エクラープラスター20μg/cm2
中文名称：丙酸地泼罗酮贴膏20μg/cm²（Eclar）
英文名称：
中文概览
本品用于湿疹及皮炎类（包括进行性指掌角化症、Vidal苔藓）；虫咬皮炎；痒疹类［包括荨麻疹样苔藓、丘疹性荨麻疹、结节性痒疹（固定性荨麻疹）］；银屑病；掌跖脓疱病；增生性瘢痕及瘢痕疙瘩；扁平苔藓；慢性盘状红斑狼疮；环状肉芽肿。
药品说明书
2. 禁忌（以下患者不得使用）
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
3. 组成与性状
3. 組成・性状
3.1 组成
3.1 組成
Eclar贴膏20μg/cm2
エクラープラスター20μg/cm2
| 有效成分 | 1cm2中 丙酸地泼罗酮 20μg |
|---|---|
| 辅料 | *克罗米通、二丁基羟基甲苯、氢化松香甘油酯、苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物、聚异丁烯、液状石蜡及其他1种成分 |
| 有効成分 | 1cm2中 デプロドンプロピオン酸エステル 20μg |
|---|---|
| 添加剤 | *クロタミトン、ジブチルヒドロキシトルエン、水素添加ロジングリセリンエステル、スチレン・イソプレン・スチレンブロック共重合体、ポリイソブチレン、流動パラフィン、その他1成分 |
3.2 制剂性状
3.2 製剤の性状
Eclar贴膏20μg/cm2
エクラープラスター20μg/cm2
| 尺寸 | 7.5cm×10cm | |
|---|---|---|
| 识别代码 | HP3102T | |
| 剂型及性状 | *将无色透明至淡黄色透明、有特异气味的膏体均匀涂布于支持层，膏面以衬膜覆盖的贴剂。 | |
| 大きさ | 7.5cm×10cm | |
|---|---|---|
| 識別コード | HP3102T | |
| 剤形・性状 | *無色透明～淡黄色透明の特異なにおいのある膏体を支持体に均一に展延し、膏体面をライナーで被覆した貼付剤である。 | |
4. 适应症
4. 効能又は効果
5. 与适应症相关的注意事项
5. 効能又は効果に関連する注意
原则上不用于伴皮肤感染的湿疹及皮炎；确有必要使用时，应预先给予适当抗菌药（全身用药）、抗真菌药治疗，或考虑与其合用。
皮膚感染を伴う湿疹・皮膚炎には使用しないことを原則とするが、やむを得ず使用する必要がある場合には、あらかじめ適切な抗菌剤（全身適用）、抗真菌剤による治療を行うか、又はこれらとの併用を考慮すること。
6. 用法与用量
6. 用法及び用量
*轻轻清洗患处并充分干燥后，保持膏面衬膜覆盖，将本品剪成适当大小；揭去衬膜，将膏面贴于患处。贴敷后每12小时或24小时更换。必要时也可仅在夜间贴敷。更换时同样应清洗并干燥患处。
*患部を軽く洗浄し、よく乾燥させた後、本品を膏体面被覆ライナーに付着させたまま適当な大きさに切り取り、ライナーを取り除き、患部に膏体面を当てて貼付する。本品は、貼付後12時間又は24時間毎に貼りかえる。必要な場合、夜間のみ貼付する方法もある。なお、貼りかえるときにも患部の洗浄及び乾燥を行う。
8. 重要的基本注意事项
8. 重要な基本的注意
9. 特殊人群用药注意事项
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.5 孕妇
9.5 妊婦
孕妇或可能妊娠的女性，不得大量或长期大面积使用。［8.1］
妊婦又は妊娠している可能性のある女性に対しては大量又は長期にわたる広範囲の使用をしないこと。［8.1］
9.7 儿童等
9.7 小児等
可能引起生长发育障碍。［8.1］
発育障害をきたすおそれがある。［8.1］
9.8 老年人
9.8 高齢者
大量或长期使用时应特别注意。老年人生理功能通常降低。［8.1］
大量又は長期にわたる使用に際しては特に注意すること。一般に生理機能が低下している。［8.1］
11. 不良反应
11. 副作用
11.1 严重不良反应
11.1 重大な副作用
用于眼睑皮肤时，可能引起眼压升高、青光眼。
大量或长期大面积使用，可能出现后囊下白内障、青光眼等症状。［8.1］
眼瞼皮膚への使用に際しては眼圧亢進、緑内障を起こすことがある。
大量又は長期にわたる広範囲の使用により、後のう白内障、緑内障等の症状があらわれることがある。［8.1］
11.2 其他不良反应
11.2 その他の副作用
5%以上或发生频率不明 | 0.1%至不足5% | |
|---|---|---|
皮肤感染注1) | 皮肤真菌感染（念珠菌病、癣等）、细菌感染（传染性脓疱疮、毛囊炎、疖等）、病毒感染 | |
其他皮肤症状 | 激素性皮肤改变（皮肤萎缩、毛细血管扩张）、鱼鳞病样皮肤改变、紫癜、多毛、色素脱失等注3) | |
过敏反应 | 皮肤刺激感、皮疹等 | |
垂体-肾上腺皮质轴功能 | 垂体-肾上腺皮质轴功能抑制 |
5%以上又は頻度不明 | 0.1～5%未満 | |
|---|---|---|
皮膚の感染症注1) | 皮膚の真菌性（カンジダ症、白癬等）・細菌性（伝染性膿痂疹、毛のう炎、癤等）感染症、ウイルス感染症 | |
その他の皮膚症状 | ステロイド皮膚（皮膚萎縮、毛細血管拡張）、魚鱗癬様皮膚変化、紫斑、多毛、色素脱失等注3) | |
過敏症 | 皮膚の刺激感、発疹等 | |
下垂体・副腎皮質系機能 | 下垂体・副腎皮質系機能の抑制 |
16. 药代动力学
16. 薬物動態
16.1 血药浓度
16.1 血中濃度
在20名健康成年男性腰背部贴敷4片丙酸地泼罗酮贴剂（按丙酸地泼罗酮计6mg），持续12小时，随时间测定血中丙酸地泼罗酮浓度。给药后约12小时内血药浓度持续升高（Cmax=111.3pg/mL），之后缓慢消除。此时AUC0→∞为1688.5pg·h/mL1)。
健常成人男子20人の腰背部に、デプロドンプロピオン酸エステルテープ剤4枚（デプロドンプロピオン酸エステルとして6mg）を12時間貼付し、デプロドンプロピオン酸エステルの血中濃度を経時的に測定したところ、投与約12時間後まで上昇し（Cmax=111.3pg/mL）、以後緩やかに消失した。また、このときのAUC0→∞は1688.5pg・h/mLであった1) 。
17. 临床研究结果
17. 臨床成績
17.1 有效性与安全性试验
17.1 有効性及び安全性に関する試験
丙酸地泼罗酮贴剂在386例一般临床试验及312例比较临床试验、合计698例受试者中开展研究，确认了其有效性2),3)。
疾病名称 | 有效率（%） |
湿疹及皮炎类 | 90.7（166/183例） |
虫咬皮炎 | 90.2（37/41例） |
痒疹类 | 79.6（113/142例） |
银屑病 | 94.0（126/134例） |
掌跖脓疱病 | 92.9（39/42例） |
增生性瘢痕及瘢痕疙瘩 | 51.9（28/54例） |
扁平苔藓 | 88.9（32/36例） |
慢性盘状红斑狼疮 | 81.4（35/43例） |
环状肉芽肿 | 91.3（21/23例） |
合计 | 85.5（597/698例） |
デプロドンプロピオン酸エステルテープ剤における一般臨床試験として386例、比較臨床試験として312例の総計698例について臨床試験を実施し、デプロドンプロピオン酸エステルテープ剤の有効性が認められている2),3) 。
疾患名 | 有効率（%） |
湿疹・皮膚炎群 | 90.7（166/183例） |
虫さされ | 90.2（37/41例） |
痒疹群 | 79.6（113/142例） |
乾癬 | 94.0（126/134例） |
掌蹠膿疱症 | 92.9（39/42例） |
肥厚性瘢痕・ケロイド | 51.9（28/54例） |
扁平紅色苔癬 | 88.9（32/36例） |
慢性円板状エリテマトーデス | 81.4（35/43例） |
環状肉芽腫 | 91.3（21/23例） |
計 | 85.5（597/698例） |
18. 药效药理
18. 薬効薬理
18.1 作用机制
18.1 作用機序
肾上腺皮质激素接触靶细胞后，穿过细胞膜进入细胞质，与其中的特异性受体蛋白结合，形成激素-受体复合物。该复合物进一步活化，穿过核膜进入细胞核并与DNA结合；随后RNA聚合酶结合该DNA，遗传信息转录为mRNA，形成特异性mRNA。特异性mRNA出核后，在细胞质中合成特定蛋白，后者发挥抗炎作用4),5)。
副腎皮質ホルモンは標的細胞と接触すると、細胞膜を通過して細胞質の中に入り込む。細胞質の中には副腎皮質ホルモンに特異的な受容体蛋白が存在し、この蛋白と結合してホルモン・受容体複合体が形成される。この複合体がさらに活性化されて核膜を通過して核の中に入り、DNAと結合し、次いでRNAポリメラーゼがこのDNAに結合すると遺伝子情報がmRNAに転写され、特異的なmRNAが形成される。さらに特異的なmRNAは核の外に出て細胞質で特有な蛋白が合成され、この蛋白が抗炎症作用を発現する4),5) 。
18.2 抗炎作用
18.2 抗炎症作用
对大鼠角叉菜胶诱导水肿及佐剂性关节炎表现出抗炎作用6)。
ラットのカラゲニン誘発浮腫及びアジュバント関節炎に対して、抗炎症反応を示した6) 。
18.3 血管收缩作用
18.3 血管収縮作用
将本品与对照药Eclar胶带剂（丙酸地泼罗酮贴剂）剪成直径约1.5cm的圆片，贴于20名健康成年男性背部，测定血管收缩反应所致皮肤苍白程度。4小时后去除药物。结果显示，本品与Eclar胶带剂之间无统计学差异，判定两者具有生物等效性7)。
本剤及び対照薬としてエクラーテープ（デプロドンプロピオン酸エステルテープ剤）を直径約1.5cmの円形に切り、健常成人男子20人の背部に貼付し、血管収縮反応による皮膚蒼白化の程度を測定した。薬剤は4時間後に除去した。その結果、本剤とエクラーテープとの間に統計学的差はなく、生物学的に同等であると判断された7) 。
19. 有效成分的理化性质
19. 有効成分に関する理化学的知見
通用名称
一般的名称
丙酸地泼罗酮（Deprodone Propionate）
デプロドンプロピオン酸エステル（Deprodone Propionate）
化学名称
化学名
(+)-11β,17-dihydroxy-1,4-pregnadiene-3,20-dione 17-propionate
(+)-11β,17-dihydroxy-1,4-pregnadiene-3,20-dione 17-propionate
分子式
分子式
C24H32O5
C24H32O5
分子量
分子量
400.51
400.51
性状
性状
本品为白色至黄白色结晶性粉末，无臭或略有特异气味。在氯仿中极易溶，在1,4-二氧六环中易溶，可溶于甲醇或乙醇（95），在乙醚中微溶，在水中几乎不溶。
本品は白色～帯黄白色の結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。本品はクロロホルムに極めて溶けやすく、1,4-ジオキサンに溶けやすく、メタノール又はエタノール（95）にやや溶けやすく、ジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
化学结构式
化学構造式
熔点
融点
225～230℃
225～230℃
22. 包装
22. 包装
（7.5cm×10cm）×50
（7.5cm×10cm）×50
23. 主要参考文献
23. 主要文献
24. 文献索取及咨询联系方式
24. 文献請求先及び問い合わせ先
久光制药株式会社 客户咨询室
久光製薬株式会社 お客様相談室
邮编135-6008 东京都江东区丰洲三丁目3番3号
〒135-6008 東京都江東区豊洲三丁目3番3号
TEL. 0120-381332
FAX.（03）5293-1723
受理时间：9:00－17:50（周六、周日、节假日及公司休息日除外）
TEL. 0120-381332
FAX.（03）5293-1723
受付時間／9:00－17:50（土日・祝日・会社休日を除く）
26. 生产销售企业等
26. 製造販売業者等
26.1 生产销售企业
26.1 製造販売元
久光制药株式会社
久光製薬株式会社
邮编841-0017 鸟栖市田代大官町408番地
〒841-0017 鳥栖市田代大官町408番地
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