トコフェロールニコチン酸エステルカプセル200mg「サワイ」

中文名称：烟酸生育酚酯胶囊200mg「サワイ」

英文名称：TOCOPHEROL NICOTINATE Capsules [SAWAI]

伴随下列情况的伴发症状；高血压症高脂血症伴随下列情况的外周循环障碍；闭塞性动脉硬化症口服高血压

一句话认识

用于伴随下列情况的伴发症状；高血压症；高脂血症；伴随下列情况的外周循环障碍；闭塞性动脉硬化症。

药品说明书

3. 组成与性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

烟酸生育酚酯胶囊200mg“Sawai”

トコフェロールニコチン酸エステルカプセル200mg「サワイ」

每粒胶囊中
有效成分	日本药局方烟酸生育酚酯 200mg
添加剂	甘油、琥珀化明胶、二氧化钛、明胶、大豆卵磷脂、中链脂肪酸甘油三酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、丙二醇、聚山梨酯80、黄色5号

1カプセル中
有効成分	日局トコフェロールニコチン酸エステル 200mg
添加剤	グリセリン、コハク化ゼラチン、酸化チタン、ゼラチン、大豆レシチン、中鎖脂肪酸トリグリセリド、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、プロピレングリコール、ポリソルベート80、黄色5号

3.2 制剂性状

3.2 製剤の性状

烟酸生育酚酯胶囊200mg“Sawai”

トコフェロールニコチン酸エステルカプセル200mg「サワイ」

剂型		软胶囊剂
外形
大小	长径	12.7mm
大小	短径	8.1mm
质量		约488mg
识别代码		SW-020（显示于PTP包装）
性状		橙色不透明内容物：淡黄色粘稠液体

剤形		軟カプセル剤
外形
大きさ	長径	12.7mm
大きさ	短径	8.1mm
質量		約488mg
識別コード		SW-020（PTPに表示）
性状		だいだい色不透明内容物：淡黄色の粘稠な液体

4. 适应症

4. 効能又は効果

伴随下列情况的伴发症状
高血压症

下記に伴う随伴症状
高血圧症

高脂血症

高脂質血症

伴随下列情况的外周循环障碍
闭塞性动脉硬化症

下記に伴う末梢循環障害
閉塞性動脈硬化症

6. 用法与用量

6. 用法及び用量

以烟酸生育酚酯计，成人通常每日300～600mg，分3次口服。
此外，可根据年龄、症状适当增减。

トコフェロールニコチン酸エステルとして、通常成人1日300～600mgを3回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

9. 特殊人群用药注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.5 孕妇

9.5 妊婦

对于孕妇或可能怀孕的女性，仅在判断治疗获益超过风险时使用。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6 哺乳期妇女

9.6 授乳婦

应综合考虑治疗获益和母乳喂养获益，决定继续或停止哺乳。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7 儿童等

9.7 小児等

尚未开展以儿童等为对象的临床试验。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

11. 不良反应

11. 副作用

可能出现以下不良反应，应充分观察；发现异常时，应采取停药等适当措施。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.2 其他不良反应

11.2 その他の副作用

	0.1%至不足5%	不足0.1%	频率不明
消化系统	食欲不振、胃部不适感、胃痛、恶心、腹泻、便秘
过敏反应		皮疹
肝脏		肝功能损害（AST、ALT升高等）
其他		温热感、潮红	面部浮肿、浮肿

	0.1～5%未満	0.1%未満	頻度不明
消化器	食欲不振、胃部不快感、胃痛、悪心、下痢、便秘
過敏症		発疹
肝臓		肝機能障害（AST、ALTの上昇等）
その他		温感、潮紅	顔面浮腫、浮腫

发生频率基于副作用发生率调查结果。

発現頻度は副作用発生頻度調査結果に基づく。

14. 使用注意事项

14. 適用上の注意

14.1 发药时的注意事项

14.1 薬剤交付時の注意

应指导患者将PTP包装的药物从PTP铝箔中取出后服用。误吞PTP铝箔可能导致其坚硬锐角刺入食道黏膜，甚至引起穿孔，并发纵隔炎等严重并发症。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜に刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血药浓度

16.1 血中濃度

16.1.1 对12名健康成年男性按烟酸生育酚酯计给予600^注）mg，餐后单次口服给药后，测定了原形药物及生育酚浓度。
原形药物在给药后6小时达到最高血药浓度（Cmax=0.615μg/mL），随后以4.3小时的消除半衰期迅速下降。此外，生育酚浓度（扣除内源性生育酚浓度）在给药后10小时达到最高血药浓度（Cmax=1.62μg/mL），随后以38.5小时的消除半衰期缓慢下降¹⁾。

烟酸生育酚酯单次口服给药时的血浆中原形药物及α-生育酚浓度（Mean±S.E., n=12）

16.1.1 健康成人男子12名にトコフェロールニコチン酸エステルとして600^注)mgを食後単回経口投与後、未変化体及びトコフェロール濃度を測定した。
未変化体は投与後6時間で最高血漿中濃度（Cmax=0.615μg/mL）を示し、以後、消失半減期4.3時間で速やかに減少した。また、トコフェロール濃度（内因性トコフェロール濃度を除したもの）は投与後10時間で最高血漿中濃度（Cmax=1.62μg/mL）を示し、以後、消失半減期38.5時間で緩徐に減少した¹⁾。

トコフェロールニコチン酸エステル単回経口投与時の血漿中未変化体及びα-トコフェロール濃度（Mean±S.E., n=12）

16.1.2 生物等效性试验

向健康成年男性分别给予烟酸生育酚酯胶囊200mg“Sawai”和ユベラN胶囊100mg，各按烟酸生育酚酯计600mg^注）于餐后单次口服给药（交叉设计），测定血清中烟酸生育酚酯浓度。对获得的药代动力学参数（AUC、Cmax）进行统计分析，结果确认两种制剂具有生物等效性²⁾。

各制剂给药时的药代动力学参数
（均值±标准差）
	制剂给药量（以烟酸生育酚酯计）	Cmax （μg/mL）	Tmax （小时）	T_1/2 （小时）	AUC_0-24hr （μg·hr/mL）
烟酸生育酚酯胶囊200mg“Sawai”	3粒胶囊（600mg）	1.20±0.33	4.3±0.8	2.9±1.7	4.93±2.01
尤维拉N胶囊100mg	6粒胶囊（600mg）	1.23±0.40	4.0±0.9	2.1±0.7	5.44±2.08

血清浓度以及AUC、Cmax等参数可能因受试者的选择、体液采集次数及时间等试验条件而有所不同。

16.1.2 生物学的同等性試験

トコフェロールニコチン酸エステルカプセル200mg「サワイ」とユベラNカプセル100mgを健康成人男子にそれぞれトコフェロールニコチン酸エステルとして600mg^注）食後単回経口投与（クロスオーバー法）し、血清中トコフェロールニコチン酸エステル濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された²⁾。

各製剤投与時の薬物動態パラメータ
（Mean±S.D.）
	製剤投与量（トコフェロールニコチン酸エステルとして）	Cmax （μg/mL）	Tmax （hr）	T_1/2 （hr）	AUC_0-24hr （μg・hr/mL）
トコフェロールニコチン酸エステルカプセル200mg「サワイ」	3カプセル（600mg）	1.20±0.33	4.3±0.8	2.9±1.7	4.93±2.01
ユベラNカプセル100mg	6カプセル（600mg）	1.23±0.40	4.0±0.9	2.1±0.7	5.44±2.08