アレビアチン錠100mg

中文名称：アレビアチン片100mg

英文名称：ALEVIATIN Tablets

抗癫痫药处方药自主神经发作精神运动性发作口服

一句话认识

用于癫痫的痉挛发作强直-阵挛发作（全身性痉挛发作、大发作）；局灶性发作（包括杰克逊型发作）；自主神经发作；精神运动性发作。

药品说明书

说明书编号

添付文書番号

1132002F1037_1_22

企业代码

企業コード

400093

编制或修订年月

作成又は改訂年月

＊＊	2026年4月修订（第3版）
＊	2024年2月修订（第2版）

＊＊	2026年4月改訂(第3版)
＊	2024年2月改訂(第2版)

日本标准商品分类编号

日本標準商品分類番号

871132

药效分类名称

薬効分類名

抗癫痫药

抗てんかん剤

批准信息

承認等

阿列维亚汀片25mg

アレビアチン錠25mg

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

1132002F1037

销售名英文表記

販売名英語表記

ALEVIATIN Tablets

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

20800AMZ10089

上市年月

販売開始年月

1997年1月

贮藏方法及有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年

标准名称

基準名

日本药典

日本薬局方

苯妥英片

フェニトイン錠

管制分类

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

) 注意—须凭医师等开具的处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

Aleviatin片100mg

アレビアチン錠100mg

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

1132002F2041

销售名英文标注

販売名英語表記

ALEVIATIN Tablets

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

21300AMZ00734

上市年月

販売開始年月

1940年10月

贮藏方法及有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年

标准名称

基準名

日本药典

日本薬局方

苯妥英片

フェニトイン錠

管制分类

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

) 注意—须凭医师等开具的处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

通用名称

一般的名称

苯妥英

フェニトイン

2. 禁忌（不得用于下列患者）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

2.1 对本品成分或海因类化合物过敏的患者

2.1 本剤の成分又はヒダントイン系化合物に対し過敏症の患者

2.2 **,*他达拉非（适应症为肺动脉高压时）、马昔腾坦、马昔腾坦·他达拉非、替格瑞洛、蒿甲醚-本芴醇、达芦那韦·考比司他、多拉韦林、鲁拉西酮、艾沙康唑鎓、恩西特韦、奈玛特韦·利托那韦、米非司酮·米索前列醇、利匹韦林、利匹韦林·替诺福韦艾拉酚胺·恩曲他滨、比克替拉韦·恩曲他滨·替诺福韦艾拉酚胺、达芦那韦·考比司他·恩曲他滨·替诺福韦艾拉酚胺、埃替格韦·考比司他·恩曲他滨·替诺福韦艾拉酚胺、索磷布韦·维帕他韦、来迪派韦·索磷布韦、多替拉韦·利匹韦林、卡博特韦、雷纳卡普韦给药中的患者

2.2 **,*タダラフィル（肺高血圧症を適応とする場合）、マシテンタン、マシテンタン・タダラフィル、チカグレロル、アルテメテル・ルメファントリン、ダルナビル・コビシスタット、ドラビリン、ルラシドン、イサブコナゾニウム、エンシトレルビル、ニルマトレルビル・リトナビル、ミフェプリストン・ミソプロストール、リルピビリン、リルピビリン・テノホビル　アラフェナミド・エムトリシタビン、ビクテグラビル・エムトリシタビン・テノホビル　アラフェナミド、ダルナビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル　アラフェナミド、エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル　アラフェナミド、ソホスブビル・ベルパタスビル、レジパスビル・ソホスブビル、ドルテグラビル・リルピビリン、カボテグラビル、レナカパビルを投与中の患者

3. 组成及性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

Aleviatin片25mg

アレビアチン錠25mg

有效成分	每1片中含日本药典苯妥英25mg
添加剂	乳糖水合物、玉米淀粉、结晶纤维素、羟丙基纤维素、低取代羟丙基纤维素、硬脂酸镁、轻质无水硅酸

有効成分	1錠中日局フェニトイン 25mg
添加剤	乳糖水和物、トウモロコシデンプン、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸

Aleviatin片100mg

アレビアチン錠100mg

有效成分	每1片中含日本药典苯妥英100mg
添加剂	玉米淀粉、结晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、羟丙基纤维素、轻质无水硅酸、硬脂酸镁

有効成分	1錠中日局フェニトイン 100mg
添加剤	トウモロコシデンプン、結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム

3.2 制剂性状

3.2 製剤の性状

Aleviatin片25mg

アレビアチン錠25mg

外观
大小	直径	约6.5mm
大小	厚度	约3.0mm
质量		约100mg
识别代码		P171
颜色与剂型		白色素片

外形
大きさ	直径	約6.5mm
大きさ	厚さ	約3.0mm
質量		約100mg
識別コード		P171
色・剤形		白色の素錠

Aleviatin片100mg

アレビアチン錠100mg

外观
大小	直径	约9mm
大小	厚度	约3.4mm
质量		约200mg
识别代码		P172
颜色与剂型		带刻痕的白色素片

外形
大きさ	直径	約9mm
大きさ	厚さ	約3.4mm
質量		約200mg
識別コード		P172
色・剤形		白色の割線入り素錠

4. 功效或效果

4. 効能又は効果

癫痫的痉挛发作

强直-阵挛发作（全身性痉挛发作、大发作）
局灶性发作（包括杰克逊型发作）

てんかんのけいれん発作

　強直間代発作（全般けいれん発作、大発作）
　焦点発作（ジャクソン型発作を含む）

自主神经发作

自律神経発作

精神运动性发作

精神運動発作

6. 用法及用量

6. 用法及び用量

以苯妥英计，通常成人每1日200～300mg，儿童使用下列剂量，分3次于每餐后口服给药。
根据症状及药物耐受性适当增减。

フェニトインとして、通常成人1日200～300mg、小児には下記用量を毎食後3回に分割経口投与する。
症状、耐薬性に応じて適宜増減する。

学龄儿童 100～300mg
幼儿 50～200mg
婴儿 20～100mg

学童　100～300mg
幼児　 50～200mg
乳児　 20～100mg

7. 与用法用量相关的注意事项

7. 用法及び用量に関連する注意

眼球震颤、构音障碍、共济失调、眼肌麻痹等症状多为过量给药的征兆，若出现此类症状，应逐渐减量至最佳有效剂量。为了更恰当地进行剂量调整，建议测定本品的血药浓度。,,,

眼振、構音障害、運動失調、眼筋麻痺等の症状は過量投与の徴候であることが多いので、このような症状があらわれた場合には、至適有効量まで徐々に減量すること。用量調整をより適切に行うためには、本剤の血中濃度測定を行うことが望ましい。,,,

8. 重要的基本注意事项

8. 重要な基本的注意

8.1 在混合发作类型中，单独给药可能会诱发或加重小发作。

8.1 混合発作型では、単独投与により小発作の誘発又は増悪を招くことがある。

8.2 连续用药期间，若急剧减少给药量或停止给药，可能会出现癫痫持续状态，因此停药时应谨慎进行，如逐渐减量等。,

8.2 連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、てんかん重積状態があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。,

8.3 连续用药期间，建议定期检查肝肾功能及血液。,,,,

8.3 連用中は定期的に肝・腎機能、血液検査を行うことが望ましい。,,,,

8.4 可能会出现嗜睡、注意力、集中力、反射运动能力等下降，因此应注意避免让服用本品的患者从事驾驶汽车等伴有危险的机械操作。

8.4 眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。

8.5 长期给药病例中可能出现小脑萎缩，且提示其与本品血药浓度持续升高有关，因此应注意小脑症状（眼球震颤、构音障碍、共济失调等），并进行定期检查等充分观察。

8.5 長期投与例で、小脳萎縮があらわれることがあり、持続した本剤の血中濃度上昇との関連が示唆されているので、小脳症状（眼振、構音障害、運動失調等）に注意し、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。

8.6 可能出现复视、视觉障碍、眼球震颤、白内障，因此建议定期进行视力检查。

8.6 複視、視覚障害、眼振、白内障があらわれることがあるので、定期的に視力検査を行うことが望ましい。

9. 对具有特定背景患者的注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 患有合并症、有既往史等的患者

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 患有血液系统疾病的患者

血液系统疾病可能恶化。,

9.1.1 血液障害のある患者

血液障害が悪化するおそれがある。,

9.1.2 甲状腺功能减退症患者

可能导致甲状腺功能异常。

9.1.2 甲状腺機能低下症の患者

甲状腺機能の異常をきたすおそれがある。

9.1.3 糖尿病患者

有报告称，2型糖尿病患者出现高血糖。

9.1.3 糖尿病の患者

2型糖尿病の患者で、高血糖を起こしたとの報告がある。

9.1.4 虚弱患者

连续用药期间，若急剧减少剂量或停药，可能出现癫痫持续状态。

9.1.4 虚弱者

連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、てんかん重積状態があらわれることがある。

9.3 肝功能损害患者

9.3 肝機能障害患者

可能导致肝功能损害恶化，以及血药浓度升高。,

肝機能障害の悪化、また、血中濃度上昇のおそれがある。,

9.5 孕妇

9.5 妊婦

9.5.1 仅当判断治疗上的获益（防止母体癫痫频繁发作，保护胎儿免受低氧状态影响）超过风险时，方可对孕妇或可能怀孕的女性给药。有流行病学调查报告称，在妊娠期间服用本品的患者中，分娩出患有唇裂、腭裂、心脏畸形等儿童的病例较多。

9.5.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性（母体のてんかん発作頻発を防ぎ、胎児を低酸素状態から守る）が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠中に本剤を投与された患者の中に、口唇裂、口蓋裂、心奇形等を有する児を出産した例が多いとの疫学的調査報告がある。

9.5.2 妊娠期间不得已使用本品时，建议尽可能单独给药。有流行病学调查报告显示，与本品单独给药组相比，妊娠期间与其他抗癫痫药（特别是扑米酮）联合给药的患者群中，分娩畸形儿的病例较多。

9.5.2 妊娠中にやむを得ず本剤を投与する場合には、可能な限り単独投与することが望ましい。妊娠中に他の抗てんかん剤（特にプリミドン）と併用して投与された患者群に、奇形を有する児を出産した例が本剤単独投与群と比較して多いとの疫学的調査報告がある。

9.5.3 有报告称，妊娠期间给药导致胎儿出现肿瘤（神经母细胞瘤等）。

9.5.3 妊娠中の投与により、児に腫瘍（神経芽細胞腫等）がみられたとの報告がある。

9.5.4 妊娠期间给药可能导致新生儿出现出血倾向。

9.5.4 妊娠中の投与により、新生児に出血傾向があらわれることがある。

9.5.5 有报告称，妊娠期间给药会导致叶酸降低。

9.5.5 妊娠中の投与により、葉酸低下が生じるとの報告がある。

9.6 哺乳期妇女

9.6 授乳婦

建议不要哺乳。已有在人乳汁中分布的报告¹⁾。

授乳しないことが望ましい。ヒトで乳汁中への移行が報告されている¹⁾。

9.8 老年人

9.8 高齢者

9.8.1 应从小剂量开始谨慎给药。生理功能（肝功能、肾功能）常有所降低。

9.8.1 少量から投与を開始するなど慎重に投与すること。生理機能（肝機能、腎機能）が低下していることが多い。

9.8.2 停药时，应逐渐减量等谨慎进行。连续用药期间急剧减少剂量或停药，可能会出现癫痫持续状态。

9.8.2 投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、てんかん重積状態があらわれることがある。

10. 相互作用

本品主要通过药物代谢酶CYP2C9及部分CYP2C19进行代谢。此外，具有诱导CYP3A、CYP2B6及P-糖蛋白的作用。,

本剤は、主として薬物代謝酵素CYP2C9及び一部CYP2C19で代謝される。また、CYP3A、CYP2B6及びP糖蛋白の誘導作用を有する。,

10.1 禁忌合用（不得合用）

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

药物名称等	临床症状・处理方法	机制・危险因素
他达拉非（适应症为肺动脉高压时） Adcirca 马昔腾坦 Opsumit *马昔腾坦·他达拉非 Yubanshi复方片替格瑞洛 Brilinta 蒿甲醚·本芴醇 Riamet复方片达芦那韦·考比司他 Prezcobix复方片多拉韦林 Pifeltro 鲁拉西酮 Latuda 利匹韦林 Edurant 艾沙康唑鎓 Cresemba 恩司特韦 Xocova *奈玛特韦/利托那韦 Paxlovid	这些药物的代谢可能加快，血药浓度可能降低。	由于本药诱导肝药酶（CYP3A）。
*米非司酮/米索前列醇 Mefigo	米非司酮的血药浓度可能降低，疗效可能减弱。停用本药并使用米非司酮时，在本药的影响消失之前不得给药。	由于本药诱导肝药酶（CYP3A）。
利匹韦林/富马酸丙酚替诺福韦/恩曲他滨 Odefsey复方片	利匹韦林和富马酸丙酚替诺福韦的血药浓度可能降低。	由于本药诱导肝药酶（CYP3A）及P-糖蛋白。
比克替拉韦/恩曲他滨/富马酸丙酚替诺福韦 Biktarvy复方片	比克替拉韦和富马酸丙酚替诺福韦的血药浓度可能降低。	由于本药诱导肝药酶（CYP3A）及P-糖蛋白。
达芦那韦/考比司他/恩曲他滨/富马酸丙酚替诺福韦 Symtuza复方片	达芦那韦、考比司他和富马酸丙酚替诺福韦的血药浓度可能降低。	由于本药诱导肝药酶（CYP3A）及P-糖蛋白。
埃尔维格拉韦/考比司他/恩曲他滨/替诺福韦艾拉酚胺 Genvoya复方片	埃尔维格拉韦、考比司他及替诺福韦艾拉酚胺的血药浓度可能降低。	由于本品的肝药物代谢酶（CYP3A）及P-糖蛋白诱导作用。
索磷布韦/维帕他韦 Epclusa复方片	索磷布韦及维帕他韦的血药浓度可能降低。	由于本品的肝药物代谢酶（CYP3A）及P-糖蛋白诱导作用。
来迪派韦/索磷布韦 Harvoni复方片	这些药物的血药浓度可能降低。	由于本品的P-糖蛋白诱导作用。
多替拉韦/利匹韦林 Juluca复方片	多替拉韦及利匹韦林的血药浓度可能降低。	由于本品的肝药物代谢酶（CYP3A）诱导作用及UGT1A1诱导作用。
*卡博特韦 Vocabria	卡博特韦的血药浓度可能降低。	认为由于本品的UGT1A1诱导作用。
*来那卡韦 Sunlenca	雷那卡韦的血药浓度可能降低。	这是由于本品的肝药酶（CYP3A）诱导作用、P-糖蛋白诱导作用及UGT1A1诱导作用所致。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
タダラフィル（肺高血圧症を適応とする場合）アドシルカマシテンタンオプスミット *マシテンタン・タダラフィルユバンシ配合錠チカグレロルブリリンタアルテメテル・ルメファントリンリアメット配合錠ダルナビル・コビシスタットプレジコビックス配合錠ドラビリンピフェルトロルラシドンラツーダリルピビリンエジュラントイサブコナゾニウムクレセンバエンシトレルビルゾコーバ *ニルマトレルビル・リトナビルパキロビッド	これらの薬剤の代謝が促進され、血中濃度が低下することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A）誘導による。
*ミフェプリストン・ミソプロストールメフィーゴ	ミフェプリストンの血中濃度が低下し、効果が減弱するおそれがある。本剤を中止してミフェプリストンを用いる場合は、本剤の影響がなくなるまで投与しないこと。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A）誘導による。
リルピビリン・テノホビル　アラフェナミド・エムトリシタビンオデフシィ配合錠	リルピビリン及びテノホビル　アラフェナミドの血中濃度が低下することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A）及びP糖蛋白誘導による。
ビクテグラビル・エムトリシタビン・テノホビル　アラフェナミドビクタルビ配合錠	ビクテグラビル及びテノホビル　アラフェナミドの血中濃度が低下することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A）及びP糖蛋白誘導による。
ダルナビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル　アラフェナミドシムツーザ配合錠	ダルナビル、コビシスタット及びテノホビル　アラフェナミドの血中濃度が低下することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A）及びP糖蛋白誘導による。
エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル　アラフェナミドゲンボイヤ配合錠	エルビテグラビル、コビシスタット及びテノホビル　アラフェナミドの血中濃度が低下することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A）及びP糖蛋白誘導による。
ソホスブビル・ベルパタスビルエプクルーサ配合錠	ソホスブビル及びベルパタスビルの血中濃度が低下することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A）及びP糖蛋白誘導による。
レジパスビル・ソホスブビルハーボニー配合錠	これらの薬剤の血中濃度が低下することがある。	本剤のP糖蛋白誘導による。
ドルテグラビル・リルピビリンジャルカ配合錠	ドルテグラビル及びリルピビリンの血中濃度が低下することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A）誘導作用及びUGT1A1誘導作用による。
*カボテグラビルボカブリア	カボテグラビルの血中濃度が低下するおそれがある。	本剤のUGT1A1誘導作用によると考えられている。
*レナカパビルシュンレンカ	レナカパビルの血中濃度が低下するおそれがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A）誘導作用、P糖蛋白誘導作用及びUGT1A1誘導作用による。

10.2 合并用药注意事项（需注意合并用药）

10.2 併用注意(併用に注意すること)

药物名称等	临床症状及处理方法	机制及危险因素
唑尼沙胺托吡酯伏立康唑斯替派特 **布瓦西坦	（1）苯妥英的血药浓度可能升高^注1) 。（2）这些药物的血药浓度可能降低^注2) 。	（1）据认为这些药物会抑制肝脏代谢。（2）据认为是由于本品诱导肝药酶所致。
氯巴占他克莫司特拉匹韦	（1）苯妥英的血药浓度可能升高^注1) 。（2）这些药物的血药浓度可能降低^注2) 。	（1）机制不明。（2）归因于本品的肝药物代谢酶诱导作用。
鲁非那胺	（1）苯妥英的血药浓度可能升高^注1) 。（2）这些药物的血药浓度可能降低^注2) 。	（1）、（2）机制不明。
卡马西平	（1）苯妥英的血药浓度可能升高^注1) 。（2）苯妥英的血药浓度可能降低^注3) 。（3）这些药物的血药浓度可能降低^注2) 。	（1）卡马西平抑制肝脏代谢。（2）由于卡马西平的肝药物代谢酶诱导作用。（3）由于本品的肝药物代谢酶诱导作用。
奈非那韦	（1）苯妥英的血药浓度可能升高^注1) 。（2）苯妥英的血药浓度可能降低^注3) 。（3）这些药物的血药浓度可能降低^注2) 。	（1）认为奈非那韦抑制肝脏代谢。（2）机制不明。（3）机制不明，但认为可能与本品的肝药物代谢酶诱导等有关。
*丙戊酸	（1）苯妥英的血药浓度可能升高^注1) 。（2）苯妥英的血药浓度可能降低^注3) 。（3）丙戊酸的血药浓度可能降低^注2) 。（4）有报告称丙戊酸所致高氨血症的风险增加。	（1）丙戊酸抑制肝脏代谢。（2）据认为，由于丙戊酸置换蛋白结合，游离苯妥英浓度升高，从而促进肝脏代谢。（3）归因于本品的肝药物代谢酶诱导作用。（4）机制不明。
香豆素类抗凝剂华法林	（1）苯妥英的血药浓度可能升高^注1) 。（2）香豆素类抗凝剂的作用可能增强。（3）香豆素类抗凝剂的作用可能减弱。应比平时更频繁地测定凝血时间，并调整香豆素类抗凝剂的剂量。	（1）香豆素类抗凝剂抑制肝脏代谢。（2）由于本药引起的蛋白结合置换，香豆素类抗凝剂的血药浓度升高。（3）由于本药的肝药物代谢酶诱导作用。
*抑制CYP2C9或CYP2C19的药物胺碘酮氯霉素西咪替丁磺胺甲噁唑·甲氧苄啶噻氯匹定氟康唑氟伏沙明磷氟康唑咪康唑色瑞替尼阿西米尼布尼替西农	苯妥英的血药浓度可能升高^注1) 。	认为这些药物或其代谢物抑制肝脏代谢。
别嘌醇异烟肼乙琥胺奥美拉唑双硫仑地尔硫卓舒噻美对氨基水杨酸哌甲酯艾司奥美拉唑	苯妥英血药浓度可能升高^注1) 。	认为这些药物或其代谢物抑制肝脏代谢。
氟尿嘧啶类药物替加氟制剂多西氟啶等三环类抗抑郁药丙咪嗪等四环类抗抑郁药马普替林等曲唑酮	苯妥英的血药浓度可能升高^注1) 。	机制不明。
茶碱氨茶碱	（1）苯妥英的血药浓度可能降低^注3) 。（2）茶碱的血药浓度可能降低^注2) 。	（1）机制不明。（2）由于本品的肝药物代谢酶诱导作用。
**vorasidenib	（1）苯妥英的血药浓度可能降低^注3) 。（2）vorasidenib的血药浓度可能降低^注2) 。	（1）据认为与vorasidenib的CYP2C9诱导作用有关。（2）据认为与本剂的CYP1A2诱导作用有关。
利福平阿帕他胺来特莫韦	苯妥英的血药浓度可能降低^注3) 。	由于这些药物的肝药物代谢酶诱导作用。
二氮嗪顺铂长春花生物碱长春新碱等环丙沙星氨己烯酸	苯妥英血药浓度可能降低^注3) 。	机制不明。
伊立替康	伊立替康活性代谢物的血药浓度降低，作用减弱，因此建议避免合用。	由于本品的肝药物代谢酶诱导作用。
主要为CYP3A底物的药物阿折地平伊曲康唑伊马替尼昂丹司琼奎尼丁喹硫平丙吡胺尼索地平硝苯地平非洛地平吡喹酮维拉帕米等肾上腺皮质激素类药物地塞米松等雌激素类药物·孕激素类药物炔诺孕酮·炔雌醇等 PDE5抑制剂他达拉非（适应症为勃起功能障碍、伴良性前列腺增生的排尿障碍时：希爱力、Zaltia）西地那非伐地那非	这些药物的血药浓度可能降低^注2) 。	由于本品的肝药物代谢酶诱导作用。
帕罗西汀氟卡尼美西律	这些药物的血药浓度可能降低^注2) 。	由于本品的肝药物代谢酶诱导作用。
CYP3A及P-糖蛋白底物药物阿哌沙班米拉贝隆仑伐替尼等	这些药物的血药浓度可能降低^注2) 。	由于本品的肝药物代谢酶及P-糖蛋白诱导作用。
作为P-糖蛋白底物的药物格卡瑞韦/哌仑他韦替诺福韦艾拉酚胺尼达尼布等	这些药物的血药浓度可能降低^注2) 。	由于本品的P-糖蛋白诱导作用。
拉莫三嗪地拉罗司卡格列净拉替拉韦	这些药物的血药浓度可能降低^注2) 。	本品促进这些药物的葡萄糖醛酸结合。
泊沙康唑	这些药物的血药浓度可能降低^注2) 。	归因于本品对UGT1A4和/或P-糖蛋白的诱导作用。
环孢素	这些药物的血药浓度可能降低^注2) 。	归因于本品对肝药物代谢酶的诱导作用。此外，本品抑制吸收。
甲状腺激素制剂左甲状腺素等	这些药物的血药浓度可能降低^注2) 。	机制不明。
卡泊芬净	这些药物的血药浓度可能降低。^注2) 。	据认为，本药影响卡泊芬净的摄取转运过程，导致卡泊芬净清除率增加。
多替拉韦多替拉韦/拉米夫定多替拉韦/阿巴卡韦/拉米夫定	多替拉韦的血药浓度可能降低。	归因于本药对肝药酶（CYP3A）及UGT1A1的诱导作用。
多西环素	多西环素的血药浓度半衰期可能缩短。	归因于本药对肝药酶的诱导作用。
阿苯达唑	阿苯达唑活性代谢物的血药浓度降低，疗效可能减弱。	机制不明。
非去极化肌松药维库溴铵等	长期预先给予苯妥英时，非去极化肌松药的作用可能减弱。	机制不明。
降血糖药胰岛素口服降血糖药	降血糖药的作用可能减弱，引起高血糖，因此应注意血糖升高。	由于本药抑制胰岛素分泌。
乙酰唑胺	易出现佝偻病、骨软化症。	认为与本药促进维生素D失活、乙酰唑胺引起的代谢性酸中毒及肾小管障碍的影响有关。
对乙酰氨基酚	长期连续使用本药的患者，易因对乙酰氨基酚的代谢物引起肝功能障碍。	认为由于本药诱导肝药物代谢酶，促进对乙酰氨基酚代谢为具有肝毒性的N-乙酰-p-苯醌亚胺。
含圣约翰草（St. John's Wort，贯叶连翘）的食品	苯妥英的代谢可能加速，血药浓度可能降低，因此在使用本药期间应注意避免摄入含圣约翰草的食品。	认为与圣约翰草诱导肝药物代谢酶有关。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
ゾニサミドトピラマートボリコナゾールスチリペントール **ブリーバラセタム	（1）フェニトインの血中濃度が上昇することがある^注1) 。（2）これらの薬剤の血中濃度が低下することがある^注2) 。	（1）これらの薬剤が肝代謝を抑制すると考えられている。（2）本剤の肝薬物代謝酵素誘導によると考えられている。
クロバザムタクロリムステラプレビル	（1）フェニトインの血中濃度が上昇することがある^注1) 。（2）これらの薬剤の血中濃度が低下することがある^注2) 。	（1）機序は不明である。（2）本剤の肝薬物代謝酵素誘導による。
ルフィナミド	（1）フェニトインの血中濃度が上昇することがある^注1) 。（2）これらの薬剤の血中濃度が低下することがある^注2) 。	（1）、（2）機序は不明である。
カルバマゼピン	（1）フェニトインの血中濃度が上昇することがある^注1) 。（2）フェニトインの血中濃度が低下することがある^注3) 。（3）これらの薬剤の血中濃度が低下することがある^注2) 。	（1）カルバマゼピンが肝代謝を抑制する。（2）カルバマゼピンの肝薬物代謝酵素誘導による。（3）本剤の肝薬物代謝酵素誘導による。
ネルフィナビル	（1）フェニトインの血中濃度が上昇することがある^注1) 。（2）フェニトインの血中濃度が低下することがある^注3) 。（3）これらの薬剤の血中濃度が低下することがある^注2) 。	（1）ネルフィナビルが肝代謝を抑制すると考えられている。（2）機序は不明である。（3）機序は不明であるが、本剤の肝薬物代謝酵素誘導等が考えられている。
*バルプロ酸	（1）フェニトインの血中濃度が上昇することがある^注1) 。（2）フェニトインの血中濃度が低下することがある^注3) 。（3）バルプロ酸の血中濃度が低下することがある^注2) 。（4）バルプロ酸による高アンモニア血症のリスクが増加するとの報告がある。	（1）バルプロ酸が肝代謝を抑制する。（2）バルプロ酸による蛋白結合からの置換により、遊離フェニトイン濃度が上昇し、肝代謝が促進すると考えられている。（3）本剤の肝薬物代謝酵素誘導による。（4）機序は不明である。
クマリン系抗凝血剤ワルファリン	（1）フェニトインの血中濃度が上昇することがある^注1) 。（2）クマリン系抗凝血剤の作用が増強することがある。（3）クマリン系抗凝血剤の作用が減弱することがある。通常より頻回に血液凝固時間の測定を行い、クマリン系抗凝血剤の用量を調整すること。	（1）クマリン系抗凝血剤が肝代謝を抑制する。（2）本剤による蛋白結合からの置換により、クマリン系抗凝血剤の血中濃度が上昇する。（3）本剤の肝薬物代謝酵素誘導による。
*CYP2C9又はCYP2C19を阻害する薬剤アミオダロンクロラムフェニコールシメチジンスルファメトキサゾール・トリメトプリムチクロピジンフルコナゾールフルボキサミンホスフルコナゾールミコナゾールセリチニブアシミニブニチシノン	フェニトインの血中濃度が上昇することがある^注1) 。	これらの薬剤又は代謝物が肝代謝を抑制すると考えられている。
アロプリノールイソニアジドエトスクシミドオメプラゾールジスルフィラムジルチアゼムスルチアムパラアミノサリチル酸メチルフェニデートエソメプラゾール	フェニトインの血中濃度が上昇することがある^注1) 。	これらの薬剤又は代謝物が肝代謝を抑制すると考えられている。
フルオロウラシル系薬剤テガフール製剤ドキシフルリジン　等三環系抗うつ剤イミプラミン等四環系抗うつ剤マプロチリン等トラゾドン	フェニトインの血中濃度が上昇することがある^注1) 。	機序は不明である。
テオフィリンアミノフィリン	（1）フェニトインの血中濃度が低下することがある^注3) 。（2）テオフィリンの血中濃度が低下することがある^注2) 。	（1）機序は不明である。（2）本剤の肝薬物代謝酵素誘導による。
**ボラシデニブ	（1）フェニトインの血中濃度が低下することがある^注3) 。（2）ボラシデニブの血中濃度が低下することがある^注2) 。	（1）ボラシデニブのCYP2C9誘導作用によると考えられている。（2）本剤のCYP1A2誘導作用によると考えられている。
リファンピシンアパルタミドレテルモビル	フェニトインの血中濃度が低下することがある^注3) 。	これらの薬剤の肝薬物代謝酵素誘導による。
ジアゾキシドシスプラチンビンカアルカロイドビンクリスチン等シプロフロキサシンビガバトリン	フェニトインの血中濃度が低下することがある^注3) 。	機序は不明である。
イリノテカン	イリノテカンの活性代謝物の血中濃度が低下し、作用が減弱することがあるので、併用を避けることが望ましい。	本剤の肝薬物代謝酵素誘導による。
主にCYP3Aの基質となる薬剤アゼルニジピンイトラコナゾールイマチニブオンダンセトロンキニジンクエチアピンジソピラミドニソルジピンニフェジピンフェロジピンプラジカンテルベラパミル　等副腎皮質ホルモン剤デキサメタゾン等卵胞ホルモン剤・黄体ホルモン剤ノルゲストレル・エチニルエストラジオール等 PDE5阻害剤タダラフィル（勃起不全、前立腺肥大症に伴う排尿障害を適応とする場合:シアリス、ザルティア）シルデナフィルバルデナフィル	これらの薬剤の血中濃度が低下することがある^注2) 。	本剤の肝薬物代謝酵素誘導による。
パロキセチンフレカイニドメキシレチン	これらの薬剤の血中濃度が低下することがある^注2) 。	本剤の肝薬物代謝酵素誘導による。
CYP3A及びP糖蛋白の基質となる薬剤アピキサバンミラベグロンレンバチニブ　等	これらの薬剤の血中濃度が低下することがある^注2) 。	本剤の肝薬物代謝酵素及びP糖蛋白誘導による。
P糖蛋白の基質となる薬剤グレカプレビル・ピブレンタスビルテノホビル　アラフェナミドニンテダニブ　等	これらの薬剤の血中濃度が低下することがある^注2) 。	本剤のP糖蛋白誘導による。
ラモトリギンデフェラシロクスカナグリフロジンラルテグラビル	これらの薬剤の血中濃度が低下することがある^注2) 。	本剤がこれらの薬剤のグルクロン酸抱合を促進する。
ポサコナゾール	これらの薬剤の血中濃度が低下することがある^注2) 。	本剤のUGT1A4及び／又はP糖蛋白誘導による。
シクロスポリン	これらの薬剤の血中濃度が低下することがある^注2) 。	本剤の肝薬物代謝酵素誘導による。また、本剤が吸収を阻害する。
甲状腺ホルモン剤レボチロキシン等	これらの薬剤の血中濃度が低下することがある^注2) 。	機序は不明である。
カスポファンギン	これらの薬剤の血中濃度が低下することがある^注2) 。	本剤がカスポファンギンの取り込み輸送過程に影響し、カスポファンギンのクリアランス誘導が起こると考えられている。
ドルテグラビルドルテグラビル・ラミブジンドルテグラビル・アバカビル・ラミブジン	ドルテグラビルの血中濃度が低下することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A）及びUGT1A1誘導作用による。
ドキシサイクリン	ドキシサイクリンの血中濃度半減期が短縮することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素誘導による。
アルベンダゾール	アルベンダゾールの活性代謝物の血中濃度が低下し、効果が減弱することがある。	機序は不明である。
非脱分極性筋弛緩剤ベクロニウム等	フェニトインを長期前投与した場合、非脱分極性筋弛緩剤の作用が減弱することがある。	機序は不明である。
血糖降下剤インスリン経口血糖降下剤	血糖降下剤の作用が減弱され、高血糖を起こすことがあるので、血糖の上昇に注意すること。	本剤のインスリン分泌抑制作用による。
アセタゾラミド	くる病、骨軟化症があらわれやすい。	本剤によるビタミンD不活性化促進、アセタゾラミドによる代謝性アシドーシス、腎尿細管障害の影響が考えられている。
アセトアミノフェン	本剤の長期連用者は、アセトアミノフェンの代謝物による肝機能障害を生じやすくなる。	本剤の肝薬物代謝酵素誘導により、アセトアミノフェンから肝毒性を持つN-アセチル-p-ベンゾキノンイミンへの代謝が促進されると考えられている。
セイヨウオトギリソウ（St. John's Wort、セント・ジョーンズ・ワート）含有食品	フェニトインの代謝が促進され、血中濃度が低下するおそれがあるので、本剤投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意すること。	セイヨウオトギリソウの肝薬物代謝酵素誘導によると考えられている。

注

)

可能出现苯妥英的中毒症状，在此情况下，应注意减量等。

フェニトインの中毒症状があらわれることがあるので、このような場合には、減量するなど注意すること。

注

)

由于这些药物的作用可能减弱，应注意剂量。此外，在减量或停用本品时，应注意这些药物的血药浓度升高。

これらの薬剤の作用が減弱することがあるので、用量に注意すること。また、本剤を減量又は中止する場合には、これらの薬剤の血中濃度の上昇に注意すること。

注

)

由于本品的作用可能减弱，应注意癫痫发作（如抽搐）的出现。此外，在减量或停用这些药物时，应注意本品的血药浓度升高。

本剤の作用が減弱することがあるので、けいれん等のてんかん発作の発現に注意すること。また、これらの薬剤を減量又は中止する場合には、本剤の血中濃度の上昇に注意すること。

11. 不良反应

11. 副作用

可能出现以下不良反应，应充分观察；发现异常时，应采取停药等适当措施。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 严重不良反应

11.1 重大な副作用

11.1.1 中毒性表皮坏死松解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮肤黏膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征）（均为频率不明）

若出现发热、红斑、水疱/糜烂、瘙痒感、咽痛、眼充血、口腔炎等异常，应停药，并采取给予肾上腺皮质激素等适当处置。

11.1.1 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis:TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（いずれも頻度不明）

発熱、紅斑、水疱・びらん、そう痒感、咽頭痛、眼充血、口内炎等の異常が認められた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

11.1.2 过敏综合征（频率不明）

初期症状可见皮疹、发热，进而可能出现伴有淋巴结肿大、肝功能损害等脏器损害、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、异型淋巴细胞出现等的迟发性严重过敏症状。此外，常伴有人类疱疹病毒6型（HHV-6）等病毒的再激活，皮疹、发热、肝功能损害等症状可能在停药后复发或迁延，故应注意。

11.1.2 過敏症症候群（頻度不明）

初期症状として発疹、発熱がみられ、さらにリンパ節腫脹、肝機能障害等の臓器障害、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある。なお、ヒトヘルペスウイルス6（HHV-6）等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、発疹、発熱、肝機能障害等の症状が、投与中止後も再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。

11.1.3 SLE样症状（频率不明）

可能出现发热、红斑、关节痛、肺炎、白细胞减少、血小板减少、抗核抗体阳性等SLE样症状。

11.1.3 SLE様症状（頻度不明）

発熱、紅斑、関節痛、肺炎、白血球減少、血小板減少、抗核抗体陽性等のSLE様症状があらわれることがある。

11.1.4 再生障碍性贫血、全血细胞减少、粒细胞缺乏症、单核细胞白血病、血小板减少、溶血性贫血、纯红细胞再生障碍（均为频率不明）

11.1.4 再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、単球性白血病、血小板減少、溶血性貧血、赤芽球癆（いずれも頻度不明）

11.1.5 暴发性肝炎、肝功能损害、黄疸（均为频率不明）

可能出现暴发性肝炎、伴有AST、ALT、γ-GTP显著升高的严重肝功能损害、黄疸。,

11.1.5 劇症肝炎、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

劇症肝炎、著しいAST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う重篤な肝機能障害、黄疸があらわれることがある。,

11.1.6 间质性肺炎（频率不明）

可能出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多等的间质性肺炎（肺脏炎）。出现此类症状时，应停药并采取给予肾上腺皮质激素等适当处置。

11.1.6 間質性肺炎（頻度不明）

発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎（肺臓炎）があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

11.1.7 恶性淋巴瘤、淋巴结肿胀（均频率不明）

11.1.7 悪性リンパ腫、リンパ節腫脹（いずれも頻度不明）

11.1.8 小脑萎缩（频率不明）

长期给药病例中可能出现。

11.1.8 小脳萎縮（頻度不明）

長期投与例であらわれることがある。

11.1.9 横纹肌溶解症（频率不明）

可能出现肌肉痛、乏力感、CK升高、血及尿中肌红蛋白升高等。此外，应注意因横纹肌溶解症引发急性肾损伤。

11.1.9 横紋筋融解症（頻度不明）

筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれることがある。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。

11.1.10 急性肾损伤、间质性肾炎（均频率不明）

11.1.10 急性腎障害、間質性腎炎（いずれも頻度不明）

11.1.11 恶性综合征（频率不明）

出现发热、意识障碍、肌强直、不随意运动、出汗、心动过速等时，应停用本药，并采取体表降温、补液、呼吸管理等适当处置。本症发作时，常可见白细胞增加或血清CK升高，也可能出现伴肌红蛋白尿的肾功能降低。

11.1.11 悪性症候群（頻度不明）

発熱、意識障害、筋強剛、不随意運動、発汗、頻脈等があらわれた場合には、本剤の投与中止、体冷却、水分補給、呼吸管理等の適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CKの上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。

11.2 其他副作用

11.2 その他の副作用

	频率不明
过敏反应	猩红热样、麻疹样、中毒疹样皮疹
血液	巨幼细胞性贫血
肝脏	AST、ALT、γ-GTP升高等肝功能损害、黄疸
肾脏	蛋白尿等肾损害
精神神经系统	不自主运动（运动障碍、舞蹈病-手足徐动症、扑翼样震颤（asterixis）等）、神经病变、眩晕、共济失调、注意力・集中力・反射运动能力等下降、头痛、神经过敏、失眠、痉挛・癫痫恶化
眼^注4)	复视、视觉障碍、眼球震颤、白内障
消化系统	牙龈增生^注5) 、恶心・呕吐、便秘
骨・牙齿^注6)	佝偻病^注7) 、骨软化症^注7)、牙齿发育不全
内分泌系统	甲状腺功能检查值（血清T₃、T₄值等）异常、高血糖
其他	发热、多毛、血清叶酸值降低、CK升高、免疫球蛋白降低（IgA、IgG等）

	頻度不明
過敏症	猩紅熱様・麻疹様・中毒疹様発疹
血液	巨赤芽球性貧血
肝臓	AST・ALT・γ-GTPの上昇等の肝機能障害、黄疸
腎臓	蛋白尿等の腎障害
精神神経系	不随意運動（ジスキネジア、舞踏病アテトーゼ、アステリキシス（asterixis）等）、ニューロパシー、眩暈、運動失調、注意力・集中力・反射運動能力等の低下、頭痛、神経過敏、不眠、けいれん・てんかん増悪
眼^注4)	複視、視覚障害、眼振、白内障
消化器	歯肉増殖^注5) 、悪心・嘔吐、便秘
骨・歯^注6)	くる病^注7) 、骨軟化症^注7) 、歯牙の形成不全
内分泌系	甲状腺機能検査値（血清T₃、T₄値等）の異常、高血糖
その他	発熱、多毛、血清葉酸値の低下、CK上昇、免疫グロブリン低下（IgA、IgG等）

注

)

注

)

连续用药可能会出现牙龈增生。

連用により、歯肉増殖があらわれることがある。

注

)

连续用药可能会出现这些症状，因此若出现异常（血清碱性磷酸酶值升高、血清钙及无机磷降低等），应进行减量或给予维生素D等适当处理。

連用により、これらの症状があらわれることがあるので、異常（血清アルカリフォスファターゼ値の上昇、血清カルシウム・無機リンの低下等）があらわれた場合には、減量又はビタミンDの投与など適切な処置を行うこと。

注

)

13. 过量给药

13. 過量投与

13.1 症状

主要初期症状为眼球震颤、构音障碍、共济失调、眼肌麻痹等。其他体征包括震颤、过度肌张力亢进、嗜睡、语言障碍、恶心、呕吐。重症情况下，可出现昏迷状态、血压下降，并可能因呼吸障碍、血管系统抑制而死亡。,,,

13.1 症状

主な初期症状は、眼振、構音障害、運動失調、眼筋麻痺等である。その他の徴候として、振戦、過度の緊張亢進、嗜眠、言語障害、嘔気、嘔吐がみられる。重症の場合は、昏睡状態、血圧低下を認め、呼吸障害、血管系の抑制により死亡することがある。,,,

13.2 处置

尚无已知的特异性解毒剂。此外，由于苯妥英不与血浆蛋白完全结合，因此在重症情况下，应考虑血液透析。

13.2 処置

特異的解毒剤は知られていない。また、フェニトインは血漿蛋白と完全には結合していないので、重症の場合は、血液透析を考慮すること。

14. 使用注意事项

14. 適用上の注意

14.1 配药时的注意事项

14.1 薬剤交付時の注意

对于PTP泡罩包装的药品，应指导患者从泡罩中取出后服用。误吞PTP包装片时，其坚硬尖角可能刺入食管黏膜，甚至引起穿孔，导致纵隔炎等严重并发症。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. 其他注意事项

15. その他の注意

15.1 基于临床使用的信息

15.1 臨床使用に基づく情報

15.1.1 可能出现血清免疫球蛋白（IgA、IgG等）异常。

15.1.1 血清免疫グロブリン（IgA、IgG等）の異常があらわれることがある。

15.1.2 有报告称，在接受肠内营养剂给药的患者中，本品的血药浓度降低。

15.1.2 経腸栄養剤を投与中の患者で、本剤の血中濃度が低下したとの報告がある。

15.1.3 有报告称，本品与其他抗癫痫药（苯巴比妥、卡马西平）之间发生交叉过敏反应（包括过敏综合征在内的皮肤过敏症）。

15.1.3 本剤と他の抗てんかん薬（フェノバルビタール、カルバマゼピン）との間に交差過敏症（過敏症症候群を含む皮膚過敏症）を起こしたとの報告がある。

15.1.4 在海外进行的多种抗癫痫药针对癫痫、精神疾病等的199项安慰剂对照临床试验的汇总分析结果显示，与安慰剂组相比，抗癫痫药服用组出现自杀意念及自杀企图的风险约高2倍（抗癫痫药服用组：0.43%，安慰剂组：0.24%），计算显示抗癫痫药服用组每1,000人中比安慰剂组多1.9人（95%置信区间：0.6～3.9）。此外，在癫痫患者亚组中，计算显示每1,000人中比安慰剂组多2.4人。

15.1.4 海外で実施された複数の抗てんかん薬における、てんかん、精神疾患等を対象とした199のプラセボ対照臨床試験の検討結果において、自殺念慮及び自殺企図の発現のリスクが、抗てんかん薬の服用群でプラセボ群と比較して約2倍高く（抗てんかん薬服用群:0.43%、プラセボ群:0.24%）、抗てんかん薬の服用群では、プラセボ群と比べ1,000人あたり1.9人多いと計算された（95%信頼区間:0.6～3.9）。また、てんかん患者のサブグループでは、プラセボ群と比べ1,000人あたり2.4人多いと計算されている。

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血药浓度

16.1 血中濃度

（12例健康成人，Aleviatin片100mg 1片，空腹时1次口服给药后的血浆苯妥英药代动力学参数）²⁾
平均值±标准误
T_max（h）	C_max（μg/mL）	t_1/2（h）
4.2±0.3	1.87±0.11	13.9±1.7

（健康成人12例、アレビアチン錠100mg1錠、空腹時1回経口投与後の血漿中フェニトインの薬物速度論的パラメータ）²⁾
平均値±標準誤差
T_max（h）	C_max（μg/mL）	t_1/2（h）
4.2±0.3	1.87±0.11	13.9±1.7

16.3 分布

16.3.1 血浆蛋白结合率

约90%（体外，人血浆，约20μg/mL，超滤法）³⁾

16.3.1 血漿蛋白結合率

約90%（in vitro、ヒト血漿、約20μg/mL、限外ろ過法）³⁾

16.4 代谢

16.4 代謝

16.4.1 主要代谢产物及代谢途径

主要在肝脏中，一个苯基被羟基化，生成5-(p-羟基苯基)-5-苯基乙内酰脲（HPPH）后，大部分与葡萄糖醛酸结合⁴⁾^,⁵⁾。

16.4.1 主な代謝産物及び代謝経路

主として肝臓でフェニル基の一つが水酸化され、5-(p-hydroxyphenyl)-5-phenylhydantoin（HPPH）が生成した後、大部分はグルクロン酸抱合される⁴⁾^,⁵⁾。

16.4.2 代谢酶

主要为CYP2C9，部分为CYP2C19⁶⁾

16.4.2 代謝酵素

主としてCYP2C9及び一部CYP2C19⁶⁾

16.5 排泄

16.5.1 排泄途径

主要经尿液⁷⁾

16.5.1 排泄経路

主として尿中⁷⁾

16.5.2 排泄率

给药后6天内的排泄率为：尿中总HPPH为96.9～99.0%，苯妥英为0.4～0.7%；粪中总HPPH为微量～1.2%，苯妥英为0.5%⁷⁾（健康成人，Aleviatin片100mg 1片，1次口服给药）。

16.5.2 排泄率

投与後6日間における排泄率は、尿中に総HPPHとして96.9～99.0%、フェニトインとして0.4～0.7%、糞中に総HPPHとしてtrace～1.2%、フェニトインとして0.5%であった⁷⁾（健康成人、アレビアチン錠100mg1錠、1回経口投与）。

16.7 药物相互作用

16.7 薬物相互作用

苯妥英具有诱导CYP3A、CYP2B6及P-糖蛋白的作用⁸⁾。

フェニトインはCYP3A、CYP2B6及びP糖蛋白の誘導作用を有する⁸⁾。

16.8 其他

16.8 その他

16.8.1 有效血药浓度

虽因癫痫严重程度及病例不同而存在差异，但通常成人强直-阵挛发作的有效血药浓度参考范围为10～20μg/mL⁹⁾^,¹⁰⁾。,,,

16.8.1 有効血中濃度

てんかんの重症度や症例によって違いはあるが、一般に成人の強直間代発作に対しては10～20μg/mLが目安として示されている⁹⁾^,¹⁰⁾。,,,

16.8.2 给药剂量与血药浓度的关系

稳态下苯妥英血药浓度与给药剂量的关系可用Michaelis-Menten方程（C＝K_m·D/（D_max－D））拟合的曲线（见图）来近似，在有效血药浓度附近，给药剂量的增减对血药浓度的影响极大¹¹⁾。此外，常数D_max、K_m的个体差异较大，而且与成人相比，年龄越小的儿童D_max的值越大¹²⁾。因此，苯妥英的血药浓度测定有助于探讨最佳给药剂量或防止中毒症状的出现。,,,

16.8.2 投与量と血中濃度との関係

定常状態におけるフェニトイン血中濃度と投与量の関係はMichaelis-Menten式（C＝K_m・D/（D_max－D））を用いた曲線（図）で近似され、有効血中濃度付近では、投与量の増減が血中濃度に及ぼす影響は極めて大きい¹¹⁾。また、定数D_max、K_mの個人差は大きく、さらに成人に比較して年少児ほどD_maxの値は大きくなる¹²⁾。このため、フェニトインの血中濃度測定が、至適投与量の検討ないしは中毒症状発現防止に役立てられている。,,,

18. 药效药理

18. 薬効薬理

18.1 作用机制

18.1 作用機序

苯妥英对小鼠、大鼠等的最小电击惊厥阈值和戊四唑惊厥阈值几乎无影响，但对最大电击惊厥具有改变其模式的作用，强烈抑制最大电击惊厥的强直相¹³⁾^,¹⁴⁾^,¹⁵⁾^,¹⁶⁾。
此外，本品稳定神经膜¹⁷⁾，抑制突触中的强直后增强（PTP）¹⁸⁾。
因此，本品的抗癫痫作用被认为并非通过提高惊厥阈值而产生，而是通过阻止来自发作灶的癫痫放电扩散而实现。¹⁶⁾^,¹⁹⁾。

フェニトインはマウス、ラット等の最小電撃けいれん閾値やペンテトラゾールけいれん閾値に対してほとんど作用を及ぼさないが、最大電撃けいれんに対してそのパターンを変える作用があり、最大電撃けいれんの強直相を強く抑制する¹³⁾^,¹⁴⁾^,¹⁵⁾^,¹⁶⁾。
また、本剤は神経膜を安定化し¹⁷⁾、シナプスにおけるpost-tetanic potentiation（PTP）を抑制する¹⁸⁾。
これらのことから、本剤の抗てんかん作用は、けいれん閾値を上昇させることによってもたらされるのではなく、発作焦点からのてんかん発射のひろがりを阻止することによるものと考えられている¹⁶⁾^,¹⁹⁾。