シンバスタチン錠5mg「SW」

中文名称：辛伐他汀片5mg「SW」

英文名称：SIMVASTATIN Tablets [SW]

HMG-CoA还原酶抑制剂处方药高脂血症、家族性高胆固醇血症口服

一句话认识

用于高脂血症、家族性高胆固醇血症。

药品说明书

说明书编号

添付文書番号

2189011F1203_1_17

企业代码

企業コード

780075

编制或修订年月

作成又は改訂年月

＊＊	2026年9月修订（第4版）
＊	2026年3月修订（第3版）

＊＊	2026年9月改訂(第4版)
＊	2026年3月改訂(第3版)

日本标准商品分类编号

日本標準商品分類番号

872189

药效分类名称

薬効分類名

HMG-CoA还原酶抑制剂

HMG-CoA還元酵素阻害剤

高脂血症治疗剂

高脂血症治療剤

批准信息

承認等

辛伐他汀片5mg“SW”

シンバスタチン錠5mg「SW」

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

2189011F1203

销售名英文表記

販売名英語表記

SIMVASTATIN Tablets [SW]

销售名平假名

販売名ひらがな

辛伐他汀片

しんばすたちんじょう

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

22300AMX00507000

上市年月

販売開始年月

2003年7月

贮藏方法及有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年

标准名称

基準名

日本药典

日本薬局方

辛伐他汀片

シンバスタチン錠

管制分类

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

) 注意—须凭医师等处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

辛伐他汀片10mg“SW”

シンバスタチン錠10mg「SW」

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

2189011F2170

销售名英文表記

販売名英語表記

辛伐他汀片[SW]

SIMVASTATIN Tablets [SW]

销售名平假名

販売名ひらがな

辛伐他汀片

しんばすたちんじょう

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

22300AMX00508000

上市年月

販売開始年月

2004年7月

贮藏方法·有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年

标准名称

基準名

日本药局方

日本薬局方

辛伐他汀片

シンバスタチン錠

监管分类

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

）注意—凭医师等处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

辛伐他汀片20mg“SW”

シンバスタチン錠20mg「SW」

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

2189011F3095

销售名称英文表记

販売名英語表記

SIMVASTATIN Tablets [SW]

销售名称平假名

販売名ひらがな

辛伐他汀片

しんばすたちんじょう

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

22300AMX00072000

上市年月

販売開始年月

2011年6月

贮藏方法·有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年

标准名称

基準名

日本药局方

日本薬局方

辛伐他汀片

シンバスタチン錠

管制分类

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

）注意—凭医师等处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

通用名称

一般的名称

辛伐他汀

シンバスタチン

2. 禁忌（不得用于下列患者）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

2.1 对本剂成分有过敏史的患者

2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

2.2 严重肝功能障碍患者

2.2 重篤な肝障害のある患者

2.3 孕妇或可能怀孕的女性及哺乳期妇女,

2.3 妊婦又は妊娠している可能性のある女性及び授乳婦,

2.4 **,*正在接受伊曲康唑、咪康唑、泊沙康唑、阿扎那韦、含考比司他制剂、色瑞替尼、罗奈法尼布治疗的患者

2.4 **,*イトラコナゾール、ミコナゾール、ポサコナゾール、アタザナビル、コビシスタットを含有する製剤、セリチニブ、ロナファルニブを投与中の患者

3. 组成及性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

辛伐他汀片5mg“SW”

シンバスタチン錠5mg「SW」

每片中
有效成分	日局辛伐他汀 5mg
添加剂	柠檬酸、硬脂酸镁、玉米淀粉、乳糖、羟丙基纤维素、丁基羟基茴香醚

1錠中
有効成分	日局シンバスタチン 5mg
添加剤	クエン酸、ステアリン酸Mg、トウモロコシデンプン、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース、ブチルヒドロキシアニソール

辛伐他汀片10mg“SW”

シンバスタチン錠10mg「SW」

每片中
有效成分	日本药局方辛伐他汀 10mg
添加剂	柠檬酸、硬脂酸镁、玉米淀粉、乳糖、羟丙基纤维素、丁基羟基茴香醚

1錠中
有効成分	日局シンバスタチン 10mg
添加剤	クエン酸、ステアリン酸Mg、トウモロコシデンプン、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース、ブチルヒドロキシアニソール

辛伐他汀片20mg“SW”

シンバスタチン錠20mg「SW」

每片中
有效成分	日本药局方辛伐他汀 20mg
添加剂	柠檬酸、硬脂酸镁、玉米淀粉、乳糖、羟丙基纤维素、丁基羟基茴香醚

1錠中
有効成分	日局シンバスタチン 20mg
添加剤	クエン酸、ステアリン酸Mg、トウモロコシデンプン、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース、ブチルヒドロキシアニソール

3.2 制剂性状

3.2 製剤の性状

辛伐他汀片5mg“SW”

シンバスタチン錠5mg「SW」

剂型		带刻痕素片
外观
大小	直径	6.5mm
大小	厚度	2.4mm
质量		约100mg
识别代码		SW 500
性状		白色

剤形		割線入り素錠
外形
大きさ	直径	6.5mm
大きさ	厚さ	2.4mm
質量		約100mg
識別コード		SW 500
性状		白色

辛伐他汀片10mg“SW”

シンバスタチン錠10mg「SW」

剂型		带刻痕素片
外形
大小	直径	8.0mm
大小	厚度	3.1mm
质量		约200mg
识别代码		SW 550
性状		白色

剤形		割線入り素錠
外形
大きさ	直径	8.0mm
大きさ	厚さ	3.1mm
質量		約200mg
識別コード		SW 550
性状		白色

辛伐他汀片20mg“SW”

シンバスタチン錠20mg「SW」

剂型		素片
外形
大小	直径	15.0mm×6.8mm
大小	厚度	4.6mm
质量		约400mg
识别代码		SW 275
性状		白色

剤形		素錠
外形
大きさ	直径	15.0mm×6.8mm
大きさ	厚さ	4.6mm
質量		約400mg
識別コード		SW 275
性状		白色

4. 适应症及功效

4. 効能又は効果

高脂血症、家族性高胆固醇血症

高脂血症、家族性高コレステロール血症

5. 与适应症及功效相关的注意事项

5. 効能又は効果に関連する注意

在用药前应进行充分的检查，确认为高脂血症、家族性高胆固醇血症后，再考虑使用本药。
本药对以高胆固醇血症为主要异常的高脂血症反应良好。

適用の前に十分な検査を実施し、高脂血症、家族性高コレステロール血症であることを確認した上で本剤の適用を考慮すること。
本剤は高コレステロール血症が主な異常である高脂血症によく反応する。

6. 用法及用量

6. 用法及び用量

通常成人每日1次口服辛伐他汀5mg。可根据年龄及症状适当增减；如LDL胆固醇值降低不充分，可增量至每日20mg。

通常、成人にはシンバスタチンとして5mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、LDL-コレステロール値の低下が不十分な場合は1日20mgまで増量できる。

7. 与用法及用量相关的注意事项

7. 用法及び用量に関連する注意

服用时间：已有报告称胆固醇生物合成在夜间增强，本品临床试验亦证实晚餐后给药比早餐后给药更有效。因此，使用本品时宜每日1次于晚餐后给药。

服用時間：コレステロールの生合成は夜間に亢進することが報告されており、本剤の臨床試験においても、朝食後に比べ、夕食後投与がより効果的であることが確認されている。したがって、本剤の適用にあたっては、1日1回夕食後投与とすることが望ましい。

8. 重要的基本注意事项

8. 重要な基本的注意

8.1 应事先进行作为高脂血症治疗基础的饮食疗法，并充分考虑运动疗法以及减轻高血压、吸烟等缺血性心脏病风险因素等措施。

8.1 あらかじめ高脂血症治療の基本である食事療法を行い、更に運動療法や、高血圧・喫煙等の虚血性心疾患のリスクファクターの軽減等も十分考慮すること。

8.2 给药期间应定期检查血脂值，若未观察到对治疗的反应，应停止给药。

8.2 投与中は血中脂質値を定期的に検査し、治療に対する反応が認められない場合には投与を中止すること。

8.3 可能出现肝炎、黄疸等肝功能损害。此外，罕见情况下可能导致肝衰竭，因此应定期进行肝功能检查等充分观察。

8.3 肝炎、黄疸等の肝機能障害があらわれることがある。また、まれに肝不全に至ることがあるので、定期的に肝機能検査等の観察を十分に行うこと。

8.4 可能出现血小板减少，因此应充分进行血液检查等观察。

8.4 血小板減少があらわれることがあるので、血液検査等の観察を十分に行うこと。

9. 特定背景患者的注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 患有合并症、有既往史等的患者

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 酒精中毒患者

本品主要在肝脏代谢并发挥作用，因此可能加重肝损害。

9.1.1 アルコール中毒患者

本剤は主に肝臓において代謝され、作用するので肝障害を悪化させるおそれがある。

9.1.2 据报道以下患者易出现横纹肌溶解症

甲状腺功能减退症患者

患有遗传性肌肉疾病（如肌营养不良症等）或有其家族史的患者

有药物性肌肉损伤既往史的患者

酒精中毒患者

9.1.2 横紋筋融解症があらわれやすいとの報告がある以下の患者

甲状腺機能低下症の患者

遺伝性の筋疾患（筋ジストロフィー等）又はその家族歴のある患者

薬剤性の筋障害の既往歴のある患者

アルコール中毒患者

9.1.3 重症肌无力患者或有其既往史的患者

重症肌无力（眼肌型、全身型）可能恶化或复发。

9.1.3 重症筋無力症又はその既往歴のある患者

重症筋無力症（眼筋型、全身型）が悪化又は再発することがある。

9.2 肾功能损害患者

9.2 腎機能障害患者

9.2.1 肾损害患者或有其既往史的患者

横纹肌溶解症的报告病例多为伴有肾功能损害的患者，且已观察到伴随横纹肌溶解症出现急剧的肾功能恶化。

9.2.1 腎障害又はその既往歴のある患者

横紋筋融解症の報告例の多くが腎機能障害を有する患者であり、また、横紋筋融解症に伴って急激な腎機能の悪化が認められている。

9.2.2 肾功能检查值异常的患者

本品与贝特类药物合用时，仅在判断为治疗上不得已的情况下方可合用，且本品的给药剂量不得超过10mg/日。易出现伴有急剧肾功能恶化的横纹肌溶解症。在不得已合用的情况下，应定期实施肾功能检查等，若发现自觉症状（肌肉痛、乏力感）的出现、CK升高、血中及尿中肌红蛋白升高以及血清肌酐升高等肾功能恶化情况，应立即停止给药。

9.2.2 腎機能検査値異常のある患者

本剤とフィブラート系薬剤を併用する場合には、治療上やむを得ないと判断される場合にのみ併用することとし、本剤の投与量は10mg/日を超えないこと。急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。やむを得ず併用する場合には、定期的に腎機能検査等を実施し、自覚症状（筋肉痛、脱力感）の発現、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇並びに血清クレアチニン上昇等の腎機能の悪化を認めた場合は直ちに投与を中止すること。

9.3 肝功能损害患者

9.3 肝機能障害患者

9.3.1 严重肝功能障碍患者

不得给药。本品主要在肝脏代谢并发挥作用，因此有可能加重肝功能障碍。

9.3.1 重篤な肝障害のある患者

投与しないこと。本剤は主に肝臓において代謝され作用するので肝障害を悪化させるおそれがある。

9.3.2 患有肝功能障碍或有其既往史的患者（严重肝功能障碍患者除外）

本品主要在肝脏代谢并发挥作用，因此有可能加重肝功能障碍。

9.3.2 肝障害又はその既往歴のある患者（重篤な肝障害のある患者を除く）

本剤は主に肝臓において代謝され、作用するので肝障害を悪化させるおそれがある。

9.5 孕妇

9.5 妊婦

不得给予孕妇或可能怀孕的女性。在大鼠中，已有报告称大量给予辛伐他汀的活性代谢物（开环酸型）及其他HMG-CoA还原酶抑制剂会导致胎儿骨骼畸形。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。ラットでシンバスタチンの活性代謝物（オープンアシド体）及び他のHMG-CoA還元酵素阻害剤の大量投与で胎児の骨格奇形が報告されている。

9.6 哺乳期妇女

9.6 授乳婦

不得给药。已观察到大鼠乳汁中有药物转移。

投与しないこと。ラットで乳汁中への移行が観察されている。

9.7 儿童等

9.7 小児等

尚未开展以儿童等为对象的临床试验。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 老年人

9.8 高齢者

应注意减量等。通常生理功能低下。此外，有报告称易出现横纹肌溶解症。

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。また、横紋筋融解症があらわれやすいとの報告がある。

10. 相互作用

本品主要由肝代谢酶细胞色素P450 3A4（CYP3A4）代谢。本品的活性代谢物开环酸型是OATP1B1的底物¹⁾。此外，本品是乳腺癌耐药蛋白（BCRP）的底物²⁾。

本剤は、主に肝代謝酵素チトクロームP450 3A4（CYP3A4）により代謝される。本剤の活性代謝物であるオープンアシド体はOATP1B1の基質である¹⁾。また、本剤は乳癌耐性蛋白（BCRP）の基質である²⁾。

10.1 合并用药禁忌（不得合并用药）

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

药物名称等	临床症状及处理方法	机制及危险因素
伊曲康唑： Itrisol 咪康唑： Flolid 泊沙康唑： Noxafil	易出现伴有肾功能急剧恶化的横纹肌溶解症。	这些药物抑制CYP3A4，从而抑制本品的代谢。
阿扎那韦： Reyataz 含考比司他的制剂： Genvoya Prezcobix Symtuza 色瑞替尼： Zykadia *罗纳法尼布： Zokinvy	可能发生包括横纹肌溶解症在内的肌病等严重副作用。	这些药物抑制CYP3A4，从而抑制本品的代谢。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
イトラコナゾール：イトリゾールミコナゾール：フロリードポサコナゾール：ノクサフィル	急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。	これらの薬剤はCYP3A4を阻害し、本剤の代謝が抑制される。
アタザナビル：レイアタッツコビシスタットを含有する製剤：ゲンボイヤプレジコビックスシムツーザセリチニブ：ジカディア *ロナファルニブ：ゾキンヴィ	横紋筋融解症を含むミオパチー等の重篤な副作用が起きるおそれがある。	これらの薬剤はCYP3A4を阻害し、本剤の代謝が抑制される。

10.2 并用注意（需注意并用）

10.2 併用注意(併用に注意すること)

药物名称等	临床症状及处理方法	机制及危险因素
香豆素类抗凝剂：华法林钾	抗凝作用轻微增强。合用香豆素类抗凝剂时，应监测凝血酶原时间并调节抗凝剂的用量。	机制不明
贝特类药物：苯扎贝特等	易出现伴有肾功能急剧恶化的横纹肌溶解症。必须合用时，本品的给药剂量不得超过10mg/日。若发现自觉症状（肌肉痛、乏力感）、CK升高、血中及尿中肌红蛋白升高以及血清肌酐升高等肾功能恶化情况，应立即停药。	已知这些药物也可引起横纹肌溶解症。危险因素：肾功能相关临床检查值异常的患者
达那唑	易出现伴有肾功能急剧恶化的横纹肌溶解症。必须合用时，本品的给药剂量不得超过10mg/日。若发现自觉症状（肌肉痛、乏力感）、CK升高、血中及尿中肌红蛋白升高以及血清肌酐升高等肾功能恶化情况，应立即停药。	对肾功能损害患者应特别注意。
环孢素	易出现伴有肾功能急剧恶化的横纹肌溶解症。必须合用时，本品的给药剂量不得超过10mg/日。若发现自觉症状（肌肉痛、乏力感）、CK升高、血中及尿中肌红蛋白升高以及血清肌酐升高等肾功能恶化情况，应立即停药。	环孢素抑制CYP3A4，合用可能会抑制本品的代谢。由于环孢素对OATP1B1的抑制作用，可能会抑制本品开环酸体的肝脏摄取，导致血浆浓度升高。对肾功能损害患者应特别注意。
红霉素克拉霉素 HIV蛋白酶抑制剂：利托那韦等	易出现伴有肾功能急剧恶化的横纹肌溶解症。若发现自觉症状（肌肉痛、乏力感）、CK升高、血中及尿中肌红蛋白升高以及血清肌酐升高等肾功能恶化情况，应立即停药。	这些药物抑制CYP3A4，合用可能会抑制本品的代谢。对肾功能损害患者应特别注意。
烟酸	易出现伴有肾功能急剧恶化的横纹肌溶解症。若发现自觉症状（肌肉痛、无力感）的出现、CK升高、血中及尿中肌红蛋白升高以及血清肌酐升高等肾功能恶化情况，应立即停药。	对伴有肾功能障碍的患者应特别注意。
依非韦伦	有报告称，合用会导致本品的血浆浓度降低。	依非韦伦的CYP3A4诱导作用可能会促进本品的代谢。
胺碘酮氨氯地平维拉帕米	合用会导致本品的AUC升高，可能引发横纹肌溶解症或肌病。	机制不明
地尔硫卓	合用会导致本品的AUC升高，可能引发横纹肌溶解症或肌病。	地尔硫卓可能会抑制经由CYP3A4的本品代谢。
葡萄柚汁	有报告称，合用会导致本品的AUC升高。服用本品期间应避免摄入葡萄柚汁。	葡萄柚汁会抑制CYP3A4，可能会抑制本品的代谢。
格佐普韦	合用可能会导致本品的血浆浓度升高。	格佐普韦会抑制肠道中的CYP3A及BCRP。
巴度司他	合用可能会导致本品的血浆浓度升高。	巴度司他会抑制BCRP。
达托霉素	由于合用可能导致CK升高，因此在给予达托霉素期间应考虑停用本品。	机制不明

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
クマリン系抗凝固剤：ワルファリンカリウム	抗凝血作用がわずかに増強する。クマリン系抗凝固剤を併用する場合はプロトロンビン時間をモニターし抗凝固剤の量を調節すること。	機序不明
フィブラート系薬剤：ベザフィブラート等	急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。併用を必要とする場合には、本剤の投与量は10mg/日を超えないこと。自覚症状（筋肉痛、脱力感）の発現、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇並びに血清クレアチニン上昇等の腎機能の悪化を認めた場合は直ちに投与を中止すること。	これらの薬剤も横紋筋融解症が知られている。危険因子：腎機能に関する臨床検査値に異常が認められる患者
ダナゾール	急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。併用を必要とする場合には、本剤の投与量は10mg/日を超えないこと。自覚症状（筋肉痛、脱力感）の発現、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇並びに血清クレアチニン上昇等の腎機能の悪化を認めた場合は直ちに投与を中止すること。	腎障害のある患者には特に注意すること。
シクロスポリン	急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。併用を必要とする場合には、本剤の投与量は10mg/日を超えないこと。自覚症状（筋肉痛、脱力感）の発現、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇並びに血清クレアチニン上昇等の腎機能の悪化を認めた場合は直ちに投与を中止すること。	シクロスポリンはCYP3A4を阻害し、併用により本剤の代謝が抑制されるおそれがある。シクロスポリンのOATP1B1阻害作用により、本剤のオープンアシド体の肝取り込みが抑制され、血漿中濃度が上昇するおそれがある。腎障害のある患者には特に注意すること。
エリスロマイシンクラリスロマイシン HIVプロテアーゼ阻害剤：リトナビル等	急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。自覚症状（筋肉痛、脱力感）の発現、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇並びに血清クレアチニン上昇等の腎機能の悪化を認めた場合は直ちに投与を中止すること。	これらの薬剤はCYP3A4を阻害し、併用により本剤の代謝が抑制されるおそれがある。腎障害のある患者には特に注意すること。
ニコチン酸	急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。自覚症状（筋肉痛、脱力感）の発現、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇並びに血清クレアチニン上昇等の腎機能の悪化を認めた場合は直ちに投与を中止すること。	腎障害のある患者には特に注意すること。
エファビレンツ	併用により本剤の血漿中濃度が低下したとの報告がある。	エファビレンツのCYP3A4誘導作用により本剤の代謝が促進されるおそれがある。
アミオダロンアムロジピンベラパミル	併用により本剤のAUCが上昇し、横紋筋融解症又はミオパチーが起きるおそれがある。	機序不明
ジルチアゼム	併用により本剤のAUCが上昇し、横紋筋融解症又はミオパチーが起きるおそれがある。	ジルチアゼムによりCYP3A4を介する本剤の代謝が抑制されるおそれがある。
グレープフルーツジュース	併用により本剤のAUCが上昇したとの報告がある。本剤の投与中はグレープフルーツジュースの摂取は避けること。	グレープフルーツジュースはCYP3A4を阻害し、本剤の代謝が抑制されるおそれがある。
グラゾプレビル	併用により本剤の血漿中濃度が上昇するおそれがある。	グラゾプレビルが腸管のCYP3A及びBCRPを阻害する。
バダデュスタット	併用により本剤の血漿中濃度が上昇するおそれがある。	バダデュスタットがBCRPを阻害する。
ダプトマイシン	併用した場合CKが上昇する可能性があることから、ダプトマイシン投与中は本剤の休薬を考慮すること。	機序不明

11. 不良反应

11. 副作用

可能出现以下不良反应，应充分观察；发现异常时，应采取停药等适当措施。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 严重不良反应

11.1 重大な副作用

11.1.1 横纹肌溶解症、肌病（均频率不明）

可能出现以肌肉疼痛、无力感、CK升高、血及尿中肌红蛋白升高为特征的横纹肌溶解症，并可能伴随出现急性肾损伤等严重肾损伤。此外，可能出现肌病，因此应注意广泛性肌肉疼痛、肌肉压痛或CK显著升高等情况。,

11.1.1 横紋筋融解症、ミオパチー（いずれも頻度不明）

筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれ、これに伴って急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがある。また、ミオパチーがあらわれることがあるので、広範な筋肉痛、筋肉圧痛や著明なCK上昇などに注意すること。,

11.1.2 免疫介导性坏死性肌病（频率不明）

可能出现以近端肌无力、CK高值、不伴炎症的肌纤维坏死、抗HMG-CoA还原酶（HMGCR）抗体阳性等为特征的免疫介导性坏死性肌病，且有报告称停药后仍持续存在，因此应充分观察患者状态。此外，有报告称通过给予免疫抑制剂可得到改善。

11.1.2 免疫介在性壊死性ミオパチー（頻度不明）

近位筋脱力、CK高値、炎症を伴わない筋線維の壊死、抗HMG-CoA還元酵素（HMGCR）抗体陽性等を特徴とする免疫介在性壊死性ミオパチーがあらわれ、投与中止後も持続する例が報告されているので、患者の状態を十分に観察すること。なお、免疫抑制剤投与により改善がみられたとの報告例がある。

11.1.3 肝炎、肝功能损害、黄疸（均频率不明）

偶可导致肝衰竭。

11.1.3 肝炎、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

まれに肝不全に至ることがある。

11.1.4 周围神经病变（频率不明）

可能出现四肢感觉迟钝、麻木感・冷感等感觉障碍，或肌力低下等周围神经病变。

11.1.4 末梢神経障害（頻度不明）

四肢の感覚鈍麻、しびれ感・冷感等の感覚障害、あるいは筋力低下等の末梢神経障害があらわれることがある。

11.1.5 血小板减少（0.2%）

11.1.5 血小板減少（0.2%）

11.1.6 超敏反应综合征（频率不明）

已有包括狼疮样综合征、血管炎等在内的超敏反应综合征的报告。

11.1.6 過敏症候群（頻度不明）

ループス様症候群、血管炎等を含む過敏症候群が報告されている。

11.1.7 间质性肺炎（0.07%）

即使长期给药，若出现发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常等，应停药并给予肾上腺皮质激素类药物给药等适当处置。

11.1.7 間質性肺炎（0.07%）

長期投与であっても、発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

11.1.8 重症肌无力（频度不明）

可能发生重症肌无力（眼肌型、全身型）的发病或恶化。

11.1.8 重症筋無力症（頻度不明）

重症筋無力症（眼筋型、全身型）が発症又は悪化することがある。

11.2 其他副作用

11.2 その他の副作用

	1%以上	不足1%	频度不明
消化系统		腹痛、恶心、呕吐、腹泻、消化不良、食欲不振、便秘、腹部胀满感、口腔炎	胰腺炎、鼓肠放屁、舌炎
肝脏	AST升高、ALT升高、LDH升高、γ-GTP升高	Al-P升高、总胆红素值升高
皮肤		瘙痒、皮疹、荨麻疹、脱发、红斑	光敏反应、扁平苔藓
肌肉	CK升高、肌红蛋白升高	肌肉痛、肌肉痉挛
血液		白细胞减少	贫血
精神神经系统		头痛、头晕、麻木	失眠、认知功能障碍（记忆障碍、意识混乱等）、抑郁
其他		倦怠感、BUN升高、水肿、关节痛、潮热、胸痛、味觉异常、勃起功能障碍、HbA1c升高、血糖值升高、睾酮降低	心悸亢进、尿频、口干、耳鸣、发热

	1%以上	1%未満	頻度不明
消化器		腹痛、嘔気、嘔吐、下痢、消化不良、食欲不振、便秘、腹部膨満感、口内炎	膵炎、鼓腸放屁、舌炎
肝臓	AST上昇、ALT上昇、LDH上昇、γ-GTP上昇	Al-P上昇、総ビリルビン値上昇
皮膚		そう痒、発疹、蕁麻疹、脱毛、紅斑	光線過敏、扁平苔癬
筋肉	CK上昇、ミオグロビン上昇	筋肉痛、筋痙攣
血液		白血球減少	貧血
精神神経系		頭痛、めまい、しびれ	不眠、認知機能障害（記憶障害、混乱等）、抑うつ
その他		倦怠感、BUN上昇、浮腫、関節痛、ほてり、胸痛、味覚異常、勃起不全、HbA1c上昇、血糖値上昇、テストステロン低下	心悸亢進、頻尿、口渇、耳鳴、発熱

14. 使用注意事项

14. 適用上の注意

14.1 配药时的注意事项

14.1 薬剤交付時の注意

对于PTP泡罩包装的药品，应指导患者从泡罩中取出后服用。误吞PTP包装片时，其坚硬尖角可能刺入食管黏膜，甚至引起穿孔，导致纵隔炎等严重并发症。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. 其他注意事项

15. その他の注意

15.1 基于临床使用的信息

15.1 臨床使用に基づく情報

国外有报告称，使用包括本品在内的HMG-CoA还原酶抑制剂的患者，发生糖尿病的风险较高。

海外において、本剤を含むHMG-CoA還元酵素阻害剤投与中の患者では、糖尿病発症のリスクが高かったとの報告がある。

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血中浓度

16.1 血中濃度

16.1.1 单次给药

对健康成年男性单次口服给予2.5^注1)、5、10及20mg时，根据HMG-CoA还原酶抑制活性求得的血浆药物浓度随给药量增加而升高，并在给药后1.4～3.7小时达到最高值³⁾。

16.1.1 単回投与

健康成人男性に2.5^注1)、5、10及び20mgを1回経口投与したとき、HMG-CoA還元酵素阻害活性より求めた血漿中薬物濃度は投与量に依存して増加し、投与後1.4～3.7時間で最高値に達した³⁾。

16.1.2 连续给药时的蓄积性

对健康成人给予20mg每日1次或10mg每日2次^注1)连续口服给药7天时，给药第7日的药代动力学参数与给药第1日相比未见显著变化，未观察到蓄积性³⁾。

16.1.2 連続投与時の蓄積性

健康成人に20mg 1日1回又は10mg 1日2回^注1)を7日間連続経口投与したとき、投与7日目の薬物動態パラメータは投与1日目と比較して有意な変動はみられず、蓄積性は認められなかった³⁾。

16.1.3 生物等效性试验

〈辛伐他汀片5mg“SW”〉

将辛伐他汀片5mg“SW”和利普巴斯片5分别以1片（作为辛伐他汀5mg）在空腹状态下单次口服给药（交叉设计）于健康成年男性，并测定血浆中辛伐他汀浓度。对获得的药代动力学参数（AUC、Cmax）进行统计分析的结果显示，确认了两制剂的生物等效性⁴⁾。

各制剂1片给药时的药代动力学参数
（均值±标准差）
	Cmax （ng/mL）	Tmax （小时）	T_1/2 （小时）	AUC_0-8hr （ng·hr/mL）
辛伐他汀片5mg“SW”	1.40±1.06	1.16±0.63	2.57±1.36	3.92±2.78
Lipobas片5	1.34±0.94	1.45±0.64	2.46±1.36	3.72±3.03

血浆浓度以及AUC、Cmax等参数可能因受试者的选择、体液采集次数及时间等试验条件而异。

16.1.3 生物学的同等性試験

〈シンバスタチン錠5mg「SW」〉

シンバスタチン錠5mg「SW」とリポバス錠5を健康成人男子にそれぞれ1錠（シンバスタチンとして5mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中シンバスタチン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された⁴⁾。

各製剤1錠投与時の薬物動態パラメータ
（Mean±S.D.）
	Cmax （ng/mL）	Tmax （hr）	T_1/2 （hr）	AUC_0-8hr （ng・hr/mL）
シンバスタチン錠5mg「SW」	1.40±1.06	1.16±0.63	2.57±1.36	3.92±2.78
リポバス錠5	1.34±0.94	1.45±0.64	2.46±1.36	3.72±3.03

血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

16.2 吸收

16.2 吸収

健康成年男性单次口服给药2.5^注1)、5、10及20mg时，药物迅速被吸收³⁾。

健康成人男性に2.5^注1)、5、10及び20mgを1回経口投与したとき、速やかに吸収された³⁾。

16.4 代谢

16.4 代謝

健康成年男性单次口服给药2.5^注1)、5、10及20mg时，血浆中除辛伐他汀外，还检出活性代谢物开环酸体³⁾。

健康成人男性に2.5^注1)、5、10及び20mgを1回経口投与したとき、血漿中にはシンバスタチンとともに、活性代謝物としてオープンアシド体が確認された³⁾。

16.5 排泄

辛伐他汀的主要排泄途径被认为是胆汁排泄，健康成年男性单次口服给予2.5^注1)、5、10及20mg时，给药后24小时内总抑制活性物质的尿排泄率为给药量的0.34～0.42%³⁾。

シンバスタチンの主排泄経路は胆汁排泄であると考えられ、健康成人男性に2.5^注1)、5、10及び20mgを1回経口投与したとき、投与後24時間までの総阻害物質の尿中排泄率は投与量の0.34～0.42%であった³⁾。

16.8 其他

16.8 その他

〈辛伐他汀片10mg“SW”〉

辛伐他汀片10mg“SW”基于溶出行为，被认为与辛伐他汀片5mg“SW”生物等效⁵⁾。

〈シンバスタチン錠10mg「SW」〉

シンバスタチン錠10mg「SW」は溶出挙動に基づき、シンバスタチン錠5mg「SW」と生物学的に同等とみなされた⁵⁾。

〈辛伐他汀片20mg“SW”〉

辛伐他汀片20mg“SW”基于溶出行为，被认为与辛伐他汀片5mg“SW”生物等效⁶⁾。

〈シンバスタチン錠20mg「SW」〉

シンバスタチン錠20mg「SW」は溶出挙動に基づき、シンバスタチン錠5mg「SW」と生物学的に同等とみなされた⁶⁾。

注

)

本品获批的用法及用量为按辛伐他汀计5mg，每日1次口服。可根据年龄及症状适当增减；如LDL胆固醇值降低不充分，可增量至每日20mg。

本剤の承認された用法及び用量は、シンバスタチンとして5mgを1日1回経口投与である。なお、年齢、症状により適宜増減するが、LDL-コレステロール値の低下が不十分な場合は1日20mgまで増量できる。

17. 临床疗效

17. 臨床成績

17.1 关于有效性和安全性的试验

17.1 有効性及び安全性に関する試験

17.1.1 国内第Ⅲ期临床试验（给药5～20mg/日）

在每日1次给予辛伐他汀5～20mg的双盲比较试验中，10mg或20mg组的LDL胆固醇出现剂量依赖性降低，与每日1次5mg相比，确认有明显的增量效果。各剂量间未发现安全性差异⁷⁾。

17.1.1 国内第Ⅲ相臨床試験（5～20mg/日投与）

シンバスタチン5～20mgを1日1回投与した二重盲検比較試験において、10mg又は20mg投与群で用量依存的なLDL-コレステロールの低下がみられ、5mg 1日1回投与時に比較して明らかな増量効果が認められている。なお、用量間に安全性についての差異は認められなかった⁷⁾。

17.3 其他

17.3 その他

17.3.1 基于HMG-CoA还原酶抑制剂的脂溶性・水溶性的临床有效性及安全性的影响

HMG-CoA还原酶抑制剂在临床上的有效性及安全性并非基于脂溶性或水溶性。即，这是从生化性质、药理作用、口服给药后的体内动态等综合得出的结果。从临床试验结果来看，尚未获得确凿证据表明因脂溶性与水溶性的差异而在肌肉、睡眠等方面的安全性上存在差异⁸⁾^,⁹⁾^,¹⁰⁾^,¹¹⁾。

17.3.1 HMG-CoA還元酵素阻害剤の脂溶性・水溶性に基づく臨床的有効性及び安全性への影響

HMG-CoA還元酵素阻害剤の臨床における有効性及び安全性は、脂溶性又は水溶性に基づくものではない。即ち、生化学的性質、薬理作用、経口投与後の体内動態等から総合的に得られる結果である。臨床試験の結果から脂溶性、水溶性の違いにより筋、睡眠への影響等、安全性に差異がみられるとの確証は得られていない⁸⁾^,⁹⁾^,¹⁰⁾^,¹¹⁾。

18. 药效药理

18. 薬効薬理

18.1 作用机制

18.1 作用機序

辛伐他汀吸收后选择性分布于胆固醇合成的主要器官肝脏，并水解为活性型的开环酸体。开环酸体特异性且竞争性地抑制胆固醇生物合成系统的限速酶HMG-CoA还原酶，并通过增强肝脏LDL受体活性，迅速且强效地降低血清总胆固醇¹²⁾。

シンバスタチンは吸収後、コレステロール合成の主要臓器である肝臓に選択的に分布し、活性型のオープンアシド体に加水分解される。オープンアシド体はコレステロール生合成系の律速酵素であるHMG-CoA還元酵素を特異的かつ拮抗的に阻害し、肝臓のLDL受容体活性を増強させることによって、血清総コレステロールを速やかにかつ強力に低下させる¹²⁾。

18.2 胆固醇合成抑制作用

18.2 コレステロール合成阻害作用

体外条件下，辛伐他汀的开环酸形式竞争性抑制HMG-CoA还原酶。辛伐他汀在使用各种培养细胞的试验以及在大鼠中经口给药的试验中，抑制了从［¹⁴C］乙酸生成［¹⁴C］胆固醇的合成。此外，在使用人肝癌细胞来源的Hep G2细胞的试验以及在胆固醇负荷兔中经口给药的试验中，辛伐他汀增强了肝脏LDL受体活性¹²⁾^,¹³⁾^,¹⁴⁾。

in vitroにおいてシンバスタチンのオープンアシド体はHMG-CoA還元酵素を拮抗的に阻害した。シンバスタチンは各種培養細胞を用いた試験及びラットに経口投与した試験において［¹⁴C］酢酸からの［¹⁴C］コレステロール合成を阻害した。また、ヒト肝癌細胞由来のHep G2細胞を用いた試験及びコレステロール負荷ウサギに経口投与した試験において、シンバスタチンは肝LDL受容体活性を増強させた¹²⁾^,¹³⁾^,¹⁴⁾。

18.3 降脂作用

18.3 脂質低下作用

辛伐他汀经口给药显著降低了胆固醇负荷兔¹⁴⁾^,¹⁵⁾及WHHL兔（人家族性高胆固醇血症的动物模型）¹²⁾的血清总胆固醇水平。辛伐他汀在给予兔时显著降低了LDL胆固醇及VLDL胆固醇。此外，在胆固醇负荷兔中，辛伐他汀0.7mg/kg/日显示出与普伐他汀18mg/kg/日几乎同等的血清脂质降低作用¹⁴⁾。

シンバスタチンは経口投与によりコレステロール負荷ウサギ¹⁴⁾^,¹⁵⁾及びWHHLウサギ（ヒト家族性高コレステロール血症のモデル動物）¹²⁾の血清総コレステロールを有意に低下させた。シンバスタチンはウサギに投与したときLDL-コレステロール及びVLDL-コレステロールを有意に低下させた。また、コレステロール負荷ウサギにおいてシンバスタチン0.7mg/kg/日はプラバスタチン18mg/kg/日とほぼ同等の血清脂質低下作用を示した¹⁴⁾。

18.4 抑制动脉粥样硬化进展作用

18.4 動脈硬化進展抑制作用

辛伐他汀显著抑制了高胆固醇饮食兔主动脉及冠状动脉粥样硬化的进展¹⁵⁾。

シンバスタチンは、コレステロール負荷ウサギにおける大動脈及び冠状動脈硬化の進展を有意に抑制した¹⁵⁾。

18.5 抑制外源性胆固醇吸收作用

18.5 外因性コレステロール吸収抑制作用

在高胆固醇饮食兔中连续口服给予辛伐他汀时，抑制了消化道中［³H］胆固醇的吸收¹⁶⁾。

コレステロール負荷ウサギにおいてシンバスタチンを連続経口投与したとき、消化管からの［³H］コレステロールの吸収が抑制された¹⁶⁾。

19. 有关有效成分的理化性质

19. 有効成分に関する理化学的知見

通用名称

一般的名称

辛伐他汀（Simvastatin）

シンバスタチン（Simvastatin）

化学名

(1S,3R,7S,8S,8aR)-8-{2-[(2R,4R)-4-羟基-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基]乙基}-3,7-二甲基-1,2,3,7,8,8a-六氢萘-1-基 2,2-二甲基丁酸酯

(1S,3R,7S,8S,8aR)-8-{2-[(2R,4R)-4-Hydroxy-6-oxotetrahydro-2H-pyran-2-yl]ethyl}-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl 2,2-dimethylbutanoate