マンジャロ皮下注
替尔泊肽注射液
替尔泊肽
组成
1支中 替尔泊肽2.5mg 替尔泊肽5mg 替尔泊肽7.5mg 替尔泊肽10mg 替尔泊肽12.5mg 替尔泊肽15mg 磷酸氢二钠水合物 0.7mg 氯化钠 4.1mg 盐酸 适量 氢氧化钠 适量
功能与主治
2型糖尿病 5. 与疗效或效果相关的注意事项 仅在对作为糖尿病治疗基础的饮食疗法和运动疗法进行充分实施后效果仍不充分的情况下，才考虑适用本品。
用法用量
通常，对成人以替尔泊肽计每周1次5mg作为维持剂量，皮下注射。但是，应从每周1次2.5mg开始，给药4周后，增加至每周1次5mg。 此外，可根据患者状态适当增减剂量，但如果每周1次5mg的效果不充分，可以以4周以上的间隔每次增加2.5mg。但是，最大剂量为每周1次15mg。 7. 用法用量相关的注意事项 7.1 本品为每周1次给药的制剂，应在每周的同一天给药。 7.2 如果忘记给药，且距离下次预定给药时间还有3天（72小时）或以上，则在发现时立即给药，之后按预先确定的星期几给药。如果距离下次预定给药时间不足3天（72小时），则不予给药，在下一个预先确定的星期几给药。此外，如果需要变更每周1次的给药星期几，应与上次给药至少间隔3天（72小时）以上。 7.3 对于因出现胃肠道障碍等而无法耐受的患者，应考虑减量或推迟增量。 7.4 已知本品给药会引起依赖剂量的体重减轻，因此不仅要注意血糖控制，还要注意体重减轻，并慎重判断是否有必要增加本品剂量。
重要注意事项
8.1 本品不是胰岛素的替代药物。在给予本品时，应确认患者的胰岛素依赖状态，并判断是否可给药。已有报告称，在胰岛素依赖状态的患者中，从胰岛素转换为GLP-1受体激动剂后，出现了急剧的高血糖及糖尿病酮症酸中毒的病例。 8.2 给药时，应定期检查血糖、尿糖，确认药物效果，如果给药3～4个月后效果仍不充分，应考虑变更为更合适的治疗。 8.3 本品为长效制剂，即使停止使用本品后效果也可能持续，因此应充分注意血糖值的波动、副作用的预防以及出现副作用时的处理。 8.4 在使用本品时，应向患者充分说明低血糖症状及其应对方法。 8.5 由于可能引起低血糖，因此在向从事高空作业、驾驶汽车等工作的患者给药时应注意。 8.6 由于可能出现急性胰腺炎，如果出现急性胰腺炎的初期症状（伴有呕吐的持续性剧烈腹痛等），应指导患者停止使用并迅速接受医生诊断。 8.7 如果出现胃肠道障碍，应考虑急性胰腺炎的可能性，并根据需要通过影像学检查等进行病因详查，谨慎应对。 8.8 在使用本品期间，应确认是否存在甲状腺相关症状，如发现异常，应指导患者就诊专科医生。 8.9 如果出现过度体重减轻，应考虑减少本品剂量或停止给药。尚未研究本品在开始给药时体重指数（BMI）低于23kg/m²的患者中的有效性和安全性。 8.10 由于可能出现胆石症、胆囊炎、胆管炎或胆汁淤积性黄疸，因此如果出现腹痛等腹部症状，应根据需要通过影像学检查等进行病因详查，并适当应对。 8.11 随着血糖控制的急剧改善，可能会出现糖尿病视网膜病变的显现或恶化，因此应注意。 8.12 由于腹泻、呕吐可能导致继发脱水，进而导致急性肾损伤，因此应注意患者的状态。 8.13 如果出现血压下降，应充分观察患者状态，如发现异常，应采取适当的处理措施。 8.14 关于本品的自我注射，应在对患者进行充分的教育培训后，确认患者能够自行准确给药，并在医生的管理指导下实施。此外，应彻底指导器具的安全废弃方法。应指导患者务必阅读附带的说明书。 8.15 由于本品含有替尔泊肽，不得与Zepbound等其他含替尔泊肽的制剂联合使用。 8.16 本品与DPP-4抑制剂均具有通过GLP-1受体及GIP受体介导的降血糖作用。尚无两药联合使用的临床试验结果，其有效性和安全性尚未得到确认。
禁忌
1. 对本品成分有过敏史者禁用。 2. 糖尿病酮症酸中毒、糖尿病昏迷或糖尿病前昏迷患者，以及1型糖尿病患者禁用。 ［上述患者必须接受胰岛素制剂进行快速治疗，因此不应使用本品。］ 3. 重症感染、需急诊手术等紧急情况患者禁用。 ［此类患者宜采用胰岛素制剂进行血糖管理，因此不适合使用本品。］
相互作用
10.2 合并用药注意事项（合并使用时应注意） 药物名称等 临床症状及处理方法 机制/危险因素 糖尿病治疗药物 双胍类药物 磺酰脲类药物 速效型胰岛素分泌促进剂 α-葡萄糖苷酶抑制剂 噻唑烷二酮类药物 DPP-4抑制剂 胰岛素制剂 SGLT2抑制剂等 应注意低血糖的发生。特别是与磺酰脲类药物、速效型胰岛素分泌促进剂或胰岛素制剂合并使用时，可能会增加低血糖的风险。与这些药物合并使用时，为降低低血糖风险，应考虑减少这些药物的剂量。 降血糖作用增强。 口服避孕药 特别是在开始给药初期或剂量递增后的初期，可能会减弱合并使用的口服避孕药的效果。 由于本药具有延缓胃内容物排空的作用。 **治疗窗狭窄的药物（口服制剂） 香豆素类药物 华法林钾 有报告称，与GLP-1受体激动剂合并使用会导致华法林的tmax延迟，且在同类药物（艾塞那肽）中已有伴随出血的INR升高的报告。与治疗窗狭窄的药物（口服制剂）合并使用时，应谨慎观察患者状态。 由于本药具有延缓胃内容物排空的作用。
不良反应
可能出现下列副作用，因此应充分观察，若发现异常，应采取停止给药等适当措施。 11.1 重大副作用 11.1.1 低血糖（频率不明） 可能出现低血糖症状（乏力、强烈饥饿感、冷汗、面色苍白、心悸、震颤、头痛、头晕、恶心、视觉异常等）。此外，也有报告称在与胰岛素制剂或磺酰脲类药物联用时，出现严重低血糖症状并导致意识丧失的病例。 若发现低血糖症状，应采取摄入含碳水化合物食品等适当措施。但是，在与α-葡萄糖苷酶抑制剂联用时，应给予葡萄糖。 11.1.2 急性胰腺炎（小于0.1%） 若发现伴有呕吐的持续性剧烈腹痛等异常，应停止本剂的给药，并采取适当措施。此外，若诊断为胰腺炎，不得再次给药。 11.1.3 胆囊炎（频率不明）、胆管炎（小于0.1%）、胆汁淤积性黄疸（频率不明） 11.1.4 过敏性休克、血管性水肿（均为频率不明） 11.1.5 肠梗阻（频率不明） 可能引起包括肠闭塞在内的肠梗阻。若发现严重便秘、腹部膨胀、持续性腹痛、呕吐等异常，应停止给药，并采取适当措施。 11.2 其他副作用 5%以上 1%至小于5% 小于1% 循环系统 心率增加注1)、低血压、血压下降 消化系统 恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹痛、消化不良、食欲减退 腹部膨胀、胃食管反流病、嗳气 鼓肠 肝胆系统 胆石症 眼部 糖尿病视网膜病变 注射部位 注射部位反应（红斑、瘙痒感、疼痛、肿胀等） 免疫系统 过敏症（湿疹、皮疹、瘙痒性皮疹等） 精神神经系统 味觉障碍、感觉异常 临床检查 胰淀粉酶增加、脂肪酶增加、体重减轻 其他 疲劳 注1) 若持续观察到心率增加，应充分观察患者状态，若发现异常，应采取适当措施。
官方资料来源
PMDA 医療用医薬品電子添文：マンジャロ皮下注2.5mgアテオス／マンジャロ皮下注5mgアテオス／マンジャロ皮下注7.5mgアテオス／マンジャロ皮下注10mgアテオス／マンジャロ皮下注12.5mgアテオス／マンジャロ皮下注15mgアテオス