カナリア配合錠／カナリア配合OD錠

组成

金丝雀复合降糖片 有效成分 （每片中） 替奈列汀氢溴酸盐一水合物 31mg （以替奈列汀计 20mg） （每片中） 卡格列净水合物 102mg （以卡格列净计 100mg） 添加剂 D-甘露醇、羟丙基纤维素、富马酸硬脂酰钠、羟丙甲纤维素、丙二醇、二氧化钛、滑石粉、黄色三氧化二铁、三氧化二铁 金丝雀复合降糖片（口腔崩解片） 有效成分 （每片中） 替奈列汀氢溴酸盐一水合物 31mg （以替奈列汀计 20mg） （每片中） 卡格列净水合物 102mg （以卡格列净计 100mg） 添加剂 轻质无水硅酸、聚乙烯醇（部分皂化物）、乙基纤维素、鲸蜡醇、十二烷基硫酸钠、柠檬酸三乙酯、D-甘露醇、羟丙基纤维素、聚乙烯醇（完全皂化物）、交联羧甲基纤维素钠、富马酸硬脂酰钠、三氯蔗糖、黄色三氧化二铁、香料、生育酚

功能与主治

2型糖尿病 但仅限于判定为适合通过替奈列汀氢溴酸盐一水合物与卡格列净一水合物联合治疗的情况。 5. 与适应症或功效相关的注意事项 5.1 不得将本品作为2型糖尿病治疗的首选药物。 5.2 原则上，在已经联合使用替奈列汀氢溴酸盐一水合物（以替奈列汀计每日20mg）及卡格列净一水合物（以卡格列净计每日100mg）且病情稳定的情况下，或者在单用替奈列汀氢溴酸盐一水合物（以替奈列汀计每日20mg）或卡格列净一水合物（以卡格列净计每日100mg）治疗效果不足时，考虑使用本品。 5.3 本品仅用于被诊断为2型糖尿病的患者。 5.4 由于在重度肾功能损害患者或透析中的终末期肾衰竭患者中无法期待本品的有效成分卡格列净一水合物的疗效，因此不得给药。 5.5 在中度肾功能损害患者中，可能无法充分获得本品的有效成分卡格列净一水合物的疗效，因此应谨慎判断给药的必要性。 5.6 在本品给药期间，应谨慎判断本品的给药是否比替奈列汀氢溴酸盐一水合物与卡格列净一水合物各单药的联合使用更为合适。 5.7 仅在预先充分实施了作为糖尿病治疗基础的饮食疗法和运动疗法后效果仍不充分的情况下，才考虑适用本品。

用法用量

通常，对成人每日1次，每次1片（以替奈列汀/卡格列净计为20mg/100mg），于早餐前或早餐后口服给药。

重要注意事项

8.1 在使用本品时，应向患者充分说明低血糖症状及其应对方法。 8.2 由于本品的有效成分卡格列净的利尿作用，可能会出现多尿、尿频。此外，由于体液量可能减少，应指导患者适当补充水分，并进行充分观察。特别是在容易发生体液量减少的患者（老年人、肾功能损害患者、合并使用利尿剂的患者等）中，应注意脱水、糖尿病酮症酸中毒、高渗性高血糖综合征、包括脑梗死在内的血栓栓塞症等的发生。 8.3 给予本品的有效成分卡格列净可能导致尿路感染和生殖器感染，并可能发展为肾盂肾炎、外阴及会阴部坏死性筋膜炎（福尼尔坏疽）、败血症等严重感染。应通过充分观察等注意尿路感染和生殖器感染的发生，若发生则进行适当处理，并根据情况考虑停药等。应向患者说明尿路感染和生殖器感染的症状及其应对方法。 8.4 在本品给药期间，应定期检查血糖以确认药效，若给药3个月后效果仍不充分，应考虑改为其他治疗方法。 8.5 尚未探讨本品与其他降糖药联合使用的安全性。 8.6 本品的有效成分替奈列汀和GLP-1受体激动剂均具有通过GLP-1受体介导的降血糖作用。目前尚无两者联合使用的临床试验结果，其有效性和安全性尚未确立。 8.7 由于给予本品的有效成分卡格列净可能会导致血清肌酐升高或eGFR降低，因此应定期检查肾功能。对于肾功能损害患者，应充分观察病程，若eGFR持续低于45mL/min/1.73m²，应考虑停止给药。 8.8 由于本品的有效成分卡格列净的作用机制为促进尿中葡萄糖排泄，即使血糖控制良好，脂肪酸代谢也可能亢进，出现酮症，进而导致酮症酸中毒。 8.8.1 由于有时不伴随显著的血糖升高，因此应注意以下事项： 若观察到恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、极度口渴、倦怠感、呼吸困难、意识障碍等症状，应实施包括血液或尿液酮体测定在内的检查。 特别是当伴有胰岛素分泌能力降低、胰岛素制剂减量或停用、过度限制碳水化合物摄入、进食不良、感染、脱水时，容易发生酮症酸中毒，因此应进行充分观察。 应对患者指导以下事项： 酮症酸中毒的症状（恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、极度口渴、倦怠感、呼吸困难、意识障碍等）。 若出现酮症酸中毒症状，应立即就医。 即使血糖值不高，也可能发生酮症酸中毒。 8.8.2 有报告称，在停用含卡格列净的SGLT2抑制剂后，尿中葡萄糖排泄及酮症酸中毒持续的时间比从血浆半衰期预测的时间更长，因此应根据需要测定尿糖等，进行充分观察。 8.9 本品的有效成分卡格列净具有促进尿中葡萄糖排泄的作用。对于表现出排尿困难、无尿、少尿或尿闭症状的患者，应优先治疗这些症状，并考虑使用其他药物进行治疗。 8.10 有报告称给予本品的有效成分卡格列净会导致体重减轻，因此应注意过度体重减轻。 8.11 由于可能会引起低血糖症状，因此在向从事高空作业、驾驶汽车等工作的患者给药时应注意。 8.12 可能会出现急性胰腺炎，因此若出现持续性剧烈腹痛、呕吐等初期症状，应指导患者迅速接受医生诊察。

禁忌

（不得对下列患者给药） 2.1 对本品成分有过敏史的患者 2.2 重症酮症、糖尿病昏迷或前昏迷、1型糖尿病患者[必须通过输液和胰岛素迅速纠正高血糖，因此不适合给予本品。] 2.3 患有重症感染、手术前后、严重外伤的患者[希望通过胰岛素注射进行血糖管理，因此不适合给予本品。]

相互作用

替格列汀主要经CYP3A4及含黄素单加氧酶（FMO1及FMO3）代谢。此外，卡格列净主要经UGT1A9及UGT2B4代谢。替格列汀和卡格列净是P-糖蛋白的底物，并显示出弱抑制作用。 10.2 合并用药注意事项（注意合并用药） 药物名称等 临床症状・处置方法 机制・危险因素 糖尿病治疗药物 磺酰脲类制剂 速效型胰岛素分泌促进剂 α-葡萄糖苷酶抑制剂 双胍类药物 噻唑烷二酮类药物 GLP-1受体激动剂 胰岛素制剂等 由于可能发生低血糖症状，应在充分观察患者状态的情况下给药。特别是与胰岛素制剂、磺酰脲类制剂或速效型胰岛素分泌促进剂合用时，低血糖风险增加，因此应考虑减少这些药物的剂量。 降血糖作用增强。 增强降血糖作用的药物 β-受体阻滞剂 水杨酸制剂 单胺氧化酶抑制剂等 应在充分观察血糖值及其他患者状态的情况下给药。 降血糖作用增强。 减弱降血糖作用的药物 肾上腺素 肾上腺皮质激素 甲状腺激素等 应在充分观察血糖值及其他患者状态的情况下给药。 降血糖作用减弱。 已知会引起QT间期延长的药物 IA类抗心律失常药 硫酸奎宁水合物、盐酸普鲁卡因胺等 III类抗心律失常药 盐酸胺碘酮、盐酸索他洛尔等 可能引起QT间期延长等。 这些药物即使单独给药也观察到QT间期延长。 地高辛 有报告称，与300mg卡格列净合用可使地高辛的Cmax及AUC分别升高36%及20%，因此应进行适当观察。 这是由于卡格列净对P-糖蛋白的抑制作用所致。 利福平、苯妥英、苯巴比妥、利托那韦等 有报告称，卡格列净与利福平合用可使卡格列净的Cmax及AUC分别降低28%及51%，因此应进行适当观察。 由于这些药物诱导卡格列净的代谢酶UGT1A9及UGT2B4，从而促进卡格列净的代谢。 具有利尿作用的药物 袢利尿剂 噻嗪类利尿剂等 必要时调整利尿剂的剂量等，予以注意。 与上述药物合用可能会增强利尿作用。 碳酸锂 锂的作用可能会减弱。 血清锂浓度可能会降低。

不良反应

可能出现下列副作用，因此应进行充分观察，若发现异常，应采取停止给药等适当措施。 11.1 重大副作用 11.1.1 低血糖 可能出现低血糖症状。在其他DPP-4抑制剂中，有与磺酰脲类药物联用出现严重低血糖症状并导致意识丧失的案例；在卡格列净的海外临床试验中，有报告称与胰岛素制剂联用时出现低血糖。若发现低血糖症状，应采取摄入含糖食品等适当措施，与α-葡萄糖苷酶抑制剂联用时，应给予葡萄糖。 11.1.2 脱水（频率不明） 若出现口渴、多尿、尿频、血压下降等症状并怀疑脱水时，应采取停药或补液等适当措施。有报告称在脱水后继发了包括脑梗死在内的血栓及栓塞症等。 11.1.3 酮症酸中毒（频率不明） 可能出现酮症酸中毒（包括糖尿病性酮症酸中毒）。 11.1.4 肾盂肾炎、外阴及会阴部坏死性筋膜炎（福尼尔坏疽）、败血症（频率不明） 可能出现肾盂肾炎、外阴及会阴部坏死性筋膜炎（福尼尔坏疽），并可能导致败血症（包括败血症性休克）。 11.1.5 *肠梗阻（频率不明） 可能引起包括肠闭塞在内的肠梗阻。若发现严重便秘、腹部膨隆、持续性腹痛、呕吐等异常时，应停止给药并采取适当措施。 11.1.6 肝功能损害（频率不明） 可能出现伴有AST、ALT升高等的肝功能损害。 11.1.7 间质性肺炎（频率不明） 若发现咳嗽、呼吸困难、发热、肺部听诊音异常（捻发音）等，应立即实施胸部X线、胸部CT、血清标志物等检查。若怀疑间质性肺炎，应停止给药，并采取给予肾上腺皮质激素等适当措施。 11.1.8 类天疱疮（频率不明） 若出现水疱、糜烂等，应与皮肤科医生协商，采取停止给药等适当措施。 11.1.9 急性胰腺炎（频率不明） 若发现持续性剧烈腹痛、呕吐等异常时，应停止给药并采取适当措施。 11.2 其他副作用 1%以上 0.1～1%未満 频率不明 精神及神经系统 浮动性眩晕、感觉迟钝 消化系统 口渴、便秘 肛裂、消化道念珠菌病 腹部膨隆、上腹痛、恶心、腹泻 循环系统 心肌梗死、高血压、直立性低血压 泌尿系统 尿频、多尿 膀胱炎、尿潴留 皮肤 湿疹 皮疹、酒渣鼻、足癣 瘙痒症 耳 耳部不适感 生殖器 外阴阴道念珠菌病 龟头包皮炎、外阴阴道瘙痒症、阴部瘙痒症 临床检查 血酮体增加 血糖降低 全身症状 疲劳 饥饿感 肌肉骨骼系统 关节痛 其他 中暑 12. 对临床检查结果的影响 由于卡格列净的作用机制，服用本品期间尿糖呈阳性，血清1,5-AG（1,5-脱水山梨醇）值偏低。注意尿糖及血清1,5-AG的检查结果不能作为血糖控制的参考。 13. 过量给药 13.1 处理 13.1.1 替奈列汀 有报告称，在终末期肾衰竭患者中，通过血液透析可清除15.6%的给药量的替奈列汀。 13.1.2 卡格列净 有报告称，在终末期肾衰竭患者中，通过4小时的透析几乎未清除卡格列净。

资料来源与核对

PMDA 医療用医薬品電子添文：カナリア配合錠／カナリア配合OD錠

资料核对日期：2026-08-30