カタリンK点眼用0.005%
中文名称：吡诺克辛滴眼用制剂0.005%（K型）
英文名称：CATALIN-K FOR OPHTHALMIC 0.005%
中文概览
用于初期老年性白内障的治疗；具体使用方法及注意事项请结合本品官方说明书核对。
药品说明书
3. 组成与性状
3. 組成・性状
3.1 组成
3.1 組成
Catalin K滴眼用制剂0.005%
カタリンK点眼用0.005%
| 有效成分 | 每1包（87mg）含吡诺克辛0.75mg |
|---|---|
| 辅料 | 牛磺酸、硼酸、硼砂 |
| 有効成分 | 1包（87mg）中 ピレノキシン 0.75mg |
|---|---|
| 添加剤 | タウリン、ホウ酸、ホウ砂 |
| 辅料 | 硼酸、ε-氨基己酸、羟苯甲酯、三氯叔丁醇、等渗调节剂 |
|---|
| 添加剤 | ホウ酸、イプシロン-アミノカプロン酸、パラオキシ安息香酸メチル、クロロブタノール、等張化剤 |
|---|
| 有效成分 | 每1mL含吡诺克辛0.05mg |
|---|
| 有効成分 | 1mL中 ピレノキシン 0.05mg |
|---|
3.2 制剂性状
3.2 製剤の性状
Catalin K滴眼用制剂0.005%
カタリンK点眼用0.005%
| 性状 | 橙黄色无菌颗粒 | |
|---|---|---|
| 性状 | だいだい黄色の無菌の顆粒 | |
|---|---|---|
| 性状 | 无色澄明无菌溶液 | |
|---|---|---|
| 性状 | 無色澄明の無菌溶液 | |
|---|---|---|
| pH | 4.5～6.5 | |
|---|---|---|
| 性状 | 黄色澄明水性滴眼剂 | |
| pH | 4.5～6.5 | |
|---|---|---|
| 性状 | 黄色澄明の水性点眼剤 | |
4. 适应症
4. 効能又は効果
早期老年性白内障
初期老人性白内障
6. 用法与用量
6. 用法及び用量
临用前将颗粒溶于所附溶解液，每次滴眼1～2滴，每日3～5次。
顆粒を添付溶解液に用時溶解し、1回1～2滴、1日3～5回点眼する。
11. 不良反应
11. 副作用
11.2 其他不良反应
11.2 その他の副作用
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发生频率不明 |
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过敏反应 |
睑缘炎、接触性皮炎 |
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眼部 |
弥漫性浅表角膜炎、结膜充血、结膜炎、刺激感、瘙痒感、视物模糊、眼分泌物、流泪、眼痛、眼部异常感、眼异物感 |
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頻度不明 |
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|---|---|
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過敏症 |
眼瞼炎、接触皮膚炎 |
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眼 |
びまん性表層角膜炎、結膜充血、結膜炎、刺激感、そう痒感、霧視、眼脂、流涙、眼痛、眼の異常感、眼の異物感 |
14. 使用注意事项
14. 適用上の注意
14.1 发药时的注意事项
14.1 薬剤交付時の注意
应指导患者注意以下事项。
患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。
16. 药代动力学
16. 薬物動態
16.3 分布
16.3 分布
给兔滴用0.005%3H-吡诺克辛滴眼液，每次50μL，间隔5分钟，共7次。房水放射性浓度于给药后2小时达峰值18.9ng eq./mL，晶状体于给药后4小时达峰值3.3ng eq./g。
ウサギに0.005%3H-ピレノキシン点眼液を1回50μL、5分間隔で7回点眼したとき、放射能濃度は房水では投与後2時間に最高濃度18.9ng eq./mL、水晶体では投与後4時間に最高濃度3.3ng eq./gを示した。
16.8 其他
16.8 その他
比较本品与Catalin滴眼用制剂0.005%对离体兔角膜的药物通透性。角膜上皮侧接触本品或Catalin滴眼用制剂0.005%达2小时后，角膜内皮侧药物浓度分别为0.587±0.149µg/mL及0.541±0.111µg/mL（各n=10），无显著差异。因此认为两制剂的角膜通透性相当。
摘出ウサギ角膜の薬物透過性を本剤及びカタリン点眼用0.005%で比較した。角膜上皮側に本剤又はカタリン点眼用0.005%を2時間曝露させたときの角膜内皮側の薬物濃度はそれぞれ0.587±0.149µg/mL及び0.541±0.111µg/mL（各n=10）であり、有意差は認められなかった。したがって、両薬剤の角膜透過性は同等であると考えられた。
18. 药效药理
18. 薬効薬理
18.1 作用机制
18.1 作用機序
根据醌类学说，白内障的成因是：有环结构的氨基酸（色氨酸、酪氨酸等）代谢异常产生醌类物质，使晶状体水溶性蛋白变性并转为不溶性。吡诺克辛竞争性抑制醌类物质的这一作用，维持晶状体透明性，从而抑制白内障进展1),2)。
キノイド学説によると、白内障の成因は水晶体の水溶性蛋白が、有核アミノ酸（トリプトファン、チロジン等）の代謝異常で生じるキノイド物質によって変性し不溶性化するためといわれているが、ピレノキシンはキノイド物質のこの作用を競合的に阻害して、水晶体の透明性を維持させることにより白内障の進行を抑制する1) ,2) 。
18.2 对实验性白内障的作用
18.2 実験的白内障に対する効果
对维生素C缺乏的豚鼠，每日1次结膜下注射0.1或0.2mg/mL吡诺克辛各0.1mL，1小时后每日1次腹腔注射醌类物质（醌亚胺羧酸或苯醌乙酸）诱发白内障，结果白内障发生被预防或延迟3)。
在兔实验性萘性白内障中，确认初发症状时即给予吡诺克辛。首次给药期（第1期2个月）有72%出现晶状体混浊进展受到抑制。停药3个月后混浊再次进展，重新给予吡诺克辛（第2期）后50%有效，抑制了晶状体混浊进展4)。
对大鼠及兔实验性萘性白内障，大鼠连续14天结膜下注射吡诺克辛0.1mg；兔自观察到晶状体空泡后立即开始，连续30天结膜下注射0.5mg。光学显微镜组织学检查显示，吡诺克辛给药组晶状体的病变较对照组轻5)。
ビタミンC欠乏モルモットに0.1あるいは0.2mg/mLのピレノキシン0.1mLずつを1日1回結膜下投与し、その1時間後にキノイド物質（キノンイミンカルボン酸又はベンツキノン酢酸）を1日1回腹腔内投与して白内障を惹起させたところ、白内障発生が防止又は遅延した3)
。
ウサギに実験的ナフタリン白内障を起こし、その初発症状が確認されると同時にピレノキシンを投与したところ、初回投与期（第1期2ヵ月間）で72%に水晶体混濁の進行防止が認められた。また、投薬中止（3ヵ月間）により、再び混濁の進行がみられたが、ピレノキシンの再投与（第2期）により50%に効果が認められ、水晶体混濁進行を防止した4)
。
ラット及びウサギの実験的ナフタリン白内障に対し、ピレノキシンをラットには0.1mg、14日間、ウサギには水晶体に空胞が発生したことを観察した直後から0.5mg、30日間連続で結膜下注射し、光学顕微鏡で組織学的に検討した結果、ピレノキシンを投与した水晶体は対照に比較して、その症状は軽度であった5)
。
19. 有效成分的理化性质
19. 有効成分に関する理化学的知見
通用名称
一般的名称
吡诺克辛（Pirenoxine）〔JAN〕
ピレノキシン（Pirenoxine）〔JAN〕
化学名称
化学名
1-Hydroxy-5-oxo-5H-pyrido[3,2-a]phenoxazine-3-carboxylic acid
1-Hydroxy-5-oxo-5H-pyrido[3,2-a]phenoxazine-3-carboxylic acid
分子式
分子式
C16H8N2O5
C16H8N2O5
分子量
分子量
308.25
308.25
性状
性状
吡诺克辛为黄褐色粉末，无臭，味微苦。
在二甲基亚砜中极难溶，在水、乙腈、乙醇（95）、四氢呋喃或乙醚中几乎不溶。
ピレノキシンは黄褐色の粉末で、においはなく、味は僅かに苦い。
ジメチルスルホキシドに極めて溶けにくく、水、アセトニトリル、エタノール（95）、テトラヒドロフラン又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
化学结构式
化学構造式
熔点
融点
约250℃（分解）
約250℃（分解）
20. 贮存及处理注意事项
20. 取扱い上の注意
混入金属离子会使本品颜色变化，应加以注意。
本剤は、金属イオンの混入によって色調が変化するので注意すること。
22. 包装
22. 包装
〔1包（颗粒87mg）及塑料溶解液瓶15mL〕×50
〔1包（顆粒87mg）・プラスチック溶解液容器15mL〕×50
23. 主要参考文献
23. 主要文献
24. 文献索取及咨询联系方式
24. 文献請求先及び問い合わせ先
千寿制药株式会社 客户支持室
千寿製薬株式会社 カスタマーサポート室
邮编541-0048 大阪市中央区瓦町三丁目1番9号
〒541-0048 大阪市中央区瓦町三丁目1番9号
TEL 0120-069-618 FAX 06-6201-0577
TEL 0120-069-618 FAX 06-6201-0577
受理时间9：00～17：30（周六、周日、节假日除外）
受付時間 9：00〜17：30（土、日、祝日を除く）
26. 生产销售企业等
26. 製造販売業者等
26.1 生产销售企业
26.1 製造販売元
千寿制药株式会社
千寿製薬株式会社
大阪市中央区瓦町三丁目1番9号
大阪市中央区瓦町三丁目1番9号
26.2 销售
26.2 販売
武田药品工业株式会社
武田薬品工業株式会社
大阪市中央区道修町四丁目1番1号
大阪市中央区道修町四丁目1番1号
资料来源与核对
PMDA 医療用医薬品 電子添文：カタリンK点眼用0.005%
资料核对日期：