アスピリン腸溶錠100mg「日医工」

• ・心绞痛（慢性稳定型心绞痛、不稳定型心绞痛）
  ・心肌梗死
  ・缺血性脑血管病（短暂性脑缺血发作（TIA）、脑梗死）

• ・狭心症（慢性安定狭心症、不安定狭心症）
  ・心筋梗塞
  ・虚血性脳血管障害（一過性脳虚血発作（TIA）、脳梗塞）

通常，成人按阿司匹林计，每次100mg，每日1次口服。
可根据症状增至每次300mg。

通常、成人にはアスピリンとして100mgを1日1回経口投与する。
なお、症状により1回300mgまで増量できる。

急性期发热期间，按阿司匹林计，每日每1kg体重30～50mg，分3次口服。退热后的恢复期至慢性期，按阿司匹林计，每日每1kg体重3～5mg，1次口服。
可根据症状适当增减。

急性期有熱期間は、アスピリンとして1日体重1kgあたり30～50mgを3回に分けて経口投与する。解熱後の回復期から慢性期は、アスピリンとして1日体重1kgあたり3～5mgを1回経口投与する。
なお、症状に応じて適宜増減する。

可能使消化性溃疡复发。［2.2］,［11.1.7］

消化性潰瘍を再発させることがある。［2.2］,［11.1.7］

可能使血液异常加重或复发。［11.1.4］

血液の異常を悪化又は再発させるおそれがある。［11.1.4］

可能加重出血。［2.3］,［11.1.2］

出血を増強させるおそれがある。［2.3］,［11.1.2］

应充分确认并非阿司匹林哮喘。支气管哮喘患者中可能包含阿司匹林哮喘患者，对这些患者可能诱发严重哮喘发作。［2.4］,［11.1.5］

アスピリン喘息でないことを十分に確認すること。気管支喘息の患者の中にはアスピリン喘息患者も含まれている可能性があり、それらの患者では重篤な喘息発作を誘発させることがある。［2.4］,［11.1.5］

与酒精同时服用，可能诱发或加重消化道出血。［10.2］,［11.1.2］

アルコールと同時に服用すると、消化管出血を誘発又は増強することがある。［10.2］,［11.1.2］

可能增加手术、心导管检查或拔牙时的失血量。

手術、心臓カテーテル検査又は抜歯時の失血量を増加させるおそれがある。

继续使用本品时，应充分观察病情，谨慎给药。米索前列醇的适应证包括非甾体抗炎镇痛药引起的消化性溃疡，但也存在对米索前列醇治疗无反应的消化性溃疡。

本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与すること。ミソプロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もある。

可能使肾损害加重或复发。

腎障害を悪化又は再発させるおそれがある。

可能使肝损害加重或复发。［11.1.6］

肝障害を悪化又は再発させるおそれがある。［11.1.6］

不得给药。可能导致妊娠期延长、动脉导管过早闭合、子宫收缩受抑制及分娩出血增加。国外大规模流行病学调查不支持孕期服用阿司匹林与出生缺陷之间的因果关系，但有报告认为，长期连续使用时不能排除母体贫血、产前产后出血、产程延长、难产、死产、新生儿体重减轻或死亡等风险增加的可能性。此外，有报告称妊娠晚期用药的患者及其新生儿出现出血异常。妊娠晚期大鼠给药试验还报告了轻度胎儿动脉导管收缩。［2.5］

投与しないこと。妊娠期間の延長、動脈管の早期閉鎖、子宮収縮の抑制、分娩時出血の増加につながるおそれがある。海外での大規模な疫学調査では、妊娠中のアスピリン服用と先天異常児出産の因果関係は否定的であるが、長期連用した場合は、母体の貧血、産前産後の出血、分娩時間の延長、難産、死産、新生児の体重減少・死亡などの危険が高くなるおそれを否定できないとの報告がある。また、ヒトで妊娠末期に投与された患者及びその新生児に出血異常があらわれたとの報告がある。さらに、妊娠末期のラットに投与した実験で、弱い胎児の動脈管収縮が報告されている。［2.5］

仅在判断治疗获益超过风险时给药。有报告称孕妇使用环氧合酶抑制剂（口服剂、栓剂）后，胎儿出现肾功能损害、尿量减少及由此引起的羊水过少。动物试验（大鼠）报告了致畸作用。可能导致妊娠期延长、过期妊娠。

治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。動物実験（ラット）で催奇形性作用があらわれたとの報告がある。妊娠期間の延長、過期産につながるおそれがある。

*可能出现休克或严重过敏反应（呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等）。

*ショックやアナフィラキシー（呼吸困難、全身潮紅、血管性浮腫、じん麻疹等）があらわれることがある。

可能出现脑出血等颅内出血（初期症状：头痛、恶心、呕吐、意识障碍、偏瘫等）、肺出血、消化道出血、鼻出血、眼底出血等。［2.3］,［8.1］,［9.1.3］,［9.1.5］,［10.2］

脳出血等の頭蓋内出血（初期症状：頭痛、悪心・嘔吐、意識障害、片麻痺等）、肺出血、消化管出血、鼻出血、眼底出血等があらわれることがある。［2.3］,［8.1］,［9.1.3］,［9.1.5］,［10.2］

［9.1.2］

［9.1.2］

［2.4］,［9.1.4］

［2.4］,［9.1.4］

可能出现伴AST、ALT、γ-GTP等明显升高的肝功能损害或黄疸。［8.2］,［8.3］,［9.3.1］

AST、ALT、γ-GTP等の著しい上昇を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがある。［8.2］,［8.3］,［9.3.1］

可能出现伴黑便的胃溃疡、十二指肠溃疡等消化性溃疡。也可能出现伴消化道出血、肠穿孔、狭窄或梗阻的小肠及大肠溃疡。［2.2］,［9.1.1］,［10.2］

下血（メレナ）を伴う胃潰瘍・十二指腸潰瘍等の消化性潰瘍があらわれることがある。また、消化管出血、腸管穿孔、狭窄・閉塞を伴う小腸・大腸潰瘍があらわれることがある。［2.2］,［9.1.1］,［10.2］

初期可出现耳鸣、头晕、头痛、呕吐、听力下降、轻度呼吸频率增快等；随着血药浓度升高，可出现严重过度通气、呼吸性碱中毒、代谢性酸中毒、惊厥、昏迷、呼吸衰竭等。［16.3］

耳鳴、めまい、頭痛、嘔吐、難聴、軽度の頻呼吸等の初期症状から血中濃度の上昇に伴い、重度の過呼吸、呼吸性アルカローシス、代謝性アシドーシス、痙攣、昏睡、呼吸不全等が認められる。［16.3］

根据需要进行催吐、洗胃、给予活性炭（但应在催吐及洗胃后）、输液纠正酸中毒、促进尿液碱化（仅限肾功能正常时）、血液透析、腹膜透析。［16.5］

催吐、胃洗浄、活性炭投与（ただし、催吐及び胃洗浄後）、輸液注入によるアシドーシス是正、アルカリ尿促進（ただし、腎機能が正常の場合）、血液透析、腹膜透析を必要に応じて行う。［16.5］

健康成年男性空腹单次口服阿司匹林肠溶片100mg后的药代动力学参数如下⁴⁾。

与其他制剂（阿司匹林普通片等）相比，阿司匹林肠溶片吸收延迟，因此血中阿司匹林及水杨酸的tmax延长，Cmax较低⁵⁾（外国人数据）。

健康成人男性にアスピリン腸溶錠100mgを空腹時単回経口投与した際の薬物動態パラメータは以下のとおりである⁴⁾。

なお、アスピリン腸溶錠は、他製剤（アスピリン普通錠等）と比較して吸収が遅延するので、血中アスピリン及びサリチル酸のtmaxが長く、Cmaxは低い⁵⁾（外国人データ）。

健康成年男性空腹单次口服阿司匹林肠溶片100mg「日医工」1片（按阿司匹林计100mg）后的药代动力学如下⁶⁾。

（按照《口服固体制剂处方变更的生物等效性试验指南》，对现处方制剂与旧处方制剂开展的生物等效性试验数据；旧处方制剂已通过人体生物等效性试验证实与拜阿司匹灵片100mg等效）

血浆浓度及AUC、Cmax等参数，可能因受试者选择、体液采样次数及时间等试验条件不同而有所差异。

アスピリン腸溶錠100mg「日医工」を健康成人男子に1錠（アスピリンとして100mg）絶食単回経口投与したときの薬物動態は以下のとおりであった⁶⁾。

（「経口固形製剤の処方変更の生物学的同等性試験ガイドライン」に従い、ヒトを対象とした生物学的同等性試験によりバイアスピリン錠100mgとの同等性が確認された旧処方製剤と、現処方製剤について実施した生物学的同等性試験におけるデータ）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

1. (1)健康成人单次给予阿司匹林肠溶片（650mg）^注1)后，血小板环氧合酶活性抑制作用自给药后第4小时出现，第10小时达到最大。该作用持续存在，血小板环氧合酶活性于给药后第7天恢复至给药前水平⁹⁾（外国人数据）。
2. (2)健康成人嚼碎服用阿司匹林肠溶片（325mg）^注1)后，抑制血小板聚集的作用较早出现，服药后第15分钟起可见ADP及肾上腺素诱导的血小板聚集受到抑制，以及血清血栓烷B₂（TXB₂）降低¹⁰⁾（外国人数据）。［7.1］

1. (1) 健康成人に対しアスピリン腸溶錠（650mg）^注1)を単回投与した時、血小板シクロオキシゲナーゼ活性の阻害作用は投与後4時間目から発現し、投与後10時間目に最大となった。本作用は持続的で、血小板シクロオキシゲナーゼ活性は投与後7日目に投与前のレベルまで回復した⁹⁾（外国人データ）。
2. (2) 健康成人に対しアスピリン腸溶錠（325mg）^注1)をかみ砕いて服用させた場合、血小板凝集抑制作用は早期に発現し、服用後15分目よりADP及びエピネフリンによる血小板凝集の阻害並びに血清中トロンボキサンB₂（TXB₂）の低下が認められた¹⁰⁾（外国人データ）。［7.1］

1. (1)不稳定型心绞痛及慢性稳定型心绞痛患者给予阿司匹林75～1500mg/日^注1)的双盲比较试验等显示，心肌梗死发生率及血管性死亡率显著降低^{11),12),13),14),15),16),17)}（外国人数据）。
2. (2)急性心肌梗死患者给予阿司匹林75～325mg/日^注1)的双盲比较试验等显示，再梗死发生率、卒中发生率及血管性死亡率显著降低^{17),18),19),20),21)}（外国人数据）。
3. (3)心肌梗死存活患者给予阿司匹林75～1500mg/日^注1)的双盲比较试验等显示，再梗死发生率、卒中发生率及血管性死亡率显著降低^{17),22),23),24),25),26),27),28)}（外国人数据）。
4. (4)短暂性脑缺血发作（TIA）患者、卒中后患者及脑动脉粥样硬化患者给予阿司匹林30～1500mg/日^注1)的双盲比较试验等显示，短暂性脑缺血发作发生率、卒中发生率及死亡率显著降低^{17),29),30),31),32),33),34),35),36),37)}（外国人数据）。
5. (5)冠状动脉旁路移植术（CABG）及经皮腔内冠状动脉成形术（PTCA）后的患者给予阿司匹林50～1500mg/日^注1)的双盲比较试验等显示，移植物闭塞发生率及再狭窄发生率分别显著降低^{17),38),39),40),41),42),43),44),45),46)}（外国人数据）。
6. (6)川崎病患者急性期发热期间给予阿司匹林30～50mg/kg/日（根据患者严重程度选择与免疫球蛋白制剂联合治疗或阿司匹林单药治疗），退热后给予5mg/kg/日的试验等，显示可抑制冠状动脉病变发生^47),48)。
   
   上述（1）～（5）中阿司匹林的临床疗效未见明确剂量相关性，且为减少不良事件发生，推荐这些疾病使用低剂量阿司匹林疗法（75～325mg/日）¹⁷⁾。
   
   
   注1)本品成人获批剂量为：“通常，成人按阿司匹林计，每次100mg，每日1次口服。可根据症状增至每次300mg。”

1. (1) 不安定狭心症患者及び慢性安定狭心症患者に対しアスピリン75～1500mg/日^注1)を投与した二重盲検比較試験等において、心筋梗塞発生率及び血管系死亡率の有意な低下が認められている^{11),12),13),14),15),16),17)}（外国人データ）。
2. (2) 急性心筋梗塞患者に対しアスピリン75～325mg/日^注1)を投与した二重盲検比較試験等において、再梗塞発生率、脳卒中発生率及び血管系死亡率の有意な低下が認められている^{17),18),19),20),21)}（外国人データ）。
3. (3) 心筋梗塞生存者に対しアスピリン75～1500mg/日^注1)を投与した二重盲検比較試験等において、再梗塞発生率、脳卒中発生率及び血管系死亡率の有意な低下が認められている^{17),22),23),24),25),26),27),28)}（外国人データ）。
4. (4) 一過性脳虚血発作（TIA）、脳卒中後の患者及び脳アテローム硬化症患者に対しアスピリン30～1500mg/日^注1)を投与した二重盲検比較試験等において、一過性脳虚血発作発生率、脳卒中発生率及び死亡率の有意な低下が認められている^{17),29),30),31),32),33),34),35),36),37)}（外国人データ）。
5. (5) 冠動脈バイパス術（CABG）及び経皮経管冠動脈形成術（PTCA）後患者に対しアスピリン50～1500mg/日^注1)を投与した二重盲検比較試験等において、それぞれ、移植片の閉塞発生率及び再狭窄発生率の有意な低下が認められている^{17),38),39),40),41),42),43),44),45),46)}（外国人データ）。
6. (6) 川崎病患者に対しアスピリンを急性期有熱期間には30～50mg/kg/日（患者の重症度に応じて免疫グロブリン製剤併用療法又はアスピリン単独療法を選択）、解熱後には5mg/kg/日を投与した試験等において、冠動脈障害の発生に対する抑制効果が認められている^47),48)。
   
   上記（1）～（5）のアスピリンの臨床効果には明らかな用量相関性が認められないこと並びに有害事象の発現を軽減するために、これらの疾患にはアスピリンの低用量療法（75～325mg/日）が推奨されている¹⁷⁾。
   
   
   注1) 本剤の成人における承認用量は、「通常、成人にはアスピリンとして100mgを1日1回経口投与する。なお、症状により1回300mgまで増量できる。」である。