アミオダロン塩酸塩速崩錠50mg「TE」

中文名称：盐酸胺碘酮速崩片50mg「TE」

英文名称：Amiodarone Hydrochloride Tablets 50mg

抗心律失常药处方药心室颤动、室性心动过速伴随心力衰竭（低心功能）或肥厚型心肌病的心房颤动口服心力衰竭

一句话认识

用于其他抗心律失常药无效或无法使用的下列危及生命的复发性心律失常；心室颤动、室性心动过速；伴随心力衰竭（低心功能）或肥厚型心肌病的心房颤动。

药品说明书

说明书编号

添付文書番号

2129010F1065_2_10

企业代码

企業コード

480008

编制或修订年月

作成又は改訂年月

＊＊	2025年10月修订（**第5版）
＊	2024年7月修订（*第4版）

＊＊	2025年10月改訂(**第5版)
＊	2024年7月改訂(*第4版)

日本标准商品分类编号

日本標準商品分類番号

872129

药效分类名称

薬効分類名

抗心律失常药

不整脈治療剤

批准信息

承認等

盐酸胺碘酮速崩片50mg“TE”

アミオダロン塩酸塩速崩錠50mg「TE」

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

2129010F3025

销售名英文表記

販売名英語表記

盐酸胺碘酮片 50mg

Amiodarone Hydrochloride Tablets 50mg

销售名平假名

販売名ひらがな

阿米奥达隆盐酸盐速崩片50mg

あみおだろんえんさんえんそくほうじょう50mg

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

22100AMX02307000

上市年月

販売開始年月

2010年5月

贮藏方法·有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年

标准名称

基準名

日本药局方

日本薬局方

盐酸胺碘酮片

アミオダロン塩酸塩錠

管制分类

規制区分

毒药

毒薬

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

) 注意—须凭医师等处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

盐酸胺碘酮速崩片100mg“TE”

アミオダロン塩酸塩速崩錠100mg「TE」

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

2129010F1065

销售名英文表記

販売名英語表記

Amiodarone Hydrochloride Tablets 100mg

销售名平假名

販売名ひらがな

あみおだろんえんさんえんそくほうじょう100mg

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

22100AMX02306000

上市年月

販売開始年月

2010年5月

贮藏方法·有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年

标准名称

基準名

日本药局方

日本薬局方

盐酸胺碘酮片

アミオダロン塩酸塩錠

管制分类

規制区分

毒药

毒薬

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

) 注意—凭医师等的处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

通用名称

一般的名称

盐酸胺碘酮

アミオダロン塩酸塩

1. 警告

1.1 机构的限定

本剂的使用仅限于具有治疗致死性心律失常充分经验的医师，且仅在能够实施各项检查、在紧急情况下也能充分应对的设备完善的机构中使用。

1.1 施設の限定

本剤の使用は致死的不整脈治療の十分な経験のある医師に限り、諸検査の実施が可能で、緊急時にも十分に対応できる設備の整った施設でのみ使用すること。

1.2 患者的限定

仅用于其他抗心律失常药无效或因副作用无法使用的致死性心律失常患者。[因为据报道，本剂的副作用发生频率高，且会出现致死性副作用（间质性肺炎、肺泡炎、肺纤维化、肝损伤、甲状腺功能亢进症、甲状腺炎）。],,

1.2 患者の限定

他の抗不整脈薬が無効か、又は副作用により使用できない致死的不整脈患者にのみ使用すること。［本剤による副作用発現頻度は高く、致死的な副作用（間質性肺炎、肺胞炎、肺線維症、肝障害、甲状腺機能亢進症、甲状腺炎）が発現することも報告されているため。］,,

1.3 向患者说明并获取同意

在使用本剂时，应向患者或其家属充分说明本剂的有效性及危险性，在尽可能获得同意后，于住院期间开始给药。

1.3 患者への説明と同意

本剤の使用に当たっては、患者又はその家族に本剤の有効性及び危険性を十分説明し、可能な限り同意を得てから、入院中に投与を開始すること。

1.4 关于副作用的注意事项

长期给予本剂时，本剂从血浆中的消除半衰期长达19～53日，极为漫长，停药后本剂仍长期存在于血浆及脂肪中，因此即使因出现副作用而停药或减量，副作用也可能不会立即消失，需注意。

1.4 副作用に関する注意

本剤を長期間投与した際、本剤の血漿からの消失半減期は19～53日と極めて長く、投与を中止した後も本剤が血漿中及び脂肪に長期間存在するため、副作用発現により投与中止、あるいは減量しても副作用はすぐには消失しない場合があるので注意すること。

1.5 关于相互作用的注意事项

已有报道本剂与各种药物存在相互作用，在合用这些药物时，以及在停用本剂后使用这些药物时，均需注意。

1.5 相互作用に関する注意

本剤は種々の薬剤との相互作用が報告されており、これらの薬剤を併用する場合、また本剤中止後に使用する場合にも注意すること。

2. 禁忌（不得对下列患者给药）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

2.1 患有严重病态窦房结综合征的患者［因抑制窦房结功能，可能加重病态窦房结综合征。］

2.1 重篤な洞不全症候群のある患者［洞機能抑制作用により、洞不全症候群を増悪させるおそれがある。］

2.2 Ⅱ度以上房室传导阻滞患者［因抑制刺激传导，可能加重房室传导阻滞。］

2.2 2度以上の房室ブロックのある患者［刺激伝導抑制作用により、房室ブロックを増悪させるおそれがある。］

2.3 对本品成分或碘有过敏史的患者

2.3 本剤の成分又はヨウ素に対する過敏症の既往歴のある患者

2.4 正在接受利托那韦、奈玛特韦/利托那韦、甲磺酸奈非那韦、盐酸莫西沙星、盐酸拉斯氟沙星（注射剂）、瓦地那非盐酸盐水合物、枸橼酸西地那非（以勃起功能障碍为适应症或功效者）、枸橼酸托瑞米芬、盐酸芬戈莫德、富马酸西波尼莫德或酒石酸伊格鲁司他治疗的患者

2.4 リトナビル、ニルマトレルビル・リトナビル、ネルフィナビルメシル酸塩、モキシフロキサシン塩酸塩、ラスクフロキサシン塩酸塩（注射剤）、バルデナフィル塩酸塩水和物、シルデナフィルクエン酸塩（勃起不全を効能又は効果とするもの）、トレミフェンクエン酸塩、フィンゴリモド塩酸塩、シポニモド　フマル酸又はエリグルスタット酒石酸塩を投与中の患者

3. 组成及性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

盐酸胺碘酮速崩片50mg“TE”

アミオダロン塩酸塩速崩錠50mg「TE」

有效成分	（每片中）日本药典盐酸胺碘酮 50mg
添加剂	D-甘露醇
	羟丙基淀粉
	结晶纤维素
	聚维酮
	部分α化淀粉
	交联聚维酮
	阿斯巴甜（L-苯丙氨酸化合物）
	l-薄荷醇
	轻质无水硅酸
	硬脂酸镁滑石粉

有効成分	（1錠中）日本薬局方アミオダロン塩酸塩50mg
添加剤	D-マンニトール
	ヒドロキシプロピルスターチ
	結晶セルロース
	ポビドン
	部分アルファー化デンプン
	クロスポビドン
	アスパルテーム（L-フェニルアラニン化合物）
	l-メントール
	軽質無水ケイ酸
	ステアリン酸マグネシウムタルク

盐酸胺碘酮速崩片100mg“TE”

アミオダロン塩酸塩速崩錠100mg「TE」

有效成分	（每片中）日本药典盐酸胺碘酮100mg
添加剂	D-甘露醇
	羟丙基淀粉
	结晶纤维素
	聚维酮
	部分α化淀粉
	交联聚维酮
	阿斯巴甜（L-苯丙氨酸化合物）
	l-薄荷醇
	轻质无水硅酸
	硬脂酸镁滑石粉

有効成分	（1錠中）日本薬局方アミオダロン塩酸塩100mg
添加剤	D-マンニトール
	ヒドロキシプロピルスターチ
	結晶セルロース
	ポビドン
	部分アルファー化デンプン
	クロスポビドン
	アスパルテーム（L-フェニルアラニン化合物）
	l-メントール
	軽質無水ケイ酸
	ステアリン酸マグネシウムタルク

3.2 制剂性状

3.2 製剤の性状

盐酸胺碘酮速崩片50mg“TE”

アミオダロン塩酸塩速崩錠50mg「TE」

外观	表面
	背面
	侧面
尺寸	直径	6.8mm
尺寸	厚度	3.0mm
质量		130mg
识别代码		TED1
颜色·剂型		白色圆形素片^注1) （带刻痕）

外形	表面
	裏面
	側面
大きさ	直径	6.8mm
大きさ	厚さ	3.0mm
質量		130mg
識別コード		TED1
色・剤形		白色の円形の素錠^注1) （割線入り）

盐酸胺碘酮速崩片100mg“TE”

アミオダロン塩酸塩速崩錠100mg「TE」

外观	正面
	背面
	侧面
尺寸	直径	9.0mm
尺寸	厚度	3.8mm
质量		260mg
识别代码		TED2
颜色·剂型		白色圆形素片^注1) （带刻痕）

外形	表面
	裏面
	側面
大きさ	直径	9.0mm
大きさ	厚さ	3.8mm
質量		260mg
識別コード		TED2
色・剤形		白色の円形の素錠^注1) （割線入り）

注

)

速崩片：经制剂设计，服用后短时间内崩解的片剂

速崩錠：服用後、短時間で崩壊するように製剤設計された錠剤

4. 适应症或功效

4. 効能又は効果

用于其他抗心律失常药无效或无法使用的下列危及生命的复发性心律失常

生命に危険のある下記の再発性不整脈で他の抗不整脈薬が無効か、又は使用できない場合

心室颤动、室性心动过速

心室細動、心室性頻拍

伴随心力衰竭（低心功能）或肥厚型心肌病的心房颤动

心不全（低心機能）又は肥大型心筋症に伴う心房細動

6. 用法及用量

6. 用法及び用量

导入期：通常成人以盐酸胺碘酮计每日400mg，分1～2次口服，持续1～2周。

维持期：通常成人以盐酸胺碘酮计每日200mg，分1～2次口服。

此外，根据年龄、症状适当增减。

導入期：通常、成人にはアミオダロン塩酸塩として1日400mgを1～2回に分けて1～2週間経口投与する。

維持期：通常、成人にはアミオダロン塩酸塩として1日200mgを1～2回に分けて経口投与する。

なお、年齢、症状により適宜増減する。

8. 重要的基本注意事项

8. 重要な基本的注意

8.1 由于本药副作用发生频率较高，应注意患者敏感性的个体差异，以有效最低维持量给药为宜。

此外，据报道多数副作用是可逆的，停药后可消失或减轻，但由于本药血浆消除半衰期较长，可能不会立即消失，故需注意。

8.1 本剤による副作用発現頻度が高いことから、患者の感受性の個体差に留意して有効最低維持量での投与が望ましい。

なお、副作用の多くは可逆的であり投与中止により消失又は軽快すると報告されているが、本剤の血漿からの消失半減期が長いため、すぐには消失しない場合があるので注意すること。

8.2 给予本药时，应充分注意下列严重副作用及高发副作用，频繁观察患者状态，并定期检查脉搏、血压、心电图及心脏超声检查。
此外，各项检查宜按下表所示进行。

检查项目	给药前	开始给药 1个月后	给药期间每3个月
胸部X线检查或胸部CT检查肺功能检查（%DLco）	○	○	○
临床检查（血液学检查）（血液生化检查）（尿检）（甲状腺功能检查）	○	○	○
眼科检查	○	○	○

8.2.1 呼吸系统
可能出现间质性肺炎、肺泡炎、肺纤维化，有时可致死。此外，若观察到肺弥散能力下降15%以上，也可能出现上述副作用，因此应更频繁地进行各项检查。,

8.2.2 循环系统
可能严重恶化既存的心律失常，还可能引起尖端扭转型室性心动过速等新的心律失常。此外，可能出现基于本药药理作用的缓脉（有时可导致心脏停搏）、房室传导阻滞、束支传导阻滞、QT间期延长、窦房结功能障碍等。由于心律失常的恶化多发生在给药初期或导入期，因此应住院开始给药，并频繁进行心电图检查。

8.2.3 肝脏
可能出现肝酶升高。通常仅表现为肝酶值异常，但也可能发生严重的肝损伤，已有致死病例的报告。

8.2.4 眼
几乎在所有病例中均出现角膜色素沉着，但通常无症状，仅在裂隙灯检查中发现。此外，可能出现视物光环、畏光、视力模糊等视觉障碍及视神经炎。

8.2.5 甲状腺
本药抑制T₄向T₃在外周的转化，影响甲状腺激素的生物合成和代谢。因此，关于甲状腺功能检查值，几乎在所有病例中rT₃升高，此外T₃降低，T₄升高及降低、TSH升高及降低等可能出现。通常仅表现为甲状腺功能检查值异常，但可能出现甲状腺功能亢进症或减退症。伴随甲状腺功能亢进症，可能出现心律失常，因此应充分注意。,

8.2 本剤の投与に際しては、下記の重大な副作用及び発現頻度の高い副作用に十分留意し、頻回に患者の状態を観察するとともに、脈拍、血圧、心電図検査、心エコー検査を定期的に実施すること。
なお、諸検査は以下の表のとおり実施することが望ましい。

検査項目	投与前	投与開始 1ヵ月後	投与中 3ヵ月毎
胸部レントゲン検査又は胸部CT検査肺機能検査（%DLco）	○	○	○
臨床検査（血液学的検査）（血液生化学的検査）（尿検査）（甲状腺機能検査）	○	○	○
眼科検査	○	○	○

8.2.1 呼吸器
間質性肺炎、肺胞炎、肺線維症があらわれることがあり、致死的な場合もある。なお、肺拡散能の15%以上の低下が認められた場合にも上記副作用の出現の可能性を有するため、各種検査を、より頻回に行うこと。,

8.2.2 循環器
既存の不整脈を重度に悪化させることがあるほか、Torsade de pointes等新たな不整脈を起こすことがある。また、本剤の薬理作用に基づく徐脈（心停止に至る場合もある）、房室ブロック、脚ブロック、QT延長、洞機能不全等があらわれることがある。不整脈の悪化は投与開始初期又は導入期にあらわれることが多いため、入院にて投与開始し、頻回に心電図検査を行うこと。

8.2.3 肝臓
肝酵素の上昇があらわれることがある。通常は肝酵素値が異常を示すだけであるが、重篤な肝障害が起こる場合もあり、致死的な場合も報告されている。

8.2.4 眼
ほぼ全例で角膜色素沈着があらわれるが、通常は無症候性であり、細隙燈検査でのみ認められる。また、視覚暈輪、羞明、眼がかすむ等の視覚障害及び視神経炎があらわれることがある。

8.2.5 甲状腺
本剤はT₄からT₃への末梢での変換を阻害し、甲状腺ホルモンの生合成と代謝に影響を及ぼす。そのため、甲状腺機能検査値についてはほぼ全例でrT₃が上昇するほか、T₃の低下、T₄の上昇及び低下、TSHの上昇及び低下等があらわれることがある。通常は甲状腺機能検査値が異常を示すだけであるが、甲状腺機能亢進症又は低下症があらわれることがある。甲状腺機能亢進症に伴い、不整脈があらわれることがあるため、十分注意すること。,

8.3 本品可能提高心脏起搏阈值，因此对于使用永久起搏器或临时起搏的患者，应充分注意并给药。此外，对使用起搏器的患者给药时，应以适当间隔测量起搏阈值。发现异常时，应立即减量或停药。

8.3 本剤は心臓ペーシング閾値を上昇させる可能性があるので、恒久的ペースメーカー使用中、あるいは一時的ペーシング中の患者に対しては十分注意して投与すること。また、ペースメーカー使用中の患者に投与する場合は適当な間隔でペーシング閾値を測定すること。異常が認められた場合には直ちに減量又は投与を中止すること。

8.4 在使用植入式心律转复除颤器（ICD）的患者中，若出现ICD治疗对象的心律失常，由于本品的减慢心率作用，可能导致无法检测到心律失常从而无法进行ICD治疗。在对使用ICD的患者追加给予本品或变更本品剂量时，应充分注意并进行随访观察。

8.4 植込み型除細動器（ICD）を使用している患者において、ICDの治療対象の不整脈が発現した場合、本剤の徐拍化作用により不整脈が検出されずICDによる治療が行われないおそれがある。ICDを使用している患者に本剤を追加投与した場合又は本剤の投与量の変更を行った場合には、十分に注意して経過観察を行うこと。

8.5 应尽可能避免本品与雷迪帕韦/索磷布韦复方制剂联用。但是，在不得不联用的情况下，应向患者或其家属充分说明联用给药存在引发心动过缓等严重心律失常的风险，并指导其在发现心律失常的体征或症状（近乎晕厥或晕厥、漂浮性眩晕、不稳感、倦怠感、乏力、极度疲劳感、气短、胸痛、意识错乱、记忆障碍等）时，迅速联系主治医生。

8.5 本剤とレジパスビル/ソホスブビル配合剤の併用は可能な限り避けること。ただし、やむを得ず併用する場合には、患者又はその家族に対して併用投与により徐脈等の重篤な不整脈が発現するリスクがあること等を十分説明するとともに、不整脈の徴候又は症状（失神寸前の状態又は失神、浮動性めまい、ふらつき、倦怠感、脱力、極度の疲労感、息切れ、胸痛、錯乱、記憶障害等）が認められた場合には、速やかに担当医師に連絡するよう指導すること。

9. 具有特定背景患者的注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 患有合并症、有既往史等的患者

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 患有间质性肺炎、肺泡炎、肺纤维症的患者及肺扩散能力降低的患者，以及有肺部既往史的患者

可能加重严重的肺损伤。

9.1.1 間質性肺炎、肺胞炎、肺線維症のある患者及び肺拡散能の低下した患者、並びに肺に既往歴のある患者

重篤な肺障害を増悪させるおそれがある。

9.1.2 有轻度刺激传导障碍（Ⅰ度房室传导阻滞、束支传导阻滞等）的患者

由于抑制传导的作用，可能加重传导障碍。

9.1.2 軽度の刺激伝導障害（1度房室ブロック、脚ブロック等）のある患者

刺激伝導抑制作用により、刺激伝導障害を悪化させるおそれがある。

9.1.3 心电图显示QT间期延长的患者

由于动作电位时程延长作用，可能导致心电图QT间期过度延长。

9.1.3 心電図上QT延長のみられる患者

活動電位持続時間延長作用により、心電図上QT時間を過度に延長させるおそれがある。

9.1.4 患有严重充血性心力衰竭的患者

可能加重心力衰竭。

9.1.4 重篤なうっ血性心不全のある患者

心不全を増悪させるおそれがある。

9.1.5 患有甲状腺功能障碍或有其既往史的患者

可能加重甲状腺功能障碍。

9.1.5 甲状腺機能障害又はその既往歴のある患者

甲状腺機能障害を増悪させるおそれがある。

9.1.6 *等待心脏移植的患者

*应慎重考虑本药给药的必要性。有报告称，在心脏移植前接受本药治疗的患者中，心脏移植后发生原发性移植物功能不全的风险增加¹⁾。

9.1.6 *心臓移植待機中の患者

*本剤投与の必要性を慎重に検討すること。心臓移植前に本剤を投与した患者において、心臓移植後に原発性移植片機能不全を起こすリスクが増加したとの報告がある¹⁾。

9.2 肾功能损害患者

9.2 腎機能障害患者

9.2.1 患有严重肾功能低下的患者

可能使肾功能恶化。

9.2.1 重篤な腎機能低下のある患者

腎機能を悪化させるおそれがある。

9.3 肝功能损害患者

9.3 肝機能障害患者

9.3.1 患有严重肝功能低下的患者

可能使肝功能恶化。

9.3.1 重篤な肝機能低下のある患者

肝機能を悪化させるおそれがある。

9.5 孕妇

9.5 妊婦

最好不要对孕妇或可能怀孕的患者给药。在不得已必须给药的情况下，应向患者充分说明由本药给药带来的风险。已有如下报告。

妊婦又は妊娠している可能性のある患者には投与しないことが望ましい。やむを得ず投与する場合は、本剤投与によるリスクについて患者に十分説明すること。下記のことが報告されている。

有报告称，妊娠期间给药导致新生儿出现先天性甲状腺肿、甲状腺功能减退症及甲状腺功能亢进症。

妊娠中の投与により、新生児に先天性の甲状腺腫、甲状腺機能低下症及び甲状腺機能亢進症を起こしたとの報告がある。

据接受维持疗法后分娩的母体及新生儿的血浆浓度推算，胎盘透过率约为26%。

維持療法を受けた後出産した母体及び新生児の血漿中濃度から胎盤通過率は約26%と推定されている。

在动物实验中未观察到致畸作用（大鼠、兔），但观察到对受孕的影响（大鼠）、胎儿体重降低（大鼠）及死胎数增加（兔）。

動物実験では催奇形作用は認められていない（ラット、ウサギ）が受胎に対する影響（ラット）、胎児体重の低下（ラット）、死亡胎児数の増加（ウサギ）が認められている。

9.6 哺乳期妇女

9.6 授乳婦

给药期间应避免哺乳。已有报告表明该药可转移至动物及人乳汁中。

投与中は授乳を避けること。動物及びヒト母乳中へ移行することが報告されている。

9.7 儿童等

9.7 小児等

尚未开展以儿童等为对象的临床试验。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 老年人

9.8 高齢者

给药时，应充分注意给药剂量，并定期进行心电图、胸部X线检查（必要时进行肺功能检查）等，密切观察患者状态。由于呼吸功能、肝肾功能常低下，且体重往往偏低，易出现不良反应。

投与に際しては、投与量に十分注意するとともに、心電図、胸部レントゲン検査（必要に応じて肺機能検査）等を定期的に行い、患者の状態をよく観察すること。呼吸機能、肝・腎機能が低下していることが多く、また体重が少ない傾向があるなど、副作用が発現しやすい。

10. 相互作用

本品主要经肝脏代谢酶CYP3A4代谢。此外，由于本品半衰期较长，药物相互作用不仅需注意合并用药，还需注意停用本品后使用的药物。

本剤は、主として肝代謝酵素CYP3A4で代謝される。また、本剤の半減期が長いことから、薬物相互作用は併用薬だけでなく、本剤中止後に使用される薬剤についても注意すること。

10.1 禁忌合用（不得合用）

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

药物名称等	临床症状·处理方法	机制·危险因素
利托那韦诺维尔奈玛特韦/利托那韦 Paxlovid	可能引起严重不良反应（心律失常等）。	由于上述药物对CYP3A4的竞争性抑制作用，可能导致本品血药浓度大幅升高。
甲磺酸奈非那韦 Viracept	可能引起严重或危及生命的事件（QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速等心律失常或持续性镇静）。	由于上述药物对CYP3A4的竞争性抑制作用，本品的血药浓度可能大幅升高。
盐酸莫西沙星拜复乐盐酸拉斯克氟沙星（注射剂） Rasuvic静脉滴注	可能引起QT间期延长、室性心律失常。	联用可能使QT间期延长作用相加性增加。
盐酸伐地那非水合物艾力达枸橼酸西地那非（以勃起功能障碍为适应症或功效者）万艾可	可能引起QT间期延长。	联用可能使QT间期延长作用相加性增加。
枸橼酸托瑞米芬 Fareston	可能增强QT间期延长，引起室性心动过速（包括尖端扭转型室性心动过速）等。	联用可能使QT间期延长作用相加性增加。
盐酸芬戈莫德イムセラジレニア	联用可能引起尖端扭转型室性心动过速等严重心律失常。	由于给予这些药物会导致心率降低，联用可能增强心律失常。
富马酸西波尼莫德 Mayzent	合用可能引发尖端扭转型室性心动过速等严重心律失常。	由于给予这些药物会导致心率降低，因此合用可能加剧心律失常。
酒石酸依利格鲁斯特 Sardaga	合用可能引起QT间期延长等。	认为合用会增强QT间期延长作用。由于本药对CYP2D6及CYP3A的抑制作用，可能抑制酒石酸依利格鲁斯特的代谢。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
リトナビルノービアニルマトレルビル・リトナビルパキロビッド	重篤な副作用（不整脈等）を起こすおそれがある。	左記薬剤のCYP3A4に対する競合的阻害作用により、本剤の血中濃度が大幅に上昇するおそれがある。
ネルフィナビルメシル酸塩ビラセプト	重篤な又は生命に危険を及ぼすような事象（QT延長、Torsade de pointes等の不整脈や持続的な鎮静）を起こすおそれがある。	左記薬剤のCYP3A4に対する競合的阻害作用により、本剤の血中濃度が大幅に上昇するおそれがある。
モキシフロキサシン塩酸塩アベロックスラスクフロキサシン塩酸塩（注射剤）ラスビック点滴静注	QT延長、心室性不整脈を起こすおそれがある。	併用によりQT延長作用が相加的に増加するおそれがある。
バルデナフィル塩酸塩水和物レビトラシルデナフィルクエン酸塩（勃起不全を効能又は効果とするもの）バイアグラ	QT延長を起こすおそれがある。	併用によりQT延長作用が相加的に増加するおそれがある。
トレミフェンクエン酸塩フェアストン	QT延長を増強し、心室性頻拍（Torsade de pointesを含む）等を起こすおそれがある。	併用によりQT延長作用が相加的に増加するおそれがある。
フィンゴリモド塩酸塩イムセラジレニア	併用によりTorsade de pointes等の重篤な不整脈を起こすおそれがある。	これらの薬剤の投与により心拍数が低下するため、併用により不整脈を増強するおそれがある。
シポニモドフマル酸メーゼント	併用によりTorsade de pointes等の重篤な不整脈を起こすおそれがある。	これらの薬剤の投与により心拍数が低下するため、併用により不整脈を増強するおそれがある。
エリグルスタット酒石酸塩サデルガ	併用によりQT延長等を生じるおそれがある。	併用によりQT延長作用が増強すると考えられる。本剤のCYP2D6及びCYP3A阻害作用によりエリグルスタット酒石酸塩の代謝が阻害されるおそれがある。

10.2 合用注意（应注意合用）

10.2 併用注意(併用に注意すること)

药品名称等	临床症状・处理方法	机制・危险因素
抗凝血剂华法林	据报道会出现凝血酶原时间延长、重大或致死性出血，因此应将抗凝血剂减量至1/3～1/2，并严密监测凝血酶原时间。	考虑是由于本药对CYP2C9的抑制。此外，当甲状腺功能亢进时，抗凝血剂的作用可能会增强。
以P-糖蛋白为底物的抗凝剂达比加群酯甲磺酸盐甲苯磺酸艾多沙班水合物	据报道，这些药物的血药浓度升高，抗凝作用增强。	考虑是由于本药对P-糖蛋白的抑制。
地高辛	有报告称地高辛血药浓度升高并产生临床毒性（窦房阻滞、房室传导阻滞、抑郁、胃肠障碍、精神神经障碍等），因此开始给予本品时，应重新评估洋地黄治疗的必要性，将洋地黄剂量减至二分之一或停用。	考虑是由于本药导致肾外清除率降低、消化道吸收增加。此外，还考虑到甲状腺功能的变化会影响地高辛的肾清除率和吸收等。
奎尼丁	据报道，奎尼丁血药浓度升高，发生尖端扭转型室性心动过速，因此应将奎尼丁减量至1/3～1/2或停止给药。	机制不明。
美西律	有引发尖端扭转型室性心动过速的报告。	机制不明。
丙吡胺	有引发尖端扭转型室性心动过速的报告。	推测本品可能延长心脏刺激传导作用。
索他洛尔	合用可能引发尖端扭转型室性心动过速。	合用可能使QT间期延长作用相加性增加。
普鲁卡因胺	据报道，普鲁卡因胺及N-乙酰普鲁卡因胺的血药浓度升高，心血管作用增强，因此应将普鲁卡因胺减量至1/3或停药。	推测本品可能抑制普鲁卡因胺的肝脏代谢和肾脏清除。
茶碱	有报告称本品可升高茶碱的血药浓度。	推测可能是由于本品抑制CYP1A2所致。
苯妥英	可能出现因苯妥英血药浓度升高引起的精神神经障碍。应充分观察，若出现过量给药症状，应迅速减少苯妥英的给药量。	推测可能是由于本品抑制CYP2C9所致。
氟卡尼	据报道氟卡尼血药浓度升高，因此应将氟卡尼减量至2/3。	推测可能是由于本品抑制CYP2D6所致。
阿普林定	有阿普林定血药浓度升高、心血管作用增强的报告。	推测为本药对CYP2D6的抑制作用。
经CYP3A4代谢的药物环孢素他克莫司双氢麦角胺麦角胺三唑仑咪达唑仑等	有报告称可使上述药物的血药浓度升高。	推测为本药对CYP3A4的抑制作用。
经CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂辛伐他汀等	有报告称合用会增加肌病的风险。	由于本药对CYP3A4的抑制作用，血药浓度可能升高。
利多卡因	有报告称出现窦性停搏、窦房阻滞。	推测为本药对窦房结的相加性抑制及代谢抑制。
芬太尼	有报告称出现低血压、心动过缓。	本药与芬太尼均具有降低血压、减慢心率的作用，推测合用会使作用增强。
全身麻醉药	可能增加对卤化吸入麻醉药的心肌抑制因素及传导障碍的敏感性，此外，已有报告称出现阿托品无效的潜在严重并发症，如心动过缓、低血压、传导障碍、心输出量降低。此外，虽极为罕见，但通常在术后立即观察到有时致命的急性呼吸窘迫综合征。	机制不明。
局部麻醉药	因可能增强心脏功能抑制作用，故应进行心电图检查等监测。	认为联用可增强作用。
β受体阻滞剂美托洛尔普萘洛尔	有报告称出现心动过缓、心脏停搏。	认为本品抑制美托洛尔、普萘洛尔的肝脏代谢，降低首过效应。
钙拮抗剂地尔硫卓维拉帕米	有报告称出现心脏停搏、房室传导阻滞。	认为本品与这些药物联用会延缓窦房结和房室结传导，并相加性地降低心肌收缩力。
引起低钾血症的药物利尿剂肾上腺皮质激素制剂两性霉素B ACTH（替可克肽）	可能发生尖端扭转型室性心动过速。	机制不明。若引发低钾血症，认为本品的QT间期延长作用会增强。
枸橼酸西地那非（以肺动脉性肺高血压为适应症或功效者）	可能引起QT间期延长。	联用可能相加性地增加QT间期延长作用。
雷迪帕韦/索磷布韦复方制剂	可能出现心动过缓等心律失常，且海外上市后已有死亡病例报告，因此应尽可能避免联合用药。若不得已需与本药联合用药时，应注意观察心律失常征象的出现等情况，若发现异常，应采取适当措施。	机制不明。
硫酸羟氯喹	可能引起室性心律失常。	机制不明。
含圣约翰草（St. John's Wort、贯叶连翘）的食品	血药浓度可能降低，因此在本药给药期间，应注意避免摄入含圣约翰草的食品。	推测因圣约翰草诱导本药的代谢酶，从而促进代谢。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
抗凝血剤ワルファリン	プロトロンビン時間の延長、重大な又は致死的な出血が生じることが報告されているため、抗凝血剤を1/3～1/2に減量し、プロトロンビン時間を厳密に監視すること。	本剤によるCYP2C9阻害が考えられる。また、甲状腺機能が亢進されると、抗凝血剤の作用が増強されることが考えられる。
P糖蛋白を基質とする抗凝固剤ダビガトランエテキシラートメタンスルホン酸塩エドキサバントシル酸塩水和物	これらの薬剤の血中濃度が上昇し、抗凝固作用が増強することが報告されている。	本剤によるP糖蛋白阻害が考えられる。
ジゴキシン	ジゴキシン血中濃度が上昇し、臨床的な毒性（洞房ブロック、房室ブロック、憂鬱、胃腸障害、精神神経障害等）を生じることが報告されているため、本剤を投与開始するときはジギタリス治療の必要性を再検討し、ジギタリス用量を1/2に減量するか又は投与を中止すること。	本剤による腎外クリアランスの低下、消化管吸収の増加が考えられる。また、甲状腺機能の変化がジゴキシンの腎クリアランスや吸収に影響することなどが考えられる。
キニジン	キニジン血中濃度が上昇し、Torsade de pointesが起こることが報告されているため、キニジンを1/3～1/2に減量するか又は投与を中止すること。	機序不明。
メキシレチン	Torsade de pointesを発現したとの報告がある。	機序不明。
ジソピラミド	Torsade de pointesを発現したとの報告がある。	本剤は、心刺激伝導作用を延長させることが考えられる。
ソタロール	併用によりTorsade de pointesを起こすことがある。	併用によりQT延長作用が相加的に増加することがある。
プロカインアミド	プロカインアミド、N-アセチルプロカインアミド血中濃度が上昇し、心血管作用が増強されることが報告されているため、プロカインアミドを1/3に減量するか又は投与を中止すること。	本剤は、プロカインアミドの肝代謝と腎クリアランスを阻害することが考えられる。
テオフィリン	テオフィリン血中濃度を上昇させるとの報告がある。	本剤によるCYP1A2阻害が考えられる。
フェニトイン	フェニトインの血中濃度上昇による精神神経障害があらわれることがある。観察を十分に行い、過量投与の症状があらわれた場合には速やかにフェニトイン投与量を減らすこと。	本剤によるCYP2C9阻害が考えられる。
フレカイニド	フレカイニド血中濃度が上昇することが報告されているため、フレカイニドを2/3に減量すること。	本剤によるCYP2D6阻害が考えられる。
アプリンジン	アプリンジン血中濃度の上昇、心血管作用の増加の報告がある。	本剤によるCYP2D6阻害が考えられる。
CYP3A4で代謝される薬剤シクロスポリンタクロリムスジヒドロエルゴタミンエルゴタミントリアゾラムミダゾラム　等	左記薬剤の血中濃度を上昇させるとの報告がある。	本剤によるCYP3A4阻害が考えられる。
CYP3A4で代謝されるHMG-CoA還元酵素阻害剤シンバスタチン　等	併用により筋障害のリスクが増加するとの報告がある。	本剤によるCYP3A4阻害により、血中濃度が上昇することがある。
リドカイン	洞停止、洞房ブロックを発現したとの報告がある。	本剤による洞結節の相加的抑制、代謝阻害が考えられる。
フェンタニル	血圧低下、徐脈を発現したとの報告がある。	本剤とフェンタニルには、血圧低下、徐脈作用があり併用により作用が増強されることが考えられる。
全身麻酔剤	ハロゲン化吸入麻酔薬の心筋抑制因子及び伝導障害に対する感受性が高くなることがあり、また、アトロピンが不奏効の徐脈、低血圧、伝導障害、心拍出量低下といった潜在的に重度の合併症が報告されている。さらに、非常にまれであるがときに致命的な急性呼吸窮迫症候群が通常手術直後に認められている。	機序不明。
局所麻酔剤	心機能抑制作用が増強するおそれがあるので、心電図検査等によるモニタリングを行うこと。	併用により作用が増強されることが考えられる。
β遮断薬メトプロロールプロプラノロール	徐脈、心停止を発現したとの報告がある。	本剤がメトプロロール、プロプラノロールの肝代謝を抑制し、初回通過効果を低下させることが考えられる。
Ca-拮抗剤ジルチアゼムベラパミル	心停止、房室ブロックを発現したとの報告がある。	本剤はこれらの薬剤との併用で洞房と房室結節伝導を遅延させ、心筋収縮力を相加的に低下させることが考えられる。
低カリウム血症を起こす薬剤利尿剤副腎皮質ステロイド剤アムホテリシンB ACTH（テトラコサクチド）	Torsade de pointesを起こすことがある。	機序不明。低カリウム血症が惹起された場合、本剤のQT延長作用が増加されることが考えられる。
シルデナフィルクエン酸塩（肺動脈性肺高血圧症を効能又は効果とするもの）	QT延長を起こすおそれがある。	併用によりQT延長作用が相加的に増加するおそれがある。
レジパスビル/ソホスブビル配合剤	徐脈等の不整脈があらわれるおそれがあり、海外の市販後において死亡例も報告されていることから、併用は可能な限り避けること。やむを得ず本剤と併用する場合は、不整脈の徴候の発現等に注意して十分に観察し、異常が認められた場合には適切な対応を行うこと。	機序不明。
ヒドロキシクロロキン硫酸塩	心室性不整脈を起こすおそれがある。	機序不明。
セイヨウオトギリソウ（St.John's Wort、セント・ジョーンズ・ワート）含有食品	血中濃度が低下するおそれがあるので、本剤投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意すること。	セイヨウオトギリソウにより本剤の代謝酵素が誘導され、代謝が促進されることが考えられる。

11. 副作用

可能出现以下不良反应，应充分观察；发现异常时，应采取停药等适当措施。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大副作用

11.1 重大な副作用

11.1.1 间质性肺炎（1.0%）、肺纤维化（1.0%）、肺泡炎（频率不明）

可能出现间质性肺炎、肺纤维化及肺泡炎，也有致死病例。若在胸部X线检查或胸部CT检查中出现异常阴影，或观察到咳嗽、呼吸困难及捻发音等时，应怀疑上述副作用，停止给药，并根据需要进行类固醇疗法等适当处置。,

11.1.1 間質性肺炎（1.0%）、肺線維症（1.0%）、肺胞炎（頻度不明）

間質性肺炎、肺線維症及び肺胞炎があらわれることがあり、致死的な場合もある。胸部レントゲン検査や胸部CT検査にて異常陰影が出現した場合、また咳、呼吸困難及び捻髪音等が認められた場合には上記副作用を疑い、投与を中止し、必要に応じてステロイド療法等の適切な処置を行うこと。,

11.1.2 既存心律失常的严重恶化（3.9%）、尖端扭转型室性心动过速（Torsade de pointes）（频率不明）、心力衰竭（1.9%）、心动过缓（2.9%）、心脏停搏（频率不明）、完全房室传导阻滞（频率不明）、血压下降（1.0%）

除可能使既存心律失常严重恶化外，还可能出现尖端扭转型室性心动过速、心力衰竭、心动过缓、由心动过缓导致的心脏停搏、完全房室传导阻滞及血压下降。

11.1.2 既存の不整脈の重度の悪化（3.9%）、Torsade de pointes（頻度不明）、心不全（1.9%）、徐脈（2.9%）、心停止（頻度不明）、完全房室ブロック（頻度不明）、血圧低下（1.0%）

既存の不整脈を重度に悪化させることがあるほか、Torsade de pointes、心不全、徐脈、徐脈からの心停止、完全房室ブロック及び血圧低下があらわれることがある。

11.1.3 暴发性肝炎（频率不明）、肝硬化（频率不明）、肝功能障碍（频率不明）

可能出现暴发性肝炎、肝硬化、肝功能障碍，也有致死病例报告。,

11.1.3 劇症肝炎（頻度不明）、肝硬変（頻度不明）、肝障害（頻度不明）

劇症肝炎、肝硬変、肝障害があらわれることがあり、致死的な場合も報告されている。,

11.1.4 甲状腺功能亢进症（频率不明）、甲状腺炎（频率不明）、甲状腺功能减退症（1.0%）

可能出现甲状腺功能亢进症、甲状腺炎、甲状腺功能减退症，已有甲状腺功能亢进症及甲状腺炎导致死亡的报告。应进行甲状腺功能检查，若发现异常，应采取停药等适当措施。由于这些不良反应不仅在本品给药期间出现，也可能在停药后数月出现，因此不仅在本品给药期间，在停药后数月也应进行甲状腺功能检查。,

11.1.4 甲状腺機能亢進症（頻度不明）、甲状腺炎（頻度不明）、甲状腺機能低下症（1.0%）

甲状腺機能亢進症、甲状腺炎、甲状腺機能低下症があらわれることがあり、甲状腺機能亢進症及び甲状腺炎においては致死的な場合も報告されている。甲状腺機能検査を行い、異常が認められた場合には、投与を中止する等の適切な処置を行うこと。これらの副作用は本剤投与中だけでなく、投与中止後数ヵ月においてもあらわれることがあるため、本剤投与中だけでなく投与中止後数ヵ月においても、甲状腺機能検査を行うこと。,

11.1.5 抗利尿激素分泌不当综合征（SIADH）（频度不明）

可能出现抗利尿激素分泌不当综合征（SIADH），若出现伴有低渗透压血症的低钠血症、尿钠排泄量增加、痉挛、意识障碍等症状，应停药并采取限制水分摄入等适当措施。

11.1.5 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）（頻度不明）

抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）があらわれることがあるので、低浸透圧血症を伴う低ナトリウム血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、痙攣、意識障害等の症状があらわれた場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。

11.1.6 肺泡出血（频度不明）

11.1.6 肺胞出血（頻度不明）

11.1.7 急性呼吸窘迫综合征（频度不明）

可能出现在本品给药期间接受心脏或非心脏手术的患者术后。

11.1.7 急性呼吸窮迫症候群（頻度不明）

本剤投与中の患者の心臓、心臓以外の手術後に、あらわれることがある。

11.1.8 粒细胞缺乏症（频度不明）、白细胞减少（1.0%）

11.1.8 無顆粒球症（頻度不明）、白血球減少（1.0%）

11.2 其他不良反应

11.2 その他の副作用

若出现下述不良反应，应根据症状采取适当措施。

下記のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。

	1%以上	不足1%	频度不明
精神神经系统			性欲减退、睡眠障碍、失眠症、幻觉
感觉器官		味觉异常	嗅觉异常
消化系统	恶心・呕吐感（5.8%）、呕吐、食欲不振	胃部不适、舌部阿弗他形成	便秘
循环系统^注2)	QT间期延长、房室传导阻滞	窦房结功能障碍	束支传导阻滞、服用本药患者开胸手术中、停止心肺旁路后血压下降
呼吸系统	肺功能障碍、胸部X线异常		哮喘
血液		白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、中性粒细胞减少	血红蛋白、血细胞比容值升高及降低、白细胞增多、血小板减少、凝血异常
内分泌系统（甲状腺）	甲状腺功能检查值异常（rT₃升高、TSH升高及降低、T₃降低、T₄升高及降低）（30.8%）
自主神经系统			潮红、流涎
中枢及周围神经系统		震颤	头痛、不自主运动、协调运动障碍、步态障碍、共济失调、头晕、感觉异常、颅内压升高、周围性感觉运动神经病
皮肤		皮疹、指（趾）甲变色	光敏反应、脱发、日光性皮炎、皮肤青紫、紫癜、皮肤血管炎、血管神经性水肿、荨麻疹
眼^注3)	角膜色素沉着（21.2%）	畏光	视物光环、视物模糊、视神经炎
肝脏	肝功能检查值异常［AST、ALT、ALP、LDH、LAP、γ-GTP升高］		总胆红素升高
肾脏			BUN升高、血肌酐升高、血清钠降低、尿酸升高及降低、血清钠升高、血清电解质（K、Cl、Ca、P）升高及降低、尿蛋白、尿糖、尿胆原、尿pH异常
其他		手指浮肿、全身倦怠、男性乳房发育	CK升高、胆碱酯酶升高及降低、疲劳、附睾炎、骨髓肉芽肿

	1%以上	1%未満	頻度不明
精神神経系			性欲減退、睡眠障害、不眠症、幻覚
感覚器		味覚異常	臭覚異常
消化器	悪心・嘔気（5.8%）、嘔吐、食欲不振	胃部不快感、舌アフタ形成	便秘
循環器^注2)	QT延長、房室ブロック	洞機能不全	脚ブロック、本剤投与中の患者の開胸手術中、心肺バイパス中止後に血圧低下
呼吸器	肺機能障害、胸部X線異常		喘息
血液		白血球減少、好酸球増加、好中球減少	ヘモグロビン、ヘマトクリット値の上昇及び低下、白血球増多、血小板減少、血液凝固異常
内分泌系（甲状腺）	甲状腺機能検査値異常（rT₃の上昇、TSHの上昇及び低下、T₃の低下、T₄の上昇及び低下）（30.8%）
自律神経系			潮紅、流涎
中枢・末梢神経系		振戦	頭痛、不随意運動、協調運動低下、歩行障害、運動失調、めまい、知覚異常、頭蓋内圧亢進、末梢性感覚運動ニューロパチー
皮膚		皮疹、手指爪変色	光線過敏症、脱毛、日光皮膚炎、皮膚青色化、紫斑、皮膚血管炎、血管神経性浮腫、蕁麻疹
眼^注3)	角膜色素沈着（21.2%）	羞明	視覚暈輪、眼がかすむ、視神経炎
肝臓	肝機能検査値異常［AST、ALT、Al-P、LDH、LAP、γ-GTP、の上昇］		総ビリルビンの上昇
腎臓			BUN上昇、血中クレアチニン上昇、血清Na低下、尿酸の上昇及び低下、血清Na上昇、血清電解質（K、Cl、Ca、P）の上昇及び低下、尿蛋白、尿糖、尿ウロビリノーゲン、尿pH異常
その他		手指の浮腫、全身倦怠、女性化乳房	CK上昇、コリンエステラーゼの上昇及び低下、疲労、副睾丸炎、骨髄肉芽腫

注

)

定期进行心电图检查，确认出现异常变动时，应停止给药、减量或停药，并根据需要进行起搏、药物治疗等适当处置。

定期的に心電図検査を行い、異常な変動が確認された場合には、投与中止、減量、休薬、並びに必要に応じてペーシング、薬物療法等の適切な処置を行うこと。

注

)

出现视物有光环、畏光、视力模糊等视觉障碍时，应减量或停止给药。

視覚暈輪、羞明、眼がかすむ等の視覚障害があらわれた場合には、減量又は投与を中止すること。

14. 使用注意事项

14. 適用上の注意

14.1 配药时的注意事项

14.1 薬剤交付時の注意

14.1.1 应指导患者将PTP包装的药物从PTP铝箔中取出后服用。误吞PTP铝箔可能导致其坚硬锐角刺入食道黏膜，进而引起穿孔，并发纵隔炎等严重并发症。

14.1.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

14.1.2 本剂为速崩片，应指导患者用水送服。

14.1.2 本剤は速崩錠なので、水で服用するよう指導すること。

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血药浓度

16.1 血中濃度

16.1.1 单次给药

显示对8名患者单次口服给予盐酸胺碘酮400mg的数据²⁾。

	C_max （μg/mL）	T_max （小时）	T_1/2 （小时）	AUC （μg·hr/mL）
患者（n=8）	1.194	4.6	13.4	9.725

16.1.1 単回投与

患者8名にアミオダロン塩酸塩400mgを単回経口投与したデータを示す²⁾。

	C_max （μg/mL）	T_max （hr）	T_1/2 （hr）	AUC （μg・hr/mL）
患者（n=8）	1.194	4.6	13.4	9.725

16.1.2 生物等效性试验

采用交叉设计，将盐酸胺碘酮速崩片100mg“TE”和安卡隆片100各1片（作为盐酸胺碘酮100mg），在空腹条件下单次口服给予健康成年男性，测定血浆中原形药物浓度，对获得的药代动力学参数（AUC、C_max）采用90%置信区间法进行统计分析，结果在log（0.80）～log（1.25）范围内，确认了两制剂的生物等效性³⁾。

（平均值±标准差，n=22）
	判定参数		参考参数
	AUC_0－48 （ng·hr/mL）	C_max （ng/mL）	T_max （小时）	T_1/2 （小时）
胺碘酮盐酸盐速崩片 100mg“TE”	1396.06 ±462.03	83.05 ±29.37	6.7 ±1.4	15.61 ±2.14
Ancaron 片100	1406.43 ±443.48	81.99 ±25.37	6.3 ±0.7	16.14 ±2.20

16.1.2 生物学的同等性試験

アミオダロン塩酸塩速崩錠100mg「TE」とアンカロン錠100を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（アミオダロン塩酸塩として100mg）、健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、C_max）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された³⁾。

（平均値±標準偏差、n=22）
	判定パラメータ		参考パラメータ
	AUC_0－48 （ng・hr/mL）	C_max （ng/mL）	T_max （hr）	T_1/2 （hr）
アミオダロン塩酸塩速崩錠 100㎎「TE」	1396.06 ±462.03	83.05 ±29.37	6.7 ±1.4	15.61 ±2.14
アンカロン錠100	1406.43 ±443.48	81.99 ±25.37	6.3 ±0.7	16.14 ±2.20

PMDA原文插图，详见相邻正文

血浆浓度以及AUC、C_max等参数可能因受试者的选择、体液采集次数及时间等试验条件而异。

血漿中濃度並びにAUC、C_max等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

16.3 分布

血浆消除半衰期极长，为19～53日。这是由于作为深部储存库（deep stock compartment）的脂肪中消除缓慢所致。除脂肪外，在肝和肺中分布较高，向脑的转移较低⁴⁾（外国人数据）。

血漿からの消失半減期は、19～53日と極めて長かった。これは deep stock compartmentである脂肪からの緩慢な消失による。脂肪の他に、肝及び肺に高く分布し、脳への移行は低かった⁴⁾（外国人データ）。

16.4 代谢

16.4 代謝

据推测，胺碘酮通过5种代谢途径进行代谢，即脱碘、O-脱烷基化、N-脱烷基化、羟基化及葡萄糖醛酸结合⁴⁾。

アミオダロンは、5つの代謝経路すなわち脱ヨウ素化、O-脱アルキル化、N-脱アルキル化、水酸化及びグルクロン酸抱合により代謝を受けると推定される⁴⁾。

16.5 排泄

认为经胆汁的粪便排泄是主要排泄途径⁴⁾（国外人群数据）。

胆汁を介した糞排泄が主排泄経路と考えられた⁴⁾（外国人データ）。

16.8 其他

16.8 その他

盐酸胺碘酮速崩片50mg“TE”以盐酸胺碘酮速崩片100mg“TE”为标准制剂时，判定其溶出行为等同，视为生物等效。³⁾。

アミオダロン塩酸塩速崩錠50mg「TE」は、アミオダロン塩酸塩速崩錠100mg「TE」を標準製剤としたとき、溶出挙動が同等と判断され、生物学的に同等とみなされた³⁾。

17. 临床疗效

17. 臨床成績

17.1 关于有效性和安全性的试验

17.1 有効性及び安全性に関する試験

17.1.1 国内临床试验

对下列疾病进行了普通临床试验，确认了盐酸胺碘酮的有效性⁵⁾^,⁶⁾。

疾病名称	有效率（%）【改善以上】
复发性心室颤动复发性室性心动过速	90.1（64/71）
肥厚型心肌病伴发的心房颤动	87.5（7/8）

在总病例104例中，有63例（60.6%）观察到副作用。

17.1.1 国内臨床試験

下記の疾患に対して一般臨床試験を行い、アミオダロン塩酸塩の有効性が認められた⁵⁾^,⁶⁾。

疾患名	有効率（%）【改善以上】
再発性心室細動再発性心室性頻拍	90.1（64/71）
肥大型心筋症に伴う心房細動	87.5（7/8）

総症例104例中、副作用は63例（60.6%）に認められた。

18. 药效药理

18. 薬効薬理

18.1 作用机制

18.1 作用機序

通过阻断心肌K⁺通道，延长动作电位时程和有效不应期。
此外，还具有Na⁺通道阻滞作用、Ca²⁺通道阻滞作用及抗肾上腺素作用。

心筋のK⁺チャネル遮断作用により活動電位持続時間、有効不応期を延長させる。
また、Na⁺チャネル遮断作用、Ca²⁺チャネル遮断作用及び抗アドレナリン作用を併せ持つ。

18.2 对实验性心律失常的作用

18.2 実験的不整脈に対する作用

在大鼠、小鼠、豚鼠或犬中，对氯化钙、乌头碱、氯仿、哇巴因、肾上腺素、氯化钡及乙酰胆碱诱发的心律失常显示抑制作用。此外，对大鼠电刺激诱发及犬冠状动脉结扎所致的心律失常也显示抑制作用⁴⁾^,⁷⁾。

ラット、マウス、モルモットあるいはイヌにおける塩化カルシウム、アコニチン、クロロホルム、ウアバイン、アドレナリン、塩化バリウム及びアセチルコリン誘発による不整脈に対して抑制作用を示した。また、ラットにおける電気刺激誘発及びイヌにおける冠動脈結紮による不整脈に対して抑制作用を示した⁴⁾^,⁷⁾。

18.3 电生理作用

18.3 電気生理学的作用

在犬中，通过对窦房结细胞的直接作用显示心率抑制，但对心室固有节律未显示抑制作用。此外，延长心房内传导时间和房室结传导时间，但对心室内传导的影响轻微。另外，显著延长心房、房室结及心室的不应期。在兔中，延长心房肌、窦房结、心室肌及浦肯野纤维的动作电位时程⁴⁾^,⁸⁾^,⁹⁾^,¹⁰⁾。

イヌにおいて、洞房結節細胞への直接作用により心拍抑制を示し、心室固有調律に対しては抑制作用を示さなかった。また、心房内伝導時間、房室結節伝導時間を延長させるが、心室内伝導に対する影響は軽微であった。また、心房、房室結節及び心室の不応期を有意に延長した。ウサギにおいては心房筋、洞房結節、心室筋及びプルキンエ線維の活動電位持続時間を延長した⁴⁾^,⁸⁾^,⁹⁾^,¹⁰⁾。