インデラル錠10mg

中文名称：インデラル片10mg

英文名称：INDERAL Tablets

原发性高血压（轻度至中度）心绞痛嗜铬细胞瘤手术时偏头痛发作的预防右心室流出道狭窄所致缺氧发作的预防口服高血压

一句话认识

用于原发性高血压（轻度至中度）；心绞痛；嗜铬细胞瘤手术时；期前收缩（室上性、室性）、阵发性心动过速的预防、快速性心房颤动（减慢心率作用）、窦性心动过速、新发心房颤动、阵发性心房颤动的预防；偏头痛发作的预防；右心室流出道狭窄所致缺氧发作的预防。

药品说明书

2. 禁忌（以下患者不得使用）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

2.1 对本药成分有过敏史的患者

2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

2.2 支气管哮喘、可能发生支气管痉挛的患者［可能引起支气管收缩，诱发或加重哮喘症状。］

2.2 気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者［気管支を収縮し、喘息症状が誘発又は悪化するおそれがある。］

2.3 糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒患者［可能增强酸中毒对心肌收缩力的抑制作用。］

2.3 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者［アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。］

2.4 严重或有症状的心动过缓、房室传导阻滞（Ⅱ度、Ⅲ度）、窦房传导阻滞、病态窦房结综合征患者［这些症状可能恶化。］

2.4 高度又は症状を呈する徐脈、房室ブロック（Ⅱ、Ⅲ度）、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者［これらの症状が悪化するおそれがある。］

2.5 心源性休克患者［可能抑制心功能，导致症状恶化。］

2.5 心原性ショックの患者［心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。］

2.6 肺动脉高压所致右心衰竭患者［可能抑制心功能，导致症状恶化。］

2.6 肺高血圧による右心不全のある患者［心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。］

2.7 充血性心力衰竭患者［可能抑制心功能，导致症状恶化。］

2.7 うっ血性心不全のある患者［心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。］

2.8 低血压症患者［可能抑制心功能，导致症状恶化。］

2.8 低血圧症の患者［心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。］

2.9 长期禁食状态的患者［易发生低血糖症状，且可能掩盖该症状，延误发现。］

2.9 長期間絶食状態の患者［低血糖症状を起こしやすく、かつその症状をマスクし、発見を遅らせる危険性がある。］

2.10 严重外周循环障碍患者（坏疽等）［症状可能恶化。］

2.10 重度の末梢循環障害のある患者（壊疽等）［症状が悪化するおそれがある。］

2.11 *未经治疗的嗜铬细胞瘤或副神经节瘤患者［7］,［9.1.7］

2.11 *未治療の褐色細胞腫又はパラガングリオーマの患者［7］,［9.1.7］

2.12 变异型心绞痛患者［症状可能恶化。］

2.12 異型狭心症の患者［症状が悪化するおそれがある。］

2.13 正在接受苯甲酸利扎曲普坦给药的患者［10.1］

2.13 リザトリプタン安息香酸塩を投与中の患者［10.1］

3. 组成与性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

Inderal片10mg

インデラル錠10mg

有效成分	每片中日本药典盐酸普萘洛尔 10mg
添加剂	D-甘露醇、明胶、硬脂酸、硬脂酸镁

有効成分	1錠中日局プロプラノロール塩酸塩 10mg
添加剤	D-マンニトール、ゼラチン、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウム

3.2 制剂性状

3.2 製剤の性状

Inderal片10mg

インデラル錠10mg

剂型		带有刻痕的白色圆形素片
外形表面		**
外形背面		**
外形侧面		**
直径		约6.5mm
厚度		2.3～2.7mm
质量		约0.11g
识别代码		**TYP219：10

剤形		割線のある白色・円形の素錠
外形　表面		**
外形　裏面		**
外形　側面		**
直径		約6.5mm
厚さ		2.3～2.7mm
質量		約0.11g
識別コード		**TYP219：10

4. 适应症

4. 効能又は効果

原发性高血压（轻度至中度）

本態性高血圧症（軽症～中等症）

心绞痛

狭心症

嗜铬细胞瘤手术时

褐色細胞腫手術時

期前收缩（室上性、室性）、阵发性心动过速的预防、快速性心房颤动（减慢心率作用）、窦性心动过速、新发心房颤动、阵发性心房颤动的预防

期外収縮（上室性、心室性）、発作性頻拍の予防、頻拍性心房細動（徐脈効果）、洞性頻脈、新鮮心房細動、発作性心房細動の予防

偏头痛发作的预防

片頭痛発作の発症抑制

右心室流出道狭窄所致缺氧发作的预防

右心室流出路狭窄による低酸素発作の発症抑制

5. 与适应症相关的注意事项

5. 効能又は効果に関連する注意

〈期前收缩（室上性、室性）、阵发性心动过速的预防、快速性心房颤动（减慢心率作用）、窦性心动过速、新发心房颤动、阵发性心房颤动的预防〉

以儿童等为对象，以期前收缩（室上性、室性）、阵发性心动过速的预防、快速性心房颤动（减慢心率作用）、窦性心动过速、新发心房颤动、阵发性心房颤动的预防为目的使用本品时，应由精通儿童等心律失常治疗的医师进行监督。存在基础心脏疾病时，仅在判断获益超过风险的情况下给药。

〈期外収縮（上室性、心室性）、発作性頻拍の予防、頻拍性心房細動（徐脈効果）、洞性頻脈、新鮮心房細動、発作性心房細動の予防〉

小児等に、期外収縮（上室性、心室性）、発作性頻拍の予防、頻拍性心房細動（徐脈効果）、洞性頻脈、新鮮心房細動、発作性心房細動の予防を目的に本剤を使用する場合、小児等の不整脈治療に熟練した医師が監督すること。基礎心疾患のある場合は、有益性がリスクを上回ると判断される場合にのみ投与すること。

〈偏头痛发作的预防〉

本品仅给予仅靠偏头痛发作的急性期治疗仍对日常生活造成障碍的患者。

〈片頭痛発作の発症抑制〉

本剤は、片頭痛発作の急性期治療のみでは日常生活に支障をきたしている患者にのみ投与すること。

〈右心室流出道狭窄所致缺氧发作的预防〉

给予因法洛四联症等原发疾病导致右心室流出道狭窄而引起缺氧发作的患者。

〈右心室流出路狭窄による低酸素発作の発症抑制〉

ファロー四徴症等を原疾患とする右心室流出路狭窄による低酸素発作を起こす患者に投与すること。

6. 用法与用量

6. 用法及び用量

〈用于原发性高血压（轻度至中度）时〉

通常，成人按盐酸普萘洛尔计，从每日30～60mg开始给药，疗效不足时逐渐增至120mg，每日分3次口服。
此外，根据年龄、症状适当增减。

〈本態性高血圧症（軽症～中等症）に使用する場合〉

通常、成人にはプロプラノロール塩酸塩として1日30～60mgより投与をはじめ、効果不十分な場合は120mgまで漸増し、1日3回に分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

〈用于心绞痛、嗜铬细胞瘤手术时〉

通常，成人按盐酸普萘洛尔计，从每日30mg开始给药，疗效不足时逐渐增至60mg、90mg，每日分3次口服。
此外，根据年龄、症状适当增减。

〈狭心症、褐色細胞腫手術時に使用する場合〉

通常、成人にはプロプラノロール塩酸塩として1日30mgより投与をはじめ、効果が不十分な場合は60mg、90mgと漸増し、1日3回に分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

〈用于期前收缩（室上性、室性）、阵发性心动过速的预防、快速性心房颤动（减慢心率作用）、窦性心动过速、新发心房颤动、阵发性心房颤动的预防时〉

〈期外収縮（上室性、心室性）、発作性頻拍の予防、頻拍性心房細動（徐脈効果）、洞性頻脈、新鮮心房細動、発作性心房細動の予防に使用する場合〉

成人

通常，成人按盐酸普萘洛尔计，从每日30mg开始给药，疗效不足时逐渐增至60mg、90mg，每日分3次口服。
此外，根据年龄、症状适当增减。

成人

儿童

通常，儿童按盐酸普萘洛尔计，每日0.5～2mg/kg，从低剂量开始，每日分3～4次口服。可根据年龄、症状适当增减。疗效不足时可增至每日4mg/kg，但每日给药总量不得超过90mg。

小児

通常、小児にはプロプラノロール塩酸塩として1日0.5～2mg/kgを、低用量から開始し、1日3～4回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。効果不十分な場合には1日4mg/kgまで増量することができるが、1日投与量として90mgを超えないこと。

〈用于抑制偏头痛发作时〉

通常，成人按盐酸普萘洛尔计，从每日20～30mg开始给药，疗效不足时逐渐增至60mg，每日分2次或3次口服。

〈片頭痛発作の発症抑制に使用する場合〉

通常、成人にはプロプラノロール塩酸塩として1日20～30mgより投与をはじめ、効果が不十分な場合は60mgまで漸増し、1日2回あるいは3回に分割経口投与する。

〈用于抑制因右心室流出道狭窄引起的缺氧发作时〉

通常，婴幼儿按盐酸普萘洛尔计，每日0.5～2mg/kg，从低剂量开始，每日分3～4次口服。可根据症状适当增减。疗效不足时可增至每日4mg/kg。

〈右心室流出路狭窄による低酸素発作の発症抑制に使用する場合〉

通常、乳幼児にはプロプラノロール塩酸塩として1日0.5～2mg/kgを、低用量から開始し、1日3～4回に分割経口投与する。なお、症状により適宜増減する。効果不十分な場合には1日4mg/kgまで増量することができる。

7. 与用法用量相关的注意事项

7. 用法及び用量に関連する注意

*对于嗜铬细胞瘤或副神经节瘤患者，应在进行α受体阻滞剂初始治疗后给予本药，并始终联合使用α受体阻滞剂。［2.11］,［9.1.7］

*褐色細胞腫又はパラガングリオーマの患者では、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用すること。［2.11］,［9.1.7］

8. 重要的基本注意事项

8. 重要な基本的注意

8.1 给药应从少量开始，长期给药时应定期进行心功能检查（脉搏、血压、心电图、X线等）。特别是出现心动过缓及低血压时，应减量或停药。此外，必要时使用阿托品等。
此外，应注意肝功能、肾功能、血象等。

8.1 投与は少量より開始し、長期投与の場合は心機能検査（脈拍・血圧・心電図・X線等）を定期的に行うこと。特に徐脈になったとき及び低血圧を起こした場合には減量又は中止すること。また、必要に応じアトロピンなどを使用すること。
なお、肝機能、腎機能、血液像等に注意すること。

8.2 有报告称，正在使用本药的狭心症患者突然停药时，症状恶化或引发心肌梗死。因此，需要停药时应逐渐减量，并进行充分观察。此外，应提醒患者不要在未经医生指示的情况下自行停药。即使用于狭心症以外的适应症（例如心律失常），也应注意同样的事项，特别是在老年人中。［9.8］

8.2 本剤使用中の狭心症の患者で急に投与を中止したとき、症状が悪化したり、心筋梗塞を起こした症例が報告されているので、休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないよう注意すること。狭心症以外の適用、例えば不整脈で投与する場合でも特に高齢者においては同様の注意をすること。［9.8］

8.3 对于偏头痛患者，本药并非用于缓解已发作的头痛发作的药物，因此在本药给药期间若出现头痛发作，应根据需要顿服头痛发作治疗药物。给药前应向患者充分说明此事。

8.3 片頭痛患者においては、本剤は発現した頭痛発作を緩解する薬剤ではないので、本剤投与中に頭痛発作が発現した場合には必要に応じて頭痛発作治療薬を頓用させること。投与前にこのことを患者に十分に説明しておくこと。

8.4 对于偏头痛患者，在本药给药期间应充分观察症状经过，如果头痛发作消失或减轻，不再妨碍患者的日常生活，应暂时停止给药，并探讨继续给药的必要性。此外，如果未观察到症状改善，不应漫然地继续给药。

8.4 片頭痛患者においては、本剤投与中は症状の経過を十分に観察し、頭痛発作発現の消失・軽減により患者の日常生活への支障がなくなったら一旦本剤の投与を中止し、投与継続の必要性について検討すること。なお、症状の改善が認められない場合には、漫然と投与を継続しないこと。

8.5 除用于嗜铬细胞瘤手术时外，术前24小时最好不要给药。

8.5 褐色細胞腫の手術時に使用する場合を除き、手術前24時間は投与しないことが望ましい。

8.6 可能会出现头晕、摇晃感，因此应对正在接受本药给药的患者（特别是给药初期）注意，避免其从事驾驶汽车等伴随危险的机械操作。

8.6 めまい、ふらつきがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者（特に投与初期）には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。

9. 特殊人群用药注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 有合并症或既往病史等的患者

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 有心力衰竭风险的患者

应谨慎给药，如联合使用洋地黄类药物等。可能会抑制心功能，导致心力衰竭的发生。

9.1.1 うっ血性心不全のおそれのある患者

ジギタリス剤を併用するなど、慎重に投与すること。心機能を抑制し、うっ血性心不全が発現するおそれがある。

9.1.2 甲状腺毒症的患者

可能会掩盖中毒症状。

9.1.2 甲状腺中毒症の患者

中毒症状をマスクするおそれがある。

9.1.3 特发性低血糖症、控制不佳的糖尿病、禁食状态（手术前后等）的患者

应注意血糖值。容易引起低血糖症状，且容易掩盖这些症状。

9.1.3 特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、絶食状態（手術前後等）の患者

血糖値に注意すること。低血糖症状を起こしやすく、かつその症状をマスクしやすい。

9.1.4 患有非重度外周循环障碍的患者（雷诺综合征、间歇性跛行症等）

症状可能会恶化。

9.1.4 重度でない末梢循環障害のある患者（レイノー症候群、間欠性跛行症等）

症状が悪化するおそれがある。

9.1.5 心动过缓患者

可能导致心动过缓恶化。

9.1.5 徐脈のある患者

徐脈が悪化するおそれがある。

9.1.6 房室传导阻滞（Ⅰ度）患者

可能延长房室传导时间，导致症状恶化。

9.1.6 房室ブロック（Ⅰ度）のある患者

房室伝導時間が延長し、症状が悪化するおそれがある。

9.1.7 *嗜铬细胞瘤或副神经节瘤患者

单独给予本品可能导致血压急剧升高。［2.11］,［7］

9.1.7 *褐色細胞腫又はパラガングリオーマの患者

本剤の単独投与により急激に血圧が上昇することがある。［2.11］,［7］

9.2 肾功能障碍患者

9.2 腎機能障害患者

9.2.1 严重肾功能损害患者

药物的代谢和排泄可能受到影响。

9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者

薬物の代謝・排泄が影響をうける可能性がある。

9.3 肝功能障碍患者

9.3 肝機能障害患者

9.3.1 严重肝功能损害患者

药物的代谢和排泄可能受到影响。

9.3.1 重篤な肝機能障害のある患者

薬物の代謝・排泄が影響をうける可能性がある。

9.5 孕妇

9.5 妊婦

除非在紧急且不可避免的情况下，否则不建议对孕妇或可能怀孕的女性给药。
有报告称，妊娠期间给药可导致新生儿发育迟缓、低血糖和呼吸抑制；此外，动物实验报告称，该药对胎儿的β受体阻滞作用持续时间比母体更长。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、緊急やむを得ない場合以外は投与しないことが望ましい。
妊娠中の投与により新生児の発育遅延、血糖値低下、呼吸抑制が認められたとの報告があり、また、動物実験で胎仔に対して、母体より長時間β遮断作用を示すことが報告されている。

9.6 哺乳期妇女

9.6 授乳婦

应综合考虑治疗获益和母乳喂养的获益，权衡继续或停止哺乳。已有报告称该药可转移至母乳中。［16.3］

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。母乳中へ移行することが報告されている。［16.3］

9.7 儿童等

9.7 小児等

可能引起伴有痉挛或昏迷的重度低血糖。

痙攣や昏睡を伴う重度の低血糖を起こすことがある。

〈期前收缩（室上性、室性）、阵发性心动过速的预防、快速性心房颤动（减慢心率作用）、窦性心动过速、新发心房颤动、阵发性心房颤动的预防〉

尚未实施以低出生体重儿等为对象、以有效性和安全性为指标的临床试验。

〈期外収縮（上室性、心室性）、発作性頻拍の予防、頻拍性心房細動（徐脈効果）、洞性頻脈、新鮮心房細動、発作性心房細動の予防〉

低出生体重児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

〈原发性高血压（轻度～中度）、心绞痛、嗜铬细胞瘤手术时、偏头痛发作的抑制〉

尚未实施以儿童等为对象、以有效性和安全性为指标的临床试验。

〈本態性高血圧症（軽症～中等症）、狭心症、褐色細胞腫手術時、片頭痛発作の発症抑制〉

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

〈右心室流出道狭窄所致缺氧发作的抑制〉

尚未实施以低出生体重儿及新生儿为对象、以有效性和安全性为指标的临床试验。

〈右心室流出路狭窄による低酸素発作の発症抑制〉

低出生体重児及び新生児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

9.8 老年人

9.8 高齢者

注意以下事项，从小剂量开始给药，并在观察患者状态的同时慎重给药。

一般认为，老年人过度降压是不适宜的。可能引发脑梗死等。

如需停药，应逐渐减量。［8.2］

次の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている。脳梗塞等が起こるおそれがある。

休薬を要する場合は、徐々に減量する。［8.2］

10. 药物相互作用

10. 相互作用

本品主要通过肝代谢酶CYP2D6、CYP1A2、CYP2C19进行代谢。［16.4］

本剤は主として肝代謝酵素CYP2D6、CYP1A2、CYP2C19で代謝される。［16.4］

10.1 禁止合用（不得合用）

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

药物名称等	临床症状・处理方法	机制・危险因素
苯甲酸利扎曲普坦（Maxalt）［2.13］	利扎曲普坦的消除半衰期延长，AUC增加，作用可能增强。对于正在服用本品或停用本品后24小时内的患者，不得给予利扎曲普坦。	虽然相互作用的机制尚未阐明，但提示本品可能抑制利扎曲普坦的代谢。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
リザトリプタン安息香酸塩（マクサルト）［2.13］	リザトリプタンの消失半減期が延長、AUCが増加し、作用が増強する可能性がある。本剤投与中あるいは本剤投与中止から24時間以内の患者にはリザトリプタンを投与しないこと。	相互作用のメカニズムは解明されていないが、本剤がリザトリプタンの代謝を阻害する可能性が示唆されている。

10.2 合用注意（合用时应注意）

10.2 併用注意(併用に注意すること)

药物名称等	临床症状・处理方法	机制·危险因素
**其他对交感神经系统起抑制作用的药物 β受体阻滞剂（包括噻摩洛尔等滴眼剂）等	可能导致交感神经过度抑制（心动过缓、心力衰竭等），因此应减量等慎重给药。	相互增强作用（交感神经抑制作用）。
**降血糖药胰岛素、醋己磺胺等	降血糖作用可能增强。此外，可能掩盖低血糖症状（心动过速等），因此应注意血糖值。	血糖值下降时，儿茶酚胺从肾上腺分泌，促进肝脏糖原分解，使血糖值升高。此时，若肝脏的β受体被阻断，儿茶酚胺引起的血糖升高作用受到抑制，降血糖作用可能增强。此外，认为会掩盖由儿茶酚胺引起的心动过速等低血糖症状。
钙拮抗剂维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平等	使用维拉帕米、地尔硫卓等时，可能出现低血压、心动过缓、房室传导阻滞等传导障碍、心力衰竭，因此应注意减量等。此外，二氢吡啶类药物也可能出现低血压、心力衰竭，因此应注意。从本药改为静脉注射钙拮抗剂时，应间隔48小时以上。	相互增强作用（心肌收缩力及刺激传导系统的抑制作用、降压作用等）。药代动力学相互作用的机制尚未阐明，但认为肝血流量的变化会影响本药的代谢。
可乐定	可能增强停用可乐定后的反跳现象（血压升高、头痛、恶心等）。停用可乐定时，应先停用本药，观察数天后，再停用可乐定。此外，从可乐定改为本药时，应在停用可乐定数日后开始给予本药。	对于正在接受可乐定治疗的患者，若停用可乐定，血中儿茶酚胺水平升高，导致血压升高。若同时服用β受体阻滞剂，儿茶酚胺引起的α受体刺激作用占优势，血管收缩进一步增强。
**Ⅰ类抗心律失常药丙吡胺、普鲁卡因胺等 Ⅲ类抗心律失常药胺碘酮等	可能出现过度抑制心功能（心动过缓、心脏停搏等），应减量等谨慎给药。	抗心律失常药具有负性肌力作用及负性变时作用。β受体阻滞剂也通过阻断儿茶酚胺的作用抑制心功能，因此合用会导致心功能被过度抑制。
交感神经兴奋剂肾上腺素等	相互减弱药效。此外，可能引起血管收缩、血压升高，应注意。	在非选择性β受体阻滞剂阻断外周血管β受体的状态下，给予肾上腺素等交感神经兴奋药时，仅出现经α受体的血管收缩作用。此外，心动过缓是由副交感神经反射引起的。
麻醉药七氟烷等	反射性心动过速减弱，低血压风险可能增加。应选择负性肌力作用较小的麻醉药。此外，应尽量避免与具有心肌抑制作用的麻醉药合用。	麻醉药引起低血压时会出现反射性心动过速。若合用β受体阻滞剂，可能减弱反射性心动过速，加重低血压。此外，对于具有负性肌力作用的麻醉药，会相互增强作用。
利多卡因	可能延迟利多卡因的代谢，使其血药浓度升高，因此应避免合用。	认为由于本药减少肝血流量并抑制肝脏药物代谢酶，导致利多卡因代谢延迟。
洋地黄制剂	房室传导时间延长，可能出现心动过缓、房室传导阻滞等，应注意。	洋地黄和β受体阻滞剂均延长房室结传导时间。洋地黄中毒时需特别注意。
西咪替丁	本药的血药浓度升高，作用可能增强，应注意。	西咪替丁可降低肝血流量，并抑制肝脏药物代谢酶，从而导致本品在肝脏的分解减少，血药浓度升高。
氯丙嗪	本品与氯丙嗪的作用可能分别增强。	由于本品与氯丙嗪竞争药物代谢酶，认为两者的血药浓度均会升高。
肼屈嗪	本品的血药浓度可能升高，作用可能增强，因此应注意。	认为这是由于肼屈嗪增加肝血流量所致。
麦角生物碱麦角胺等	可能出现下肢疼痛、发冷、发绀等，因此应注意。	认为麦角生物碱与β受体阻滞剂协同降低外周灌注。
非甾体抗炎药吲哚美辛等	本品的降压作用可能减弱。	非甾体抗炎药抑制具有血管扩张作用的前列腺素的合成。
酒精	由于本品血药浓度的波动，作用可能减弱或增强，因此应注意。	认为这是由于酒精导致本品的吸收和代谢发生变动所致。
利福平	本品的血药浓度可能降低，作用可能减弱，因此应注意。	认为利福平诱导肝酶，促进本品的代谢和消除。
奎尼丁、普罗帕酮	本品的血药浓度可能升高，作用可能增强，因此应注意。	本品经细胞色素P450代谢。因此，与经细胞色素P450代谢的药物合用时，血药浓度可能受到影响。
华法林	华法林的血药浓度升高，作用可能增强，故应注意。	相互作用机制尚未阐明，但认为本品抑制华法林的肝脏代谢。
芬戈莫德	开始给予芬戈莫德时合用本品，可能出现重度心动过缓或心脏传导阻滞。	两者均有可能引起心动过缓或心脏传导阻滞。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
**交感神経系に対し抑制的に作用する他の薬剤 β遮断剤（チモロール等の点眼剤を含む）等	交感神経系の過剰の抑制（徐脈、心不全等）をきたすことがあるので、減量するなど慎重に投与すること。	相互に作用（交感神経抑制作用）を増強させる。
**血糖降下剤インスリン、アセトヘキサミド等	血糖降下作用が増強されることがある。また、低血糖症状（頻脈等）をマスクすることがあるので血糖値に注意すること。	血糖値が低下するとカテコールアミンが副腎から分泌され、肝でのグリコーゲンの分解を促し、血糖値を上昇させる。このとき、肝臓のβ受容体が遮断されていると、カテコールアミンによる血糖上昇作用が抑えられ、血糖降下作用が増強する可能性がある。また、カテコールアミンによる頻脈のような低血糖症状がマスクされると考えられている。
カルシウム拮抗剤ベラパミル、ジルチアゼム、ニフェジピン等	ベラパミル、ジルチアゼム等では、低血圧、徐脈、房室ブロック等の伝導障害、心不全が発現するおそれがあるので減量するなど注意すること。また、ジヒドロピリジン系薬剤でも、低血圧、心不全が発現するおそれがあるので注意すること。本剤からカルシウム拮抗剤の静脈投与に変更する場合には48時間以上あけること。	相互に作用（心収縮力や刺激伝導系の抑制作用、降圧作用等）を増強させる。薬物動態的な相互作用のメカニズムは解明されていないが、肝血流量の変化によって本剤の代謝が影響をうけると考えられている。
クロニジン	クロニジンの投与中止後のリバウンド現象（血圧上昇、頭痛、嘔気等）を増強する可能性がある。クロニジンを中止する場合には、本剤を先に中止し、その後数日間観察した後、クロニジンを中止すること。また、クロニジンから本剤へ投与を変更する場合にはクロニジンを中止した数日後から本剤を投与すること。	クロニジンを投与されている患者でクロニジンを中止すると、血中カテコールアミンが上昇し、血圧上昇をきたす。β遮断剤が投与されていると、カテコールアミンによるα刺激作用が優位になり、血管収縮がさらに増強される。
**クラスⅠ抗不整脈剤ジソピラミド、プロカインアミド等クラスⅢ抗不整脈剤アミオダロン等	過度の心機能抑制（徐脈、心停止等）があらわれることがあるので、減量するなど慎重に投与すること。	抗不整脈剤は陰性変力作用及び陰性変時作用を有する。β遮断剤もカテコールアミンの作用を遮断することにより心機能を抑制するため、併用により心機能が過度に抑制される。
交感神経刺激剤アドレナリン等	相互の薬剤の効果が減弱する。また、血管収縮、血圧上昇をきたすことがあるので注意すること。	非選択性のβ遮断剤により末梢血管のβ受容体が遮断された状態でアドレナリンなどの交感神経作動薬が投与されると、α受容体を介する血管収縮作用のみがあらわれる。また、徐脈は副交感神経の反射によるものである。
麻酔剤セボフルラン等	反射性頻脈が弱まり、低血圧のリスクが増加することがある。陰性変力作用の小さい麻酔剤を選択すること。また、心筋抑制作用を有する麻酔剤との併用は出来るだけ避けること。	麻酔剤により低血圧が起こると反射性の頻脈が起こる。β遮断剤が併用されていると、反射性の頻脈を弱め、低血圧が強められる可能性がある。また、陰性変力作用を有する麻酔剤では、相互に作用を増強させる。
リドカイン	リドカインの代謝を遅延させ、血中濃度を上昇させることがあるので併用は避けること。	本剤が肝血流量を減らし、また肝の薬物代謝酵素を阻害するために、リドカインの代謝が遅れると考えられている。
ジギタリス製剤	房室伝導時間が延長し、徐脈、房室ブロック等が発現することがあるので注意すること。	ジギタリス、β遮断剤はともに房室結節伝導時間を延長させる。ジギタリス中毒時には特に注意を要する。
シメチジン	本剤の血中濃度が上昇し、作用が増強する可能性があるので注意すること。	シメチジンが肝血流量を低下させ、また、肝の薬物代謝酵素を阻害することにより、肝での本剤の分解が低下し、血中濃度が上昇すると考えられている。
クロルプロマジン	本剤とクロルプロマジンの作用がそれぞれに増強することがある。	本剤とクロルプロマジンが薬物代謝酵素を競合するために、本剤、クロルプロマジンともに血中濃度が上昇すると考えられている。
ヒドララジン	本剤の血中濃度が上昇し、作用が増強する可能性があるので注意すること。	ヒドララジンが肝血流量を増加させるためと考えられている。
麦角アルカロイドエルゴタミン等	下肢の疼痛、冷感、チアノーゼ等が発現することがあるので注意すること。	麦角アルカロイドとβ遮断剤が相乗的に末梢灌流を低下させると考えられている。
非ステロイド性抗炎症剤インドメタシン等	本剤の降圧作用が減弱することがある。	非ステロイド性抗炎症剤は血管拡張作用を有するプロスタグランジンの合成を阻害する。
アルコール	本剤の血中濃度の変動により、作用が減弱または増強する可能性があるので注意すること。	アルコールにより本剤の吸収、代謝が変動するためと考えられている。
リファンピシン	本剤の血中濃度が低下し、作用が減弱する可能性があるので注意すること。	リファンピシンが肝酵素を誘導し、本剤の代謝・消失を促進すると考えられている。
キニジン、プロパフェノン	本剤の血中濃度が上昇し、作用が増強する可能性があるので注意すること。	本剤はチトクロームP450によって代謝をうける。このため、チトクロームP450によって代謝をうける薬剤との間で、血中濃度が影響をうける可能性がある。
ワルファリン	ワルファリンの血中濃度が上昇し、作用が増強する可能性があるので注意すること。	相互作用のメカニズムは解明されていないが、本剤がワルファリンの肝代謝を阻害することが考えられている。
フィンゴリモド	フィンゴリモドの投与開始時に本剤を併用すると重度の徐脈や心ブロックが認められることがある。	共に徐脈や心ブロックを引き起こすおそれがある。

11. 不良反应

11. 副作用

可能出现以下不良反应，应充分观察；发现异常时，应采取停药等适当措施。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 严重不良反应

11.1 重大な副作用

11.1.1 充血性心力衰竭（或其恶化）（均为频率不明）、心动过缓（1.6%）、外周缺血（雷诺样症状等）、房室传导阻滞、伴晕厥的直立性低血压（均为频率不明）

11.1.1 うっ血性心不全（又はその悪化）（いずれも頻度不明）、徐脈（1.6%）、末梢性虚血（レイノー様症状等）、房室ブロック、失神を伴う起立性低血圧（いずれも頻度不明）

11.1.2 粒细胞缺乏症、血小板减少症、紫癜（均为频率不明）

11.1.2 無顆粒球症、血小板減少症、紫斑病（いずれも頻度不明）

11.1.3 支气管痉挛（1.0%）、呼吸困难（0.2%）、哮鸣（频率不明）

出现此类症状时，应减量或停药，并根据需要采取使用β₂受体激动剂等适当措施。

11.1.3 気管支痙攣（1.0%）、呼吸困難（0.2%）、喘鳴（頻度不明）

このような症状があらわれた場合には、減量又は中止し、必要に応じてβ₂作動薬を用いるなど適切な処置を行うこと。

11.2 其他不良反应

11.2 その他の副作用

	0.1%以上、低于5%	频率不明
过敏反应	皮疹等
循环系统	劳力性呼吸困难	低血压、胸闷、胸部不适・不安感
精神神经系统	头痛、头晕、失眠、麻木等	摇晃感、嗜睡、幻觉、噩梦、意识错乱、抑郁、情绪变化、精神异常
眼^注）		视力异常、视物模糊、泪液分泌减少
消化系统	口干、食欲不振、腹泻等	恶心、呕吐、上腹部不适、腹部痉挛、便秘
肝脏		肝功能异常（AST、ALT、Al-P升高等）
其他	无力感、疲劳感	肌肉痛、可逆性脱发、LDH升高、血尿素升高、血糖降低、银屑病样皮疹、银屑病恶化、抗核抗体阳性化、重症肌无力样症状、重症肌无力恶化

	0.1～5％未満	頻度不明
過敏症	発疹等
循環器	労作時息切れ	低血圧、胸内苦悶、胸部不快・不安感
精神神経系	頭痛、めまい、不眠、しびれ等	ふらふら感、眠気、幻覚、悪夢、錯乱、抑うつ、気分の変化、精神変調
眼^注）		視力異常、霧視、涙液分泌減少
消化器	口渇、食欲不振、下痢等	悪心、嘔吐、上腹部不快感、腹部痙攣、便秘
肝臓		肝機能異常（AST、ALT、Al-Pの上昇等）
その他	脱力感、疲労感	筋肉痛、可逆的脱毛、LDH上昇、血中尿素上昇、血糖値低下、乾癬様皮疹、乾癬悪化、抗核抗体陽性化、重症筋無力様症状、重症筋無力症悪化

注）为防止角膜溃疡等严重并发症，出现此类症状时应停药。

注）角膜潰瘍等の重篤な合併症を防止するため、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

13. 用药过量

13. 過量投与

13.1 症状

心血管系统：可能出现心动过缓、低血压及心源性休克。可能出现QRS波延长、1度至3度房室传导阻滞、心脏停搏。
中枢神经系统：可能出现嗜睡、发作，严重情况下可能出现昏迷。
其他：可能出现支气管痉挛、高钾血症以及经中枢神经系统介导的呼吸抑制。

13.1 症状

心血管系：徐脈、低血圧、及び心原性ショックが発現することがある。QRS延長、1度から3度のAVブロック、心停止が発現することがある。
中枢神経系：眠気、発作、重症の場合は昏睡が生じることがある。
その他：気管支痙攣、高カリウム血症、及び中枢神経系を介した呼吸抑制が生じるおそれがある。

13.2 处置

出现过度心动过缓时，首先静脉注射硫酸阿托品水合物（1～2mg），必要时进一步给予β₁受体激动剂多巴酚丁胺（按每分钟2.5～10μg/kg静脉给药）。另有报告称胰高血糖素（静脉注射10mg）有效。
支气管痉挛可通过高剂量β₂受体激动剂（静脉给药及吸入——根据患者反应增减给药量）消除。也应考虑氨茶碱水合物（静脉给药）和异丙托溴铵（吸入）。
有报告称胰高血糖素（静脉注射1～2mg）可促进支气管扩张。
重症情况下，需要吸氧或人工通气。

13.2 処置

過度の徐脈をきたした場合には、まずアトロピン硫酸塩水和物（1～2mg）を静注し、更に必要に応じてβ₁刺激剤であるドブタミン（毎分2.5～10μg/kgを静注）を投与する。グルカゴン（10mgを静注）が有効であったとの報告もある。
気管支痙攣は高用量のβ₂作動薬（静注及び吸入－患者の反応に応じて投与量を増減）により消失させることができる。アミノフィリン水和物（静注）、イプラトロピウム（吸入）も考慮すること。
グルカゴン（1～2mgを静注）が気管支拡張を促すという報告がある。
重度である場合には、酸素又は人工換気が必要である。

14. 使用注意事项

14. 適用上の注意

14.1 发药时的注意事项

14.1 薬剤交付時の注意

应指导患者将PTP包装的药物从PTP铝箔中取出后服用。已有报告称，误吞PTP铝箔后，其坚硬的锐角部分刺入食管黏膜，进而导致穿孔，并发纵隔炎等严重并发症。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。

15. 其他注意事项

15. その他の注意

15.1 基于临床使用的信息

15.1 臨床使用に基づく情報

15.1.1 有报告称，有速发严重过敏反应既往史的患者，在本品或其他β受体阻滞剂给药期间发生的速发严重过敏反应加重，且对肾上腺素治疗呈抵抗性。

15.1.1 アナフィラキシーの既往歴のある患者で、本剤又は他のβ遮断剤投与中に発生したアナフィラキシー反応の増悪を示し、又、アドレナリンによる治療に抵抗性を示したとの報告がある。

15.1.2 有报告称，给予其他β受体阻滞剂后可观察到血清肌酸磷酸激酶值升高。

15.1.2 他のβ遮断剤の投与により血清クレアチンホスホキナーゼ値の上昇がみられたとの報告がある。

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血药浓度

16.1 血中濃度

16.1.1 连续给药

对健康男性每5小时重复口服给药本药20mg共3次，于给药后1.5小时观察到最高血浆浓度（42.9ng/mL），消除半衰期为3.9小时¹⁾。

药代动力学参数（n=10）：
（均值±标准误）
T_max （小时）	C_max （ng/mL）	T_1/2 （小时）
1.5	42.9±19.3	3.9±0.5

此外，连续8日每日3次口服给予本品20mg时，血浆浓度曲线亦未见变化。

16.1.1 連続投与

健康男子に本剤20mgを5時間毎に3回反復経口投与したところ、投与後1.5時間に最高血漿中濃度（42.9ng/mL）が認められ、消失半減期は3.9時間であった¹⁾。

薬物動態パラメータ（n=10）：
（mean±S.E.M.）
T_max （hr）	C_max （ng/mL）	T_1/2 （hr）
1.5	42.9±19.3	3.9±0.5

また、本剤20mgを1日3回8日間連日経口投与した場合も、血漿中濃度曲線に変化はみられなかった。

16.3 分布

已有研究表明，普萘洛尔可转移至脑内（针对需要脑部手术的患者）²⁾（国外数据）。
此外，对合并期前收缩和高血压的哺乳期妇女口服给予盐酸普萘洛尔时，已显示其可转移至母乳中³⁾（国外数据）。［9.6］

プロプラノロールは脳内に移行することが脳手術を必要とした患者について示されている²⁾（外国人データ）。
また、期外収縮と高血圧を合併する授乳婦にプロプラノロール塩酸塩を経口投与した場合、母乳中への移行が示されている³⁾（外国人データ）。［9.6］

16.4 代谢

16.4 代謝

普萘洛尔的代谢主要在肝脏进行，对健康男性口服给药后，在尿中检测到萘氧基乳酸、葡萄糖醛酸结合物、4-羟基普萘洛尔等代谢物⁴⁾。［10］

プロプラノロールの代謝は主として肝臓で行われ、健康男子に経口投与したところ、尿中にナフトキシ乳酸、グルクロン酸抱合体、4-ヒドロキシプロプラノロールなどの代謝物が認められた⁴⁾。［10］

16.5 排泄

¹⁴C-普萘洛尔口服给予患者后，给药量几乎全部在48小时内经尿排泄，经粪便排泄的约为1～4%⁵⁾（外国人数据）。

¹⁴C-プロプラノロールを患者に経口投与したところ、投与量のほとんどが48時間以内に尿中に排泄され、糞便中に排泄されたのは約1～4%であった⁵⁾（外国人データ）。

17. 临床研究结果

17. 臨床成績

17.1 有效性与安全性试验

17.1 有効性及び安全性に関する試験

〈原发性高血压〉

17.1.1 国内双盲比较试验⁶⁾^,⁷⁾
对以轻症至中症为主的原发性高血压的有效率为72.8%（123/169）。
主要副作用为腹泻（4.4%）、站起时头晕・眩晕（4.4%）、倦怠・无力感（3.9%）等。

17.1.2 国内一般临床试验
对以轻症至中症为主的原发性高血压的有效率为73.0%（279/382）。
主要副作用为心动过缓（1.4%）、支气管哮喘发作（1.4%）、腹泻（0.9%）等。

〈本態性高血圧症〉

17.1.1 国内二重盲検比較試験⁶⁾^,⁷⁾
軽症～中等症を主とする本態性高血圧症に対する有効率は72.8%（123/169）であった。
主な副作用は、下痢（4.4%）、立ちくらみ・めまい（4.4%）、倦怠・脱力感（3.9%）などであった。

17.1.2 国内一般臨床試験
軽症～中等症を主とする本態性高血圧に対する有効率は73.0%（279/382）であった。
主な副作用は、徐脈（1.4%）、気管支喘息発作（1.4%）、下痢（0.9%）などであった。

〈心绞痛〉

17.1.3 国内双盲试验
对心绞痛的有效率为64.3%（18/28）⁸⁾。

17.1.4 国内一般临床试验
对心绞痛的有效率为65.1%（84/129），可见发作次数、亚硝酸类药物用量减少，心电图所见改善等。

〈狭心症〉

17.1.3 国内二重盲検試験
狭心症に対する有効率は64.3%（18/28）であった⁸⁾。

17.1.4 国内一般臨床試験
狭心症に対する有効率は65.1%（84/129）で、発作回数、亜硝酸剤使用量の減少、心電図所見の改善等がみられた。

〈心律失常〉

17.1.5 国内一般临床试验
对以期前收缩、窦性心动过速为主的心律失常的有效率为56.3%（151/268）。

〈不整脈〉

17.1.5 国内一般臨床試験
期外収縮、洞性頻脈を主とする不整脈に対する有効率は56.3%（151/268）であった。

18. 药效药理

18. 薬効薬理

18.1 作用机制

18.1 作用機序

被认为通过在交感神经β受体上与儿茶酚胺竞争性拮抗，发挥β受体阻断作用，从而表现出抗心绞痛作用和抗心律失常作用。

交感神経β受容体においてカテコールアミンと競合的に拮抗し、β受容体遮断作用を示すことによって、抗狭心症作用、抗不整脈作用を発揮するものと考えられる。

18.2 交感神经β受体阻断作用

18.2 交感神経β受容体遮断作用

健康成年男性⁹⁾^,¹⁰⁾及健康成年女性⁹⁾口服给予盐酸普萘洛尔时，异丙肾上腺素负荷⁹⁾及运动负荷¹⁰⁾抑制心率增加，减少心脏做功，并表现出交感神经β受体阻断作用。

健康成人男子⁹⁾^,¹⁰⁾及び健康成人女子⁹⁾にプロプラノロール塩酸塩を経口投与した場合、イソプレナリン負荷⁹⁾及び運動負荷¹⁰⁾による心拍数の増加を抑制し、心仕事量を減少させ、交感神経β受容体遮断作用を示した。

18.3 降压作用

18.3 降圧作用

盐酸普萘洛尔对原发性高血压患者连续口服给药可显示降压作用，关于其作用机制，对心输出量的作用¹¹⁾、肾素分泌抑制作用¹²⁾、外周血管阻力降低作用¹³⁾已在高血压患者中得到确认，此外，在猫的实验中显示中枢作用¹⁴⁾、在使用豚鼠心房标本的体外实验中显示减少交感神经末梢去甲肾上腺素释放的作用¹⁵⁾等已被证实。

プロプラノロール塩酸塩は本態性高血圧症患者に対し連続経口投与により降圧作用を示すが、その作用機序については、心拍出量に対する作用¹¹⁾、レニン分泌抑制作用¹²⁾、末梢血管抵抗減少作用¹³⁾が高血圧症患者において認められているほか、ネコを用いた実験で中枢作用¹⁴⁾、モルモット心房標本を用いたin vitroの実験で交感神経末梢からのノルアドレナリン遊離減少作用¹⁵⁾等が示されている。