ケイキサレートドライシロップ 76%

中文名称：KAYEXALATE干糖浆76%

英文名称：KAYEXALATE DRYSYRUP 76%

急性及慢性肾衰竭所致高钾血症口服

一句话认识

用于急性及慢性肾衰竭所致高钾血症。

药品说明书

3. 组成与性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

凯西拉雷特干糖浆 76%

ケイキサレートドライシロップ 76%

有效成分	每1g中含（日局）聚苯乙烯磺酸钠 764.5mg
添加剂	赤藓糖醇、羟丙基纤维素、丙二醇海藻酸酯、木糖醇、无水柠檬酸、香料

有効成分	1g中（日局）ポリスチレンスルホン酸ナトリウム 764.5mgを含有
添加剤	エリスリトール、ヒドロキシプロピルセルロース、アルギン酸プロピレングリコールエステル、キシリトール、無水クエン酸、香料

3.2 制剂性状

3.2 製剤の性状

凯西拉雷特干糖浆 76%

ケイキサレートドライシロップ 76%

识别代码		TO-093DS
性状		淡黄褐色至黄褐色颗粒，有芳香。

識別コード		TO-093DS
性状		淡黄褐色～黄褐色の顆粒で芳香がある。

4. 适应症

4. 効能又は効果

急性及慢性肾衰竭所致高钾血症

急性および慢性腎不全による高カリウム血症

6. 用法与用量

6. 用法及び用量

成人通常每1日用量为39.24g（按聚苯乙烯磺酸钠计，每1日用量为30g），分2～3次，将每1次用量悬浮于50～150mL水中口服。根据症状适当增减。

通常、成人1日量39.24g（ポリスチレンスルホン酸ナトリウムとして1日量30g）を2～3回に分け、その1回量を水50～150mLに懸濁し、経口投与する。症状に応じて適宜増減。

8. 重要的基本注意事项

8. 重要な基本的注意

为防止过量给药，应在测定血清钾值和血清钠值的同时进行给药。

過量投与を防ぐため、血清カリウム値及び血清ナトリウム値を測定しながら投与すること。

9. 特殊人群用药注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.5 孕妇

9.5 妊婦

对于孕妇或可能怀孕的女性，仅在判断治疗获益超过风险时使用。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6 哺乳期妇女

9.6 授乳婦

应综合考虑治疗获益和母乳喂养获益，决定继续或停止哺乳。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.8 老年人

9.8 高齢者

应注意采取减量等措施。通常生理功能多有减退。

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下していることが多い。

10. 药物相互作用

10. 相互作用

10.2 合用注意（合用时应注意）

10.2 併用注意(併用に注意すること)

药物名称等	临床症状及处理方法	机制及危险因素
洋地黄制剂洋地黄毒苷地高辛毛花苷C 等	可能出现洋地黄中毒症状（食欲不振、恶心·呕吐、腹泻、心律失常、心动过速、重度心动过缓、视觉异常、眩晕、头痛、定向力障碍、意识错乱等）加重。合用时，应充分监测血清钾值，谨慎给药。此外，当出现伴随血清钾值降低的上述症状时，应减量或停药。	本品使血清钾值降低时，洋地黄制剂更易与心肌Na⁺-K⁺ATP酶结合，洋地黄制剂的作用增强。
含铝、镁或钙的抗酸剂或缓泻剂¹⁾^,²⁾^,³⁾ 硅酸铝氢氧化铝凝胶·氢氧化镁硫糖铝水合物沉淀碳酸钙等	本品的作用可能减弱。有报告称，合用可引起全身性碱中毒等症状。	与所含阳离子结合，导致本品的钾交换能力降低。肠道内分泌的碳酸氢钠被重吸收。
甲状腺激素制剂左甲状腺素等	上述药物的疗效可能减弱，因此应注意错开服药时间等。	认为本品在消化道内吸附上述药物，从而阻碍这些药物的吸收。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
ジギタリス製剤ジギトキシンジゴキシンラナトシドC 等	ジギタリス中毒の症状（食欲不振、悪心・嘔吐、下痢、不整脈、頻脈、高度の徐脈、視覚異常、眩暈、頭痛、失見当識、錯乱など）の増強があらわれることがある。併用する際には血清カリウム値の観察を十分に行い、慎重に投与する。また、血清カリウム値低下に伴う上記症状の出現時には、減量又は投与を中止する。	本剤により血清カリウム値が低下するとジギタリス製剤が心筋Na⁺-K⁺ATPaseに結合しやすくなり、ジギタリス製剤の効果が強く発現する。
アルミニウム、マグネシウム又はカルシウムを含有する制酸剤又は緩下剤¹⁾^,²⁾^,³⁾ ケイ酸アルミニウム水酸化アルミニウムゲル・水酸化マグネシウムスクラルファート水和物沈降炭酸カルシウム等	本剤の作用が減弱するおそれがある。併用により全身性アルカローシスなどの症状があらわれたとの報告がある。	含有陽イオンと結合し、本剤のカリウム交換能が低下する。腸管内に分泌された重炭酸ナトリウムが再吸収される。
甲状腺ホルモン製剤レボチロキシン等	左記薬剤の効果が減弱することがあるので、服用時間をずらすなど注意すること。	本剤が消化管内で左記薬剤を吸着することにより、これらの薬剤の吸収を阻害すると考えられる。

11. 不良反应

11. 副作用

可能出现以下不良反应，应充分观察；发现异常时，应采取停药等适当措施。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 严重不良反应

11.1 重大な副作用

11.1.1 诱发心力衰竭（频率不明）

应充分注意限制钠摄入等。

11.1.1 心不全誘発（頻度不明）

ナトリウム摂取を制限するなど十分に注意すること。

11.1.2 肠穿孔、肠溃疡、肠坏死（均频率不明）

*将聚苯乙烯磺酸钠悬浮于水或山梨醇溶液中经口给药时，出现小肠穿孔及黏膜坏死⁴⁾、大肠溃疡、结肠坏死⁴⁾^,⁵⁾等有相关报告。
经口给予本品后，若出现剧烈腹痛或腹泻、呕吐等，应停止给药并采取适当措施。［14.1］

11.1.2 腸穿孔、腸潰瘍、腸壊死（いずれも頻度不明）

*ポリスチレンスルホン酸ナトリウムを水またはソルビトール溶液に懸濁し、経口投与した場合に、小腸の穿孔・粘膜壊死⁴⁾ 、大腸潰瘍、結腸壊死⁴⁾^,⁵⁾ 等があらわれたとの報告がある。
本剤の経口投与により、激しい腹痛又は下痢、嘔吐等があらわれた場合には本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。［14.1］

11.2 其他不良反应

11.2 その他の副作用

	频率不明
循环系统	水肿^注1)、血压升高^注1)
电解质	低钙血症^注2)、低钾血症
消化系统	腹泻、恶心、呕吐、便秘、胃部不适感、食欲不振、腹痛
其他	眩晕、倦怠感

	頻度不明
循環器	浮腫^注1) 、血圧上昇^注1)
電解質	低カルシウム血症^注2) 、低カリウム血症
消化器	下痢、悪心、嘔吐、便秘、胃部不快感、食欲不振、腹痛
その他	眩暈、倦怠感

注

)

应充分注意限制钠的摄入等。

ナトリウム摂取を制限するなど十分に注意すること。

注

)

应采取补充钙剂等适当措施。

カルシウム剤の補給などの適切な処置を行うこと。

14. 使用注意事项

14. 適用上の注意

14.1 给药时的注意事项

14.1 薬剤投与時の注意

在本药给药时，为避免在消化道蓄积，应注意避免引起便秘。此外，若发生便秘，应采用灌肠等适当方法促进排便。［11.1.2］

本剤の投与では、消化管への蓄積を避けるため、便秘を起こさせないよう注意すること。また、便秘を起こした場合は、浣腸等の適切な方法を用いて排便させること。［11.1.2］

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.2 吸收

16.2 吸収

在使用大鼠小肠进行的反转肠管吸收试验中，未观察到聚苯乙烯磺酸钠及其碱分解产物的吸收。

ラットの小腸を用いた反転腸管による吸収実験において、ポリスチレンスルホン酸ナトリウム及びそのアルカリ分解物の吸収は認められなかった。

16.5 排泄

向大鼠经口给予聚苯乙烯磺酸钠1.1g/只，测定粪便中的排泄量，结果显示24小时后为75.4%，48小时后为95.1%。

ラットにポリスチレンスルホン酸ナトリウムを1.1g/匹経口投与し、糞便中の排泄量を測定した結果、24時間後に75.4%、48時間後に95.1%の排泄を認めた。

17. 临床研究结果

17. 臨床成績

17.1 有效性与安全性试验

17.1 有効性及び安全性に関する試験

17.1.1 国内临床试验结果

有效率%（有效病例数/总病例数）
疾病名称／给药途径	口服给药
慢性肾衰竭所致高钾血症	92.3 （239/258）
急性肾衰竭所致高钾血症	81.5 （22/27）
合计	91.6 （261/285）

注）Kayexalate散剂的临床结果

17.1.1 国内臨床成績

有効率%（有効症例数/延症例数）
疾患名／投与経路	経口投与
慢性腎不全による高カリウム血症	92.3 （239/258）
急性腎不全による高カリウム血症	81.5 （22/27）
計	91.6 （261/285）

注）ケイキサレート散の臨床成績

18. 药效药理

18. 薬効薬理

18.1 作用机制

18.1 作用機序

本品为阳离子交换树脂的钠型，在肠道内，特别是在结肠中，树脂中的部分钠被钾置换，当树脂随粪便或灌肠剂排出时，钾从体内被清除。

本剤は陽イオン交換樹脂のナトリウム型で、腸管内、特に結腸において樹脂のナトリウムの一部はカリウムに置換され、樹脂が糞便あるいは浣腸剤と共に排泄される際、カリウムは体内から除去される。

18.2 钾交换容量

18.2 カリウム交換容量

测定聚苯乙烯磺酸钠的钾交换容量，每1g聚苯乙烯磺酸钠可与2.81～3.45mEq的钾交换（日本药局方）⁶⁾。此外，在体内由于与氨、镁、有机酸、磷脂蛋白等其他阳离子结合，每1g聚苯乙烯磺酸钠可与约1mEq的钾交换⁷⁾ 。
每1g聚苯乙烯磺酸钠的钠含量约为100mg（4.4mEq）（体外）。

ポリスチレンスルホン酸ナトリウムのカリウム交換容量を測定すると、ポリスチレンスルホン酸ナトリウム1g当り2.81～3.45mEqのカリウムと交換する（日局）⁶⁾ 。また、生体内ではアンモニア、マグネシウム、有機酸、燐脂蛋白などの他の陽イオンとも結合するためポリスチレンスルホン酸ナトリウム1g当り約1mEqのカリウムと交換する⁷⁾ 。
ポリスチレンスルホン酸ナトリウム1g当りのナトリウム含有量は、約100mg（4.4mEq）である（in vitro）。

18.3 降低血清钾水平的作用

18.3 血清カリウム値低下作用

对伴有高钾血症的急性及慢性肾衰竭患者口服给予KAYEXALATE散剂后，观察到血清钾值降低，因高钾血症而恶化的心电图表现也得到改善⁸⁾ 。
此外，接受人工透析的慢性肾衰竭患者合用KAYEXALATE散剂后，透析前血清钾值降低，并可缩小透析前后的血清钾值波动幅度⁹⁾ 。

ケイキサレート散を高カリウム血症の急性及び慢性腎不全患者に、経口投与したところ、血清カリウム値低下作用が認められ、高カリウム血症により悪化していた心電図所見も好転した⁸⁾ 。
また慢性腎不全で人工透析を受けている患者にケイキサレート散を併用すると、透析前の血清カリウム値が低下し、透析前後における血清カリウム値の変動幅を小さくできた⁹⁾ 。