カンデサルタン錠4mg「あすか」

• 高血压症
• 肾实质性高血压症

• 高血圧症
• 腎実質性高血圧症

• 慢性心力衰竭（轻度至中度）

• 慢性心不全（軽症～中等症）

1. 5.1 尚未确认本品在未接受血管紧张素转换酶抑制剂预处理的患者中的有效性，原则上应将本品作为从血管紧张素转换酶抑制剂切换后的给药药物。
2. 5.2 尚未确认本品在血管紧张素转换酶抑制剂疗效不足的患者中的有效性和安全性，以及血管紧张素转换酶抑制剂与本品联用时的有效性和安全性。
3. 5.3 尚未确立本品对NYHA心功能分级Ⅳ的慢性心力衰竭患者的有用性（使用经验较少）。

1. 5.1 アンジオテンシン変換酵素阻害剤投与による前治療が行われていない患者における本剤の有効性は確認されておらず、本剤は、アンジオテンシン変換酵素阻害剤から切り替えて投与することを原則とする。
2. 5.2 アンジオテンシン変換酵素阻害剤の効果が不十分な患者における本剤の有効性及び安全性、並びにアンジオテンシン変換酵素阻害剤と本剤を併用した場合の有効性及び安全性は確認されていない。
3. 5.3 NYHA 心機能分類Ⅳの慢性心不全患者に対する本剤の有用性は確立していない（使用経験が少ない）。

• 成人

  通常，成人1日1次口服给药，以坎地沙坦酯计每次4～8mg，必要时增量至12mg。但伴有肾功能障碍时，应从1日1次、每次2mg开始给药，必要时增量至8mg。

• 儿童

  通常，1岁及以上、未满6岁的儿童，1日1次口服给药，以坎地沙坦酯计每次0.05～0.3mg/kg。
  通常，6岁及以上的儿童，1日1次口服给药，以坎地沙坦酯计每次2～8mg，必要时增量至12mg。
  但是，伴有肾功能障碍时，从低剂量开始给药，必要时可增至8mg。

• 成人

  通常、成人には1日1回カンデサルタン シレキセチルとして4～8mgを経口投与し、必要に応じ12mgまで増量する。ただし、腎障害を伴う場合には、1日1回2mgから投与を開始し、必要に応じ8mgまで増量する。

• 小児

  通常、1歳以上6歳未満の小児には1日1回カンデサルタン シレキセチルとして0.05～0.3mg/kgを経口投与する。
  通常、6歳以上の小児には1日1回カンデサルタン シレキセチルとして2～8mgを経口投与し、必要に応じ12mgまで増量する。
  ただし、腎障害を伴う場合には、低用量から投与を開始し、必要に応じて8mgまで増量する。

通常，成人1日1次口服给药，起始剂量以坎地沙坦酯计每次2mg，必要时增量至8mg。

通常、成人には1日1回カンデサルタン シレキセチルとして2mgから経口投与を開始し、必要に応じ8mgまで増量する。

通常，成人1日1次口服给药，起始剂量以坎地沙坦酯计每次4mg，必要时可增量至8mg。此外，原则上应继续使用血管紧张素转换酶抑制剂以外的基础治疗。

通常、成人には1日1回カンデサルタン シレキセチルとして4mgから経口投与を開始し、必要に応じ8mgまで増量できる。なお、原則として、アンジオテンシン変換酵素阻害剤以外による基礎治療は継続すること。

给予儿童时，不得超过成人剂量。

小児に投与する場合には、成人の用量を超えないこと。

对于开始给药时收缩压低于120mmHg的患者、伴有肾功能障碍的患者、合用利尿剂的患者以及心力衰竭严重程度较高的患者，应从2mg/日开始给药。2mg/日给药旨在确认对低血压相关副作用的耐受性，因此给药时间不应超过4周。
由于本药给药可能导致一过性急剧血压下降，因此在首次给药时，以及增量至4mg/日、8mg/日时，应充分观察血压等。,,,,,,

投与開始時の収縮期血圧が120mmHg未満の患者、腎障害を伴う患者、利尿剤を併用している患者、心不全の重症度の高い患者には、2mg/日から投与を開始すること。2mg/日投与は、低血圧関連の副作用に対する忍容性を確認する目的であるので4週間を超えて行わないこと。
本剤の投与により、一過性の急激な血圧低下を起こす場合があるので、初回投与時、及び4mg/日、8mg/日への増量時には、血圧等の観察を十分に行うこと。,,,,,,

1. 8.1 可能出现基于降压作用的头晕、步态不稳，因此在从事高空作业、驾驶汽车等操作伴有危险的机械时应注意。
2. 8.2 术前24小时最好不给药。正在服用血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的患者，在麻醉及手术过程中可能因肾素-血管紧张素系统的抑制作用而引起严重的血压下降。

1. 8.1 降圧作用に基づくめまい、ふらつきがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
2. 8.2 手術前24時間は投与しないことが望ましい。アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤投与中の患者は、麻酔及び手術中にレニン-アンジオテンシン系の抑制作用による高度な血圧低下を起こす可能性がある。

1. 8.3 通常与洋地黄制剂、利尿剂等联用。此外，本药单药给药的有效性尚未确立。

1. 8.3 通常、ジギタリス製剤、利尿剤等と併用する。なお、本剤の単独投与での有用性は確立していない。

除判断为治疗上不可避免的情况外，应避免使用。可能因肾血流量减少或肾小球滤过压降低而迅速恶化肾功能。

治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれがある。

除判断为治疗上不可避免的情况外，应避免使用。可能加重高钾血症。
此外，对于因肾功能损害、控制不佳的糖尿病等而易致血清钾值升高的患者，应注意血清钾值。

治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。高カリウム血症を増悪させるおそれがある。
また、腎機能障害、コントロール不良の糖尿病等により血清カリウム値が高くなりやすい患者では、血清カリウム値に注意すること。

• 〈高血压症〉

  从小剂量开始，增加剂量时应在充分观察血压、肾功能及患者状态的情况下缓慢进行。罕见情况下，血压可能急剧下降，引起休克、晕厥、一过性意识丧失或肾功能降低。

• 〈慢性心力衰竭〉

  在充分观察血压、肾功能、贫血指标（血红蛋白等）及患者状态的情况下开始给药，并谨慎增加剂量。可能引起急剧的血压下降、肾功能降低或贫血。,

• 〈高血圧症〉

  少量より開始し、増量する場合は血圧、腎機能及び患者の状態を十分に観察しながら徐々に行うこと。まれに血圧が急激に低下し、ショック、失神、一過性の意識消失や腎機能の低下を起こすおそれがある。

• 〈慢性心不全〉

  血圧、腎機能、貧血の指標（ヘモグロビン等）及び患者の状態を十分に観察しながら投与を開始し、慎重に増量すること。急激な血圧低下、腎機能低下あるいは貧血を起こすおそれがある。,

• 〈高血压症〉

  从小剂量开始，增加剂量时应在充分观察血压、肾功能及患者状态的情况下缓慢进行。罕见情况下，血压可能急剧下降，导致休克、晕厥、一过性意识丧失或肾功能降低。

• 〈慢性心力衰竭〉

  在充分观察血压、肾功能、贫血指标（血红蛋白等）及患者状态的情况下开始给药，并谨慎增加剂量。可能会引起血压急剧下降、肾功能降低或贫血。,

• 〈高血圧症〉

  少量から開始し、増量する場合は血圧、腎機能及び患者の状態を十分に観察しながら徐々に行うこと。まれに血圧が急激に低下し、ショック、失神、一過性の意識消失や腎機能の低下を起こすおそれがある。

• 〈慢性心不全〉

  血圧、腎機能、貧血の指標（ヘモグロビン等）及び患者の状態を十分に観察しながら投与を開始し、慎重に増量すること。急激な血圧低下、腎機能低下あるいは貧血を起こすおそれがある。,

• 〈高血压症〉

  从小剂量开始，增加剂量时应在充分观察血压、肾功能及患者状态的情况下缓慢进行。罕见情况下，血压可能急剧下降，导致休克、晕厥、一过性意识丧失或肾功能降低。

• 〈高血圧症〉

  少量より開始し、増量する場合は血圧、腎機能及び患者の状態を十分に観察しながら徐々に行うこと。まれに血圧が急激に低下し、ショック、失神、一過性の意識消失や腎機能の低下を起こすおそれがある。

• 〈慢性心力衰竭〉

  若引起过度血压下降，症状可能会恶化。

• 〈慢性心不全〉

  過度の血圧低下を来すと、症状が悪化するおそれがある。

• 〈慢性心力衰竭〉

  在充分观察血压、肾功能、贫血指标（血红蛋白等）及患者状态的情况下开始给药，并谨慎增加剂量。可能会引起血压急剧下降、肾功能降低或贫血。,

• 〈慢性心不全〉

  血圧、腎機能、貧血の指標（ヘモグロビン等）及び患者の状態を十分に観察しながら投与を開始し、慎重に増量すること。急激な血圧低下、腎機能低下あるいは貧血を起こすおそれがある。,

• 〈慢性心力衰竭〉

  在充分观察血压、肾功能、贫血指标（血红蛋白等）及患者状态的情况下开始给药，并谨慎增加剂量。可能会引起血压急剧下降、肾功能降低或贫血。,

• 〈慢性心不全〉

  血圧、腎機能、貧血の指標（ヘモグロビン等）及び患者の状態を十分に観察しながら投与を開始し、慎重に増量すること。急激な血圧低下、腎機能低下あるいは貧血を起こすおそれがある。,

• 〈高血压症〉

  从小剂量开始给药，如需增加剂量，应在充分观察血压、肾功能及患者状态的情况下逐渐进行。罕见情况下，血压可能急剧下降，导致休克、晕厥、一过性意识丧失或肾功能降低。,

• 〈慢性心力衰竭〉

  在充分观察血压、肾功能、贫血指标（血红蛋白等）及患者状态的情况下开始给药，并谨慎增加剂量。可能导致血压急剧下降、肾功能降低或贫血。
  在慢性心力衰竭的临床试验中，合并肾损害是肾功能降低发生的因素。,

• 〈高血圧症〉

  少量より開始し、増量する場合は血圧、腎機能及び患者の状態を十分に観察しながら徐々に行うこと。まれに血圧が急激に低下し、ショック、失神、一過性の意識消失や腎機能の低下を起こすおそれがある。,

• 〈慢性心不全〉

  血圧、腎機能、貧血の指標（ヘモグロビン等）及び患者の状態を十分に観察しながら投与を開始し、慎重に増量すること。急激な血圧低下、腎機能低下あるいは貧血を起こすおそれがある。
  慢性心不全の臨床試験において、腎障害の合併が腎機能低下発現の要因であった。,

• 〈高血压症〉

  从小剂量开始给药，如需增加剂量，应在充分观察血压及患者状态的情况下逐渐进行。罕见情况下，血压可能急剧下降，导致休克、晕厥、一过性意识丧失。

• 〈慢性心力衰竭〉

  在充分观察血压、贫血指标（血红蛋白等）及患者状态的情况下开始给药，并谨慎增加剂量。可能导致血压急剧下降或贫血。,

• 〈高血圧症〉

  少量より開始し、増量する場合は血圧及び患者の状態を十分に観察しながら徐々に行うこと。まれに血圧が急激に低下し、ショック、失神、一過性の意識消失を起こすおそれがある。

• 〈慢性心不全〉

  血圧、貧血の指標（ヘモグロビン等）及び患者の状態を十分に観察しながら投与を開始し、慎重に増量すること。急激な血圧低下あるいは貧血を起こすおそれがある。,

有报告称，在未察觉怀孕的情况下使用血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，观察到对胎儿/新生儿的影响（肾衰竭、颅骨/肺/肾发育不全、死亡等）。^1),2)。
在给予本品之前，应考虑是否有替代药物等，慎重探讨给予本品的必要性，仅在治疗上的益处被认为超过风险时方可给予。此外，在需要给药时，应注意以下注意事项。

1. (1) 在开始给予本品前，确认未妊娠。在给予本品期间，也要定期确认未妊娠。若在给药期间发现妊娠，应立即停止给药。
2. (2) 关于以下事项，应在开始给予本品时向患者说明。此外，在给药期间也应根据需要进行说明。
   • 若在妊娠期间使用本品，存在影响胎儿/新生儿的风险。
   • 若发现或怀疑妊娠，请立即咨询主治医生。
   • 若计划妊娠，请咨询主治医生。

妊娠していることが把握されずアンジオテンシン変換酵素阻害剤又はアンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤を使用し、胎児・新生児への影響（腎不全、頭蓋・肺・腎の形成不全、死亡等）が認められた例が報告されている^1),2)。
本剤の投与に先立ち、代替薬の有無等も考慮して本剤投与の必要性を慎重に検討し、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。また、投与が必要な場合には次の注意事項に留意すること。

1. (1) 本剤投与開始前に妊娠していないことを確認すること。本剤投与中も、妊娠していないことを定期的に確認すること。投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること。
2. (2) 次の事項について、本剤投与開始時に患者に説明すること。また、投与中も必要に応じ説明すること。
   • 妊娠中に本剤を使用した場合、胎児・新生児に影響を及ぼすリスクがあること。
   • 妊娠が判明した又は疑われる場合は、速やかに担当医に相談すること。
   • 妊娠を計画する場合は、担当医に相談すること。

可能出现以面部、口唇、舌、咽·喉头等肿胀为症状的血管性水肿。此外，还可能出现伴有腹痛、恶心、呕吐、腹泻等的肠道血管性水肿。

顔面、口唇、舌、咽・喉頭等の腫脹を症状とする血管性浮腫があらわれることがある。また、腹痛、嘔気、嘔吐、下痢等を伴う腸管血管性浮腫があらわれることがある。

若出现发冷、呕吐、意识丧失等症状，应立即采取适当措施。,,,,,,,,

冷感、嘔吐、意識消失等があらわれた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。,,,,,,,,

可能出现AST、ALT、γ-GTP升高等肝功能损害。

AST、ALT、γ-GTPの上昇等の肝機能障害があらわれることがある。

可能出现以肌肉疼痛、乏力、CK升高、血中和尿中肌红蛋白升高为特征的横纹肌溶解症，因此在这种情况下应立即停药并采取适当措施。

筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

可能出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常等的间质性肺炎，出现此类情况时应停药，并采取给予肾上腺皮质激素等适当处置。

発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

出现乏力感、饥饿感、冷汗、手抖、注意力下降、痉挛、意识障碍等时，应停药。在接受糖尿病治疗的患者中易出现。

脱力感、空腹感、冷汗、手の震え、集中力低下、痙攣、意識障害等があらわれた場合には投与を中止すること。糖尿病治療中の患者であらわれやすい。

慢性心力衰竭患者与高血压患者相比，易出现站立时头晕、不稳、低血压、肾功能异常及贫血等，应注意血压、肾功能及贫血指标（血红蛋白等）。此外，还需注意高血压症情况下的副作用。

慢性心不全例では高血圧例に比べ立ちくらみ、ふらつき、低血圧、腎機能異常及び貧血等があらわれやすく、血圧、腎機能及び貧血の指標（ヘモグロビン等）に留意すること。なお、高血圧症の場合の副作用にも注意が必要である。

对8例原发性高血压患者（38～68岁），首次于早餐后口服4mg、每日1次，随后停药1天，再连续7天重复给药。血中均可检出活性代谢物坎地沙坦及非活性代谢物M-Ⅱ，但几乎检不出原形药物。第1天（首次给药后）及第9天（重复给药7天后）的坎地沙坦血药浓度如图所示，在给药后4～6小时达峰，之后逐渐下降⁴⁾。

本態性高血圧症患者8例（38～68歳）に、1日1回4mgを朝食後に初回投与し、さらに1日休薬後連日7日間反復投与した時、いずれも血中には活性代謝物のカンデサルタン及び非活性代謝物M-Ⅱが検出されるが、未変化体はほとんど検出されない。1日目（初回投与後）及び9日目（7日間反復投与後）のカンデサルタンの血中濃度は図のとおりで、投与4～6時間後にピークに達した後、徐々に低下する⁴⁾。

利用从健康成年男性累计168例、原发性高血压及老年原发性高血压患者累计30例、伴有肾损害的高血压患者18例、伴有肝损害的高血压患者8例，共计224例中获得的2,886个时间点的血中坎地沙坦浓度测定值，对性别、年龄、体重、肝功能指标（AST、ALT）、肾功能指标（血清肌酐、BUN）、血白蛋白值以及有无高血压与坎地沙坦的清除率、分布容积、相对生物利用度之间的相关性进行了考察，结果推定肝损害患者（AST值＞40或ALT值＞35）的清除率降低45%。

健康成人男子延べ168例、本態性高血圧症及び高齢本態性高血圧症患者延べ30例、腎障害を伴う高血圧症患者18例、肝障害を伴う高血圧症患者8例、計224例から得られた2,886時点の血中カンデサルタン濃度測定値を用いて、性、年齢、体重、肝機能指標（AST、ALT）、腎機能指標（血清クレアチニン、BUN）、血中アルブミン値及び高血圧の有無とカンデサルタンのクリアランス、分布容積、相対的バイオアベイラビリティとの関連性を検討した結果、肝障害患者（AST値＞40又はALT値＞35）におけるクリアランスが45%低下することが推定されている。

• 〈坎地沙坦酯片8mg“あすか”〉

  对健康成年男性空腹单次口服给予坎地沙坦酯片8mg“あすか”和布洛普雷斯片8各1片（作为坎地沙坦酯8mg），采用交叉设计法测定血浆中坎地沙坦浓度，并对获得的药代动力学参数（AUC、C_max）采用90%置信区间法进行统计分析，结果在log(0.80)～log(1.25)范围内，确认了两制剂的生物等效性⁵⁾。

  	AUC0-30 （ng·hr/mL）	Cmax （ng/mL）	Tmax （小时）	T1/2 （小时）
  坎地沙坦酯片8mg“あすか”	834.8±177.4	76.47±20.28	4.6±1.2	7.6±1.5
  布洛普雷斯片8（8mg）	918.9±200.6	87.25±23.63	4.7±1.1	7.4±1.5
  （均值±标准差，n=40）

  
• 〈坎地沙坦酯片12mg“あすか”〉

  对健康成年男性采用交叉设计法，空腹单次口服给予坎地沙坦酯片12mg“あすか”和布洛普雷斯片12各1片（作为坎地沙坦酯12mg），测定血浆中坎地沙坦浓度，并对获得的药代动力学参数（AUC、C_max）采用90%置信区间法进行统计分析，结果在log（0.80）～log（1.25）范围内，确认了两制剂的生物等效性⁵⁾。

  	AUC0-30 （ng·hr/mL）	Cmax （ng/mL）	Tmax （小时）	T1/2 （小时）
  坎地沙坦酯片12mg“あすか”	1165.4±289.8	101.47±30.93	4.9±1.3	8.5±2.4
  布洛普雷斯片12（12mg）	1267.1±333.9	114.16±43.06	4.8±1.6	8.3±2.6
  （均值±标准差，n=40）

  

• 〈カンデサルタン錠8mg「あすか」〉

  健康成人男性にカンデサルタン錠8mg「あすか」とブロプレス錠8それぞれ1錠（カンデサルタン シレキセチルとして8mg）をクロスオーバー法により絶食単回経口投与して血漿中カンデサルタン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、C_max）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された⁵⁾。

  	AUC0-30 （ng・hr/mL）	Cmax （ng/mL）	Tmax （hr）	T1/2 （hr）
  カンデサルタン錠8mg「あすか」	834.8±177.4	76.47±20.28	4.6±1.2	7.6±1.5
  ブロプレス錠8（8mg）	918.9±200.6	87.25±23.63	4.7±1.1	7.4±1.5
  （mean±S.D., n=40）

  
• 〈カンデサルタン錠12mg「あすか」〉

  健康成人男性にカンデサルタン錠12mg「あすか」とブロプレス錠12それぞれ1錠（カンデサルタン シレキセチルとして12mg）をクロスオーバー法により絶食単回経口投与して血漿中カンデサルタン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、C_max）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された⁵⁾。

  	AUC0-30 （ng・hr/mL）	Cmax （ng/mL）	Tmax （hr）	T1/2 （hr）
  カンデサルタン錠12mg「あすか」	1165.4±289.8	101.47±30.93	4.9±1.3	8.5±2.4
  ブロプレス錠12（12mg）	1267.1±333.9	114.16±43.06	4.8±1.6	8.3±2.6
  （mean±S.D., n=40）

  

对18例伴肾损害（血清肌酐0.6～3.6mg/dL）的高血压患者，首次于早餐后给予4mg、每日1次，随后停药1天，再连续7天重复给药，血药浓度与原发性高血压患者几乎无差异⁷⁾。

腎障害（血清クレアチニン：0.6～3.6mg/dL）を伴う高血圧症患者18例に1日1回4mgを朝食後に初回投与し、さらに1日休薬後連日7日間反復投与した場合、血中濃度は本態性高血圧症患者の場合とほとんど差は認められない⁷⁾。

肝损害（ICG_R15：15.0～28.0%）的高血压患者8例，首次于早餐后给予4mg、每日1次，随后停药1天，再连续7天重复给药，血药浓度与原发性高血压患者几乎无差异⁸⁾。

肝障害（ICG_R15：15.0～28.0%）を伴う高血圧症患者8例に1日1回4mgを朝食後に初回投与し、さらに1日休薬後連日7日間反復投与した場合、血中濃度は本態性高血圧症患者の場合とほとんど差は認められない⁸⁾。

对6例老年原发性高血压患者（65～70岁），首次于早餐后给予4mg、每日1次，随后停药1天，再连续7天重复给药，血药浓度与原发性高血压患者几乎无差异⁶⁾。

高齢本態性高血圧症患者（65～70歳）6例に1日1回4mgを朝食後に初回投与し、さらに1日休薬後連日7日間反復投与した場合、血中濃度は本態性高血圧症患者の場合とほとんど差は認められない⁶⁾。

1. 17.1.1 国内临床试验

   在以高血压、肾实质性高血压患者为对象的临床试验中，每日1次口服2～12mg；一般临床试验给药8～24周，双盲比较试验12周，长期给药试验24～52周，伴肾损害的高血压及重度高血压试验2～8周。已评价降压效果的不同类型高血压患者的有效率如下表所示^{10),11),12),13),14),15),16),17),18),19),20),21),22),23)}。

   高血压类型	有效率（“下降”※的比率）
   	包含“无法判定”	排除“无法判定”
   原发性高血压 （轻、中度）	72.6%（606/835）	78.1%（606/776）
   重度高血压	77.5%（31/40）	83.8%（31/37）
   伴肾损害的高血压	63.4%（26/41）	72.2%（26/36）
   肾实质性高血压	66.7%（22/33）	73.3%（22/30）
   合计	72.4%（663/916）	78.1%（663/849）
   ※满足收缩压（-20mmHg及以上）及舒张压（-10mmHg及以上）的情况、满足平均血压（-13mmHg及以上）的情况，或者虽为下降趋势，但血压降至低于150/90mmHg（但伴肾损害的高血压住院患者为低于140/85mmHg）的情况

   此外，在以原发性高血压患者为对象的双盲比较试验中，已确认本药的有用性。

1. 17.1.1 国内臨床試験

   高血圧症、腎実質性高血圧症の各患者を対象に、1日1回2～12mgを一般臨床試験では8～24週間、二重盲検比較試験では12週間、長期投与試験では24～52週間、腎障害を伴う高血圧症及び重症高血圧症における試験では2～8週間、経口投与した臨床試験において、降圧効果が評価された高血圧症のタイプ別有効率は次表のとおりである^{10),11),12),13),14),15),16),17),18),19),20),21),22),23)}。

   高血圧症のタイプ	有効率（「下降」※の率）
   	「判定不能」を含む	「判定不能」を除く
   本態性高血圧症 （軽・中等症）	72.6%（606/835）	78.1%（606/776）
   重症高血圧症	77.5%（31/40）	83.8%（31/37）
   腎障害を伴う高血圧症	63.4%（26/41）	72.2%（26/36）
   腎実質性高血圧症	66.7%（22/33）	73.3%（22/30）
   合計	72.4%（663/916）	78.1%（663/849）
   ※収縮期血圧（-20mmHg以上）及び拡張期血圧（-10mmHg以上）を満たす場合、平均血圧（-13mmHg以上）を満たす場合、あるいは、下降傾向であっても150/90mmHg未満（ただし、腎障害を伴う高血圧症の入院患者では、140/85mmHg未満）に降圧した場合

   なお、本態性高血圧症患者を対象とした二重盲検比較試験の結果、本剤の有用性が認められている。

1. 17.1.2 国内第Ⅲ期临床试验

   以慢性心力衰竭患者为对象，每日1次给予本品4mg，持续2～4周，随后每日1次给予8mg，持续24周的安慰剂对照双盲比较试验中，对于正在接受或曾接受血管紧张素转换酶抑制剂治疗的患者，以本品或安慰剂替代血管紧张素转换酶抑制剂时，“心力衰竭症状明显恶化”^※的发生率在本药给药组为4.6%（3/65例），与安慰剂组的30.3%（23/76例）相比显著抑制，已确认本药的有用性。此外，在上述试验中，合并使用了洋地黄制剂（52%）、利尿剂（83%）等。
   
   ※因心力衰竭症状恶化需要住院或加强治疗的情况，或者追加或增加心力衰竭治疗药物（强心剂、利尿剂、抗心律失常药、血管紧张素转换酶抑制剂以外的血管扩张剂）的剂量，并在约2周后仍继续采取相同措施等主治医生判断为恶化的情况
   
   本药给药组中有58.9%，安慰剂给药组中有51.0%出现了包含临床检查值异常的副作用。此外，非伴随心力衰竭恶化的心血管系统事件在本药组有4例（心室颤动、意识丧失、一过性意识障碍、脑梗死），安慰剂组有2例（对再狭窄部位施行PTCA、脑梗死）；严重副作用在本药组有2例（急性肾损伤、胃溃疡），安慰剂组有1例（十二指肠溃疡）。其中，本药组出现的心室颤动、脑梗死的转归确认为死亡。

1. 17.1.2 国内第Ⅲ相試験

   慢性心不全の患者を対象に、本剤1日1回4mgを2～4週間投与し、その後1日1回8mgを24週間投与した二重盲検比較試験（プラセボ対照）の結果、アンジオテンシン変換酵素阻害剤で治療されているか、あるいは治療されたことがある患者に対しアンジオテンシン変換酵素阻害剤に替えて本剤又はプラセボを投与した場合の「心不全症状の明らかな悪化」^※の発現は本剤投与群4.6%（3/65例）であり、プラセボ群30.3%（23/76例）に比べ有意に抑制され、本剤の有用性が認められている。なお、上記試験では、ジギタリス製剤（52%）、利尿剤（83%）等が併用されている。
   
   ※心不全症状の悪化により入院・加療を要する場合、あるいは、心不全治療剤（強心剤、利尿剤、不整脈用剤、アンジオテンシン変換酵素阻害剤以外の血管拡張剤）の追加・増量処置を行い、約2週間後以降も同様の処置を継続する場合など主治医が悪化と判断した場合
   
   本剤投与群において58.9%、プラセボ投与群において51.0%に臨床検査値の異常を含む副作用がみられた。また、心不全の悪化に伴わない心血管系のイベントが本剤群に4例（心室細動、意識喪失、一過性意識障害、脳梗塞）、プラセボ群に2例（再狭窄部へのPTCA施行、脳梗塞）、重篤な副作用が本剤群で2例（急性腎障害、胃潰瘍）、プラセボ群で1例（十二指腸潰瘍）みられた。このうち本剤群でみられた心室細動、脳梗塞の転帰として死亡が確認された。

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