SG配合顆粒

中文名称：SG复方颗粒

英文名称：SG Combination Granules

口服

一句话认识

用于感冒退热、耳痛、咽喉痛、月经痛、头痛、牙痛、症状性神经痛、外伤痛。

药品说明书

1. 警告

1.1 由于本品中的对乙酰氨基酚可能引起严重肝损伤，故应注意。［2.3］,［9.1.3］,［9.1.4］,［9.3.1］,［9.3.2］,［10.2］,［11.1.8］,［13.1.1］

1.1 本剤中のアセトアミノフェンにより重篤な肝障害が発現するおそれがあるので注意すること。［2.3］,［9.1.3］,［9.1.4］,［9.3.1］,［9.3.2］,［10.2］,［11.1.8］,［13.1.1］

1.2 由于本品与含对乙酰氨基酚的其他药物（包括非处方药）合用可能导致因对乙酰氨基酚过量给药而引发严重肝损伤，故应避免与这些药物合用。［11.1.8］,［13.1.2］

1.2 本剤とアセトアミノフェンを含む他の薬剤（一般用医薬品を含む）との併用により、アセトアミノフェンの過量投与による重篤な肝障害が発現するおそれがあることから、これらの薬剤との併用を避けること。［11.1.8］,［13.1.2］

2. 禁忌（以下患者不得使用）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

2.1 对本品、吡唑酮类药物（舒匹林等）或氨基酚类药物（对乙酰氨基酚等）有过敏史的患者［8.5］

2.1 本剤、ピラゾロン系薬剤（スルピリン等）又はアミノフェノール系薬剤（アセトアミノフェン等）に対し過敏症の既往歴のある患者［8.5］

2.2 阿司匹林哮喘（由非甾体抗炎药等诱发哮喘发作）或有此既往史的患者［可能诱发哮喘发作。］［11.1.5］

2.2 アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［喘息発作を誘発することがある。］［11.1.5］

2.3 患有严重肝损伤的患者［1.1］,［9.1.3］,［9.1.4］,［9.3.1］,［10.2］,［11.1.8］,［13.1.1］

2.3 重篤な肝障害のある患者［1.1］,［9.1.3］,［9.1.4］,［9.3.1］,［10.2］,［11.1.8］,［13.1.1］

3. 组成与性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

SG配合颗粒

SG配合顆粒

每1g中

1g中

有效成分	异丙基安替比林 150mg
	对乙酰氨基酚 250mg
	烯丙异丙基乙酰脲 60mg
	无水咖啡因 50mg
添加剂	乳糖水合物、羟丙基纤维素、甲基纤维素、含水二氧化硅

有効成分	イソプロピルアンチピリン 150mg
	アセトアミノフェン 250mg
	アリルイソプロピルアセチル尿素 60mg
	無水カフェイン 50mg
添加剤	乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、含水二酸化ケイ素

3.2 制剂性状

3.2 製剤の性状

SG配合颗粒

SG配合顆粒

性状、剂型		白色颗粒剂。

性状・剤形		白色の顆粒剤である。

4. 适应症

4. 効能・効果

感冒退热、耳痛、咽喉痛、月经痛、头痛、牙痛、症状性神经痛、外伤痛

感冒の解熱、耳痛、咽喉痛、月経痛、頭痛、歯痛、症候性神経痛、外傷痛

6. 用法与用量

6. 用法・用量

通常，成人每次1g、每日3～4次口服。
顿服时，服用1～2g，如需追加，应至少间隔4小时以上。
此外，根据年龄、症状适当增减。
但每日最大剂量为4g。

通常、成人1回1gを1日3～4回経口投与する。
頓用の場合には、1～2gを服用させるが、追加するときは少なくとも4時間以上経過後とする。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
ただし、1日最高4gまでとする。

8. 重要的基本注意事项

8. 重要な基本的注意

8.1 应注意解热镇痛药的治疗是对症疗法，而非对因疗法。

8.1 解熱鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。

8.2 原则上应避免长期给药。［15.1.1］,［15.1.2］,［15.1.3］,［15.2］

8.2 原則として長期投与を避けること。［15.1.1］,［15.1.2］,［15.1.3］,［15.2］

8.3 可能出现体温过度下降、虚脱、四肢发冷等，因此特别是在伴有高热的老年人或消耗性疾病患者中，应充分注意给药后的患者状态。［9.8］

8.3 過度の体温下降、虚脱、四肢冷却等があらわれることがあるので、特に高熱を伴う高齢者又は消耗性疾患の患者においては、投与後の患者の状態に十分注意すること。［9.8］

8.4 可能出现嗜睡、注意力、集中力、反射运动能力等降低，因此应注意尽量避免让本药给药期间的患者从事驾驶汽车、操作机械等需要敏捷动作的工作。

8.4 眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転、機械の操作等、機敏な動作を必要とする仕事になるべく従事させないように注意すること。

8.5 为预测过敏症状等，应进行充分的问诊。［2.1］

8.5 過敏症状等を予測するため十分な問診を行うこと。［2.1］

9. 特殊人群用药注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 有合并症或既往病史等的患者

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 患有血液障碍（贫血、白细胞减少症等）的患者

可能加重血液障碍。［11.1.1］

9.1.1 血液障害（貧血、白血球減少症等）のある患者

血液障害を悪化させるおそれがある。［11.1.1］

9.1.2 本人或父母、兄弟中有对其他药物过敏、荨麻疹、支气管哮喘、过敏性鼻炎、食物过敏等的患者〔除外阿司匹林哮喘（由非甾体抗炎药等诱发的哮喘发作）或有其既往史的患者〕

［11.1.5］

9.1.2 本人又は両親、兄弟に他の薬物に対するアレルギー、蕁麻疹、気管支喘息、アレルギー性鼻炎、食物アレルギー等のある患者〔アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者を除く〕

［11.1.5］

9.1.3 长期大量饮酒者

易出现肝损害。［1.1］,［2.3］,［9.1.4］,［9.3.1］,［9.3.2］,［10.2］,［11.1.8］,［13.1.1］

9.1.3 アルコール多量常飲者

肝障害があらわれやすくなる。［1.1］,［2.3］,［9.1.4］,［9.3.1］,［9.3.2］,［10.2］,［11.1.8］,［13.1.1］

9.1.4 因禁食、营养不良状态、进食障碍等导致的谷胱甘肽缺乏、有脱水症状的患者

易出现肝损伤。［1.1］,［2.3］,［9.1.3］,［9.3.1］,［9.3.2］,［10.2］,［11.1.8］,［13.1.1］

9.1.4 絶食・低栄養状態・摂食障害等によるグルタチオン欠乏、脱水症状のある患者

肝障害があらわれやすくなる。［1.1］,［2.3］,［9.1.3］,［9.3.1］,［9.3.2］,［10.2］,［11.1.8］,［13.1.1］

9.1.5**因严重肾功能障碍、肝功能障碍（严重肝功能障碍除外）、脓毒症、营养障碍等而有焦谷氨酸蓄积易感因素的患者

由于焦谷氨酸排泄受阻或谷胱甘肽缺乏，使用本品可能促进焦谷氨酸蓄积，从而引起高阴离子间隙代谢性酸中毒。

9.1.5 **重篤な腎障害・肝障害（重篤な肝障害を除く）・敗血症・栄養障害等によるピログルタミン酸蓄積の素因のある患者

ピログルタミン酸の排泄阻害又はグルタチオン欠乏が生じているため、本剤投与によりピログルタミン酸の蓄積が促進された結果、アニオンギャップ開大性代謝性アシドーシスが発現するおそれがある。

9.2 肾功能障碍患者

9.2 腎機能障害患者

有可能加重肾损伤。［11.1.7］

腎障害を悪化させるおそれがある。［11.1.7］

9.3 肝功能障碍患者

9.3 肝機能障害患者

9.3.1 重度肝功能障碍患者

不得给药。可能加重肝功能障碍。［1.1］,［2.3］,［9.1.3］,［9.1.4］,［10.2］,［11.1.8］,［13.1.1］

9.3.1 重篤な肝障害のある患者

投与しないこと。肝障害を悪化させるおそれがある。［1.1］,［2.3］,［9.1.3］,［9.1.4］,［10.2］,［11.1.8］,［13.1.1］

9.3.2 肝功能障碍患者（不包括重度肝功能障碍患者）

可能加重肝功能障碍。［1.1］,［9.1.3］,［9.1.4］,［10.2］,［11.1.8］,［13.1.1］

9.3.2 肝障害のある患者（重篤な肝障害のある患者を除く）

肝障害を悪化させるおそれがある。［1.1］,［9.1.3］,［9.1.4］,［10.2］,［11.1.8］,［13.1.1］

9.5 孕妇

9.5 妊婦

*对于孕妇或可能怀孕的女性，仅在判断治疗获益超过风险时使用。使用时应限于最低必要程度，并结合孕周和用药天数，适时检查羊水量及是否有提示胎儿动脉导管收缩的征象等，谨慎用药。

*妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。投与する際には、必要最小限にとどめ、羊水量、胎児の動脈管収縮を疑う所見を妊娠週数や投与日数を考慮して適宜確認するなど慎重に投与すること。

*有报告称，孕妇使用环氧化酶抑制剂（口服制剂、栓剂）后，出现胎儿肾功能障碍及尿量减少，并伴随羊水过少。

*シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。

*有报告指出，妊娠中期及以后使用环氧合酶抑制剂可引起胎儿动脉导管收缩，且已知妊娠晚期的发生风险更高。

*シクロオキシゲナーゼ阻害剤を妊娠中期以降の妊婦に使用し、胎児の動脈管収縮が起きたとの報告があり、また妊娠後期はその発現リスクがより高くなることが知られている。

*在动物试验（小鼠）中，已报告异丙安替比林的类似化合物（磺吡林）具有致畸作用。¹⁾。

*動物試験（マウス）でイソプロピルアンチピリンの類似化合物（スルピリン）に催奇形作用が報告されている¹⁾。

*向妊娠晚期妇女给予对乙酰氨基酚可能导致胎儿动脉导管收缩。

*妊娠後期の女性へのアセトアミノフェンの投与により胎児に動脈管収縮を起こすことがある。

*在向妊娠晚期大鼠给予异丙安替比林或对乙酰氨基酚的试验中，已报告出现轻微的胎儿动脉导管收缩。²⁾。

*妊娠後期のラットにイソプロピルアンチピリン又はアセトアミノフェンを投与した試験で、弱い胎児の動脈管収縮が報告されている²⁾。

9.6 哺乳期妇女

9.6 授乳婦

应综合考虑治疗上的益处及母乳喂养的益处，慎重考虑是否继续或停止哺乳。此外，应避免长期连续用药。本药中的成分会转移至母乳中。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。また、長期連用を避けること。本剤中の成分は母乳中に移行する。

9.7 儿童等

9.7 小児等

尚未开展以儿童等为对象的临床试验。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 老年人

9.8 高齢者

应从少量开始给药，并在观察患者状态的同时谨慎给药。容易出现副作用。［8.3］

少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。副作用があらわれやすい。［8.3］

10. 药物相互作用

10. 相互作用

10.2 合用注意（合用时应注意）

10.2 併用注意(併用に注意すること)

药物名称等	临床症状・处理方法	机制・危险因素
酒精［1.1］,［2.3］,［9.1.3］,［9.1.4］,［9.3.1］,［9.3.2］,［11.1.8］,［13.1.1］	有报告称，长期大量饮酒者服用对乙酰氨基酚后发生了肝功能衰竭。	酒精促进对乙酰氨基酚代谢为具有肝毒性的N-乙酰-p-苯醌亚胺。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
アルコール［1.1］,［2.3］,［9.1.3］,［9.1.4］,［9.3.1］,［9.3.2］,［11.1.8］,［13.1.1］	アルコール多量常飲者がアセトアミノフェンを服用したところ肝不全を起こしたとの報告がある。	アルコールによりアセトアミノフェンから肝毒性を持つN-アセチル-p-ベンゾキノンイミンへの代謝が促進される。

11. 不良反应

11. 副作用

可能出现以下不良反应，应充分观察；发现异常时，应采取停药等适当措施。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 严重不良反应

11.1 重大な副作用

11.1.1 血小板减少、溶血性贫血（均频率不明）

［9.1.1］

11.1.1 血小板減少、溶血性貧血（いずれも頻度不明）

［9.1.1］

11.1.2中毒性表皮坏死松解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮肤黏膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征）、急性泛发性发疹性脓疱病（发生频率均不明）

11.1.2 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、急性汎発性発疹性膿疱症（いずれも頻度不明）

11.1.3药物超敏反应综合征（发生频率不明）

初期可出现皮疹、发热，随后可能发生伴肝功能障碍、淋巴结肿大、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、异型淋巴细胞出现等的迟发性严重超敏反应。应注意，此类反应常伴人疱疹病毒6型（HHV-6）等病毒再激活；停药后，皮疹、发热、肝功能障碍等症状仍可能复发或迁延。

11.1.3 薬剤性過敏症症候群（頻度不明）

初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある。なお、ヒトヘルペスウイルス6（HHV-6）等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。

11.1.4 休克、过敏反应（均频率不明）

若出现不适感、口腔异常感、哮鸣、眩晕、便意、耳鸣、出汗、呼吸困难、血压下降等，应停止给药并采取适当措施。

11.1.4 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗、呼吸困難、血圧低下等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

11.1.5 哮喘发作（频率不明）

可能诱发严重的哮喘发作。［2.2］,［9.1.2］

11.1.5 喘息発作（頻度不明）

重篤な喘息発作を誘発することがある。［2.2］,［9.1.2］

11.1.6间质性肺炎（发生频率不明）

出现咳嗽、呼吸困难、发热、肺部呼吸音异常等时，应迅速进行胸部X线、胸部CT、血清标志物等检查。发现异常时应停药，并给予肾上腺皮质激素等适当治疗。

11.1.6 間質性肺炎（頻度不明）

咳嗽、呼吸困難、発熱、肺音の異常等が認められた場合には、速やかに胸部X線、胸部CT、血清マーカー等の検査を実施すること。異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

11.1.7 间质性肾炎、急性肾损伤（均频率不明）

［9.2］

11.1.7 間質性腎炎、急性腎障害（いずれも頻度不明）

［9.2］

11.1.8 暴发性肝炎、肝功能异常、黄疸（均频率不明）

可能出现暴发性肝炎、伴有AST、ALT、γ-GTP升高等的肝功能异常、黄疸。［1.1］,［1.2］,［2.3］,［9.1.3］,［9.1.4］,［9.3.1］,［9.3.2］,［10.2］,［13.1.1］,［13.1.2］

11.1.8 劇症肝炎、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

劇症肝炎、AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。［1.1］,［1.2］,［2.3］,［9.1.3］,［9.1.4］,［9.3.1］,［9.3.2］,［10.2］,［13.1.1］,［13.1.2］

11.2 其他不良反应

11.2 その他の副作用

	频率不明
过敏症	皮疹、红斑、瘙痒
血液	血小板减少、粒细胞减少、溶血性贫血
肝脏	肝功能损害
肾脏	肾损伤
消化系统	恶心・呕吐、腹痛、食欲不振、腹部胀满感、胃部不适、便秘、腹泻、口腔炎
精神神经系统	嗜睡、不稳、头晕、头痛、麻木感
其他	出汗、发热感、全身倦怠感、乏力、肩颈僵硬

	頻度不明
過敏症	発疹、紅斑、そう痒
血液	血小板減少、顆粒球減少、溶血性貧血
肝臓	肝機能障害
腎臓	腎障害
消化器	悪心・嘔吐、腹痛、食欲不振、腹部膨満感、胃不快感、便秘、下痢、口内炎
精神神経系	眠気、ふらつき、めまい、頭痛、しびれ感
その他	発汗、熱感、全身倦怠感、脱力感、肩こり

13. 用药过量

13. 過量投与

13.1 症状

13.1.1 有报告称，因对乙酰氨基酚过量给药导致肝脏、肾脏、心肌坏死（初期症状：恶心、呕吐、出汗、全身倦怠感等）。［1.1］,［2.3］,［9.1.3］,［9.1.4］,［9.3.1］,［9.3.2］,［10.2］,［11.1.8］

13.1.2 复方感冒药及解热镇痛药等复方制剂中含有对乙酰氨基酚，因本品与对乙酰氨基酚或其复方制剂意外合用，可能存在因对乙酰氨基酚过量给药导致严重肝损害的风险。［1.2］,［11.1.8］

13.1 症状

13.1.1 アセトアミノフェンの過量投与により、肝臓・腎臓・心筋の壊死（初期症状：悪心、嘔吐、発汗、全身倦怠感等）が起こったとの報告がある。［1.1］,［2.3］,［9.1.3］,［9.1.4］,［9.3.1］,［9.3.2］,［10.2］,［11.1.8］

13.1.2 総合感冒剤や解熱鎮痛剤等の配合剤には、アセトアミノフェンを含むものがあり、本剤とアセトアミノフェン又はその配合剤との偶発的な併用により、アセトアミノフェンの過量投与による重篤な肝障害が発現するおそれがある。［1.2］,［11.1.8］

13.2处理

对乙酰氨基酚过量时，应考虑给予乙酰半胱氨酸解毒（减轻肝损伤等）。

13.2 処置

アセトアミノフェン過量投与時の解毒（肝障害の軽減等）には、アセチルシステインの投与を考慮すること。

15. 其他注意事项

15. その他の注意

15.1 基于临床使用的信息

15.1 臨床使用に基づく情報

15.1.1 由于长期给予本品中对乙酰氨基酚的类似化合物（非那西丁）可能引起血红蛋白异常，因此应避免长期给药。［8.2］

15.1.1 本剤中のアセトアミノフェンの類似化合物（フェナセチン）の長期投与により、血色素異常を起こすことがあるので、長期投与を避けること。［8.2］

15.1.2 据报告，在对肾盂及膀胱肿瘤患者进行调查时，发现许多人曾长期、大量使用同类药物非那西丁制剂（例如：总服用量1.5～27kg，服用期间4～30年）。［8.2］

15.1.2 腎盂及び膀胱腫瘍の患者を調査したところ、類薬のフェナセチン製剤を長期・大量に使用（例：総服用量1.5～27kg、服用期間4～30年）していた人が多いとの報告がある。［8.2］

15.1.3 据报告，在长期接受非甾体抗炎药给药的女性中，观察到暂时性不孕。［8.2］

15.1.3 非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性において、一時的な不妊が認められたとの報告がある。［8.2］

15.2 基于非临床试验的信息

15.2 非臨床試験に基づく情報

据报告，在长期、大量给予类似化合物（非那西丁）的动物实验中，观察到肿瘤发生。［8.2］

類似化合物（フェナセチン）を長期・大量投与した動物実験で、腫瘍発生が認められたとの報告がある。［8.2］

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血药浓度

16.1 血中濃度

图16-1显示了16例健康成年男性空腹单次口服给药1g本品时各成分的平均血浆浓度变化，表16-1显示了药代动力学参数。

健康成人男性16例に本剤1gを空腹時単回経口投与したときの各成分の平均血漿中濃度の推移を図16-1に、薬物動態パラメータを表16-1に示す。

PMDA原文插图，详见相邻正文

表16-1 药代动力学参数
（测定法：液相色谱-串联质谱法）（平均值±标准差）
药物	Cmax (μg/mL)	Tmax （小时）	AUC_0-12 （μg·hr/mL）	T_1/2 （小时）
异丙安替比林	3.42±0.85	0.45±0.19	6.60±2.05	1.49±0.30
对乙酰氨基酚	4.95±1.31	0.56±0.45	14.63±2.28	2.57±0.32
烯丙异丙基乙酰脲	1.09±0.12	1.08±0.71	9.08±1.35	14.28±5.81
咖啡因	1.62±0.33	0.52±0.27	7.55±1.45	4.00±0.94

表16-1　薬物動態パラメータ
（測定法：液体クロマトグラフ・タンデム質量分析）（平均値±標準偏差）
薬物	Cmax (μg/mL)	Tmax (hr)	AUC_0-12 (μg・hr/mL)	T_1/2 (hr)
イソプロピルアンチピリン	3.42±0.85	0.45±0.19	6.60±2.05	1.49±0.30
アセトアミノフェン	4.95±1.31	0.56±0.45	14.63±2.28	2.57±0.32
アリルイソプロピルアセチル尿素	1.09±0.12	1.08±0.71	9.08±1.35	14.28±5.81
カフェイン	1.62±0.33	0.52±0.27	7.55±1.45	4.00±0.94

16.4 代谢

16.4 代謝

16.4.1 异丙安替比林的主要尿中代谢物为去甲基体N-去甲基-异丙安替比林的烯醇型葡萄糖醛酸结合物³⁾。

16.4.1 イソプロピルアンチピリンの主な尿中代謝物は脱メチル体のN-デスメチル-イソプロピルアンチピリンのエノール型グルクロン酸抱合体である³⁾。

16.4.2 对乙酰氨基酚在肝脏中主要代谢为葡萄糖醛酸结合物和硫酸结合物。此外，一部分经CYP2E1等羟基化，生成N-乙酰-p-苯醌亚胺，但在肝细胞内经谷胱甘肽结合形成巯基尿酸⁴⁾。

16.4.2 アセトアミノフェンは肝臓で主にグルクロン酸抱合体、硫酸抱合体に代謝される。また、一部はCYP2E1等により水酸化され、N-アセチル-p-ベンゾキノンイミンとなるが、肝細胞内でグルタチオン抱合を受け、メルカプツール酸となる⁴⁾。

16.4.3 咖啡因通过CYP1A2介导的去甲基化和氧化作用进行代谢，转化为甲基黄嘌呤或甲基尿酸⁵⁾^,⁶⁾。

16.4.3 カフェインはCYP1A2による脱メチル化及び酸化によって代謝され、メチルキサンチンあるいはメチル尿酸となる⁵⁾^,⁶⁾。

16.5 排泄

16.5.1 咖啡因转化为甲基黄嘌呤或甲基尿酸后排出。但尿中排泄量约为2/3，其余部分被完全氧化或通过其他途径排泄。⁶⁾。

16.5.1 カフェインはメチルキサンチンあるいはメチル尿酸となって排泄される。しかし尿中排泄は約2/3で残りは完全に酸化されるか、又は別の経路から排泄される⁶⁾。

17. 临床研究结果

17. 臨床成績

17.1 有效性与安全性试验

17.1 有効性及び安全性に関する試験

17.1.1 国内临床试验

在包含含有与本药相同有效成分的片剂的一般临床试验在内的临床试验结果中，有效率为77.0%（204例/265例）。⁷⁾^,⁸⁾^,⁹⁾。
按疼痛类型分类，头痛为74.5%（123例/165例）、痛经为83.5%（66例/79例）、牙痛为90.0%（9例/10例）。⁷⁾^,⁸⁾^,⁹⁾。

（“显效”例数＋“有效”例数/有效性评价对象例数）

17.1.1 国内臨床試験

本剤と同一有効成分を含有する錠剤の一般臨床試験を含む臨床試験成績における有効率は77.0%（204例/265例）であった⁷⁾^,⁸⁾^,⁹⁾。
疼痛の種類別では頭痛74.5%（123例/165例）、生理痛83.5%（66例/79例）、歯痛90.0%（9例/10例）であった⁷⁾^,⁸⁾^,⁹⁾。

（「著効」例数＋「有効」例数/有効性評価対象例数）

18. 药效药理

18. 薬効薬理

18.1 作用机制

18.1 作用機序

异丙基安替比林和对乙酰氨基酚作用于体温调节中枢，扩张皮肤血管，促进热量散发，从而发挥解热作用。

イソプロピルアンチピリンとアセトアミノフェンは、体温調節中枢に作用して皮膚血管を拡張し、熱の放散を盛んにして解熱効果を示す。

烯丙基异丙基乙酰脲为温和镇静药，通过消除伴随疼痛的焦虑、不适感、恐惧心等疼痛反应来缓解疼痛，并增强镇痛药的作用¹⁰⁾^,¹¹⁾。

アリルイソプロピルアセチル尿素は穏和な鎮静薬で、痛みに伴う不安、不快感、恐怖心等の疼痛反応を除去することにより疼痛を緩和するとともに、鎮痛薬の作用を増強する¹⁰⁾^,¹¹⁾。

通过配伍异丙基安替比林和对乙酰氨基酚，可增强镇痛作用。

イソプロピルアンチピリンとアセトアミノフェンの配合により、鎮痛作用は増強される。

咖啡因的中枢神经兴奋作用通过激活精神功能，消除不适感等疼痛反应，从而缓解疼痛；此外，对血管性头痛，通过收缩脑血管发挥镇痛作用⁶⁾。

カフェインの中枢神経興奮作用は精神機能を活発にして、不快感等の疼痛反応を除去することにより、疼痛を緩和し、更に、血管性頭痛に対しては脳血管を収縮して鎮痛作用を示す⁶⁾。

19. 有效成分的理化性质

19. 有効成分に関する理化学的知見

19.1 异丙基安替比林

19.1 イソプロピルアンチピリン

通用名称

一般的名称

异丙基安替比林
（Isopropylantipyrine）（JAN）［日局］

イソプロピルアンチピリン
（Isopropylantipyrine）（JAN）［日局］

化学名称

化学名

1,5-二甲基-4-(1-甲基乙基)-2-苯基-1,2-二氢-3H-pyrazol-3-one

1,5-Dimethyl-4-(1-methylethyl)-2-phenyl-1,2-dihydro-3H-pyrazol-3-one

分子式

C₁₄H₁₈N₂O

分子量

230.31

性状

白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦。
极易溶于乙酸（100），易溶于乙醇（95）或丙酮，略溶于乙醚，难溶于水。

白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。
酢酸（100）に極めて溶けやすく、エタノール（95）又はアセトンに溶けやすく、ジエチルエーテルにやや溶けやすく、水に溶けにくい。

化学结构式

化学構造式

PMDA原文插图，详见相邻正文

熔点

融点

103～105℃

分配系数

分配係数

86.1［pH7.4、1-辛醇/缓冲液］

86.1［pH7.4、1-オクタノール/緩衝液］

19.2 对乙酰氨基酚

19.2 アセトアミノフェン

通用名称

一般的名称

对乙酰氨基酚
（Acetaminophen）（JAN）［日本药局方］

アセトアミノフェン
（Acetaminophen）（JAN）［日局］

化学名称

化学名

N-(4-Hydroxyphenyl)acetamide

分子式

C₈H₉NO₂

分子量

151.16

性状

白色结晶或结晶性粉末。
易溶于甲醇或乙醇（95），在水中溶解度较低，在乙醚中极难溶解。
溶于氢氧化钠试液。

白色の結晶又は結晶性の粉末である。
メタノール又はエタノール（95）に溶けやすく、水にやや溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくい。
水酸化ナトリウム試液に溶ける。

化学结构式

化学構造式

PMDA原文插图，详见相邻正文

熔点

融点

169～172℃

19.3 烯丙异丙基乙酰脲

19.3 アリルイソプロピルアセチル尿素

通用名称

一般的名称

烯丙异丙基乙酰脲
（Allylisopropylacetylurea）

アリルイソプロピルアセチル尿素
（Allylisopropylacetylurea）

化学名称

化学名

2-Isopropyl-4-pentenoylurea

分子式

C₉H₁₆N₂O₂

分子量

184.24

性状

为无色或白色结晶或结晶性粉末。
易溶于乙酸（100），略难溶于甲醇、乙醇（95）或氯仿，难溶于乙醚或沸水，极难溶于水。

無色又は白色の結晶又は結晶性の粉末である。
酢酸（100）に溶けやすく、メタノール、エタノール（95）又はクロロホルムにやや溶けにくく、ジエチルエーテル又は沸騰水に溶けにくく、水に極めて溶けにくい。

化学结构式

化学構造式

PMDA原文插图，详见相邻正文

熔点

融点

194～198℃

19.4 无水咖啡因

19.4 無水カフェイン

通用名称

一般的名称

无水咖啡因
（Anhydrous Caffeine）（JAN）［日本药局方］

無水カフェイン
（Anhydrous Caffeine）（JAN）［日局］

化学名称

化学名

1,3,7-Trimethyl-1H-purine-2,6(3H,7H)-dione

分子式

C₈H₁₀N₄O₂

分子量

194.19

性状

白色结晶或粉末，无臭，味苦。
易溶于氯仿，在水、乙酸酐或醋酸（100）中溶解度较低，难溶于乙醇（95）或乙醚。
将1.0g溶于100mL水所得溶液的pH为5.5～6.5。

白色の結晶又は粉末で、においはなく、味は苦い。
クロロホルムに溶けやすく、水、無水酢酸又は酢酸（100）にやや溶けにくく、エタノール（95）又はジエチルエーテルに溶けにくい。
1.0gを水100mLに溶かした液のpHは5.5～6.5である。

化学结构式

化学構造式

PMDA原文插图，详见相邻正文

熔点

融点

235～238℃

22. 包装

105包［1g×3包（SP）×35］
1050包［1g×3包（SP）×350］

23. 主要参考文献

23. 主要文献

1) Ungthavorn, S. 等：J. Med. Ass. Thailand. 1970; 53: 550-557〔197000342〕

1) Ungthavorn, S. et al. : J. Med. Ass. Thailand. 1970; 53: 550-557〔197000342〕

2) 門間和夫等：日本新生児学会雑誌. 1984; 20: 508-518〔198402783〕

2) 門間和夫ほか: 日本新生児学会雑誌. 1984; 20: 508-518〔198402783〕

3) 藤井彰：日大口腔科学. 1983; 9: 150-163〔198302278〕

3) 藤井彰: 日大口腔科学. 1983; 9: 150-163〔198302278〕

4) 東純一等：月刊薬事. 1998; 40: 3005-3016〔200400816〕

4) 東純一ほか: 月刊薬事. 1998; 40: 3005-3016〔200400816〕

5) Bloomer, J. C. 等：Xenobiotica. 1995; 25: 917-927〔200300367〕

5) Bloomer, J. C. et al. : Xenobiotica. 1995; 25: 917-927〔200300367〕

6) 長崎信行等：現代の薬理学（田中潔編）. 東京: 金原出版; 1968. p104-109

6) 長崎信行ほか: 現代の薬理学（田中潔編）. 東京: 金原出版; 1968. p104-109

7) 加地正郎等：臨床と研究. 1991; 68: 853-860〔200300464〕

7) 加地正郎ほか: 臨床と研究. 1991; 68: 853-860〔200300464〕

8) 鎌田武信等：新薬と臨床. 1991; 40: 473-482〔199001651〕

8) 鎌田武信ほか: 新薬と臨床. 1991; 40: 473-482〔199001651〕

9) 鎌田武信等：新薬と臨床. 1991; 40: 483-489〔200300671〕

9) 鎌田武信ほか: 新薬と臨床. 1991; 40: 483-489〔200300671〕

10) Martindale: The Extra Pharmacopoeia. 第27版 (Wade, A. 等编). London: The Pharmaceutical Press; 1977. p750-751

10) Martindale: The Extra Pharmacopoeia. 27th ed. (Wade, A. et al., ed.) . London: The Pharmaceutical Press; 1977. p750-751

11) 高木博司：常用処方の薬理. 東京: 南山堂; 1964. p61-73

11) 高木博司: 常用処方の薬理. 東京: 南山堂; 1964. p61-73

24. 文献索取及咨询联系方式

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26. 生产销售企业等

26. 製造販売業者等

26.1 生产销售企业

26.1 製造販売元

Shionogi Pharma株式会社

シオノギファーマ株式会社

大阪府摄津市三岛2丁目5番1号

大阪府摂津市三島2丁目5番1号

26.2 销售企业

26.2 販売元

盐野义制药株式会社

塩野義製薬株式会社

大阪市中央区道修町3丁目1番8号

资料来源与核对

SG配合顆粒

资料核对日期：2026-10-26