フルバスタチン錠20mg「サワイ」

1. (1) 甲状腺功能减退症患者
2. (2) 患有遗传性肌肉疾病（如肌营养不良症等）或有其家族史的患者
3. (3) 有药物性肌肉损伤既往史的患者
4. (4) 感染性疾病
5. (5) 外伤后不久的患者
6. (6) 严重的代谢、内分泌障碍及电解质异常
7. (7) 患有难以控制的癫痫的患者
8. (8) 酒精中毒者

1. (1) 甲状腺機能低下症の患者
2. (2) 遺伝性の筋疾患（筋ジストロフィー等）又はその家族歴のある患者
3. (3) 薬剤性の筋障害の既往歴のある患者
4. (4) 感染症
5. (5) 外傷後、日の浅い患者
6. (6) 重症な代謝、内分泌障害及び電解質異常
7. (7) コントロール困難なてんかんのある患者
8. (8) アルコール中毒者

重症肌无力（眼肌型、全身型）可能恶化或复发。

重症筋無力症（眼筋型、全身型）が悪化又は再発することがある。

使用HMG-CoA还原酶抑制剂时出现的横纹肌溶解症多见于伴有肾功能损害的患者，此外，横纹肌溶解症可能伴随急性的肾功能恶化。

HMG-CoA還元酵素阻害剤投与時にみられる横紋筋融解症の多くが腎機能障害を有する患者であり、また、横紋筋融解症に伴って急激な腎機能悪化があらわれることがある。

本品与贝特类药物合用时，仅在判断为治疗上不得已的情况下方可合用。易出现伴有急性肾功能恶化的横纹肌溶解症。不得已合用时，应定期实施肾功能检查等，若发现自觉症状（肌肉痛、乏力感）的出现、CK升高、血中及尿中肌红蛋白升高以及血清肌酐升高等肾功能恶化情况，应立即停药。

本剤とフィブラート系薬剤を併用する場合には、治療上やむを得ないと判断される場合にのみ併用すること。急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。やむを得ず併用する場合には、定期的に腎機能検査等を実施し、自覚症状（筋肉痛、脱力感）の発現、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇並びに血清クレアチニン上昇等の腎機能の悪化を認めた場合は直ちに投与を中止すること。

不得给药。本品主要在肝脏起作用并代谢，因此有可能加重肝损害。

投与しないこと。本剤は主に肝臓において作用し、また代謝されるので肝障害を悪化させるおそれがある。

本品主要在肝脏起作用并代谢，因此有可能加重肝损害。

本剤は主に肝臓において作用し、また代謝されるので肝障害を悪化させるおそれがある。

可能出现以肌肉痛、乏力感、CK升高、血中及尿中肌红蛋白升高为特征的横纹肌溶解症，并可能伴随出现急性肾损伤等严重肾损伤。此外，可能出现包括肌炎在内的肌病，因此可能出现广泛的肌肉痛、乏力感或显著的CK升高。

筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれ、これに伴って急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがある。また、筋炎を含むミオパチーがあらわれることがあるので、広範な筋肉痛、脱力感や著明なCKの上昇があらわれることがある。

可能出现以近端肌无力、CK高值、不伴炎症的肌纤维坏死、抗HMG-CoA还原酶（HMGCR）抗体阳性等为特征的免疫介导性坏死性肌病，且有报告称停药后仍持续存在，因此应充分观察患者状态。此外，有报告称通过给予免疫抑制剂可见改善。

近位筋脱力、CK高値、炎症を伴わない筋線維の壊死、抗HMG-CoA還元酵素（HMGCR）抗体陽性等を特徴とする免疫介在性壊死性ミオパチーがあらわれ、投与中止後も持続する例が報告されているので、患者の状態を十分に観察すること。なお、免疫抑制剤投与により改善がみられたとの報告例がある。

可能发生或恶化重症肌无力（眼肌型、全身型）。

重症筋無力症（眼筋型、全身型）が発症又は悪化することがある。

可能出现肝炎、黄疸等肝功能损害。

肝炎、黄疸等の肝機能障害があらわれることがある。

可能出现狼疮样综合征、血管炎、血管性水肿、过敏反应等过敏症状。

ループス様症候群、血管炎、血管浮腫、アナフィラキシー反応等の過敏症状があらわれることがある。

可能出现间质性肺炎，因此即使是长期给药，若观察到发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常等，应停药并采取给予肾上腺皮质激素等适当措施。

間質性肺炎があらわれることがあるので、長期投与であっても、発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

• 〈氟伐他汀片30mg“Sawai”〉

  将氟伐他汀片30mg“Sawai”和洛可尔片30mg分别于空腹状态下单次口服给予健康成年男性各1片（作为氟伐他汀30mg）（交叉设计），测定血浆中氟伐他汀浓度。对获得的药代动力学参数（AUC、Cmax）采用90%置信区间法进行统计分析，结果在log(0.80)～log(1.25)范围内，确认了两制剂的生物等效性¹⁾。

  各制剂1片给药时的药代动力学参数

  	Cmax （ng/mL）	Tmax （小时）	T1/2 （小时）	AUC0-4hr （ng·hr/mL）
  氟伐他汀片30mg“Sawai”	237.2±158.4	0.9±0.5	0.8±0.4	232.7±99.0
  洛可尔片30mg	238.0±151.4	0.9±0.6	0.9±0.4	224.1±94.3
  （均值±标准差）

  

  血浆浓度以及AUC、Cmax等参数可能因受试者的选择、体液采集次数及时间等试验条件而异。

• 〈フルバスタチン錠30mg「サワイ」〉

  フルバスタチン錠30mg「サワイ」とローコール錠30mgを健康成人男子にそれぞれ1錠（フルバスタチンとして30mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中フルバスタチン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された¹⁾。

  各製剤1錠投与時の薬物動態パラメータ

  	Cmax （ng/mL）	Tmax （hr）	T1/2 （hr）	AUC0-4hr （ng・hr/mL）
  フルバスタチン錠30mg「サワイ」	237.2±158.4	0.9±0.5	0.8±0.4	232.7±99.0
  ローコール錠30mg	238.0±151.4	0.9±0.6	0.9±0.4	224.1±94.3
  （Mean±S.D.）

  

  血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

此外，对健康成人以交叉设计法在空腹时及餐后30分钟单次口服给予相当于氟伐他汀10mg的剂量，结果显示，氟伐他汀从消化道的吸收速度受食物影响而延迟，但认为其生物利用度不变²⁾。

なお、健康成人にフルバスタチンとして10mgをクロスオーバー法で空腹時及び食後30分に単回経口投与したところ、フルバスタチンの消化管からの吸収速度は食事により影響を受け遅延するが、バイオアベイラビリティは変化しないものと考えられた²⁾。

健康成人在空腹或餐后，以氟伐他汀计每日1次口服20、40mg，连续7日时，血浆中原形药物浓度未随给药次数增加而升高。此外，首次和末次给药后的药代动力学参数基本相同，未见蓄积。²⁾。

健康成人にフルバスタチンとして20、40mgを空腹時又は食後に1日1回、7日間経口投与したとき、血漿中の未変化体濃度の投与回数に伴う上昇は認められなかった。また、初回及び最終投与後の薬物動態パラメータはほぼ同等であり、蓄積性は認められなかった²⁾。

氟伐他汀片10mg“Sawai”基于溶出行为，被认为与氟伐他汀片30mg“Sawai”生物等效⁵⁾。

フルバスタチン錠10mg「サワイ」は溶出挙動に基づき、フルバスタチン錠30mg「サワイ」と生物学的に同等とみなされた⁵⁾。

氟伐他汀片20mg“Sawai”基于溶出行为，被认为与氟伐他汀片30mg“Sawai”生物等效⁶⁾。

フルバスタチン錠20mg「サワイ」は溶出挙動に基づき、フルバスタチン錠30mg「サワイ」と生物学的に同等とみなされた⁶⁾。

以包括家族性高胆固醇血症患者在内的高胆固醇血症患者为对象开展的开放试验（以氟伐他汀计20～40mg，每日晚餐后1次，给药12周）中，有效率为82.1%（243/296）。血清总胆固醇及LDL-胆固醇明显降低，HDL-胆固醇升高，对150mg/dL以上的高甘油三酯水平也显示降低作用。
安全性方面，在313例患者中有14例（4.5%）观察到23件不良反应。主要不良反应为烧心2件（0.6%）、恶心2件（0.6%）、瘙痒感2件（0.6%）、皮疹2件（0.6%）等。此外，在24例（7.7%）患者中观察到临床检查值异常，主要临床检查值异常为ALT升高12件（3.8%）、γ-GTP升高11件（3.5%）、AST升高8件（2.6%）、ALP升高8件（2.6%）、CPK升高6件（1.9%）等⁷⁾。

家族性高コレステロール血症患者を含む高コレステロール血症患者を対象としたオープン試験（フルバスタチンとして20～40mg、1日夕食後1回の12週間投与）における有効率は、82.1%（243/296）であった。血清総コレステロール値及びLDL-コレステロール値の著明な低下、HDL-コレステロール値の上昇及び150mg/dL以上の高値のトリグリセリド値に対しても低下作用が認められた。
安全性に関しては、313例中14例（4.5%）に23件の副作用が認められた。主な副作用は、胸やけ2件（0.6%）、嘔気2件（0.6%）、掻痒感2件（0.6%）、発疹2件（0.6%）等であった。また、臨床検査値異常は24例（7.7%）に認められ、主な臨床検査値異常はALT上昇12件（3.8%）、γ-GTP上昇11件（3.5%）、AST上昇8件（2.6%）、ALP上昇8件（2.6%）、CPK上昇6件（1.9%）等であった⁷⁾。

以包括家族性高胆固醇血症患者在内的高胆固醇血症患者为对象开展开放试验（以氟伐他汀计20～40mg，每日晚餐后1次，给药52周），结果显示氟伐他汀的效果在整个给药期间得以维持，有效率为90.6%（192/212）。
安全性方面，在217例患者中有8例（3.7%）观察到9件不良反应。主要不良反应为湿疹2件（0.9%）、烧心2件（0.9%）、手部肿胀感1件（0.5%）、关节痛1件（0.5%）、皮疹1件（0.5%）、胸闷1件（0.5%）等。此外，在9例（4.1%）患者中观察到临床检查值异常，主要临床检查值异常为ALT升高3件（1.4%）、γ-GTP升高2件（0.9%）、AST升高2件（0.9%）、ALP升高1件（0.5%）等⁸⁾。

家族性高コレステロール血症患者を含む高コレステロール血症患者を対象としたオープン試験（フルバスタチンとして20～40mg、1日夕食後1回の52週間投与）の結果、フルバスタチンの効果は投与期間中を通して維持され、その有効率は90.6%（192/212）であった。
安全性に関しては、217例中8例（3.7%）に9件の副作用が認められた。主な副作用は、湿疹2件（0.9%）、胸やけ2件（0.9%）、手の腫脹感1件（0.5%）、関節痛1件（0.5%）、発疹1件（0.5%）、胸苦しさ1件（0.5%）等であった。また、臨床検査値異常は9例（4.1%）に認められ、主な臨床検査値異常はALT上昇3件（1.4%）、γ-GTP上昇2件（0.9%）、AST上昇2件（0.9%）、ALP上昇1件（0.5%）等であった⁸⁾。

针对包括家族性高胆固醇血症患者在内的高胆固醇血症患者进行的与安慰剂的双盲比较试验结果显示，认可氟伐他汀的有用性。
不良反应发生率在氟伐他汀组（以下简称XU组）20例中4件（20.0%），安慰剂组20例中5件（25.0%），程度相当。主要不良反应在XU组为胃部不适感2件（10.0%）、便秘倾向1件（5.0%）、软便1件（5.0%），在安慰剂组为便秘倾向1件（5.0%）、尿频倾向1件（5.0%）、清晨觉醒1件（5.0%）、软便1件（5.0%）、味觉迟钝1件（5.0%）。此外，临床检查值异常在XU组20例中17件（85.0%），安慰剂组20例中12件（60.0%）。主要临床检查值异常在XU组为白细胞数减少2件（10.0%）、ALT升高2件（10.0%）、Ca升高2件（10.0%）、尿沉渣（白细胞升高）2件（10.0%）等，在安慰剂组为ALT升高2件（10.0%）、LAP升高2件（10.0%）等⁹⁾。

家族性高コレステロール血症患者を含む高コレステロール血症患者を対象としたプラセボとの二重盲検比較試験の結果、フルバスタチンの有用性が認められた。
副作用発現率は、フルバスタチン群（以下、XU群と略）で20例中4件（20.0%）、プラセボ群で20例中5件（25.0%）と同程度であった。主な副作用は、XU群で胃部不快感2件（10.0%）、便秘傾向1件（5.0%）、軟便1件（5.0%）であり、プラセボ群で便秘傾向1件（5.0%）、頻尿傾向1件（5.0%）、早朝覚醒1件（5.0%）、軟便1件（5.0%）、味覚鈍麻1件（5.0%）であった。また、臨床検査値異常はXU群で20例中17件（85.0%）、プラセボ群で20例中12件（60.0%）であった。主な臨床検査値異常はXU群で白血球数減少2件（10.0%）、ALT上昇2件（10.0%）、Ca上昇2件（10.0%）、尿沈渣（白血球上昇）2件（10.0%）等であり、プラセボ群でALT上昇2件（10.0%）、LAP上昇2件（10.0%）等であった⁹⁾。

针对包括家族性高胆固醇血症患者在内的高胆固醇血症患者进行的与现有药物的双盲比较试验结果显示，认可氟伐他汀的有用性。
不良反应发生率在XU组175例中11件（6.3%），普伐他汀组（以下简称CS组）178例中13件（7.3%）。主要不良反应在XU组为口干1件（0.6%）、胃痛1件（0.6%）、发汗1件（0.6%）、手部麻木1件（0.6%）、面部皮疹1件（0.6%）等，在CS组为上腹部或胃部不适感3件（1.7%）、胃沉重感1件（0.6%）、舌面粗糙1件（0.6%）、皮疹1件（0.6%）、虚脱感1件（0.6%）、肌痛1件（0.6%）。此外，临床检查值异常在XU组175例中54件（30.9%）及CS组178例中20件（11.2%）。主要临床检查值异常在XU组为ALT升高11件（6.3%）、γ-GTP升高（6.3%）、ALP升高9件（5.1%）、AST升高8件（4.6%）、LDH升高6件（3.4%）、CK升高3件（1.7%）等，在CS组为CK升高5件（2.8%）、ALT升高4件（2.2%）、LDH升高3件（1.7%）等¹⁰⁾。

家族性高コレステロール血症患者を含む高コレステロール血症患者を対象とした既存薬との二重盲検比較試験の結果、フルバスタチンの有用性が認められた。
副作用発現率は、XU群で175例中11件（6.3%）、プラバスタチン群（以下、CS群）で178例中13件（7.3%）であった。主な副作用は、XU群で口渇1件（0.6%）、胃痛1件（0.6%）、発汗1件（0.6%）、手のしびれ1件（0.6%）、顔面発疹1件（0.6%）等であり、CS群では上腹部または胃部不快感3件（1.7%）、胃が重い1件（0.6%）、舌の荒れ1件（0.6%）、皮疹1件（0.6%）、虚脱感1件（0.6%）、筋痛1件（0.6%）であった。また、臨床検査値異常はXU群で175例中54件（30.9%）及びCS群で178例中20件（11.2%）であった。主な臨床検査値異常はXU群でALT上昇11件（6.3%）、γ-GTP上昇（6.3%）、ALP上昇9件（5.1%）、AST上昇8件（4.6%）、LDH上昇6件（3.4%）、CK上昇3件（1.7%）等であり、CS群でCK上昇5件（2.8%）、ALT上昇4件（2.2%）、LDH上昇3件（1.7%）等であった¹⁰⁾。

对老年高胆固醇血症患者以氟伐他汀计每日15～30mg给药16周，其有效率为89.7%（35/39）¹¹⁾。

高齢高コレステロール血症患者にフルバスタチンとして15～30mg/日16週間投与を行った結果、その有効率は89.7%（35/39）であった¹¹⁾。

关于对胆汁脂质、眼、血中类固醇激素及糖代谢的影响的研究结果显示，未产生不良影响。此外，在合并糖尿病、高血压或心绞痛的病例中，总胆固醇也显著降低，且未对合并症产生不良影响^{12),13),14),15),16),17)}。

胆汁脂質、眼、血中ステロイドホルモン及び糖代謝に及ぼす影響について検討した結果、悪影響を及ぼさなかった。また、糖尿病、高血圧又は狭心症合併例においても総コレステロールを有意に低下させ、合併症にも悪影響を及ぼすことはなかった^{12),13),14),15),16),17)}。

PTP［含干燥剂］：100片（10片×10）

PTP［乾燥剤入り］：100錠（10錠×10）

PTP［含干燥剂］：100片（10片×10）、500片（10片×50）
散装［含干燥剂］：200片

PTP［乾燥剤入り］：100錠（10錠×10）、500錠（10錠×50）
バラ［乾燥剤入り］：200錠

PTP［含干燥剂］：100片（10片×10）

PTP［乾燥剤入り］：100錠（10錠×10）