プラバスタチンNa錠10mg「サワイ」

有报告称易出现横纹肌溶解症。

横紋筋融解症があらわれやすいとの報告がある。

有报告称易出现横纹肌溶解症。

横紋筋融解症があらわれやすいとの報告がある。

有报告称易发生横纹肌溶解症。

横紋筋融解症があらわれやすいとの報告がある。

本品主要在肝脏代谢并发挥作用，因此有可能加重肝功能损害。此外，有报告称易发生横纹肌溶解症。

本剤は主に肝臓において代謝され、作用するので肝機能障害を悪化させるおそれがある。また、横紋筋融解症があらわれやすいとの報告がある。

重症肌无力（眼肌型、全身型）可能会恶化或复发。

重症筋無力症（眼筋型、全身型）が悪化又は再発することがある。

本品与贝特类药物联用时，仅在判断为治疗上不可避免的情况下方可联用。不得已联用时，应定期实施肾功能检查等，若发现自觉症状（肌肉痛、乏力感）的出现、CK升高、血中及尿中肌红蛋白升高以及血清肌酐升高等肾功能恶化的情况，应立即停药。易发生伴有急剧肾功能恶化的横纹肌溶解症。

本剤とフィブラート系薬剤を併用する場合には、治療上やむを得ないと判断される場合にのみ併用すること。やむを得ず併用する場合には、定期的に腎機能検査等を実施し、自覚症状（筋肉痛、脱力感）の発現、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇並びに血清クレアチニン上昇等の腎機能の悪化を認めた場合は直ちに投与を中止すること。急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。

横纹肌溶解症的报告病例多为患有肾功能损害的患者，且已观察到伴随横纹肌溶解症出现急剧的肾功能恶化。

横紋筋融解症の報告例の多くが腎機能障害を有する患者であり、また、横紋筋融解症に伴って急激な腎機能の悪化が認められている。

本品主要在肝脏代谢并发挥作用，因此有可能加重肝功能损害。

本剤は主に肝臓において代謝され、作用するので肝機能障害を悪化させるおそれがある。

可能出现以肌肉痛、乏力感、CK升高、血中及尿中肌红蛋白升高为特征的横纹肌溶解症，并可能伴随出现急性肾损伤等严重的肾功能损害。

筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれ、これに伴って急性腎障害等の重篤な腎機能障害があらわれることがある。

可能出现伴有黄疸、AST和ALT显著升高等的肝功能损害。

黄疸、著しいAST・ALTの上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。

也有报告伴有紫癜、皮下出血等的严重病例。

紫斑、皮下出血等を伴う重篤な症例も報告されている。

即使长期给药，若出现发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常等，应停药并采取给予肾上腺皮质激素等适当处置。

長期投与であっても、発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

有报告出现以近端肌无力、CK值升高、不伴炎症的肌纤维坏死、抗HMG-CoA还原酶（HMGCR）抗体阳性等为特征的免疫介导性坏死性肌病，且在停药后仍持续的病例。也有报告通过给予免疫抑制剂得到改善的病例。

近位筋脱力、CK高値、炎症を伴わない筋線維の壊死、抗HMG-CoA還元酵素（HMGCR）抗体陽性等を特徴とする免疫介在性壊死性ミオパチーがあらわれ、投与中止後も持続する例が報告されている。免疫抑制剤投与により改善がみられたとの報告例がある。

有报告出现狼疮样综合征、血管炎等过敏症状。

ループス様症候群、血管炎等の過敏症状があらわれたとの報告がある。

可能发生或加重重症肌无力（眼肌型、全身型）。

重症筋無力症（眼筋型、全身型）が発症又は悪化することがある。

对5例健康成年男性每次口服普伐他汀钠20mg，每日2次，连续7天后，晨间给药前的血浆中均未检出普伐他汀钠原形药物及其代谢物¹⁾。

健康成人男性5例にプラバスタチンナトリウム20mg、1日2回、7日間連続経口投与したとき、朝投与前の血漿中にはプラバスタチンナトリウムの未変化体及び代謝物はともに検出されなかった¹⁾。

• 〈普伐他汀钠片5mg“泽井”〉

  将普伐他汀钠片5mg“泽井”和メバロチン片5分别给予健康成年男性各1片（以普伐他汀钠计5mg），空腹单次口服给药（交叉设计），测定血浆中普伐他汀浓度。对获得的药代动力学参数（AUC、Cmax）进行统计分析的结果，确认了两制剂的生物等效性²⁾。

  各制剂1片给药时的药代动力学参数

  	Cmax （ng/mL）	Tmax （小时）	T1/2 （小时）	AUC0-5hr （ng·hr/mL）
  普伐他汀钠片5mg“泽井”	7.61±6.33	1.2±0.4	1.6±0.6	15.32±11.19
  メバロチン片5	7.00±4.62	1.3±0.4	1.8±1.2	14.27±8.33
  （平均值±标准差）

  
• 〈普伐他汀钠片10mg“Sawai”〉

  对健康成年男性分别空腹单次口服给予普伐他汀钠片10mg“Sawai”和メバロチン片10各1片（作为普伐他汀钠10mg）（交叉试验法），测定血浆中普伐他汀浓度。对获得的药代动力学参数（AUC、Cmax）进行统计分析的结果，确认了两制剂的生物等效性²⁾。

  各制剂1片给药时的药代动力学参数

  	Cmax （ng/mL）	Tmax （小时）	T1/2 （小时）	AUC0-6hr （ng·hr/mL）
  普伐他汀钠片10mg“Sawai”	17.87±11.35	1.1±0.3	2.1±1.2	33.88±17.24
  メバロチン片10	17.86±8.89	1.1±0.3	2.0±1.0	33.00±14.63
  （均值±标准差）

  

  血浆浓度以及AUC、Cmax等参数可能因受试者的选择、体液采集次数及时间等试验条件而异。

• 〈プラバスタチンNa錠5mg「サワイ」〉

  プラバスタチンNa錠5mg「サワイ」とメバロチン錠5を健康成人男子にそれぞれ1錠（プラバスタチンナトリウムとして5mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中プラバスタチン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された²⁾。

  各製剤1錠投与時の薬物動態パラメータ

  	Cmax （ng/mL）	Tmax （hr）	T1/2 （hr）	AUC0-5hr （ng・hr/mL）
  プラバスタチンNa錠5mg「サワイ」	7.61±6.33	1.2±0.4	1.6±0.6	15.32±11.19
  メバロチン錠5	7.00±4.62	1.3±0.4	1.8±1.2	14.27±8.33
  （Mean±S.D.）

  
• 〈プラバスタチンNa錠10mg「サワイ」〉

  プラバスタチンNa錠10mg「サワイ」とメバロチン錠10を健康成人男子にそれぞれ1錠（プラバスタチンナトリウムとして10mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中プラバスタチン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された²⁾。

  各製剤1錠投与時の薬物動態パラメータ

  	Cmax （ng/mL）	Tmax （hr）	T1/2 （hr）	AUC0-6hr （ng・hr/mL）
  プラバスタチンNa錠10mg「サワイ」	17.87±11.35	1.1±0.3	2.1±1.2	33.88±17.24
  メバロチン錠10	17.86±8.89	1.1±0.3	2.0±1.0	33.00±14.63
  （Mean±S.D.）

  

  血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

血浆蛋白结合率为53%⁴⁾。

血漿蛋白結合率は53%であった⁴⁾。

在大鼠和犬中，普伐他汀钠在胆固醇合成旺盛的肝脏、小肠等组织中分布浓度较高，但在脑、生殖器官等其他脏器中的分布极低³⁾。

ラット及びイヌにおいて、プラバスタチンナトリウムはコレステロール生合成の盛んな肝臓、小腸等に高濃度に分布するが、脳、生殖器臓器等他の臓器への分布は極めて低かった³⁾。

在大鼠中，普伐他汀钠主要在肝脏经氧化、异构化及结合（主要为谷胱甘肽结合）代谢⁵⁾。

ラットにおいて、プラバスタチンナトリウムは主として肝臓で酸化、異性化、抱合（主としてグルタチオン抱合）を受けて代謝された⁵⁾。

对8例健康成年男性单次口服给予［¹⁴C]普伐他汀钠19.2mg单次口服给药时的尿（0-48小时）及粪便（0-96小时）中，原形药物占尿中放射性的29%、粪便中放射性的47.6%。主要代谢物为3α-iso-异构体，占尿中放射性的10%、粪便中放射性的13.9%，6-epi-异构体占尿中放射性的2.8%、粪便中放射性的0.7%⁶⁾（国外数据）。

健康成人男性8例に［¹⁴C］プラバスタチンナトリウム19.2mgを経口単回投与した時の尿（0-48時間）及び糞（0-96時間）中で、未変化体は尿中放射能の29%、糞中放射能の47.6%を占めていた。主な代謝物は3α-iso-異性体で、尿中放射能の10%、糞中放射能の13.9%を占め、6-epi-異性体は尿中放射能の2.8%、糞中放射能の0.7%を占めていた⁶⁾（外国人データ）。

在大鼠、狗和猴中，均主要以经由胆汁排泄的粪便排泄为主（80%以上），尿中排泄较少，为2～13%³⁾。

ラット、イヌ、サルではいずれも胆汁排泄を経由した糞中排泄が主で（80%以上）、尿中排泄は2～13%と少なかった³⁾。

对5例健康成年男性给予普伐他汀钠20mg，每日2次，连续7天后，尿中排泄模式及回收率在给药期间保持恒定¹⁾。

健康成人男性5例にプラバスタチンナトリウム20mg、1日2回、7日間連続投与したとき、尿中排泄パターンや回収率は投与期間中一定であった¹⁾。

普伐他汀钠在采用人肝微粒体的代谢试验中稳定，未被细胞色素P450的分子种3A4（CYP3A4）代谢⁷⁾（体外）。

1. (1) 对经CYP3A4代谢的药物的影响

   普伐他汀钠在采用人肝微粒体的试验中，未影响据报道为CYP3A4底物的硝苯地平、美沙唑仑、睾酮的代谢⁸⁾（体外）。

2. (2) CYP3A4抑制剂的影响

   普伐他汀钠的代谢未因与CYP3A4抑制剂（伊曲康唑、地尔硫卓）合用而受到显著影响^9),10)。

3. (3) 葡萄柚汁的影响

   重复饮用葡萄柚汁未对普伐他汀钠的药代动力学产生显著影响¹¹⁾。

プラバスタチンナトリウムは、ヒト肝ミクロソームを用いた代謝試験において安定であり、チトクロームP450の分子種である3A4（CYP3A4）で代謝を受けなかった⁷⁾（in vitro）。

1. (1) CYP3A4の代謝を受ける薬剤に対する影響

   プラバスタチンナトリウムは、ヒト肝ミクロソームを用いた試験において、CYP3A4の基質であると報告されているニフェジピン、メキサゾラム、テストステロンの代謝に影響を与えなかった⁸⁾（in vitro）。

2. (2) CYP3A4を阻害する薬剤の影響

   プラバスタチンナトリウムの代謝は、CYP3A4を阻害する薬剤（イトラコナゾール、ジルチアゼム）との併用により、有意な影響を受けなかった^9),10)。

3. (3) グレープフルーツジュースの影響

   グレープフルーツジュースの反復飲用は、プラバスタチンナトリウムの薬物動態に有意な影響を与えなかった¹¹⁾。

普伐他汀钠的一般临床试验在508例高脂血症患者（包括160例家族性高胆固醇血症患者）中的404例疗效评价病例中，给予普伐他汀钠每日10～20mg、每日1～2次、共12周，获得80.0%（323/404例）的有效率。观察到血清总胆固醇及LDL胆固醇显著降低、HDL胆固醇升高。此外，对升高的甘油三酯亦观察到降低作用^12),13)。

プラバスタチンナトリウムの一般臨床試験は家族性高コレステロール血症患者160例を含む高脂血症患者508例中、効果判定症例404例に対し、プラバスタチンナトリウム10～20mg/日、1日1～2回、12週間投与により80.0%（323/404例）の有効率が得られた。血清総コレステロール値及びLDL-コレステロール値の著明な低下がみられ、HDL-コレステロール値の上昇が認められた。また、高値のトリグリセライドに対しても低下作用が認められた^12),13)。

在284例高脂血症患者（包括家族性高胆固醇血症患者）中的252例疗效评价病例中，开展了普伐他汀钠每日10mg、分每日2次（5mg×2）或对照药克利贝特每日600mg、分每日3次（200mg×3）、给药16周的双盲比较试验。有效率在普伐他汀钠组为76.2%（99/130例），克利贝特组为32.0%（39/122例），普伐他汀钠组的有效性显著较高¹⁴⁾。
副作用发生频率在普伐他汀钠给药组为2.9%（4/140例），主要副作用为皮疹2.1%（3/140例）。临床检查值异常为7.9%（11/140例），主要的临床检查值异常为AST升高、ALT升高、尿酸升高、尿潜血阳性，各占1.4%（2/140例）。

家族性高コレステロール血症患者を含む高脂血症患者284例中、効果判定症例252例に対し、プラバスタチンナトリウム10mgを1日2回（5mg×2）又は対照薬としてクリノフィブラート600mgを1日3回（200mg×3）16週間投与する二重盲検比較試験を実施したところ、有効率はプラバスタチンナトリウム投与群で76.2%（99/130例）、クリノフィブラート投与群で32.0%（39/122例）であり、有意にプラバスタチンナトリウム投与群の有効性が高かった¹⁴⁾。
副作用発現頻度は、プラバスタチンナトリウム投与群で2.9%（4/140例）であり、主な副作用は発疹2.1%（3/140例）であった。臨床検査値異常は7.9%（11/140例）で、主な臨床検査値異常はAST上昇、ALT上昇、尿酸上昇、尿潜血陽性が各1.4%（2/140例）であった。

在352例高脂血症患者（包括家族性高胆固醇血症患者）中的314例疗效评价病例中，开展了普伐他汀钠每日10mg、分每日2次（5mg×2）或对照药普罗布考每日500mg、分每日2次（250mg×2）、给药16周的双盲比较试验。有效率在普伐他汀钠组为90.4%（141/156例），普罗布考组为73.4%（116/158例），普伐他汀钠组的有效性显著较高¹⁵⁾。
副作用发生频率在普伐他汀钠给药组为2.3%（4/171例）。临床检查值异常为7.6%（13/171例），主要的临床检查值异常为ALT升高2.3%（4/171例）。

家族性高コレステロール血症患者を含む高脂血症患者352例中、効果判定症例314例に対し、プラバスタチンナトリウム10mgを1日2回（5mg×2）又は対照薬としてプロブコール500mgを1日2回（250mg×2）16週間投与する二重盲検比較試験を実施したところ、有効率はプラバスタチンナトリウム投与群で90.4%（141/156例）、プロブコール投与群で73.4%（116/158例）であり、有意にプラバスタチンナトリウム投与群の有効性が高かった¹⁵⁾。
副作用発現頻度は、プラバスタチンナトリウム投与群で2.3%（4/171例）であった。臨床検査値異常は7.6%（13/171例）であり、主な臨床検査値異常はALT上昇2.3%（4/171例）であった。

在77例高脂血症患者（包括家族性高胆固醇血症患者）中的66例疗效评价病例中，开展了普伐他汀钠每日10mg、晨间或晚间1次给药12周的双盲比较试验。血清总胆固醇及LDL胆固醇在晨间和晚间给药组均显著降低，有效率分别为84.4%（27/32例）、91.2%（31/34例），两组间无显著差异¹⁶⁾。
两组均未出现副作用。此外，晨服组的临床检查值异常率为5.1%（2/39例），晚服组为10.8%（4/37例）；主要的临床检查值异常为：晨服组ALT升高5.1%（2/39例），晚服组LDH升高8.1%（3/37例）。

家族性高コレステロール血症患者を含む高脂血症患者77例中、効果判定症例66例に対し、プラバスタチンナトリウム10mg/日を1回朝又は夕に12週間投与する二重盲検比較試験を実施したところ、血清総コレステロール及びLDL-コレステロールは朝、夕投与ともに著明に低下し、有効率はそれぞれ84.4%（27/32例）、91.2%（31/34例）であり、両群間に有意差はなかった¹⁶⁾。
副作用は両群で発現しなかった。また、臨床検査値異常は朝投与群で5.1%（2/39例）、夕投与群で10.8%（4/37例）であり、主な臨床検査値異常は、朝投与群でALT上昇5.1%（2/39例）、夕投与群でLDH上昇8.1%（3/37例）であった。

在208例高脂血症患者（包括家族性高胆固醇血症患者）中的171例疗效评价病例中，开展了普伐他汀钠每日10mg、分每日2次（5mg×2）或每日1次（10mg×1）、给药12周的双盲比较试验。血清总胆固醇及LDL胆固醇在每日2次和每日1次给药组均显著降低，有效率分别为93.0%（80/86例）、92.9%（79/85例），两组间无显著差异¹⁷⁾。
不良反应发生频率在每日2次给药组为2.3%（2/88例），每日1次给药组未发生不良反应。临床检验值异常在每日2次组为3.4%（3/88例），每日1次组为4.7%（4/85例）；主要的临床检验值异常为每日2次组ALT升高2.3%（2/88例）。

家族性高コレステロール血症患者を含む高脂血症患者208例中、効果判定症例171例に対し、プラバスタチンナトリウム10mgを1日2回（5mg×2）又は1日1回（10mg×1）12週間投与する二重盲検比較試験を実施したところ、血清総コレステロール及びLDL-コレステロールは1日2回投与、1日1回投与ともに著明に低下し、有効率はそれぞれ93.0%（80/86例）、92.9%（79/85例）であり、両群間に有意差はなかった¹⁷⁾。
副作用発現頻度は、1日2回投与群で2.3%（2/88例）であり、1日1回投与群では発現しなかった。臨床検査値異常は、1日2回投与群で3.4%（3/88例）、1日1回投与群で4.7%（4/85例）であり、主な臨床検査値異常は、1日2回投与群でALT上昇2.3%（2/88例）であった。

在484例高脂血症患者（包括207例家族性高胆固醇血症患者）中的417例疗效评价病例中，给予普伐他汀钠每日10～20mg、每日1～2次，最长15个月长期给药后，确认普伐他汀钠对血清脂质有良好的改善效果和安全性，有效率为87.5%（365/417例）^18),19)。
此外，在484例患者中，对107例家族性高胆固醇血症患者和77例非家族性高胆固醇血症患者进行了最长8年的随访调查，结果确认了普伐他汀钠长期给药的有效性和安全性^20),21)。

家族性高コレステロール血症患者207例を含む高脂血症患者484例中、効果判定症例417例に対し、プラバスタチンナトリウム10～20mg/日、1日1～2回を最長15ヵ月まで長期投与した結果、プラバスタチンナトリウムの血清脂質に対する優れた改善効果及び安全性が認められ、その有効率は87.5%（365/417例）であった^18),19)。
また、484例のうち、家族性高コレステロール血症患者107例、非家族性高コレステロール血症患者77例に対し、最長8年間の追跡調査を行った結果、長期投与におけるプラバスタチンナトリウムの有効性と安全性が確認された^20),21)。

将无冠状动脉疾病或脑卒中病史的高脂血症患者随机分配至饮食疗法联合普伐他汀钠10～20mg/日组或仅饮食疗法组。在对7,832例分析对象进行平均5.3年的非盲法随访中，致死性/非致死性心肌梗死、心绞痛、心脏死亡/猝死及接受冠状动脉血运重建术等任一冠状动脉疾病的发生情况在普伐他汀钠联合组为66例（3.3/千人·年），仅饮食疗法组为101例（5.0/千人·年），观察到显著差异²²⁾。

冠動脈疾患又は脳卒中の既往のない高脂血症患者を、食事療法+プラバスタチンナトリウム10～20mg/日併用群又は食事療法単独群に無作為に割付けた。非盲検下で平均5.3年追跡した解析対象例7,832例において、致死性/非致死性心筋梗塞、狭心症、心臓死/突然死、及び冠動脈血行再建術施行のいずれかの冠動脈疾患の発症は、プラバスタチンナトリウム併用群66例（3.3/千人・年）、食事療法単独群101例（5.0/千人・年）であり、有意差が認められた²²⁾。

向高胆固醇血症患者给予普伐他汀钠10mg/日，为期12周，考察给药前后对血液凝固系统的影响，结果发现随着血清脂质的显著改善，凝血及血小板系统的亢进状态也得到改善²³⁾。

高コレステロール血症患者にプラバスタチンナトリウム10mg/日を12週間投与し、その前後における血液凝固系への影響を検討した結果、血清脂質の著明な改善とともに、凝固・血小板系亢進の改善が認められた²³⁾。

向老年高脂血症患者给予普伐他汀钠10～20mg/日，并随时间测定各种类固醇激素，结果未观察到任何影响²⁴⁾。

老年者高脂血症患者にプラバスタチンナトリウム10～20mg/日を投与し、経時的に各種ステロイドホルモンを測定した結果、いずれも影響は認められなかった²⁴⁾。

向高脂血症患者给予普伐他汀钠10～20mg/日，为期12周，测定胆汁脂质及胆汁酸组分，结果在给药前后，最大胆固醇溶解能力及成石指数均未观察到影响²⁵⁾。

高脂血症患者にプラバスタチンナトリウム10～20mg/日を12週間投与し、胆汁脂質、胆汁酸分画を測定した結果、最大コレステロール溶存能、胆石形成指数のいずれにも投与前後で影響は見られなかった²⁵⁾。

向伴有高脂血症的糖尿病患者给予普伐他汀钠10～20mg/日，结果未观察到特别变化²⁶⁾。

高脂血症を伴う糖尿病患者にプラバスタチンナトリウム10～20mg/日投与を行った結果、特に変化を認めなかった²⁶⁾。

对高脂血症患者给予普伐他汀钠10～20mg/日，持续6～12个月，在给药前后进行包括裂隙灯检查在内的眼科检查，结果未观察到特别异常²⁷⁾。

高脂血症患者にプラバスタチンナトリウム10～20mg/日、6～12ヵ月投与し、投与前後に細隙灯検査を含む眼科検査を行った結果、特に異常を認めなかった²⁷⁾。

普伐他汀钠在大鼠中选择性抑制胆固醇生物合成的主要器官肝脏和小肠的胆固醇生物合成，而对包括激素产生器官在内的其他器官的抑制作用非常弱²⁸⁾。

プラバスタチンナトリウムはラットにおいてコレステロール生合成の主要臓器である肝臓や小腸のコレステロール生合成を選択的に阻害し、ホルモン産生臓器を含む他の臓器での阻害は非常に弱かった²⁸⁾。

普伐他汀钠在WHHL兔（人家族性高胆固醇血症模型动物）中抑制胆固醇生物合成，降低肝细胞内胆固醇含量。结果，LDL受体活性增强，从血液中摄取进入肝细胞的LDL增加，血清中的LDL胆固醇值降低²⁹⁾。

プラバスタチンナトリウムはWHHL-ウサギ（ヒト家族性高コレステロール血症のモデル動物）において、コレステロールの生合成を阻害し肝細胞内のコレステロール含量を低下させた。その結果、LDL受容体活性が増強し、血中から肝細胞内へのLDLの取り込みが増加し血清中のLDL-コレステロール値が低下した²⁹⁾。

PTP包装：100片（10片×10）、700片（14片×50）、1,000片（10片×100）
散装：1,000片

PTP：100錠（10錠×10）、700錠（14錠×50）、1,000錠（10錠×100）
バラ：1,000錠

PTP：100片（10片×10）、700片（14片×50）、1,000片（10片×100）
散装：1,000片

PTP：100錠（10錠×10）、700錠（14錠×50）、1,000錠（10錠×100）
バラ：1,000錠