アジルバ錠20mg

除判断治疗上确有必要且无法避免外，应避免使用。可能因肾血流量减少或肾小球滤过压下降而使肾功能迅速恶化。

治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれがある。

除判断治疗上确有必要且无法避免外，应避免使用。可能加重高钾血症。
此外，对于因肾功能损害、控制不佳的糖尿病等而易出现血清钾升高的患者，应注意血清钾水平。

治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。高カリウム血症を増悪させるおそれがある。
また、腎機能障害、コントロール不良の糖尿病等により血清カリウム値が高くなりやすい患者では、血清カリウム値に注意すること。

过度降压可能引起脑供血不足，使病情恶化。

過度の降圧が脳血流不全を引き起こし、病態を悪化させるおそれがある。

应从低剂量开始等，谨慎给药。可能引起血压急剧下降。［11.1.2］

低用量から投与を開始するなど、慎重に投与すること。急激な血圧の低下を起こすおそれがある。［11.1.2］

应从低剂量开始，需要增加剂量时逐渐增加等，谨慎给药。可能使肾功能恶化。已观察到血药浓度升高。［9.7.3］,［16.6.1］

低用量から投与を開始し、増量する場合は徐々に行うなど慎重に投与すること。腎機能を悪化させるおそれがある。血中濃度の上昇が認められた。［9.7.3］,［16.6.1］

应从低剂量开始等，谨慎给药。可能引起血压急剧下降。［11.1.2］

低用量から投与を開始するなど、慎重に投与すること。急激な血圧の低下を起こすおそれがある。［11.1.2］

已有报告，在未发现妊娠的情况下使用血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，导致胎儿、新生儿受到影响（肾衰竭，颅骨、肺、肾发育不全，死亡等）^1),2)。

用药前，应结合有无替代药物等慎重考虑使用本品的必要性，仅在判断治疗获益超过风险时给药。确需给药时，应注意下列事项。［9.5］

1. (1)用药前应确认未妊娠。用药期间也应定期确认未妊娠。如发现妊娠，应立即停药。
2. (2)开始用药时，应向患者说明下列事项；用药期间也应根据需要进行说明。
   • 妊娠期间使用本品，存在影响胎儿、新生儿的风险。
   • 发现或怀疑妊娠时，应尽快咨询主管医生。
   • 计划妊娠时，应咨询主管医生。

妊娠していることが把握されずアンジオテンシン変換酵素阻害剤又はアンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤を使用し、胎児・新生児への影響（腎不全、頭蓋・肺・腎の形成不全、死亡等）が認められた例が報告されている^1),2)。

本剤の投与に先立ち、代替薬の有無等も考慮して本剤投与の必要性を慎重に検討し、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。また、投与が必要な場合には次の注意事項に留意すること。［9.5］

1. (1) 本剤投与開始前に妊娠していないことを確認すること。本剤投与中も、妊娠していないことを定期的に確認すること。投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること。
2. (2) 次の事項について、本剤投与開始時に患者に説明すること。また、投与中も必要に応じ説明すること。
   • 妊娠中に本剤を使用した場合、胎児・新生児に影響を及ぼすリスクがあること。
   • 妊娠が判明した又は疑われる場合は、速やかに担当医に相談すること。
   • 妊娠を計画する場合は、担当医に相談すること。

**可能出现以面部、口唇、舌、咽喉等肿胀为表现的血管性水肿。此外，也可能出现伴腹痛、恶心、呕吐、腹泻等的肠道血管性水肿。

**顔面、口唇、舌、咽・喉頭等の腫脹を症状とする血管性浮腫があらわれることがある。また、腹痛、嘔気、嘔吐、下痢等を伴う腸管血管性浮腫があらわれることがある。

出现发冷、呕吐、意识丧失等时，应立即采取适当措施。［9.1.4］,［9.2.2］,［10.2］

冷感、嘔吐、意識消失等があらわれた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。［9.1.4］,［9.2.2］,［10.2］

可能出现伴AST、ALT、γ-GTP升高等的肝功能损害。

AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。

出现肌肉痛、无力、CK升高、血及尿肌红蛋白升高等时，应停药并采取适当措施。应注意横纹肌溶解症引起的急性肾损伤。

筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。

阿齐沙坦及其代谢物M-Ⅱ不能通过透析清除。

アジルサルタン及び代謝物M-Ⅱは、透析により除去されない。

〈成人〉
健康成人单次口服阿齐沙坦20mg（9例）及40mg（9例）后，血浆原形药浓度变化及药代动力学参数如下⁴⁾。

〈儿童〉
6岁及以上且不足16岁的高血压患者，体重不足50kg者单次口服阿齐沙坦5mg（3例），体重50kg及以上者单次口服10mg（3例）后，血浆原形药浓度变化及药代动力学参数如下⁵⁾。

〈成人〉
健康成人にアジルサルタン20mg（9例）及び40mg（9例）を単回経口投与した時、未変化体の血漿中濃度推移及び薬物動態学的パラメータは以下のとおりであった⁴⁾。

〈小児〉
6歳以上16歳未満の高血圧症患者に、アジルサルタンを体重50kg未満の患者では5mg（3例）、体重50kg以上の患者では10mg（3例）を単回経口投与した時、未変化体の血漿中濃度推移及び薬物動態学的パラメータは以下のとおりであった⁵⁾。

〈成人〉
健康成人口服阿齐沙坦20mg（12例）及40mg（12例），每日1次，连续7天，血浆原形药浓度在开始给药后4天内达到稳态，无蓄积⁶⁾。

*〈儿童〉
利用健康成人（52例）及2岁及以上且不足16岁的高血压患者（42例）的血浆阿齐沙坦浓度数据（992个数据点），进行了群体药代动力学分析。2岁及以上且不足6岁的高血压患者给予阿齐沙坦0.1～0.8mg/kg；6岁及以上且不足16岁的高血压患者，体重不足50kg者给予2.5～20mg，体重50kg及以上者给予5～40mg，均每日1次重复口服。根据群体药代动力学分析结果估算的药代动力学参数如下⁷⁾。

〈成人〉
健康成人にアジルサルタン20mg（12例）及び40mg（12例）を1日1回7日間経口投与した時、未変化体の血漿中濃度は投与開始から4日後までに定常状態に達し、蓄積性はなかった⁶⁾。

*〈小児〉
健康成人（52例）及び2歳以上16歳未満の高血圧症患者（42例）から得られた血漿中アジルサルタン濃度データ（992点）を用いて母集団薬物動態解析を行った。2歳以上6歳未満の高血圧症患者にアジルサルタン0.1～0.8mg/kg、6歳以上16歳未満の高血圧症患者に、アジルサルタンを体重50kg未満の患者では2.5～20mg、体重50kg以上の患者では5～40mgを1日1回反復経口投与した時の母集団薬物動態解析の結果に基づき推定した薬物動態学的パラメータは、以下のとおりであった⁷⁾。

肾功能程度不同的成年高血压患者（eGFR^注1）为15～不足30的重度肾功能损害者4例，30～不足60的中度肾功能损害者10例，60及以上的肾功能正常至轻度损害者8例），口服阿齐沙坦20mg，每日1次，连续7天。与成年肾功能正常至轻度损害者相比，中度肾功能损害者的C_max、AUC分别增加17.3%、16.7%，重度肾功能损害者的C_max、AUC分别增加8.9%、39.3%¹³⁾。
此外，在伴肾功能损害的成年高血压患者试验中，与中度肾功能损害者（22例）相比，重度肾功能损害者（19例）的谷值血浆药物浓度增加35.1～61.3%，严重肾功能损害者（eGFR^注1）低于15）（4例）的谷值血浆药物浓度增加51.0～91.9%¹⁴⁾。［9.2.1］
注1）男性的eGFR（mL/min/1.73m²）=194×Cr^-1.094×Age^-0.287
女性的eGFR（mL/min/1.73m²）=194×Cr^-1.094×Age^-0.287×0.739

成人の腎機能の程度が異なる高血圧症患者（eGFR^注1）が15～30未満の重度腎機能障害者4例、30～60未満の中等度腎機能障害者10例、60以上の正常～軽度腎機能障害者8例）にアジルサルタン20mgを1日1回7日間反復経口投与した時、成人の正常～軽度腎機能障害者と比較して中等度腎機能障害者のC_max、AUCはそれぞれ17.3%、16.7%増加し、重度腎機能障害者のC_max、AUCはそれぞれ8.9%、39.3%増加した¹³⁾。
また、成人の腎機能障害を伴う高血圧症患者を対象とした試験において、中等度腎機能障害者（22例）と比較して重度腎機能障害者（19例）のトラフ時血漿中薬物濃度は35.1～61.3%増加し、重篤な腎機能障害者（eGFR^注1）が15未満）（4例）のトラフ時血漿中薬物濃度は51.0～91.9%増加した¹⁴⁾。［9.2.1］
注1）男性のeGFR（mL/min/1.73m²）=194×Cr^-1.094×Age^-0.287
女性のeGFR（mL/min/1.73m²）=194×Cr^-1.094×Age^-0.287×0.739

成年轻至中度肝功能损害者（Child-Pugh^注2）评分为5～6的轻度损害者8例、7～9的中度损害者8例，共16例）及健康成人（16例），按阿齐沙坦酯^注3）计40mg重复口服5天，与健康成人相比，轻度肝功能损害者的C_max降低7.7%，AUC增加27.9%；中度肝功能损害者的C_max、AUC分别增加17.9%、64.4%¹⁵⁾（外国人数据）。［9.3］
注2）根据胆红素、白蛋白、PT或INR、肝性脑病及腹水情况进行评分的分级方法
注3）阿齐沙坦的前药（日本国内未批准）

成人の軽度～中等度肝機能障害者（Child-Pugh^注2）スコアが5～6の軽度肝機能障害者8例、7～9の中等度肝機能障害者8例、計16例）及び健康成人（16例）にアジルサルタンメドキソミル^注3）として40mgを5日間反復経口投与した時、健康成人と比較して軽度肝機能障害者のC_maxは7.7%減少、AUCは27.9%増加、中等度肝機能障害者のC_max、AUCはそれぞれ17.9%、64.4%増加した¹⁵⁾（外国人データ）。［9.3］
注2）ビリルビン、アルブミン、PT又はINR、肝性脳症、腹水症の状態からスコア化する分類
注3）アジルサルタンのプロドラッグ体（国内未承認）

健康老年人（65岁及以上至85岁，24例）及非老年人（18岁及以上至45岁，24例）口服阿齐沙坦40mg，每日1次，连续5天，老年人的C_max、AUC（首次给药至第8天）较非老年人分别降低15.6%、9.0%¹⁶⁾（外国人数据）。

健康な高齢者（65歳以上85歳以下、24例）及び非高齢者（18歳以上45歳以下、24例）にアジルサルタン40mgを1日1回5日間反復経口投与した時、高齢者のC_max、AUC（初回投与から8日目）は、非高齢者と比較してそれぞれ15.6%、9.0%減少した¹⁶⁾（外国人データ）。

健康成人（18例）给予氟康唑（CYP2C9抑制剂）200mg，每日1次，连续7天，并于氟康唑给药第7天合用单次口服阿齐沙坦40mg，阿齐沙坦的C_max、AUC较单独给药分别增加14.1%、42.1%¹⁷⁾（外国人数据）。

健康成人（18例）にフルコナゾール（CYP2C9阻害剤）200mgを1日1回7日間反復投与及びアジルサルタン40mgを単回経口併用投与（フルコナゾール投与7日目）した時、アジルサルタンのC_max、AUCは、単独投与時と比較してそれぞれ14.1%、42.1%増加した¹⁷⁾（外国人データ）。

以Ⅰ度或Ⅱ度原发性高血压成人患者为对象，每日1次口服阿齐沙坦12周的安慰剂对照双盲比较试验结果如下¹⁸⁾。
谷值时坐位血压变化量^注1）在各给药组与安慰剂组之间均有显著差异（p＜0.0001，对比检验）。

不良反应发生率：阿齐沙坦10mg组为15.7%（13/83例），20mg组为16.5%（14/85例），40mg组为13.4%（11/82例）。主要不良反应：10mg组为尿潜血阳性3.6%（3/83例）；20mg组为头晕2.4%（2/85例）、血肌酸磷酸激酶升高2.4%（2/85例）¹⁸⁾。［7］

成人のI度又はⅡ度本態性高血圧症患者を対象にアジルサルタンを1日1回12週間経口投与したプラセボ対照二重盲検比較試験の結果は以下のとおりであった¹⁸⁾。
トラフ時座位血圧変化量^注1）はいずれの投与群においてもプラセボ投与群に比べ有意な差が認められた（p＜0.0001、対比検定）。

副作用発現頻度は、アジルサルタン10mg投与群で15.7%（13/83例）、アジルサルタン20mg投与群で16.5%（14/85例）及びアジルサルタン40mg投与群で13.4%（11/82例）であった。主な副作用は、10mg投与群で尿中血陽性3.6%（3/83例）、20mg投与群で浮動性めまい2.4%（2/85例）及び血中クレアチンホスホキナーゼ増加2.4%（2/85例）であった¹⁸⁾。［7］

以Ⅰ度或Ⅱ度原发性高血压成人患者为对象，阿齐沙坦组每日1次给予20㎎（8周）及40㎎（8周），共16周；坎地沙坦酯组按相同用法口服8㎎及12㎎。双盲比较试验结果如下¹⁹⁾。
谷值时坐位血压变化量（LOCF法）在阿齐沙坦组（n=311）与对照坎地沙坦酯组（n=309）之间有显著差异。
给药前谷值时坐位血压（舒张压/收缩压：均值±标准差），阿齐沙坦组（n=313）为100.3±4.26mmHg/160.0±7.70mmHg，坎地沙坦酯组（n=309）为100.4±4.11mmHg/159.6±7.27mmHg。

阿齐沙坦组不良反应发生率为7.3%（23/313例）。主要不良反应为血尿酸升高1.6%（5/313例）、体位性头晕1.6%（5/313例）及头晕1.0%（3/313例）¹⁹⁾。
根据动态血压监测（ABPM）结果，阿齐沙坦组给药第0周及第14周的24小时血压变化如下。

成人のⅠ度又はⅡ度本態性高血圧症患者を対象にアジルサルタン投与群に1日1回20㎎（8週間）及び40㎎（8週間）の計16週間投与、並びにカンデサルタン シレキセチル投与群に8㎎及び12㎎を同一用法にて経口投与した二重盲検比較試験の結果は以下のとおりであった¹⁹⁾。
トラフ時座位血圧変化量（LOCF法）は、アジルサルタン投与群（n=311）において対照群のカンデサルタン シレキセチル投与群（n=309）に比べ有意な差が認められた。
なお、トラフ時座位血圧の投与前値（拡張期/収縮期：平均値±標準偏差）は、アジルサルタン投与群（n=313）は100.3±4.26mmHg/160.0±7.70mmHg、カンデサルタン シレキセチル投与群（n=309）は100.4±4.11mmHg/159.6±7.27mmHgであった。

副作用発現頻度はアジルサルタン投与群で7.3%（23/313例）であった。主な副作用は、アジルサルタン群で血中尿酸増加1.6%（5/313例）、体位性めまい1.6%（5/313例）及び浮動性めまい1.0%（3/313例）であった¹⁹⁾。
血圧日内変動は、自由行動下血圧測定（ABPM）の結果、アジルサルタン投与群の投与0週及び14週時点の24時間血圧推移は以下のとおりであった。

以Ⅰ度或Ⅱ度原发性高血压成人患者（362例）为对象，阿齐沙坦10～40mg（从10mg开始）每日1次口服52周，单独给药或与利尿降压药、钙拮抗剂合用，均获得稳定的降压效果²⁰⁾。
不良反应发生率为10.8%（39/362例）。主要不良反应为血压降低2.8%（10/362例）、头晕2.5%（9/362例）及高尿酸血症1.4%（5/362例）²⁰⁾。

成人のⅠ度又はⅡ度本態性高血圧症患者（362例）を対象にアジルサルタン10～40mg（10mgより開始）を1日1回52週間単独経口投与、利尿降圧剤又はカルシウム拮抗剤と併用投与した時、いずれも安定した降圧効果が得られた²⁰⁾。
副作用発現頻度は、10.8%（39/362例）であった。主な副作用は、血圧低下2.8%（10/362例）、浮動性めまい2.5%（9/362例）及び高尿酸血症1.4%（5/362例）であった²⁰⁾。

以Ⅲ度高血压成人患者（25例）为对象，阿齐沙坦20～40mg（从20mg开始）每日1次口服8周，获得稳定的降压效果²¹⁾。
不良反应发生率为4.0%（1/25例）。主要不良反应为血乳酸脱氢酶升高4.0%（1/25例）及血钾升高4.0%（1/25例）²²⁾。

成人のⅢ度高血圧症患者（25例）を対象にアジルサルタン20～40mg（20mgより開始）を1日1回8週間経口投与した時、安定した降圧効果が得られた²¹⁾。
副作用発現頻度は、4.0%（1/25例）であった。主な副作用は、血中乳酸脱水素酵素増加4.0%（1/25例）及び血中カリウム増加4.0%（1/25例）であった²²⁾。

以伴肾损害的高血压成人患者（41例）为对象，阿齐沙坦10～40mg（从10mg开始）每日1次口服10周，获得稳定的降压效果²³⁾。
不良反应发生率：重度肾损害患者为15.8%（3/19例），中度肾损害患者为18.2%（4/22例）。主要不良反应：重度肾损害患者为血钾升高5.3%（1/19例）、高钾血症5.3%（1/19例）、头痛5.3%（1/19例）；中度肾损害患者为肝功能异常4.5%（1/22例）、血钾升高4.5%（1/22例）、头痛4.5%（1/22例）、头晕4.5%（1/22例）²²⁾。

成人の腎障害を伴う高血圧症患者（41例）を対象にアジルサルタン10～40mg（10mgより開始）を1日1回10週間経口投与した時、安定した降圧効果が得られた²³⁾。
副作用発現頻度は、重度腎障害患者で15.8%（3/19例）及び中等度腎障害患者で18.2%（4/22例）であった。主な副作用は重度腎障害患者で血中カリウム増加5.3%（1/19例）、高カリウム血症5.3%（1/19例）及び頭痛5.3%（1/19例）であり、中等度腎障害患者で肝機能異常4.5%（1/22例）、血中カリウム増加4.5%（1/22例）、頭痛4.5%（1/22例）及び浮動性めまい4.5%（1/22例）であった²²⁾。

*在以6岁及以上且不足16岁的高血压患者（27例）为对象的长期给药试验中，体重20kg及以上且不足50kg者给予阿齐沙坦2.5～20mg（从2.5mg开始，未达到降压目标^注1）且耐受性无问题时，按5mg、10mg、20mg顺序逐步^注2）增加剂量）；体重50kg及以上者给予5～40mg（从5mg开始，未达到降压目标^注1）且耐受性无问题时，按10mg、20mg、40mg顺序逐步^注2）增加剂量），每日1次口服52周。结果如下。治疗第1期（0～12周）允许以相同用法、用量合用1种肾素-血管紧张素系统抑制剂以外的降压药；治疗第2期（12～52周）允许增加该类以外的降压药或调整其剂量²⁴⁾。
注1）原发性高血压：低于《儿童按性别及年龄分层的血压参考值（儿童心脏病药物治疗指南2012）》第95百分位；继发性高血压：低于第90百分位。
注2）每次就诊时（第2、4、8、12、16、20、24、32、40周后）进行判断。

不良反应发生率为44.4%（12/27例）。主要不良反应为头晕7.4%（2/27例）、头痛7.4%（2/27例）、肾功能损害7.4%（2/27例）²⁴⁾。

*6歳以上16歳未満の高血圧症患者（27例）を対象とした長期投与試験において、アジルサルタンを体重20kg以上50kg未満の患者では2.5～20mg（2.5mgより開始し、降圧目標^注1）に到達せず、忍容性に問題がない場合は5mg、10mg、20mgの順で段階的^注2）に増量）、体重50kg以上の患者では5～40mg（5mgより開始し、降圧目標^注1）に到達せず、忍容性に問題がない場合は10mg、20mg、40mgの順で段階的^注2）に増量）を1日1回52週間経口投与した。結果は以下のとおりであった。治療期第1期（0～12週）ではレニン-アンジオテンシン系阻害薬以外の降圧薬1剤の同一用法・用量での併用を、治療期第2期（12～52週）ではレニン-アンジオテンシン系阻害薬以外の降圧薬の追加又は用量変更を可能とした²⁴⁾。
注1）本態性高血圧では「小児の性別・年齢別血圧基準値（小児期心疾患における薬物療法ガイドライン2012）」の95パーセンタイル未満、二次性高血圧では90パーセンタイル未満。
注2）来院時（2、4、8、12、16、20、24、32、40週後）ごとに判断された。

副作用発現頻度は、44.4%（12/27例）であった。主な副作用は、浮動性めまい7.4%（2/27例）、頭痛7.4%（2/27例）及び腎機能障害7.4%（2/27例）であった²⁴⁾。

在以2岁及以上且不足6岁的高血压患者（9例）为对象的长期给药试验中，给予阿齐沙坦0.1～0.8mg/kg［从0.1mg/kg（最大2.5mg）开始，未达到降压目标^注1）且耐受性无问题时，按0.2mg/kg（最大5mg）、0.4mg/kg（最大10mg）、0.8mg/kg（最大20mg）顺序逐步^注2）增加剂量］，每日1次口服52周。结果如下。治疗第0～12周允许以相同用法、用量合用1种肾素-血管紧张素系统抑制剂以外的降压药；治疗第12～52周允许增加该类以外的降压药或调整其剂量²⁵⁾。
注1）原发性高血压：低于《儿童按性别及年龄分层的血压参考值［先天性心脏病及儿童心脏病诊断检查与药物治疗指南（2018年修订版）］》第95百分位；继发性高血压：低于第90百分位。
注2）每次就诊时（第2、4、8、12、16、20、24、32、40周后）进行判断。

不良反应发生率为33.3%（3/9例）。不良反应为贫血11.1%（1/9例）、急性肾损伤11.1%（1/9例）、肾功能损害11.1%（1/9例）²⁵⁾。

2歳以上6歳未満の高血圧症患者（9例）を対象とした長期投与試験において、アジルサルタンを0.1～0.8mg/kg［0.1mg/kg（最大2.5mg）より開始し、降圧目標^注1）に到達せず、忍容性に問題がない場合は0.2mg/kg（最大5mg）、0.4mg/kg（最大10mg）、0.8mg/kg（最大20mg）の順で段階的^注2）に増量］を1日1回52週間経口投与した。結果は以下のとおりであった。治療期0～12週ではレニン-アンジオテンシン系阻害薬以外の降圧薬1剤の同一用法・用量での併用を、治療期12～52週ではレニン-アンジオテンシン系阻害薬以外の降圧薬の追加又は用量変更を可能とした²⁵⁾。
注1）本態性高血圧では「小児の性別・年齢別血圧基準値［先天性心疾患並びに小児期心疾患の診断検査と薬物療法ガイドライン（2018年改訂版）］」の95パーセンタイル未満、二次性高血圧では90パーセンタイル未満。
注2）来院時（2、4、8、12、16、20、24、32、40週後）ごとに判断された。

副作用発現頻度は、33.3%（3/9例）であった。副作用は、貧血11.1%（1/9例）、急性腎障害11.1%（1/9例）及び腎機能障害11.1%（1/9例）であった²⁵⁾。

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