1gに水10mLを加え激しく振り混ぜて得られる懸濁液のpHは5.3～6.3である。
性状		白色の全質均等な乳剤性のローション剤で、においはないか又はわずかに特異なにおいがある。

4. 适应症

4. 効能又は効果

湿疹及皮炎类（包括手部湿疹、进行性指掌角化症、脂溢性皮炎）、银屑病、虫咬皮炎、药疹及中毒性皮疹、痒疹类（包括丘疹性荨麻疹、荨麻疹样苔藓、结节性痒疹）、红皮病、红斑类（多形性渗出性红斑、Darier离心性环状红斑）、玫瑰糠疹、掌跖脓疱病、扁平苔藓、慢性盘状红斑狼疮、肉芽肿病（结节病、环状肉芽肿）、特发性色素性紫癜（Majocchi紫癜、Schamberg病）、斑秃、增生性瘢痕及瘢痕疙瘩、恶性淋巴瘤（包括蕈样肉芽肿）、淀粉样变苔藓、大疱性疾病（天疱疮类、Duhring疱疹样皮炎、大疱性类天疱疮）

湿疹・皮膚炎群（手湿疹、進行性指掌角皮症、脂漏性皮膚炎を含む）、乾癬、虫さされ、薬疹・中毒疹、痒疹群（ストロフルス、じん麻疹様苔癬、結節性痒疹を含む）、紅皮症、紅斑症（多形滲出性紅斑、ダリエ遠心性環状紅斑）、ジベル薔薇色粃糠疹、掌蹠膿疱症、扁平紅色苔癬、慢性円板状エリテマトーデス、肉芽腫症（サルコイドーシス、環状肉芽腫）、特発性色素性紫斑（マヨッキー紫斑、シャンバーク病）、円形脱毛症、肥厚性瘢痕・ケロイド、悪性リンパ腫（菌状息肉症を含む）、アミロイド苔癬、水疱症（天疱瘡群、ジューリング疱疹状皮膚炎・水疱性類天疱瘡）

5. 与适应症相关的注意事项

5. 効能又は効果に関連する注意

原则上不用于伴皮肤感染的湿疹及皮炎；确有必要使用时，应预先给予适当抗菌药（全身用药）、抗真菌药治疗，或考虑与其合用。

皮膚感染を伴う湿疹・皮膚炎には使用しないことを原則とするが、やむを得ず使用する必要がある場合には、あらかじめ適切な抗菌剤（全身適用）、抗真菌剤による治療を行うか、又はこれらとの併用を考慮すること。

6. 用法与用量

6. 用法及び用量

通常每日1至数次，取适量涂于患处。

通常、1日1～数回、適量を患部に塗布する。

8. 重要的基本注意事项

8. 重要な基本的注意

8.1大量或长期大面积使用［尤其是封包疗法（ODT）］，可能出现与全身给予肾上腺皮质激素相同的症状。［9.5］,［9.7］,［9.8］,［11.1.1］

8.1 大量又は長期にわたる広範囲の使用［とくに密封法（ODT）］により、副腎皮質ステロイド剤を全身投与した場合と同様な症状があらわれることがある。［9.5］,［9.7］,［9.8］,［11.1.1］

8.2使用本品未见症状改善或症状加重时，应停止使用。

8.2 本剤の使用により症状の改善がみられない場合又は症状の悪化をみる場合は使用を中止すること。

8.3症状改善后，应尽可能及时停用。

8.3 症状改善後は、できるだけ速やかに使用を中止すること。

9. 特殊人群用药注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.5 孕妇

9.5 妊婦

孕妇或可能妊娠的女性应避免大量或长期大面积使用。大鼠及兔皮下给药动物实验已报告致畸作用¹⁾^,²⁾^,³⁾^,⁴⁾。［8.1］

妊婦又は妊娠している可能性のある女性に対しては大量又は長期にわたる広範囲の使用を避けること。ラット・ウサギに皮下投与した動物実験で催奇形作用が報告されている¹⁾^,²⁾^,³⁾^,⁴⁾ 。［8.1］

9.7 儿童等

9.7 小児等

长期、大量使用或封包疗法（ODT）可能引起生长发育障碍。尿布可起到与封包疗法相同的作用，应予注意。［8.1］

長期・大量使用又は密封法（ODT）により発育障害をきたすおそれがある。また、おむつは密封法と同様の作用があるので注意すること。［8.1］

9.8 老年人

9.8 高齢者

大量或长期大面积采用封包疗法（ODT）等时应特别注意。老年人一般更易出现不良反应。［8.1］

大量又は長期にわたる広範囲の密封法（ODT）等の使用に際しては特に注意すること。一般に高齢者では副作用があらわれやすい。［8.1］

11. 不良反应

11. 副作用

可能出现以下不良反应，应充分观察；发现异常时，应采取停药等适当措施。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 严重不良反应

11.1 重大な副作用

11.1.1眼压升高、青光眼、白内障（发生频率不明）

用于眼睑皮肤时可能引起眼压升高、青光眼、白内障。大量或长期大面积使用、封包疗法（ODT），可能引起青光眼、后囊下白内障等症状。［8.1］

11.1.1 眼圧亢進、緑内障、白内障（頻度不明）

眼瞼皮膚への使用に際しては、眼圧亢進、緑内障、白内障を起こすおそれがある。大量又は長期にわたる広範囲の使用、密封法（ODT）により、緑内障、後嚢下白内障等の症状があらわれるおそれがある。［8.1］

11.2 其他不良反应

11.2 その他の副作用

	0.1%至不足5%	不足0.1%	发生频率不明	注意事项及处理
皮肤感染	皮肤真菌病（念珠菌病、癣等）、细菌感染（脓疱疮、毛囊炎、疖等）		病毒感染	采用封包疗法（ODT）时较易发生。出现此类症状时，应合用适当抗真菌药、抗菌药等；如症状未迅速改善，应停用本品。
其他皮肤症状	痤疮（痤疮样皮疹、激素性痤疮等）、激素性皮肤改变（皮肤萎缩、毛细血管扩张、激素性潮红等）	激素性玫瑰痤疮及口周皮炎（口周或整个面部出现红斑、丘疹、毛细血管扩张、结痂、鳞屑）、红斑、紫癜、多毛、色素脱失、色素沉着	鱼鳞病样皮肤改变	尤其长期连续使用时应注意。出现此类症状时，应逐渐减少使用，改用不含肾上腺皮质激素的药物。
其他皮肤症状	刺激感、湿疹（发红、苔藓化、肿胀、糜烂等）	接触性皮炎、皮肤干燥、瘙痒
过敏反应			皮肤刺激感、皮疹等
垂体-肾上腺皮质轴功能			垂体-肾上腺皮质轴功能抑制	大量或长期大面积使用、封包疗法（ODT）可能引起，应予注意。

	0.1～5%未満	0.1%未満	頻度不明	注意・処置
皮膚の感染症	皮膚の真菌症（カンジダ症、白癬等）、細菌感染症（伝染性膿痂疹、毛嚢炎・癤等）		ウイルス感染症	密封法（ODT）の場合に起こり易い。このような症状があらわれた場合には、適切な抗真菌剤、抗菌剤等を併用し、症状が速やかに改善しない場合には本剤の使用を中止すること。
その他の皮膚症状	ざ瘡（痤瘡様発疹、ステロイド痤瘡等）、ステロイド皮膚（皮膚萎縮、毛細血管拡張、ステロイド潮紅等）	ステロイド酒さ・口囲皮膚炎（口囲、顔面全体に紅斑、丘疹、毛細血管拡張、痂皮、鱗屑を生じる）、紅斑、紫斑、多毛、色素脱失、色素沈着	魚鱗癬様皮膚変化	特に長期連用に際しては注意すること。このような症状があらわれた場合には徐々にその使用を差し控え、副腎皮質ステロイドを含有しない薬剤に切り換えること。
その他の皮膚症状	刺激感、湿疹（発赤、苔癬化、腫脹、糜爛等）	接触皮膚炎、皮膚乾燥、掻痒
過敏症			皮膚の刺激感、発疹等
下垂体・副腎皮質系機能			下垂体・副腎皮質系機能の抑制	大量又は長期にわたる広範囲の使用、密封法（ODT）により、きたすことがあるので注意すること。

14. 使用注意事项

14. 適用上の注意

14.1 发药时的注意事项

14.1 薬剤交付時の注意

应告知患者不要在化妆前或剃须后等情况下使用。

患者に化粧下、ひげそり後などに使用することのないよう注意すること。

14.2 给药时的注意事项

14.2 薬剤投与時の注意

不得作为眼科用药用于角膜或结膜。

眼科用として角膜、結膜には使用しないこと。

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血药浓度

16.1 血中濃度

健康成年男性胸背部封包涂敷本品软膏5g或10g，每日14小时、连续3天，涂药期间血中可检出约2ng/mL的原形药。

健常成人男子の胸背部に、本剤軟膏5g又は10gを1日14時間3日間密封塗布したとき、塗布期間中血中には2ng／mL前後の未変化体が検出された。

16.3 分布

大鼠经皮给予3H标记倍他米松丁酸丙酸酯软膏后，涂药部位表皮及真皮中原形药占比较高（24小时后分别为73%及79%）。
组织放射性浓度于给药后8～24小时达到最高，肝、肾、肾上腺及膀胱浓度较高⁵⁾^,⁶⁾。

ラットに3H-標識ベタメタゾン酪酸エステルプロピオン酸エステル軟膏を経皮投与したところ、塗布部の表皮及び真皮中に未変化体が高い割合で存在した（24時間後73%及び79%）。
また、組織内放射能濃度は投与後8時間から24時間に最高値を示し、肝、腎、副腎及び膀胱に高濃度認められた⁵⁾^,⁶⁾ 。

16.4 代谢

16.4 代謝

健康成年男性胸背部封包涂敷本品软膏5g或10g，每日14小时、连续3天，血中原形药代谢为6β-羟基倍他米松17-丁酸酯、6β-羟基倍他米松等。

健常成人男子の胸背部に、本剤軟膏5g又は10gを1日14時間3日間密封塗布したとき、血中の未変化体は6β-ヒドロキシベタメタゾン17-ブチレート、6β-ヒドロキシベタメタゾンなどに代謝された。

16.5 排泄

健康成年男性胸背部封包涂敷本品软膏5g或10g，每日14小时、连续3天，血中原形药代谢为6β-羟基倍他米松17-丁酸酯、6β-羟基倍他米松等，并迅速经尿排泄。

健常成人男子の胸背部に、本剤軟膏5g又は10gを1日14時間3日間密封塗布したとき、血中の未変化体は6β-ヒドロキシベタメタゾン17-ブチレート、6β-ヒドロキシベタメタゾンなどに代謝され速やかに尿中へ排泄された。

17. 临床研究结果

17. 臨床成績

17.1 有效性与安全性试验

17.1 有効性及び安全性に関する試験

Antebate软膏及乳膏在日本全国累计110家机构开展的临床试验（包括对照试验）中，评价疗效的1,301例（软膏650例、乳膏651例）的各病种有效率如下表，总有效率为软膏85.4%（555/650）、乳膏83.7%（545/651）。
1,301例中，1,285例（98.8%）采用单纯涂敷⁷⁾^,⁸⁾^,⁹⁾^,¹⁰⁾。

アンテベート軟膏、アンテベートクリームの全国延べ110施設にて実施された比較試験を含む臨床試験において、効果が判定された1,301例（軟膏650例、クリーム651例）の疾患別有効率は、下表のとおりであり軟膏85.4%（555/650）、クリーム83.7%（545/651）であった。
なお1,301例のうち、1,285例（98.8%）が単純塗布であった⁷⁾^,⁸⁾^,⁹⁾^,¹⁰⁾ 。

疾病名称	有效率（％）（明显缓解及以上/评价例数）
疾病名称	软膏	乳膏
湿疹及皮炎类	91.9（171／186）	88.7（165／186）
银屑病	86.8（92／106）	81.3（87／107）
虫咬皮炎	96.4（27／28）	100（31／31）
药疹及中毒性皮疹	96.8（30／31）	100（28／28）
痒疹类	93.5（29／31）	83.9（26／31）
红皮病	93.3（14／15）	81.3（13／16）
红斑类	100（23／23）	95.5（21／22）
玫瑰糠疹	100（23／23）	92.0（23／25）
掌跖脓疱病	74.2（23／31）	69.0（20／29）
扁平苔藓	93.8（15／16）	92.3（12／13）
慢性盘状红斑狼疮	85.7（12／14）	71.4（10／14）
肉芽肿病	78.6（11／14）	72.7（8／11）
特发性色素性紫癜	88.5（23／26）	90.9（20／22）
斑秃	44.4（12／27）	44.8（13／29）
增生性瘢痕及瘢痕疙瘩	35.7（10／28）	64.3（18／28）
恶性淋巴瘤	60.0（9／15）	70.6（12／17）
淀粉样变苔藓	85.7（12／14）	78.9（15／19）
大疱性疾病	86.4（19／22）	100（23／23）

疾患名	有効率（％）（かなり軽快以上／評価症例）
疾患名	軟膏	クリーム
湿疹・皮膚炎群	91.9（171／186）	88.7（165／186）
乾癬	86.8（92／106）	81.3（87／107）
虫さされ	96.4（27／28）	100（31／31）
薬疹・中毒疹	96.8（30／31）	100（28／28）
痒疹群	93.5（29／31）	83.9（26／31）
紅皮症	93.3（14／15）	81.3（13／16）
紅斑症	100（23／23）	95.5（21／22）
ジベル薔薇色粃糠疹	100（23／23）	92.0（23／25）
掌蹠膿疱症	74.2（23／31）	69.0（20／29）
扁平紅色苔癬	93.8（15／16）	92.3（12／13）
慢性円板状エリテマトーデス	85.7（12／14）	71.4（10／14）
肉芽腫症	78.6（11／14）	72.7（8／11）
特発性色素性紫斑	88.5（23／26）	90.9（20／22）
円形脱毛症	44.4（12／27）	44.8（13／29）
肥厚性瘢痕・ケロイド	35.7（10／28）	64.3（18／28）
悪性リンパ腫	60.0（9／15）	70.6（12／17）
アミロイド苔癬	85.7（12／14）	78.9（15／19）
水疱症	86.4（19／22）	100（23／23）

18. 药效药理

18. 薬効薬理

18.1 作用机制

18.1 作用機序

倍他米松丁酸丙酸酯为合成肾上腺皮质激素，通过刺激糖皮质激素受体发挥抗炎作用。

ベタメタゾン酪酸エステルプロピオン酸エステルは合成副腎皮質ステロイドであり、グルココルチコイド受容体を刺激することにより抗炎症作用を示す。

18.2 血管收缩作用

18.2 血管収縮作用

18.2.1健康成年男性皮肤血管收缩试验中，本品软膏、乳膏的血管收缩作用强于倍他米松戊酸酯，与倍他米松二丙酸酯相当或更强¹¹⁾。

18.2.1 健常成人男子を対象とした皮膚血管収縮試験において、本剤の軟膏、クリームの血管収縮作用は、ベタメタゾン吉草酸エステルより強く、ベタメタゾンジプロピオン酸エステルと同等またはそれ以上であった¹¹⁾。

18.2.2健康成年男性皮肤血管收缩试验（单纯涂敷）中，本品洗剂与乳膏的血管收缩作用相当¹²⁾。

18.2.2 健常成人男子を対象とした皮膚血管収縮試験（単純塗布）において、本剤のローションは、本剤のクリームと同等の血管収縮作用を示した¹²⁾。

18.3 抗炎作用

18.3 抗炎症作用

本品及其制剂（软膏、乳膏）在大鼠角叉菜胶足水肿、大鼠巴豆油耳水肿、大鼠48小时被动皮肤过敏反应（PCA）等多种实验性炎症模型中表现出明显抗炎作用。其作用虽弱于丙酸氯倍他索，但与倍他米松二丙酸酯、倍他米松戊酸酯及丙酸倍氯米松基本相当¹³⁾^,¹⁴⁾。

本品及びその製剤（軟膏、クリーム）は、ラットカラゲニン足浮腫、ラットクロトン油耳浮腫、ラット48時間受動性皮膚アナフィラキシー（PCA）反応等の各種実験炎症モデルに対して明らかな抗炎症作用を示し、その作用は、クロベタゾールプロピオン酸エステルに劣るものの、ベタメタゾンジプロピオン酸エステル、ベタメタゾン吉草酸エステル及びベクロメタゾンプロピオン酸エステルとほぼ同等であった¹³⁾^,¹⁴⁾。

18.4 抗炎作用与全身作用的分离

18.4 抗炎症作用と全身作用の分離

大鼠滤纸及巴豆油肉芽肿形成试验中，根据抑制肉芽肿形成30%的剂量及引起胸腺萎缩30%的剂量计算，本品抗炎作用与全身作用的分离程度，高于丙酸氯倍他索、倍他米松二丙酸酯、倍他米松戊酸酯及丙酸倍氯米松¹³⁾^,¹⁵⁾。

ラットろ紙及びクロトン油肉芽腫形成試験において、30%肉芽腫形成抑制用量と30%胸腺萎縮用量から求めた本品の抗炎症作用と全身作用の分離度は、クロベタゾールプロピオン酸エステル、ベタメタゾンジプロピオン酸エステル、ベタメタゾン吉草酸エステル及びベクロメタゾンプロピオン酸エステルのいずれよりも大きかった¹³⁾^,¹⁵⁾。