オルメサルタンOD錠20mg「DSEP」

除判断治疗上确有必要且无法避免外，应避免使用。可能因肾血流量减少或肾小球滤过压下降而使肾功能迅速恶化。

治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれがある。

除判断治疗上确有必要且无法避免外，应避免使用。可能加重高钾血症。
此外，对于因肾功能损害、控制不佳的糖尿病等而易出现血清钾升高的患者，应注意血清钾水平。

治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。高カリウム血症を増悪させるおそれがある。
また、腎機能障害、コントロール不良の糖尿病等により血清カリウム値が高くなりやすい患者では、血清カリウム値に注意すること。

过度降压可能导致脑血流不足，使病情恶化。

過度の降圧が脳血流不全を惹起し、病態を悪化させるおそれがある。

应从低剂量开始，增量时逐渐进行。可能出现一过性血压急剧下降。［11.1.4］

低用量から投与を開始し、増量する場合は徐々に行うこと。一過性の急激な血圧低下を起こすおそれがある。［11.1.4］

尚未开展针对这些患者评价有效性及安全性的临床试验。可能使肾功能恶化。［16.6.1］

これらの患者を対象とした有効性及び安全性を検討する臨床試験は実施していない。腎機能を悪化させるおそれがある。［16.6.1］

应从低剂量开始，增量时逐渐进行。可能出现一过性血压急剧下降。［11.1.4］

低用量から投与を開始し、増量する場合は徐々に行うこと。一過性の急激な血圧低下を起こすおそれがある。［11.1.4］

已有报告，在未发现妊娠的情况下使用血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，导致胎儿、新生儿受到影响（肾衰竭，颅骨、肺、肾发育不全，死亡等）^1),2)。

用药前，应结合有无替代药物等慎重考虑使用本品的必要性，仅在判断治疗获益超过风险时给药。确需给药时，应注意下列事项。［9.5］

1. (1)用药前应确认未妊娠。用药期间也应定期确认未妊娠。如发现妊娠，应立即停药。
2. (2)开始用药时，应向患者说明下列事项；用药期间也应根据需要进行说明。
   • 妊娠期间使用本品，存在影响胎儿、新生儿的风险。
   • 发现或怀疑妊娠时，应尽快咨询主管医生。
   • 计划妊娠时，应咨询主管医生。

妊娠していることが把握されずアンジオテンシン変換酵素阻害剤又はアンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤を使用し、胎児・新生児への影響（腎不全、頭蓋・肺・腎の形成不全、死亡等）が認められた例が報告されている^{1) ,2)} 。

本剤の投与に先立ち、代替薬の有無等も考慮して本剤投与の必要性を慎重に検討し、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。また、投与が必要な場合には次の注意事項に留意すること。［9.5］

1. (1) 本剤投与開始前に妊娠していないことを確認すること。本剤投与中も、妊娠していないことを定期的に確認すること。投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること。
2. (2) 次の事項について、本剤投与開始時に患者に説明すること。また、投与中も必要に応じ説明すること。
   • 妊娠中に本剤を使用した場合、胎児・新生児に影響を及ぼすリスクがあること。
   • 妊娠が判明した又は疑われる場合は、速やかに担当医に相談すること。
   • 妊娠を計画する場合は、担当医に相談すること。

可能出现面部、口唇、咽喉、舌肿胀等症状。亦可能出现伴腹痛、恶心、呕吐、腹泻等的肠道血管性水肿。

顔面、口唇、咽頭、舌の腫脹等が症状としてあらわれることがある。また、腹痛、嘔気、嘔吐、下痢等を伴う腸管血管性浮腫があらわれることがある。

出现发冷、呕吐、意识丧失等时，应立即采取适当措施。［9.1.4］,［9.2.2］,［10.2］

冷感、嘔吐、意識消失等があらわれた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。［9.1.4］,［9.2.2］,［10.2］

可能出现AST、ALT、γ-GTP升高等肝功能障碍。［8.1］

AST、ALT、γ-GTP上昇等の肝機能障害があらわれることがある。［8.1］

出现无力、饥饿感、冷汗、手颤、注意力下降、惊厥、意识障碍等时，应停药并采取适当措施。正在接受糖尿病治疗者较易发生。

脱力感、空腹感、冷汗、手の震え、集中力低下、痙攣、意識障害等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。糖尿病治療中の患者であらわれやすい。

可能出现以肌痛、无力、CK升高、血及尿肌红蛋白升高为特征的横纹肌溶解症，出现此类情况应立即停药并采取适当措施。

筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

可能出现瘙痒、全身发红、血压下降、呼吸困难等症状，亦有过敏性休克报告。

そう痒感、全身発赤、血圧低下、呼吸困難等が症状としてあらわれることがあり、アナフィラキシーショックを起こしたとの報告もある。

长期用药可能出现伴体重减轻的重度腹泻。有活检发现肠绒毛萎缩等的报告。

長期投与により、体重減少を伴う重度の下痢があらわれることがある。生検により腸絨毛萎縮等が認められたとの報告がある。

可能出现伴发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常等的间质性肺炎。出现此类情况应停药，并给予肾上腺皮质激素等适当处理。

発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

51名健康成年男性采用交叉试验法，空腹单次口服奥美沙坦酯口腔崩解片40mg共1片（不用水或用水服用），或普通片40mg共1片（用水服用），比较活性代谢物奥美沙坦的药代动力学参数。Cmax及AUC_last几何均值比的双侧90%置信区间均在0.80～1.25内，确认两种制剂具有生物等效性³⁾。
依据《不同规格口服固体制剂生物等效性试验指南》，以奥美沙坦酯口腔崩解片40mg为标准制剂时，口腔崩解片5mg、10mg及20mg溶出行为判定为等同，视为具有生物等效性。

24名健康成年男性空腹单次口服奥美沙坦酯5mg、10mg、20mg或40mg后，奥美沙坦血浆浓度迅速升高，给药后1.7～2.2小时达峰，Cmax及AUC随剂量增加而升高⁴⁾。

健康な成人男性51例にオルメサルタン　メドキソミルOD錠40mg1錠（水なし又は水で服用）又はオルメサルタン　メドキソミル錠40mg1錠（水で服用）を、クロスオーバー法で空腹時単回経口投与して、活性代謝物のオルメサルタンの薬物動態パラメータを比較した。Cmax及びAUC_lastの幾何平均値の比の両側90%信頼区間は、いずれも0.80～1.25の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された³⁾ 。
オルメサルタン　メドキソミルOD錠5mg、OD錠10mg及びOD錠20mgは「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づき、標準製剤をオルメサルタン　メドキソミルOD錠40mgとしたとき、溶出挙動は同等と判定され、生物学的に同等とみなされた。

健康な成人男性24例にオルメサルタン　メドキソミル5mg、10mg、20mg及び40mgを空腹時単回経口投与したとき、オルメサルタンの血漿中濃度は速やかに上昇し、投与1.7～2.2時間後に最高に達した。Cmax及びAUCは投与量に従い増加した⁴⁾ 。

原发性高血压患者反复口服奥美沙坦酯10mg（20例）及20mg（19例）14日，或40mg（10例）7日，末日奥美沙坦药代动力学参数如下。

27名健康成年男性每日1次反复口服奥美沙坦酯10mg、20mg或40mg，持续7日。血浆奥美沙坦浓度迅速达到稳态，几乎未见蓄积⁵⁾。

本態性高血圧症患者にオルメサルタン　メドキソミル10mg（20例）及び20mg（19例）を14日間、40mg（10例）を7日間反復経口投与したところ、最終日のオルメサルタンの薬物動態学的パラメータは、次のとおりであった。

健康な成人男性27例にオルメサルタン　メドキソミル10mg、20mg及び40mgを1日1回7日間反復経口投与したときの血漿中オルメサルタン濃度を検討したところ、速やかに定常状態に達し、蓄積性はほとんど認められなかった⁵⁾ 。

12名健康成年男性分别空腹、低脂餐后30分钟或高脂餐后30分钟单次口服奥美沙坦酯20mg，奥美沙坦Cmax及AUC几乎无差异，未见食物影响⁶⁾。

健康な成人男性12例にオルメサルタン　メドキソミル20mgを空腹時、低脂肪食摂取30分後あるいは高脂肪食摂取30分後に単回経口投与したとき、それぞれのオルメサルタンのCmax及びAUCにはほとんど差はなく、食事の影響は認められなかった⁶⁾ 。

24名健康成年男性空腹单次口服奥美沙坦酯20mg，或单次静脉给予奥美沙坦16.2mg，测得绝对生物利用度为25.6%（外国人数据）。

健康な成人男性24例にオルメサルタン　メドキソミル20mgを空腹時単回経口投与又はオルメサルタン16.2mgを静脈内に単回投与し、絶対バイオアベイラビリティを求めた結果、25.6%であった（外国人データ）。

奥美沙坦血清蛋白结合率高达99%，主要与白蛋白的华法林结合位点结合（in vitro），但与华法林合用试验未影响华法林药代动力学，亦未影响凝血系统（外国人数据）。

オルメサルタンの血清蛋白結合率は99%と高く、主にアルブミンのワルファリンサイトに結合する（in vitro）が、ワルファリンとの併用試験でワルファリンの薬物動態に影響がなく血液凝固系に影響を及ぼさなかった（外国人データ）。

8名健康成年男性及按严重程度分为3组、每组8～9例的26例肾功能障碍患者，共34例，每日1次反复口服奥美沙坦酯10mg，持续7日。第7日稳态血浆奥美沙坦AUC几何均值，与肾功能正常者相比，轻、中、重度肾功能障碍患者分别为1.6、1.8、2.8倍⁷⁾（外国人数据）。［9.2.1］

健康な成人男性8例と、腎機能障害患者26例を重症度別に8～9例ずつ3群に分けた計34例に対し、オルメサルタン　メドキソミル10mgを1日1回7日間反復経口投与したときの7日目の定常状態における血漿中オルメサルタンのAUCの幾何平均値は、腎機能正常者と比較して、軽度、中等度及び重度腎機能障害患者でそれぞれ1.6倍、1.8倍、2.8倍であった⁷⁾ （外国人データ）。［9.2.1］

12例轻度及中度肝功能障碍患者空腹单次口服奥美沙坦酯10mg，血浆奥美沙坦AUC几何均值分别为肝功能正常者的1.1、1.7倍⁷⁾（外国人数据）。［9.3］

軽度及び中等度肝機能障害患者12例にオルメサルタン　メドキソミル10mgを空腹時単回経口投与したとき、肝機能正常者と比較して血漿中オルメサルタンのAUCの幾何平均値はそれぞれ1.1倍、1.7倍であった⁷⁾ （外国人データ）。［9.3］

6名健康老年人（≥65岁）单次口服奥美沙坦酯10mg，与健康非老年人相比，奥美沙坦AUC几何均值几乎无差异⁸⁾。
此外，17例老年高血压患者（≥75岁）每日1次反复口服奥美沙坦酯10mg，持续14日，AUC几何均值为非老年患者的1.4倍，但几乎未见蓄积⁷⁾（外国人数据）。

健康な高齢者（65歳以上）6例にオルメサルタン　メドキソミル10mgを単回経口投与し、健康な非高齢者とオルメサルタンのAUCの幾何平均値を比較したところ、ほとんど差は認められなかった⁸⁾ 。
また、高齢高血圧症患者（75歳以上）17例にオルメサルタン　メドキソミル10mgを1日1回14日間反復経口投与したところ、非高齢患者に比較しAUCの幾何平均値が1.4倍高値を示したが、蓄積性はほとんど認められなかった⁷⁾ （外国人データ）。

在针对原发性高血压患者、包括双盲比较试验在内的奥美沙坦酯临床试验中，将“无法判定”计入分母的降压有效率（血压下降例数^注7)/评价例数）为79.8%（364/456例），不计入“无法判定”者为84.7%（364/430例）。
其中，以轻中度原发性高血压患者为对象的双盲比较试验确认了本品的有用性。
确认奥美沙坦酯给药后1周开始降压，2周内出现显著降压，4～8周达到最大效果。

本態性高血圧症患者を対象としたオルメサルタン　メドキソミルの二重盲検比較試験を含む臨床試験での「判定不能」を含む降圧率（下降例数 ^注7) /評価例数）は79.8%（364/456例）、「判定不能」を含まない降圧率は84.7%（364/430例）であった。
なお、このうち軽症・中等症の本態性高血圧症患者を対象とした二重盲検比較試験によって、本剤の有用性が確認された。
降圧効果はオルメサルタン　メドキソミル投与後1週間で発現し、2週間以内に有意な降圧を示した後、4～8週間で最大に達することが確認された。

伴肾功能障碍的高血压患者奥美沙坦酯临床试验中，计入“无法判定”者的降压有效率为68.0%（17/25例），不计入者为77.3%（17/22例）。
不良反应发生率：自觉症状及客观体征10.0%（3/30例），实验室异常20.7%（6/29例）。观察到的症状及体征不良反应为头重感、低血压及咳嗽，各3.3%（1/30例）。

腎機能障害を伴う高血圧症患者を対象としたオルメサルタン　メドキソミルの臨床試験での「判定不能」を含む降圧率は68.0%（17/25例）、「判定不能」を含まない降圧率は77.3%（17/22例）であった。
副作用発現頻度は、自他覚症状が10.0%（3/30例）、臨床検査値異常が20.7%（6/29例）であり、認められた自他覚症状の副作用は、頭重（感）、低血圧及び咳が各3.3%（1/30例）であった。

重度高血压患者奥美沙坦酯临床试验中，计入“无法判定”者的降压有效率为86.2%（25/29例），不计入者为92.6%（25/27例）。
不良反应发生率：自觉症状及客观体征6.9%（2/29例），实验室异常21.4%（6/28例）。观察到的症状及体征不良反应为嗜睡及软便，各3.4%（1/29例）。

重症高血圧症患者を対象としたオルメサルタン　メドキソミルの臨床試験での「判定不能」を含む降圧率は86.2%（25/29例）、「判定不能」を含まない降圧率は92.6%（25/27例）であった。
副作用発現頻度は、自他覚症状が6.9%（2/29例）、臨床検査値異常が21.4%（6/28例）であり、認められた自他覚症状の副作用は、眠気及び軟便が各3.4%（1/29例）であった。

轻中度原发性高血压患者单用奥美沙坦酯12个月，获得稳定降压效果。计入“无法判定”者的降压有效率为80.7%（134/166例），不计入者为93.1%（134/144例）。

軽症・中等症本態性高血圧症患者を対象に、12ヵ月間オルメサルタン　メドキソミルを単独投与した結果、安定した降圧効果が得られた。「判定不能」を含む降圧率は80.7%（134/166例）、「判定不能」を含まない降圧率は93.1%（134/144例）であった。

轻中度原发性高血压患者合用奥美沙坦酯与钙拮抗剂或噻嗪类利尿降压药12个月，获得稳定降压效果。钙拮抗剂合用组计入“无法判定”者的降压有效率为85.0%（17/20例），不计入者为100.0%（17/17例）；利尿药合用组分别为72.7%（16/22例）及100.0%（16/16例）。
钙拮抗剂合用组不良反应发生率为：自觉症状及客观体征4.5%（1/22例）、实验室异常4.5%（1/22例）；利尿药合用组分别为37.0%（10/27例）、25.9%（7/27例）。主要症状及体征不良反应为钙拮抗剂合用组起立时眩晕4.5%（1/22例）、利尿药合用组头晕14.8%（4/27例）。

軽症・中等症本態性高血圧症患者を対象に、12ヵ月間オルメサルタン　メドキソミルをカルシウム拮抗剤もしくはサイアザイド系利尿降圧剤を併用投与した結果、安定した降圧効果が得られた。カルシウム拮抗剤併用療法での「判定不能」を含む降圧率は85.0%（17/20例）、「判定不能」を含まない降圧率は100.0%（17/17例）であった。利尿剤併用療法での「判定不能」を含む降圧率は72.7%（16/22例）、「判定不能」を含まない降圧率は100.0%（16/16例）であった。
副作用発現頻度は、カルシウム拮抗剤併用療法群で自他覚症状が4.5%（1/22例）、臨床検査値異常が4.5%（1/22例）、利尿剤併用療法群で自他覚症状が37.0%（10/27例）、臨床検査値異常が25.9%（7/27例）であった。主な自他覚症状の副作用は、カルシウム拮抗剤併用療法群で立ちくらみ4.5%（1/22例）、利尿剤併用療法群でめまい14.8%（4/27例）であった。

轻中度原发性高血压患者给予奥美沙坦酯12周，采用动态血压监测评价24小时血压昼夜变化。确认每日1次给药可在不改变血压变化模式、不使夜间血压过度下降的情况下，提供24小时稳定降压作用。

軽症・中等症本態性高血圧症を対象に、オルメサルタン　メドキソミルを12週間投与し、自由行動下血圧測定による24時間血圧日内変動を検討した結果、オルメサルタン　メドキソミルは1日1回投与において、血圧推移のプロファイルに影響を及ぼすことなく、また夜間血圧を過度に低下させることなく24時間安定した降圧作用を示すことが確認された。

• PTP包装（含干燥剂）：100片（10片×10）

• （PTP：乾燥剤入り）　100錠（10錠×10）

• PTP包装（含干燥剂）：100片（10片×10）、140片（14片×10）、500片（10片×50）、700片（14片×50）

• （PTP：乾燥剤入り）　100錠（10錠×10）　140錠（14錠×10）　500錠（10錠×50）　700錠（14錠×50）

• PTP包装（含干燥剂）：100片（10片×10）、140片（14片×10）、500片（10片×50）、700片（14片×50）

  塑料瓶（散装，含干燥剂）：500片

• （PTP：乾燥剤入り）　100錠（10錠×10）　140錠（14錠×10）　500錠（10錠×50）　700錠（14錠×50）

  （プラスチックボトル：バラ：乾燥剤入り）　500錠

• PTP包装（含干燥剂）：100片（10片×10）、140片（14片×10）、500片（10片×50）

• （PTP：乾燥剤入り）　100錠（10錠×10）　140錠（14錠×10）　500錠（10錠×50）