エトドラク錠200mg「SW」

中文名称：依托度酸片200mg「SW」

英文名称：ETODOLAC Tablets [SW]

非甾体镇痛抗炎药术后及外伤后的消炎、镇痛口服

一句话认识

用于下列疾病及症状的消炎、镇痛；类风湿性关节炎、骨关节炎、腰痛症、肩周炎、颈腕综合征、腱鞘炎；术后及外伤后的消炎、镇痛。

药品说明书

说明书编号

添付文書番号

1149032F1132_1_05

企业代码

企業コード

300119

编制或修订年月

作成又は改訂年月

＊＊	2024年10月修订（第2版）
＊	2023年7月修订

＊＊	2024年10月改訂(第2版)
＊	2023年7月改訂

日本标准商品分类编号

日本標準商品分類番号

871149

药效分类名称

薬効分類名

非甾体镇痛抗炎药

非ステロイド性鎮痛・抗炎症剤

批准信息

承認等

埃托度拉克片100mg“SW”

エトドラク錠100mg「SW」

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

1149032F1132

销售名英文标注

販売名英語表記

ETODOLAC Tablets [SW]

销售名平假名

販売名ひらがな

埃托度拉克片

えとどらくじょう

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

22500AMX01945000

上市年月

販売開始年月

2010年11月

贮藏方法及有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年

管制分类

規制区分

剧药

劇薬

依托度酸片200mg“SW”

エトドラク錠200mg「SW」

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

1149032F2171

销售名称英文标注

販売名英語表記

ETODOLAC Tablets [SW]

销售名称平假名

販売名ひらがな

えとどらくじょう

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

22600AMX00040000

上市年月

販売開始年月

2002年7月

贮藏方法与有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年

管制分类

規制区分

剧药

劇薬

通用名称

一般的名称

依托度酸

エトドラク

2. 禁忌（禁止用于下列患者）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

2.1 患有消化性溃疡的患者［可能加重消化性溃疡。］,

2.1 消化性潰瘍のある患者［消化性潰瘍を悪化させることがある。］,

2.2 患有严重血液异常的患者,

2.2 重篤な血液の異常のある患者,

2.3 患有严重肝功能障碍的患者,

2.3 重篤な肝障害のある患者,

2.4 患有严重肾功能障碍的患者,

2.4 重篤な腎障害のある患者,

2.5 患有严重心功能不全的患者,

2.5 重篤な心機能不全のある患者,

2.6 患有严重高血压的患者

2.6 重篤な高血圧症のある患者

2.7 对本品成分有过敏史的患者

2.7 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

2.8 阿司匹林哮喘（由非甾体抗炎药等诱发的哮喘发作）或有此既往史的患者［因抑制环氧化酶活性，可能诱发哮喘。］

2.8 アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［シクロオキシゲナーゼの活性を阻害するので、喘息を誘発することがある。］

2.9 妊娠晚期妇女

2.9 妊娠後期の女性

3. 组成及性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

依托度酸片100mg“SW”

エトドラク錠100mg「SW」

每片中
有效成分	日局依托度酸 100mg
添加剂	巴西棕榈蜡、交联羧甲基纤维素钠、结晶纤维素、二氧化钛、三氧化二铁、硬脂酸镁、滑石粉、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、聚乙二醇6000

1錠中
有効成分	日局エトドラク 100mg
添加剤	カルナウバロウ、クロスカルメロースNa、結晶セルロース、酸化チタン、三二酸化鉄、ステアリン酸Mg、タルク、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、マクロゴール6000

依托度酸片200mg“SW”

エトドラク錠200mg「SW」

每片中
有效成分	日局依托度酸 200mg
添加剂	巴西棕榈蜡、交联羧甲基纤维素钠、二氧化钛、三氧化二铁、硬脂酸镁、滑石粉、玉米淀粉、乳糖、羟丙甲纤维素、聚乙烯醇（部分皂化）、聚乙二醇6000

1錠中
有効成分	日局エトドラク 200mg
添加剤	カルナウバロウ、クロスカルメロースNa、酸化チタン、三二酸化鉄、ステアリン酸Mg、タルク、トウモロコシデンプン、乳糖、ヒプロメロース、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、マクロゴール6000

3.2 制剂性状

3.2 製剤の性状

依托度酸片100mg“SW”

エトドラク錠100mg「SW」

剂型		薄膜包衣片
外观
尺寸	直径	7.1mm
尺寸	厚度	3.9mm
质量		约128mg
识别代码		SW 447
性状		淡黄色

剤形		フィルムコーティング錠
外形
大きさ	直径	7.1mm
大きさ	厚さ	3.9mm
質量		約128mg
識別コード		SW 447
性状		淡黄色

依托度酸片200mg“SW”

エトドラク錠200mg「SW」

剂型		薄膜包衣片
外观
尺寸	直径	9.1mm
尺寸	厚度	4.8mm
质量		约258mg
识别代码		SW 448
性状		淡黄色

剤形		フィルムコーティング錠
外形
大きさ	直径	9.1mm
大きさ	厚さ	4.8mm
質量		約258mg
識別コード		SW 448
性状		淡黄色

4. 适应症及功效

4. 効能又は効果

下列疾病及症状的消炎、镇痛
类风湿性关节炎、骨关节炎、腰痛症、肩周炎、颈腕综合征、腱鞘炎

下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛
関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸腕症候群、腱鞘炎

术后及外伤后的消炎、镇痛

手術後並びに外傷後の消炎・鎮痛

6. 用法及用量

6. 用法及び用量

通常成人以依托度酸计每日400mg，分早、晚餐后2次口服。
此外，根据年龄、症状适当增减。

通常、成人にはエトドラクとして1日量400mgを朝・夕食後の2回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

7. 与用法及用量相关的注意事项

7. 用法及び用量に関連する注意

7.1 应避免与其他消炎镇痛药合用。

7.1 他の消炎鎮痛剤との併用は避けることが望ましい。

7.2 对于老年人，应从少量（例如200mg/日）开始给药，并在观察患者状态的同时谨慎给药。

7.2 高齢者では、少量（例えば200mg/日）から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

8. 重要的基本注意事项

8. 重要な基本的注意

8.1 应注意，消炎镇痛药的治疗是对症疗法，而非对因疗法。

8.1 消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。

8.2 将本品用于慢性疾病（类风湿性关节炎、骨关节炎等）时，应考虑以下事项。

长期给药时，应定期进行临床检查（尿检、血检及肝功能检查等）。此外，若发现异常，应采取减量、停药等适当措施。

也应考虑药物治疗以外的疗法。

8.2 慢性疾患（関節リウマチ、変形性関節症等）に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。

長期投与する場合には定期的に臨床検査（尿検査、血液検査及び肝機能検査等）を行うこと。また、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な処置を行うこと。

薬物療法以外の療法も考慮すること。

8.3 将本品用于急性疾病时，应考虑以下事项。

应考虑急性炎症及疼痛的程度后给药。

原则上应避免长期给予同一药物。

如有对因治疗，应实施对因治疗。

8.3 急性疾患に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。

急性炎症及び疼痛の程度を考慮し、投与すること。

原則として同一の薬剤の長期投与を避けること。

原因療法があればこれを行うこと。

9. 具有特定背景患者的注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 患有合并症、有既往史等的患者

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 有消化性溃疡既往史的患者

基于前列腺素合成抑制作用，胃血流量减少，可能导致消化性溃疡复发。,

9.1.1 消化性潰瘍の既往歴のある患者

プロスタグランジン生合成阻害作用に基づき胃の血流量が減少するため、消化性潰瘍を再発させることがある。,

9.1.2 因长期服用非甾体抗炎药导致消化性溃疡，且需要长期服用本品并正在接受米索前列醇治疗的患者

继续给予本品时，应充分观察经过，慎重给药。米索前列醇的适应症或功效为非甾体抗炎药引起的消化性溃疡，但也存在对米索前列醇治疗耐药的消化性溃疡。

9.1.2 非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストールによる治療が行われている患者

本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与すること。ミソプロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能又は効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もある。

9.1.3 有血液异常或其既往史的患者（除外有严重血液异常的患者）

已有白细胞、红细胞、血小板减少的报告，因此可能使血液异常恶化或复发。,

9.1.3 血液の異常又はその既往歴のある患者（重篤な血液の異常のある患者を除く）

白血球・赤血球・血小板減少が報告されているため、血液の異常を悪化あるいは再発させることがある。,

9.1.4 有心功能障碍的患者（除外有严重心功能不全的患者）

由于基于前列腺素合成抑制作用的钠和水潴留倾向，可能使心功能障碍恶化。,

9.1.4 心機能障害のある患者（重篤な心機能不全のある患者を除く）

プロスタグランジン生合成阻害作用に基づくNa・水分貯留傾向があるため、心機能障害を悪化させることがある。,

9.1.5 高血压患者（不包括严重高血压患者）

由于具有基于前列腺素合成抑制作用的钠和水潴留倾向，可能导致血压升高。

9.1.5 高血圧症のある患者（重篤な高血圧症のある患者を除く）

プロスタグランジン生合成阻害作用に基づくNa・水分貯留傾向があるため、血圧を上昇させることがある。

9.1.6 支气管哮喘患者（不包括阿司匹林哮喘或有该既往史的患者）

可能使病情恶化。

9.1.6 気管支喘息のある患者（アスピリン喘息又はその既往歴のある患者を除く）

病態を悪化させることがある。

9.1.7 SLE（系统性红斑狼疮）患者

可能加重SLE症状（肾损害等）。

9.1.7 SLE（全身性エリテマトーデス）の患者

SLE症状（腎障害等）を悪化させることがある。

9.1.8 溃疡性结肠炎患者

可能使病情恶化。

9.1.8 潰瘍性大腸炎の患者

病態を悪化させることがある。

9.1.9 克罗恩病患者

可能使病情恶化。

9.1.9 クローン病の患者

病態を悪化させることがある。

9.1.10 合并感染的患者

必要时联合使用适当的抗菌药物，并进行充分观察，谨慎给药。可能使感染隐性化。

9.1.10 感染症を合併している患者

必要に応じて適切な抗菌剤を併用し、観察を十分に行い慎重に投与すること。感染症を不顕性化するおそれがある。

9.2 肾功能损害患者

9.2 腎機能障害患者

9.2.1 严重肾损害患者

禁止给药。由于具有基于前列腺素合成抑制作用的肾血流量降低作用，可能加重肾损害。,

9.2.1 重篤な腎障害のある患者

投与しないこと。プロスタグランジン生合成阻害作用に基づく腎血流量低下作用があるため、腎障害を悪化させることがある。,

9.2.2 肾损害或有其既往史的患者（不包括严重肾损害患者）

因具有基于前列腺素生物合成抑制作用的肾血流量降低作用，可能导致肾损害恶化或复发。

9.2.2 腎障害又はその既往歴のある患者（重篤な腎障害のある患者を除く）

プロスタグランジン生合成阻害作用に基づく腎血流量低下作用があるため、腎障害を悪化あるいは再発させることがある。

9.3 肝功能损害患者

9.3 肝機能障害患者

9.3.1 患有严重肝损害的患者

不得给药。已有作为副作用报告肝损害的案例，存在恶化的可能性。,

9.3.1 重篤な肝障害のある患者

投与しないこと。副作用として肝障害が報告されており、悪化するおそれがある。,

9.3.2 患有肝损害或有其既往史的患者（不包括患有严重肝损害的患者）

已有作为副作用报告肝损害的案例，可能导致恶化或复发。

9.3.2 肝障害又はその既往歴のある患者（重篤な肝障害のある患者を除く）

副作用として肝障害が報告されており、悪化あるいは再発させることがある。

9.5 孕妇

9.5 妊婦

9.5.1 妊娠晚期妇女

不得给药。在动物实验（大鼠）中已有分娩障碍的报告。此外，在对妊娠晚期大鼠给药的实验中，已有胎儿动脉导管收缩的报告。

9.5.1 妊娠後期の女性

投与しないこと。動物実験（ラット）で分娩障害が報告されている。また、妊娠後期のラットに投与した実験で、胎児の動脈管収縮が報告されている。

9.5.2 **孕妇（不包括妊娠晚期）或可能怀孕的妇女

仅在判断治疗上的益处超过风险时方可给药。给药时，应控制在必要最小限度，并考虑孕周及给药天数，适当确认羊水量、怀疑胎儿动脉导管收缩的所见等，谨慎给药。已有向孕妇使用环氧化酶抑制剂（口服制剂、栓剂）导致胎儿肾功能损害及尿量减少，并伴随羊水过少的报告。已有向妊娠中期孕妇使用环氧化酶抑制剂（期待全身作用的制剂）导致胎儿动脉导管收缩的报告。

9.5.2 **妊婦（妊娠後期を除く）又は妊娠している可能性のある女性

治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。投与する際には、必要最小限にとどめ、羊水量、胎児の動脈管収縮を疑う所見を妊娠週数や投与日数を考慮して適宜確認するなど慎重に投与すること。シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。シクロオキシゲナーゼ阻害剤（全身作用を期待する製剤）を妊娠中期の妊婦に使用し、胎児の動脈管収縮が起きたとの報告がある。

9.6 哺乳期妇女

9.6 授乳婦

应综合治疗获益及母乳喂养获益，考虑继续或停止哺乳。动物实验（大鼠）报告本品可进入乳汁。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。

9.7 儿童等

9.7 小児等

尚未开展以儿童等为对象的临床试验。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 老年人

9.8 高齢者

本药主要经肾脏排泄，且与血浆白蛋白结合性强，因此可能因肾功能低下导致高血药浓度持续，或因血浆白蛋白减少导致游离药物的血药浓度升高。

本剤は、主として腎臓から排泄され、また、血漿アルブミンとの結合性が強い薬物であるので、腎機能の低下により高い血中濃度が持続したり、血漿アルブミンの減少により、遊離の薬物の血中濃度が高くなるおそれがある。

10. 相互作用

10.2 合并用药注意事项（需注意合并用药）

10.2 併用注意(併用に注意すること)

药物名称等	临床症状及处理方法	机制及危险因素
香豆素类抗凝剂华法林等	有报告称出现凝血酶原时间延长（可能伴有出血）。由于可能增强抗凝作用，必要时需减量。	本药在人体内的蛋白结合率高达99%，据认为与高蛋白结合率的药物合用时，血液中活性型合用药增加，从而增强该药物的作用。
噻嗪类利尿降压药氢氟噻嗪氢氯噻嗪等	可能会减弱利尿降压作用。	据认为，这是由于本药在肾脏中抑制前列腺素生物合成的作用，导致水和钠的排泄减少。
锂制剂碳酸锂	由于可能升高血锂浓度并引起锂中毒，因此应注意监测血锂浓度，必要时需减量。	据认为，这是由于本药在肾脏中抑制前列腺素生物合成的作用，导致碳酸锂的肾脏排泄减少。
甲氨蝶呤	由于可能升高甲氨蝶呤的血药浓度，因此应进行充分观察。	据认为，这是由于本药在肾脏中抑制前列腺素生物合成的作用，导致甲氨蝶呤的肾脏排泄减少。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
クマリン系抗凝血剤ワルファリン等	プロトロンビン時間の延長（出血を伴うことがある）があらわれたとの報告がある。抗凝血作用を増強することがあるので、必要があれば減量すること。	本剤のヒトでの蛋白結合率は、99%と高く、蛋白結合率の高い薬剤と併用すると血中に活性型の併用薬が増加し、その薬剤の作用が増強されるためと考えられている。
チアジド系利尿降圧剤ヒドロフルメチアジドヒドロクロロチアジド等	利尿降圧作用を減弱するおそれがある。	本剤の腎におけるプロスタグランジン生合成阻害作用により、水、Naの排泄を減少させるためと考えられている。
リチウム製剤炭酸リチウム	血中リチウム濃度を上昇させ、リチウム中毒を起こすおそれがあるので、血中のリチウム濃度に注意し、必要があれば減量すること。	本剤の腎におけるプロスタグランジン生合成阻害作用により、炭酸リチウムの腎排泄を減少させるためと考えられている。
メトトレキサート	メトトレキサートの血中濃度を高めるおそれがあるので、観察を十分に行うこと。	本剤の腎におけるプロスタグランジン生合成阻害作用により、メトトレキサートの腎排泄を減少させるためと考えられている。

11. 副作用

可能出现以下不良反应，应充分观察；发现异常时，应采取停药等适当措施。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 严重副作用

11.1 重大な副作用

11.1.1 休克（频率不明）

11.1.1 ショック（頻度不明）

11.1.2 速发严重过敏反应（频率不明）

可能出现速发严重过敏反应（呼吸困难、荨麻疹、全身潮红、血管性水肿、哮鸣等）。

11.1.2 アナフィラキシー（頻度不明）

アナフィラキシー（呼吸困難、蕁麻疹、全身潮紅、血管浮腫、喘鳴等）があらわれることがある。

11.1.3 消化性溃疡（可能伴有穿孔）（不足0.1%）

由于可能导致穿孔，当观察到异常（伴有胃痛、呕吐、呕血及便血等的胃肠道出血）时，应根据需要进行减量、停药或中止给药等适当处理。,

11.1.3 消化性潰瘍（穿孔を伴うことがある）（0.1%未満）

穿孔に至る場合もあるので、異常（胃痛、嘔吐、吐血・下血等を伴う胃腸出血）が認められた場合には、必要に応じて減量、休薬、投与中止等の適切な処置を行うこと。,

11.1.4 中毒性表皮坏死松解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮肤黏膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征）（均为频率不明）

11.1.4 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（いずれも頻度不明）

11.1.5 全血细胞减少、溶血性贫血、粒细胞缺乏症、血小板减少（均为频率不明）

11.1.5 汎血球減少、溶血性貧血、無顆粒球症、血小板減少（いずれも頻度不明）

11.1.6 肾功能不全（频率不明）

可能出现急性肾损伤（间质性肾炎、肾乳头坏死等）或慢性肾功能不全的急性恶化。,,

11.1.6 腎不全（頻度不明）

急性腎障害（間質性腎炎、腎乳頭壊死等）や慢性腎不全の急性増悪があらわれることがある。,,

11.1.7 肝功能损害、黄疸（均为频率不明）

可能出现伴有AST、ALT、γ-GTP升高等的肝功能损害、黄疸。,,

11.1.7 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。,,

11.1.8 充血性心力衰竭（频率不明）

11.1.8 うっ血性心不全（頻度不明）

11.1.9 嗜酸性粒细胞性肺炎、间质性肺炎（均频率不明）

若出现发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常阴影等异常时，应停药并采取给予肾上腺皮质激素等适当处置。

11.1.9 好酸球性肺炎、間質性肺炎（いずれも頻度不明）

発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線上の異常陰影等の異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤投与等の適切な処置を行うこと。

11.1.10 **心肌梗死、脑血管障碍（均频率不明）

可能出现心肌梗死、脑血管障碍等心血管系统血栓栓塞事件¹⁾。

11.1.10 **心筋梗塞、脳血管障害（いずれも頻度不明）

心筋梗塞、脳血管障害等の心血管系血栓塞栓性事象があらわれることがある¹⁾。

11.2 其他副作用

11.2 その他の副作用

	0.1%至不足5%	不足0.1%	频率不明
皮肤	皮疹、瘙痒感	荨麻疹	红斑、光敏症、紫癜、斑状出血、皮肤血管炎（包括白细胞破碎性血管炎）
消化系统	腹痛、恶心・呕吐、食欲不振、腹泻、口腔炎、消化不良、腹部胀满感、舌炎、口干	胃炎、便秘	呃逆
精神神经系统	头晕	麻木、嗜睡、头痛	震颤
肝脏	肝功能异常（AST、ALT、ALP升高等）
肾脏	肾功能异常（蛋白尿、BUN升高等）、镜下血尿
血液	贫血	嗜酸性粒细胞增多	白细胞减少
其他	发热、胸痛	水肿、倦怠感、潮红	发红、排尿困难、心悸、哮喘、味觉异常、视觉异常（视物模糊等）

	0.1～5%未満	0.1%未満	頻度不明
皮膚	発疹、そう痒感	蕁麻疹	紅斑、光線過敏症、紫斑、斑状出血、皮膚血管炎（白血球破砕性血管炎を含む）
消化器	腹痛、悪心・嘔吐、食欲不振、下痢、口内炎、消化不良、腹部膨満感、舌炎、口渇	胃炎、便秘	しゃっくり
精神神経系	めまい	しびれ、眠気、頭痛	振戦
肝臓	肝機能異常（AST、ALT、Al-Pの上昇等）
腎臓	腎機能異常（蛋白尿、BUNの上昇等）、顕微鏡的血尿
血液	貧血	好酸球増多	白血球減少
その他	発熱、胸痛	浮腫、倦怠感、ほてり	発赤、排尿困難、動悸、喘息、味覚異常、視覚異常（かすみ目等）

12. 对临床检查结果的影响

12. 臨床検査結果に及ぼす影響

胆红素试验可能出现假阳性（由于排泄至尿中的酚类代谢物所致）。

ビリルビン試験で偽陽性を示すことがある（尿中に排泄されるフェノール性代謝物による）。

13. 过量给药

13. 過量投与

13.1 症状

非甾体抗炎药过量给药时的常见症状为昏睡、嗜睡、恶心/呕吐、心窝部疼痛。

13.1 症状

非ステロイド性消炎鎮痛剤の過量投与時の一般的な症状は、嗜眠、傾眠、悪心・嘔吐、心窩部痛である。

14. 使用注意事项

14. 適用上の注意

14.1 配药时的注意事项

14.1 薬剤交付時の注意

应指导患者将药物从PTP包装中取出后服用。误吞PTP包装时，其坚硬锐角可能刺入食管黏膜，甚至造成穿孔，引起纵隔炎等严重并发症。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. 其他注意事项

15. その他の注意

15.1 基于临床使用的信息

15.1 臨床使用に基づく情報

15.1.1 日本未开展每日超过600mg剂量的临床试验。

15.1.1 国内において1日600mgを超える用量での臨床試験は実施していない。

15.1.2 有报告称，在长期接受非甾体抗炎药治疗的女性中，观察到暂时性不孕。

15.1.2 非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性において、一時的な不妊が認められたとの報告がある。

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血药浓度

16.1 血中濃度

16.1.1 单次给药

对5例健康成年男性单次口服给予依托度酸200mg时，血浆中原形药物浓度在给药后1.4小时达到峰值，随后以6小时的半衰期消除²⁾。

药代动力学参数
平均值±标准误（n＝5）注1) 将平均血浆浓度拟合于具有一级吸收的二室模型公式计算得出。
Dose （mg/人）	T_max （小时）	C_max （μg/mL）	AUC_0-48hr （μg·hr/mL）	t_1/2 （小时）
200	1.4±0.2	12.2±0.8	61.1±8.3	6.03^注1)

16.1.1 単回投与

健康成人男性5例にエトドラク200mgを単回経口投与した場合、血漿中未変化体濃度は投与後1.4時間で最高値に達し、その後、6時間の半減期で消失した²⁾。

薬物動態パラメータ
平均値±標準誤差（n＝5）注1) 一次吸収を伴うtwo compartment model式に平均血漿中濃度をあてはめ、算出した。
Dose （mg/body）	T_max （hr）	C_max （μg/mL）	AUC_0-48hr （μg・hr/mL）	t_1/2 （hr）
200	1.4±0.2	12.2±0.8	61.1±8.3	6.03^注1)

16.1.2 重复给药

向6例健康成年男性每次口服依托度酸200mg，每日2次重复给药5日，血浆原形药浓度变化与单次给药时无明显差异²⁾。

16.1.2 反復投与

健康成人男性6例にエトドラク200mgを1日2回5日間反復経口投与した場合、血漿中未変化体濃度推移は、単回投与時と大差なかった²⁾。

16.1.3 生物等效性试验

16.1.3 生物学的同等性試験

将依托度酸片200mg“SW”和Hyphen片200mg分别以1片（作为依托度酸200mg）空腹单次口服给予健康成年男性（交叉试验法），并测定血浆中依托度酸浓度。对获得的药代动力学参数（AUC、Cmax）进行统计分析的结果显示，确认了两制剂的生物等效性³⁾。

エトドラク錠200mg「SW」とハイペン錠200mgを健康成人男子にそれぞれ1錠（エトドラクとして200mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中エトドラク濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された³⁾。

各制剂1片给药时的药代动力学参数
（均值±标准差）
	Cmax （μg/mL）	Tmax （小时）	T_1/2 （小时）	AUC_0-24hr （μg·hr/mL）
依托度酸片200mg“SW”	12.8±3.4	1.6±1.3	5.8±2.3	61.0±10.8
Hyphen片200mg	12.4±3.4	1.7±1.4	5.6±2.3	58.3±10.9

各製剤1錠投与時の薬物動態パラメータ
（Mean±S.D.）
	Cmax （μg/mL）	Tmax （hr）	T_1/2 （hr）	AUC_0-24hr （μg・hr/mL）
エトドラク錠200mg「SW」	12.8±3.4	1.6±1.3	5.8±2.3	61.0±10.8
ハイペン錠200mg	12.4±3.4	1.7±1.4	5.6±2.3	58.3±10.9

血浆浓度以及AUC、Cmax等参数可能因受试者的选择、体液采集次数及时间等试验条件而异。

血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

16.3 分布

16.3.1 血清蛋白结合率

在人血清中的体外蛋白结合率在0.5～50μg/mL的浓度范围内为98.6～98.9%⁴⁾。

16.3.1 血清蛋白結合率

ヒト血清中でのin vitro蛋白結合率は0.5～50μg/mLの濃度範囲で98.6～98.9%であった⁴⁾。

16.5 排泄

对5例健康成年男性单次口服给予依托度酸200mg时，依托度酸、6-OH体及7-OH体分别以给药量的15.8%、3.6%及16.8%从尿中排泄。这些代谢物均含有葡萄糖醛酸结合物。
向6例健康成年男性每次口服依托度酸200mg，每日2次重复给药5日，尿中排泄与单次给药时无明显差异，未见蓄积性²⁾。

健康成人男性5例にエトドラク200mgを単回経口投与した場合、エトドラク、6-OH体及び7-OH体が投与量のそれぞれ15.8、3.6及び16.8%尿中に排泄された。これらはいずれもグルクロン酸抱合体を含有していた。
健康成人男性6例にエトドラク200mgを1日2回5日間反復経口投与した場合、尿中排泄は、単回投与時と大差なく、蓄積性は認められなかった²⁾。

17. 临床疗效

17. 臨床成績

17.1 有效性和安全性相关试验

17.1 有効性及び安全性に関する試験

17.1.1 国内临床试验

在包括在国内实施的双盲比较试验在内的临床试验中，总计1,318例评估对象的临床疗效如下⁵⁾^,⁶⁾^,⁷⁾^,⁸⁾^,⁹⁾^,¹⁰⁾^,¹¹⁾^,¹²⁾^,¹³⁾^,¹⁴⁾^,¹⁵⁾^,¹⁶⁾^,¹⁷⁾^,¹⁸⁾^,¹⁹⁾^,²⁰⁾^,²¹⁾^,²²⁾。

注2) 镇痛效果的显现于30分钟内为43.6%（71/163），60分钟内为77.9%（127/163）。
疾病名称	中度改善以上例数 /评价对象例数	改善率
类风湿关节炎	116/461	25.2%
骨关节炎	175/275	63.6%
腰痛症肩关节周围炎颈腕综合征	223/367	60.8%
腱鞘炎	28/52	53.8%
手术后・外伤后^注2)	106/163	65.0%

17.1.1 国内臨床試験

国内で実施された二重盲検比較試験を含む臨床試験において、評価対象総計1,318例における臨床成績は次のとおりである⁵⁾^,⁶⁾^,⁷⁾^,⁸⁾^,⁹⁾^,¹⁰⁾^,¹¹⁾^,¹²⁾^,¹³⁾^,¹⁴⁾^,¹⁵⁾^,¹⁶⁾^,¹⁷⁾^,¹⁸⁾^,¹⁹⁾^,²⁰⁾^,²¹⁾^,²²⁾。

注2) 鎮痛効果の発現は30分以内に43.6%（71/163）、60分以内に77.9%（127/163）であった。
疾患名	中等度改善以上例数 /評価対象例数	改善率
関節リウマチ	116/461	25.2%
変形性関節症	175/275	63.6%
腰痛症肩関節周囲炎頸腕症候群	223/367	60.8%
腱鞘炎	28/52	53.8%
手術後・外傷後^注2)	106/163	65.0%

18. 药效药理

18. 薬効薬理

18.1 作用机制

18.1 作用機序

依托度酸具有前列腺素E₂已明确其具有生物合成抑制作用（环氧化酶-2选择性抑制作用）、多形核白细胞功能抑制作用（溶酶体酶释放抑制作用、活性氧产生抑制作用、趋化抑制作用）以及缓激肽产生抑制作用²³⁾^,²⁴⁾^,²⁵⁾^,²⁶⁾^,²⁷⁾^,²⁸⁾。

エトドラクは、プロスタグランジンE₂生合成阻害作用（シクロオキシゲナーゼ－2選択的阻害作用）、多形核白血球機能抑制作用（ライソゾーム酵素遊離抑制作用、活性酸素産生抑制作用、遊走抑制作用）及びブラジキニン産生抑制作用を有することが明らかにされている²³⁾^,²⁴⁾^,²⁵⁾^,²⁶⁾^,²⁷⁾^,²⁸⁾。

18.2 急性炎症模型动物中的作用

18.2 急性炎症モデル動物における作用

依托度酸对卡拉胶致水肿（大鼠）及伴刀豆球蛋白A致水肿（大鼠）在5mg/kg（口服）以上时显示抑制作用，对紫外线红斑（豚鼠）的ED₅₀值为8.98mg/kg（经口）。对伴刀豆球蛋白A所致水肿的抑制作用强于吲哚美辛及双氯芬酸钠²³⁾^,²⁴⁾^,²⁹⁾。

エトドラクはカラゲニン浮腫（ラット）及びコンカナバリンA浮腫（ラット）に対し5mg/kg（p.o.）以上で抑制作用を示し、紫外線紅斑（モルモット）におけるED₅₀値は8.98mg/kg（p.o.）である。コンカナバリンA浮腫に対する抑制作用はインドメタシン及びジクロフェナクNaより強い²³⁾^,²⁴⁾^,²⁹⁾。

18.3 慢性炎症模型动物中的作用

18.3 慢性炎症モデル動物における作用

依托度酸对肉芽肿形成（大鼠）在1mg/kg（口服）以上时显示与吲哚美辛同等程度的抑制作用，对佐剂性关节炎（大鼠）在0.5mg/kg（口服）以上、MRL/lpr小鼠的关节炎在1mg/kg（口服）以上以及胶原性关节炎（小鼠）在10mg/kg（口服）时显示抑制作用。MRL/lpr对小鼠关节软骨及骨组织损伤的抑制作用强于吲哚美辛²³⁾^,²⁹⁾^,³⁰⁾^,³¹⁾。

エトドラクは肉芽腫形成（ラット）に対し1mg/kg（p.o.）以上でインドメタシンと同程度の抑制作用を示し、アジュバント関節炎（ラット）に対し0.5mg/kg（p.o.）以上、MRL/lprマウスの関節炎に対し1mg/kg（p.o.）以上及びコラーゲン関節炎（マウス）に対し10mg/kg（p.o.）で抑制作用を示す。MRL/lprマウスでの関節軟骨・骨組織の障害に対する抑制作用はインドメタシンより強い²³⁾^,²⁹⁾^,³⁰⁾^,³¹⁾。