リボスチン点眼液0.025％

中文名称：リボスチン滴眼液0.025%

英文名称：Livostin Eye Drops 0.025%

过敏性结膜炎滴眼

一句话认识

用于过敏性结膜炎。

药品说明书

2. 禁忌（以下患者不得使用）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

对本品成分有过敏史的患者［15.1］

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者［15.1］

3. 组成与性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

Livostin滴眼液0.025%

リボスチン点眼液0.025％

有效成分	每1mL中盐酸左卡巴斯汀 0.27mg （以左卡巴斯汀计 0.25mg）
添加剂	磷酸氢钠水合物、磷酸二氢钠水合物、氯化钠、依地酸钠水合物、苯扎氯铵溶液、聚山梨酯80、羟丙甲纤维素、pH调节剂

有効成分	1mL中レボカバスチン塩酸塩 0.27mg （レボカバスチンとして 0.25mg ）
添加剤	リン酸水素ナトリウム水和物、リン酸二水素ナトリウム水和物、塩化ナトリウム、エデト酸ナトリウム水和物、ベンザルコニウム塩化物液、ポリソルベート80、ヒプロメロース、pH調節剤

3.2 制剂性状

3.2 製剤の性状

Livostin滴眼液0.025%

リボスチン点眼液0.025％

pH		6.0～8.0
渗透压比		0.9～1.1
性状		振摇时呈白色浑浊，无菌制剂

pH		6.0～8.0
浸透圧比		0.9～1.1
性状		振り混ぜるとき白濁、無菌製剤

4. 适应症

4. 効能・効果

过敏性结膜炎

アレルギー性結膜炎

6. 用法与用量

6. 用法・用量

每次1～2滴，每日4次（早、午、傍晚及睡前）滴眼。

1回1～2滴を1日4回（朝、昼、夕方及び就寝前）点眼する。

9. 特殊人群用药注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.5 孕妇

9.5 妊婦

孕妇或可能妊娠的妇女，仅在判断治疗上的益处大于风险时方可给药。在动物实验（大鼠）中，经口给予左卡巴斯汀80mg/kg（相当于临床给药剂量的33000倍以上），已有胎儿死亡及致畸性（多指症、脑积水、多余跖骨及无眼球症）的报告。¹⁾。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）で、レボカバスチン80mg/kg経口投与（臨床投与量の33000倍以上に相当）により、胎児死亡及び催奇形性（多指、水頭、過剰中足骨及び無眼球）が報告されている¹⁾。

9.6 哺乳期妇女

9.6 授乳婦

应考虑治疗上的益处及母乳喂养的益处，慎重决定是否继续或停止哺乳。已有报告表明该药可转移至人乳汁中。［16.5.2］

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ移行することが報告されている。［16.5.2］

9.7 儿童等

9.7 小児等

尚未针对低出生体重儿、新生儿、婴儿及幼儿开展临床试验。

低出生体重児、新生児、乳児、幼児を対象とした臨床試験は実施していない。

10. 药物相互作用

10. 相互作用

10.2 合用注意（合用时应注意）

10.2 併用注意(併用に注意すること)

药物名称等	临床症状及处理方法	机制及危险因素
羟甲唑啉	本剂的吸收可能会降低。	机制不明

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
オキシメタゾリン	本剤の吸収が低下する可能性がある。	機序不明

11. 不良反应

11. 副作用

可能出现以下不良反应，应充分观察；发现异常时，应采取停药等适当措施。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 严重不良反应

11.1 重大な副作用

11.1.1 休克、速发严重过敏反应（频率不明）

可能出现呼吸困难、面部浮肿等。

11.1.1 ショック、アナフィラキシー（頻度不明）

呼吸困難、顔面浮腫等があらわれることがある。

11.2 其他不良反应

11.2 その他の副作用

	0.5%以上	低于0.5%	频率不明
眼	眼刺激	睑缘炎、眼分泌物、眼球干燥感、畏光、瘙痒感	角膜上皮损伤（角膜糜烂、浅层点状角膜炎等）、结膜充血、视物模糊（感）、结膜炎、眼睑水肿、眼痛、流泪
免疫系统			血管神经性水肿
皮肤			接触性皮炎、荨麻疹
循环系统			心悸
精神神经系统		头痛、嗜睡

	0.5％以上	0.5％未満	頻度不明
眼	眼刺激	眼瞼炎、眼脂、眼球乾燥感、羞明、そう痒感	角膜上皮障害（角膜びらん、点状表層角膜炎等）、結膜充血、霧視（感）、結膜炎、眼瞼浮腫、眼痛、流涙
免疫系			血管神経性浮腫
皮膚			接触皮膚炎、蕁麻疹
循環器			動悸
精神神経系		頭痛、眠気

14. 使用注意事项

14. 適用上の注意

14.1 发药时的注意事项

14.1 薬剤交付時の注意

应指导患者注意以下事项。

本品含苯扎氯铵，佩戴含水性软性隐形眼镜时应避免滴眼。

本品为混悬液，每次使用时均应充分振摇容器。

滴眼时药液若沾到眼睑皮肤等处，应立即擦去。

为防止药液污染，滴眼时应注意避免容器尖端直接接触眼睛。

撑开患眼眼睑，将药液滴入结膜囊内，闭眼1～5分钟并按压泪囊部后，再睁眼。

合用其他滴眼剂时，应至少间隔5分钟后再滴眼。

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

本剤はベンザルコニウム塩化物を含有するため、含水性ソフトコンタクトレンズ装用時の点眼は避けること。

本剤は懸濁液のため、使用の際にはその都度容器をよく振盪すること。

点眼したときに液が眼瞼皮膚等についた場合は、すぐにふき取ること。

薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。

患眼を開瞼して結膜囊内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙囊部を圧迫させた後、開瞼すること。

他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。

15. 其他注意事项

15. その他の注意

15.1 基于临床使用的信息

15.1 臨床使用に基づく情報

已知对本剂防腐剂苯扎氯铵过敏。［2］

本剤の保存剤であるベンザルコニウム塩化物による過敏症が知られている。［2］

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血药浓度

16.1 血中濃度

16.1.1 重复给药

健康成人双眼分别滴入0.05%盐酸左卡巴斯汀滴眼液各1滴（以盐酸左卡巴斯汀计30μg），每隔6小时，每日3次^注），重复给药11天时，血浆中未变化体浓度在给药第5天达到稳态，未见蓄积性。末次给药后的C_max为0.94ng/mL，消除半衰期约为41小时²⁾ 。

16.1.1 反復投与

健康成人に0.05%レボカバスチン塩酸塩点眼液を両眼に1滴ずつ（レボカバスチン塩酸塩として30μg）6時間間隔で1日3回^注）、11日間反復投与したとき、血漿中未変化体濃度は投与5日目には定常状態に達し、蓄積性は認められなかった。最終投与後のC_maxは0.94ng/mL、消失半減期は約41時間であった²⁾ 。

16.4 代谢

16.4 代謝

健康成人³H-盐酸左卡巴斯汀（以左卡巴斯汀计1mg）单次口服给药^注）时，尿中放射性大部分为未变化体，主要代谢物为左卡巴斯汀的葡萄糖醛酸结合物³⁾。（国外数据）

健康成人に³H-レボカバスチン塩酸塩（レボカバスチンとして1mg）を単回経口投与^注）したとき、尿中放射活性の大部分は未変化体であり、主代謝物はレボカバスチンのグルクロン酸抱合体であった³⁾。（外国人データ）

16.5 排泄

16.5.1 健康成人双眼分别滴入0.05%盐酸左卡巴斯汀滴眼液各1滴（以盐酸左卡巴斯汀计30μg），每隔6小时，每日3次^注），连续重复给药11天，末次给药后96小时内，总滴眼量中约16%以原形从尿中排泄²⁾。

16.5.1 健康成人に0.05％レボカバスチン塩酸塩点眼液を両眼に1滴ずつ（レボカバスチン塩酸塩として30μg）6時間間隔で1日3回^注）、11日間反復投与したとき、最終投与後96時間までに総点眼量の約16％が未変化体として尿中へ排泄された²⁾。

16.5.2 对哺乳期妇女单次口服给药（以左卡巴斯汀计为0.5mg）^注）时，观察到有微量转移至母乳中，唾液中的浓度与乳汁中的浓度几乎相等⁴⁾。（国外数据）［9.6］
注）本品浓度为0.025%，获批用法及用量为：“每次1～2滴，每日4次（早、午、傍晚及睡前）滴眼。”

16.5.2 授乳婦に単回経口投与（レボカバスチンとして0.5mg）^注）したとき、母乳中への微量の移行がみられ、唾液中濃度と乳汁中濃度はほぼ等しかった⁴⁾。（外国人データ）［9.6］
注）本剤の濃度は0.025％であり、本剤の承認された用法及び用量は、「1回1～2滴を1日4回（朝、昼、夕方及び就寝前）点眼する。」である。

17. 临床研究结果

17. 臨床成績

17.1 有效性与安全性试验

17.1 有効性及び安全性に関する試験

17.1.1 国内临床试验

在230例过敏性结膜炎患者中，包括对比试验在内的临床试验中，中度改善以上的改善率为69.1%（159/230例），自觉症状中的瘙痒感、异物感、眼眵、流泪、畏光、眼痛，他觉所见中的结膜充血及水肿、角膜缘部病变得到改善。此外，在对比试验中确认了本品的有用性⁵⁾^,⁶⁾^,⁷⁾^,⁸⁾ 。

17.1.1 国内臨床試験

アレルギー性結膜炎患者230例において、比較試験を含む臨床試験での中等度改善以上の改善率は69.1％（159/230例）で、自覚症状ではそう痒感、異物感、眼脂、流涙、羞明、眼痛、他覚所見では結膜充血及び浮腫、角膜輪部病変が改善された。また、比較試験で本剤の有用性が確認された⁵⁾^,⁶⁾^,⁷⁾^,⁸⁾ 。