コルヒチン錠0.5mg「タカタ」

中文名称：秋水仙碱片0.5mg「高田」

英文名称：COLCHICINE Tablets “TAKATA”

中文概览

本品用于缓解及预防痛风发作；家族性地中海热。

药品说明书

1. 警告

**有报告称，每日使用本品超过1.5mg的高剂量患者及重度肾功能障碍患者出现严重中毒症状（胃肠道障碍、血液障碍、肾损害、肝损害等），并有死亡病例。不得超过本品获批剂量。除临床上确属必要外，应避免用于重度肾功能障碍患者。应指导患者如出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、咽喉部、胃或皮肤烧灼感、血尿、少尿、肌无力等中毒症状，应立即就医。［7.1］,［8.1］,［8.2］,［9.2.2］,［10］,［11.1.4］,［15.1.1］

**本剤の1日量1.5mgを超える高用量を投与した患者及び重度腎機能障害患者において、重篤な中毒症状（胃腸障害、血液障害、腎障害、肝障害等）を発現し、死亡に至った症例が報告されている。本剤の承認された用量を超えて投与しないこと。また、重度腎機能障害患者への投与は、臨床上やむを得ない場合を除き避けること。悪心・嘔吐、腹部痛、下痢、咽頭部・胃・皮膚の灼熱感、血尿、乏尿、筋脱力等の中毒症状があらわれた場合には速やかに医療機関を受診するよう患者に指導すること。［7.1］,［8.1］,［8.2］,［9.2.2］,［10］,［11.1.4］,［15.1.1］

2. 禁忌（以下患者不得使用）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

〈各适应证共通〉

2.1既往对本品成分有过敏史的患者

2.2存在肝脏或肾脏损害，且正在使用肝代谢酶CYP3A4强抑制剂或P糖蛋白抑制剂的患者［9.2.1］,［9.3.1］,［10］,［10.1］

〈効能共通〉

2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

2.2 肝臓又は腎臓に障害のある患者で、肝代謝酵素CYP3A4を強く阻害する薬剤又はP糖蛋白を阻害する薬剤を服用中の患者［9.2.1］,［9.3.1］,［10］,［10.1］

〈缓解及预防痛风发作〉

2.3孕妇或可能怀孕的女性［9.5］

〈痛風発作の緩解及び予防〉

2.3 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5］

3. 组成与性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

秋水仙碱片0.5mg「TAKATA」

コルヒチン錠0.5mg「タカタ」

有效成分	每片含日本药典秋水仙碱0.5mg
辅料	乳糖水合物、玉米淀粉、马铃薯淀粉、滑石粉、硬脂酸镁、蓝色1号

有効成分	1錠中日局　コルヒチン 0.5mg
添加剤	乳糖水和物、トウモロコシデンプン、バレイショデンプン、タルク、ステアリン酸マグネシウム、青色1号

3.2 制剂性状

3.2 製剤の性状

秋水仙碱片0.5mg「TAKATA」

コルヒチン錠0.5mg「タカタ」

性状		蓝色圆形素片。
外形	正面直径	约7.0mm
	背面重量	约0.11g
	侧面厚度	约2.1mm
识别代码		TTS-592

性状		青色の円形の素錠である。
外形	表面直径	約7.0mm
	裏面重さ	約0.11g
	側面厚さ	約2.1mm
識別コード		TTS-592

4. 适应症

4. 効能又は効果

缓解及预防痛风发作

痛風発作の緩解及び予防

家族性地中海热

家族性地中海熱

6. 用法与用量

6. 用法及び用量

**〈缓解痛风发作〉

**〈痛風発作の緩解〉

通常成人按秋水仙碱计，每次0.5～1.0mg，每日1次或2次口服。
但每日总剂量不得超过1.5mg。

通常、成人にはコルヒチンとして1回0.5～1.0mgを1日1回又は2回経口投与する。
ただし、1日の総投与量は1.5mgを超えないこと。

**〈预防痛风发作〉

通常成人按秋水仙碱计，每日0.5～1mg；预感发作时每次口服0.5mg。

**〈痛風発作の予防〉

通常、成人にはコルヒチンとして1日0.5～1mg、発作予感時には1回0.5mgを経口投与する。

〈家族性地中海热〉

通常成人按秋水仙碱计，每日0.5mg，分1次或2次口服。
根据患者状态适当增减，但每日最大剂量不得超过1.5mg。
通常儿童按秋水仙碱计，每日0.01～0.02mg/kg，分1次或2次口服。
根据患者状态适当增减，但每日最大剂量不得超过0.03mg/kg，且不得超过成人每日最大剂量。

〈家族性地中海熱〉

通常、成人にはコルヒチンとして1日0.5mgを1回又は2回に分けて経口投与する。
なお、患者の状態により適宜増減するが、1日最大投与量は1.5mgまでとする。
通常、小児にはコルヒチンとして1日0.01～0.02mg/kgを1回又は2回に分けて経口投与する。
なお、患者の状態により適宜増減するが、1日最大投与量は0.03mg/kgまでとし、かつ成人の1日最大投与量を超えないこととする。

7. 与用法用量相关的注意事项

7. 用法及び用量に関連する注意

〈各适应证共通〉

7.1**剂量增加时，腹泻等胃肠道障碍的发生增加，应注意以下事项。有报告称，每日剂量超过1.5mg时出现严重中毒症状（胃肠道障碍、血液障碍、肾损害、肝损害等），并有死亡病例。［1］,［8.1］,［8.2］,［10］,［11.1.4］,［15.1.1］
- 不得超过获批剂量。
- 用于缓解痛风发作时，每次剂量、每日剂量及疗程应参考日本国内最新指南¹⁾。疼痛改善后，应立即停用本品。

7.2大量使用或误用时，服药后数小时内可能出现急性中毒症状。［13.1］

〈効能共通〉

7.1 **投与量の増加に伴い、下痢等の胃腸障害の発現が増加するため、以下の点に留意すること。1日量1.5mgを超える高用量投与により、重篤な中毒症状（胃腸障害、血液障害、腎障害、肝障害等）を発現し、死亡に至った症例が報告されている。［1］,［8.1］,［8.2］,［10］,［11.1.4］,［15.1.1］
- 承認された用量を超えて投与しないこと。
- 痛風発作の緩解への使用において、1回量、1日量及び投与期間は国内の最新のガイドラインを参考にすること¹⁾。また、疼痛が改善したら速やかに本剤の投与を中止すること。

7.2 大量使用又は誤用により、服用後数時間以内に急性中毒症状があらわれることがある。［13.1］

〈缓解痛风发作〉

7.3**痛风发作后越早开始服药，效果越好。

〈痛風発作の緩解〉

7.3 **痛風発作の発現後、服用開始が早いほど効果的である。

〈预防痛风发作〉

7.4长期预防性用药可能出现血液障碍、生殖器官障碍、肝肾损害、脱发等严重不良反应，获益有限，不予推荐。

7.5感知到发作前3～4小时出现的先兆时，宜尽早服药。

〈痛風発作の予防〉

7.4 長期間にわたる痛風発作の予防的投与は、血液障害、生殖器障害、肝・腎障害、脱毛等重篤な副作用発現の可能性があり、有用性が少なくすすめられない。

7.5 発作3〜4時間前に先行する予兆を感知したらできるだけ早く服用することが望ましい。

8. 重要的基本注意事项

8. 重要な基本的注意

8.1可能出现血液障碍、肾损害、肝损害、横纹肌溶解症、肌病、周围神经障碍等，用药期间应定期进行血液、生化及尿液检查等，仔细观察有无异常。［1］,［7.1］,［11.1.1］,［11.1.2］,［11.1.3］,［11.1.4］

8.1 血液障害、腎障害、肝障害、横紋筋融解症、ミオパチー、末梢神経障害等があらわれることがあるので、投与中はこれらの異常の有無を定期的な血液検査、生化学検査、尿検査等を施行して注意深く観察すること。［1］,［7.1］,［11.1.1］,［11.1.2］,［11.1.3］,［11.1.4］

8.2**每日使用本品超过1.5mg的高剂量患者及肾功能障碍患者，可能出现严重中毒症状。应指导患者如出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、咽喉部、胃或皮肤烧灼感、血尿、少尿、肌无力等症状，应立即就医。［1］,［7.1］,［9.2.2］,［9.2.3］,［11.1.4］

8.2 **本剤の1日量1.5mgを超える高用量を投与した患者及び腎機能障害患者において、重篤な中毒症状を発現する可能性があるので、悪心・嘔吐、腹部痛、下痢、咽頭部・胃・皮膚の灼熱感、血尿、乏尿、筋脱力等の症状があらわれた場合には速やかに医療機関を受診するよう患者に指導すること。［1］,［7.1］,［9.2.2］,［9.2.3］,［11.1.4］

9. 特殊人群用药注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 有合并症或既往病史等的患者

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1明显衰弱的患者（尤其有肾脏病、胃肠道疾病、心脏病者）

可能加重肾脏病、胃肠道疾病及心脏病。

9.1.1 衰弱の著しい患者（特に腎疾患、胃腸疾患、心疾患を有する患者）

腎疾患、胃腸疾患、心疾患を悪化させるおそれがある。

9.2 肾功能障碍患者

9.2 腎機能障害患者

9.2.1正在使用肝代谢酶CYP3A4强抑制剂或P糖蛋白抑制剂的肾功能障碍患者

不得使用。［2.2］,［10］,［10.1］

9.2.1 肝代謝酵素CYP3A4を強く阻害する薬剤又はP糖蛋白を阻害する薬剤を服用中の腎機能障害患者

投与しないこと。［2.2］,［10］,［10.1］

9.2.2未使用9.2.1所述合用药物的重度肾功能障碍患者

除临床上确属必要外，应避免给药。如需给药，应从极小剂量开始，并将疗程限制在必要的最短时间等。有报告称，重度肾功能障碍患者出现严重中毒症状，并有死亡病例。［1］,［8.2］,［9.2.3］,［16.1.3］,［16.5.2］

9.2.2 9.2.1に述べた併用薬を服用していない重度腎機能障害患者

臨床上やむを得ない場合を除き投与は避けること。投与する場合には、ごく少量から開始し、必要最小限の投与期間に留めるなど注意すること。重度腎機能障害患者において、重篤な中毒症状を発現し、死亡に至った症例が報告されている。［1］,［8.2］,［9.2.3］,［16.1.3］,［16.5.2］

9.2.3未使用9.2.1所述合用药物的肾功能障碍患者（重度肾功能障碍患者除外）

如需给药，应从极小剂量开始，并将疗程限制在必要的最短时间等。本品血浆浓度可能升高，早期即出现严重不良反应。［8.2］,［9.2.2］,［16.1.3］,［16.5.2］

9.2.3 9.2.1に述べた併用薬を服用していない腎機能障害患者（重度腎機能障害患者を除く）

投与する場合には、ごく少量から開始し、必要最小限の投与期間に留めるなど注意すること。本剤の血漿中濃度が上昇し、早期に重篤な副作用があらわれるおそれがある。［8.2］,［9.2.2］,［16.1.3］,［16.5.2］

9.3 肝功能障碍患者

9.3 肝機能障害患者

9.3.1正在使用肝代谢酶CYP3A4强抑制剂或P糖蛋白抑制剂的肝功能障碍患者

不得使用。［2.2］,［10］,［10.1］

9.3.1 肝代謝酵素CYP3A4を強く阻害する薬剤又はP糖蛋白を阻害する薬剤を服用中の肝機能障害患者

投与しないこと。［2.2］,［10］,［10.1］

9.3.2未使用9.3.1所述合用药物的肝功能障碍患者

如需给药，应从极小剂量开始。本品血浆浓度可能升高，早期即出现严重不良反应。［16.1.4］

9.3.2 9.3.1に述べた併用薬を服用していない肝機能障害患者

投与する場合には、ごく少量から開始すること。本剤の血漿中濃度が上昇し、早期に重篤な副作用があらわれるおそれがある。［16.1.4］

9.5 孕妇

9.5 妊婦

〈缓解及预防痛风发作〉

不得用于孕妇或可能妊娠的女性。小鼠单次腹腔给药试验报告，从相当于4.9mg（换算为体重60kg成人剂量）的最低给药量起即出现剂量依赖性致畸作用（脑膜脑膨出、小眼、无眼等）²⁾。［2.3］

〈痛風発作の緩解及び予防〉

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。マウスに単回腹腔内投与した試験において、最低投与量の4.9mg（体重60kgのヒトに換算した用量）相当から用量依存的な催奇形性（髄膜脳瘤、小眼、無眼等）が報告されている²⁾。［2.3］

〈家族性地中海热〉

孕妇或可能妊娠的女性，仅在判断治疗获益超过风险时给药。妊娠期间服用本品的家族性地中海热患者中，虽无明确提示致畸性的报告，但人体使用经验有限³⁾^,⁴⁾^,⁵⁾^,⁶⁾。

〈家族性地中海熱〉

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠中に本剤を服用した家族性地中海熱の患者において明確な催奇形性を示唆する報告はないが、ヒトでの使用経験は限られている³⁾^,⁴⁾^,⁵⁾^,⁶⁾。

9.6 哺乳期妇女

9.6 授乳婦

应综合考虑治疗获益和母乳喂养获益，决定继续或停止哺乳。［16.6.2］

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。［16.6.2］

9.7 儿童等

9.7 小児等

〈缓解及预防痛风发作〉

9.7.1尚未开展以儿童等为对象的临床试验。

〈痛風発作の緩解及び予防〉

9.7.1 小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

〈家族性地中海热〉

9.7.2家族性地中海热中，尚无不足2岁儿童用药病例报告。

〈家族性地中海熱〉

9.7.2 家族性地中海熱では、2歳未満の小児に投与した事例は報告されていない。

9.8 老年人

9.8 高齢者

应注意剂量及给药间隔，观察患者状态，慎重给药。老年人药代动力学试验显示，较高血药浓度有持续存在的趋势。［16.1.2］

用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。高齢者を対象とした薬物動態試験で、高い血中濃度が持続する傾向が認められている。［16.1.2］

10. 药物相互作用

10. 相互作用

本品主要经肝代谢酶CYP3A4代谢，亦为P糖蛋白底物。
尚未研究本品与所有其他药物组合的相互作用，下表并非完整清单。因此，在其他药物治疗期间新增本品，或本品治疗期间新增其他药物时，应查阅合用药物电子说明书中的代谢及相互作用途径等。合用药物使本品血药浓度升高时，可能出现严重中毒症状并危及生命，合用时应注意本品剂量，慎重给药。［1］,［2.2］,［7.1］,［9.2.1］,［9.3.1］,［11.1.4］

本剤は主として肝代謝酵素CYP3A4によって代謝され、P糖蛋白の基質でもある。
他の薬剤との相互作用はすべての薬剤との組み合わせについて検討されているわけではなく、下表における併用薬剤は包括的なものではない。そのため、他剤による治療中に新たに本剤を併用したり、本剤による治療中に新たに他の薬剤を併用する場合には、併用薬剤の電子添文（代謝経路、相互作用経路等）を確認すること。また、併用薬剤の影響により、本剤の血中濃度が上昇すると重篤な中毒症状が発現し、致命的な経過をたどることがあるので、併用に際しては本剤の用量に留意して慎重に投与すること。［1］,［2.2］,［7.1］,［9.2.1］,［9.3.1］,［11.1.4］

10.1 禁止合用（不得合用）

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

药物名称等	临床症状及处理方法	机制及危险因素
*肝代谢酶CYP3A4强抑制剂（用于有肝脏或肾脏损害的患者时）［2.2］,［9.2.1］,［9.3.1］阿扎那韦（Reyataz）含克拉霉素制剂（Clarith、Klaricid、VonosaP、Rabecure）伊曲康唑（Itrizole）含利托那韦制剂（Norvir、Kaletra、Paxlovid）含达芦那韦制剂（Prezista、Prezcobix）含考比司他制剂（Stribild、Genvoya、Prezcobix）恩赛特韦（Xocova）洛那法尼（Zokinvy）塞瑞替尼（Zykadia）等	可能增强本品作用，不得合用。	通过抑制肝代谢酶CYP3A4，可能升高本品血药浓度。
P糖蛋白抑制剂（用于有肝脏或肾脏损害的患者时）［2.2］,［9.2.1］,［9.3.1］环孢素（Sandimmun、Neoral等）等	可能增强本品作用，不得合用。	通过抑制P糖蛋白活性，可能升高本品血药浓度。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
*肝代謝酵素CYP3A4を強く阻害する薬剤（肝臓又は腎臓に障害のある患者に使用する場合）［2.2］,［9.2.1］,［9.3.1］アタザナビル（レイアタッツ）クラリスロマイシン含有製剤（クラリス、クラリシッド、ボノサップ、ラベキュア）イトラコナゾール（イトリゾール）リトナビルを含有する製剤（ノービア、カレトラ、パキロビッド）ダルナビルを含有する製剤（プリジスタ、プレジコビックス）コビシスタットを含有する製剤（スタリビルド、ゲンボイヤ、プレジコビックス）エンシトレルビル（ゾコーバ）ロナファルニブ（ゾキンヴィ）セリチニブ（ジカディア）等	本剤の作用が増強することがあるので、併用しないこと。	肝代謝酵素CYP3A4を阻害することにより本剤の血中濃度を上昇させることがある。
P糖蛋白を阻害する薬剤（肝臓又は腎臓に障害のある患者に使用する場合）［2.2］,［9.2.1］,［9.3.1］シクロスポリン（サンディミュン、ネオーラル等）等	本剤の作用が増強することがあるので、併用しないこと。	P糖蛋白の活性を阻害することにより本剤の血中濃度を上昇させることがある。

10.2 合用注意（合用时应注意）

10.2 併用注意(併用に注意すること)

药物名称等	临床症状及处理方法	机制及危险因素
*肝代谢酶CYP3A4抑制剂等（有肝脏或肾脏损害的患者除外）强抑制剂阿扎那韦、含克拉霉素制剂、伊曲康唑、含利托那韦制剂、含达芦那韦制剂、含考比司他制剂、恩赛特韦、洛那法尼、塞瑞替尼等中效抑制剂阿瑞匹坦、地尔硫䓬、红霉素、氟康唑、福沙匹韦、维拉帕米等葡萄柚汁	可能增强本品作用。合用时应注意减量或从低剂量开始等。	通过抑制肝代谢酶CYP3A4，可能升高本品血药浓度。
P糖蛋白抑制剂（有肝脏或肾脏损害的患者除外）环孢素等	可能增强本品作用。合用时应注意减量或从低剂量开始等。	通过抑制P糖蛋白活性，可能升高本品血药浓度。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
*肝代謝酵素CYP3A4を阻害する薬剤等（肝臓又は腎臓に障害のある患者を除く）強く阻害する薬剤アタザナビル、クラリスロマイシン含有製剤、イトラコナゾール、リトナビルを含有する製剤、ダルナビルを含有する製剤、コビシスタットを含有する製剤、エンシトレルビル、ロナファルニブ、セリチニブ等中等度阻害する薬剤アプレピタント、ジルチアゼム、エリスロマイシン、フルコナゾール、ホスアンプレナビル、ベラパミル等グレープフルーツジュース	本剤の作用が増強することがある。併用する場合は減量あるいは低用量から開始するなど注意すること。	肝代謝酵素CYP3A4を阻害することにより本剤の血中濃度を上昇させることがある。
P糖蛋白を阻害する薬剤（肝臓又は腎臓に障害のある患者を除く）シクロスポリン等	本剤の作用が増強することがある。併用する場合は減量あるいは低用量から開始するなど注意すること。	P糖蛋白の活性を阻害することにより本剤の血中濃度を上昇させることがある。

11. 不良反应

11. 副作用

11.1 严重不良反应

11.1 重大な副作用

可能出现以下不良反应，应充分观察；发现异常时，应采取停药等适当措施。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1再生障碍性贫血、粒细胞减少、白细胞减少、血小板减少（发生频率不明）

［8.1］

11.1.1 再生不良性貧血、顆粒球減少、白血球減少、血小板減少（頻度不明）

［8.1］

11.1.2横纹肌溶解症、肌病（发生频率不明）

可能出现以肌痛、无力、CK升高、血及尿肌红蛋白升高等为特征的横纹肌溶解症，并伴随急性肾损伤等严重肾损害。亦可能出现伴肌痛、肌力下降、CK升高等的肌病。［8.1］

11.1.2 横紋筋融解症、ミオパチー（頻度不明）

筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等を特徴とする横紋筋融解症があらわれ、これに伴って急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがある。また、筋肉痛、筋力低下、CK上昇等を伴うミオパチーがあらわれることがある。［8.1］

11.1.3周围神经障碍（发生频率不明）

［8.1］

11.1.3 末梢神経障害（頻度不明）

［8.1］

11.1.4**秋水仙碱中毒症状（发生频率不明）

每日使用本品超过1.5mg的高剂量患者及肾功能障碍患者等，本品血药浓度可能升高，出现严重中毒症状。如发现胃肠道障碍、血液障碍、肾损害、肝损害等中毒症状，应停用本品并采取适当措施。
处理：针对脱水补液、纠正电解质，针对血细胞减少、感染及凝血异常进行对症治疗，并管理血压和呼吸。强制利尿或血液透析不能清除本品。［1］,［7.1］,［8.1］,［8.2］,［10］,［13.2］,［15.1.1］

11.1.4 **コルヒチンによる中毒症状（頻度不明）

本剤の1日量1.5mgを超える高用量を投与した患者及び腎機能障害患者等において、本剤の血中濃度が上昇し、重篤な中毒症状を発現する可能性がある。胃腸障害、血液障害、腎障害、肝障害等の中毒症状が認められた場合には、本剤の投与を中止し適切な処置を行うこと。
処置：脱水に対する補液、電解質補正、血球減少、感染症、凝固異常に対する対症療法、血圧、呼吸管理を行う。なお、本剤は強制利尿や血液透析では除去されない。［1］,［7.1］,［8.1］,［8.2］,［10］,［13.2］,［15.1.1］

11.2 其他不良反应

11.2 その他の副作用

	发生频率不明
过敏反应	全身瘙痒、皮疹、发热
消化系统	腹泻、恶心、呕吐、腹痛、腹部绞痛
肾脏	BUN升高、肌酐升高、尿蛋白阳性、血尿、少尿
肝脏	肝功能异常（AST升高、ALT升高、γ-GTP升高）、Al-P升高
其他	无力、脱发

	頻度不明
過敏症	全身のそう痒、発疹、発熱
消化器	下痢、悪心・嘔吐、腹痛、腹部疝痛
腎臓	BUN上昇、クレアチニン上昇、尿蛋白陽性、血尿、乏尿
肝臓	肝機能異常（AST上昇、ALT上昇、γ-GTP上昇）、Al-P上昇
その他	脱力感、脱毛

13. 用药过量

13. 過量投与

13.1症状

服药后数小时内可能出现下列急性中毒症状。［7.2］
恶心、呕吐、腹痛、剧烈腹泻、咽喉部、胃或皮肤烧灼感、血管损害、休克、血尿、少尿、明显肌无力、中枢神经系统上行性麻痹、谵妄、惊厥、因呼吸抑制而死亡

13.1 症状

急性中毒症状として服用後数時間以内に次のような症状があらわれることがある。［7.2］
悪心・嘔吐、腹部痛、激烈な下痢、咽頭部・胃・皮膚の灼熱感、血管障害、ショック、血尿、乏尿、著明な筋脱力、中枢神経系の上行性麻痺、譫妄、痙攣、呼吸抑制による死亡

13.2处理

不良反应出现前有3～6小时潜伏期，服药后时间较短（6小时以内）时应洗胃、抽吸。给予活性炭亦有效。纠正水电解质异常时，应监测中心静脉压并输液、补钾；凝血因子缺乏时给予维生素K、新鲜冰冻血浆等；急性呼吸衰竭时确保气道通畅并吸氧。对出血、感染、疼痛等其他情况进行对症治疗。
强制利尿、腹膜透析及血液透析均不能清除本品。［11.1.4］

13.2 処置

副作用発現までには3～6時間の潜伏期があるので、服用後、間がないとき（6時間以内）には胃洗浄、吸引を行う。活性炭の投与も有効である。水・電解質異常の補正には中心静脈圧をモニターしながら輸液、カリウムの投与を行い、凝固因子の欠乏に対しては、ビタミンK、新鮮凍結血漿等の投与、急性呼吸不全には気道を確保し、酸素吸入を行う。その他出血、感染、疼痛等には対症療法を行う。
本剤は強制利尿や腹膜透析、血液透析では除去されない。［11.1.4］

14. 使用注意事项

14. 適用上の注意

14.1 发药时的注意事项

14.1 薬剤交付時の注意

应指导患者从PTP包装板取出药片后服用。有报告称，误吞PTP包装板后，其坚硬锐角刺入食管黏膜，甚至引起穿孔，导致纵隔炎等严重并发症。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。

15. 其他注意事项

15. その他の注意

15.1 基于临床使用的信息

15.1 臨床使用に基づく情報

15.1.1海外临床试验比较秋水仙碱低剂量（1.8mg/日）组与高剂量（4.8mg/日）组对疼痛发作的疗效，两组无差异；高剂量组腹泻等胃肠道不良事件发生率较高⁷⁾。［1］,［7.1］,［11.1.4］

15.1.1 海外の臨床試験において、コルヒチン低用量（1.8mg/日）群と高用量（4.8mg/日）群の疼痛発作に関する有効性を比較したところ、両群に差がなかった。また高用量群の方が下痢等の胃腸系有害事象の発現は高かった⁷⁾。［1］,［7.1］,［11.1.4］

15.1.2有报告称，父亲服用本品时，其配偶可能生育唐氏综合征或其他先天异常患儿⁸⁾。

15.1.2 父親が本剤を服用した場合、その配偶者より、ダウン症候群及びその他の先天異常児が出生する可能性があるとの報告がある⁸⁾。

15.2 基于非临床试验的信息

15.2 非臨床試験に基づく情報

有报告称，本品在大鼠中引起睾丸毒性（生精上皮细胞脱落等）⁹⁾。

ラットにおいて精巣毒性（精上皮細胞の脱落等）を引き起こすことが報告されている⁹⁾。

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血药浓度

16.1 血中濃度

16.1.1健康成人¹⁰⁾（外国人数据）

表16-1 药代动力学参数（健康成人、单次口服）
（测定方法：RIA）（均值±标准差）
给药量（mg）	n	Cmax （ng/mL）	Tmax （hr）	AUC_0-48 （ng・hr/mL）
1	6	5.64±1.37	1.01±0.56	47.9±12.2

16.1.1 健康成人¹⁰⁾（外国人データ）

表16-1　薬物動態パラメータ（健康成人、単回経口投与）
（測定法：RIA）（mean±S.D.）
投与量（mg）	n	Cmax （ng/mL）	Tmax （hr）	AUC_0-48 （ng・hr/mL）
1	6	5.64±1.37	1.01±0.56	47.9±12.2

16.1.2老年人

6名健康成年男性及4名老年女性单次口服1mg后，血清浓度（均值±标准差）分别为5.5±1.4ng/mL、12±4ng/mL，老年人浓度较高，达峰时间亦有延长趋势¹¹⁾（外国人数据）。［9.8］

16.1.2 高齢者

6例の健康成人男性と4例の高齢女性に1mg単回経口投与時の血清中濃度（mean±S.D.）はそれぞれ5.5±1.4ng/mL、12±4ng/mLと高齢者で高い濃度を示し、また高齢者でピーク到達時間の延長傾向がみられた¹¹⁾（外国人データ）。［9.8］

16.1.3肾损害患者

4例肾功能正常患者及4例肾功能障碍患者（3例血液透析患者、1例肌酐清除率15mL/min患者）单次口服1mg后，血浆浓度半衰期（均值±标准差）分别为4.4±1.0小时、18.8±1.2小时¹²⁾（外国人数据）。［9.2.2］,［9.2.3］,［16.5.2］

16.1.3 腎障害患者

4例の腎機能正常患者及び4例の腎機能障害患者（血液透析患者3例及びクレアチニンクリアランス15mL/min患者1例）に1mg単回経口投与したときの血漿中濃度半減期（mean±S.D.）はそれぞれ4.4±1.0hr、18.8±1.2hrであった¹²⁾（外国人データ）。［9.2.2］,［9.2.3］,［16.5.2］

16.1.4肝功能损害患者

8例肝损害患者单次口服1mg后，Cmax（均值±标准差）为3.60±1.04ng/mL，Tmax（均值±标准差）为2.16±0.34小时¹³⁾（外国人数据）。［9.3.2］

16.1.4 肝障害患者

8例の肝障害を有する患者に1mg単回経口投与時のCmax（mean±S.D.）は3.60±1.04ng/mL、Tmax（mean±S.D.）は2.16±0.34hrであった¹³⁾（外国人データ）。［9.3.2］

16.2 吸收

16.2 吸収

生物利用度（均值±标准差）：37±12％¹⁰⁾

生物学的利用率（mean±S.D.）：37±12％¹⁰⁾

16.3 分布

分布容积（Vd/F）4.87L/kg¹²⁾：单次口服1mg（外国人数据）

分布容積（Vd/F）4.87L/kg¹²⁾：1mg単回経口投与（外国人データ）

16.4 代谢

16.4 代謝

经胃肠道吸收后，一部分在肝脏脱乙酰化。大部分原形药物及代谢物参与肠肝循环。

消化管より吸収された後、一部は肝臓で脱アセチル化を受ける。大部分の未変化体と代謝物は腸肝循環する。

16.5 排泄

16.5.1部位：胆汁及尿液

16.5.1 部位：胆汁中及び尿中

16.5.2总清除率
（单次口服1mg，外国人数据）

肾功能正常患者：0.726L/hr/kg¹²⁾
肾功能障碍患者：0.168L/hr/kg¹²⁾［9.2.2］,［9.2.3］,［16.1.3］

16.5.2 総クリアランス
（1mg単回経口投与　外国人データ）

腎機能正常患者：0.726L/hr/kg¹²⁾
腎機能障害患者：0.168L/hr/kg¹²⁾［9.2.2］,［9.2.3］,［16.1.3］

16.6 特定背景的患者

16.6 特定の背景を有する患者

16.6.1孕妇用药

胎盘通透性：可通过胎盘，在新生儿脐带血中亦有检出¹⁴⁾（外国人数据）。

16.6.1 妊婦への投与

胎盤通過性：胎盤を通過し、新生児の臍帯血からも検出された¹⁴⁾（外国人データ）。

16.6.2哺乳期女性用药数据

乳汁分布：4例服用秋水仙碱1～1.5mg/日的家族性地中海热患者，乳汁浓度为1.9～8.6ng/mL，与血浆浓度变化相似。假设婴儿平均母乳摄入量为150mL/kg，估算婴儿每日秋水仙碱摄入量为1.29μg/kg（约为成人的10%）¹⁵⁾。［9.6］

16.6.2 授乳婦への投与時のデータ

乳汁移行：コルヒチン1～1.5mg/日を服用中の家族性地中海熱の患者（4例）における乳汁中濃度は1.9～8.6ng/mLであり、血漿中濃度と同様に推移した。乳児の平均母乳摂取量を150mL/kgと仮定すると、コルヒチンの乳児1日摂取量は1.29μg/kg（成人の約10%）と推定される¹⁵⁾。［9.6］

16.6.3肾衰竭患者用药数据

血液透析：不能被透析清除¹⁶⁾（外国人数据）。

16.6.3 腎不全患者への投与時のデータ

血液透析：透析されない¹⁶⁾（外国人データ）。

16.8 其他

16.8 その他

16.8.1作用持续时间：3～4小时

16.8.1 作用持続時間：3～4時間

18. 药效药理

18. 薬効薬理

18.1 作用机制

18.1 作用機序

秋水仙碱与微管蛋白结合，使粒细胞（主要为中性粒细胞）及其他运动细胞的纤维状微管收缩（解聚）并消失，从而抑制粒细胞向炎症部位迁移，降低其代谢及吞噬活性。由此抑制吞噬尿酸结晶所诱导的乳酸及炎症早期酶的释放，抑制炎症反应。
秋水仙碱抑制肥大细胞释放含组胺颗粒。
秋水仙碱可抑制细胞有丝分裂，但该作用与抑制痛风发作无关，且认为由此产生的抗恶性肿瘤作用有限¹⁷⁾。

コルヒチンは微小管タンパク質（チューブリン）に結合することにより顆粒球（主として好中球）及びその他の運動性細胞の繊維性微小管の収縮（脱重合）と消滅を起こし、炎症域への顆粒球の遊走阻害と顆粒球の代謝活性、食活性の減少を起こす。その結果、尿酸結晶の貪食により惹起される乳酸や炎症前期の酵素の遊離を抑制し、炎症反応が抑制される。
コルヒチンは肥満細胞からのヒスタミン含有顆粒遊離を抑制する。
コルヒチンは細胞の有糸核分裂抑制作用を有するが、この作用は痛風発作の抑制作用と無関係であり、またこの作用に基づく抗悪性腫瘍効果は少ないとされる¹⁷⁾。