バルサルタン錠80mg「トーワ」

除非判断为治疗上不可避免，否则应避免给药。可能会因肾血流量减少或肾小球滤过压降低而迅速恶化肾功能。

治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与は避けること。腎血流量の減少や糸球体濾過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれがある。

除非判断为治疗上不可避免，否则应避免给药。可能会加重高钾血症。
此外，对于因肾功能损害、控制不佳的糖尿病等而易出现血清钾值升高的患者，应注意血清钾值。

治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与は避けること。高カリウム血症を増悪させるおそれがある。
また、腎機能障害、コントロール不良の糖尿病等により血清カリウム値が高くなりやすい患者では、血清カリウム値に注意すること。

过度降压可能引起脑血流不全，从而恶化病情。

過度の降圧が脳血流不全を引き起こし、病態を悪化させるおそれがある。

应从低剂量开始给药，如需增加剂量应逐渐进行。首次给药后，可能会引起一过性急剧血压下降（伴随晕厥及意识丧失等）。

低用量から投与を開始し、増量する場合は徐々に行うこと。初回投与後、一過性の急激な血圧低下（失神及び意識消失等を伴う）を起こすおそれがある。

应减量等谨慎给药。有可能使肾功能损害恶化¹⁾ 。

投与量を減らすなど慎重に投与すること。腎機能障害を悪化させるおそれがある¹⁾ 。

应从低剂量开始给药，如需增量应逐渐进行。首次给药后，有可能引起一过性急剧血压下降（伴晕厥及意识丧失等）。

低用量から投与を開始し、増量する場合は徐々に行うこと。初回投与後、一過性の急激な血圧低下（失神及び意識消失等を伴う）を起こすおそれがある。

应减量等谨慎给药。由于本品主要经胆汁排泄，血药浓度有可能升高。据报道，在国外，轻至中度肝损害患者的缬沙坦血浆浓度与健康成人相比升至约2倍。

投与量を減らすなど慎重に投与すること。本剤は主に胆汁中に排泄されるため、血中濃度が上昇するおそれがある。外国において、軽度～中等度の肝障害患者でバルサルタンの血漿中濃度が、健康成人と比較して約2倍に上昇することが報告されている。

*有报告称，在未察觉妊娠的情况下使用血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，观察到对胎儿/新生儿的影响（肾衰竭、颅骨/肺/肾发育不全、死亡等）的病例^2),3)。

*在给予本品前，应考虑是否有替代药物等，慎重探讨给予本品的必要性，仅在判断治疗上的益处大于风险时方可给药。此外，在需要给药时，应注意以下注意事项。

1. (1) *开始给药前确认未妊娠。给药期间也应定期确认未妊娠。若给药期间发现妊娠，应立即停药。
2. (2) *开始给予本品时，应向患者说明下列事项。此外，给药期间也应根据需要进行说明。
   • *妊娠期间使用本品时，存在对胎儿/新生儿产生影响的风险。
   • *若发现妊娠或怀疑妊娠，请立即咨询主治医生。
   • *计划妊娠时，请咨询主治医生。

*妊娠していることが把握されずアンジオテンシン変換酵素阻害剤又はアンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤を使用し、胎児・新生児への影響（腎不全、頭蓋・肺・腎の形成不全、死亡等）が認められた例が報告されている^2),3)。

*本剤の投与に先立ち、代替薬の有無等も考慮して本剤投与の必要性を慎重に検討し、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。また、投与が必要な場合には次の注意事項に留意すること。

1. (1) *本剤投与開始前に妊娠していないことを確認すること。本剤投与中も、妊娠していないことを定期的に確認すること。投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること。
2. (2) *次の事項について、本剤投与開始時に患者に説明すること。また、投与中も必要に応じ説明すること。
   • *妊娠中に本剤を使用した場合、胎児・新生児に影響を及ぼすリスクがあること。
   • *妊娠が判明した又は疑われる場合は、速やかに担当医に相談すること。
   • *妊娠を計画する場合は、担当医に相談すること。

**可能出现面部、口唇、咽部、舌肿胀等症状。此外，还可能出现伴有腹痛、恶心、呕吐、腹泻等的肠道血管性水肿。

**顔面、口唇、咽頭、舌の腫脹等が症状としてあらわれることがある。また、腹痛、嘔気、嘔吐、下痢等を伴う腸管血管性浮腫があらわれることがある。

若出现发冷、呕吐、意识丧失等，应立即进行适当处置。,,

冷感、嘔吐、意識消失等があらわれた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。,,

可能出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常等的间质性肺炎，出现此类情况时应停药，并采取给予肾上腺皮质激素等适当处置。

発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

出现乏力感、饥饿感、冷汗、手颤、注意力下降、痉挛、意识障碍等时，应停药并采取适当处置。在接受糖尿病治疗的患者中易出现。

脱力感、空腹感、冷汗、手の震え、集中力低下、痙攣、意識障害等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。糖尿病治療中の患者であらわれやすい。

可能出现以肌肉痛、乏力感、CK升高、血及尿中肌红蛋白升高为特征的横纹肌溶解症，出现此类情况时应立即停药并采取适当处置。

筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

出现水疱、糜烂等时，请咨询皮肤科医生。

水疱、びらん等があらわれた場合には、皮膚科医と相談すること。

本药过量给药可能导致显著血压下降，引起意识水平降低，甚至循环衰竭。

本剤の過量投与により、著しい血圧低下が生じ、意識レベルの低下、循環虚脱に至るおそれがある。

出现显著低血压时，应使患者仰卧，并迅速进行生理盐水静脉注射等适当处理。
此外，缬沙坦的血浆蛋白结合率在93%以上，无法通过血液透析清除。

著しい低血圧の場合には、患者を仰臥位にし、速やかに生理食塩液等の静脈注射など適切な処置を行うこと。
なお、バルサルタンの血漿タンパクとの結合率は93%以上であり、血液透析によって除去できない。

健康成年男性单次口服缬沙坦20、40、80及160mg（80mg×2）时，药物迅速吸收，血浆中未变化体在给药后2～3小时达到最高浓度。此外，Cmax及AUC随剂量增加至160mg呈比例增大，消除半衰期为4～6小时。⁶⁾

对体重低于35kg或35kg以上的儿童患者（7至14岁的高血压、慢性肾脏病或肾病综合征患者）分别单次口服给予20mg或40mg缬沙坦时的Cmax及AUC如下所示。⁷⁾

健康成人男子にバルサルタン20、40、80及び160mg（80mg×2）を単回経口投与した場合、速やかに吸収され、血漿中の未変化体は投与後2～3時間で最高濃度に到達した。また、Cmax及びAUCは160mg投与まで投与量の増加に比例して増大し、消失半減期は4～6時間であった。⁶⁾

体重が35kg未満又は35kg以上の小児患者（7から14歳の高血圧症、慢性腎臓病、もしくはネフローゼ症候群の患者）にそれぞれ20mg又は40mgのバルサルタンを単回投与したときのCmax及びAUCは以下のとおりであった。⁷⁾

向健康成年男性每日1次重复口服缬沙坦160mg（80mg×2），连续7日，未观察到血浆原形药物浓度随给药次数增加而升高。此外，首次与给药第7日的药代动力学参数基本相当，未见蓄积性。⁸⁾

健康成人男子にバルサルタン160mg（80mg×2）を1日1回7日間反復経口投与したとき、血漿中の未変化体濃度の投与回数に伴う上昇は認められなかった。また、初回及び投与7日目の薬物動態パラメータはほぼ同等であり、蓄積性は認められなかった。⁸⁾

• 〈缬沙坦片160mg“Towa”〉

  采用交叉设计法，对健康成年男性空腹单次口服给予缬沙坦片160mg“Towa”和代文片160mg各1片（作为缬沙坦160mg），测定血浆中药物原形浓度，并对获得的药代动力学参数（AUC、Cmax）采用90%置信区间法进行统计分析，结果在log(0.80)～log(1.25)范围内，确认了两制剂的生物等效性。⁹⁾

  

  	判定参数		参考参数
  	AUC0-24 (μg·h/mL)	Cmax （μg/mL）	Tmax （h）	T1/2 （h）
  缬沙坦片 160mg“东和”	34.83±9.71	5.458±1.615	2.92±1.10	5.61±1.06
  代文片160mg	34.45±9.29	5.743±1.580	2.88±1.03	5.59±0.64
  n＝24，平均值±标准差 血浆浓度以及AUC、Cmax等参数可能因受试者的选择、体液采集次数及时间等试验条件而异。

• 〈バルサルタン錠160mg「トーワ」〉

  バルサルタン錠160mg「トーワ」とディオバン錠160mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（バルサルタンとして160mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。⁹⁾

  

  	判定パラメータ		参考パラメータ
  	AUC0-24 (μg・h/mL)	Cmax (μg/mL)	Tmax (h)	T1/2 (h)
  バルサルタン錠 160mg「トーワ」	34.83±9.71	5.458±1.615	2.92±1.10	5.61±1.06
  ディオバン錠160mg	34.45±9.29	5.743±1.580	2.88±1.03	5.59±0.64
  n＝24、平均±標準偏差 血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

向65岁及以上健康成人单次口服缬沙坦80mg时，血浆原形药物浓度变化与不足65岁健康成人相比，Cmax为其1.2倍，AUC为其1.7倍；AUC及消除半衰期有显著差异（P<0.05）（国外人群数据）。^12),13)

65歳以上の健康成人にバルサルタン80mgを単回経口投与したときの血漿中の未変化体濃度推移は、65歳未満の健康成人に投与した場合に比べてCmaxが1.2倍、AUCが1.7倍高く、AUC及び消失半減期において有意な差（P<0.05）が認められた（外国人のデータ)。^12),13)

以缬沙坦片160mg“Towa”为标准制剂时，缬沙坦片20mg“Towa”、缬沙坦片40mg“Towa”及缬沙坦片80mg“Towa”的溶出行为被判定为等同，被视为生物等效。⁹⁾

バルサルタン錠20mg「トーワ」、バルサルタン錠40mg「トーワ」及びバルサルタン錠80mg「トーワ」は、バルサルタン錠160mg「トーワ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が同等と判断され、生物学的に同等とみなされた。⁹⁾

此外，在针对原发性高血压（轻度至中度）患者的双盲对照试验中，已确认缬沙坦片的有效性。²⁰⁾

原发性高血压（轻度至中度）患者每日1次口服40～160mg，持续12～36周时，心泵功能未见显著变化，外周血管阻力降低，显示稳定的降压作用。²¹⁾
原发性高血压（轻度至中度）患者每日1次口服40～160mg，持续12周时，血清脂质及糖代谢未见显著变化，显示良好的降压效果。²²⁾

なお、本態性高血圧症（軽症～中等症）患者を対象とした二重盲検比較試験で、バルサルタン錠の有用性が認められている。²⁰⁾

本態性高血圧症（軽症～中等症）患者に、1日1回40～160mgを12～36週間経口投与した際、心ポンプ機能に有意な変動を認めず、末梢血管抵抗を減少させ安定した降圧作用を示した。²¹⁾
本態性高血圧症（軽症～中等症）患者に、1日1回40～160mgを12週間経口投与した際、血清脂質・糖代謝に有意な変動を認めず、良好な降圧効果を示した。²²⁾

原发性高血压（轻度至中度）患者每日1次口服20～160mg，持续52周时，无论缬沙坦片单药治疗、联用利尿降压药或联用钙拮抗剂，均未见耐受性，并维持稳定的降压作用。

副作用发生频率，单药疗法为20.0%（14/70例）、利尿降压药联合疗法为18.2%（4/22例）及Ca拮抗剂联合疗法为25.0%（3/12例）。主要副作用方面，单药疗法中心悸及LDH升高均为4.3%（3/70例），利尿降压药联合疗法中头重感、流涕、咳嗽、AST升高、ALT升高及尿酸升高均为4.5%（1/22例），Ca拮抗剂联合疗法中咳嗽、夜间尿频、ALT升高、BUN升高、血清肌酐升高及尿酸升高均为8.3%（1/12例）。²⁵⁾

本態性高血圧症（軽症～中等症）患者に、1日1回20～160mgを52週間経口投与した際、バルサルタン錠単独療法、利尿降圧薬併用療法及びCa拮抗薬併用療法のいずれにおいても耐薬性を認めることなく、安定した降圧作用が維持された。

副作用発現頻度は、単独療法で20.0%（14/70例）、利尿降圧薬併用療法で18.2%（4/22例）及びCa拮抗薬併用療法で25.0%（3/12例）であった。主な副作用は、単独療法で動悸及びLDH上昇がいずれも4.3%（3/70例）、利尿降圧薬併用療法で頭重感、鼻水、咳、AST上昇、ALT上昇及び尿酸上昇がいずれも4.5%（1/22例）、Ca拮抗薬併用療法で咳、夜間頻尿、ALT上昇、BUN上昇、血清クレアチニン上昇及び尿酸上昇がいずれも8.3%（1/12例）であった。²⁵⁾

100片［10片×10：PTP］

140片［14片×10：PTP］

100錠［10錠×10：PTP］

140錠［14錠×10：PTP］

100片［10片×10：PTP］

500片［10片×50：PTP］

140片［14片×10：PTP］

700片［14片×50：PTP］

300片［散装］

100錠［10錠×10：PTP］

500錠［10錠×50：PTP］

140錠［14錠×10：PTP］

700錠［14錠×50：PTP］

300錠［バラ］

100片［10片×10：PTP］

500片［10片×50：PTP］

140片［14片×10：PTP］

700片［14片×50：PTP］

300片［散装］

100錠［10錠×10：PTP］

500錠［10錠×50：PTP］

140錠［14錠×10：PTP］

700錠［14錠×50：PTP］

300錠［バラ］

100片［10片×10：PTP］

140片［14片×10：PTP］

100錠［10錠×10：PTP］

140錠［14錠×10：PTP］