トラセミドOD錠4mg「TE」

中文名称：托拉塞米口腔崩解片4mg「TE」

英文名称：Torasemide OD Tablets 4mg「TE」

袢利尿剂处方药心源性水肿肾性水肿肝性水肿口服

一句话认识

用于心源性水肿；肾性水肿；肝性水肿。

药品说明书

说明书编号

添付文書番号

2139009F3029_1_08

企业代码

企業コード

480008

编制或修订年月

作成又は改訂年月

＊＊	2025年10月修订（第3版）
＊	2024年5月修订（第2版）

＊＊	2025年10月改訂(第3版)
＊	2024年5月改訂(第2版)

日本标准商品分类编号

日本標準商品分類番号

872139

药效分类名称

薬効分類名

袢利尿剂

ループ利尿剤

批准信息

承認等

托拉塞米OD片4mg“TE”

トラセミドOD錠4mg「TE」

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

2139009F3029

销售名英文表記

販売名英語表記

Torasemide OD Tablets 4mg“TE”

Torasemide OD Tablets 4mg「TE」

销售名平假名

販売名ひらがな

托拉塞米OD片4mg

とらせみどODじょう4mg

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

23000AMX00221000

上市年月

販売開始年月

2018年6月

贮藏方法·有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年

管制分类

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

) 注意—凭医师等处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

托拉塞米OD片8mg“TE”

トラセミドOD錠8mg「TE」

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

2139009F4025

销售名英文标注

販売名英語表記

Torasemide OD Tablets 8mg“TE”

Torasemide OD Tablets 8mg「TE」

销售名平假名

販売名ひらがな

とらせみどODじょう8mg

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

23000AMX00222000

上市年月

販売開始年月

2018年6月

贮藏方法·有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年

管制分类

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

）注意—凭医师等处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

通用名称

一般的名称

托拉塞米口腔崩解片

トラセミド口腔内崩壊錠

2. 禁忌（下列患者不得给药）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

2.1 无尿患者
［无法期待本药疗效。］

2.1 無尿の患者
［本剤の効果が期待できない。］

2.2 肝性昏迷患者

2.2 肝性昏睡の患者

2.3 体液中钠、钾明显减少的患者
[可能引起电解质紊乱。]

2.3 体液中のナトリウム、カリウムが明らかに減少している患者
［電解質失調を起こすおそれがある。］

2.4 正在接受醋酸去氨加压素水合物（用于男性夜间多尿所致夜尿频多）的患者

2.4 デスモプレシン酢酸塩水和物（男性における夜間多尿による夜間頻尿）を投与中の患者

2.5 对本品成分或磺胺衍生物有过敏史的患者

2.5 本剤の成分又はスルフォンアミド誘導体に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 组成与性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

托拉塞米OD片4mg“TE”

トラセミドOD錠4mg「TE」

有效成分	（每1片中）托拉塞米4mg
添加剂	D-甘露醇
	结晶纤维素
	交联聚维酮
	富马酸硬脂酰钠

有効成分	（1錠中）トラセミド4mg
添加剤	D-マンニトール
	結晶セルロース
	クロスポビドン
	フマル酸ステアリルナトリウム

托拉塞米OD片8mg“TE”

トラセミドOD錠8mg「TE」

有效成分	（每1片中）托拉塞米8mg
添加剂	D-甘露醇
	结晶纤维素
	交联聚维酮
	富马酸硬脂酰钠

有効成分	（1錠中）トラセミド8mg
添加剤	D-マンニトール
	結晶セルロース
	クロスポビドン
	フマル酸ステアリルナトリウム

3.2 制剂性状

3.2 製剤の性状

托拉塞米OD片4mg“TE”

トラセミドOD錠4mg「TE」

外观	正面
	背面
	侧面
大小	直径	7.0mm
大小	厚度	2.7mm
质量		120mg
颜色·剂型		白色单面刻痕圆形素片（口腔内崩解片）

外形	表面
	裏面
	側面
大きさ	直径	7.0mm
大きさ	厚さ	2.7mm
質量		120mg
色・剤形		白色の片面割線入りの円形の素錠 (口腔内崩壊錠)

托拉塞米OD片8mg“TE”

トラセミドOD錠8mg「TE」

外观	正面
	背面
	侧面
大小	直径	7.5mm
大小	厚度	3.2mm
质量		150mg
颜色·剂型		白色双面刻痕圆形素片（口腔崩解片）

外形	表面
	裏面
	側面
大きさ	直径	7.5mm
大きさ	厚さ	3.2mm
質量		150mg
色・剤形		白色の両面割線入りの円形の素錠 (口腔内崩壊錠)

4. 功效或效果

4. 効能又は効果

心源性水肿

心性浮腫

肾性水肿

腎性浮腫

肝性水肿

肝性浮腫

6. 用法及用量

6. 用法及び用量

通常成人以托拉塞米计，每日1次口服4～8mg。

通常、成人には、トラセミドとして、1日1回4～8mgを経口投与する。

此外，根据年龄、症状适当增减。

なお、年齢、症状により適宜増減する。

8. 重要的基本注意事项

8. 重要な基本的注意

8.1 本药的利尿作用可能急剧出现，因此应充分注意电解质紊乱和脱水，从小剂量开始给药，逐渐增加剂量。

8.1 本剤の利尿効果は急激にあらわれることがあるので、電解質失調、脱水に十分注意し、少量から投与を開始して、徐々に増量すること。

8.2 连续用药时，可能出现电解质紊乱，因此应定期进行检查。

8.2 連用する場合、電解質失調があらわれることがあるので定期的に検査を行うこと。

8.3 可能出现基于降压作用的头晕、步态不稳，因此在从事高空作业、驾驶汽车等操作伴随危险的机械时应注意。

8.3 降圧作用に基づくめまい、ふらつきがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

8.4 对于需要夜间休息的患者，为避免夜间排尿，建议在上午给药。

8.4 夜間の休息が必要な患者には、夜間の排尿を避けるため、午前中に投与することが望ましい。

9. 具有特定背景患者的注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 患有合并症、有既往史等的患者

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 患有严重冠状动脉粥样硬化或脑动脉粥样硬化的患者

若出现急剧利尿，可能导致血浆容量迅速减少、血液浓缩，从而诱发血栓栓塞症。

9.1.1 重篤な冠動脈硬化症又は脳動脈硬化症のある患者

急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮を来し、血栓塞栓症を誘発するおそれがある。

9.1.2 本人或父母、兄弟患有痛风或糖尿病的患者

可能引发痛风发作。可能使糖尿病恶化。

9.1.2 本人又は両親、兄弟に痛風、糖尿病のある患者

痛風発作を起こすおそれがある。糖尿病を悪化するおそれがある。

9.1.3 患有腹泻、呕吐的患者

可能引起电解质紊乱。

9.1.3 下痢、嘔吐のある患者

電解質失調を起こすおそれがある。

9.1.4 术前患者

9.1.4 手術前の患者

9.1.5 限盐治疗期间的患者

可能引起低钠血症。

9.1.5 減塩療法時の患者

低ナトリウム血症を起こすおそれがある。

9.2 肾功能损害患者

9.2 腎機能障害患者

9.2.1 患有肾功能损害的患者

肾功能损害可能恶化。此外，因排泄延迟，血药浓度可能升高。

9.2.1 腎機能障害のある患者

腎機能障害が増悪することがある。また、排泄遅延により血中濃度が上昇するおそれがある。

9.3 肝功能损害患者

9.3 肝機能障害患者

9.3.1 肝性昏迷患者

不得给药。低钾血症所致碱中毒加重可能使肝性昏迷恶化。

9.3.1 肝性昏睡の患者

投与しないこと。低カリウム血症によるアルカローシスの増悪により肝性昏睡が悪化するおそれがある。

9.3.2 伴有进展期肝硬化的患者

可能引起肝性昏迷。

9.3.2 進行した肝硬変症のある患者

肝性昏睡を起こすおそれがある。

9.3.3 患有肝脏疾病或肝功能损害的患者

可能引起肝性昏迷。

9.3.3 肝疾患・肝機能障害のある患者

肝性昏睡を起こすおそれがある。

9.5 孕妇

9.5 妊婦

仅在治疗益处被认为超过风险时，方可对妊娠初期妇女或可能妊娠的妇女给药。在动物实验（大鼠）中，观察到出生后消失的一过性骨骼异常、胎儿骨化延迟及出生仔鼠体重增加抑制；在家兔中观察到母体毒性。¹⁾^,²⁾。

妊娠初期又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）で、生後には消失する一過性の骨格異常、胎児の化骨遅延及び出生児の体重増加抑制が、また、ウサギで母体毒性が認められている¹⁾^,²⁾。

9.6 哺乳期妇女

9.6 授乳婦

建议避免哺乳。在动物实验（大鼠）中已确认本药可转移至乳汁。

授乳しないことが望ましい。動物実験（ラット）で本剤の乳汁移行が認められている。

9.7 儿童等

9.7 小児等

尚未实施以儿童等为对象的临床试验。婴儿易发生电解质平衡紊乱。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。乳児では電解質バランスがくずれやすい。

9.8 老年人

9.8 高齢者

注意以下事项，从小剂量（4mg）开始给药，并在观察患者状态的同时谨慎给药。

次の点に注意し、少量（4mg）から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

急剧利尿可导致血浆量减少，可能引起因脱水、低血压等导致的站立性眩晕、头晕、晕厥等。

急激な利尿は血漿量の減少を来し、脱水、低血圧等による立ちくらみ、めまい、失神等を起こすことがある。

特别是在患有心脏病等伴水肿的患者中，急剧利尿可导致血浆量迅速减少和血液浓缩，可能诱发脑梗死等血栓栓塞症。

特に心疾患等で浮腫のある患者では急激な利尿は急速な血漿量の減少と血液濃縮を来し、脳梗塞等の血栓塞栓症を誘発するおそれがある。

易出现低钠血症、低钾血症。

低ナトリウム血症、低カリウム血症があらわれやすい。

10. 相互作用

10.1 禁忌合用（不得合用）

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

药物名称等	临床症状・处理方法	机制・危险因素
醋酸去氨加压素水合物（Minirin Melt）（男性因夜间多尿导致的夜尿频多）	可能出现低钠血症。	两者均可能出现低钠血症。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
デスモプレシン酢酸塩水和物（ミニリンメルト）（男性における夜間多尿による夜間頻尿）	低ナトリウム血症が発現するおそれがある。	いずれも低ナトリウム血症が発現するおそれがある。

10.2 合并用药注意事项（注意合并用药）

10.2 併用注意(併用に注意すること)

药物名称等	临床症状・处理方法	机制・危险因素
升压胺类（去甲肾上腺素等）	可能减弱升压胺类的作用，因此用于术前患者时，应采取暂时停药等措施。	据认为，这是因为本药降低了血管壁对升压胺类的反应性。
筒箭毒碱及其类似物质（氯化筒箭毒碱盐酸盐水合物）	可能增强麻痹作用，因此用于术前患者时，应采取暂时停药等措施。	据认为，由于血清钾值降低，这些药物的神经肌肉阻滞作用增强。
降压药（ACE抑制剂、β受体阻滞剂等）	注意调节合用降压药的剂量。	合用可能增强降压作用。
氨基糖苷类抗生素（硫酸庆大霉素、硫酸阿米卡星等）	宜避免合用。不得已合用时，应监测氨基糖苷类抗生素的血药浓度，并调整给药剂量和给药间隔。	可能增强氨基糖苷类抗生素的肾损害及第8对脑神经损害（听力障碍）。
头孢菌素类抗生素	合用时，应谨慎给药。	随着肾小管对钠的重吸收增加，头孢菌素类抗生素的重吸收也随之增加，可能增强肾毒性。
洋地黄类药物（地吉妥辛、地高辛等）	可能引起心律失常。应监测血清钾值，并补充钾剂。	可能引起低钾血症，从而增强洋地黄的心脏毒性。
糖皮质激素类药物 ACTH 甘草酸制剂	可能引起过度的钾排出，因此合用时，应谨慎给药。	两者均具有排钾作用。
降血糖药	可能显著减弱降血糖药的作用。	认为细胞内外钾的丢失会导致胰岛素分泌抑制及外周胰岛素敏感性降低。
锂（碳酸锂）	可能引起锂中毒，因此应注意血锂浓度。	促进锂在肾脏的重吸收，可能导致血锂浓度升高。
水杨酸衍生物（水杨酸钠、阿司匹林等）	可能出现水杨酸中毒。	两药在肾脏排泄部位发生竞争，可能导致水杨酸衍生物的排泄延迟。
非甾体抗炎药（吲哚美辛等）	本剂的利尿作用可能减弱。	据认为，这是由于非甾体抗炎药抑制前列腺素合成导致的水、钠体内潴留倾向与本剂的水、钠排泄作用相拮抗所致。
促尿酸排泄药（丙磺舒等）	可能减弱促尿酸排泄药的尿酸排泄作用。	由于尿酸重吸收间接增加，促尿酸排泄药的作用受到抑制。
卡马西平	可能出现症状性低钠血症。	钠排泄作用增强，导致低钠血症。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
昇圧アミン（ノルアドレナリン等）	昇圧アミンの作用を減弱するおそれがあるので、手術前の患者に使用する場合には、一時休薬等の処置を講ずること。	本剤が昇圧アミンに対する血管壁の反応性を低下させるためと考えられている。
ツボクラリン及びその類似物質（ツボクラリン塩化物塩酸塩水和物）	麻痺作用を増強することがあるので、手術前の患者に使用する場合には、一時休薬等の処置を講ずること。	血清カリウム値の低下により、これらの薬剤の神経・筋遮断作用が増強されると考えられている。
降圧剤（ACE阻害剤、β遮断剤等）	併用する降圧剤の用量調節に注意する。	併用により降圧作用を増強するおそれがある。
アミノグリコシド系抗生物質（ゲンタマイシン硫酸塩、アミカシン硫酸塩等）	併用を避けることが望ましい。やむを得ず投与する場合には、アミノグリコシド系抗生物質の血中濃度をモニターし、投与量、投与間隔を調節する。	アミノグリコシド系抗生物質の腎障害及び第8脳神経障害（聴力障害）を増強するおそれがある。
セファロスポリン系抗生物質	併用する場合には、慎重に投与する。	尿細管でのナトリウムの再吸収の増加に伴い、セファロスポリン系抗生物質の再吸収も増加し、腎毒性を増強するおそれがある。
ジギタリス剤（ジギトキシン、ジゴキシン等）	不整脈を起こすおそれがある。血清カリウム値をモニターし、カリウム剤の補充を行う。	低カリウム血症を起こし、ジギタリスの心臓毒性を増強する可能性が考えられる。
糖質副腎皮質ホルモン剤 ACTH グリチルリチン製剤	過剰のカリウム放出を起こすおそれがあるので、併用する場合には、慎重に投与する。	ともにカリウム排泄作用を有する。
糖尿病用剤	糖尿病用剤の作用を著しく減弱するおそれがある。	細胞内外のカリウム喪失がインスリン分泌の抑制、末梢でのインスリン感受性の低下をもたらすと考えられている。
リチウム（炭酸リチウム）	リチウム中毒を起こすおそれがあるので、血中リチウム濃度に注意すること。	リチウムの腎における再吸収を促進し、リチウムの血中濃度が上昇するおそれがある。
サリチル酸誘導体（サリチル酸ナトリウム、アスピリン等）	サリチル酸中毒が発現するおそれがある。	腎の排泄部位において両剤の競合が起こり、サリチル酸誘導体の排泄が遅れるおそれがある。
非ステロイド性消炎鎮痛剤（インドメタシン等）	本剤の利尿作用が減弱されるおそれがある。	非ステロイド性消炎鎮痛剤のプロスタグランジン合成抑制による水、ナトリウム体内貯留傾向が、本剤の水、ナトリウム排泄作用に拮抗するためと考えられている。
尿酸排泄促進剤（プロベネシド等）	尿酸排泄促進剤の尿酸排泄作用を減弱するおそれがある。	尿酸再吸収の間接的増大により、尿酸排泄促進剤の作用が抑制される。
カルバマゼピン	症候性低ナトリウム血症があらわれることがある。	ナトリウム排泄作用が増強され、低ナトリウム血症が起こる。

11. 不良反应

11. 副作用

可能出现以下不良反应，应充分观察；发现异常时，应采取停药等适当措施。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大不良反应

11.1 重大な副作用

11.1.1 肝功能损害（0.03%）、黄疸（频率不明）

可能出现伴有AST、ALT、ALP升高等的肝功能损害、黄疸。

11.1.1 肝機能障害（0.03%）、黄疸（頻度不明）

AST、ALT、ALPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

11.1.2 血小板减少（频率不明）

11.1.2 血小板減少（頻度不明）

11.1.3 低钾血症、高钾血症（均频率不明）

随着血清钾值的异常波动，可能出现心律失常、全身倦怠感、乏力等。,,,,

11.1.3 低カリウム血症、高カリウム血症（いずれも頻度不明）

血清カリウム値の異常変動に伴い、不整脈、全身倦怠感、脱力等が発現するおそれがある。,,,,

11.2 其他副作用

11.2 その他の副作用

	0.1%至不足5%	不足0.1%	频率不明
血液	血液障碍（血小板减少、白细胞减少、红细胞减少、血细胞比容值降低等）
代谢异常	电解质紊乱（低钠血症、低钾血症、低氯性碱中毒）、血清尿酸值升高、高钾血症	血清脂质增加、高血糖症
过敏症		皮疹、瘙痒
消化系统	口干	食欲不振、腹泻、腹痛、恶心·呕吐、烧心
肝脏	AST、ALT升高	γ-GTP、ALP升高
肾脏	BUN、肌酐升高、尿频
精神神经系统	头痛、头晕	手足麻木、听觉障碍
其他	倦怠感	心悸、痛风样发作、关节痛、肌痉挛、CK升高、LDH升高	男性乳房女性化

	0.1～5%未満	0.1%未満	頻度不明
血液	血液障害（血小板数減少、白血球数減少、赤血球数減少、ヘマトクリット値減少等）
代謝異常	電解質失調（低ナトリウム血症、低カリウム血症、低クロール性アルカローシス）、血清尿酸値上昇、高カリウム血症	血清脂質増加、高血糖症
過敏症		発疹、そう痒
消化器	口渇	食欲不振、下痢、腹痛、嘔気・嘔吐、胸やけ
肝臓	AST、ALTの上昇	γ-GTP、ALPの上昇
腎臓	BUN、クレアチニンの上昇、頻尿
精神神経系	頭痛、めまい	手足のしびれ、聴覚障害
その他	倦怠感	動悸、痛風様発作、関節痛、筋痙攣、CK上昇、LDH上昇	女性化乳房

注）发生频率包含上市后调查结果。

注）発現頻度は、製造販売後調査の結果を含む。

13. 过量给药

13. 過量投与

13.1 症状

因电解质及体液丢失，可能导致血压下降、心电图异常、血栓栓塞症、急性肾损伤、谵妄状态等。

13.1 症状

電解質及び体液喪失により血圧低下、心電図異常、血栓塞栓症、急性腎障害、譫妄状態等を起こす可能性がある。

13.2 处置

本品不能通过血液透析清除。

13.2 処置

本剤は血液透析によって除去できない。

14. 使用注意事项

14. 適用上の注意

14.1 配药时的注意事项

14.1 薬剤交付時の注意

14.1.1 应指导患者将PTP包装的药物从PTP铝箔中取出后服用。误吞PTP铝箔可能导致其坚硬锐角刺入食道黏膜，甚至引起穿孔，并发纵隔炎等严重并发症。

14.1.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

14.1.2 本品置于舌上被唾液浸润后会崩解，因此无需用水即可服用。也可用水送服。

14.1.2 本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。

14.1.3 不得在躺卧状态下无水服用本品。

14.1.3 本剤は寝たままの状態では、水なしで服用させないこと。

15. 其他注意事项

15. その他の注意

15.2 基于非临床试验的信息

15.2 非臨床試験に基づく情報

特殊毒性：未观察到致突变性和抗原性。在致癌性试验中，大鼠18mg～9mg/kg组^※（约为水肿临床最高用量的约68倍）的雌性动物中仅观察到肾脏肿瘤发生率升高。在其他器官和组织中未观察到特异性肿瘤发生³⁾^,⁴⁾^,⁵⁾。
（^※52周前给予18mg/kg，此后给予9mg/kg。）

特殊毒性:変異原性及び抗原性は認められていない。がん原性試験において、ラット18mg～9mg/kg群^※（浮腫の臨床最高用量の約68倍）の雌にのみ腎臓腫瘍の発生率の上昇が認められた。その他の器官・組織では特異的な腫瘍発生は認められていなかった³⁾^,⁴⁾^,⁵⁾。
（^※52週まで18mg/kgを、それ以降は9mg/kgを投与した。）

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血药浓度

16.1 血中濃度

16.1.1 单次给药

健康成年男性托拉塞米2、5、10mg^注1)空腹单次口服给药时，给药后约1小时达到最高血浆浓度，消除半衰期约为2小时⁶⁾。

按剂量划分的血浆中原形药物浓度变化
（平均值±标准差，n＝5）
给药剂量（mg）	给药条件	C_max （μg/mL）	T_max （h）	T_1/2β （h）	AUC_0-∞ （μg·h/mL）
2	1mg ×2	0.23 ±0.04	0.6 ±0.2	2.0 ±0.8	0.45 ±0.05
5	5mg ×1	0.48 ±0.14	0.8 ±0.3	2.4 ±0.6	1.28 ±0.32
10	5mg ×2	1.40 ±0.26	0.9 ±0.2	2.2 ±0.4	3.55 ±0.52

16.1.1 単回投与

健康成人男子にトラセミド2、5、10mg^注1)を空腹時に単回経口投与したとき、投与後約1時間で最高血漿中濃度に達し、消失半減期は約2時間であった⁶⁾。

用量別血漿中未変化体濃度推移
（平均±標準偏差、n＝5）
投与量（mg）	投与条件	C_max （μg/mL）	T_max （h）	T_1/2β （h）	AUC_0-∞ （μg・h/mL）
2	1mg ×2	0.23 ±0.04	0.6 ±0.2	2.0 ±0.8	0.45 ±0.05
5	5mg ×1	0.48 ±0.14	0.8 ±0.3	2.4 ±0.6	1.28 ±0.32
10	5mg ×2	1.40 ±0.26	0.9 ±0.2	2.2 ±0.4	3.55 ±0.52

16.1.2 生物等效性试验

采用交叉设计，将托拉塞米OD片8mg「TE」及ルプラック片8mg各1片（以托拉塞米计8mg），在空腹时单次口服给予健康成年男性（用水及不用水服用），测定血浆中原形药物浓度，对所得药代动力学参数（AUC、C_max）采用90%置信区间法进行统计分析，结果在log（0.80）～log（1.25）范围内，确认了两制剂的生物等效性⁷⁾。

16.1.2 生物学的同等性試験

トラセミドOD錠8㎎「TE」とルプラック錠8mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（トラセミドとして8㎎）、健康成人男子に絶食単回経口投与（水で服用及び水なしで服用）して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、C_max）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された⁷⁾。

（1）用水送服

（平均值±标准差，n＝20）
	AUC_0-12 （ng·hr/mL）	C_max （ng/mL）	T_max （hr）	T_1/2 （hr）
托拉塞米 OD片8mg “TE”	3327 ±765.8	1427 ±323.7	0.65 ±0.22	2.98 ±0.51
ルプラック片 8 mg	3281 ±684.5	1443 ±371.1	0.88 ±0.62	3.08 ±0.42

PMDA原文插图，详见相邻正文

（1）水で服用

（平均値±標準偏差、n＝20）
	AUC_0-12 （ng・hr/mL）	C_max （ng/mL）	T_max （hr）	T_1/2 （hr）
トラセミド OD錠8㎎「TE」	3327 ±765.8	1427 ±323.7	0.65 ±0.22	2.98 ±0.51
ルプラック錠8㎎	3281 ±684.5	1443 ±371.1	0.88 ±0.62	3.08 ±0.42

PMDA原文插图，详见相邻正文

（2）不用水服用（ルプラック片8mg用水服用）

（平均值±标准差，n＝19）
	AUC_0-12 （ng·hr/mL）	C_max （ng/mL）	T_max （小时）	T_1/2 （小时）
托拉塞米口腔崩解片 8mg“TE”	3158 ±683.9	1373 ±322.6	0.87 ±0.37	2.92 ±0.53
ルプラック片8mg	3145 ±650.2	1430 ±377.5	0.87 ±0.39	2.96 ±0.46

PMDA原文插图，详见相邻正文

血浆浓度以及AUC、C_max等参数可能因受试者的选择、体液采集次数及时间等试验条件而异。

（2）水なしで服用（ルプラック錠8㎎は水で服用）

（平均値±標準偏差、n＝19）
	AUC_0-12 （ng・hr/mL）	C_max （ng/mL）	T_max （hr）	T_1/2 （hr）
トラセミド OD錠 8㎎「TE」	3158 ±683.9	1373 ±322.6	0.87 ±0.37	2.92 ±0.53
ルプラック錠8㎎	3145 ±650.2	1430 ±377.5	0.87 ±0.39	2.96 ±0.46

PMDA原文插图，详见相邻正文

血漿中濃度並びにAUC、C_max等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

16.2 吸收

16.2 吸収

16.2.1 食物的影响

对6例健康成年男性以交叉设计单次口服给予托拉塞米8mg时，餐后给药观察到原形药物的T_max延迟，但其他药代动力学参数无变化，受食物影响较小⁸⁾。

16.2.1 食事の影響

健康成人男子6例にトラセミド8㎎をクロスオーバー法で単回経口投与したとき、食後投与時には未変化体のT_maxの遅延が認められたが、その他の薬物動態パラメータは変化せず、食事の影響は少なかった⁸⁾。

16.3 分布

血浆蛋白结合率为97～99%⁹⁾。

血漿蛋白結合率は97～99%⁹⁾。

16.5 排泄

健康成人给予托拉塞米2、5、10mg^注1)单次口服给药后，24小时后的代谢物及原形药物尿中排泄率为50～80%。其中20～30%为原形药物（托拉塞米）⁶⁾。

健康成人にトラセミド2、5、10mg^注1)を単回経口投与したとき、24時間後の代謝物及び未変化体尿中排泄率は50～80%であった。このうち20～30%が未変化体（トラセミド）であった⁶⁾。

16.6 具有特定背景的患者

16.6 特定の背景を有する患者

16.6.1 肾疾病患者

餐后单次口服托拉塞米8mg时，24小时后的原形药物尿中排泄率约为15%¹⁰⁾，与健康成人⁸⁾相比降低。

16.6.1 腎疾患患者

トラセミド8mgを食後に単回経口投与したとき、24時間後の未変化体尿中排泄率は約15%であり¹⁰⁾、健康成人⁸⁾と比較し低下した。

16.6.2 肝·心疾病患者

餐后单次口服托拉塞米8mg时，与健康成人⁸⁾相比，血浆中原形药物浓度的半衰期延长，AUC增加¹⁰⁾。

16.6.2 肝・心疾患患者

トラセミド8mgを食後に単回経口投与したとき、健康成人⁸⁾と比較し、血漿中未変化体濃度の半減期が長くなりAUCが増加した¹⁰⁾。

16.6.3 老年人

对年轻者（19～28岁）及老年人（65～83岁）的健康成年男性，每日1次重复口服给药托拉塞米5mg，连续8天，比较了第1天及第8天的血药浓度变化及尿中排泄率。结果，血浆中原形药物的药代动力学参数在老年人与年轻者之间无差异。另一方面，原形药物的肾清除率在老年人中呈下降趋势。原形药物的肾清除率与肌酐清除率具有良好的相关性，推测在老年人中由于肾功能降低，导致尿中排泄减少。然而，由于托拉塞米的肾清除率约为全身清除率的1/4，因此认为血中药代动力学参数无差异¹¹⁾（国外人群数据）。

16.6.3 高齢者

若年者（19～28歳）及び高齢者（65～83歳）の健康成人男子にトラセミド5㎎を1日1回、8日間反復経口投与し、初日及び8日目の血漿中濃度推移及び尿中排泄率を比較した。その結果、血漿中未変化体の薬物動態パラメータには高齢者と若年者で差がなかった。一方、未変化体の腎クリアランスは高齢者で低下傾向があった。未変化体の腎クリアランスはクレアチニンクリアランスと良好な相関関係が認められ、高齢者においては腎機能の低下により、尿中への排泄が減少したものと推定された。しかし、トラセミドの腎クリアランスは全身クリアランスの約1/4であるため血中薬物動態パラメータに差がなかったと考えられた¹¹⁾（外国人のデータ）。

16.8 其他

16.8 その他

托拉塞米OD片4mg“TE”以托拉塞米OD片8mg“TE”为标准制剂时，判定其溶出行为等同，视为生物等效⁷⁾。

注1) 本品的批准剂量为每日1次4～8mg。

トラセミドOD錠4㎎「TE」は、トラセミドOD錠8㎎「TE」を標準製剤としたとき、溶出挙動が同等と判断され、生物学的に同等とみなされた⁷⁾。

注1) 本剤の承認用量は1日1回4～8mgである。

17. 临床疗效

17. 臨床成績

17.1 有效性及安全性相关试验

17.1 有効性及び安全性に関する試験

17.1.1 国内III期试验

对水肿患者每日1次口服托拉塞米8mg，连续6天的双盲对比试验结果如下。

副作用发生频率为3.5%（4/115例）。副作用明细中，头重感、耳鸣、血清尿酸值升高及血清钾值降低均为0.9%（1/115例）¹²⁾。

疾病	总体改善率（中度改善以上）
心源性水肿	21/28（75.0%）
肾性水肿	35/46（76.1%）
肝性水肿	26/37（70.3%）
其他	3/4（75.0%）
合计	85/115（73.9%）

17.1.1 国内第Ⅲ相試験

浮腫患者を対象にトラセミド8mgを1日1回6日間経口投与した二重盲検比較試験の結果は次のとおりであった。

副作用発現頻度は3.5%（4/115例）であった。副作用の内訳は、頭重感、耳鳴、血清尿酸値上昇及び血清カリウム値低下いずれも0.9%（1/115例）であった¹²⁾。

疾患	全般改善率（中等度改善以上）
心性浮腫	21/28（75.0%）
腎性浮腫	35/46（76.1%）
肝性浮腫	26/37（70.3%）
その他	3/4（75.0%）
計	85/115（73.9%）

18. 药效药理

18. 薬効薬理

18.1 作用机制

18.1 作用機序

麻醉犬肾清除率试验¹³⁾、停流试验¹³⁾、大鼠微穿刺试验¹⁴⁾及兔微灌注试验¹⁵⁾的结果表明，与其他袢利尿剂一样，本品通过抑制亨利氏袢升支粗段电解质的重吸收而发挥利尿作用。此外，在大鼠肾细胞质组分中观察到通过抑制受体结合而产生的抗醛固酮作用¹⁶⁾。

麻酔イヌの腎クリアランス試験¹³⁾、ストップフロー試験¹³⁾、ラットマイクロパンクチャー試験¹⁴⁾及びウサギマイクロパーフュージョン試験¹⁵⁾の結果から、他のループ利尿剤と同様にヘンレ係蹄の上行脚における電解質の再吸収抑制による利尿作用を示す。また、ラット腎細胞質画分における、受容体結合の阻害による抗アルドステロン作用が認められた¹⁶⁾。