タルチレリン錠5mg「サワイ」

建议观察临床症状，必要时测定血中激素浓度（TSH、催乳素等）。

臨床症状を観察し、必要に応じて血中ホルモン濃度（TSH、プロラクチン等）を測定することが望ましい。

可能出现发热、无动性缄默、肌强直、乏力、心动过速、血压波动等症状，若出现此类症状，应停药并采取体表降温、补充水分等适当措施。此外，本症发病时，常出现白细胞增加或血清CK升高，也可能出现伴有肌红蛋白尿的肾功能降低。

発熱、無動緘黙、筋強剛、脱力、頻脈、血圧の変動等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、体冷却、水分補給などの適切な処置を行うこと。また、本症発症時には、白血球の増加や血清CKの上昇があらわれることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下があらわれることがある。

可能出现伴有AST、ALT、ALP、LDH、γ-GTP升高等的肝功能损害或黄疸。

AST、ALT、ALP、LDH、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがある。

可能出现一过性血压下降、意识丧失等休克样症状。

一過性の血圧低下、意識喪失等のショック様症状があらわれることがある。

1. 14.1.1 应指导患者将PTP包装的药物从PTP铝箔中取出后服用。误吞PTP铝箔可能导致其坚硬锐角刺入食道黏膜，甚至引起穿孔，并发纵隔炎等严重并发症。

1. 14.1.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

1. 14.1.2 本品置于舌上被唾液润湿后即崩解，因此可不加水服用。也可用水送服。
2. 14.1.3 卧位时，不得无水送服。

1. 14.1.2 本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。
2. 14.1.3 寝たままの状態では、水なしで服用しないこと。

对6例健康成年男性单次口服给予0.5～40mg他替瑞林水合物片^注1)后，血浆中他替瑞林浓度在给药后约3小时达到最高浓度（0.15～10.81ng/mL），消除半衰期约为2小时。Cmax及AUC随剂量成比例增加，Tmax及t_1/2不论给药剂量如何，均显示几乎恒定的值¹⁾。

健康成人男子6例にタルチレリン水和物錠0.5～40mgを単回経口投与^注1)した時の血漿中タルチレリン濃度は投与約3時間後で最高濃度（0.15～10.81ng/mL）に達し、消失半減期はおよそ2時間であった。Cmax及びAUCは用量に比例して増加し、Tmax及びt_1/2は投与量にかかわらずほぼ一定値を示した¹⁾。

对6例健康成年男性重复口服给予他替瑞林水合物片2.5mg每日（1日）2次或5mg每日（1日）1次，连续2周^注1)也未观察到蓄积性，给药首日与第14日的血药浓度变化未见差异²⁾。

健康成人男子6例に対するタルチレリン水和物錠2.5mg1日2回あるいは5mg1日1回2週間反復経口投与^注1)によっても蓄積性は認められず、投与初日と14日目の血漿中濃度推移に差はみられなかった²⁾。

• 〈他替瑞林片5mg“Sawai”〉

  向健康成年男性分别空腹单次口服给药（交叉设计）他替瑞林片5mg“Sawai”和Selesrest片5mg各1片（作为他替瑞林水合物5mg），测定血浆中他替瑞林浓度。对获得的药代动力学参数（AUC、Cmax）进行统计分析的结果，确认了两制剂的生物等效性³⁾。

  各制剂1片给药时的药代动力学参数

  	Cmax （ng/mL）	Tmax （小时）	T1/2 （小时）	AUC0-12hr （ng·hr/mL）
  他替瑞林片5mg“Sawai”	3.28±3.38	3.6±1.2	2.2±0.4	18.71±16.52
  Selesrest片5mg	2.99±1.88	4.2±1.7	2.6±1.0	17.68±7.22
  （均值±标准差）

• 〈他替瑞林口腔崩解片5mg“泽井”〉

  向健康成年男性分别单次空腹口服给予他替瑞林口腔崩解片5mg“泽井”和Ceresut OD片5mg各1片（作为他替瑞林水合物5mg），测定血浆中他替瑞林浓度。对获得的药代动力学参数（AUC、Cmax）采用90%置信区间法进行统计分析，结果在log(0.80)～log(1.25)范围内，确认了两制剂的生物等效性⁴⁾。

  各制剂1片给药时的药代动力学参数

  		Cmax （ng/mL）	Tmax （小时）	T1/2 （小时）	AUC0-12hr （ng·hr/mL）
  无水	他替瑞林口腔崩解片5mg“泽井”	2.93±1.07	3.6±1.3	2.1±0.3	17.16±5.64
  	Cerezyst OD片5mg	2.71±1.08	3.5±1.0	2.2±0.4	16.49±6.25
  饮水	Taltirelin OD片5mg“Sawai”	2.26±0.60	3.5±1.1	2.1±0.4	13.57±3.60
  	Cerezyst OD片5mg	2.44±0.66	3.3±1.2	2.3±0.6	14.09±3.64
  （Mean±S.D.）

  血浆浓度以及AUC、Cmax等参数可能因受试者的选择、体液采集次数及时间等试验条件而异。

• 〈タルチレリン錠5mg「サワイ」〉

  タルチレリン錠5mg「サワイ」とセレジスト錠5mgを健康成人男子にそれぞれ1錠（タルチレリン水和物として5mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中タルチレリン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された³⁾。

  各製剤1錠投与時の薬物動態パラメータ

  	Cmax （ng/mL）	Tmax （hr）	T1/2 （hr）	AUC0-12hr （ng・hr/mL）
  タルチレリン錠5mg「サワイ」	3.28±3.38	3.6±1.2	2.2±0.4	18.71±16.52
  セレジスト錠5mg	2.99±1.88	4.2±1.7	2.6±1.0	17.68±7.22
  （Mean±S.D.）

• 〈タルチレリンOD錠5mg「サワイ」〉

  タルチレリンOD錠5mg「サワイ」とセレジストOD錠5mgを健康成人男子にそれぞれ1錠（タルチレリン水和物として5mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中タルチレリン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された⁴⁾。

  各製剤1錠投与時の薬物動態パラメータ

  		Cmax （ng/mL）	Tmax （hr）	T1/2 （hr）	AUC0-12hr （ng・hr/mL）
  水なし	タルチレリンOD錠5mg「サワイ」	2.93±1.07	3.6±1.3	2.1±0.3	17.16±5.64
  	セレジストOD錠5mg	2.71±1.08	3.5±1.0	2.2±0.4	16.49±6.25
  水あり	タルチレリンOD錠5mg「サワイ」	2.26±0.60	3.5±1.1	2.1±0.4	13.57±3.60
  	セレジストOD錠5mg	2.44±0.66	3.3±1.2	2.3±0.6	14.09±3.64
  （Mean±S.D.）

  血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

以427例脊髓小脑变性症患者为对象，进行以安慰剂为对照的他替瑞林水合物片每日（1日）10mg每日（1日）2次口服给药、最长给药1年的双盲组间比较试验，结果显示，虽然给药28周后的各种共济失调检查未观察到明显差异，但在作为主要评价指标的整体改善度及共济失调检查概括改善度方面，显示他替瑞林水合物片显著优于安慰剂。此外，28周后采用Kaplan-Meier法计算的累积恶化率在他替瑞林水合物片给药组为27.7%，安慰剂给药组为41.7%，其差异具有统计学意义。另外，在直至给药1年后的整体改善度（恶化率）的log-rank检验中，未观察到与安慰剂的差异。
不良反应在199例中的28例（14.1%）中观察到40件，主要不良反应为头晕/不稳感5件、胃部不适感4件、恶心及食欲不振各3件^8),9)。

脊髄小脳変性症427例を対象に、プラセボを対照としたタルチレリン水和物錠1日10mg1日2回経口投与の最長1年間投与の二重盲検群間比較試験の結果、投与28週後の種々の運動失調検査では明確な差を認めていないが、主たる評価項目である全般改善度及び運動失調検査概括改善度で、タルチレリン水和物錠は有意にプラセボに優れることが示された。また、28週後のKaplan-Meier法による累積悪化率はタルチレリン水和物錠投与群27.7%、プラセボ投与群41.7%であり、その差は有意であった。なお、投与1年後までの全般改善度（悪化率）のlog-rank検定では、プラセボとの差を認めなかった。
副作用は199例中28例（14.1%）に40件認められ、主な副作用は、めまい・ふらつき5件、胃部不快感4件、悪心及び食欲不振がいずれも3件であった^8),9)。

PTP：28片（14片×2）

PTP：28錠（14錠×2）

PTP：28片（14片×2）

PTP：28錠（14錠×2）