ドプスOD錠100mg

• Shy-Drager综合征、家族性淀粉样多发性神经病

• シャイドレーガー症候群、家族性アミロイドポリニューロパチー

• 眩晕・不稳・站立时头晕、倦怠感、无力感

• めまい・ふらつき・たちくらみ、倦怠感、脱力感

1. 5.1 适用于Yahr严重程度分级判定为III期的患者。
2. 5.2 仅考虑对其他药物治疗效果不充分，且存在冻结步态或站立时头晕症状的患者使用本剂。

1. 5.1 Yahr重症度分類でステージⅢと判定された患者への適用であること。
2. 5.2 他剤の治療効果が不十分で、すくみ足又はたちくらみが認められる患者にのみ本剤の投与を考慮すること。

1. 5.3 适用于透析结束后站立时收缩压下降15mmHg以上的患者。此外，本药的作用机制尚不明确，治疗后血压下降的减轻程度未超过个体内变异。

1. 5.3 透析終了後の起立時に収縮期血圧が15mmHg以上低下する患者への適用であること。なお、本薬の作用機序は不明であり、治療後の血圧低下の減少度は個体内変動を超えるものではない。

通常成人按屈昔多巴计，从每日量100mg、每日1次口服开始，每隔一日增加100mg，确定最佳给药量作为维持量（标准维持量为每日600mg，分每日3次给药）。
可根据年龄、症状适当增减，但每日不得超过900mg。

通常成人に対し、ドロキシドパとして1日量100mg、1日1回の経口投与より始め、隔日に100mgずつ増量、最適投与量を定め維持量とする（標準維持量は1日600mg、1日3回分割投与）。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日900mgを超えないこととする。

通常成人按屈昔多巴计，从每日量200～300mg分2～3次口服开始，每数日至1周将每日量增加100mg，确定最佳给药量作为维持量（标准维持量为每日300～600mg，分每日3次给药）。
可根据年龄、症状适当增减，但每日不得超过900mg。

通常成人に対し、ドロキシドパとして1日量200～300mgを2～3回に分けて経口投与より始め、数日から1週間毎に1日量100mgずつ増量、最適投与量を定め維持量とする（標準維持量は1日300～600mg、1日3回分割投与）。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日900mgを超えないこととする。

通常成人按屈昔多巴计，每次200～400mg，于透析开始前30分钟至1小时口服。
可根据年龄、症状适当减量，每次量不得超过400mg。

通常成人に対し、ドロキシドパとして1回量200～400mgを透析開始30分から1時間前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜減量する。1回量は400mgを超えないこととする。

若给药1个月仍未观察到疗效，应停止给药。

1ヵ月間投与しても効果が認められない場合には、投与を中止すること。

1. 8.1 本剂的给药应从少量开始，进行充分观察，谨慎地增加至维持量。但是，无需停止其他抗帕金森药物、升压剂的给药。
2. 8.2 可能引起过度的升压反应，应注意避免过量给药。

1. 8.1 本剤の投与は、少量から開始し観察を十分に行い慎重に維持量まで増量すること。ただし、その他の抗パーキンソン剤、昇圧剤の投与を中止する必要はない。
2. 8.2 過度の昇圧反応を起こすことがあるので、過量投与にならないように注意すること。

1. 8.3 若未观察到疗效，应注意避免随意持续给药。

1. 8.3 効果が認められない場合には、漫然と投与しないよう注意すること。

1. 8.4 应遵守用法（透析开始前30分钟至1小时口服）及用量，充分注意避免在透析后追加等导致的过量给药（可能出现过度的升压反应）。

1. 8.4 用法（透析開始30分から1時間前に経口投与）及び用量を遵守し、透析後の追加など過剰投与（過度の昇圧反応が見られることがある）にならないように十分注意すること。

除判断为治疗上不可避免的情况外，不得给药。由于可卡因抑制神经末梢对儿茶酚胺的再摄取，本药的作用可能会增强。

治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。コカインは神経終末においてカテコールアミンの再取り込みを阻害するため、本剤の作用が増強するおそれがある。

除判断为治疗上不可避免的情况外，不得给药。症状可能会恶化。

治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。症状が悪化するおそれがある。

可能导致高血压恶化。

高血圧を悪化させることがある。

可能发生过度的升压反应。

過度の昇圧反応が起こるおそれがある。

可能出现心动过速等症状恶化。

頻脈等の症状が悪化するおそれがある。

症状可能恶化。

症状が悪化するおそれがある。

这些症状可能恶化。

これらの症状が悪化するおそれがある。

眼压可能升高。

眼圧が上昇するおそれがある。

应充分注意糖尿病的程度（外周循环、血压、血糖控制等状态，以及血管并发症的程度等）。合并重度糖尿病的血液透析患者可能出现外周循环障碍。

糖尿病の程度（末梢循環、血圧、血糖管理などの状態や、血管合併症の程度など）に十分留意すること。重度の糖尿病を合併した血液透析患者では末梢循環障害を生じるおそれがある。

在SD系大鼠中连续每日经口给予60、200、600mg/kg的试验中，在200mg/kg及以上剂量下观察到胎儿体重偏低及波状肋骨发生频率增加，但程度为出生后可修复。¹⁾。

SD系ラットに60、200、600mg/kg/日連続経口投与した実験で、200mg/kg以上で胎児の体重低値及び波状肋骨の発現頻度の増加が認められたが、生後に修復する程度のものであった¹⁾。

在SD系大鼠中连续每日经口给予60、200、600mg/kg的试验中，在600mg/kg剂量下观察到妊娠期缩短。¹⁾。

SD系ラットに60、200、600mg/kg/日連続経口投与した実験で、600mg/kgで妊娠期間の短縮が認められた¹⁾。

在妊娠第20天的大鼠中¹⁴C-屈昔多巴10mg/kg单次口服后，给药后1小时胎儿脑、肝、肾及血清中的¹⁴C放射性水平与母体相同或略低²⁾。

妊娠20日目のラットに¹⁴C-ドロキシドパを10mg/kg1回経口投与した場合、投与後1時間目の胎児の脳、肝臓、腎臓及び血清中の¹⁴C放射活性は母体と同じか少し低いレベルであった²⁾。

在SD系大鼠中连续每日经口给予60、200、600mg/kg的试验中，在60mg/kg及以上剂量下观察到出生幼崽出生后发育受到抑制。¹⁾。

SD系ラットに60、200、600mg/kg/日連続経口投与した実験で、60mg/kg以上で出生児の生後発育の抑制が認められた¹⁾。

对哺乳期的母鼠¹⁴C-屈昔多巴10mg/kg单次口服后，乳汁中可见¹⁴检测到C的转移²⁾。

授乳中の母ラットに¹⁴C-ドロキシドパを10mg/kg1回経口投与した場合、乳汁中に¹⁴Cの移行が認められた²⁾。

可能出现高热、意识障碍、高度肌强直、不自主运动、血清CK升高等。发生此类情况时，若处于给药初期应停药；若发生于持续给药期间的剂量变更或停药时，应先恢复原给药量，再谨慎逐渐减量，并采取体表降温、补充水分等适当措施。

高熱、意識障害、高度の筋硬直、不随意運動、血清CKの上昇等があらわれることがあるので、このような場合には、投与開始初期の場合は中止し、また、継続投与中の用量変更・中止時の場合は一旦もとの投与量に戻した後慎重に漸減し、体冷却、水分補給等の適切な処置を行うこと。

可能出现过度的升压反应。

過度の昇圧反応を起こすことがある。

使用自动分包机时可能会出现缺角，因此应注意卡盒的安装位置等。

自動分包機を使用する場合は欠けることがあるため、カセットのセット位置等に注意すること。

1. 14.2.1 应指导患者将PTP包装的药物从PTP铝箔中取出后服用。误吞PTP铝箔可能导致其坚硬的锐角刺入食管黏膜，甚至引起穿孔，并发纵隔炎等严重并发症。
2. 14.2.2 本品置于舌上并被唾液润湿后会崩解，因此可以无水服用。也可以用水送服。

1. 14.2.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
2. 14.2.2 本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。

• 〈健康成人〉

  单次口服DOPS胶囊（已停售）100mg或300mg后，原形药物的血浆浓度在给药后2小时达到最高值（分别为0.8μg/mL、2.2μg/mL），随后较快下降（半衰期约1.5小时），12小时后几乎消失。

  给药量 （mg）	例数	Cmax （μg/mL）	Tmax （hr）	T1/2 （小时）
  100	4	0.8	2	约1.5
  300	5	2.2	2	约1.5

  此外，血浆去甲肾上腺素浓度达峰时间晚于原形药物，在给药4小时后达到峰值（分别为给药前值的约2倍、约3倍）³⁾。

• 〈帕金森病、夏伊-德雷格综合征及家族性淀粉样多发性神经病患者〉

  单次口服DOPS胶囊300mg后，原形药物在给药后4～5小时达峰，相较健康成人有延迟倾向，但最高血浆浓度基本相同^4),5)。

  给药量 （mg）	对象	例数	Cmax （μg/mL）	Tmax （小时）
  300	帕金森病	9	2.5	5
  300	夏伊-德雷格综合征等	9	1.56～1.89	4
  300	家族性淀粉样多发性神经病	7	1.14	5

• 〈血液透析患者〉

  对5例血液透析患者，于透析开始前1小时单次口服DOPS胶囊300mg后，原形药物的血浆浓度在给药后6小时达到最高值（1.43μg/mL），给药后36小时降至定量限以下（0.05μg/mL）。此外，血浆去甲肾上腺素浓度自给药后3小时起显著高于给药前值，并持续至给药后6～36小时⁶⁾。

• 〈健康成人〉

  ドプスカプセル（販売中止）100mg又は300mgを1回経口投与した場合、未変化体の血漿中濃度は投与2時間後に最高値（それぞれ0.8μg/mL、2.2μg/mL）に達し、その後比較的速やかに減少し（半減期約1.5時間）、12時間後にはほとんど消失した。

  投 与 量 （mg）	例　数	Cmax （μg/mL）	Tmax （hr）	T1/2 （hr）
  100	4	0.8	2	約1.5
  300	5	2.2	2	約1.5

  また、血漿中ノルアドレナリン濃度は未変化体の最高値到達時間より遅れ、投与4時間後に最高値（投与前値のそれぞれ約2倍、約3倍）に達した³⁾。

• 〈パーキンソン病、シャイドレーガー症候群及び家族性アミロイドポリニューロパチー患者〉

  ドプスカプセル300mgを1回経口投与した場合、未変化体の最高値到達時間は投与4～5時間で健康成人に比べ遅れる傾向にあったが、最高血漿中濃度はほぼ同じ値を示した^4),5)。

  投 与 量 （mg）	対　　　象	例数	Cmax （μg/mL）	Tmax （hr）
  300	パーキンソン病	9	2.5	5
  300	シャイドレーガー症候群等	9	1.56～1.89	4
  300	家族性アミロイドポリニューロパチー	7	1.14	5

• 〈血液透析患者〉

  血液透析患者5例にドプスカプセル1回300mgを透析開始1時間前に経口投与した場合、未変化体の血漿中濃度は投与6時間後に最高値（1.43μg/mL）を示し、投与36時間後に定量限界以下（0.05μg/mL）となった。また、血漿中ノルアドレナリン濃度は投与3時間以降、投与前値に対し有意な高値を認め、以後投与6～36時間まで持続した⁶⁾。

对4例健康成人每次口服DOPS胶囊300mg，每日2次，连续5日，在开始给药后第1、3、5日给药4小时后的血浆原形药物浓度均约为1μg/mL。各次给药前及第5日给药24小时后，药物几乎从血浆中消失，未见反复给药的影响³⁾。

健康成人4例にドプスカプセル1回300mg、1日2回、5日間反復経口投与した場合、投与開始後1、3及び5日目の投与4時間後の血漿中未変化体濃度はいずれも約1μg/mLであった。また、それぞれの投与前及び5日目の24時間後には血漿中からほとんど消失しており、反復投与による影響は認められなかった³⁾。

已确认OD片与细粒具有生物等效性。⁷⁾。

OD錠と細粒は生物学的に同等であることが確認された⁷⁾。

1. 17.1.1 国内临床试验

   在以安慰剂为对照药的双盲比较试验中，以步态冻结、站立时头晕为指标的临床改善率为29.4%（15/51）。此外，在包括上述双盲比较试验在内的临床试验中，以步态冻结、站立时头晕为指标的临床改善率中，中度以上改善者为31.6%（61/193）^9),10)。

1. 17.1.1 国内臨床試験

   プラセボを対照薬とした二重盲検比較試験において、すくみ足、たちくらみを指標とした臨床改善度は29.4%（15/51）であった。また、上記二重盲検比較試験を含む臨床試験において、すくみ足、たちくらみを指標とした臨床改善度は、中等度改善以上31.6%（61/193）であった^9),10)。

1. 17.1.2 国内临床试验

   在以安慰剂为对照药的双盲比较试验中，以直立性低血压、晕厥、站立时头晕为指标的臨床改善度（中度改善以上）为40.9%（9/22）¹¹⁾。此外，在包括上述双盲比较试验在内的临床试验中，以直立性低血压、晕厥、站立时头晕为指标的临床改善度（中度改善以上）为32.4%（22/68）。

1. 17.1.2 国内臨床試験

   プラセボを対照薬とした二重盲検比較試験において、起立性低血圧、失神、たちくらみを指標とした臨床改善度は、中等度改善以上40.9%（9/22）であった¹¹⁾。また、上記二重盲検比較試験を含む臨床試験において、起立性低血圧、失神、たちくらみを指標とした臨床改善度は、中等度改善以上32.4%（22/68）であった。

1. 17.1.3 国内临床试验

   以直立性低血压、晕厥、站立时头晕为指标的临床改善度（中度改善以上）为37.9%（11/29）¹²⁾。

1. 17.1.3 国内臨床試験

   起立性低血圧、失神、たちくらみを指標とした臨床改善度は、中等度改善以上37.9%（11/29）であった¹²⁾。

1. 17.1.4 国内后期第Ⅱ相试验

   在以伴有直立性低血压症状的透析患者152例为对象的安慰剂对照双盲比较试验中，于透析开始前约30分钟（每周3次）给予本品200mg、400mg或安慰剂，连续给药4周时，以直立性低血压为指标的临床改善度（中度改善以上）分别为：安慰剂组12.8%（6/47）、本品200mg组43.5%（20/46）、本品400mg组60.4%（29/48）。本品给药组的副作用发生频率在200mg组为4.1%（2/49例），在400mg组为5.9%（3/51例），两组均出现的副作用为头重感、血压升高，各为2.0%（每组1例）¹³⁾。

2. 17.1.5 国内第Ⅲ相试验

   在以伴有直立性低血压症状的透析患者107例为对象的安慰剂对照双盲比较试验中，于透析开始前约30分钟（每周3次）给予本品400mg或安慰剂，连续给药4周时，以直立性低血压为指标的临床改善度（中度改善以上）分别为：安慰剂组14.6%（6/41）、本品400mg组53.3%（24/45）。本品400mg给药组的副作用发生频率为5.8%（3/52例），出现2例以上的副作用为恶心3.8%（2例）、倦怠感3.8%（2例）¹⁴⁾。

3. 17.1.6 国内第Ⅲ相试验（长期给药试验）

   在针对伴有直立性低血压症状的76例透析患者进行的长期给药试验中，于透析开始前约30分钟（每周3次）给予本品200mg～400mg，持续6个月以上（最长1年）时，以直立性低血压为指标的最终临床改善程度（中度改善以上）为48.4%（31/64）。副作用发生频率为12.2%（9/74例），主要副作用为血压升高5.4%（4例）、头痛2.7%（2例）等。¹⁵⁾。

1. 17.1.4 国内後期第Ⅱ相試験

   起立性低血圧症状を伴う透析患者152例を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験において、本剤200mg、400mg又はプラセボを透析開始約30分前（週3回）に4週間投与したとき、起立性低血圧を指標とした臨床改善度（中等度改善以上）は、プラセボ群12.8%（6/47）、本剤200mg群43.5%（20/46）、本剤400mg群60.4%（29/48）であった。本剤投与群の副作用発現頻度は200㎎群で4.1%（2/49例）、400mg群で5.9%（3/51例）であり、両群いずれにも発現した副作用は、頭重感、血圧上昇2.0%（各群1例）であった¹³⁾。

2. 17.1.5 国内第Ⅲ相試験

   起立性低血圧症状を伴う透析患者107例を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験において、本剤400mg又はプラセボを透析開始約30分前（週3回）に4週間投与したとき、起立性低血圧を指標とした臨床改善度（中等度改善以上）は、プラセボ群14.6%（6/41）、本剤400mg群53.3%（24/45）であった。本剤400mg投与群の副作用発現頻度は5.8%（3/52例）であり、2例以上発現した副作用は嘔気3.8%（2例）、倦怠感3.8%（2例）であった¹⁴⁾。

3. 17.1.6 国内第Ⅲ相試験（長期投与試験）

   起立性低血圧症状を伴う透析患者76例を対象とした長期投与試験において、本剤200mg～400mgを透析開始約30分前（週3回）に6ヵ月以上（最長1年間）投与したとき、起立性低血圧を指標とした最終臨床改善度（中等度改善以上）は、48.4%（31/64）であった。副作用発現頻度は12.2%（9/74例）であり、主な副作用は血圧上昇5.4%（4例）、頭痛2.7%（2例）等であった¹⁵⁾。

100片［10片（PTP）×10］
500片［10片（PTP）×50］
500片［瓶，散装］

100錠［10錠（PTP）×10］
500錠［10錠（PTP）×50］
500錠［瓶、バラ］

100片［10片（PTP）×10］

100錠［10錠（PTP）×10］