アムバロ配合錠「サワイ」

中文名称：安巴洛复方片「サワイ」

英文名称：AMVALO Combination Tablets [SAWAI]

高血压口服

一句话认识

用于高血压。

药品说明书

2. 禁忌（以下患者不得使用）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

2.1既往对本品成分有过敏史的患者

2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

2.2 对二氢吡啶类化合物有过敏史的患者

2.2 ジヒドロピリジン系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者

2.3 孕妇或可能怀孕的女性［9.5］

2.3 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5］

2.4 正在接受富马酸阿利吉仑治疗的糖尿病患者（但排除即使进行其他降压治疗血压控制仍显著不良的患者）［10.1］

2.4 アリスキレンフマル酸塩を投与中の糖尿病患者（ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く）［10.1］

3. 组成与性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

Ambalo配合片“Sawai”

アムバロ配合錠「サワイ」

每片中
有效成分	日本药典缬沙坦 80mg
有效成分	日本药典苯磺酸氨氯地平 6.93mg （以氨氯地平计 5mg）
添加剂	巴西棕榈蜡、轻质无水硅酸、二氧化钛、三氧化二铁、硬脂酸镁、滑石粉、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素

1錠中
有効成分	日局バルサルタン 80mg
有効成分	日局アムロジピンベシル酸塩 6.93mg （アムロジピンとして 5mg ）
添加剤	カルナウバロウ、軽質無水ケイ酸、酸化チタン、三二酸化鉄、ステアリン酸Mg、タルク、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース

3.2 制剂性状

3.2 製剤の性状

Ambalo配合片“Sawai”

アムバロ配合錠「サワイ」

剂型		薄膜包衣片
外形
大小	直径	8.1mm
大小	厚度	3.9mm
质量		约187mg
识别代码		SW アムバロ
性状		带黄白色

剤形		フィルムコーティング錠
外形
大きさ	直径	8.1mm
大きさ	厚さ	3.9mm
質量		約187mg
識別コード		SW アムバロ
性状		帯黄白色

4. 适应症

4. 効能又は効果

高血压

高血圧症

5. 与适应症相关的注意事项

5. 効能又は効果に関連する注意

5.1 存在过度降压等风险，因此不应将本药作为高血压治疗的首选药物。

5.1 過度な血圧低下のおそれ等があり、本剤を高血圧治療の第一選択薬としないこと。

5.2 原则上，对于联合使用缬沙坦80mg及氨氯地平5mg的患者，或使用其中任一药物血压控制不佳的患者，应考虑换用本药。［8.1］

5.2 原則として、バルサルタン80mg及びアムロジピン5mgを併用している場合、あるいはいずれか一方を使用し血圧コントロールが不十分な場合に、本剤への切り替えを検討すること。［8.1］

6. 用法与用量

6. 用法及び用量

成人每日1次，每次1片（含缬沙坦80mg及氨氯地平5mg），口服。本品不作为高血压治疗的首选药物。

成人には1日1回1錠（バルサルタンとして80mg及びアムロジピンとして5mg）を経口投与する。本剤は高血圧治療の第一選択薬として用いない。

7. 与用法用量相关的注意事项

7. 用法及び用量に関連する注意

应结合下述缬沙坦和苯磺酸氨氯地平的用法用量，针对每位患者考虑本药的适用性。

以下のバルサルタンとアムロジピンベシル酸塩の用法・用量を踏まえ、患者毎に本剤の適応を考慮すること。

缬沙坦

通常成人以缬沙坦计，每次40～80mg，每日1次口服。
可根据年龄、症状适当增减，但每日最多可增至160mg。

バルサルタン

通常、成人にはバルサルタンとして40～80mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状に応じて適宜増減するが、1日160mgまで増量できる。

苯磺酸氨氯地平

〈高血压症〉
〈高血压〉通常成人以氨氯地平计，每次2.5～5mg，每日1次口服。可根据症状适当增减；疗效不足时，可增至每日1次10mg。

アムロジピンベシル酸塩

〈高血圧症〉
通常、成人にはアムロジピンとして2.5～5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。

8. 重要的基本注意事项

8. 重要な基本的注意

8.1 本剂为缬沙坦80mg与氨氯地平5mg的复方制剂，可能出现缬沙坦和氨氯地平两者的副作用，应适当探讨本剂的使用。［5.2］

8.1 本剤は、バルサルタン80mg及びアムロジピン5mgの配合剤であり、バルサルタンとアムロジピン双方の副作用が発現するおそれがあり、適切に本剤の使用を検討すること。［5.2］

8.2 有报告称，在服用含缬沙坦的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂期间出现了肝炎等严重肝功能障碍，因此应进行肝功能检查等充分观察。［11.1.2］

8.2 バルサルタンを含むアンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤投与中に肝炎等の重篤な肝障害があらわれたとの報告があるので、肝機能検査を実施するなど観察を十分に行うこと。［11.1.2］

8.3 术前24小时不宜给药。服用血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的患者，在麻醉及手术过程中可能因肾素-血管紧张素系统的抑制作用而发生低血压。

8.3 手術前24時間は投与しないことが望ましい。アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤投与中の患者は、麻酔及び手術中にレニン-アンジオテンシン系の抑制作用による低血圧を起こす可能性がある。

8.4 可能会出现基于降压作用的头晕、摇晃等症状，因此在从事高空作业、驾驶汽车等操作伴有危险的机械时应注意。

8.4 降圧作用に基づくめまい、ふらつき等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

8.5 氨氯地平的血浆浓度半衰期较长，停药后仍可观察到缓慢的降压效果，因此在本剂停药后使用其他降压药时，应注意剂量及给药间隔，并在观察患者状态的同时谨慎给药。

8.5 アムロジピンは血中濃度半減期が長く投与中止後も緩徐な降圧効果が認められるので、本剤投与中止後に他の降圧剤を使用するときは、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

9. 特殊人群用药注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 有合并症或既往病史等的患者

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 双侧肾动脉狭窄患者或单侧肾肾动脉狭窄患者

除判断为治疗上不可避免的情况外，应避免给药。可能因肾血流量减少或肾小球滤过压降低而迅速恶化肾功能。

9.1.1 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者

治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与は避けること。腎血流量の減少や糸球体濾過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれがある。

9.1.2 高钾血症患者

除判断为治疗上不可避免的情况外，应避免给药。缬沙坦有可能加重高钾血症。此外，对于因肾功能损害、控制不良的糖尿病等而易致血清钾值升高的患者，应注意血清钾值。

9.1.2 高カリウム血症の患者

治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与は避けること。バルサルタンは高カリウム血症を増悪させるおそれがある。また、腎機能障害、コントロール不良の糖尿病等により血清カリウム値が高くなりやすい患者では、血清カリウム値に注意すること。

9.1.3 脑血管障碍患者

过度降压可能引起脑血流不全，导致病情恶化。

9.1.3 脳血管障害のある患者

過度の降圧が脳血流不全を引き起こし、病態を悪化させるおそれがある。

9.1.4 严格限盐治疗中的患者

可能出现一过性急剧血压下降（伴有晕厥及意识丧失等）。［11.1.5］

9.1.4 厳重な減塩療法中の患者

一過性の急激な血圧低下（失神及び意識消失等を伴う）を起こすおそれがある。［11.1.5］

9.2 肾功能障碍患者

9.2 腎機能障害患者

9.2.1 严重肾功能障碍（血清肌酐值在3.0mg/dL以上）的患者

可能导致肾功能障碍恶化¹⁾。

9.2.1 重篤な腎機能障害（血清クレアチニン値が3.0mg/dL以上）のある患者

腎機能障害を悪化させるおそれがある¹⁾。

9.2.2 血液透析中的患者

可能出现一过性急剧血压下降（伴有晕厥及意识丧失等）。［11.1.5］

9.2.2 血液透析中の患者

一過性の急激な血圧低下（失神及び意識消失等を伴う）を起こすおそれがある。［11.1.5］

9.3 肝功能障碍患者

9.3 肝機能障害患者

9.3.1 肝障碍患者，特别是胆汁性肝硬化及胆汁淤积患者

缬沙坦主要经胆汁排泄，因此血药浓度可能升高。国外有报告称，轻至中度肝损害患者的缬沙坦血浆浓度可升至健康成人的约2倍。此外，氨氯地平主要在肝脏代谢，因此肝损害患者可能出现血药浓度半衰期延长及AUC增大。

9.3.1 肝障害のある患者、特に胆汁性肝硬変及び胆汁うっ滞のある患者

バルサルタンは主に胆汁中に排泄されるため、血中濃度が上昇するおそれがある。外国において、軽度～中等度の肝障害患者でバルサルタンの血漿中濃度が、健康成人と比較して約2倍に上昇することが報告されている。また、アムロジピンは主に肝で代謝されるため、肝障害患者では、血中濃度半減期の延長及び血中濃度-時間曲線下面積（AUC）が増大することがある。

9.4 有生育能力者

9.4 生殖能を有する者

9.4.1 *有妊娠可能性的女性

有报告称，在未察觉妊娠的情况下使用血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，观察到对胎儿/新生儿的影响（肾衰竭、颅骨/肺/肾发育不全、死亡等）。²⁾^,³⁾。

在给予本品之前，应考虑到是否有替代药物等，慎重探讨给予本品的必要性，仅在判断治疗上的益处超过风险时方可给予。此外，在需要给药的情况下，应注意以下注意事项。［9.5］

(1) 在开始给予本品前，确认未妊娠。在给予本品期间，也要定期确认未妊娠。若在给药期间发现妊娠，应立即停止给药。

(2) 关于以下事项，应在开始给予本品时向患者说明。此外，在给药期间也应根据需要进行说明。
- 妊娠期间使用本品时，存在对胎儿/新生儿产生影响的风险。
- 若发现妊娠或怀疑妊娠，请立即咨询主治医生。
- 若计划妊娠，请咨询主治医生。

9.4.1 *妊娠する可能性のある女性

妊娠していることが把握されずアンジオテンシン変換酵素阻害剤又はアンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤を使用し、胎児・新生児への影響（腎不全、頭蓋・肺・腎の形成不全、死亡等）が認められた例が報告されている²⁾^,³⁾。

本剤の投与に先立ち、代替薬の有無等も考慮して本剤投与の必要性を慎重に検討し、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。また、投与が必要な場合には次の注意事項に留意すること。［9.5］

(1) 本剤投与開始前に妊娠していないことを確認すること。本剤投与中も、妊娠していないことを定期的に確認すること。投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること。

(2) 次の事項について、本剤投与開始時に患者に説明すること。また、投与中も必要に応じ説明すること。
- 妊娠中に本剤を使用した場合、胎児・新生児に影響を及ぼすリスクがあること。
- 妊娠が判明した又は疑われる場合は、速やかに担当医に相談すること。
- 妊娠を計画する場合は、担当医に相談すること。

9.5 孕妇

9.5 妊婦

不得给予孕妇或可能妊娠的女性。若在给药期间发现妊娠，应立即停止给药。有报告称，在使用包括缬沙坦在内的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂及血管紧张素转换酶抑制剂的患者中，于妊娠中期至末期给药后，出现了胎儿/新生儿死亡、羊水过少症、胎儿/新生儿低血压、肾衰竭、高钾血症、颅骨发育不全、推测由羊水过少引起的四肢挛缩、脑及颅面部畸形、肺发育不全等。¹⁾^,⁴⁾。此外，在海外实施的关于血管紧张素转换酶抑制剂的回顾性流行病学调查中，有报告称，与未给予降压药的患者组相比，在妊娠初期给予血管紧张素转换酶抑制剂的患者组中，胎儿畸形的相对风险较高。⁵⁾。此外，在氨氯地平的动物实验中，观察到在妊娠末期给药会延长妊娠期及分娩时间。［2.3］,［9.4.1］

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること。バルサルタンを含むアンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤並びにアンジオテンシン変換酵素阻害剤で、妊娠中期～末期に投与された患者に胎児・新生児死亡、羊水過少症、胎児・新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全、羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、脳、頭蓋顔面の奇形、肺の発育形成不全等があらわれたとの報告がある¹⁾^,⁴⁾。また、海外で実施されたアンジオテンシン変換酵素阻害剤におけるレトロスペクティブな疫学調査で、妊娠初期にアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与された患者群において、胎児奇形の相対リスクは降圧剤が投与されていない患者群に比べ高かったとの報告がある⁵⁾。また、アムロジピンにおける動物実験で妊娠末期に投与すると妊娠期間及び分娩時間が延長することが認められている。［2.3］,［9.4.1］

9.6 哺乳期妇女

9.6 授乳婦

建议避免哺乳。有报告称，在缬沙坦的动物实验（大鼠哺乳期经口给药）中，剂量为3mg/kg/日时，药物会转移至乳汁中。此外，有报告称氨氯地平在人体会转移至乳汁中。⁶⁾。此外，在缬沙坦的动物实验（大鼠围产期及哺乳期经口给药）中，剂量为600mg/kg/日时，观察到出生儿体重偏低及存活率降低，剂量为200mg/kg/日以上时，观察到外表分化延迟。

授乳しないことが望ましい。バルサルタンにおける動物実験（ラットの授乳期経口投与）の3mg/kg/日で、乳汁中へ移行するとの報告がある。また、アムロジピンはヒトで乳汁中へ移行することが報告されている⁶⁾。更に、バルサルタンにおける動物実験（ラットの周産期及び授乳期経口投与）の600mg/kg/日で出生児の低体重及び生存率の低下が認められており、200mg/kg/日以上で外表分化の遅延が認められている。

9.7 儿童等

9.7 小児等

尚未开展以儿童等为对象的临床试验。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 老年人

9.8 高齢者

9.8.1 一般认为过度降压并不适宜。有可能发生脑梗死等。

9.8.1 一般に過度の降圧は好ましくないとされている。脳梗塞等が起こるおそれがある。

9.8.2 在老年人中单独给予缬沙坦的药代动力学试验中，观察到缬沙坦的血浆浓度高于非老年人。此外，在老年人中单独给予氨氯地平的药代动力学试验中，观察到血浆浓度较高且血药浓度半衰期有延长的趋势。

9.8.2 バルサルタン単独投与による高齢者での薬物動態試験で、バルサルタンの血漿中濃度が非高齢者に比べて高くなることが認められている。また、アムロジピン単独投与による高齢者での薬物動態試験で、血漿中濃度が高く、血中濃度半減期が長くなる傾向が認められている。

10. 药物相互作用

10. 相互作用

认为氨氯地平的代谢主要涉及药物代谢酶CYP3A4。

アムロジピンの代謝には主として薬物代謝酵素CYP3A4が関与していると考えられている。

10.1 禁止合用（不得合用）

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

药物名称等	临床症状·处理方法	机制·危险因素
阿利吉仑富马酸盐 Rasilez （用于糖尿病患者时。但是，不包括即使进行其他降压治疗血压控制仍显著不良的患者）［2.4］	据报道，非致死性卒中、肾功能损害、高钾血症及低血压的风险增加。	肾素-血管紧张素系统抑制作用可能会增强。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
アリスキレンフマル酸塩ラジレス（糖尿病患者に使用する場合。ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く）［2.4］	非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている。	レニン-アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある。

10.2 合用注意（合用时应注意）

10.2 併用注意(併用に注意すること)

药物名称等	临床症状·处理方法	机制·危险因素
阿利吉仑富马酸盐	有可能引起肾功能损害、高钾血症及低血压。此外，对eGFR低于60mL/min/1.73m²的肾功能障碍患者，除非判断治疗上不得已，否则应避免与富马酸阿利吉仑合用。	肾素-血管紧张素系统抑制作用可能会增强。
血管紧张素转换酶抑制剂	可能引起肾功能损害、高钾血症及低血压。	肾素-血管紧张素系统抑制作用可能会增强。
利尿降压药呋塞米三氯噻嗪等［11.1.5］	可能引起一过性急剧血压下降（伴有晕厥及意识丧失等）。	接受利尿降压药治疗的患者中，许多患者肾素活性亢进，本药易于发挥疗效。在严重缺钠或体液量减少的患者中，偶尔会出现症状性低血压。
保钾利尿药螺内酯氨苯蝶啶等补钾制剂氯化钾	血清钾值可能升高。	由于缬沙坦抑制醛固酮分泌，钾潴留作用可能会增强。危险因素：肾功能损害
屈螺酮·炔雌醇	血清钾值可能升高。	据认为这是由于缬沙坦引起的血清钾值升高以及屈螺酮的抗盐皮质激素作用所致。危险因素：肾功能障碍患者、血清钾值高的患者
环孢素	血清钾值可能升高。	认为高钾血症的副作用会相互增强。
含甲氧苄啶制剂磺胺甲噁唑·甲氧苄啶	血清钾值可能升高。	血清钾值的升高可能会增强。
非甾体抗炎药（NSAIDs）吲哚美辛等	缬沙坦的降压作用可能会减弱。	由于NSAIDs抑制肾脏前列腺素合成的作用，缬沙坦的降压作用可能会减弱。
非甾体抗炎药（NSAIDs）吲哚美辛等	可能导致肾功能恶化。	认为是由于NSAIDs抑制肾脏前列腺素合成的作用，导致肾血流量减少。危险因素：老年人
维司那默	有报告称，缬沙坦的血药浓度降低至约30～40%。缬沙坦的作用可能会减弱。	由于磷酸盐结合聚合物，如果同时服用，可能会延迟或减少缬沙坦的吸收。
锂	有引起锂中毒的报告。	认为是由于缬沙坦的排钠作用，导致锂蓄积。
CYP3A4抑制剂红霉素地尔硫卓利托那韦伊曲康唑等	有报告称，与红霉素及地尔硫卓联用可使氨氯地平的血药浓度升高。	推测氨氯地平的代谢可能受到竞争性抑制。
CYP3A4诱导剂利福平等	氨氯地平的血药浓度可能降低。	推测氨氯地平的代谢可能被促进。
葡萄柚汁	氨氯地平的降压作用可能增强。	推测葡萄柚中所含成分抑制氨氯地平的代谢，使氨氯地平的血药浓度升高。
其他具有降压作用的药物	降压作用可能增强。	因两者均具有降压作用。
辛伐他汀	有报告称，与辛伐他汀80mg（日本国内未批准的高剂量）及氨氯地平联用，辛伐他汀的AUC升高77%。	机制不明
他克莫司	与他克莫司及氨氯地平联用可使他克莫司的血药浓度升高，可能出现肾损害等他克莫司的副作用。联用时监测他克莫司的血药浓度，必要时调整他克莫司的剂量。	因氨氯地平和他克莫司主要经CYP3A4代谢，推测联用可能抑制他克莫司的代谢。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
アリスキレンフマル酸塩	腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こすおそれがある。なお、eGFRが60mL/min/1.73m²未満の腎機能障害のある患者へのアリスキレンフマル酸塩との併用については、治療上やむを得ないと判断される場合を除き避けること。	レニン-アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある。
アンジオテンシン変換酵素阻害剤	腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こすおそれがある。	レニン-アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある。
利尿降圧剤フロセミドトリクロルメチアジド等［11.1.5］	一過性の急激な血圧低下（失神及び意識消失等を伴う）を起こすおそれがある。	利尿降圧剤で治療を受けている患者にはレニン活性が亢進している患者が多く、本剤が奏効しやすい。重度のナトリウムないし体液量の減少した患者では、まれに症候性の低血圧が生じることがある。
カリウム保持性利尿剤スピロノラクトントリアムテレン等カリウム補給製剤塩化カリウム	血清カリウム値が上昇することがある。	バルサルタンのアルドステロン分泌抑制によりカリウム貯留作用が増強する可能性がある。危険因子：腎機能障害
ドロスピレノン・エチニルエストラジオール	血清カリウム値が上昇することがある。	バルサルタンによる血清カリウム値の上昇とドロスピレノンの抗ミネラルコルチコイド作用によると考えられる。危険因子：腎障害患者、血清カリウム値の高い患者
シクロスポリン	血清カリウム値が上昇することがある。	高カリウム血症の副作用が相互に増強されると考えられる。
トリメトプリム含有製剤スルファメトキサゾール・トリメトプリム	血清カリウム値が上昇することがある。	血清カリウム値の上昇が増強されるおそれがある。
非ステロイド性消炎鎮痛剤（NSAIDs）インドメタシン等	バルサルタンの降圧作用が減弱することがある。	NSAIDsの腎プロスタグランジン合成阻害作用により、バルサルタンの降圧作用が減弱することがある。
非ステロイド性消炎鎮痛剤（NSAIDs）インドメタシン等	腎機能を悪化させるおそれがある。	NSAIDsの腎プロスタグランジン合成阻害作用により、腎血流量が低下するためと考えられる。危険因子：高齢者
ビキサロマー	バルサルタンの血中濃度が約30～40%に低下したとの報告がある。バルサルタンの作用が減弱するおそれがある。	リン酸結合性ポリマーにより、同時に服用した場合、バルサルタンの吸収を遅延あるいは減少させる可能性がある。
リチウム	リチウム中毒を起こすことが報告されている。	バルサルタンのナトリウム排泄作用により、リチウムの蓄積が起こると考えられている。
CYP3A4阻害剤エリスロマイシンジルチアゼムリトナビルイトラコナゾール等	エリスロマイシン及びジルチアゼムとの併用により、アムロジピンの血中濃度が上昇したとの報告がある。	アムロジピンの代謝が競合的に阻害される可能性が考えられる。
CYP3A4誘導剤リファンピシン等	アムロジピンの血中濃度が低下するおそれがある。	アムロジピンの代謝が促進される可能性が考えられる。
グレープフルーツジュース	アムロジピンの降圧作用が増強されるおそれがある。	グレープフルーツに含まれる成分がアムロジピンの代謝を阻害し、アムロジピンの血中濃度が上昇する可能性が考えられる。
降圧作用を有する他の薬剤	降圧作用が増強されるおそれがある。	共に降圧作用を有するため。
シンバスタチン	シンバスタチン80mg（国内未承認の高用量）とアムロジピンの併用により、シンバスタチンのAUCが77%上昇したとの報告がある。	機序不明
タクロリムス	タクロリムスとアムロジピンとの併用によりタクロリムスの血中濃度が上昇し、腎障害等のタクロリムスの副作用が発現するおそれがある。併用時にはタクロリムスの血中濃度をモニターし、必要に応じてタクロリムスの用量を調整すること。	アムロジピンとタクロリムスは、主としてCYP3A4により代謝されるため、併用によりタクロリムスの代謝が阻害される可能性が考えられる。

11. 不良反应

11. 副作用

可能出现以下不良反应，应充分观察；发现异常时，应采取停药等适当措施。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 严重不良反应

11.1 重大な副作用

11.1.1 **血管性水肿（频率不明）

可能出现面部、口唇、咽部、舌肿胀等症状。此外，可能出现伴有腹痛、恶心、呕吐、腹泻等的肠道血管性水肿。

11.1.1 **血管性浮腫（頻度不明）

顔面、口唇、咽頭、舌の腫脹等が症状としてあらわれることがある。また、腹痛、嘔気、嘔吐、下痢等を伴う腸管血管性浮腫があらわれることがある。

11.1.2 暴发性肝炎、肝炎、肝功能损害、黄疸（均频率不明）

［8.2］

11.1.2 劇症肝炎、肝炎、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

［8.2］

11.1.3 肾衰竭（频率不明）

11.1.3 腎不全（頻度不明）

11.1.4 高钾血症（频率不明）

11.1.4 高カリウム血症（頻度不明）

11.1.5 休克、晕厥、意识丧失（均频率不明）

若出现发冷、呕吐、意识丧失等，应停止给药，并立即采取适当措施。［9.1.4］,［9.2.2］,［10.2］

11.1.5 ショック、失神、意識消失（いずれも頻度不明）

冷感、嘔吐、意識消失等があらわれた場合には投与を中止し、直ちに適切な処置を行うこと。［9.1.4］,［9.2.2］,［10.2］

11.1.6 粒细胞缺乏症、白细胞减少、血小板减少（均频率不明）

11.1.6 無顆粒球症、白血球減少、血小板減少（いずれも頻度不明）

11.1.7 间质性肺炎（频率不明）

可能出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常等的间质性肺炎，因此，出现此类情况时应停止给药，并采取给予肾上腺皮质激素等适当措施。

11.1.7 間質性肺炎（頻度不明）

発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

11.1.8 低血糖（频率不明）

若出现乏力、饥饿感、冷汗、手颤、注意力下降、痉挛、意识障碍等，应停药并采取适当措施。在接受糖尿病治疗的患者中更易出现。

11.1.8 低血糖（頻度不明）

脱力感、空腹感、冷汗、手の震え、集中力低下、痙攣、意識障害等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。糖尿病治療中の患者であらわれやすい。

11.1.9 房室传导阻滞（频率不明）

可能出现心动过缓、头晕等初期症状。

11.1.9 房室ブロック（頻度不明）

徐脈、めまい等の初期症状があらわれることがある。

11.1.10 横纹肌溶解症（频率不明）

可能出现以肌痛、乏力、CK升高、血及尿中肌红蛋白升高为特征的横纹肌溶解症，因此出现此类情况时应立即停药并采取适当措施。此外，应注意由横纹肌溶解症引起的急性肾损伤的发生。

11.1.10 横紋筋融解症（頻度不明）

筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるのでこのような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。

11.1.11 中毒性表皮坏死松解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮肤黏膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征）、多形红斑（均频率不明）

11.1.11 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、多形紅斑（いずれも頻度不明）

11.1.12 天疱疮、类天疱疮（均频率不明）

若出现水疱、糜烂等，应咨询皮肤科医生。

11.1.12 天疱瘡、類天疱瘡（いずれも頻度不明）

水疱、びらん等があらわれた場合には、皮膚科医と相談すること。

11.2 其他不良反应

11.2 その他の副作用

	0.5%以上	不足0.5%	频率不明
皮肤损害	皮疹	瘙痒症、荨麻疹	红斑、脱发症、多汗症、皮肤变色、光敏症
精神神经系统损害	头晕	头痛、头重、嗜睡、失眠症、感觉异常、周围神经病变	麻木、味觉异常、异常感觉、情绪波动、焦虑、震颤、锥体外系症状
血液及淋巴系统障碍	―	贫血、嗜酸性粒细胞增多、白细胞增多	紫癜
心脏障碍	―	期前收缩、心房颤动、心悸	心动过速、心动过缓、窦房阻滞、窦性停搏
血管障碍	―	低血压、潮红	直立性低血压、血管炎
胃肠障碍	―	便秘、腹泻、腹痛、口腔炎、消化不良、腹胀、胃肠炎	恶心、呕吐、胰腺炎、口干、排便次数增加
肝胆系统障碍	γ-GTP升高、ALT升高	AST升高、血胆红素升高	腹水、ALP升高、LDH升高
呼吸系统障碍	―	鼻咽炎	咳嗽、咽喉痛、呼吸困难、鼻出血
肾脏及尿路障碍	尿潜血阳性	尿频、血肌酐升高、尿蛋白阳性	排尿障碍、多尿、BUN升高、输尿管结石
代谢及营养障碍	高脂血症、高尿酸血症、糖尿病	―	食欲不振、高血糖、总蛋白降低、尿糖阳性、血钾降低、低钠血症
肌肉骨骼系统障碍	―	腰背痛、肌痉挛	肌痛、关节痛、关节肿胀、肌张力亢进、四肢沉重感
其他	CK升高	水肿、耳鸣、无力症（乏力感等）、倦怠感	胸痛、疲劳、口干、体重增加、体重减轻、疼痛、发热、视力异常、视觉障碍、牙龈增生、男性乳房发育、勃起功能障碍、流感、过敏反应

	0.5%以上	0.5%未満	頻度不明
皮膚障害	発疹	そう痒症、蕁麻疹	紅斑、脱毛症、多汗症、皮膚変色、光線過敏症
精神神経系障害	めまい	頭痛、頭重、傾眠、不眠症、錯感覚、末梢神経障害	しびれ、味覚異常、異常感覚、気分動揺、不安、振戦、錐体外路症状
血液及びリンパ系障害	―	貧血、好酸球数増加、白血球数増加	紫斑
心臓障害	―	期外収縮、心房細動、動悸	頻脈、徐脈、洞房ブロック、洞停止
血管障害	―	低血圧、ほてり	起立性低血圧、血管炎
胃腸障害	―	便秘、下痢、腹痛、口内炎、消化不良、腹部膨満、胃腸炎	嘔気、嘔吐、膵炎、口内乾燥、排便回数増加
肝胆道系障害	γ-GTP増加、ALT増加	AST増加、血中ビリルビン増加	腹水、ALP増加、LDH増加
呼吸器障害	―	鼻咽頭炎	咳嗽、咽喉頭疼痛、呼吸困難、鼻出血
腎及び尿路障害	尿中血陽性	頻尿、血中クレアチニン増加、尿中蛋白陽性	排尿障害、多尿、BUN増加、尿管結石
代謝及び栄養障害	高脂血症、高尿酸血症、糖尿病	―	食欲不振、高血糖、総蛋白減少、尿中ブドウ糖陽性、血中カリウム減少、低ナトリウム血症
筋骨格系障害	―	腰背部痛、筋痙縮	筋肉痛、関節痛、関節腫脹、筋緊張亢進、四肢重感
その他	CK増加	浮腫、耳鳴、無力症（脱力感等）、けん怠感	胸痛、疲労、口渇、体重増加、体重減少、疼痛、発熱、視力異常、視覚障害、歯肉肥厚、女性化乳房、勃起障害、インフルエンザ、過敏症

13. 用药过量

13. 過量投与

13.1 症状

过量服用缬沙坦可能导致显著的低血压，并有可能引起意识水平下降、循环衰竭。此外，过量服用氨氯地平可引起过度的外周血管扩张，导致包括休克在内的显著低血压和反射性心动过速。

13.1 症状

バルサルタンの過量投与により、著しい血圧低下が生じ、意識レベルの低下、循環虚脱に至るおそれがある。また、アムロジピンの過量投与により、過度の末梢血管拡張が起こり、ショックを含む著しい血圧低下と反射性頻脈を起こすことがある。

13.2 处理

13.2.1 有报告称，在服用氨氯地平后立即给予活性炭时，氨氯地平的AUC减少99%，服用2小时后给予则减少49%，因此作为氨氯地平过量时的吸收抑制措施，给予活性炭是有效的。

13.2.2 监测心、肺功能，频繁测量血压。若观察到显著血压下降，应实施抬高四肢、给予输液等针对心血管系统的处置。若症状未改善，则在注意循环血容量及尿量的同时，考虑给予升压药。此外，缬沙坦和氨氯地平的血浆蛋白结合率分别为93～96%、98%，无法通过血液透析清除。

13.2 処置

13.2.1 アムロジピン服用直後に活性炭を投与した場合、アムロジピンのAUCは99%減少し、服用2時間後では49%減少したことから、アムロジピン過量投与時の吸収抑制処置として活性炭投与が有効であるとの報告がある。

13.2.2 心・呼吸機能のモニターを行い、頻回に血圧を測定する。著しい血圧低下が認められた場合は、四肢の挙上、輸液の投与等、心血管系に対する処置を行う。症状が改善しない場合は、循環血液量及び排尿量に注意しながら昇圧剤の投与を考慮する。なお、バルサルタン及びアムロジピンの血漿蛋白結合率はそれぞれ93～96%、98%であり、血液透析によって除去できない。

14. 使用注意事项

14. 適用上の注意

14.1 发药时的注意事项

14.1 薬剤交付時の注意

对于PTP泡罩包装的药品，应指导患者从泡罩中取出后服用。误吞PTP包装片时，其坚硬尖角可能刺入食管黏膜，甚至引起穿孔，导致纵隔炎等严重并发症。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. 其他注意事项

15. その他の注意

15.1 基于临床使用的信息

15.1 臨床使用に基づく情報

虽然因果关系不明确，但有报告称在氨氯地平治疗期间出现了心肌梗死和心律失常（包括室性心动过速）。

因果関係は明らかでないが、アムロジピンによる治療中に心筋梗塞や不整脈（心室性頻拍を含む）がみられたとの報告がある。

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血药浓度

16.1 血中濃度

16.1.1 单次给药

空腹时向健康成年男性单次口服给予缬沙坦80mg/氨氯地平5mg复方片后，血浆中的缬沙坦和氨氯地平分别在给药后3小时和6小时达到最高浓度，消除半衰期分别为8.5小时和38.2小时。给予缬沙坦/氨氯地平复方片时的缬沙坦Cmax与联合给予缬沙坦80mg和氨氯地平5mg时相比略低，但其他参数相似⁷⁾。

健康成年男性单次口服给予缬沙坦/氨氯地平复方片及缬沙坦/氨氯地平联合用药时的缬沙坦和氨氯地平药代动力学参数
平均值±标准差，Tmax为中位数（最小值～最大值）
药代动力学参数	给予缬沙坦80mg/氨氯地平5mg复方片时（n=64）		联合给予缬沙坦80mg和氨氯地平5mg时（n=64）
药代动力学参数	缬沙坦	氨氯地平	缬沙坦	氨氯地平
Cmax（ng/mL）	3,260±1,330	2.63±0.462	3,630±1,200	2.75±0.584
Tmax（h）	3.0（1.0～4.0）	6.0（4.0～12.0）	2.0（1.0～6.0）	6.0（3.0～12.0）
AUC_0-inf（ng·h/mL）	20,000±7,890	126±32.9	22,000±7,230	129±33.7
T_1/2（h）	8.5±2.2	38.2±7.2	8.4±2.4	38.1±6.6

16.1.1 単回投与

健康成人男子にバルサルタン80mg/アムロジピン5mg配合錠を空腹時に単回経口投与したとき、血漿中のバルサルタン及びアムロジピンは、それぞれ投与後3及び6時間で最高濃度に到達し、消失半減期はそれぞれ8.5及び38.2時間であった。バルサルタン/アムロジピン配合錠投与時におけるバルサルタンのCmaxは、バルサルタン80mg及びアムロジピン5mgの併用投与時と比較して若干低かったものの、他のパラメータは同様であった⁷⁾。

健康成人男子にバルサルタン/アムロジピン配合錠及びバルサルタン/アムロジピン併用を単回経口投与した時のバルサルタン及びアムロジピンの薬物動態パラメータ
平均値±標準偏差、Tmaxに関しては中央値（最小値～最大値）
薬物動態パラメータ	バルサルタン80mg/アムロジピン5mg配合錠投与時（n=64）		バルサルタン80mg及びアムロジピン5mgの併用投与時（n=64）
薬物動態パラメータ	バルサルタン	アムロジピン	バルサルタン	アムロジピン
Cmax（ng/mL）	3,260±1,330	2.63±0.462	3,630±1,200	2.75±0.584
Tmax（h）	3.0（1.0～4.0）	6.0（4.0～12.0）	2.0（1.0～6.0）	6.0（3.0～12.0）
AUC_0-inf（ng・h/mL）	20,000±7,890	126±32.9	22,000±7,230	129±33.7
T_1/2（h）	8.5±2.2	38.2±7.2	8.4±2.4	38.1±6.6

16.1.2 生物等效性试验

向健康成年男性分别空腹单次口服给予安巴洛复方片“Sawai”和Exforge复方片各1片（缬沙坦80mg、氨氯地平5mg），测定了缬沙坦及氨氯地平的血浆浓度。对获得的药代动力学参数（AUC、Cmax）采用90%置信区间法进行统计分析，结果在log（0.80）～log（1.25）范围内，确认了两制剂的生物等效性⁸⁾。

各制剂1片给药时的药代动力学参数
※缬沙坦：AUC_0-24hr、氨氯地平：AUC_0-124hr （Mean±S.D.）
		Cmax （ng/mL）	Tmax （小时）	T_1/2 （小时）	AUC^※ （ng·hr/mL）
缬沙坦	安巴洛复方片“Sawai”	3477±1241	3.1±1.1	5.5±0.5	20727±7241
缬沙坦	Exforge复方片	3482±1268	2.7±1.1	5.8±1.3	20729±7283
氨氯地平	安巴洛复方片“Sawai”	2.73±0.49	6.8±1.0	42.4±11.1	117.70±25.63
氨氯地平	Exforge复方片	2.77±0.65	6.5±1.1	40.9±8.8	120.74±28.76

血浆浓度以及AUC、Cmax等参数可能因受试者的选择、体液采集次数及时间等试验条件而异。

16.1.2 生物学的同等性試験

アムバロ配合錠「サワイ」とエックスフォージ配合錠を健康成人男子にそれぞれ1錠（バルサルタンとして80mg、アムロジピンとして5mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、バルサルタン及びアムロジピンの血漿中濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された⁸⁾。

各製剤1錠投与時の薬物動態パラメータ
※バルサルタン：AUC_0-24hr、アムロジピン：AUC_0-124hr （Mean±S.D.）
		Cmax （ng/mL）	Tmax （hr）	T_1/2 （hr）	AUC^※ （ng・hr/mL）
バルサルタン	アムバロ配合錠「サワイ」	3477±1241	3.1±1.1	5.5±0.5	20727±7241
バルサルタン	エックスフォージ配合錠	3482±1268	2.7±1.1	5.8±1.3	20729±7283
アムロジピン	アムバロ配合錠「サワイ」	2.73±0.49	6.8±1.0	42.4±11.1	117.70±25.63
アムロジピン	エックスフォージ配合錠	2.77±0.65	6.5±1.1	40.9±8.8	120.74±28.76

血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

16.2 吸收

16.2 吸収

16.2.1 食物的影响

向健康成年男性单次口服给予缬沙坦80mg/氨氯地平5mg复方片时，与空腹给药相比，餐后给药的缬沙坦Cmax及AUC分别降低9%和16%，氨氯地平未受食物影响⁹⁾。

16.2.1 食事の影響

健康成人男子にバルサルタン80mg/アムロジピン5mg配合錠を単回経口投与したとき、バルサルタンのCmax及びAUCは空腹時投与に比べて食後投与でそれぞれ9%及び16%低下し、アムロジピンは食事の影響を受けなかった⁹⁾。

16.3 分布

缬沙坦和氨氯地平的血浆蛋白结合率分别为93～96%和98%¹⁰⁾^,¹¹⁾。

バルサルタン及びアムロジピンの血漿蛋白結合率はそれぞれ93～96%及び98%であった¹⁰⁾^,¹¹⁾。

16.4 代谢

16.4 代謝

对健康成年男性¹⁴C缬沙坦80mg空腹单次口服给药8小时后的血浆中，主要存在原形药物，另可见4-羟基代谢物¹²⁾、体外试验提示主要涉及CYP2C9¹³⁾（国外人群数据）。
氨氯地平被认为主要由CYP3A4代谢¹⁴⁾。

健康成人男子に¹⁴Cバルサルタン80mgを空腹時単回経口投与8時間後の血漿中には、主として未変化体が存在し、そのほかに代謝物として4-ヒドロキシ体が認められ¹²⁾、in vitroの試験において主としてCYP2C9の関与が示唆されている¹³⁾（外国人のデータ）。
アムロジピンは主にCYP3A4により代謝されると考えられる¹⁴⁾。

16.5 排泄

对健康成年男性¹⁴C缬沙坦80mg在空腹状态下单次口服给药时，至给药后168小时，分别有13%及86%的给药剂量放射性排泄于尿中和粪便中，其中大部分为原形药物¹²⁾（外国人的数据）。
健康成年男性¹⁴C氨氯地平15mg^注1)在空腹状态下单次口服给药时，至给药后12日，分别有59%及23%的给药剂量放射性排泄于尿中和粪便中，尿中放射性的9%为原形药物¹⁵⁾（外国人的数据）。

健康成人男子に¹⁴Cバルサルタン80mgを空腹時単回経口投与したとき、投与後168時間までに投与量の13%及び86%の放射能がそれぞれ尿中及び糞中に排泄され、そのうちほとんどが未変化体であった¹²⁾（外国人のデータ）。
健康成人男子に¹⁴Cアムロジピン15mg^注1)を空腹時単回経口投与したとき、投与後12日までに投与量の59%及び23%の放射能がそれぞれ尿中及び糞中に排泄され、尿中放射能の9%が未変化体であった¹⁵⁾（外国人のデータ）。

注

)

本品获批每日剂量为缬沙坦80mg及氨氯地平5mg。

本剤の承認された1日用量は、バルサルタンとして80mg及びアムロジピンとして5mgである。

16.7 药物相互作用

16.7 薬物相互作用

健康成年男性缬沙坦160mg及氨氯地平5mg^注2)联合单次给药时的缬沙坦及氨氯地平的药代动力学与各单药给药后无差异，未观察到缬沙坦与氨氯地平之间的药代动力学相互作用¹⁶⁾（外国人的数据）。

健康成人男子にバルサルタン160mg及びアムロジピン5mg^注2)を併用単回投与したときのバルサルタン及びアムロジピンの薬物動態は各単剤投与後と差はなく、バルサルタンとアムロジピンの間に薬物動態学的相互作用は認められなかった¹⁶⁾（外国人のデータ）。

注

)

本品获批每日剂量为缬沙坦80mg及氨氯地平5mg。

本剤の承認された1日用量は、バルサルタンとして80mg及びアムロジピンとして5mgである。

17. 临床研究结果

17. 臨床成績

17.1 有效性与安全性试验

17.1 有効性及び安全性に関する試験

17.1.1 国内III期试验

在日本以轻至中度原发性高血压患者开展的双盲比较试验（析因试验）中，每日1次口服缬沙坦80mg/氨氯地平5mg复方片，持续8周，其应答率（最终评价时舒张压降至不足90mmHg，或较基线降低至少10mmHg的患者比例）及血压变化量如下。

双盲对照试验中的应答率及血压变化量
药物	应答率	最终评价时收缩压/舒张压较基线的变化量（平均值）
缬沙坦80mg/氨氯地平5mg复方片	86.4% （140/162）	-23.6/-17.0mmHg
安慰剂	36.1% （60/166）	-4.7/-4.8mmHg

根据本临床试验结果，确认了缬沙坦/氨氯地平复方片具有优异的降压效果¹⁷⁾^,¹⁸⁾。
副作用发生频率在缬沙坦/氨氯地平复方片组为6.8%（11/162例）。缬沙坦/氨氯地平复方片组的主要副作用为γ-GTP升高1.2%（2/162例）。

17.1.1 国内第Ⅲ相試験

軽症から中等症の本態性高血圧症患者を対象に国内で実施した二重盲検比較試験（要因試験）において、バルサルタン80mg/アムロジピン5mg配合錠を1日1回8週間経口投与した時のレスポンダー率（最終評価時の拡張期血圧が90mmHg未満に低下した又はベースラインと比較して10mmHg以上低下した患者の割合）及び血圧の変化量は、次のとおりである。

二重盲検比較試験におけるレスポンダー率及び血圧の変化量
薬剤	レスポンダー率	最終評価時における収縮期血圧/拡張期血圧のベースラインからの変化量（平均値）
バルサルタン80mg/アムロジピン5mg配合錠	86.4% （140/162）	-23.6/-17.0mmHg
プラセボ	36.1% （60/166）	-4.7/-4.8mmHg

本臨床試験成績より、バルサルタン/アムロジピン配合錠の優れた降圧効果が確認された¹⁷⁾^,¹⁸⁾。
副作用発現頻度は、バルサルタン/アムロジピン配合錠群で6.8%（11/162例）であった。バルサルタン/アムロジピン配合錠群での主な副作用は、γ-GTP増加1.2%（2/162例）であった。

17.1.2 国内第Ⅲ相试验（持续长期给药试验）

作为来自双盲比较试验（析因试验）的持续给药长期试验，在对缬沙坦80mg或氨氯地平5mg给药2周后，对收缩压130mmHg以上或舒张压85mmHg以上的患者给予缬沙坦80mg/氨氯地平5mg复方片52周。
缬沙坦80mg或氨氯地平5mg给药2周后的收缩压及舒张压（平均值）为138.6/89.1mmHg，切换至缬沙坦/氨氯地平复方片后2周内降至129.4/81.7mmHg，通过从单药切换至缬沙坦/氨氯地平复方片观察到进一步的降压效果。此外，缬沙坦/氨氯地平复方片给药52周后的收缩压及舒张压为126.7/79.3mmHg，观察到长期稳定的降压效果¹⁹⁾。
副作用发生频率在缬沙坦/氨氯地平复方片组为15.1%（55/365例）。缬沙坦/氨氯地平复方片组的主要副作用为高脂血症1.4%（5/365例），其次为ALT升高1.1%（4/365例）。

17.1.2 国内第Ⅲ相試験（継続長期投与試験）

二重盲検比較試験（要因試験）からの継続投与長期試験として、バルサルタン80mg又はアムロジピン5mgを2週間投与した後、収縮期血圧130mmHg以上又は拡張期血圧85mmHg以上の患者にバルサルタン80mg/アムロジピン5mg配合錠を52週間投与した。
バルサルタン80mg又はアムロジピン5mgを2週間投与した後の収縮期血圧及び拡張期血圧（平均値）は138.6/89.1mmHgであり、バルサルタン/アムロジピン配合錠に切り替えた後2週間で129.4/81.7mmHgまで低下し、単剤からバルサルタン/アムロジピン配合錠に切り替えることにより更なる降圧が認められた。また、バルサルタン/アムロジピン配合錠52週間投与後の収縮期血圧及び拡張期血圧は126.7/79.3mmHgであり、長期にわたる安定した降圧効果が認められた¹⁹⁾。
副作用発現頻度は、バルサルタン/アムロジピン配合錠群で15.1%（55/365例）であった。バルサルタン/アムロジピン配合錠群の主な副作用は、高脂血症1.4%（5/365例）であり、次いでALT増加1.1%（4/365例）であった。

18. 药效药理

18. 薬効薬理

18.1 作用机制

18.1 作用機序

本剂为缬沙坦及氨氯地平的复方制剂。缬沙坦通过与血管紧张素Ⅱ受体的亚型AT₁受体结合，拮抗具有升压作用的血管紧张素Ⅱ而发挥降压作用。氨氯地平通过与电压依赖性钙通道结合，抑制钙离子流入细胞内，使外周血管平滑肌松弛而发挥降压作用。氨氯地平降压使交感神经系统活化，增加血压调节对肾素-血管紧张素系统的依赖，因此认为可增强缬沙坦降压作用²⁰⁾。

本剤は、バルサルタン及びアムロジピンの配合剤である。バルサルタンは、アンジオテンシンⅡ受容体のサブタイプであるAT₁受容体に結合し、昇圧系として作用するアンジオテンシンⅡに対して拮抗することによって降圧効果を発揮する。アムロジピンは、電位依存性カルシウムチャネルに結合し、細胞内へのカルシウム流入を抑制することで末梢血管の平滑筋を弛緩させて降圧効果を発揮する。アムロジピンの降圧効果によって交感神経系が活性化されることで、血圧調節におけるレニン・アンジオテンシン系への依存度が増大するため、バルサルタンの降圧効果が増強されるものと考えられる²⁰⁾。