エザルミア錠

1. 5.1应熟悉“17. 临床结果”中临床试验纳入患者的疾病类型及有无不良预后因素等内容，充分了解本品有效性和安全性后选择适用患者。［17.1.1］

1. 5.1 臨床試験に組み入れられた患者の病型及び予後不良因子の有無等について、「17. 臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと。［17.1.1］

1. 5.2*适用本品疾病的诊断，应由具有充分病理诊断经验的医师或机构作出。
2. 5.3*应熟悉“17. 临床结果”中临床试验纳入患者的组织病理类型等内容，充分了解本品有效性和安全性后选择适用患者。［17.1.2］

1. 5.2 *本剤投与の適応となる疾患の診断は、病理診断に十分な経験を持つ医師又は施設により行うこと。
2. 5.3 *臨床試験に組み入れられた患者の病理組織型等について、「17. 臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと。［17.1.2］

• 〈各适应证共通〉
  1. 7.3.1减量或停药时的剂量

     剂量等级	给药量
     剂量等级1	200mg
     剂量等级2	150mg
     剂量等级3	100mg
     剂量等级4	50mg
     停药	50mg仍不能耐受时，应停药。

• 〈复发或难治性成人T细胞白血病/淋巴瘤〉
  1. 7.3.2出现不良反应时本品剂量调整标准

     不良反应	程度	处理
     中性粒细胞减少	中性粒细胞计数低于500/mm3，持续超过7日	暂停给药，直至中性粒细胞计数恢复至1,000/mm3以上或基线水平。恢复后以暂停前剂量重新给药；重新给药后再次出现时，暂停给药，直至中性粒细胞计数恢复至1,000/mm3以上或基线水平，恢复后重新给药时较暂停前降低1个剂量等级。
     血小板减少	血小板计数25,000/mm3以下（不含该值）	暂停给药，直至血小板计数恢复至50,000/mm3以上或基线水平。恢复后以暂停前剂量重新给药；重新给药后再次出现时，暂停给药，直至血小板计数恢复至50,000/mm3以上或基线水平，恢复后重新给药时较暂停前降低1个剂量等级。
     贫血	血红蛋白低于8.0g/dL且需要输注红细胞	暂停给药，直至血红蛋白恢复至8.0g/dL以上或基线水平。恢复后以暂停前剂量重新给药；重新给药后再次出现时，暂停至血红蛋白恢复至8.0g/dL以上或基线水平，恢复后重新给药时较暂停前降低1个剂量等级。
     非血液学毒性	Grade3注1)及以上	暂停给药，直至恢复为Grade1注1)及以下或基线水平后再开始给药，恢复后使用暂停前剂量。重新给药后再次出现时，暂停至恢复为Grade1注1)及以下或基线水平，恢复后重新给药时较暂停前降低1个剂量等级。
     注1)分级依据NCI-CTCAE。

• 〈复发或难治性外周T细胞淋巴瘤〉
  1. 7.3.3出现不良反应时本品剂量调整标准

     不良反应	程度	处理
     中性粒细胞减少	中性粒细胞计数500/mm3以下（不含该值）	暂停给药，直至中性粒细胞计数恢复至1,000/mm3以上后再开始给药。恢复后，如持续时间在7日以内，按暂停前剂量重新给药；如持续超过7日，则较暂停前降低1个剂量等级。此后如再次需要暂停给药，再降低1个剂量等级。
     血小板减少	血小板计数50,000/mm3以下（不含该值），持续超过7日	暂停给药，直至血小板计数恢复至50,000/mm3以上后再开始给药，恢复后使用暂停前剂量。重新给药后再次出现时，暂停至血小板计数恢复至50,000/mm3以上，恢复后重新给药时较暂停前降低1个剂量等级。 减量后重新给药仍再次出现时，应停药。
     	血小板计数50,000/mm3以下（不含该值），并伴Grade2注2)及以上出血	暂停给药，直至血小板计数恢复至50,000/mm3以上，恢复后重新给药时较暂停前降低1个剂量等级。 重新给药后再次出现时，应停药。
     	血小板计数25,000/mm3以下（不含该值）	暂停给药，直至血小板计数恢复至50,000/mm3以上，恢复后重新给药时较暂停前降低1个剂量等级。 此后如再次需要暂停给药，再降低1个剂量等级。
     贫血	血红蛋白低于8.0g/dL且需要输注红细胞	暂停给药，直至距最近一次输血至少7日且血红蛋白恢复至8.0g/dL以上。恢复后按暂停前剂量重新给药；此后如再次需要暂停给药，再降低1个剂量等级。
     非血液学毒性	Grade3注2)且需要治疗	暂停给药，直至恢复为Grade1注2)及以下或基线水平后再开始给药，恢复后使用暂停前剂量。如因同一不良反应再次需要暂停给药，此后降低1个剂量等级。
     	Grade4注2)	暂停给药，直至恢复为Grade1注2)及以下或基线水平后再开始给药，恢复后较暂停前降低1个剂量等级。如因同一不良反应再次需要暂停给药，应停药。
     注2)分级依据NCI-CTCAE。

• 〈効能共通〉
  1. 7.3.1 減量・中止する場合の投与量

     用量レベル	投与量
     用量レベル1	200mg
     用量レベル2	150mg
     用量レベル3	100mg
     用量レベル4	50mg
     中止	50mgで忍容性が得られない場合、投与を中止する。

• 〈再発又は難治性の成人T細胞白血病リンパ腫〉
  1. 7.3.2 副作用発現時の本剤の用量調節基準

     副作用	程度	処置
     好中球減少	好中球数500/mm3未満が7日間を超えて継続	好中球数が1,000/mm3以上又はベースラインに回復するまで休薬する。回復後に再開する場合は、休薬前の用量で投与する。再開した後に再び発現した場合、好中球数が1,000/mm3以上又はベースラインに回復するまで休薬する。回復後に再開する場合は、休薬前の用量から1用量レベル減量する。
     血小板減少	血小板数25,000/mm3未満	血小板数が50,000/mm3以上又はベースラインに回復するまで休薬する。回復後に再開する場合は、休薬前の用量で投与する。再開した後に再び発現した場合、血小板数が50,000/mm3以上又はベースラインに回復するまで休薬する。回復後に再開する場合は、休薬前の用量から1用量レベル減量する。
     貧血	ヘモグロビン値8.0g/dL未満で赤血球輸血を要する	ヘモグロビン値が8.0g/dL以上又はベースラインに回復するまで休薬する。回復後に再開する場合は、休薬前の用量で投与する。再開した後に再び発現した場合、ヘモグロビン値が8.0g/dL以上又はベースラインに回復するまで休薬する。回復後に再開する場合は、休薬前の用量から1用量レベル減量する。
     非血液毒性	Grade3注1)以上	Grade1注1)以下又はベースラインに回復するまで休薬する。回復後に再開する場合は、休薬前の用量で投与する。再開した後に再び発現した場合、Grade1注1)以下又はベースラインに回復するまで休薬する。回復後に再開する場合は、休薬前の用量から1用量レベル減量する。
     注1) GradeはNCI-CTCAEに準じる。

• 〈再発又は難治性の末梢性T細胞リンパ腫〉
  1. 7.3.3 副作用発現時の本剤の用量調節基準

     副作用	程度	処置
     好中球減少	好中球数500/mm3未満	好中球数が1,000/mm3以上に回復するまで休薬する。回復後に再開する際、持続期間が7日以内の場合は休薬前の用量で再開する。7日間を超えて持続した場合は休薬前の用量から1用量レベル減量する。さらに休薬が必要な場合は、それ以降、1用量レベル減量する。
     血小板減少	血小板数50,000/mm3未満が7日間を超えて持続	血小板数が50,000/mm3以上に回復するまで休薬する。回復後に再開する場合は、休薬前の用量で投与する。再開した後に再び発現した場合、血小板数が50,000/mm3以上に回復するまで休薬する。回復後に再開する場合は、休薬前の用量から1用量レベル減量する。 減量後再開した後に再び発現した場合は、中止する。
     	血小板数50,000/mm3未満でGrade2注2)以上の出血を伴う	血小板数が50,000/mm3以上に回復するまで休薬する。回復後に再開する場合は、休薬前の用量から1用量レベル減量する。 再開した後に再び発現した場合は、中止する。
     	血小板数25,000/mm3未満	血小板数が50,000/mm3以上に回復するまで休薬する。回復後に再開する場合は、休薬前の用量から1用量レベル減量する。 さらに休薬が必要な場合は、それ以降、1用量レベル減量する。
     貧血	ヘモグロビン値8.0g/dL未満で赤血球輸血を要する	直近の輸血から7日以上経過してヘモグロビン値が8.0g/dL以上に回復するまで休薬する。回復後に再開する場合は、休薬前の用量で投与する。さらに休薬が必要な場合は、それ以降、1用量レベル減量する。
     非血液毒性	Grade3注2)で治療を要するもの	Grade1注2)以下又はベースラインに回復するまで休薬する。回復後に再開する場合は、休薬前の用量で投与する。同一の副作用によりさらに休薬が必要な場合は、それ以降、1用量レベル減量する。
     	Grade4注2)	Grade1注2)以下又はベースラインに回復するまで休薬する。回復後に再開する場合は、休薬前の用量から1用量レベル減量する。同一の副作用によりさらに休薬が必要な場合は、中止する。
     注2) GradeはNCI-CTCAEに準じる。

尚未在合并重度肝功能障碍的患者^注3)中开展本品临床试验。本品主要经肝脏消除。［16.4］,［16.6.1］

本剤は重度の肝機能障害を合併する患者^注3)を対象とした臨床試験は実施していない。本剤の主たる消失経路は肝臓である。［16.4］,［16.6.1］

可能出现血小板减少（48.4%）、贫血（28.4%）、中性粒细胞减少（21.8%）、白细胞减少（13.3%）、淋巴细胞减少（6.2%）。［7.3］,［8.1］

血小板減少（48.4%）、貧血（28.4%）、好中球減少（21.8%）、白血球減少（13.3%）、リンパ球減少（6.2%）があらわれることがある。［7.3］,［8.1］

可能出现上呼吸道感染（2.2%）、耶氏肺孢子菌肺炎（1.3%）等。

上気道感染（2.2%）、ニューモシスチス・イロベチイ肺炎（1.3%）等があらわれることがある。

健康成人空腹单次口服本品50mg、100mg或200mg（各剂量6例）后，伐美妥司他血浆浓度变化及药代动力学参数如下⁷⁾。

健康成人に本剤50mg、100mg又は200mg（各投与量6例）を空腹時に単回経口投与したときのバレメトスタットの血漿中濃度推移及び薬物動態パラメータは次のとおりであった⁷⁾。

25例复发或难治性成人T细胞白血病/淋巴瘤患者给予本品200mg^注6)每日1次空腹重复口服后，伐美妥司他血浆浓度变化及药代动力学参数如下⁸⁾。本品200mg每日1次空腹重复口服，给药第15日伐美妥司他蓄积系数为1.19。

再発又は難治性成人T細胞白血病リンパ腫患者25例に本剤200mg^注6)を空腹時に1日1回反復経口投与したときのバレメトスタットの血漿中濃度推移及び薬物動態パラメータは次のとおりであった⁸⁾。本剤200mgを空腹時に1日1回反復経口投与したときの投与15日目におけるバレメトスタットの累積係数は1.19であった。

15名健康成人单次口服本品200mg，高脂饮食后给药相对于空腹给药的伐美妥司他 Cmax及AUCinf几何均值比分别为0.487及0.703⁷⁾。另28名健康成人单次口服本品200mg，低脂饮食后给药相对于空腹给药的Cmax及AUCinf几何均值比分别为0.375及0.466⁹⁾。［7.2］

健康成人15例に本剤200mgを単回経口投与したとき、空腹時投与に対する高脂肪食後投与におけるバレメトスタットのCmax及びAUCinfの幾何平均値の比は、それぞれ0.487及び0.703であった⁷⁾。また、健康成人28例に本剤200mgを単回経口投与したとき、空腹時投与に対する低脂肪食後投与におけるバレメトスタットのCmax及びAUCinfの幾何平均値の比は、それぞれ0.375及び0.466であった⁹⁾。［7.2］

20名健康成人单次口服本品200mg后，伐美妥司他人血浆蛋白结合率约为94%～95%¹⁰⁾。伐美妥司他主要与人α1-酸性糖蛋白结合¹¹⁾（in vitro）。

健康成人20例に本剤200mgを単回経口投与したとき、バレメトスタットのヒト血漿蛋白結合率は約94%～95%であった¹⁰⁾。バレメトスタットは主にヒトα1-酸性糖蛋白に結合した¹¹⁾（in vitro）。

人血液/血浆浓度比，低浓度300ng/mL时为0.58，中浓度1,500ng/mL时为0.61，高浓度5,000ng/mL时为0.74¹²⁾（in vitro）。

ヒト血液/血漿濃度比は、低濃度（300ng/mL）で0.58、中濃度（1,500ng/mL）で0.61、高濃度（5,000ng/mL）で0.74であった¹²⁾（in vitro）。

肝功能正常者、轻度及中度肝功能障碍患者^注7)（各8例）给予本品50mg^注8)单次口服后，轻度及中度肝功能障碍患者相对于肝功能正常者的游离伐美妥司他 Cmax及AUCinf几何均值比分别为0.701和0.811、1.23和1.15¹⁷⁾（外国人数据）。［9.3.1］

肝機能正常者、軽度及び中等度の肝機能障害患者^注7)（各8例）に本剤50mg^注8)を単回経口投与したとき、肝機能正常者に対する軽度及び中等度の肝機能障害患者での非結合型バレメトスタットのCmax及びAUCinfの幾何平均値の比は、それぞれ0.701及び0.811、1.23及び1.15であった¹⁷⁾（外国人データ）。［9.3.1］

16名健康成人重复口服伊曲康唑（同时具有强效CYP3A及P-gp抑制作用）200mg，给药第1日每日2次，此后每日1次持续14日，并单次口服本品25mg^注8)后，与单用本品相比，合用伊曲康唑时伐美妥司他 Cmax及AUCinf几何均值比分别为2.92及4.19¹⁸⁾。［7.4］,［10.2］

健康成人16例にイトラコナゾール（強いCYP3A阻害作用及びP-gp阻害作用を有する薬剤）200mg（投与1日目は1日2回、以降1日1回14日間）を反復経口投与し、本剤25mg^注8)を単回経口投与したとき、本剤単独投与時に対するイトラコナゾール併用投与時のバレメトスタットのCmax及びAUCinfの幾何平均値の比は、それぞれ2.92及び4.19であった¹⁸⁾。［7.4］,［10.2］

13名健康成人重复口服氟康唑（中效CYP3A抑制剂）200mg（第1日400mg给药1次，此后200mg每日1次持续12日），并单次口服本品25mg^注8)后，与单用本品相比，合用氟康唑时伐美妥司他 Cmax及AUCinf几何均值比分别为1.61及1.58¹⁸⁾。［10.2］

健康成人13例にフルコナゾール（中程度のCYP3A阻害剤）200mg（投与1日目は400mgを1回、以降200mgを1日1回12日間）を反復経口投与し、本剤25mg^注8)を単回経口投与したとき、本剤単独投与時に対するフルコナゾール併用投与時のバレメトスタットのCmax及びAUCinfの幾何平均値の比は、それぞれ1.61及び1.58であった¹⁸⁾。［10.2］

20名健康成人每日1次口服利福平（强效CYP3A诱导剂）600mg，连续15日，并单次口服本品200mg。与单用本品相比，合用利福平时伐美妥司他 Cmax及AUCinf几何均值比分别为0.417及0.286¹⁰⁾。［10.2］

健康成人20例にリファンピシン（強いCYP3A誘導剤）600mgを1日1回15日間反復経口投与し、本剤200mgを単回経口投与したとき、本剤単独投与時に対するリファンピシン併用投与時のバレメトスタットのCmax及びAUCinfの幾何平均値の比は、それぞれ0.417及び0.286であった¹⁰⁾。［10.2］

1. (1)预测本品200mg与强效CYP3A抑制剂合用，相对于单用时的伐美妥司他 Cmax及AUCinf几何均值比分别为2.13及2.67¹⁹⁾。［7.4］,［10.2］
2. (2)预测本品200mg与P-gp抑制剂合用，相对于单用时的伐美妥司他 Cmax及AUC_0-96h几何均值比最大分别为1.59及2.58¹⁹⁾。［7.4］,［10.2］
3. (3)依非韦伦（中效CYP3A诱导剂）600mg每日1次重复给药12日，并单次口服本品200mg，预测合用时相对于单用本品的伐美妥司他 Cmax及AUCinf几何均值比分别为0.666及0.575¹⁹⁾。［10.2］

1. (1) 本剤200mgの単独投与時に対する強いCYP3A阻害剤併用投与時のバレメトスタットのCmax及びAUCinfの幾何平均値の比は、それぞれ2.13及び2.67と予測された¹⁹⁾。［7.4］,［10.2］
2. (2) 本剤200mgの単独投与時に対するP-gp阻害剤併用投与時のバレメトスタットのCmax及びAUC_0-96hの幾何平均値の比は、最大でそれぞれ1.59及び2.58と予測された¹⁹⁾。［7.4］,［10.2］
3. (3) エファビレンツ（中程度のCYP3A誘導剤）600mgを1日1回12日間反復投与し、本剤200mgを単回経口投与したとき、本剤単独投与時に対するエファビレンツ併用投与時のバレメトスタットのCmax及びAUCinfの幾何平均値の比は、それぞれ0.666及び0.575と予測された¹⁹⁾。［10.2］

16例复发或难治性非霍奇金淋巴瘤患者每日1次重复给予本品200mg，并单次口服地高辛（P-gp底物）0.25mg。合用本品时相对于单用地高辛的地高辛Cmax及AUClast几何均值比分别为1.30及1.27²⁰⁾。［10.2］

再発又は難治性の非ホジキンリンパ腫患者16例に本剤200mgを1日1回反復投与し、ジゴキシン（P-gpの基質）0.25mgを単回経口投与したとき、ジゴキシン単独投与時に対する本剤併用投与時のジゴキシンのCmax及びAUClastの幾何平均値の比は、それぞれ1.30及び1.27であった²⁰⁾。［10.2］

1. (1)15例复发或难治性非霍奇金淋巴瘤患者每日1次重复给予本品200mg，并单次口服咪达唑仑（CYP3A底物）2mg。合用本品时相对于单用咪达唑仑的咪达唑仑Cmax及AUClast几何均值比分别为0.966及0.874²⁰⁾。
2. (2)伐美妥司他是MATE1及MATE2-K底物，并抑制MATE1（IC₅₀为0.548μmol/L）^21),22)（in vitro）。

1. (1) 再発又は難治性の非ホジキンリンパ腫患者15例に本剤200mgを1日1回反復投与し、ミダゾラム（CYP3Aの基質）2mgを単回経口投与したとき、ミダゾラム単独投与時に対する本剤併用投与時のミダゾラムのCmax及びAUClastの幾何平均値の比は、それぞれ0.966及び0.874であった²⁰⁾。
2. (2) バレメトスタットはMATE1及びMATE2-Kの基質であり、MATE1を阻害した（IC₅₀値は0.548μmol/L）^21),22)（in vitro）。

1. 17.1.1日本国内Ⅱ期试验

   复发或难治性成人T细胞白血病/淋巴瘤患者^注9)每日1次空腹口服本品200mg，评价有效性和安全性。缓解率见下表。按纳入患者疾病类型分层，急性型缓解率62.5%（10/16例），淋巴瘤型16.7%（1/6例），有不良预后因素的慢性型33.3%（1/3例）⁸⁾。

   最佳总体疗效	例数（%） 25例
   完全缓解	5（20.0）
   未确认完全缓解	0（0）
   部分缓解	7（28.0）
   稳定	10（40.0）
   复发/疾病进展	3（12.0）
   缓解（缓解率［95%置信区间］）	12（48.0［27.8, 68.7］）

   不良反应发生率96.0%（24/25例）。主要为血小板计数减少80.0%（20/25例）、贫血44.0%（11/25例）、脱发40.0%（10/25例）、味觉障碍36.0%（9/25例），淋巴细胞、中性粒细胞及白细胞计数减少各20.0%（5/25例）等。［5.1］

   注9)纳入患者详情：“曾接受莫格利珠单抗（重组）治疗，或对其不耐受、不适用且接受过至少1种全身化疗方案的患者”，以及“急性型、淋巴瘤型或具有不良预后因素（血清白蛋白低、乳酸脱氢酶高、血尿素氮高任一项）的慢性型”。

1. 17.1.1 国内第Ⅱ相試験

   再発又は難治性の成人T細胞白血病リンパ腫患者^注9)を対象に、本剤200mgを1日1回空腹時に経口投与したときの有効性及び安全性を検討した。その結果、奏効率は、次表のとおりであった。組み入れられた患者の病型別での奏効率は、急性型62.5%（10/16例）、リンパ腫型16.7%（1/6例）、予後不良因子を有する慢性型33.3%（1/3例）であった⁸⁾。

   最良総合効果	例数（%） 25例
   完全奏効	5（20.0）
   不確定完全奏効	0（0）
   部分奏効	7（28.0）
   安定	10（40.0）
   再発/病勢進行	3（12.0）
   奏効（奏効率［95%信頼区間］）	12（48.0［27.8, 68.7］）

   副作用発現頻度は96.0%（24/25例）であった。主な副作用は、血小板数減少80.0%（20/25例）、貧血44.0%（11/25例）、脱毛症40.0%（10/25例）、味覚不全36.0%（9/25例）、リンパ球数減少、好中球数減少及び白血球数減少各20.0%（5/25例）等であった。［5.1］

   注9) 対象患者の詳細：「モガムリズマブ（遺伝子組換え）による治療歴を有する、若しくはモガムリズマブ（遺伝子組換え）に不耐容又は適応とならず1レジメン以上の全身化学療法が施行された患者」及び「急性型、リンパ腫型又は予後不良因子（血清アルブミン低値、乳酸脱水素酵素高値又は血中尿素窒素高値のいずれか）を有する慢性型」

1. 17.1.2*国际多中心Ⅱ期试验

   复发或难治性外周T细胞淋巴瘤患者^注12)每日1次空腹口服本品200mg，评价有效性和安全性。119例有效性评价对象（含15名日本患者）的缓解率为43.7%（52例），95%置信区间34.6～53.1。按组织病理类型的缓解率见下表²³⁾。

   组织病理类型	例数	最佳总体疗效				缓解 （缓解率（%））
   		完全缓解	部分缓解	稳定	疾病进展
   合计注10)	119	17	35	21	27	52（43.7）
   AITL	42	8	15	10	5	23（54.8）
   PTCL-NOS	41	4	9	8	10	13（31.7）
   ALK阴性ALCL	7	1	2	1	2	3（42.9）
   PTCL-TFH	8	1	3	1	2	4（50.0）
   FTCL	3	2	0	0	1	2（66.7）
   ALK阳性ALCL	2	0	0	0	1	0
   MEITL	1	0	0	0	1	0
   CD8阳性AECTCL	1	0	0	0	1	0
   PCGDTCL	1	0	0	0	1	0
   其他外周T细胞淋巴瘤注11)	13	1	6	1	3	7（53.8）
   AITL：血管免疫母细胞性T细胞淋巴瘤；PTCL-NOS：外周T细胞淋巴瘤非特指型；ALK：间变性淋巴瘤激酶；ALCL：间变性大细胞淋巴瘤；PTCL-TFH：具有滤泡辅助性T细胞表型的结内外周T细胞淋巴瘤；FTCL：滤泡性T细胞淋巴瘤；MEITL：单形性亲上皮性肠道T细胞淋巴瘤；CD8阳性AECTCL：原发性皮肤CD8阳性侵袭性亲表皮性细胞毒性T细胞淋巴瘤；PCGDTCL：原发性皮肤γδT细胞淋巴瘤 注10)其中1例最佳总体疗效判定为“无疾病证据”。 注11)包括属于注4）所列任一组织病理类型、但中央病理评估无法最终确定类型的T细胞淋巴瘤。

   133例安全性评价对象（含16名日本患者）中，不良反应发生率79.7%（106例）。主要为血小板减少44.4%（59例）、贫血27.1%（36例）、味觉障碍24.8%（33例）、中性粒细胞减少21.1%（28例）等。［5.3］

   注12)纳入患者组织病理类型：AITL、PTCL-NOS、ALK阳性ALCL、ALK阴性ALCL、PTCL-TFH、FTCL、MEITL、CD8阳性AECTCL、PCGDTCL、EATL（肠病相关T细胞淋巴瘤）、HSTL（肝脾T细胞淋巴瘤）

1. 17.1.2 *国際共同第Ⅱ相試験

   再発又は難治性の末梢性T細胞リンパ腫患者^注12)を対象に、本剤200mgを1日1回空腹時に経口投与したときの有効性及び安全性を検討した。その結果、有効性評価対象症例119例（日本人15例を含む）での奏効率は、43.7%（52例）（95%信頼区間：34.6～53.1）であった。組み入れられた患者の病理組織型別の奏効率は、次表のとおりであった²³⁾。

   病理組織型	例数	最良総合効果				奏効 （奏効率（%））
   		完全奏効	部分奏効	安定	病勢進行
   合計注10)	119	17	35	21	27	52（43.7）
   AITL	42	8	15	10	5	23（54.8）
   PTCL-NOS	41	4	9	8	10	13（31.7）
   ALK陰性ALCL	7	1	2	1	2	3（42.9）
   PTCL-TFH	8	1	3	1	2	4（50.0）
   FTCL	3	2	0	0	1	2（66.7）
   ALK陽性ALCL	2	0	0	0	1	0
   MEITL	1	0	0	0	1	0
   CD8陽性AECTCL	1	0	0	0	1	0
   PCGDTCL	1	0	0	0	1	0
   その他の末梢性T細胞リンパ腫注11)	13	1	6	1	3	7（53.8）
   AITL：血管免疫芽球性T細胞リンパ腫、PTCL-NOS：末梢性T細胞リンパ腫・非特定型、ALK：未分化リンパ腫キナーゼ、ALCL：未分化大細胞リンパ腫、PTCL-TFH：濾胞ヘルパーT細胞形質を伴う節性末梢性T細胞リンパ腫、FTCL：濾胞T細胞リンパ腫、MEITL：単形性上皮向性腸管T細胞リンパ腫、CD8陽性AECTCL：原発性皮膚CD8陽性急速進行性表皮向性細胞傷害性T細胞リンパ腫、PCGDTCL：原発性皮膚γδT細胞リンパ腫 注10) うち1例の最良総合効果は「疾患の所見なし」と判定された。 注11) 注4）に記載の病理組織型のいずれかであるが、中央病理判定で病理組織型が最終決定できなかったT細胞リンパ腫を含む。

   安全性評価対象症例133例（日本人16例を含む）での副作用発現頻度は79.7%（106例）であった。主な副作用は、血小板減少44.4%（59例）、貧血27.1%（36例）、味覚不全24.8%（33例）、好中球減少21.1%（28例）等であった。［5.3］

   注12) 対象患者の病理組織型：AITL、PTCL-NOS、ALK陽性ALCL、ALK陰性ALCL、PTCL-TFH、FTCL、MEITL、CD8陽性AECTCL、PCGDTCL、EATL（腸症関連T細胞リンパ腫）、HSTL（肝脾T細胞リンパ腫）

• （PTP：含干燥剂）10片（10片×1）

• （PTP：乾燥剤入り）10錠（10錠×1）

• （PTP：含干燥剂）10片（10片×1）

• （PTP：乾燥剤入り）10錠（10錠×1）