メイラックス錠1mg

中文名称:メイラックス片1mg

英文名称:MEILAX TABLETS

メイラックス片1mg药品图片
持续性心身安定剂 处方药 神经症中的焦虑、紧张、抑郁及睡眠障碍 口服

一句话认识

用于神经症中的焦虑、紧张、抑郁及睡眠障碍;心身疾病(胃及十二指肠溃疡、慢性胃炎、肠易激综合征、自主神经失调症)中的焦虑、紧张、抑郁及睡眠障碍。

药品说明书

说明书编号

添付文書番号

1124029F1026_1_17
1124029F1026_1_17

企业代码

企業コード

780009
780009

编制或修订年月

作成又は改訂年月

2023年2月修订(第1版)
2023年2月改訂(第1版)

日本标准商品分类编号

日本標準商品分類番号

871124
871124

药效分类名称

薬効分類名

持续性心身安定剂
持続性心身安定剤

批准信息

承認等

Meilax片1mg

メイラックス錠1mg

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

1124029F1026
1124029F1026

销售名英文标注

販売名英語表記

MEILAX TABLETS
MEILAX TABLETS

销售名平假名

販売名ひらがな

めいらっくすじょう1mg
めいらっくすじょう1mg

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

16300AMZ00957000
16300AMZ00957000

上市年月

販売開始年月

1989年1月
1989年1月

贮藏方法及有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存
室温保存

有效期

有効期間

3年
3年

标准名称

基準名

日本药典

日本薬局方

乙基罗氟西泮片

ロフラゼプ酸エチル錠

管制分类

規制区分

精神类药物

向精神薬

处方药注)

処方箋医薬品注)

注
注
) 注意—须凭医师等处方使用
) 注意―医師等の処方箋により使用すること

Meilax片 2mg

メイラックス錠2mg

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

1124029F2022
1124029F2022

销售名英文标注

販売名英語表記

MEILAX TABLETS
MEILAX TABLETS

销售名平假名

販売名ひらがな

めいらっくすじょう2mg
めいらっくすじょう2mg

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

16300AMZ00958000
16300AMZ00958000

上市年月

販売開始年月

1989年1月
1989年1月

贮藏方法及有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存
室温保存

有效期

有効期間

3年
3年

标准名称

基準名

日本药典

日本薬局方

氯氟䓬乙酯片

ロフラゼプ酸エチル錠

管制分类

規制区分

精神药物

向精神薬

处方药注)

処方箋医薬品注)

注
注
)注意——须凭医师等开具的处方使用
) 注意―医師等の処方箋により使用すること

通用名称

一般的名称

氯氟䓬乙酯
ロフラゼプ酸エチル

2. 禁忌(禁止用于下列患者)

2. 禁忌(次の患者には投与しないこと)

  • 2.1 对苯二氮䓬类药物有过敏史的患者
  • 2.1 ベンゾジアゼピン系薬剤に対して過敏症の既往歴のある患者
  • 2.2 急性闭角型青光眼患者[可能导致眼压升高,症状恶化。]
  • 2.2 急性閉塞隅角緑内障の患者[眼圧が上昇し、症状が悪化するおそれがある。]
  • 2.3 重症肌无力患者[可能因肌肉松弛作用导致症状恶化。]
  • 2.3 重症筋無力症のある患者[筋弛緩作用により症状が悪化するおそれがある。]
  • 3. 组成及性状

    3. 組成・性状

    3.1 组成

    3.1 組成

    Meilax片1mg

    メイラックス錠1mg

    有效成分每片含日本药局方氯氟䓬乙酯1mg
    添加剂 乳糖水合物、羟丙基纤维素、低取代度羟丙基纤维素、硬脂酸镁
    有効成分  1錠中日局ロフラゼプ酸エチル1mg
    添加剤  乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム

    Meilax片2mg

    メイラックス錠2mg

    有效成分每片含日本药局方氯氟䓬乙酯2mg
    添加剂乳糖水合物、羟丙基纤维素、低取代度羟丙基纤维素、硬脂酸镁、黄色5号
    有効成分  1錠中日局ロフラゼプ酸エチル2mg
    添加剤  乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、黄色五号

    3.2 制剂性状

    3.2 製剤の性状

    Meilax片1mg

    メイラックス錠1mg

    剂型素片
    色调白色
    外形表面PMDA原文插图,详见相邻正文
    背面PMDA原文插图,详见相邻正文
    侧面PMDA原文插图,详见相邻正文
    大小直径6.35(mm)
    厚度2.5(mm)
    质量0.1(g)
    剤形素錠
    色調白色
    外形表面PMDA原文插图,详见相邻正文
    裏面PMDA原文插图,详见相邻正文
    側面PMDA原文插图,详见相邻正文
    大きさ直径6.35(mm)
    厚さ2.5(mm)
    質量0.1(g)

    Meilax片 2mg

    メイラックス錠2mg

    剂型素片
    色调淡橙色
    外形表面PMDA原文插图,详见相邻正文
    背面PMDA原文插图,详见相邻正文
    侧面PMDA原文插图,详见相邻正文
    大小直径6.35(mm)
    厚度2.5(mm)
    质量0.1(g)
    剤形素錠
    色調うすいだいだい色
    外形表面PMDA原文插图,详见相邻正文
    裏面PMDA原文插图,详见相邻正文
    側面PMDA原文插图,详见相邻正文
    大きさ直径6.35(mm)
    厚さ2.5(mm)
    質量0.1(g)

    4. 适应症及功效

    4. 効能・効果

  • 神经症中的焦虑、紧张、抑郁及睡眠障碍
  • 神経症における不安・緊張・抑うつ・睡眠障害
  • 心身疾病(胃及十二指肠溃疡、慢性胃炎、肠易激综合征、自主神经失调症)中的焦虑、紧张、抑郁及睡眠障碍
  • 心身症(胃・十二指腸潰瘍、慢性胃炎、過敏性腸症候群、自律神経失調症)における不安・緊張・抑うつ・睡眠障害
  • 6. 用法及用量

    6. 用法・用量

    通常成人以氯氟䓬乙酯计,每日2mg,分1~2次口服。
    此外,应根据年龄及症状适当增减剂量。

    通常、成人には、ロフラゼプ酸エチルとして2mgを1日1~2回に分割経口投与する。
    なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。

    8. 重要基本注意事项

    8. 重要な基本的注意

  • 8.1 可能出现嗜睡、注意力、集中力、反射运动能力等下降,因此应注意避免让正在服用本药的患者从事驾驶汽车等伴有危险的机械操作。
  • 8.1 眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。
  • 8.2 连续用药可能导致药物依赖,因此应避免因随意持续给药而长期使用。如需继续给予本药,应充分探讨治疗上的必要性。
  • 8.2 連用により薬物依存を生じることがあるので、漫然とした継続投与による長期使用を避けること。本剤の投与を継続する場合には、治療上の必要性を十分に検討すること。
  • 9. 对具有特定背景患者的注意事项

    9. 特定の背景を有する患者に関する注意

    9.1 患有合并症、有既往史等的患者

    9.1 合併症・既往歴等のある患者

  • 9.1.1 患有心脏疾病的患者

    症状可能恶化。

  • 9.1.1 心障害のある患者

    症状が悪化するおそれがある。

  • 9.1.2 脑部有器质性障碍的患者

    作用可能强烈显现。

  • 9.1.2 脳に器質的障害のある患者

    作用が強くあらわれることがある。

  • 9.1.3 衰弱患者

    作用强烈显现。

  • 9.1.3 衰弱患者

    作用が強くあらわれる。

  • 9.1.4 中度或重度呼吸功能不全患者

    症状可能恶化。

  • 9.1.4 中等度又は重篤な呼吸不全のある患者

    症状が悪化するおそれがある。

  • 9.2 肾功能损害患者

    9.2 腎機能障害患者

    血药浓度可能升高。

    血中濃度が上昇するおそれがある。

    9.3 肝功能损害患者

    9.3 肝機能障害患者

    血药浓度可能升高。

    血中濃度が上昇するおそれがある。

    9.5 孕妇

    9.5 妊婦

    对于孕妇或可能怀孕的女性,仅在判断治疗获益超过风险时使用。

    妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

  • 9.5.1 有流行病学调查报告显示,在妊娠期间接受其他苯二氮䓬类药物(地西泮)治疗的患者中,分娩畸形儿等残疾儿的案例与对照组相比显著增多。
  • 9.5.1 妊娠中に他のベンゾジアゼピン系薬剤(ジアゼパム)の投与を受けた患者の中に、奇形を有する児等の障害児を出産した例が対照群と比較して有意に多いとの疫学的調査報告がある。
  • 9.5.2 据报道,向妊娠晚期妇女给予苯二氮䓬类药物时,新生儿可能出现哺乳困难、呕吐、活动低下、肌张力低下、肌强直、嗜睡、昏睡、呼吸抑制/无呼吸、发绀、易激惹、神经过敏、震颤、低体温、心动过速等。此外,这些症状有时被报告为戒断症状或新生儿窒息。另有报告称,苯二氮䓬类药物可导致新生儿黄疸加重。
  • 9.5.2 妊娠後期の女性にベンゾジアゼピン系薬剤を投与したとき、新生児に哺乳困難、嘔吐、活動低下、筋緊張低下、過緊張、嗜眠、傾眠、呼吸抑制・無呼吸、チアノーゼ、易刺激性、神経過敏、振戦、低体温、頻脈等を起こすことが報告されている。なお、これらの症状は、離脱症状あるいは新生児仮死として報告される場合もある。また、ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に黄疸の増強を起こすことが報告されている。
  • 9.5.3 苯二氮䓬类药物有报告称,若在分娩前连续用药,产后新生儿可能出现戒断症状。
  • 9.5.3 分娩前に連用した場合、出産後新生児に離脱症状があらわれることが、ベンゾジアゼピン系薬剤で報告されている。
  • 9.6 哺乳期妇女

    9.6 授乳婦

    应避免哺乳。本品可转移至人母乳中,可能导致新生儿嗜睡、体重减轻等,并可能加重黄疸。

    授乳を避けさせること。ヒト母乳中へ移行し、新生児に嗜眠、体重減少等を起こすことがあり、また、黄疸を増強する可能性がある。

    9.7 儿童等

    9.7 小児等

    尚未开展以儿童等为对象、以有效性及安全性为指标的临床试验。

    小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

    9.8 老年人

    9.8 高齢者

    应从小剂量开始谨慎给药。容易出现共济失调等副作用。

    少量から投与を開始するなど慎重に投与すること。運動失調等の副作用が発現しやすい。

    10. 相互作用

    10. 相互作用

  • 本品的活性代谢物的代谢主要涉及肝药物代谢酶CYP3A4。
  • 本剤の活性代謝物の代謝には主に肝薬物代謝酵素CYP3A4が関与している。
  • 10.2 合并用药注意事项(注意合并用药)

    10.2 併用注意(併用に注意すること)

    药物名称等临床症状及处理方法机制及危险因素
    • 中枢神经系统抑制剂
      • 吩噻嗪衍生物
        • 盐酸氯丙嗪等
      • 巴比妥酸衍生物
        • 苯巴比妥等
      • 等

    两药的作用可能增强。

    作为中枢神经系统抑制剂的苯二氮䓬类药物可增加与抑制性神经递质GABA受体的结合,从而增强GABA神经元的功能。与中枢神经系统抑制剂联用时,可能表现出相加性的作用增强。

    • 单胺氧化酶抑制剂

    两药的作用可能增强。

    不明

    • 西咪替丁

    本品的血药浓度可能升高。

    据认为,西咪替丁抑制肝脏代谢(氧化),延缓排泄,延长半衰期,从而使血药浓度升高。这种作用在经肝脏氧化的苯二氮䓬类药物中尤其容易发生。

    • 酒精
    • (饮酒)

    本品的作用可能增强。

    与乙醇联用可产生相加性的中枢抑制作用。当血液中酒精浓度较高时,代谢受到抑制,清除率降低,半衰期延长。

    • 四环类抗抑郁药
      • 盐酸马普替林等

    如果在联用期间快速减量或停用本品,可能会引发癫痫发作。

    本品的抗惊厥作用可能抑制了由四环类抗抑郁药引起的癫痫发作。

    薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
    • 中枢神経抑制剤
      • フェノチアジン誘導体
        • クロルプロマジン塩酸塩等
      • バルビツール酸誘導体
        • フェノバルビタール等
      • 等

    両剤の作用が増強されるおそれがある。

    中枢神経抑制剤のベンゾジアゼピン系薬剤は抑制性神経伝達物質であるGABA受容体への結合を増大し、GABAニューロンの機能を亢進させる。中枢神経抑制剤との併用で相加的な作用の増強を示す可能性がある。

    • モノアミン酸化酵素阻害剤

    両剤の作用が増強されるおそれがある。

    不明

    • シメチジン

    本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。

    シメチジンが肝での代謝(酸化)を抑制して排泄を遅延させ、半減期を延長、血中濃度を上昇させるためと考えられている。この作用は特に肝で酸化されるベンゾジアゼピン系薬剤で起こりやすい。

    • アルコール
    • (飲酒)

    本剤の作用が増強されることがある。

    エタノールとの併用で相加的な中枢抑制作用を示す。アルコールの血中濃度が高い場合は代謝が阻害され、クリアランスが低下し、半減期は延長する。

    • 四環系抗うつ剤
      • マプロチリン塩酸塩等

    併用中の本剤を急速に減量又は中止すると痙攣発作が起こるおそれがある。

    本剤の抗痙攣作用が、四環系抗うつ剤による痙攣発作の発現を抑えている可能性がある。

    11. 不良反应

    11. 副作用

    可能出现以下不良反应,应充分观察;发现异常时,应采取停药等适当措施。
    次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

    11.1 严重不良反应

    11.1 重大な副作用

  • 11.1.1 依赖性(小于0.1%)、戒断症状(小于5%)

    连续用药可能导致药物依赖,因此应进行充分观察,注意剂量及使用期间,谨慎给药。此外,在连续用药期间,急剧减少剂量或停药可能会导致惊厥发作(不足0.1%)、谵妄、震颤、失眠、焦虑、幻觉、妄想(均为0.1%至不足5%)等戒断症状,因此停药时应逐渐减量,谨慎进行。

  • 11.1.1 依存性(0.1%未満)、離脱症状(5%未満)

    連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作(0.1%未満)、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想(いずれも0.1~5%未満)等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。

  • 11.1.2 刺激兴奋、意识混乱(均频率不明)
  • 11.1.2 刺激興奮、錯乱(いずれも頻度不明)
  • 11.1.3 幻觉(频率不明)
  • 11.1.3 幻覚(頻度不明)
  • 11.1.4 呼吸抑制(小于0.1%)

    用于呼吸功能严重低下的患者时,可能会出现呼吸抑制。

  • 11.1.4 呼吸抑制(0.1%未満)

    呼吸機能が高度に低下している患者に投与した場合、呼吸抑制があらわれることがある。

  • 11.2 其他不良反应

    11.2 その他の副作用

    5%以上

    0.1%至不足5%

    小于0.1%

    频率不明

    精神神经系统

    嗜睡

    摇晃、头晕、头脑发懵、头痛、口齿不清、麻木感、视物模糊

    语言障碍(构音障碍等)、味觉异常、烦躁、复视、耳鸣、失眠

    健忘

    消化系统

    口干、恶心、便秘、食欲减退、腹痛

    腹泻、胃痛、口腔炎、烧心、心窝部痛

    肝脏

    ALT、AST升高

    肝功能损害、γ-GTP、LDH升高

    血液

    嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少

    贫血

    泌尿系统

    尿频、残尿感

    过敏症

    皮疹、皮肤瘙痒感

    骨骼肌

    倦怠感、乏力、易疲劳感、肌松弛

    其他

    发红、性欲减退、尿胆原阳性、冷感、打鼾

    5%以上

    0.1~5%未満

    0.1%未満

    頻度不明

    精神神経系

    眠気

    ふらつき、めまい、頭がボーッとする、頭痛、舌のもつれ、しびれ感、霧視

    言語障害(構音障害等)、味覚倒錯、いらいら感、複視、耳鳴、不眠

    健忘

    消化器

    口渇、嘔気、便秘、食欲不振、腹痛

    下痢、胃痛、口内炎、胸やけ、心窩部痛

    肝臓

    ALT、AST上昇

    肝機能障害、γ-GTP、LDH上昇

    血液

    好酸球増多、白血球減少

    貧血

    泌尿器

    頻尿、残尿感

    過敏症

    発疹、皮膚瘙痒感

    骨格筋

    倦怠感、脱力感、易疲労感、筋弛緩

    その他

    発赤、性欲減退、ウロビリノーゲン陽性、冷感、いびき

    13. 过量给药

    13. 過量投与

  • 13.1 症状

    本药过量给药时的主要症状为过度嗜睡,有时可引起昏迷。

  • 13.1 症状

    本剤の過量投与時の主な症状は過度の傾眠で、昏睡を起こすことがある。

  • 13.2 处置

    作为本药过量给药明确或疑似时的处置措施,若给予氟马西尼(苯二氮䓬类受体拮抗剂),使用前务必阅读氟马西尼的使用注意事项。

  • 13.2 処置

    本剤の過量投与が明白又は疑われた場合の処置としてフルマゼニル(ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤)を投与する場合には、使用前にフルマゼニルの使用上の注意を必ず読むこと。

  • 14. 适用注意事项

    14. 適用上の注意

    14.1 配药时的注意事项

    14.1 薬剤交付時の注意

    对于PTP泡罩包装的药品,应指导患者从泡罩中取出后服用。误吞PTP包装片时,其坚硬尖角可能刺入食管黏膜,甚至引起穿孔,导致纵隔炎等严重并发症。

    PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

    15. 其他注意事项

    15. その他の注意

    15.1 基于临床使用的信息

    15.1 臨床使用に基づく情報

  • 15.1.1 在已施用氟马西尼(苯二氮䓬类受体拮抗剂)但未确定所施用药物的患者中,若新给予本品,本品的镇静及抗惊厥作用可能会发生变化或延迟。
  • 15.1.1 投与した薬剤が特定されないままにフルマゼニル(ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤)を投与された患者で、新たに本剤を投与する場合、本剤の鎮静・抗痙攣作用が変化、遅延するおそれがある。
  • 15.1.2 有报告称,其他苯二氮䓬类药物因长期给药会出现耐受性。
  • 15.1.2 他のベンゾジアゼピン系薬剤で長期投与により耐性があらわれることが報告されている。
  • 16. 药代动力学

    16. 薬物動態

    16.1 血药浓度

    16.1 血中濃度

    健康成人(n=5)口服给予本品2mg时的药代动力学参数如表1所示1)。

    健康成人(n=5)に本剤2mgを経口投与した時の薬物動態パラメータは表1のとおりであった1)。

    表1 药代动力学参数

    Tmax(小时)

    Cmax(ng/mL)

    T1/2(小时)

    AUC(ng·hr/mL)

    0.8±0.3

    182±21.5

    122±58.0
    (59.2~207)

    4663±393

    平均值±标准差

    表1 薬物動態パラメータ

    Tmax(hr)

    Cmax(ng/mL)

    T1/2(hr)

    AUC(ng・hr/mL)

    0.8±0.3

    182±21.5

    122±58.0
    (59.2~207)

    4663±393

    Mean±S.D.

    PMDA原文插图,详见相邻正文
    PMDA原文插图,详见相邻正文
    图 健康成人中的平均血浆浓度
    図 健康成人における平均血漿中濃度

    连续给药时,血浆浓度被认为在约1~3周内达到稳态,未观察到蓄积性2)。

    連続投与時の血漿中濃度は1~3週間程度で定常状態に到達すると考えられており、蓄積性は認められなかった2)。

    16.2 吸收

    16.2 吸収

  • 16.2.1 生物利用度(吸收率)

    对健康成人(n=5)口服及静脉内给予本品2mg,根据其AUC(M-1注1)+M-2注2))计算得出的吸收率为69±8%(外国人数据)。

  • 16.2.1 生物学的利用度(吸収率)

    健康成人(n=5)に本剤2mgを経口投与及び静脈内投与し、それらのAUC(M-1注1)+M-2注2))から求めた吸収率は69±8%であった(外国人データ)。

  • 16.3 分布

    16.3 分布

  • 16.3.1 蛋白结合

    通过超滤法测定的人血清蛋白结合率如表2所示1)(体外)。

    表2 蛋白结合率(人血清)

    代谢物

    浓度(ng/mL)

    蛋白结合率(%)(平均值±标准差)

    M-1注1)

    100

    >99

    500

    96.0

    M-2注2)

    100

    98.6

    500

    94.3±6.7

    M-3注3)

    100

    96.7±0.8

  • 16.3.1 蛋白結合

    限外濾過法により測定したヒト血清蛋白との結合率は表2のとおりであった1)(in vitro)。

    表2 蛋白結合率(ヒト血清)

    代謝物

    濃度(ng/mL)

    蛋白結合率(%)(平均±S.D.)

    M-1注1)

    100

    >99

    500

    96.0

    M-2注2)

    100

    98.6

    500

    94.3±6.7

    M-3注3)

    100

    96.7±0.8

  • 16.4 代谢

    16.4 代謝

    本品口服后迅速吸收,在通过消化道及肝脏时受到首过效应的影响,原形药物在血液中未检出,以活性代谢物M-1注1)及M-2注2)存在于血液中。M-2注2)至M-3注3)的代谢主要涉及CYP3A4。

    本剤は経口投与後速やかに吸収され、消化管通過時や肝によって初回通過効果を受け、未変化体は血中から検出されず、活性代謝物M-1注1)及びM-2注2)として血中に存在した。M-2注2)からM-3注3)の代謝には、主にCYP3A4が関与している。

    16.5 排泄

    16.5 排泄

    给药后14天内,尿中排泄(鉴定)了给药剂量的50%,主要尿中代谢物为M-3注3)的结合物。1)。

    尿中には、投与後14日間で投与量の50%が排泄(同定)され、主要尿中代謝物はM-3注3)の抱合体であった1)。

    注1)乙酯基水解后的羧酸体
    注2)M-1的脱羧体
    注3)M-2的3位羟基化体

    注1)エチルエステル基が加水分解されたカルボン酸体
    注2)M-1の脱炭酸体
    注3)M-2の3位水酸化体

    17. 临床成绩

    17. 臨床成績

    17.1 关于有效性和安全性的试验

    17.1 有効性及び安全性に関する試験

  • 17.1.1 一般临床试验及双盲比较试验

    在国内172家机构以神经症、心身症为对象,进行了一般临床试验3),4),5),6),7),8),9)(7组726例)及双盲比较试验10),11),12),13),14),15)(6组771例)对总计1,497例病例实施,有效性评价对象病例1,415例的结果如下。
    神经症中,中度以上改善率为62.3%(458/735),轻度以上改善率为85.4%。
    心身症中,中度以上改善率为71.3%(485/680),轻度以上改善率为87.5%。其中,胃及十二指肠溃疡的中度以上改善率为89.7%,慢性胃炎为75.0%,肠易激综合征为70.0%,自主神经失调为65.3%,轻度以上改善率分别为96.2%、89.3%、84.6%及89.3%。

    表 按病型分类的临床疗效

    病型

    有效性
    解析对象
    病例数

    最终总体改善度

    改善率(%)

    显著
    改善

    中度
    改善

    轻度
    改善

    不变

    恶化

    中度
    改善以上

    神经症

    735

    215

    243

    170

    79

    21

    62.3

    心身症

    680

    239

    246

    110

    72

    13

    71.3

    合计

    1,415

    454

    489

    280

    151

    34

    66.6

  • 17.1.1 一般臨床試験及び二重盲検比較試験

    国内172施設において神経症、心身症を対象とし、一般臨床試験3),4),5),6),7),8),9)(7グループ726例)及び二重盲検比較試験10),11),12),13),14),15)(6グループ771例)が総症例1,497例について実施され、有効性評価対象症例1,415例での成績は次のとおりであった。
    神経症では中等度以上の改善率は62.3%(458/735)、軽度以上の改善率は85.4%を示した。
    心身症では中等度以上の改善率は71.3%(485/680)、軽度以上の改善率は87.5%を示した。そのうち胃・十二指腸潰瘍における中等度以上の改善率は89.7%、慢性胃炎75.0%、過敏性腸症候群70.0%、自律神経失調症65.3%、また軽度改善以上の改善率は、それぞれ96.2%、89.3%、84.6%及び89.3%であった。

    表 病型別臨床効果

    病型

    有効性
    解析対象
    症例数

    最終全般改善度

    改善率(%)

    著明
    改善

    中等度
    改善

    軽度
    改善

    不変

    悪化

    中等度
    改善以上

    神経症

    735

    215

    243

    170

    79

    21

    62.3

    心身症

    680

    239

    246

    110

    72

    13

    71.3

    計

    1,415

    454

    489

    280

    151

    34

    66.6

  • 18. 药效药理

    18. 薬効薬理

    18.1 作用机制

    18.1 作用機序

    本品在胃肠道和肝脏中迅速代谢,活性代谢物M-1及M-2与苯二氮䓬受体结合,增强抑制性神经递质GABA的突触传递,从而发挥抗焦虑作用等中枢神经系统作用。

    本剤は消化管や肝で速やかに代謝され、活性代謝物であるM-1及びM-2がベンゾジアゼピン受容体に結合し、抑制性神経伝達物質GABAのシナプス伝達を増強する結果、抗不安作用等の中枢神経作用を発揮すると考えられる。

    18.2 药理作用

    18.2 薬理作用

    本品具有与地西泮等苯二氮䓬类药物共有的中枢神经系统作用,但其作用强度及药理学特征与其他苯二氮䓬类药物不同。镇静作用、意识水平降低、肌松作用及协调运动抑制作用相对较弱,而抗惊厥作用和抗冲突作用较强。

    本剤はジアゼパムなどのベンゾジアゼピン系薬剤に共通した中枢神経作用を有しているが、その作用強度や薬理学的プロフィールは他のベンゾジアゼピン系薬剤とは異なっている。鎮静作用、意識水準の低下、筋弛緩作用及び協調運動抑制作用は比較的弱い反面、抗痙攣作用や抗コンフリクト作用が強い。

  • 18.2.1 与大鼠脑内苯二氮䓬受体的结合性

    活性代谢物M-1及M-2与苯二氮䓬受体的结合能力,M-1为地西泮的1/17,M-2与地西泮几乎相当(体外,大鼠)。

  • 18.2.1 ラット脳内ベンゾジアゼピン受容体への結合性

    活性代謝物であるM-1及びM-2のベンゾジアゼピン受容体への結合能は、M-1はジアゼパムの1/17であり、M-2はジアゼパムとほぼ同等であった(in vitro、ラット)。

  • 18.2.2 抗冲突作用

    在5mg/kg剂量下观察到抗冲突作用,其强度为地西泮的2倍、劳拉西泮的8倍(大鼠)16)。

  • 18.2.2 抗コンフリクト作用

    抗コンフリクト作用は5mg/kgで認められ、その強度はジアゼパムの2倍、ロラゼパムの8倍であった(ラット)16)。

  • 18.2.3 驯化镇静作用

    对嗅球摘除及中脑缝线核破坏诱发的攻击行为(杀鼠行为)的抑制作用分别为劳拉西泮的1/6及1/3,与地西泮大致相当(大鼠)16)。

  • 18.2.3 馴化静穏作用

    嗅球摘出及び中脳縫線核破壊により誘発される攻撃行動(muricide)に対する抑制作用は、それぞれロラゼパムの1/6及び1/3で、ジアゼパムとほぼ同等であった(ラット)16)。

  • 18.2.4 抗惊厥作用

    抗戊四唑惊厥作用与劳拉西泮相当,为地西泮的7倍(小鼠)16)。

  • 18.2.4 抗痙攣作用

    抗ペンテトラゾール痙攣作用はロラゼパムと同等で、ジアゼパムの7倍であった(マウス)16)。

  • 18.2.5 麻醉及睡眠增强作用

    硫喷妥钠麻醉增强作用为劳拉西泮的1/4、地西泮的1/2(小鼠)。
    在苯二氮䓬类催眠药中表现尤为显著的氯丙噻吨睡眠增强作用较弱,为硝西泮的1/14(小鼠)16),17)。

  • 18.2.5 麻酔・睡眠増強作用

    チオペンタール麻酔増強作用はロラゼパムの1/4で、ジアゼパムの1/2であった(マウス)。
    ベンゾジアゼピン系睡眠導入薬で特に強く発現するクロルプロチキセン睡眠増強作用は弱く、ニトラゼパムの1/14であった(マウス)16),17)。

  • 18.2.6 肌肉松弛作用·协调运动抑制作用

    通过斜板法测定的肌肉松弛作用与地西泮大致相当(小鼠)。通过转棒法测定的协调运动抑制作用极弱,为劳拉西泮的1/7,地西泮的1/4(小鼠)16),17)。

  • 18.2.6 筋弛緩作用・協調運動抑制作用

    傾斜板法による筋弛緩作用はジアゼパムとほぼ同等であった(マウス)。回転棒法による協調運動抑制作用は極めて弱く、ロラゼパムの1/7で、ジアゼパムの1/4であった(マウス)16),17)。

  • 18.2.7 对运动系统功能的影响

    对脊髓多突触反射及后根反射电位以及去大脑僵直引起的颈部肌放电的作用均弱于地西泮(猫)17)。

  • 18.2.7 運動系機能に及ぼす影響

    脊髄多シナプス反射及び後根反射電位並びに除脳固縮による頸部筋放電に対する作用は、いずれもジアゼパムより弱かった(ネコ)17)。

  • 19. 有关有效成分的理化性质

    19. 有効成分に関する理化学的知見

    通用名称

    一般的名称

    洛氟西泮乙酯(Ethyl Loflazepate)

    ロフラゼプ酸エチル(Ethyl Loflazepate)

    化学名

    化学名

    Ethyl(3RS)-7-chloro-5-(2-fluorophenyl)-2-oxo-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepine-3-carboxylate

    Ethyl(3RS)-7-chloro-5-(2-fluorophenyl)-2-oxo-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepine-3-carboxylate

    分子式

    分子式

    C18H14ClFN2O3

    C18H14ClFN2O3

    分子量

    分子量

    360.77

    360.77

    性状

    性状

    乙基罗氟西泮为白色结晶性粉末。
    本品易溶于二甲基亚砜,在乙腈中略溶,在乙醇(99.5)中微溶,几乎不溶于水。
    本品的二甲基亚砜溶液(1→50)无旋光性。

    ロフラゼプ酸エチルは白色の結晶性の粉末である。
    本品はジメチルスルホキシドに溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
    本品のジメチルスルホキシド溶液(1→50)は旋光性を示さない。

    化学结构式

    化学構造式

    PMDA原文插图,详见相邻正文

    PMDA原文插图,详见相邻正文

    熔点

    融点

    约199℃(分解)

    約199℃(分解)

    分配系数

    分配係数

    PMDA原文插图,详见相邻正文

    PMDA原文插图,详见相邻正文

    22. 包装

    22. 包装

  • 〈Meilax片1mg〉

    PTP包装 100片(10片×10) 500片(10片×50) 1,000片(10片×100)
    散装(瓶装) 1,000片

  • 〈メイラックス錠1mg〉

    PTP包装 100錠(10錠×10) 500錠(10錠×50) 1,000錠(10錠×100)
    バラ包装(ボトル入) 1,000錠

  • 〈美时丽片2mg〉

    PTP包装 100片(10片×10)
    散装(瓶装) 1,000片

  • 〈メイラックス錠2mg〉

    PTP包装 100錠(10錠×10)
    バラ包装(ボトル入) 1,000錠

  • 23. 主要文献

    23. 主要文献

    1) 相沢一雅等:药理与治疗. 1986;14(2):535-548

    1) 相沢一雅ほか:薬理と治療. 1986;14(2):535-548

    2) 筒井末春等:药理与治疗. 1985;13(6):3389-3413

    2) 筒井末春ほか:薬理と治療. 1985;13(6):3389-3413

    3) 筒井末春等:药理与治疗. 1986;14(1):299-316

    3) 筒井末春ほか:薬理と治療. 1986;14(1):299-316

    4) 川上澄等:药理与治疗. 1986;14(4):2563-2579

    4) 川上 澄ほか:薬理と治療. 1986;14(4):2563-2579

    5) 中川哲也等:药理与治疗. 1986;14(1):281-298

    5) 中川哲也ほか:薬理と治療. 1986;14(1):281-298

    6) 森温理等:临床精神医学. 1986;15(2):275-285

    6) 森 温理ほか:臨床精神医学. 1986;15(2):275-285

    7) 大下敦等:基础与临床. 1986;20(4):2423-2438

    7) 大下 敦ほか:基礎と臨床. 1986;20(4):2423-2438

    8) 奥瀬哲:药理与治疗. 1985;13(11):6853-6858

    8) 奥瀬 哲:薬理と治療. 1985;13(11):6853-6858

    9) 立花俊郎:药理与治疗. 1986;14(7):4867-4887

    9) 立花俊郎:薬理と治療. 1986;14(7):4867-4887

    10) 筒井末春等:药理与治疗. 1986;14(3):1627-1664

    10) 筒井末春ほか:薬理と治療. 1986;14(3):1627-1664

    11) 川上澄等:药理与治疗. 1986;14(4):2581-2610

    11) 川上 澄ほか:薬理と治療. 1986;14(4):2581-2610

    12) 木村政资等:临床评价. 1986;14(3):643-681

    12) 木村政資ほか:臨床評価. 1986;14(3):643-681

    13) 村崎光邦等:临床评价. 1986;14(3):603-642

    13) 村崎光邦ほか:臨床評価. 1986;14(3):603-642

    14) 並木正义等:基础与临床. 1986;20(4):2407-2422

    14) 並木正義ほか:基礎と臨床. 1986;20(4):2407-2422

    15) 村崎光邦等:临床评价. 1988;16(2):375-406

    15) 村崎光邦ほか:臨床評価. 1988;16(2):375-406

    16) 植木昭和等:日药理学杂志. 1983;82:395-409

    16) 植木昭和ほか:日薬理誌. 1983;82:395-409

    17) 酒井丰等:Jpn. J. Pharmacol. 1984;36:319-328

    17) 酒井 豊ほか:Jpn. J. Pharmacol. 1984;36:319-328

    24. 文献索取处及咨询处

    24. 文献請求先及び問い合わせ先

    Meiji Seika Pharma株式会社 药品咨询室

    Meiji Seika ファルマ株式会社 くすり相談室

    邮编104-8002 东京都中央区京桥2-4-16

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    フリーダイヤル(0120)093-396 電話(03)3273-3539
    FAX(03)3272-2438

    25. 保险给付上的注意事项

    25. 保険給付上の注意

    根据厚生劳动省第42号公告(2018年3月5日,部分修订2006年厚生劳动省第107号公告),本品每次处方用量以30日份为限。

    本剤は厚生労働省告示第42号(平成30年3月5日付、平成18年厚生労働省告示第107号一部改正)に基づき、投薬量は1回30日分を限度とされています。

    26. 制造销售商等

    26. 製造販売業者等

    26.1 制造销售商

    26.1 製造販売元

    明治制果药业株式会社

    Meiji Seika ファルマ株式会社

    东京都中央区京桥2-4-16

    東京都中央区京橋2-4-16

    资料来源与核对

    メイラックス錠1mg/メイラックス錠2mg

    资料核对日期: