ベザトールSR錠

中文名称：苯扎贝特缓释片

英文名称：BEZATOL SR Tablets

处方药口服

一句话认识

高脂血症（包括家族性）

药品说明书

说明书编号

添付文書番号

2183005G1234_1_14

企业代码

企業コード

230034

编制或修订年月

作成又は改訂年月

2023年3月修订（第1版）

2023年3月改訂(第1版)

日本标准商品分类编号

日本標準商品分類番号

872183

药效分类名称

薬効分類名

高脂血症治疗剂

高脂血症治療剤

批准信息

承認等

贝扎托尔SR片100mg

ベザトールSR錠100mg

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

2183005G2028

销售名英文标注

販売名英語表記

BEZATOL SR Tablets 100mg

销售名平假名

販売名ひらがな

べざとーるえすあーるじょう100mg

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

20700AMZ00421000

上市年月

販売開始年月

1995年6月

贮藏方法·有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年

管制分类

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

) 注意—凭医师等处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

贝扎托尔SR片200mg

ベザトールSR錠200mg

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

2183005G1234

销售名英文标注

販売名英語表記

BEZATOL SR Tablets 200mg

销售名平假名

販売名ひらがな

べざとーるえすあーるじょう200mg

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

21600AMZ00267000

上市年月

販売開始年月

1991年4月

贮藏条件・有效期

貯法・有効期間

贮藏条件

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年

监管分类

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

）注意——凭医师等处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

通用名称

一般的名称

日本药典贝特类缓释片

日本薬局方ベザフィブラート徐放錠

2. 禁忌（下列患者不得给药）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

2.1 接受人工透析的患者（包括腹膜透析）

2.1 人工透析患者（腹膜透析を含む）

2.2 患有肾衰竭等严重肾脏疾病的患者

2.2 腎不全などの重篤な腎疾患のある患者

2.3 血清肌酐值在2.0mg/dL以上的患者

2.3 血清クレアチニン値が2.0mg/dL以上の患者

2.4 对本品成分有过敏史的患者

2.4 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

2.5 孕妇或可能怀孕的女性

2.5 妊婦又は妊娠している可能性のある女性

3. 组成及性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

Bezator SR片100mg

ベザトールSR錠100mg

有效成分	1片日局贝扎贝特 100mg
添加剂	乳糖水合物、玉米淀粉、无水硅酸、聚维酮、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、聚乙二醇、滑石粉、二氧化钛、聚山梨酯80

有効成分	1錠中日局ベザフィブラート 100mg
添加剤	乳糖水和物、トウモロコシデンプン、無水ケイ酸、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、タルク、酸化チタン、ポリソルベート80

Bezator SR片200mg

ベザトールSR錠200mg

有效成分	1片日局贝扎贝特 200mg
添加剂	乳糖水合物、玉米淀粉、无水硅酸、聚维酮、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、聚乙二醇、滑石粉、二氧化钛、聚山梨酯80

有効成分	1錠中日局ベザフィブラート 200mg
添加剤	乳糖水和物、トウモロコシデンプン、無水ケイ酸、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、タルク、酸化チタン、ポリソルベート80

3.2 制剂性状

3.2 製剤の性状

Bezator SR片100mg

ベザトールSR錠100mg

剂型		薄膜包衣片
色调		白色
外形	表面
	背面
	侧面
大小	直径	7.1mm
大小	厚度	约3.4mm
重量		约133mg
识别代码

剤形		フィルムコート錠
色調		白色
外形	表面
	裏面
	側面
大きさ	直径	7.1mm
大きさ	厚さ	約3.4mm
質量		約133mg
識別コード

贝沙特SR片200mg

ベザトールSR錠200mg

剂型		薄膜包衣片
色调		白色
外形	表面
	背面
	侧面
大小	直径	9.1mm
大小	厚度	约4.1mm
重量		约265mg
识别代码

剤形		フィルムコート錠
色調		白色
外形	表面
	裏面
	側面
大きさ	直径	9.1mm
大きさ	厚さ	約4.1mm
質量		約265mg
識別コード

4. 适应症及功效

4. 効能又は効果

高脂血症（包括家族性）

高脂血症（家族性を含む）

5. 与适应症及功效相关的注意事项

5. 効能又は効果に関連する注意

在用药前应进行充分的检查，确认为高脂血症后再考虑使用本药。

適用の前に十分な検査を実施し、高脂血症であることを確認した上で本剤の適用を考慮すること。

6. 用法及用量

6. 用法及び用量

通常，成人以贝扎贝特计每日（1日）400mg，分2次于早晚饭后口服给药。

通常、成人にはベザフィブラートとして1日400mgを2回に分けて朝夕食後に経口投与する。

此外，对于肾功能损害患者及老年人，应适当减量。

なお、腎機能障害を有する患者及び高齢者に対しては適宜減量すること。

7. 与用法及用量相关的注意事项

7. 用法及び用量に関連する注意

本药主要经肾脏由尿中排泄，因此对肾功能损害患者给药时需充分注意。给药时，应根据下表中的血清肌酐值进行减量。,,,

本剤は主として腎臓を経て尿中に排泄されるので、腎機能障害のある患者への投与には十分注意する必要がある。投与にあたっては、下表の血清クレアチニン値に応じて減量すること。,,,

此外，老年人因年龄增长可观察到肾功能下降，但由于肌肉量减少，血清肌酐值的上升较轻微，因此应根据下表中的肌酐清除率调整给药量。

また、高齢者では、加齢により腎機能の低下を認める一方で、筋肉量の低下から血清クレアチニン値の上昇が軽微であるため、下表のクレアチニンクリアランスに応じた投与量の調節を行うこと。

此外，给药量最好根据肌酐清除率的实测值设定，但若考虑到患者的身体状况等难以进行实测时，例如可通过使用与肌酐清除率具有高度相关性的下述安田估算式等方法来设定剂量。

なお、投与量はクレアチニンクリアランスの実測値より設定することが望ましいが、患者の身体状況等を勘案し、実測することが困難である場合には、例えばクレアチニンクリアランスと高い相関性が得られる下記の安田の推定式を用いる等により、用量の設定を行うこと。

男性：（176－年龄）×体重／（100×血清肌酐值）

男性：（176－年齢）×体重／（100×血清クレアチニン値）

女性：（158－年龄）×体重／（100×血清肌酐值）

女性：（158－年齢）×体重／（100×血清クレアチニン値）

血清肌酐值	肌酐清除率	给药量
Scr≦1.5mg/dL	60mL/分≦Ccr	400mg/日（200mg×2）
1.5mg/dL＜ Scr＜2.0mg/dL	50mL/分＜Ccr＜60mL/分	200mg/日（200mg×1）

血清クレアチニン値	クレアチニンクリアランス	投与量
Scr≦1.5mg/dL	60mL/分≦Ccr	400mg/日（200mg×2）
1.5mg/dL＜ Scr＜2.0mg/dL	50mL/分＜Ccr＜60mL/分	200mg/日（200mg×1）

Scr：血清肌酐值

Scr：血清クレアチニン値

Ccr：肌酐清除率

Ccr：クレアチニンクリアランス

8. 重要的基本注意事项

8. 重要な基本的注意

8.1 事先进行作为高脂血症基础的饮食疗法，并充分考虑运动疗法以及减轻高血压、吸烟等缺血性心脏病风险因素等措施。

8.1 あらかじめ高脂血症の基本である食事療法を行い、更に運動療法や、高血圧・喫煙等の虚血性心疾患のリスクファクターの軽減等も十分に考慮すること。

8.2 给药期间定期检查血脂值，若未观察到对治疗的反应，则应停止给药。

8.2 投与中は血中脂質値を定期的に検査し、治療に対する反応が認められない場合には投与を中止すること。

9. 对具有特定背景患者的注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 患有合并症、有既往史等的患者

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 胆石症或有其既往史的患者

可能会出现胆石形成。

9.1.1 胆石又はその既往歴のある患者

胆石の形成がみられることがある。

9.2 肾功能损害患者

9.2 腎機能障害患者

9.2.1 接受人工透析（包括腹膜透析）的患者、患有肾衰竭等严重肾脏疾病的患者或血清肌酐值为2.0mg/dL以上的患者

不得给药。易出现伴有肾功能急剧恶化的横纹肌溶解症。,,,

9.2.1 人工透析患者（腹膜透析を含む）、腎不全などの重篤な腎疾患のある患者又は血清クレアチニン値が2.0mg/dL以上の患者

投与しないこと。急激な腎機能の悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。,,,

9.2.2 肾功能检查值异常的患者（不包括接受人工透析的患者（包括腹膜透析）、患有肾衰竭等严重肾脏疾病的患者或血清肌酐值为2.0mg/dL以上的患者）

本品与HMG-CoA还原酶抑制剂联合使用时，仅在判断为治疗上不可避免的情况下方可联合使用。易出现伴有肾功能急剧恶化的横纹肌溶解症。在不得已联合使用时，应从少量开始给药，并定期进行肾功能检查等，若发现自觉症状（肌肉痛、乏力感）的出现、CK升高、血中及尿中肌红蛋白升高以及血清肌酐升高等肾功能恶化情况，应立即停止给药。,,

9.2.2 腎機能検査値異常のある患者（人工透析患者（腹膜透析を含む）、腎不全などの重篤な腎疾患のある患者又は血清クレアチニン値が2.0mg/dL以上の患者を除く）

本剤とHMG-CoA還元酵素阻害薬を併用する場合には、治療上やむを得ないと判断される場合にのみ併用すること。急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。やむを得ず併用する場合には、本剤を少量から投与開始するとともに、定期的に腎機能検査等を実施し、自覚症状（筋肉痛、脱力感）の発現、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇並びに血清クレアチニン上昇等の腎機能の悪化を認めた場合は直ちに投与を中止すること。,,

9.2.3 患有肾脏疾病的患者（不包括接受人工透析的患者（包括腹膜透析）、患有肾衰竭等严重肾脏疾病的患者或血清肌酐值为2.0mg/dL以上的患者）

可能出现症状恶化及横纹肌溶解症。,

9.2.3 腎疾患のある患者（人工透析患者（腹膜透析を含む）、腎不全などの重篤な腎疾患のある患者又は血清クレアチニン値が2.0mg/dL以上の患者を除く）

症状の増悪及び横紋筋融解症があらわれることがある。,

9.2.4 血清肌酐值超过1.5mg/dL的患者（不包括接受人工透析的患者（包括腹膜透析）、患有肾衰竭等严重肾脏疾病的患者或血清肌酐值为2.0mg/dL以上的患者）

可能出现横纹肌溶解症。,

9.2.4 血清クレアチニン値が1.5mg/dLを超える患者（人工透析患者（腹膜透析を含む）、腎不全などの重篤な腎疾患のある患者又は血清クレアチニン値が2.0mg/dL以上の患者を除く）

横紋筋融解症があらわれることがある。,

9.3 肝功能障碍患者

9.3 肝機能障害患者

9.3.1 患有肝障碍或有其既往史的患者

血中浓度可能升高。

9.3.1 肝障害又はその既往歴のある患者

血中濃度が上昇するおそれがある。

9.5 孕妇

9.5 妊婦

不得用于孕妇或可能妊娠的女性。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。

9.6 哺乳期妇女

9.6 授乳婦

应考虑治疗上的益处及母乳喂养的益处，慎重决定是否继续或停止哺乳。动物实验（大鼠）中已确认药物可转移至乳汁中。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が認められている。

9.7 儿童等

9.7 小児等

尚未开展以儿童等为对象的临床试验。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 老年人

9.8 高齢者

9.8.1 注意患者的并发症、既往史、自觉及他觉症状等，从小剂量开始，对给药量予以充分注意。由于肝肾功能往往低下，且体重偏轻，易出现不良反应。

9.8.1 患者の合併症、既往歴、自・他覚症状などに留意し、少量から開始するなど投与量に十分注意すること。肝・腎機能が低下していることが多く、また、体重が少ない傾向があるなど、副作用が発現しやすい。

9.8.2 关于肾功能，在给药期间也应定期进行临床检查等，始终确认是否存在功能低下，若发现异常，应立即停药，并采取适当措施以防止肾功能恶化进一步进展。

9.8.2 腎機能については投与中も定期的に臨床検査等を行い、常に機能低下がないかどうかを確認し、異常が認められた場合には直ちに投薬を中止して、さらに腎機能悪化が進行しないよう適切な処置を行うこと。

9.8.3 与磺酰脲类降血糖药（格列本脲等）联用时，可能出现冷汗、强烈饥饿感、心悸等低血糖症状，故需注意。

9.8.3 スルホニル尿素系血糖降下薬（グリベンクラミド等）との併用により、冷汗、強い空腹感、動悸等の低血糖症状があらわれることがあるので注意すること。

10. 相互作用

10.2 合并用药注意事项（需注意合并用药）

10.2 併用注意(併用に注意すること)

药物名称等	临床症状·处理方法	机制·危险因素
HMG-CoA还原酶抑制剂普伐他汀钠辛伐他汀氟伐他汀钠等 ,	易出现伴有急剧肾功能恶化的横纹肌溶解症。若出现自觉症状（肌肉痛、乏力感）、CK升高、血中及尿中肌红蛋白升高以及血清肌酐升高等肾功能恶化表现，应立即停药。	危险因素：肾功能检查值异常的患者
氟伐他汀钠	氟伐他汀钠的血药浓度可能升高。	推测是由于氟伐他汀钠的肝脏代谢受到抑制，首过效应降低所致。
抗凝血药华法林钾	测定凝血酶原时间以调节抗凝血药的用量。若观察到出血或其倾向，应减量或停用抗凝血药或所有相关药物。	推测是由于本品增加了抗凝血药在作用部位的亲和力，从而增强了抗凝血药的作用。
磺酰脲类降血糖药格列本脲格列齐特格列美脲等	可能出现出冷汗、强烈饥饿感、心悸等低血糖症状，若出现此类症状，应调整降血糖药的剂量。	推测由于本品与这些药物在血清白蛋白结合部位发生竞争，导致这些药物的血中游离型浓度升高，从而增强降血糖作用。危险因素：老年人
那格列奈	可能出现出冷汗、强烈饥饿感、心悸等低血糖症状，若出现此类症状，应调整降血糖药的剂量。	推测由于本品与这些药物在血清白蛋白结合部位发生竞争，导致这些药物的血中游离型浓度升高，从而增强降血糖作用。危险因素：老年人
胰岛素	可能出现低血糖症状。合用时应在充分观察血糖值及患者其他状态的情况下给药。	推测通过增强胰岛素敏感性等作用，增强降血糖作用。
环孢素	可能出现肾功能障碍，因此应充分注意肾功能检查值（肌酐、BUN等）的变动。	推测肾功能障碍的副作用相互增强。
阴离子交换树脂制剂考来烯胺	由于本品的吸收可能延迟或减少，合用时应间隔至少2小时以上给药。	推测是由于阴离子交换树脂制剂的吸附作用所致。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
HMG-CoA還元酵素阻害薬プラバスタチンナトリウムシンバスタチンフルバスタチンナトリウム　等 ,	急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。自覚症状（筋肉痛、脱力感）の発現、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇並びに血清クレアチニン上昇等の腎機能の悪化を認めた場合は直ちに投与を中止すること。	危険因子：腎機能検査値異常のある患者
フルバスタチンナトリウム	フルバスタチンナトリウムの血中濃度が上昇することがある。	フルバスタチンナトリウムの肝代謝が阻害され、初回通過効果が低下したものと考えられる。
抗凝血薬ワルファリンカリウム	プロトロンビン時間を測定して抗凝血薬の量を調節すること。出血又はその傾向が認められた場合には、抗凝血薬あるいは全ての該当薬剤を減量又は中止すること。	本剤による抗凝血薬の作用部位の親和性の増加による抗凝血薬の作用増強が考えられる。
スルホニル尿素系血糖降下薬グリベンクラミドグリクラジドグリメピリド　等	冷汗、強い空腹感、動悸等の低血糖症状があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には血糖降下薬の量を調節すること。	本剤とこれらの薬剤との血清アルブミン結合部位における競合により、これらの薬剤の血中遊離型濃度が上昇し血糖降下作用が増強されると考えられる。危険因子：高齢者
ナテグリニド	冷汗、強い空腹感、動悸等の低血糖症状があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には血糖降下薬の量を調節すること。	本剤とこれらの薬剤との血清アルブミン結合部位における競合により、これらの薬剤の血中遊離型濃度が上昇し血糖降下作用が増強されると考えられる。危険因子：高齢者
インスリン	低血糖症状があらわれることがある。併用する場合には血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。	インスリン感受性増強等の作用により、血糖降下作用を増強すると考えられる。
シクロスポリン	腎障害があらわれることがあるので、腎機能検査値（クレアチニン、BUN等）の変動に十分注意すること。	腎障害の副作用が相互に増強されると考えられる。
陰イオン交換樹脂剤コレスチラミン	本剤の吸収が遅延又は減少する可能性があるため、併用する場合には、少なくとも2時間以上の間隔をあけて投与すること。	陰イオン交換樹脂剤の吸着作用によると考えられる。

11. 副作用

可能出现以下不良反应，应充分观察；发现异常时，应采取停药等适当措施。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大副作用

11.1 重大な副作用

11.1.1 横纹肌溶解症（频率不明）

可能出现以肌肉痛、乏力感、CK升高、血及尿中肌红蛋白升高为特征的横纹肌溶解症，并可能伴随出现急性肾损伤等严重肾损伤，因此应充分观察，若出现此类症状，应立即停药并采取适当措施。,,,

11.1.1 横紋筋融解症（頻度不明）

筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれ、これに伴って急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。,,,

11.1.2 过敏性休克（频率不明）

可能出现休克、过敏性休克（面部浮肿、口唇肿胀等）。

11.1.2 アナフィラキシー（頻度不明）

ショック、アナフィラキシー（顔面浮腫、口唇の腫脹等）があらわれることがある。

11.1.3 肝功能损害、黄疸（均频率不明）

可能出现伴有AST、ALT、γ-GTP升高等的肝功能损害、黄疸。

11.1.3 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

11.1.4 皮肤黏膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征）、多形性红斑（均频率不明）

11.1.4 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、多形紅斑（いずれも頻度不明）

11.2 其他副作用

11.2 その他の副作用

	1～5%以下	1%以下	频率不明
精神神经系统			头痛、头晕、嗜睡、失眠、麻木感
肌肉^注1)	CK升高	肌肉痛、肌痉挛
消化系统		腹痛、恶心、食欲不振、腹部胀满感、腹泻、口腔炎	呕吐、便秘、胃溃疡、烧心、口干
皮肤		皮疹、瘙痒	荨麻疹、光敏反应
肝脏	AST升高、ALT升高、LDH升高
肾脏^注2)		BUN升高、肌酐升高
血液			贫血、白细胞减少、血小板增多、血小板减少
其他		尿酸升高	低血糖、全身倦怠感、脱发、胆石症、勃起功能障碍、味觉异常、发热、水肿、尿频

	1～5%未満	1%未満	頻度不明
精神神経系			頭痛、めまい、傾眠、不眠、しびれ感
筋肉^注1)	CK上昇	筋肉痛、筋痙攣
消化器		腹痛、嘔気、食欲不振、腹部膨満感、下痢、口内炎	嘔吐、便秘、胃潰瘍、胸やけ、口渇
皮膚		発疹、そう痒	蕁麻疹、光線過敏症
肝臓	AST上昇、ALT上昇、LDH上昇
腎臓^注2)		BUN上昇、クレアチニン上昇
血液			貧血、白血球減少、血小板増加、血小板減少
その他		尿酸の上昇	低血糖、全身倦怠感、脱毛、胆石、勃起不全、味覚異常、発熱、浮腫、頻尿

注

)

在此情况下应减量或停药。

このような場合には減量又は休薬すること。

注

)

已有肾功能损害的患者可能出现症状恶化，因此在这种情况下应立即停药，并进行适当处理。

既に腎機能障害のある患者においては症状が増悪することがあるので、このような場合には直ちに投薬を中止し、適切な処置を行うこと。

14. 使用注意事项

14. 適用上の注意

14.1 配药时的注意事项

14.1 薬剤交付時の注意

14.1.1 应指导患者将PTP包装的药物从PTP铝箔中取出后服用。误吞PTP铝箔可能导致其坚硬锐角刺入食道黏膜，甚至引起穿孔，并发纵隔炎等严重并发症。

14.1.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

14.1.2 本剂为缓释片，请勿掰开或碾碎，应整片服用。

14.1.2 本剤は徐放錠であるので、割ったり、砕いたりしないでそのまま服用させること。

15. 其他注意事项

15. その他の注意

15.1 基于临床使用的信息

15.1 臨床使用に基づく情報

15.1.1 在国外，普通片每日（1日）600mg（分3次）^注3)给药时，据报道胃肠道症状等不良反应的发生频率相对较高。

注3) 本药获批的用法及用量为“通常，成人以贝扎贝特计每日（1日）400mg，分2次于早晚饭后口服给药。此外，对于肾功能损害患者及老年人应适当减量。”。

15.1.1 外国では普通錠の1日600mg（分3）^注3)投与において、消化器症状等の副作用の発現頻度が比較的高いことが報告されている。

注3) 本剤の承認されている用法及び用量は「通常、成人にはベザフィブラートとして1日400mgを2回に分けて朝夕食後に経口投与する。なお、腎機能障害を有する患者及び高齢者に対しては適宜減量すること。」である。

15.2 基于非临床试验的信息

15.2 非臨床試験に基づく情報

15.2.1 在大鼠24个月给药试验中，雄性高剂量组（123及256mg/kg，为临床用量的20～40倍）观察到睾丸间质细胞瘤。在雌性大鼠及小鼠中未观察到致癌性¹⁾^,²⁾^,³⁾。

15.2.1 ラットの24ヵ月間投与試験で、雄の高投与量群(123及び256mg/kg、臨床用量の20～40倍)において、精巣の間質細胞腫が認められた。ラットの雌及びマウスでは発癌性は認められていない¹⁾^,²⁾^,³⁾。

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血药浓度

16.1 血中濃度

16.1.1 单次给药

对10名健康成年男性单次口服给予苯扎贝特缓释片200mg 1片的结果显示，达峰时间为4.5小时，峰浓度为3.5μg/mL，血浆消除半衰期为3.0小时⁴⁾。

图服用苯扎贝特缓释片200mg后血清中苯扎贝特浓度的变化

苯扎贝特缓释片200mg单次口服给药时的药动学参数

T_max （小时）	C_max （μg/mL）	AUC （μg·hr/mL）	T_1/2 （小时）
4.5±0.5	3.45±0.32	17.97±1.22	2.98±0.54

（n=10：均值±标准误）

16.1.1 単回投与

健康成人男子10名にベザフィブラート徐放錠200mg1錠を単回経口投与した結果、最高血中濃度到達時間は4.5時間、最高血中濃度は3.5μg/mL、血中からの消失半減期は3.0時間であった⁴⁾。

図　ベザフィブラート徐放錠200mg服用後の血清中ベザフィブラート濃度推移

ベザフィブラート徐放錠200mg単回経口投与時の速度論的パラメータ

T_max （hr）	C_max （μg/mL）	AUC （μg・hr/mL）	T_1/2 （hr）
4.5±0.5	3.45±0.32	17.97±1.22	2.98±0.54

（n=10：mean±S.E.）

16.1.2 重复给药

对6名健康成年男性连续7日每日（1日）2次口服给予贝扎贝特缓释片200mg1片，结果在给药2日后达到稳态，获得稳定的血药浓度⁵⁾。

16.1.2 反復投与

健康成人男子6名にベザフィブラート徐放錠200mg1錠を1日2回、7日間連続経口投与した結果、投与2日後に定常状態となり安定した血中濃度が得られた⁵⁾。

16.4 代谢

16.4 代謝

对健康成年男性单次口服给予贝特类缓释片200mg 1片、2片或4片^注4)结果显示，尿中检出原形药物及代谢物（葡萄糖醛酸结合物及羟基化物），但血液中未检出代谢物，仅检出原形药物⁶⁾。

健康成人男子にベザフィブラート徐放錠200mg1錠、2錠又は4錠を単回経口投与^注4)した結果、尿中に未変化体及び代謝物（グルクロン酸抱合体及び水酸化体）を認めたが、血中には代謝物は認めず未変化体のみであった⁶⁾。

16.5 排泄

对健康成年男性单次口服给予贝特类缓释片200mg 1片、2片或4片^注4)结果显示，至48小时时，分别有给药量的59.0%、69.1%、70.5%经尿排泄，其中大部分在24小时内排泄。⁶⁾。

健康成人男子にベザフィブラート徐放錠200mg1錠、2錠又は4錠を単回経口投与^注4)した結果、48時間までにそれぞれ投与量の59.0%、69.1%、70.5%が尿中に排泄され、そのほとんどが24時間以内であった⁶⁾。

注

)

本药获批的用法及用量为“通常，成人以贝扎贝特计每日（1日）400mg，分2次于早晚饭后口服给药。此外，对于肾功能损害患者及老年人应适当减量。”。

本剤の承認されている用法及び用量は「通常、成人にはベザフィブラートとして1日400mgを2回に分けて朝夕食後に経口投与する。なお、腎機能障害を有する患者及び高齢者に対しては適宜減量すること。」である。

17. 临床疗效

17. 臨床成績

17.1 有关有效性及安全性的试验

17.1 有効性及び安全性に関する試験

17.1.1 国内第III期双盲对照试验

以286例高脂血症患者为对象，给予贝扎贝特缓释片200mg1片每日（1日）2次早晚饭后或克利诺贝特片200mg1片每日（1日）3次每饭后，投药16周。将整体改善度按显著改善、中度改善、轻度改善、不变、恶化5个阶段进行评价的结果显示，中度改善以上的改善率在贝扎贝特组为70%（85/121例），克利诺贝特组为42%（53/126例），与克利诺贝特组相比，贝扎贝特组显著较高。给药前值异常病例的血清脂质浓度变化率（总胆固醇及甘油三酯降低，HDL-胆固醇升高）在所有项目上贝扎贝特组均显著优于克利诺贝特组。副作用的发生比例在贝扎贝特组为2.1%（3/141例），克利诺贝特组为5.7%（8/141例）。贝扎贝特组观察到的副作用为瘙痒感、上腹痛、胃痛及恶心，各为0.7%（1/141例）⁷⁾。

17.1.1 国内第III相二重盲検比較試験

高脂血症患者286例を対象に、ベザフィブラート徐放錠200mg1錠を1日2回朝夕食後又はクリノフィブラート錠200mg1錠を1日3回毎食後に16週間投与した。全般改善度を、著明改善、中等度改善、軽度改善、不変、悪化の5段階にて評価した結果、中等度改善以上の改善率はベザフィブラート群70%（85/121例）、クリノフィブラート群42%（53/126例）であり、クリノフィブラート群と比較してベザフィブラート群が有意に高かった。投薬前値異常例の血清脂質濃度の変化率（総コレステロール及びトリグリセリドの低下、HDL-コレステロールの上昇）は、全ての項目でベザフィブラート群がクリノフィブラート群に比して有意に優れていた。副作用の発現割合はベザフィブラート群2.1%（3/141例）、クリノフィブラート群5.7%（8/141例）であった。ベザフィブラート群に認められた副作用はそう痒感、上腹部痛、胃痛及び嘔気が各0.7%（1/141例）であった⁷⁾。