ガバペン錠300mg

给肾功能障碍成人患者使用本品时，应参考下表肌酐清除率调整剂量及给药间隔。下述用法用量基于成人模拟结果，还应结合日本及国外肾功能降低患者试验结果，针对每位患者谨慎观察并调整。［9.2.1］,［16.6.1］

腎機能障害のある成人患者に本剤を投与する場合は、下表に示すクレアチニンクリアランス値を参考として本剤の投与量及び投与間隔を調節すること。なお、ここで示している用法・用量は成人でのシミュレーション結果に基づくものであるので、腎機能低下者を対象とした国内外試験成績も踏まえて、患者ごとに慎重に観察しながら用法・用量を調節すること。［9.2.1］,［16.6.1］

对接受血液透析的成人患者，肌酐清除率≥5mL/min时，除7.4表列剂量外，应在血液透析后追加本品200mg。肌酐清除率＜5mL/min时，首日单次给予200mg，此后每次血液透析后追加200、300或400mg（分别相当于肌酐清除率≥60mL/min患者每次400、600或800mg，每日3次）。上述用法用量基于成人每48小时进行4小时血液透析的模拟结果，应同时参考日本及国外肾功能降低患者试验结果，对每位患者谨慎观察并调整。［9.2.2］,［16.6.2］

血液透析を受けている成人患者に本剤を投与する際、クレアチニンクリアランスが5mL/min以上の場合には、7.4の表の投与量に加え、血液透析を実施した後に本剤200mgを追加投与する。また、クレアチニンクリアランスが5mL/min未満の場合には、初日に200mgを単回投与したのち、血液透析を実施した後に本剤1回200、300又は400mgを追加投与する（それぞれクレアチニンクリアランス60mL/min以上の患者における1回400、600又は800mg 1日3回投与に相当）。なお、ここで示している用法・用量は、48時間ごとに4時間血液透析した場合の成人でのシミュレーション結果に基づくものであるので、腎機能低下者を対象とした国内外試験成績も踏まえて、患者ごとに慎重に観察しながら用法・用量を調節すること。［9.2.2］,［16.6.2］

［7.4］,［16.6.1］

［7.4］,［16.6.1］

［7.5］,［16.6.2］

［7.5］,［16.6.2］

初期可见皮疹、发热，继而出现伴肝功能障碍等器官损伤、淋巴结肿大、白细胞增加、嗜酸性粒细胞增加及异型淋巴细胞等的迟发性重度过敏症状。应注意皮疹、发热及肝功能障碍等可能复燃或迁延。

初期症状として発疹、発熱がみられ、さらに肝機能障害等の臓器障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある。なお、発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。

出现肌肉痛、无力、CK升高、血及尿肌红蛋白升高等时，应停药并采取适当措施。此外，应注意横纹肌溶解症引起的急性肾损伤。

筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。

可能出现速发型过敏反应（血管性水肿、呼吸困难等）。

アナフィラキシー（血管性浮腫、呼吸困難等）があらわれることがある。

国外有口服加巴喷丁达49g的病例报告。过量后主要症状为非旋转性眩晕、复视、言语不清、嗜睡状态、昏睡及轻度腹泻。

外国においてガバペンチンを49gまで経口投与した例が報告されている。過量投与後にみられた主な症状は、浮動性めまい、複視、不明瞭発語、傾眠状態、嗜眠、軽度の下痢である。

既往报告有未经血液透析即恢复的病例。本品可经血液透析清除，应根据症状程度考虑进行血液透析。重度肾功能障碍患者也应考虑血液透析。［16.6.2］

これまでの例では血液透析を実施することなく回復した症例も報告されているが、本剤は血液透析により除去可能であり、発現している症状の程度に応じて血液透析の実施を考慮すること。また、重度の腎障害患者に対しても、血液透析の実施を考慮すること。［16.6.2］

健康成人空腹单次口服加巴喷丁200、400、600或800mg（每剂量6例）后，约3小时达到最高血浆浓度，消除半衰期6～7小时⁴⁾。

健康成人に、ガバペンチン200、400、600及び800mg（各投与量6例）を空腹時に単回経口投与した時、投与後約3時間で最高血漿中濃度に達し、消失半減期は6～7時間であった⁴⁾  。

健康成人（每剂量6例）每次600或800mg，每日3次重复口服加巴喷丁6日，给药后2日内达到稳态。末次给药后消除半衰期均值（变异系数%）分别为5.38小时（11.9）及5.87小时（12.3）^5),6)。

健康成人（各投与量6例）にガバペンチンを1回600及び800mg 1日3回6日間反復経口投与した時、投与後2日までに定常状態に達し、最終投与後の消失半減期の平均値（変動係数%）はそれぞれ5.38時間（11.9）及び5.87時間（12.3）であった^{5) ,6)}  。

26例亚洲健康成人空腹单次给予加巴喷丁200mg（糖浆或片剂）后，药代参数及血浆浓度变化如下。已确认Gabapen糖浆200mg与Gabapen片200mg生物等效⁷⁾。

アジア人健康成人26例にガバペンチン200mg（シロップ又は錠）を空腹時単回投与したとき、ガバペンチンの薬物動態パラメータ及び血漿中濃度推移は以下のとおりであった。ガバペンシロップ200mgとガバペン錠200mgは生物学的に同等であることが確認された⁷⁾  。

19例健康成人空腹及餐后单次口服加巴喷丁片400mg的C_max分别为3.650及3.800μg/mL，AUC_0-48分别为35.41及35.27μg·h/mL，空腹与餐后给药的药代动力学无差异⁸⁾。

健康成人19例において、絶食時及び食後にガバペンチン400mgを錠剤として単回経口投与した時のC_maxはそれぞれ3.650及び3.800μg/mL、AUC_0-48は35.41及び35.27μg・h/mLであった。絶食時及び食後投与後の薬物動態に差は認められなかった⁸⁾  。

1. (1)20例肾功能不同的受试者单次口服加巴喷丁400mg，随肾功能下降，消除半衰期延长、AUC_0-∞增加¹⁵⁾（外国人数据）。

   肌酐 清除率	Cmax （μg/mL）	AUC0-∞ （μg・h/mL）	Tmax （h）	T1/2 （h）	CLr （mL/min）
   ＞60mL/min （n＝6）	3.17 （28.4）	37.8 （27.4）	4.5 （18.9）	6.5	81.7 （32.4）
   30－60mL/min （n＝6）	3.52 （32.2）	73.5 （31.9）	5.1 （47.1）	12.8	44.7 （19.7）
   ＜30mL/min （n＝8）	4.93 （40.5）	551 （103）	7.1 （45.6）	52.0	9.0 （46.9）
   剂量400mg（单次），均值（变异系数%） CLr：肾清除率

2. (2)8例肾功能不同的受试者（肌酐清除率5.50～41.4mL/min）单次口服加巴喷丁400mg，与日本健康成年男性药代试验（肌酐清除率≥60mL/min，19例）及国外肾功能对药代影响试验（肌酐清除率≥5mL/min，57例）结果合并评价。日本试验中肾功能降低者（肌酐清除率≤59mL/min）的C_max呈高于国外试验的趋势，而AUC_0-∞与国外试验相似。

   CL_CR：肌酐清除率
   b：采用24小时肌酐清除率，但日本健康成年男性（肌酐清除率≥60mL/min）药代试验数据使用Cockcroft and Gault公式。

3. (3)肾功能障碍患者给药后血浆浓度模拟结果

   根据838例受试者（其中日本人146例）建立的群体药代动力学模型¹⁶⁾计算的肾功能障碍患者（CL_CR：5～59mL/min）按［7.用法用量相关注意事项］给药后的加巴喷丁血浆浓度估计变化（仅以肾功能为变异因素模拟），显示CL_CR为5mL/min者比CL_CR为60～120mL/min者给药后浓度偏高，而其他肾功能障碍患者与CL_CR为60～120mL/min者给药后的浓度大致一致。［7.4］,［9.2.1］

1. (1) 腎機能の異なる被験者20例を対象に、ガバペンチン400mgを単回経口投与した時、腎機能の低下に従って消失半減期が延長しAUC_0-∞が増加した¹⁵⁾  （外国人データ）。

   クレアチニン クリアランス	Cmax （μg/mL）	AUC0-∞ （μg・h/mL）	Tmax （h）	T1/2 （h）	CLr （mL/min）
   ＞60mL/min （n＝6）	3.17 （28.4）	37.8 （27.4）	4.5 （18.9）	6.5	81.7 （32.4）
   30－60mL/min （n＝6）	3.52 （32.2）	73.5 （31.9）	5.1 （47.1）	12.8	44.7 （19.7）
   ＜30mL/min （n＝8）	4.93 （40.5）	551 （103）	7.1 （45.6）	52.0	9.0 （46.9）
   投与量：400mg（単回）、平均値（変動係数%） CLr：腎クリアランス

2. (2) 腎機能の異なる被験者8例（クレアチニンクリアランス：5.50～41.4mL/min）を対象に、ガバペンチン400mgを単回経口投与し、国内健康成人男性被験者（クレアチニンクリアランス≥60mL/min）を対象とした薬物動態試験（19例）及び外国における腎機能の薬物動態に及ぼす影響を検討した試験の結果（クレアチニンクリアランス≥5mL/min、57例）と合わせて評価した。国内試験における腎機能低下者（クレアチニンクリアランス≤59mL/min）のC_maxは、外国試験と比較して高い傾向を示したが、AUC_0-∞は外国試験と類似した。

   CL_CR：クレアチニンクリアランス
   b：クレアチニンクリアランスは、24時間クレアチニンクリアランスを用いた。ただし国内健康成人男性被験者（クレアチニンクリアランス≥60mL/min）を対象とした薬物動態試験のデータに関しては、Cockcroft and Gaultの換算式を用いた。

3. (3) 腎機能障害のある患者に投与した時の本薬の血漿中濃度シミュレーション結果

   被験者838例（うち日本人146例）から構築した母集団薬物動態モデル¹⁶⁾  より算出した腎機能障害患者（CL_CR：5～59mL/min）に［7.用法及び用量に関連する注意］に従って投与した時の推定血漿中ガバペンチン濃度推移（腎機能のみを変動要因としたシミュレーション）は、CL_CRが5mL/minの被験者ではCL_CR60～120mL/minの被験者に投与した時よりも高い傾向が認められたが、それ以外の腎機能障害の患者ではCL_CRが60～120mL/minの被験者に投与した時とほぼ一致した。［7.4］,［9.2.1］

1. (1)11例无尿症患者单次口服加巴喷丁400mg，经3小时血液透析后血浆浓度降低约39%，透析清除率为142mL/min¹⁷⁾（外国人数据）。
2. (2)1例每周3次血液透析的日本癫痫患者（CL_CR＝7.49mL/min）每次300mg、每日2次给予加巴喷丁，实际血浆浓度高于群体药代动力学模型预测值¹⁸⁾。
3. (3)血液透析患者给药后血浆浓度模拟结果

   根据838例受试者（其中日本人146例）建立的群体药代动力学模型¹⁶⁾及透析清除率（142mL/min）计算的透析患者按［7.用法用量相关注意事项］给药后的加巴喷丁血浆浓度估计变化（仅以肾功能为变异因素模拟），显示CL_CR为60～120mL/min者给药后的浓度大致一致。［7.5］,［9.2.2］,［13.2］

1. (1) 無尿症患者11例にガバペンチン400mgを単回経口投与した時、3時間の血液透析により血漿中ガバペンチン濃度は約39%減少した。その時の透析クリアランスは142mL/minであった¹⁷⁾  （外国人データ）。
2. (2) 週3回の血液透析を受けている日本人てんかん患者1例（CL_CR＝7.49mL/min）にガバペンチンを1回300mg 1日2回投与したときの血漿中ガバペンチン濃度の実測値は、母集団薬物動態モデルより算出した予測値と比較して高かった¹⁸⁾  。
3. (3) 血液透析を受けている患者に投与した時の本薬の血漿中濃度シミュレーション結果

   被験者838例（うち日本人146例）から構築した母集団薬物動態モデル¹⁶⁾  及び透析クリアランス（142mL/min）より算出した透析患者に［7.用法及び用量に関連する注意］に従って投与した時の推定血漿中ガバペンチン濃度推移（腎機能のみを変動要因としたシミュレーション）は、CL_CRが60～120mL/minの被験者に投与した時とほぼ一致した。［7.5］,［9.2.2］,［13.2］

1个月～12岁健康儿童单次口服约10mg/kg加巴喷丁后，＜5岁儿童的AUC_0-∞比≥5岁儿童低约30%（国外数据）。

1ヵ月～12歳の健康な小児に、ガバペンチン約10mg/kgを単回経口投与した時、5歳未満の小児におけるAUC_0-∞は5歳以上と比較して約30%低かった（外国人データ）。

36例20～80岁健康受试者单次口服加巴喷丁400mg后，清除率随年龄增长而降低，认为与肾功能降低有关¹⁹⁾（外国人数据）。［9.8］

年齢が20～80歳の健康被験者36例にガバペンチン400mgを単回経口投与した時のクリアランスは、加齢とともに低下した。加齢に伴うクリアランスの低下は腎機能の低下によるものと考えられた¹⁹⁾  （外国人データ）。［9.8］

16例健康成人同时单次口服抗酸药（含氢氧化镁、氢氧化铝）及加巴喷丁400mg，加巴喷丁C_max及AUC_0-∞与单用加巴喷丁相比分别降低17%及20%。在抗酸药给药前2小时给予加巴喷丁时，加巴喷丁C_max及AUC_0-∞与单用加巴喷丁相比分别降低12%及19%。在抗酸药给药后2小时给予加巴喷丁时，加巴喷丁C_max及AUC_0-∞与单用加巴喷丁相比分别降低5%及11%²⁾（外国人数据）。［10.2］

健康成人16例を対象に制酸剤（水酸化マグネシウム・水酸化アルミニウムを含有）及びガバペンチン（400mg）を同時に単回経口投与した時、ガバペンチンのC_max及びAUC_0-∞は、ガバペンチン単独投与と比較してそれぞれ17及び20%減少した。ガバペンチンを制酸剤投与前2時間に投与した時のガバペンチンのC_max及びAUC_0-∞は、ガバペンチン単独投与と比較してそれぞれ12及び19%減少した。ガバペンチンを制酸剤投与後2時間に投与した時のガバペンチンのC_max及びAUC_0-∞は、ガバペンチン単独投与と比較してそれぞれ5及び11%減少した²⁾  （外国人データ）。［10.2］

8例苯妥英单药治疗的癫痫患者重复口服加巴喷丁（每次400mg，每日3次），加巴喷丁不影响苯妥英血浆谷浓度，苯妥英亦不影响加巴喷丁药代动力学²⁰⁾（外国人数据）。

フェニトイン単剤療法中のてんかん患者8例を対象にガバペンチンを反復経口投与（1回400mg 1日3回投与）した時、ガバペンチンはフェニトインの血漿中濃度（トラフ値）に影響を及ぼさず、またフェニトインもガバペンチンの薬物動態に影響を与えなかった²⁰⁾  （外国人データ）。

12例卡马西平单药治疗的癫痫患者重复口服加巴喷丁（每次400mg，每日3次），加巴喷丁不影响卡马西平及其代谢物（10,11-环氧化物）的血浆谷浓度，卡马西平亦不影响加巴喷丁药代动力学²¹⁾（外国人数据）。

カルバマゼピン単剤療法中のてんかん患者12例を対象にガバペンチンを反復経口投与（1回400mg 1日3回投与）した時、ガバペンチンはカルバマゼピン及びその代謝物（10,11-エポキシド体）の血漿中濃度（トラフ値）に影響を及ぼさず、またカルバマゼピンもガバペンチンの薬物動態に影響を与えなかった²¹⁾  （外国人データ）。

14例丙戊酸单药治疗的癫痫患者重复口服加巴喷丁（每次400mg，每日3次），加巴喷丁不影响丙戊酸血清谷浓度，丙戊酸亦不影响加巴喷丁药代动力学²²⁾（外国人数据）。

バルプロ酸単剤療法中のてんかん患者14例を対象にガバペンチンを反復経口投与（1回400mg 1日3回投与）した時、ガバペンチンはバルプロ酸の血清中濃度（トラフ値）に影響を及ぼさず、またバルプロ酸もガバペンチンの薬物動態に影響を与えなかった²²⁾  （外国人データ）。

14例健康成人重复口服苯巴比妥90mg/日及加巴喷丁每次300mg、每日3次，加巴喷丁不影响苯巴比妥血浆谷浓度，苯巴比妥亦不影响加巴喷丁药代动力学²³⁾（外国人数据）。

健康成人14例を対象にフェノバルビタール（90mg/日）及びガバペンチン（1回300mg 1日3回投与）を反復経口投与した時、ガバペンチンはフェノバルビタールの血漿中濃度（トラフ値）に影響を及ぼさず、またフェノバルビタールもガバペンチンの薬物動態に影響を与えなかった²³⁾  （外国人データ）。

有文献报告，12例健康成人在单次给予加巴喷丁600mg前2小时单次给予吗啡缓释胶囊60mg，加巴喷丁C_max及AUC与单用加巴喷丁相比分别增加24%及44%。吗啡给药2小时后给予加巴喷丁，不影响吗啡药代参数³⁾（外国人数据）。［10.2］

健康成人12例を対象に、モルヒネ（徐放性カプセル60mg単回投与）をガバペンチン投与（600mg単回投与）の2時間前に投与した時、ガバペンチンのC_max及びAUCは、ガバペンチン単独投与と比較してそれぞれ24%及び44%増加したとの文献報告がある。モルヒネの薬物動態パラメータは、モルヒネ投与の2時間後にガバペンチンを投与しても影響を受けなかった³⁾  （外国人データ）。［10.2］

12例健康成人在单次给予加巴喷丁200mg前1小时单次给予丙磺舒1000mg，加巴喷丁C_max及AUC_0-∞与单用加巴喷丁相比分别增加9.2%及12.7%，丙磺舒未影响加巴喷丁药代动力学²⁴⁾（外国人数据）。

健康成人12例を対象に、プロベネシド（1000mg単回投与）をガバペンチン投与（200mg単回投与）の1時間前に投与した時、ガバペンチンのC_max及びAUC_0-∞は、ガバペンチン単独投与と比較してそれぞれ9.2%及び12.7%増加し、プロベネシドはガバペンチンの薬物動態に影響を与えなかった²⁴⁾  （外国人データ）。

12例健康成人同时单次口服加巴喷丁400mg及西咪替丁（每次300mg，每日4次），加巴喷丁C_max及AUC_0-∞与单用加巴喷丁相比分别降低6%及增加17%，认为无临床意义²⁵⁾（外国人数据）。

健康成人12例を対象にシメチジン（1回300mg 1日4回投与）及びガバペンチン（400mg）を同時に単回経口投与した時、ガバペンチンのC_max及びAUC_0-∞は、ガバペンチン単独投与と比較してそれぞれ6%減少及び17%増加したが、この差は臨床上問題となる差ではないと考えられた²⁵⁾  （外国人データ）。

13例健康成年女性同时口服避孕药（炔诺酮2.5mg及炔雌醇50μg复方制剂，每日1次）与加巴喷丁（每次400mg，每日3次），合用加巴喷丁时炔诺酮C_max及AUC_0-24与未合用加巴喷丁时相比分别增加13%及3%，加巴喷丁不影响炔诺酮药代动力学；合用加巴喷丁时炔雌醇C_max及AUC_0-24与未合用加巴喷丁时相比分别增加9%及6%，加巴喷丁不影响炔雌醇药代动力学²⁶⁾（外国人数据）。

健康成人女性13例を対象に経口避妊薬（ノルエチステロン2.5mg及びエチニルエストラジオール50μgの合剤1日1回投与）とガバペンチン（1回400mg 1日3回投与）を同時に経口投与した時、ガバペンチン併用時のノルエチステロンのC_max及びAUC_0-24は、ガバペンチン非併用時と比較してそれぞれ13%及び3%増加し、ガバペンチンはノルエチステロンの薬物動態に影響を及ぼさなかった。また、ガバペンチン併用時のエチニルエストラジオールのC_max及びAUC_0-24は、ガバペンチン非併用時と比較してそれぞれ9%及び6%増加し、ガバペンチンはエチニルエストラジオールの薬物動態に影響を及ぼさなかった²⁶⁾  （外国人データ）。

18例健康成人同时单次口服萘普生250mg及加巴喷丁125mg，萘普生C_max及AUC_0-∞与单用萘普生相比分别增加1%及降低1.9%，加巴喷丁不影响萘普生药代动力学。
合用萘普生时加巴喷丁C_max及AUC_0-∞与单用加巴喷丁相比分别增加14%及12%，认为无临床意义²⁷⁾（外国人数据）。

健康成人18例を対象に、ナプロキセン（250mg）及びガバペンチン（125mg）を同時に単回経口投与した時、ナプロキセンのC_max及びAUC_0-∞はナプロキセン単独投与と比較してそれぞれ1%増加及び1.9%減少し、ガバペンチンはナプロキセンの薬物動態に影響を及ぼさなかった。
ナプロキセン併用時のガバペンチンのC_max及びAUC_0-∞は、ガバペンチン単独投与と比較してそれぞれ14%及び12%増加し、この差は臨床上問題となる差ではないと考えられた²⁷⁾  （外国人データ）。

对209例现有抗癫痫药未充分控制的局灶性发作癫痫患者进行双盲比较试验。口服加巴喷丁1200mg/日、1800mg/日或安慰剂12周（合用原有抗癫痫药），主要终点Response Ratio^注1）评价显示，两个加巴喷丁组发作频率均较安慰剂组显著降低²⁸⁾。

不良反应发生率为1200mg/日组64.0%（55/86例）、1800mg/日组65.9%（27/41例）。主要为嗜睡（1200mg/日组51.2%［44/86例］、1800mg/日组43.9%［18/41例］）及非旋转性眩晕（1200mg/日组18.6%［16/86例］、1800mg/日组19.5%［8/41例］）。

既存の抗てんかん薬治療では十分に抑制できない部分発作を有するてんかん患者209例を対象として、二重盲検比較試験を実施した。ガバペンチン1200mg/日、1800mg/日及びプラセボを12週間経口投与（既存の抗てんかん薬との併用）した場合、主要評価項目であるResponse Ratio^注1）の評価において、いずれのガバペンチン群もプラセボ群と比較して統計的に有意な発作頻度の減少が認められた²⁸⁾  。

副作用の発現率は、1200mg/日群で64.0%（55/86例）、1800mg/日群で65.9%（27/41例）であった。主な副作用は、傾眠（1200mg/日群：51.2%（44/86例）、1800mg/日群：43.9%（18/41例））、浮動性めまい（1200mg/日群：18.6%（16/86例）、1800mg/日群：19.5%（8/41例））であった。

对211例现有抗癫痫药未充分控制的局灶性发作癫痫患者开展最长200周的长期试验。第24周评价170例，第48周129例，第96周55例。在96周加巴喷丁给药期间，Response Ratio均值为－0.389～－0.221（据此计算的癫痫发作频率降低率为－56.0～－36.2%）^29),30)。
不良反应发生率55.5%（117/211例），主要为嗜睡21.3%（45/211例）、非旋转性眩晕12.8%（27/211例）及头痛11.4%（24/211例）。

既存の抗てんかん薬治療では十分に抑制できない部分発作を有するてんかん患者211例を対象として、長期投与試験（最長200週）を実施した。評価例数は24週で170例、48週で129例、96週で55例であり、96週のガバペンチン投与において、Response Ratioの平均は－0.389～－0.221（Response Ratioから算出したてんかん発作頻度減少率：－56.0～－36.2%）で推移した^{29) ,30)}  。
副作用の発現率は、55.5%（117/211例）であった。主な副作用は、傾眠21.3%（45/211例）、浮動性めまい12.8%（27/211例）及び頭痛11.4%（24/211例）であった。

对89例3～15岁、现有抗癫痫药未充分控制的局灶性发作儿童癫痫患者开展开放试验。口服加巴喷丁12周后，主要分析集86例的主要终点Response Ratio均值为－0.158（据此计算的癫痫发作频率降低率为-27.3%），显示发作频率降低³¹⁾。
不良反应发生率52.8%（47/89例），主要为嗜睡39.3%（35/89例）、食欲亢进3.4%（3/89例）及惊厥3.4%（3/89例）。

既存の抗てんかん薬治療では十分に抑制できない部分発作を有する3～15歳の小児てんかん患者89例を対象として、非盲検試験を実施した。ガバペンチンを12週間経口投与した場合、主要評価項目であるResponse Ratioの平均値は主解析対象集団である86例において－0.158（Response Ratioから算出したてんかん発作頻度減少率：-27.3%）であり、発作頻度の減少が示された³¹⁾  。
副作用の発現率は、52.8%（47/89例）であった。主な副作用は、傾眠39.3%（35/89例）、食欲亢進3.4%（3/89例）及び痙攣3.4%（3/89例）であった。

对从Ⅲ期试验转入的65例儿童癫痫患者进行52周长期试验，转入后Response Ratio均值及据其计算的癫痫发作频率降低率变化如下³²⁾。

不良反应发生率20.0%（13/65例），主要为嗜睡10.8%（7/65例）。

第III相試験から移行した小児てんかん患者65例を対象として、長期投与試験（52週）を実施した。長期投与試験に移行後のResponse Ratioの平均値及びResponse Ratioから算出したてんかん発作頻度減少率は下表のように推移した³²⁾  。

副作用の発現率は、20.0%（13/65例）であった。主な副作用は、傾眠10.8%（7/65例）であった。

加巴喷丁剂量依赖性抑制小鼠及大鼠最大电休克引起的强直性伸展性惊厥，并降低苯妥英、卡马西平及丙戊酸在小鼠中的最大电休克惊厥抑制作用ED₅₀值³⁶⁾。

ガバペンチンは、マウス及びラットにおける最大電撃による強直性伸展けいれんを用量依存的に抑制した。また、ガバペンチンはフェニトイン、カルバマゼピン及びバルプロ酸のマウスにおける最大電撃けいれん抑制作用のED₅₀値を減少させた³⁶⁾  。

加巴喷丁抑制戊四唑、荷包牡丹碱、印防己毒素、士的宁及氨基硫脲诱导的强直性伸展性惊厥；亦抑制戊四唑诱导的阵挛性惊厥，但不抑制荷包牡丹碱及印防己毒素诱导的阵挛性惊厥³⁶⁾。

ガバペンチンは、ペンチレンテトラゾール、ビククリン、ピクロトキシン、ストリキニーネ及びチオセミカルバジド誘発強直性伸展けいれんを抑制した。また、ペンチレンテトラゾール誘発間代性けいれんも抑制したが、ビククリン及びピクロトキシン誘発間代性けいれんを抑制しなかった³⁶⁾  。

加巴喷丁改善海马点燃大鼠惊厥发作行为，缩短后放电持续时间³⁶⁾。

ガバペンチンは、海馬キンドリングラットにおいて、けいれん発作行動を改善し、後発射持続時間を短縮した³⁶⁾  。

加巴喷丁抑制小鼠听源性发作及沙鼠反射性癫痫，但对大鼠失神发作（小发作）及狒狒光源性肌阵挛发作无效³⁶⁾。

ガバペンチンは、マウスの聴原発作及びスナネズミの反射性てんかんを抑制した。一方、ラット欠神発作（小発作）及びヒヒ光原性ミオクロニー発作には効果を示さなかった³⁶⁾  。

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