テトラミド錠
中文名称：盐酸米安色林片
英文名称：Tetramide Tablets
一句话认识
抑郁症及抑郁状态
药品说明书
说明书编号
添付文書番号
企业代码
企業コード
编制或修订年月
作成又は改訂年月
| ＊＊ | 2024年8月修订（第3版） |
| ＊ | 2024年2月修订（第2版） |
| ＊＊ | 2024年8月改訂(第3版) |
| ＊ | 2024年2月改訂(第2版) |
日本标准商品分类编号
日本標準商品分類番号
药效分类名称
薬効分類名
批准信息
承認等
Tetramide片10mg
テトラミド錠10mg
商品名称代码
販売名コード
YJ代码
YJコード
销售名英文表記
販売名英語表記
销售名平假名
販売名ひらがな
批准编号等
承認番号等
批准编号
承認番号
上市年月
販売開始年月
贮藏方法及有效期
貯法・有効期間
贮藏方法
貯法
有效期
有効期間
管制分类
規制区分
处方药注)
処方箋医薬品注)
Tetramide片30mg
テトラミド錠30mg
商品名称代码
販売名コード
YJ代码
YJコード
销售名称英文表述
販売名英語表記
销售名称平假名
販売名ひらがな
批准编号等
承認番号等
批准编号
承認番号
上市年月
販売開始年月
贮藏方法·有效期
貯法・有効期間
贮藏方法
貯法
有效期
有効期間
管制分类
規制区分
处方药注)
処方箋医薬品注)
通用名称
一般的名称
2. 禁忌（不得用于下列患者）
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
3. 组成与性状
3. 組成・性状
3.1 组成
3.1 組成
替拉米特片10mg
テトラミド錠10mg
| 有效成分 | （每片（1片）中） 盐酸米安色林 10mg |
|---|---|
| 添加剂 | 马铃薯淀粉、轻质无水硅酸、硬脂酸镁、甲基纤维素、磷酸氢钙水合物、羟丙甲纤维素、聚乙二醇6000、二氧化钛 |
| 有効成分 | （1錠中） ミアンセリン塩酸塩 10mg |
|---|---|
| 添加剤 | バレイショデンプン、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、メチルセルロース、リン酸水素カルシウム水和物、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン |
替拉米特片30mg
テトラミド錠30mg
| 有效成分 | （每片（1片）中） 盐酸米安色林 30mg |
|---|---|
| 添加剂 | 马铃薯淀粉、轻质无水硅酸、硬脂酸镁、甲基纤维素、磷酸氢钙水合物、羟丙甲纤维素、聚乙二醇6000、二氧化钛 |
| 有効成分 | （1錠中） ミアンセリン塩酸塩 30mg |
|---|---|
| 添加剤 | バレイショデンプン、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、メチルセルロース、リン酸水素カルシウム水和物、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン |
3.2 制剂性状
3.2 製剤の性状
替拉米特片10mg
テトラミド錠10mg
| 剂型 | 薄膜包衣片 | |
|---|---|---|
| 色调 | 白色 | |
| 外形 | 表面 | |
| 背面 | * | |
| 大小 | 直径 | 6.1mm |
| 厚度 | 2.5mm | |
| 质量 | 100mg | |
| 识别代码 | *CT4 | |
| 剤形 | フィルムコーティング錠 | |
|---|---|---|
| 色調 | 白色 | |
| 外形 | 表面 | |
| 裏面 | * | |
| 大きさ | 直径 | 6.1mm |
| 厚さ | 2.5mm | |
| 質量 | 100mg | |
| 識別コード | *CT4 | |
Tetramide片30mg
テトラミド錠30mg
| 剂型 | 单面有刻痕的薄膜包衣片 | |
|---|---|---|
| 色调 | 白色 | |
| 外形 | 表面 | |
| 背面 | * | |
| 大小 | 直径 | 12.3×6.1mm |
| 厚度 | 3.5mm | |
| 质量 | 300mg | |
| 识别代码 | *CT7 | |
| 剤形 | 片面に割線の入ったフィルムコーティング錠 | |
|---|---|---|
| 色調 | 白色 | |
| 外形 | 表面 | |
| 裏面 | * | |
| 大きさ | 直径 | 12.3×6.1mm |
| 厚さ | 3.5mm | |
| 質量 | 300mg | |
| 識別コード | *CT7 | |
4. 适应症及用法用量
4. 効能又は効果
抑郁症、抑郁状态
うつ病・うつ状態
5. 与适应症及用法用量相关的注意事项
5. 効能又は効果に関連する注意
6. 用法及用量
6. 用法及び用量
通常以盐酸米安色林计，成人初始剂量为每日（1日）30mg，可增至每日（1日）60mg，分次口服。
此外，上述剂量也可于每日（1日）1次晚餐后或睡前服用。
此外，可根据年龄、症状适当增减。
ミアンセリン塩酸塩として、通常成人1日30mgを初期用量とし、1日60mgまで増量し、分割経口投与する。
また、上記用量は1日1回夕食後あるいは就寝前に投与できる。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
8. 重要的基本注意事项
8. 重要な基本的注意
9. 对具有特定背景患者的注意事项
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 患有合并症、有既往史等的患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者
由于本药具有一定的抗胆碱作用，可能会对上述情况产生影响。
本剤は抗コリン作用を若干有するため、これらに影響を与える可能性がある。
由于本药具有一定的心功能抑制作用，可能会影响症状。
本剤は心機能抑制作用を若干有するため、症状に影響を与える可能性がある。
可能引起痉挛。
痙攣を起こすことがある。
可能出现糖耐量降低。
耐糖能の低下がみられることがある。
9.2 肾功能损害患者
9.2 腎機能障害患者
因代谢及排泄障碍，可能出现副作用。
代謝・排泄障害により副作用があらわれることがある。
9.3 肝功能损害患者
9.3 肝機能障害患者
因代谢及排泄障碍，可能出现副作用。
代謝・排泄障害により副作用があらわれることがある。
9.5 孕妇
9.5 妊婦
仅在对孕妇或可能妊娠的女性判断治疗上的益处超过风险时方可给药。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 哺乳期妇女
9.6 授乳婦
应考虑治疗上的益处及母乳喂养的益处，慎重决定是否继续或停止哺乳。已有报告称本品可转移至人乳汁中1)。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ移行することが報告されている1)。
9.7 儿童等
9.7 小児等
尚未开展以儿童等为对象的临床试验。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 老年人
9.8 高齢者
应从少量开始给药，并在观察患者状态的同时慎重给药。易出现体位性低血压、眩晕等。
少量から投与を開始するとともに患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。起立性低血圧、ふらつき等があらわれやすい。
10. 相互作用
10. 相互作用
10.1 禁忌合用（不得合用）
10.1 併用禁忌(併用しないこと)
| 药物名称等 | 临床症状·处理方法 | 机制·危险因素 |
|---|---|---|
可能出现出汗、不安、全身痉挛、异常高热、昏迷等。在对接受MAO抑制剂治疗的患者给予本品时，应至少间隔2周；另外，从本品换用MAO抑制剂时，宜间隔2～3天。 | 机制尚不明确，但有如下学说。 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
発汗、不穏、全身痙攣、異常高熱、昏睡等があらわれるおそれがある。MAO阻害剤の投与を受けた患者に本剤を投与する場合には、少なくとも2週間の間隔をおき、また、本剤からMAO阻害剤に切りかえるときは、2～3日間の間隔をおくことが望ましい。 | 機序は不明であるが、以下のような説がある。 |
10.2 慎重合用（注意合用）
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 药物名称等 | 临床症状·处理方法 | 机制·危险因素 |
|---|---|---|
利奈唑胺 | 可能出现出汗、不安、全身痉挛、异常高热、昏迷等。 | 机制尚不明确，但有如下学说。 |
可能相互增强作用。 | 机制不明 | |
本品的血药浓度可能降低，作用可能减弱。 | 由于CYP3A4的诱导作用，本品的代谢被促进。 | |
酒精 | 可能相互增强作用。 | 因为抑制本品的肝脏代谢。 |
可能减弱降压药的作用。 | 本品的α₂2受体抑制作用所致。 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
リネゾリド | 発汗、不穏、全身痙攣、異常高熱、昏睡等があらわれるおそれがある。 | 機序は不明であるが、以下のような説がある。 |
相互に作用を増強することがある。 | 機序不明 | |
本剤の血中濃度が低下し、作用が減弱するおそれがある。 | CYP3A4の誘導作用により本剤の代謝が促進される。 | |
アルコール | 相互に作用を増強することがある。 | 本剤の肝代謝を阻害するため。 |
降圧剤の作用を減弱することがある。 | 本剤のα2受容体阻害作用によると考えられる。 |
11. 副作用
11. 副作用
11.1 重大副作用
11.1 重大な副作用
出现不动性缄默、重度肌强直、吞咽困难、心动过速、血压波动、出汗等，随后出现发热时，应立即停药，并进行体表降温、补液等全身管理以及适当处置。本症发作时，常可见白细胞增加或血清CK升高，有时可见伴有肌红蛋白尿的肾功能降低。
此外，已有报告称，持续高热，进展为意识障碍、呼吸困难、循环衰竭、脱水症状、急性肾损伤，并导致死亡。
無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、直ちに投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CKの上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎障害へと移行し、死亡した例が報告されている。
可能出现伴有AST、ALT、γ-GTP、ALP、总胆红素等显著升高的肝功能损害、黄疸。
AST、ALT、γ-GTP、Al-P、総ビリルビン等の著しい上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
11.2 其他副作用
11.2 その他の副作用
5%以上 | 0.1～5%未満 | 0.1%未満 | 发生率不明 | |
|---|---|---|---|---|
过敏反应 | 皮疹 | 水肿 | ||
循环系统 | 心动过速 | 心悸、血压下降 | 心动过缓 | |
精神神经系统 | 嗜睡 | 震颤等帕金森症状、头晕/不稳、头痛、失眠、视调节障碍、转躁、焦躁感、不安、麻木感 | 构音障碍、静坐不能、共济失调、恍惚 | 不宁腿综合征、镇静 |
消化系统 | 口干、便秘、恶心/呕吐、食欲不振、食欲亢进、胃肠障碍、腹泻 | 苦味、腹痛 | ||
肝脏 | AST升高、ALT升高、γ-GTP升高 | ALP升高 | ||
肌肉骨骼系统 | 关节痛 | |||
其他 | 乏力感、倦怠感、排尿困难、出汗 | 鼻塞、体重增加、水肿 |
5%以上 | 0.1～5%未満 | 0.1%未満 | 頻度不明 | |
|---|---|---|---|---|
過敏症 | 発疹 | 浮腫 | ||
循環器 | 頻脈 | 動悸、血圧降下 | 徐脈 | |
精神神経系 | ねむけ | 振戦等のパーキンソン症状、めまい・ふらつき、頭痛、不眠、視調節障害、躁転、焦躁感、不安、しびれ感 | 構音障害、アカシジア、運動失調、ぼんやり | 下肢不安症、鎮静 |
消化器 | 口渇、便秘、悪心・嘔吐、食欲不振、食欲亢進、胃腸障害、下痢 | にがみ、腹痛 | ||
肝臓 | AST上昇、ALT上昇、γ-GTP上昇 | Al-P上昇 | ||
筋骨格系 | 関節痛 | |||
その他 | 脱力感、倦怠感、排尿困難、発汗 | 鼻閉、体重増加、浮腫 |
13. 过量给药
13. 過量投与
主要症状可见镇静。偶见心律失常、痉挛、严重低血压、呼吸抑制。
主な症状として、鎮静が見られる。まれに、不整脈、痙攣、重篤な低血圧、呼吸抑制が見られることがある。
尚无已知的特异性解毒剂。
特異的な解毒剤は知られていない。
14. 使用注意事项
14. 適用上の注意
14.1 发药时的注意事项
14.1 薬剤交付時の注意
对于PTP泡罩包装的药品，应指导患者从泡罩中取出后服用。误吞PTP包装片时，其坚硬尖角可能刺入食管黏膜，甚至引起穿孔，导致纵隔炎等严重并发症。
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
15. 其他注意事项
15. その他の注意
15.1 基于临床使用的信息
15.1 臨床使用に基づく情報
16. 药代动力学
16. 薬物動態
16.1 血药浓度
16.1 血中濃度
参数 | AUC | Cmax | Tmax | t1/2 |
Tetramide片10mg×3片 | 458.8±34.9 | 45.2±2.9 | 2.0±0.1 | 18.2±1.3 |
Tetramide片30mg×1片 | 435.4±35.3 | 40.7±2.6 | 2.0±0.1 | 18.3±1.2 |
（科学技术研究所） | ||||
|---|---|---|---|---|
パラメータ | AUC | Cmax | Tmax | t1/2 |
テトラミド錠10mg×3錠 | 458.8±34.9 | 45.2±2.9 | 2.0±0.1 | 18.2±1.3 |
テトラミド錠30mg×1錠 | 435.4±35.3 | 40.7±2.6 | 2.0±0.1 | 18.3±1.2 |
（科学技術研究所） | ||||
|---|---|---|---|---|
给药方法 | 分次给药 | 每日（1日）1次给药 |
30mg | 20.6±17.95 | 21.1±20.15 |
60mg | 25.5±21.91 | 33.8±22.59 |
（Mean±S.D.，t检验：N.S.） | ||
|---|---|---|
投与法 | 分割投与 | 1日1回投与 |
30mg | 20.6±17.95 | 21.1±20.15 |
60mg | 25.5±21.91 | 33.8±22.59 |
（Mean±S.D., t-test：N.S.） | ||
|---|---|---|
16.3 分布
16.3 分布
采用平衡透析法考察米安色林的血浆蛋白结合率，结果显示，米安色林不论男性或女性的血浆浓度如何，均显示约90%的蛋白结合率。此外，未观察到其他药物共存对该结合率的影响（体外）。
平衡透析法によりミアンセリンの血漿蛋白結合率を検討した結果、ミアンセリンは男性、女性の血漿濃度によらず、約90%の蛋白結合率を示した。また、この結合率には他剤の共存による影響は見られなかった（in vitro）。
16.5 排泄
16.5 排泄
对6例健康成人14口服给予C标记米安色林盐酸盐10mg时，约70%经尿排泄。尿中除原形药物外，还确认有8-OH体、N-氧化物体等代谢物以非结合型或结合型存在3)（外国人数据）。
健康成人6例に14C標識ミアンセリン塩酸塩10mgを経口投与したとき、その約70%が尿中に排泄される。尿中には未変化体のほか8-OH体、N-Oxide体等の代謝物が非抱合体又は抱合体として確認されている3)（外国人データ）。
17. 临床疗效
17. 臨床成績
17.1 关于有效性和安全性的试验
17.1 有効性及び安全性に関する試験
包括双盲比较试验在内的本品临床试验在76家机构、共436例病例中实施。
本品对各种抑郁症・抑郁状态的有效率为57.8%（252/436例）。
在总病例8,679例中，报告副作用的为1,163例（13.40%）。其中主要为嗜睡（6.22%）、口干（2.93%）、便秘（1.73%）、头晕・摇晃感（1.71%）、乏力感（1.29%）等。［再审查结束时］
二重盲検比較試験を含む本剤の臨床試験は、76施設、総症例436例について実施された。
本剤の各種うつ病・うつ状態に対する有効率は57.8%（252/436例）であった。
総症例8,679例中副作用が報告されたのは1,163例（13.40%）であった。そのうち主なものはねむけ（6.22%）、口渇（2.93%）、便秘（1.73%）、めまい・ふらつき（1.71%）、脱力感（1.29%）等であった。［再審査終了時］
包括双盲比较试验在内的本品临床试验在32家机构、共184例病例中实施。
本品对各种抑郁症・抑郁状态的有效率为60.3%（111/184例）。
截至批准时的184例病例中，报告副作用的为33.70%（62/184例）。其中主要为嗜睡（16.30%）、口干（10.87%）、头晕・站立性眩晕・摇晃感（8.70%）、乏力感（6.52%）、便秘（5.43%）等。
二重盲検比較試験を含む本剤の臨床試験は、32施設、総症例184例について実施された。
本剤の各種うつ病・うつ状態に対する有効率は60.3%（111/184例）であった。
承認時迄の症例184例中副作用が報告されたのは33.70%（62/184例）であった。そのうち主なものは、ねむけ（16.30%）、口渇（10.87%）、めまい・立ちくらみ・ふらつき（8.70%）、脱力感（6.52%）、便秘（5.43%）等であった。
18. 药效药理
18. 薬効薬理
18.1 作用机制
18.1 作用機序
盐酸米安色林对抑郁症・抑郁状态的作用机制被认为是通过促进脑内去甲肾上腺素的周转，并通过阻断突触前α-肾上腺素受体，促进去甲肾上腺素向神经突触间隙释放，从而增强对受体的刺激。
ミアンセリン塩酸塩のうつ病・うつ状態に対する作用機序は、脳内におけるノルアドレナリンのturnoverを亢進し、また、シナプス前α-アドレナリン受容体を阻害することにより神経シナプス間隙へのノルアドレナリン放出を促進し、受容体への刺激を増進することによるものと考えられている。
18.2 对利血平的作用
18.2 レセルピンに対する作用
18.3 儿茶酚胺周转加速作用
18.3 カテコールアミンのturnover亢進作用
18.4 促进儿茶酚胺释放的作用
18.4 カテコールアミン放出の促進作用
3在摄取了³H-去甲肾上腺素的大鼠大脑皮层切片中，观察到对电刺激引起的去甲肾上腺素释放具有促进作用。此外，提示该促进作用是通过突触前α-肾上腺素受体阻滞所致9)。
3H-ノルアドレナリンを取込ませたラット大脳皮質切片での電気刺激によるノルアドレナリン放出に対し、促進作用が認められている。また、この促進作用はシナプス前α-アドレナリン受容体阻害によることが示唆されている9)。
18.5 对儿茶酚胺摄取的作用
18.5 カテコールアミン取込みに対する作用
in vivoでのラットの脳についての取込み実験6),9)並びにin vitroでのウサギ脳切片10)及びラット脳細胞のシナプトソームを用いた実験11)などで、カテコールアミン取込みに対し作用を示さないか、あるいは弱い抑制作用しか示さないことが認められている。
18.6 其他药理作用
18.6 その他の薬理作用
在小鼠、大鼠、兔中的行为观察6),12),13),14)、体温测定14)及以脊髓大鼠后肢伸展反射12)等为指标的实验等显示，其对色胺、5HTP等具有拮抗作用，证实具有抗血清素作用。
マウス、ラット、ウサギでの行動観察6),12),13),14)、体温測定14)及び脊髄ラットの後肢伸展反射12)を指標とした実験などで、トリプタミン、5HTP等に対する拮抗作用を示し、抗セロトニン作用を有することが認められている。
マウスの行動観察でピロカルピン、トレモリン等に対し極めて弱い拮抗作用しか示さない13)。
また、ウサギでの脳波覚醒反応を指標とした実験で、フィゾスチグミンに対し拮抗しないなど抗コリン作用は弱いことが認められている15)。
19. 关于有效成分的理化性质
19. 有効成分に関する理化学的知見
通用名称
一般的名称
盐酸米安色林（Mianserin Hydrochloride）
ミアンセリン塩酸塩（Mianserin Hydrochloride）
化学名
化学名
1,2,3,4,10,14b-六氢-2-甲基二苯并[c,f]吡嗪并[1,2-a]氮杂䓬单盐酸盐
1,2,3,4,10,14b-Hexahydro-2-methyldibenzo[c,f]pyrazino[1,2-a]azepine monohydrochloride
分子式
分子式
C18H20N2·HCl
C18H20N2・HCl
分子量
分子量
300.83
300.83
性状
性状
白色至淡黄白色结晶或结晶性粉末，无臭，味苦。在甲醇中略易溶，在水或乙醇（99.5）中略难溶，在丙酮、乙酸（100）或乙酸酐中难溶，在甲苯中几乎不溶。
白色～帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。メタノールにやや溶けやすく、水又はエタノール（99.5）にやや溶けにくく、アセトン、酢酸（100）又は無水酢酸に溶けにくく、トルエンにほとんど溶けない。
化学结构式
化学構造式
熔点
融点
约265℃（分解）
約265℃（分解）
分配系数
分配係数
0.7（pH1.2，水-辛醇体系）
2.8（pH6.8，水-辛醇体系）
0.7（pH1.2、水-オクタノール系）
2.8（pH6.8、水-オクタノール系）
22. 包装
22. 包装
23. 主要文献
23. 主要文献
24. 文献请求处及咨询处
24. 文献請求先及び問い合わせ先
欧加农株式会社 客户支持中心
オルガノン株式会社 カスタマーサポートセンター
东京都港区南青山1-24-3
東京都港区南青山1-24-3
免费电话 0120-095-213
フリーダイヤル 0120-095-213
26. 制造销售商等
26. 製造販売業者等
26.1 制造销售商
26.1 製造販売元
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东京都港区南青山1-24-3
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