デパス錠1mg
中文名称:依替唑仑片0.25mg/0.5mg/1mg/细粒1%(Depas)
英文名称:Etizolam
一句话认识
用于说明书所列疾病相关的焦虑、紧张、抑郁、睡眠障碍及肌紧张;具体适用疾病见正文。
药品说明书
说明书编号
添付文書番号
企业编码
企業コード
编制或修订年月
作成又は改訂年月
| * | 2025年12月修订(第2版) |
| 2023年6月修订(第1版) |
| * | 2025年12月改訂(第2版) |
| 2023年6月改訂(第1版) |
日本标准商品分类编号
日本標準商品分類番号
药效分类名称
薬効分類名
批准等
承認等
Depas片0.25mg
デパス錠0.25mg
商品名编码
販売名コード
YJ编码
YJコード
商品名英文名称
販売名英語表記
商品名平假名
販売名ひらがな
承認番号等
承認番号等
承認番号
承認番号
开始销售年月
販売開始年月
保存方法与有效期
貯法・有効期間
保存方法
貯法
有效期
有効期間
标准名称
基準名
日本药局方
日本薬局方
依替唑仑片
エチゾラム錠
监管分类
規制区分
精神药物
向精神薬
处方药注)
処方箋医薬品注)
Depas片0.5mg
デパス錠0.5mg
商品名编码
販売名コード
YJ编码
YJコード
商品名英文名称
販売名英語表記
商品名平假名
販売名ひらがな
承認番号等
承認番号等
承認番号
承認番号
开始销售年月
販売開始年月
保存方法与有效期
貯法・有効期間
保存方法
貯法
有效期
有効期間
标准名称
基準名
日本药局方
日本薬局方
依替唑仑片
エチゾラム錠
监管分类
規制区分
精神药物
向精神薬
处方药注)
処方箋医薬品注)
デパス錠1mg
デパス錠1mg
商品名编码
販売名コード
YJ编码
YJコード
商品名英文名称
販売名英語表記
商品名平假名
販売名ひらがな
承認番号等
承認番号等
承認番号
承認番号
开始销售年月
販売開始年月
保存方法与有效期
貯法・有効期間
保存方法
貯法
有效期
有効期間
标准名称
基準名
日本药局方
日本薬局方
依替唑仑片
エチゾラム錠
监管分类
規制区分
精神药物
向精神薬
处方药注)
処方箋医薬品注)
Depas细粒1%
デパス細粒1%
商品名编码
販売名コード
YJ编码
YJコード
商品名英文名称
販売名英語表記
商品名平假名
販売名ひらがな
承認番号等
承認番号等
承認番号
承認番号
开始销售年月
販売開始年月
保存方法与有效期
貯法・有効期間
保存方法
貯法
有效期
有効期間
标准名称
基準名
日本药局方
日本薬局方
依替唑仑细粒
エチゾラム細粒
监管分类
規制区分
精神药物
向精神薬
处方药注)
処方箋医薬品注)
通用名称
一般的名称
2. 禁忌(以下患者不得使用)
2. 禁忌(次の患者には投与しないこと)
3. 组成与性状
3. 組成・性状
3.1 组成
3.1 組成
Depas片0.25mg
デパス錠0.25mg
| 有效成分 | (每片中) 日局依替唑仑0.25mg | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 辅料 | 乳糖水合物、纤维素、玉米淀粉、滑石粉、白糖、聚乙二醇6000、二氧化钛、羟丙甲纤维素、巴西棕榈蜡、氧化铁注) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 注)仅片剂0.25mg | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 有効成分 | (1錠中) 日局 エチゾラム 0.25mg | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 添加剤 | 乳糖水和物、セルロース、トウモロコシデンプン、タルク、白糖、マクロゴール6000、酸化チタン、ヒプロメロース、カルナウバロウ、三二酸化鉄注) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 注)錠0.25mgのみ | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Depas片0.5mg
デパス錠0.5mg
| 有效成分 | (每片中) 日局依替唑仑0.5mg | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 辅料 | 乳糖水合物、纤维素、玉米淀粉、滑石粉、白糖、聚乙二醇6000、二氧化钛、羟丙甲纤维素、巴西棕榈蜡、氧化铁注) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 注)仅片剂0.25mg | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 有効成分 | (1錠中) 日局 エチゾラム 0.5mg | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 添加剤 | 乳糖水和物、セルロース、トウモロコシデンプン、タルク、白糖、マクロゴール6000、酸化チタン、ヒプロメロース、カルナウバロウ、三二酸化鉄注) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 注)錠0.25mgのみ | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
デパス錠1mg
デパス錠1mg
| 有效成分 | (每片中) 日局依替唑仑1mg | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 辅料 | 乳糖水合物、纤维素、玉米淀粉、滑石粉、白糖、聚乙二醇6000、二氧化钛、羟丙甲纤维素、巴西棕榈蜡、氧化铁注) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 注)仅片剂0.25mg | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 有効成分 | (1錠中) 日局 エチゾラム 1mg | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 添加剤 | 乳糖水和物、セルロース、トウモロコシデンプン、タルク、白糖、マクロゴール6000、酸化チタン、ヒプロメロース、カルナウバロウ、三二酸化鉄注) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 注)錠0.25mgのみ | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Depas细粒1%
デパス細粒1%
| 有效成分 | (每1g中) 日局依替唑仑10mg |
|---|---|
| 辅料 | 乳糖水合物、玉米淀粉、羟丙基纤维素 |
| 有効成分 | (1g中) 日局 エチゾラム 10mg |
|---|---|
| 添加剤 | 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース |
3.2 制剂性状
3.2 製剤の性状
Depas片0.25mg
デパス錠0.25mg
| 外形 | 正面 | |
|---|---|---|
| 背面 | ||
| 侧面 | ||
| 尺寸 | 直径 | 6.5mm |
| 厚度 | 3.4mm | |
| 质量 | 112.0mg | |
| 识别代码 | Y-DP025 | |
| 性状及剂型 | 微红色薄膜包衣片 | |
| 外形 | 表面 | |
|---|---|---|
| 裏面 | ||
| 側面 | ||
| 大きさ | 直径 | 6.5mm |
| 厚さ | 3.4mm | |
| 質量 | 112.0mg | |
| 識別コード | Y-DP025 | |
| 性状・剤形 | 微赤色・フィルムコーティング錠 | |
Depas片0.5mg
デパス錠0.5mg
| 外形 | 正面 | |
|---|---|---|
| 背面 | ||
| 侧面 | ||
| 尺寸 | 直径 | 6.5mm |
| 厚度 | 3.1mm | |
| 质量 | 112.0mg | |
| 识别代码 | Y-DP0.5 | |
| 性状及剂型 | 白色薄膜包衣片 | |
| 外形 | 表面 | |
|---|---|---|
| 裏面 | ||
| 側面 | ||
| 大きさ | 直径 | 6.5mm |
| 厚さ | 3.1mm | |
| 質量 | 112.0mg | |
| 識別コード | Y-DP0.5 | |
| 性状・剤形 | 白色・フィルムコーティング錠 | |
デパス錠1mg
デパス錠1mg
| 外形 | 正面 | |
|---|---|---|
| 背面 | ||
| 侧面 | ||
| 尺寸 | 直径 | 6.5mm |
| 厚度 | 3.1mm | |
| 质量 | 112.0mg | |
| 识别代码 | Y-DP1 | |
| 性状及剂型 | 白色薄膜包衣片 | |
| 外形 | 表面 | |
|---|---|---|
| 裏面 | ||
| 側面 | ||
| 大きさ | 直径 | 6.5mm |
| 厚さ | 3.1mm | |
| 質量 | 112.0mg | |
| 識別コード | Y-DP1 | |
| 性状・剤形 | 白色・フィルムコーティング錠 | |
Depas细粒1%
デパス細粒1%
| 性状及剂型 | 白色细粒剂 | |
|---|---|---|
| 性状・剤形 | 白色・細粒剤 | |
|---|---|---|
4. 适应症
4. 効能又は効果
6. 用法用量
6. 用法及び用量
通常成人每日口服依替唑仑3mg,分3次服用。
通常、成人にはエチゾラムとして1日3mgを3回に分けて経口投与する。
通常成人每日口服依替唑仑1.5mg,分3次服用。
通常、成人にはエチゾラムとして1日1.5mgを3回に分けて経口投与する。
通常成人每日给予依替唑仑1~3mg,睡前1次口服。
通常、成人にはエチゾラムとして1日1~3mgを就寝前に1回経口投与する。
8. 重要基本注意事项
8. 重要な基本的注意
9. 特定背景患者的注意事项
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 有合并症、既往史等的患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者
可能出现血压下降,可能导致症状恶化。
血圧低下があらわれるおそれがあり、症状の悪化につながるおそれがある。
作用可能较强。
作用が強くあらわれるおそれがある。
作用可能较强。
作用が強くあらわれるおそれがある。
9.2 肾功能障碍患者
9.2 腎機能障害患者
作用可能较强。
作用が強くあらわれるおそれがある。
9.3 肝功能障碍患者
9.3 肝機能障害患者
作用可能较强。
作用が強くあらわれるおそれがある。
9.5 孕妇
9.5 妊婦
对于孕妇或可能怀孕的女性,仅在判断治疗益处超过风险时方可给药。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 哺乳期妇女
9.6 授乳婦
应避免哺乳。本药可进入人乳,可能导致接受哺乳的婴儿体重增长不良。此外,已有报告显示,其他苯二氮䓬类药物(地西泮)可导致接受哺乳的婴儿嗜睡、体重下降等,并可能加重黄疸。
授乳を避けさせること。ヒト母乳中へ移行し、哺乳中の児に体重増加不良があらわれることがある。また、他のベンゾジアゼピン系薬剤(ジアゼパム)で哺乳中の児に嗜眠、体重減少等を起こすことが報告されており、また黄疸を増強する可能性がある。
9.7 儿童等
9.7 小児等
尚未开展以儿童等为对象的临床试验。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 老年人
9.8 高齢者
应谨慎给药,例如从小剂量开始。易发生共济失调等不良反应。
少量から投与を開始するなど慎重に投与すること。運動失調等の副作用が発現しやすい。
10. 相互作用
10. 相互作用
10.2 合用注意(合用时应注意)
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 药物名称等 | 临床症状及处理方法 | 机制及危险因素 |
|---|---|---|
可能引起困倦、血压降低、共济失调及意识障碍等。 | 与中枢神经抑制剂合用,可能产生相加增强作用。 | |
MAO抑制剂 | 可能引起过度镇静、昏迷、惊厥发作及兴奋等。 | MAO抑制剂可能抑制本药的肝脏代谢,延长半衰期、升高血药浓度,从而增强作用。 |
马来酸氟伏沙明 | 应采取降低本药剂量等措施,谨慎给药。 | 马来酸氟伏沙明可抑制本药的肝脏代谢,升高血药浓度,从而增强本药作用。 |
可能引起精神功能及感觉、运动功能降低。 | 乙醇与本药可能产生相加的中枢抑制作用。 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
眠気、血圧低下、運動失調、意識障害などを起こすおそれがある。 | 中枢神経抑制剤との併用で相加的な増強作用が考えられる。 | |
MAO阻害剤 | 過鎮静、昏睡、痙攣発作、興奮などを起こすおそれがある。 | MAO阻害剤が本剤の肝での代謝を抑制し、半減期を延長し、血中濃度を上昇させるため作用が増強されることが考えられる。 |
フルボキサミンマレイン酸塩 | 本剤の用量を減量するなど、注意して投与する。 | フルボキサミンマレイン酸塩が本剤の肝での代謝を阻害し、血中濃度を上昇させるため本剤の作用が増強されることがある。 |
精神機能、知覚・運動機能の低下を起こすおそれがある。 | エタノールと本剤は相加的な中枢抑制作用を示すことが考えられる。 |
11. 不良反应
11. 副作用
11.1 严重不良反应
11.1 重大な副作用
连续使用可能导致药物依赖,应充分观察,注意剂量及使用期限,谨慎给药。连续使用期间骤减剂量或停药,可能出现惊厥发作、谵妄、震颤、失眠、焦虑、幻觉、妄想等戒断症状,因此停药时应逐渐减量等,谨慎进行。
連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。
呼吸機能が高度に低下している患者に投与した場合、炭酸ガスナルコーシスを起こすことがあるので、このような場合には気道を確保し、換気をはかるなど適切な処置を行うこと。
给予本药、与抗精神病药等合用,或骤减剂量及停药,可能出现恶性综合征。如出现发热、严重肌肉强直、吞咽困难、心动过速、血压波动、出汗、白细胞增加及血清CK升高等,应进行体表降温、补液等全身管理,并采取适当措施。发生本综合征时,也可能出现伴肌红蛋白尿的肾功能降低。
本剤の投与、又は抗精神病薬等との併用、あるいは本剤の急激な減量・中止により悪性症候群があらわれることがある。発熱、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗、白血球の増加、血清CKの上昇等があらわれた場合には、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。また、本症候群発症時にはミオグロビン尿を伴う腎機能の低下があらわれることがある。
可能出现以肌痛、无力、血清CK升高、血中及尿中肌红蛋白升高为特征的横纹肌溶解症。此时应停药并采取适当措施。
筋肉痛、脱力感、血清CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
如出现发热、咳嗽、呼吸困难、肺部异常呼吸音(捻发音)等,应停药,及时进行胸部X线等检查,并给予糖皮质激素等适当处理。
発熱、咳嗽、呼吸困難、肺音の異常(捻髪音)等が認められた場合には投与を中止し、速やかに胸部X線等の検査を実施し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
可能出现肝功能障碍(AST、ALT、γ-GTP、LDH、ALP、胆红素升高等)及黄疸。
肝機能障害(AST、ALT、γ-GTP、LDH、ALP、ビリルビン上昇等)、黄疸があらわれることがある。
11.2 其他不良反应
11.2 その他の副作用
5%及以上 | 0.1%至不足5% | 低于0.1% | 发生频率不明 | |
|---|---|---|---|---|
精神神经系统 | 困倦(13.2%)、身体不稳 | 头晕、步态失调、头痛或头重、语言障碍、失眠、醉酒感、焦躁 | 兴奋、震颤、眼部症状(视物模糊、调节障碍) | 遗忘、激惹性兴奋、意识混乱 |
呼吸系统 | 呼吸困难感 | |||
循环系统 | 心悸、起立性头晕 | |||
消化系统 | 口渴、恶心、食欲不振、胃部或腹部不适、腹痛、便秘、腹泻 | 呕吐 | ||
过敏反应 | 皮疹 | 荨麻疹 | 红斑、瘙痒 | |
骨骼肌 | 倦怠、无力、易疲劳、肌肉松弛等肌张力降低症状 | |||
其他 | 出汗、排尿障碍 | 水肿、鼻塞 | 泌乳、男性乳房发育、高泌乳素血症、眼睑痉挛注) |
5%以上 | 0.1~5%未満 | 0.1%未満 | 頻度不明 | |
|---|---|---|---|---|
精神神経系 | 眠気(13.2%)、ふらつき | めまい、歩行失調、頭痛・頭重、言語障害、不眠、酩酊感、焦燥 | 興奮、振戦、眼症状(霧視、調節障害) | 健忘、刺激興奮、錯乱 |
呼吸器 | 呼吸困難感 | |||
循環器 | 動悸、立ちくらみ | |||
消化器 | 口渇、悪心・嘔気、食欲不振、胃・腹部不快感、腹痛、便秘、下痢 | 嘔吐 | ||
過敏症 | 発疹 | 蕁麻疹 | 紅斑、そう痒感 | |
骨格筋 | 倦怠感、脱力感、易疲労感、筋弛緩等の筋緊張低下症状 | |||
その他 | 発汗、排尿障害 | 浮腫、鼻閉 | 乳汁分泌、女性化乳房、高プロラクチン血症、眼瞼痙攣注) |
13. 药物过量
13. 過量投与
可能出现共济失调、低血压、呼吸抑制及意识障碍等。
運動失調、低血圧、呼吸抑制、意識障害などがあらわれることがある。
明确或怀疑本药过量,拟给予氟马西尼(苯二氮䓬受体拮抗剂)时,使用前务必阅读氟马西尼的使用注意事项。对尚未明确所服药物而已给予氟马西尼的患者,如再给予本药,其镇静及抗惊厥作用可能改变或延迟。
本剤の過量投与が明白又は疑われた場合の処置としてフルマゼニル(ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤)を投与する場合には、使用前にフルマゼニルの使用上の注意を必ず読むこと。なお、投与した薬剤が特定されないままにフルマゼニルを投与された患者で、新たに本剤を投与する場合、本剤の鎮静・抗痙攣作用が変化、遅延するおそれがある。
14. 使用注意事项
14. 適用上の注意
14.1 药品交付时的注意事项
14.1 薬剤交付時の注意
对于PTP泡罩包装的药品,应指导患者从泡罩中取出后服用。误吞PTP包装片时,其坚硬尖角可能刺入食管黏膜,甚至引起穿孔,导致纵隔炎等严重并发症。
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
16. 药代动力学
16. 薬物動態
16.1 血液浓度
16.1 血中濃度
10例健康成人给予本药2mg,于餐后30分钟单次口服,吸收良好,约3小时后达到最高血浆浓度,血浆浓度半衰期约6小时1)。
tmax(h) | Cmax(ng/mL) | t1/2(h) | AUC0-36h(ng・h/mL) |
3.3±0.3 | 25±1.5 | 6.3±0.8 | 284.3±40.4 |
(均值±SE) | |||
|---|---|---|---|
健康成人10例に本剤2mgを食後30分に単回経口投与した場合、吸収は良好で、最高血漿中濃度は約3時間後に得られ、血漿中濃度の半減期は約6時間であった1)。
tmax(h) | Cmax(ng/mL) | t1/2(h) | AUC0-36h(ng・h/mL) |
3.3±0.3 | 25±1.5 | 6.3±0.8 | 284.3±40.4 |
(平均値±SE) | |||
|---|---|---|---|
神经症患者给予本药1mg片剂,每日3次于餐后30分钟至1小时重复口服,给药开始后第7、14及28天的血浆浓度基本相同2)。
神経症の例に本剤1mg錠を1日3回食後30分から1時間に反復経口投与した場合、投与開始後7日、14日及び28日目の血漿中濃度はほぼ等しかった2)。
16.2 吸收
16.2 吸収
依替唑仑从消化道吸收较快。
エチゾラムは消化管から比較的速やかに吸収される。
16.3 分布
16.3 分布
大鼠口服14C-依替唑仑口服后,肝脏于2小时,脑及其他器官于0.5小时达到最高放射性浓度;24小时后,除肝脏可见约最高浓度1/10的放射性外,其余组织几乎完全消除。重复给药最长3周,肝脏、肾脏、血清及脑中的浓度与单次给药相比无明显升高,认为体内蓄积较少3)。
ラットに14C-エチゾラムを経口投与した場合、肝臓では2時間後、脳及びその他の臓器では0.5時間後に放射能濃度が最高となり、24時間後には、肝臓に最高濃度の1/10程度の放射能が認められたほかは、各組織中からほぼ完全に消失した。また、最長3週間まで反復投与しても、肝臓、腎臓、血清、脳の濃度は、単回投与の場合と比較して著しい上昇はなく、体内蓄積性は少ないと考えられる3)。
93%4)
93%4)
16.4 代谢
16.4 代謝
肝脏5)
肝臓5)
健康成人口服本药后,尿中主要代谢物为8位乙基的α羟基体(MⅢ)及其葡萄糖醛酸结合物,以及1位甲基羟基体(MⅥ)的葡萄糖醛酸结合物5)。
健康成人に本剤を経口投与した場合の尿中主代謝物は8位エチル基のα水酸化体(MⅢ)及びそのグルクロン酸抱合体、1位メチル基の水酸化体(MⅥ)のグルクロン酸抱合体である5)。
生成主要代谢物MⅢ的P450为CYP2C9,生成MⅥ的P450为CYP3A46)。
主代謝物であるMⅢを生成するP450分子種はCYP2C9、MⅥを生成するP450分子種はCYP3A4である6)。
16.5 排泄
16.5 排泄
给药量约53%经尿排泄,其中主要为MⅢ及其葡萄糖醛酸结合物、MⅥ的葡萄糖醛酸结合物,原形药物较少5)。
投与量の約53%が尿中に排泄され、そのうち主なものはMⅢ及びそのグルクロン酸抱合体、MⅥのグルクロン酸抱合体で未変化体は少なかった5)。
17. 临床研究结果
17. 臨床成績
17.1 有效性及安全性试验
17.1 有効性及び安全性に関する試験
包括双盲对照试验在内、针对1,608例开展的临床试验概要如下。(有效率按评价为“有效”及以上的病例汇总计算。)
二重盲検比較試験を含む1,608例について実施された臨床試験の概要は次のとおりである。(有効率は“有効と認められるもの”以上を集計)
疾病名称 | 有效率 |
61.2%(207例/338例) | |
64.2%(70例/109例) | |
颈椎病、腰痛症、肌收缩性头痛12) | 73.3%(77例/105例) |
精神分裂症的睡眠障碍13) | 58.9%(56例/95例)(睡前1次给药) |
抑郁症 | 58.0%(40例/69例) |
疾患名 | 有効率 |
61.2%(207例/338例) | |
64.2%(70例/109例) | |
頸椎症、腰痛症、筋収縮性頭痛12) | 73.3%(77例/105例) |
統合失調症における睡眠障害13) | 58.9%(56例/95例)(就寝前1回投与) |
うつ病 | 58.0%(40例/69例) |
双盲对照试验已证实本药对神经症、心身疾病(高血压、胃及十二指肠溃疡)及精神分裂症中的睡眠障碍具有临床应用价值。
神経症、心身症(高血圧症、胃・十二指腸潰瘍)並びに統合失調症における睡眠障害に対しては二重盲検比較試験によって本剤の有用性が確認されている。
18. 药效药理
18. 薬効薬理
18.1 作用机制
18.1 作用機序
作用于下丘脑及大脑边缘系统,尤其是杏仁核的苯二氮䓬受体,改善焦虑、紧张等情绪异常。
視床下部及び大脳辺縁系、特に扁桃核のベンゾジアゼピン受容体に作用し、不安・緊張などの情動異常を改善する。
18.2 在人体中的作用
18.2 ヒトでの作用
健康成年男性整夜睡眠脑电图显示,总睡眠时间显著延长,但不影响慢波睡眠。此外,抑制REM睡眠,未见REM反跳现象16)。
健康成人男性での終夜睡眠脳波では、全睡眠時間を有意に延長させたが、徐波睡眠には影響を及ぼさなかった。また、REM睡眠を抑制したが、REM反跳現象は認められなかった16)。
18.3 动物体内的作用
18.3 動物での作用
大鼠试验中,与地西泮不同,不仅对γ强直(Sherrington型去大脑),还对α强直(Pollock-Davis型缺血性去大脑)显示较强的肌肉紧张缓解作用21)。
ラットにおける実験で、ジアゼパムと異なり、γ-固縮(Sherrington型去脳)のみでなく、α-固縮(Pollock-Davis型虚血性去脳)に対しても強い筋緊張緩解作用を示す21)。
大鼠in vivo试验中,与三环类抗抑郁药丙米嗪一样,抑制脑内去甲肾上腺素再摄取18)。
ラットにおけるin vivoの実験で、三環系抗うつ剤イミプラミンと同様に脳内ノルアドレナリンの再取込みを抑制する18)。
19. 有效成分的理化性质
19. 有効成分に関する理化学的知見
通用名称
一般的名称
依替唑仑(Etizolam)
エチゾラム(Etizolam)
化学名称
化学名
4-(2-Chlorophenyl)-2-ethyl-9-methyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine
4-(2-Chlorophenyl)-2-ethyl-9-methyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine
分子式
分子式
C17H15ClN4S
C17H15ClN4S
分子量
分子量
342.85
342.85
性状
性状
本品为白色至微黄白色结晶性粉末。在乙醇(99.5)中较易溶,在乙腈或乙酸酐中较难溶,几乎不溶于水。
白色~微黄白色の結晶性の粉末である。エタノール(99.5)にやや溶けやすく、アセトニトリル又は無水酢酸にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
化学结构式
化学構造式
熔点
融点
147~151℃
147~151℃
20. 操作与保管注意事项
20. 取扱い上の注意
打开外盒或容器后应避光保存。
外箱又は容器開封後は遮光保存すること。
22. 包装
22. 包装
100片[10片(PTP)×10]
100錠[10錠(PTP)×10]
100片[10片(PTP)×10]、500片[10片(PTP)×50]、1,000片[10片(PTP)×100]、1,000片[散装]
100錠[10錠(PTP)×10]、500錠[10錠(PTP)×50]、1,000錠[10錠(PTP)×100]、1,000錠[バラ]
100片[10片(PTP)×10]、500片[10片(PTP)×50]
100錠[10錠(PTP)×10]、500錠[10錠(PTP)×50]
100g
100g
23. 主要参考文献
23. 主要文献
24. 文献索取及咨询联系方式
24. 文献請求先及び問い合わせ先
*田边制药株式会社 药品咨询中心
*田辺ファーマ株式会社 くすり相談センター
〒541-8505 大阪市中央区道修町3-2-10
〒541-8505 大阪市中央区道修町3-2-10
电话 0120-753-280
電話 0120-753-280
25. 医保支付注意事项
25. 保険給付上の注意
依据厚生劳动省第365号公告(平成28年10月13日发布),本药每次处方供药量以30日为限。
本剤は厚生労働省告示第365号(平成28年10月13日付)に基づき、1回30日分を限度として投薬する。
26. 制造销售企业等
26. 製造販売業者等
26.1 *制造销售企业
26.1 *製造販売元
田辺ファーマ株式会社
田辺ファーマ株式会社
大阪市中央区道修町3-2-10
大阪市中央区道修町3-2-10
资料来源与核对
PMDA 医療用医薬品電子添文:デパス錠0.25mg/デパス錠0.5mg/デパス錠1mg/デパス細粒1%
资料核对日期: