フルメトロン点眼液0.1%
中文名称：フルメトロン滴眼液0.1%
英文名称：Flumetholon ophthalmic suspension
一句话认识
本品为抗炎性甾体水性混悬滴眼剂；具体适用病症、患者条件及用药限制，请见下方说明书正文。
药品说明书
说明书编号
添付文書番号
企业代码
企業コード
编制或修订年月
作成又は改訂年月
| 2023年2月修订（第1版） |
| 2023年2月改訂(第1版) |
日本标准商品分类编号
日本標準商品分類番号
药效分类名称
薬効分類名
批准信息
承認等
氟米龙滴眼液0.02%
フルメトロン点眼液0.02%
商品名称代码
販売名コード
YJ代码
YJコード
销售名英文标注
販売名英語表記
批准编号等
承認番号等
批准编号
承認番号
上市年月
販売開始年月
贮藏方法及有效期
貯法・有効期間
贮藏方法
貯法
有效期
有効期間
氟米龙滴眼液0.1%
フルメトロン点眼液0.1%
商品名称代码
販売名コード
YJ代码
YJコード
销售名称英文标注
販売名英語表記
批准编号等
承認番号等
批准编号
承認番号
上市年月
販売開始年月
贮藏方法及有效期
貯法・有効期間
贮藏方法
貯法
有效期
有効期間
通用名称
一般的名称
2. 禁忌（不得用于下列患者）
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
3. 组成及性状
3. 組成・性状
3.1 组成
3.1 組成
Flumetron滴眼液0.02%
フルメトロン点眼液0.02%
| 有效成分 | 每1mL中 氟米龙 0.2mg |
|---|---|
| 添加剂 | 氯化钠、苯扎氯铵、聚山梨酯80、甲基纤维素、依地酸二钠水合物、磷酸氢二钠水合物、磷酸二氢钠水合物 |
| 有効成分 | 1mL中 フルオロメトロン 0.2mg |
|---|---|
| 添加剤 | 塩化ナトリウム、ベンザルコニウム塩化物、ポリソルベート80、メチルセルロース、エデト酸ナトリウム水和物、リン酸水素ナトリウム水和物、リン酸二水素ナトリウム水和物 |
Flumetron滴眼液0.1%
フルメトロン点眼液0.1%
| 有效成分 | 每1mL中 氟米龙 1mg |
|---|---|
| 添加剂 | 氯化钠、苯扎氯铵、聚山梨酯80、甲基纤维素、依地酸二钠水合物、磷酸氢二钠水合物、磷酸二氢钠水合物 |
| 有効成分 | 1mL中 フルオロメトロン 1mg |
|---|---|
| 添加剤 | 塩化ナトリウム、ベンザルコニウム塩化物、ポリソルベート80、メチルセルロース、エデト酸ナトリウム水和物、リン酸水素ナトリウム水和物、リン酸二水素ナトリウム水和物 |
3.2 制剂性状
3.2 製剤の性状
Flumetron滴眼液0.02%
フルメトロン点眼液0.02%
| pH | 6.8～7.8 | |
|---|---|---|
| 渗透压比 | 0.9～1.1 | |
| 性状 | 振摇时呈白色浑浊。无菌水性混悬滴眼剂 | |
| pH | 6.8～7.8 | |
|---|---|---|
| 浸透圧比 | 0.9～1.1 | |
| 性状 | 振り混ぜるとき、白濁。無菌水性懸濁点眼剤 | |
Flumetron滴眼液0.1%
フルメトロン点眼液0.1%
| pH | 6.8～7.8 | |
|---|---|---|
| 渗透压比 | 0.9～1.1 | |
| 性状 | 摇匀时呈白色浑浊。无菌水性混悬滴眼剂 | |
| pH | 6.8～7.8 | |
|---|---|---|
| 浸透圧比 | 0.9～1.1 | |
| 性状 | 振り混ぜるとき、白濁。無菌水性懸濁点眼剤 | |
4. 功效与效果
4. 効能・効果
〈氟米龙滴眼液0.02%〉
外眼部炎症性疾病（眼睑炎、结膜炎、角膜炎、巩膜炎、表层巩膜炎等）。
〈氟米龙滴眼液0.1%〉
外眼部及前眼部炎症性疾病（眼睑炎、结膜炎、角膜炎、虹膜炎、虹膜睫状体炎、巩膜炎、表层巩膜炎、葡萄膜炎、术后炎症等）。
〈フルメトロン点眼液0.02%〉
外眼部の炎症性疾患（眼瞼炎、結膜炎、角膜炎、強膜炎、上強膜炎等）。
〈フルメトロン点眼液0.1%〉
外眼部および前眼部の炎症性疾患（眼瞼炎、結膜炎、角膜炎、虹彩炎、虹彩毛様体炎、強膜炎、上強膜炎、ブドウ膜炎、術後炎症等）。
6. 用法与用量
6. 用法・用量
使用时充分摇匀后，通常每次滴眼1～2滴，每日2～4次。
根据年龄、症状适当增减。
用時よく振りまぜたのち、通常1回1～2滴、1日2～4回点眼する。
年令、症状に応じ適宜増減する。
8. 重要的基本注意事项
8. 重要な基本的注意
9. 对具有特定背景患者的注意事项
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 患有并发症、既往史等的患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。症状が増悪するおそれがある。また、角膜穿孔を生ずるおそれがある。
9.5 孕妇
9.5 妊婦
仅当判断治疗上的益处超过风险时，方可对孕妇或可能怀孕的女性给药。应避免长期、频繁给药。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。長期・頻回投与を避けること。
9.7 儿童等
9.7 小児等
特别是未满2岁时，应谨慎给药。尚未开展以儿童等为对象的临床试验。
特に2歳未満の場合には、慎重に投与すること。小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 老年人
9.8 高齢者
老年人的生理功能通常减退。
一般に生理機能が低下している。
11. 不良反应
11. 副作用
11.1 严重不良反应
11.1 重大な副作用
可能诱发单纯疱疹性角膜炎、真菌性角膜炎、铜绿假单胞菌感染等。
角膜ヘルペス、角膜真菌症、緑膿菌感染症等を誘発することがある。
长期给药可能出现后囊下白内障。
長期投与により、後嚢下白内障があらわれることがある。
11.2 其他不良反应
11.2 その他の副作用
频率不明 | |
|---|---|
眼 | 眼刺激、结膜充血、角膜沉着物、睑炎、眼睑皮炎 |
垂体-肾上腺皮质系统功能 | 垂体-肾上腺皮质系统功能抑制 |
皮肤 | 皮疹 |
其他 | 伤口愈合延迟 |
頻度不明 | |
|---|---|
眼 | 眼刺激、結膜充血、角膜沈着物、眼瞼炎、眼瞼皮膚炎 |
下垂体・副腎皮質系機能 | 下垂体・副腎皮質系機能の抑制 |
皮膚 | 発疹 |
その他 | 創傷治癒の遅延 |
14. 使用注意事项
14. 適用上の注意
14.1 发药时的注意事项
14.1 薬剤交付時の注意
应指导患者注意以下事项。
患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。
16. 药代动力学
16. 薬物動態
16.3 分布
16.3 分布
0.1%3H-氟米龙混悬液25μL滴入兔眼后，眼组织氟米龙浓度在角膜于5分钟后、房水于45分钟后分别达到1.99μg/g及0.16μg/g的峰值。滴眼30分钟后各组织浓度为角膜1.544μg/g、球结膜0.738μg/g、虹膜0.320μg/g、巩膜0.178μg/g、房水0.154μg/g。另外，氟米龙从眼组织中消除的速度比地塞米松、醋酸泼尼松龙快1) 。
0.1%3H-フルオロメトロン懸濁液25μLをウサギに点眼すると、眼組織フルオロメトロン濃度は角膜では5分後に、房水では45分後にそれぞれ1.99μg/g、0.16μg/gのピークを示した。点眼30分後の各組織濃度は、角膜1.544μg/g、球結膜0.738μg/g、虹彩0.320μg/g、強膜0.178μg/g、房水0.154μg/gであった。また、フルオロメトロンの眼組織からの消失速度は、デキサメタゾン、プレドニゾロン酢酸エステルに比べて速かった1) 。
17. 临床疗效
17. 臨床成績
17.1 有效性和安全性相关试验
17.1 有効性及び安全性に関する試験
以外眼部疾病患者57例（有效性分析对象人群49例）为对象，对本品0.02%、0.01%注1)或0.1%醋酸泼尼松龙滴眼液，每次1～2滴、每日3～4次滴眼，结果有效率（稍有效及以上）如表1所示，3种药物间未见显著差异，但本品0.02%组的有效率最高。
此外，以眼疾患者192例（有效性分析对象人群174例）为对象，对本品0.1%、0.05%注1)或0.5%醋酸泼尼松龙滴眼液，每次1～2滴、每日3～4次滴眼，结果有效率（稍有效及以上）如表2所示2) 。
外眼部疾患患者57例（有効性解析対象集団49例）を対象に、本剤0.02%、0.01%注1) 又は0.1%酢酸プレドニゾロン点眼液を1回1～2滴、1日3～4回点眼した結果、有効率（やや有効以上）は表1のとおりであり、3薬剤間で有意差は認められなかったが、有効率は本剤0.02%群がもっとも高かった。
また、眼疾患患者192例（有効性解析対象集団174例）を対象に、本剤0.1%、0.05%注1) 又は0.5%酢酸プレドニゾロン点眼液を1回1～2滴、1日3～4回点眼した結果、有効率（やや有効以上）は表2のとおりであった2) 。
表1 综合判定的有效率（稍有效以上）
表1 総合判定による有効率（やや有効以上）
本品0.02%组 | 本品0.01%组注1) | 0.1%醋酸泼尼 | |
外眼部疾病 | 100.0% | 86.7% | 94.1% |
本剤0.02%群 | 本剤0.01%群注1) | 0.1%酢酸プレド | |
外眼部疾患 | 100.0% | 86.7% | 94.1% |
表2 综合判定的有效率（稍有效以上）
表2 総合判定による有効率（やや有効以上）
本品0.1%组 | 本品0.05%组注1) | 0.5%醋酸泼尼松龙 | |
外眼部疾病 | 91.3% | 91.3% | 87.0% |
前眼部疾病 | 71.4% | 66.7% | 81.3% |
术后炎症 | 80.0% | 88.2% | 100.0% |
合计 | 82.5% | 82.8% | 89.8% |
本剤0.1%群 | 本剤0.05%群注1) | 0.5%酢酸プレド | |
外眼部疾患 | 91.3% | 91.3% | 87.0% |
前眼部疾患 | 71.4% | 66.7% | 81.3% |
術後炎症 | 80.0% | 88.2% | 100.0% |
合計 | 82.5% | 82.8% | 89.8% |
18. 药效药理
18. 薬効薬理
18.1 作用机制
18.1 作用機序
氟米龙为合成肾上腺皮质激素，通过与天然糖皮质激素相同的机制发挥抗炎作用3)。糖皮质激素与受体结合，启动或抑制特定基因的转录。由此认为，其通过抑制致炎物质的生物合成及炎症细胞的迁移而发挥抗炎作用4) 。
フルオロメトロンは合成副腎皮質ホルモンで、天然の糖質コルチコイドと同じ機序により抗炎症作用を発現する3) 。糖質コルチコイドは受容体に結合して特定の遺伝子の転写を開始あるいは阻害する。その結果、起炎物質の生合成抑制と炎症細胞の遊走抑制により抗炎症作用を現すと考えられる4) 。
18.2 抗炎作用
18.2 抗炎症作用
19. 有关有效成分的理化性质
19. 有効成分に関する理化学的知見
通用名称
一般的名称
氟米龙（Fluorometholone）
フルオロメトロン（Fluorometholone）
化学名
化学名
9-氟-11β,17-二羟基-6α-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮
9-Fluoro-11β,17-dihydroxy-6α-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
分子式
分子式
C22H29FO4
C22H29FO4
分子量
分子量
376.46
376.46
性状
性状
本品为白色至淡黄白色的结晶性粉末，无臭。
本品易溶于吡啶，微溶于甲醇、乙醇（99.5）或四氢呋喃，几乎不溶于水或乙醚。
本品は白色～淡黄白色の結晶性の粉末で、においはない。
本品はピリジンに溶けやすく、メタノール、エタノール（99.5）又はテトラヒドロフランに溶けにくく、水又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
化学结构式
化学構造式
20. 使用注意事项
20. 取扱い上の注意
根据储存方式的不同，即使摇匀也可能难以使颗粒分散，因此应向上直立存放。
本剤は、保管の仕方によっては振り混ぜても粒子が分散しにくくなる場合があるので、上向きに保管すること。
22. 包装
22. 包装
23. 主要文献
23. 主要文献
24. 文献索取处及咨询处
24. 文献請求先及び問い合わせ先
参天制药株式会社 产品信息中心
参天製薬株式会社 製品情報センター
〒530-8552（专属邮政编码）大阪市北区大深町4-20
〒530-8552(個別郵便番号) 大阪市北区大深町4-20
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TEL 0120-921-839 06-7664-8624
受付時間9:00～17:00(土・日・祝日を除く)
26. 制造销售商等
26. 製造販売業者等
26.1 制造销售商
26.1 製造販売元
参天制药株式会社
参天製薬株式会社
大阪市北区大深町4-20
大阪市北区大深町4-20
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资料核对日期：