炭酸ランタンOD錠250mg「フソー」
中文名称：碳酸镧口腔崩解片250mg「FUSO」
英文名称：Lanthanum Carbonate OD Tablets "FUSO"
一句话认识
用于改善慢性肾脏病患者的高磷血症。
药品说明书
说明书编号
添付文書番号
企业代码
企業コード
编制或修订年月
作成又は改訂年月
| ＊＊ | 2026年10月修订（第3版） |
| ＊ | 2024年10月修订（第2版） |
| ＊＊ | 2026年10月改訂(第3版) |
| ＊ | 2024年10月改訂(第2版) |
日本标准商品分类编号
日本標準商品分類番号
药效分类名称
薬効分類名
批准信息
承認等
碳酸镧口腔崩解片250mg“FUSO”
炭酸ランタンOD錠250mg「フソー」
商品名称代码
販売名コード
YJ代码
YJコード
销售名英文表記
販売名英語表記
销售名平假名
販売名ひらがな
批准编号等
承認番号等
批准编号
承認番号
上市年月
販売開始年月
贮藏方法及有效期
貯法・有効期間
贮藏方法
貯法
有效期
有効期間
管制分类
規制区分
处方药注)
処方箋医薬品注)
碳酸镧OD片500mg“FUSO”
炭酸ランタンOD錠500mg「フソー」
商品名称代码
販売名コード
YJ代码
YJコード
销售名英文表記
販売名英語表記
销售名平假名
販売名ひらがな
批准编号等
承認番号等
批准编号
承認番号
上市年月
販売開始年月
贮藏方法·有效期
貯法・有効期間
贮藏方法
貯法
有效期
有効期間
管制分类
規制区分
处方药注)
処方箋医薬品注)
通用名称
一般的名称
2. 禁忌（禁止用于下列患者）
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
既往对本品成分有过敏史的患者
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
3. 组成·性状
3. 組成・性状
3.1 组成
3.1 組成
碳酸镧OD片250mg“Fuso”
炭酸ランタンOD錠250mg「フソー」
| 有效成分 | 每片中 镧 250mg （作为碳酸镧水合物 542mg） |
|---|---|
| 添加剂 | D-甘露醇、三氯蔗糖、轻质无水硅酸、交联聚维酮、滑石粉、硬脂酸镁 |
| 有効成分 | 1錠中 ランタン 250mg （炭酸ランタン水和物として 542mg ） |
|---|---|
| 添加剤 | D-マンニトール、スクラロース、軽質無水ケイ酸、クロスポビドン、タルク、ステアリン酸マグネシウム |
碳酸镧OD片500mg“Fuso”
炭酸ランタンOD錠500mg「フソー」
| 有效成分 | 每片中 镧 500mg （作为碳酸镧水合物 1084mg） |
|---|---|
| 添加剂 | D-甘露醇、三氯蔗糖、轻质无水硅酸、交联聚维酮、滑石粉、硬脂酸镁 |
| 有効成分 | 1錠中 ランタン 500mg （炭酸ランタン水和物として 1084mg ） |
|---|---|
| 添加剤 | D-マンニトール、スクラロース、軽質無水ケイ酸、クロスポビドン、タルク、ステアリン酸マグネシウム |
3.2 制剂性状
3.2 製剤の性状
碳酸镧OD片250mg“Fuso”
炭酸ランタンOD錠250mg「フソー」
| 外观 | 表面 | |
|---|---|---|
| 背面 | | |
| 侧面 | | |
| 大小 | 直径 | 10.5mm |
| 厚度 | 4.6mm | |
| 质量 | 630mg | |
| 颜色·剂型 | 白色至灰白色片剂（口腔崩解片） | |
| 外形 | 表面 | |
|---|---|---|
| 裏面 | | |
| 側面 | | |
| 大きさ | 直径 | 10.5mm |
| 厚さ | 4.6mm | |
| 質量 | 630mg | |
| 色・剤形 | 白色～灰白色の錠剤（口腔内崩壊錠） | |
碳酸镧OD片500mg“Fuso”
炭酸ランタンOD錠500mg「フソー」
| 外观 | 表面 | |
|---|---|---|
| 背面 | | |
| 侧面 | | |
| 大小 | 直径 | 13mm |
| 厚度 | 5.4mm | |
| 质量 | 1260mg | |
| 颜色·剂型 | 白色至灰白色片剂（口腔崩解片） | |
| 外形 | 表面 | |
|---|---|---|
| 裏面 | | |
| 側面 | | |
| 大きさ | 直径 | 13mm |
| 厚さ | 5.4mm | |
| 質量 | 1260mg | |
| 色・剤形 | 白色～灰白色の錠剤（口腔内崩壊錠） | |
4. 适应症及功效
4. 効能・効果
改善慢性肾脏病患者的高磷血症
慢性腎臓病患者における高リン血症の改善
5. 与适应症或功效相关的注意事项
5. 効能又は効果に関連する注意
本药并非促进血磷排泄的药物，因此应考虑通过饮食疗法等方式限制磷的摄入。
本剤は血中リンの排泄を促進する薬剤ではないので、食事療法等によるリン摂取制限を考慮すること。
6. 用法及用量
6. 用法・用量
通常，成人以镧计，以每日750mg为起始剂量，分每日3次于餐后立即口服。此后根据症状及血清磷浓度适当增减，最高剂量为每日2,250mg。
通常、成人にはランタンとして1日750mgを開始用量とし、1日3回に分割して食直後に経口投与する。以後、症状、血清リン濃度の程度により適宜増減するが、最高用量は1日2,250mgとする。
7. 与用法及用量相关的注意事项
7. 用法及び用量に関連する注意
8. 重要的基本注意事项
8. 重要な基本的注意
给予本品时，应定期测定血清磷、钙及PTH浓度，谨慎给药。血清磷及钙浓度的管理目标值应参考学会指南等最新信息。若出现或有出现低钙血症及继发性甲状旁腺功能亢进症的风险，应考虑给予维生素D制剂或钙制剂，或改用其他适当的治疗方法。
本剤の投与にあたっては、定期的に血清リン、カルシウム及びPTH濃度を測定しながら慎重に投与すること。血清リン及びカルシウム濃度の管理目標値は学会のガイドライン等、最新の情報を参考にすること。低カルシウム血症及び二次性副甲状腺機能亢進症の発現あるいは発現のおそれがある場合には、ビタミンD製剤やカルシウム製剤の投与あるいは他の適切な治療法に切り替えることを考慮すること。
9. 对具有特定背景患者的注意事项
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 患有并发症或有既往史等的患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者
由于本品的主要副作用为消化道症状，可能会影响这些疾病。
本剤の主な副作用は消化器症状のため、これらの疾患に影響を及ぼすおそれがある。
已有引起肠穿孔的报告。
腸管穿孔を起こした例が報告されている。
已有引起肠梗阻的报告。
イレウスを起こした例が報告されている。
已有症状恶化或复发的报告。
症状が悪化又は再発した例が報告されている。
9.3 肝功能损害患者
9.3 肝機能障害患者
重度肝功能损害患者已被排除在临床试验之外。对于胆汁排泄可能显著降低的重度肝功能损害患者，应密切观察。本品主要经胆汁排泄。
重度の肝機能障害を有する患者は臨床試験では除外されている。胆汁排泄が著しく低下しているおそれのある重度の肝機能障害患者では、注意深く観察すること。本剤は主に胆汁中に排泄される。
9.5 孕妇
9.5 妊婦
不建议用于孕妇或可能怀孕的女性。有报告称，在妊娠大鼠于妊娠第6天至分娩后第20天给予高剂量镧的试验中，观察到子代体重偏低及部分指标发育迟缓1)。此外，有报告称，在妊娠兔给予高剂量镧的试验中，观察到母体摄食量及体重减少、着床前后死亡率增加以及胎儿体重偏低2)。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないことが望ましい。妊娠ラットに高用量のランタンを妊娠6日から分娩後20日まで投与した試験において、児の体重低値及び一部の指標で発達の遅れが認められたとの報告がある1)。また、妊娠ウサギに高用量のランタンを投与した試験において、母動物の摂餌量及び体重の減少、着床前後の死亡率の増加、並びに胎児の体重低値がみられたとの報告がある2)。
9.6 哺乳期妇女
9.6 授乳婦
应考虑治疗上的益处及母乳喂养的益处，权衡继续或停止哺乳。已有报告称镧在人乳中转移3)。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒトにおいてランタンの乳汁への移行が報告されている3)。
9.7 儿童等
9.7 小児等
不建议给药。尚未开展以儿童等为对象的临床试验。
投与しないことが望ましい。小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 老年人
9.8 高齢者
应在观察患者状态的同时谨慎给药。通常生理功能低下。
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。
10. 相互作用
10. 相互作用
10.2 合并用药注意（应注意合并用药）
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 药物名称等 | 临床症状及处理方法 | 机制及危险因素 |
|---|---|---|
由于上述药物的吸收降低，疗效可能减弱，因此应在服用本剂2小时以上后再给予上述药物。 | 可能与镧形成难溶性复合物，从而阻碍上述药物从肠道的吸收。 | |
由于可能导致上述药物的吸收降低，合用时应尽可能拉开与本剂的给药间隔，谨慎给药。 | 可能与镧形成难溶性复合物，从而阻碍上述药物从肠道的吸收。 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
左記薬剤の吸収が低下し、効果が減弱されるおそれがあるので、本剤服用後2時間以上あけて投与すること。 | ランタンと難溶性の複合体を形成し、左記薬剤の腸管からの吸収を妨げることが考えられる。 | |
左記薬剤の吸収が低下するおそれがあるので、併用する場合には本剤との投与間隔をできる限りあけるなど慎重に投与すること。 | ランタンと難溶性の複合体を形成し、左記薬剤の腸管からの吸収を妨げることが考えられる。 |
11. 副作用
11. 副作用
11.1 重大副作用
11.1 重大な副作用
若观察到提示怀疑这些病态的持续性腹痛、呕吐等异常，应停止给药，并进行腹部诊察以及CT、腹部X线、超声等检查。
これらの病態を疑わせる持続する腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には、投与を中止し、腹部の診察やCT、腹部X線、超音波等を実施すること。
可能出现呕血、便血以及胃、十二指肠、结肠等部位的溃疡。若观察到异常，应进行腹部诊察以及内窥镜、腹部X线、CT等检查。
吐血、下血及び胃、十二指腸、結腸等の潰瘍があらわれることがある。異常が認められた場合には、腹部の診察や内視鏡、腹部X線、CT等を実施すること。
11.2 其他副作用
11.2 その他の副作用
5%以上 | 1%以上、低于5% | 低于1% | 频率不明 | |
|---|---|---|---|---|
消化系统 | 呕吐、恶心、便秘 | 胃部不适、腹痛、腹泻、反流性食管炎、腹部胀满感、食欲不振、消化不良 | 腹部不适、排气增加、胃溃疡、胃炎 | |
过敏反应 | 皮疹、瘙痒 | |||
肝脏 | AST升高、ALT升高 | |||
血液 | 贫血 | 嗜酸性粒细胞增多 | ||
内分泌 | 甲状旁腺功能亢进症 | |||
*其他 | ALP升高 | 胸痛、背痛、倦怠感、头晕、高钙血症、低磷血症 | 低钙血症、外周性水肿 |
5%以上 | 1～5%未満 | 1%未満 | 頻度不明 | |
|---|---|---|---|---|
消化器 | 嘔吐、悪心、便秘 | 胃不快感、腹痛、下痢、逆流性食道炎、 腹部膨満感、食欲不振、消化不良 | 腹部不快感、放屁増加、胃潰瘍、胃炎 | |
過敏症 | 発疹、そう痒 | |||
肝臓 | AST上昇、ALT上昇 | |||
血液 | 貧血 | 好酸球増多 | ||
内分泌 | 副甲状腺機能亢進症 | |||
*その他 | Al-P上昇 | 胸痛、背部痛、倦怠感、めまい、高カルシウム血症、低リン血症 | 低カルシウム血症、末梢性浮腫 |
14. 使用注意事项
14. 適用上の注意
14.1 配药时的注意事项
14.1 薬剤交付時の注意
14.2 给药期间的注意事项
14.2 薬剤投与中の注意
对服用本药的患者进行腹部X线摄影时，可能在含有镧的胃肠道部位观察到类似钡剂的阴影。
本剤服用患者の腹部X線撮影時には、ランタンが存在する胃腸管にバリウム様の陰影を認めることがある。
15. 其他注意事项
15. その他の注意
15.1 基于临床使用的信息
15.1 臨床使用に基づく情報
*胃肠道中可能观察到镧的沉积或药物残留物。胃及十二指肠黏膜中的镧沉积已通过内窥镜确认为大小和形状各异的白色病变。此外，有报告称在发生镧沉积的胃及十二指肠黏膜中观察到慢性或活动性炎症、腺体萎缩、再生性变化、小凹增生、肠上皮化生、新生物等各种病理学特征，但其与镧沉积的相关性尚不明确。
*胃腸管にランタンの沈着又は薬剤残留物が認められることがある。胃・十二指腸の粘膜におけるランタンの沈着は、内視鏡により様々な大きさ及び形の白っぽい病変として確認されている。また、ランタンが沈着した胃・十二指腸の粘膜では、慢性又は活動性炎症、腺萎縮、再生性変化、小窩過形成、腸上皮化生、新生物など様々な病理学的特徴が確認されたとの報告があるが、ランタンの沈着との関連性は明らかではない。
15.2 基于非临床试验的信息
15.2 非臨床試験に基づく情報
在动物药代动力学试验中，通过重复口服给药本品，与其他组织相比，骨、消化道及肝脏中的镧浓度特别高，且消除延迟。
動物における薬物動態試験において、本剤の反復経口投与により、他の組織に比べて特に骨、消化管及び肝臓でランタン濃度が高く推移し、消失も遅延していた。
16. 药代动力学
16. 薬物動態
16.1 血药浓度
16.1 血中濃度
表显示了向8例日本健康成年男性单次给予250mg及1,000mg碳酸镧水合物咀嚼片时的镧的药代动力学参数4)。
给药量 | Cmax | tmax※ | t1/2 | AUC |
250mg | 0.156 | 4.00 | 7.78 | 1.56 |
1,000mg | 0.192 | 5.25 | 19.18 | 3.69 |
几何平均值 ※：中位值 | ||||
|---|---|---|---|---|
日本人健康成人男子8例に炭酸ランタン水和物チュアブル錠250及び1,000mgを単回投与した際のランタンの薬物動態パラメータを表に示した4)。
投与量 | Cmax | tmax※ | t1/2 | AUC |
250mg | 0.156 | 4.00 | 7.78 | 1.56 |
1,000mg | 0.192 | 5.25 | 19.18 | 3.69 |
幾何平均値 ※：中央値 | ||||
|---|---|---|---|---|
对9例日本健康成年男性，每次给予碳酸镧水合物咀嚼片1,000mg，每日3次注）连续给药10天达到稳态时的血浆镧浓度在给药后6小时达到峰值，Cmax及AUC(0-8)分别为0.558ng/mL及3.67ng·h/mL5),6)。
日本人健康成人男子9例に炭酸ランタン水和物チュアブル錠1,000mgを1日3回注）10日間反復投与したときの定常状態における血漿中ランタン濃度は、投与後6時間目に最高値に達し、Cmax及びAUC(0-8)はそれぞれ0.558ng/mL及び3.67ng・h/mLであった5),6)。
采用交叉法，对健康成年男性［无水服用10人、用水服用10人］，分别给予碳酸镧OD片500mg“FUSO”1片或Fosrenol颗粒分包500mg 1包（均以镧计500mg），每日3次餐后立即重复口服4天（第4天仅在早餐后立即单次给药），测定末次给药后血浆镧浓度。结果显示，无论碳酸镧OD片500mg“FUSO”无水或用水服用，两制剂的药代动力学参数均相似7)。
炭酸ランタンOD錠500mg「フソー」とホスレノール顆粒分包500mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠又は1包（ランタンとして500mg）健康成人男子［水なし服用10名、水で服用10名］に1日3回4日間食直後に反復経口投与（4日目のみ朝食直後に単回投与）し、最終投与後血漿中ランタン濃度を測定した。その結果、炭酸ランタンOD錠500mg「フソー」を水なし又は水で服用した場合においても得られた両剤の薬物動態パラメータは類似したものであった7)。
16.2 吸收
16.2 吸収
单次口服给予碳酸镧水合物咀嚼片1,000mg时的绝对生物利用度低于0.002%8)（国外数据）。
炭酸ランタン水和物チュアブル錠1,000mg単回経口投与時の絶対的バイオアベイラビリティーは0.002%未満であった8)（外国人データ）。
16.3 分布
16.3 分布
16.4 代谢
16.4 代謝
碳酸镧水合物在体内不发生代谢。体外在代谢试验中，镧对CYP同工酶1A2、2C9/10、2C19、2D6及3A4/5均未显示抑制作用11)。
炭酸ランタン水和物は体内で代謝を受けない。in vitro代謝試験において、ランタンは1A2、2C9/10、2C19、2D6及び3A4/5の各CYP分子種に対して阻害作用を示さなかった11)。
16.5 排泄
16.5 排泄
向8例日本健康成年男性单次给予碳酸镧水合物咀嚼片250mg及1,000mg时，尿中镧浓度极低。此外，截至120小时的粪便回收率分别为59.5%、66.9%4)。
给药量 | 粪便回收率※ |
250mg | 59.5 |
1,000mg | 66.9 |
※：算术平均值 | |
|---|---|
日本人健康成人男子8例に炭酸ランタン水和物チュアブル錠250及び1,000mgを単回投与した際の尿中ランタン濃度は極めて低かった。また、120時間目までの糞中回収率はそれぞれ59.5%、66.9%であった4)。
投与量 | 糞中回収率※ |
250mg | 59.5 |
1,000mg | 66.9 |
※ : 算術平均値 | |
|---|---|
对9例日本健康成年男性，每次给予碳酸镧水合物咀嚼片1,000mg，每日3次注）重复给药10天时，截至给药后264小时，所有受试者平均经尿排出给药量的0.0000164%，给药镧量的约60%自粪便回收6)。
日本人健康成人男子9例に炭酸ランタン水和物チュアブル錠1,000mgを1日3回注）10日間反復投与した際の投与後264時間までにすべての被験者から平均で投与量の0.0000164%が尿中に排泄され、投与したランタンの約60%が糞中から回収された6)。
注）获批的最高剂量为每日2,250mg。
注) 承認された最高用量は1日2,250mgである。
17. 临床疗效
17. 臨床成績
17.1 有效性和安全性试验
17.1 有効性及び安全性に関する試験
在针对259例高磷血症血液透析患者（碳酸镧水合物咀嚼片126例、沉降碳酸钙133例）的比较试验中，碳酸镧水合物咀嚼片从每日750mg起始，适当增减至每日2,250mg。血清磷浓度（Mean±SD）由给药开始时8.35±1.38mg/dL降至结束时5.78±1.44mg/dL；血清钙浓度（Mean±SD）开始时9.02±0.69mg/dL、结束时9.22±0.61mg/dL，未见变化，确认了其临床有用性。126例中29例（23.0%）出现不良反应（含临床检验值异常）。主要为呕吐14例（11.1%）、恶心12例（9.5%）、胃部不适4例（3.2%）、上腹痛3例（2.4%）、便秘2例（1.6%）等12),13)。
高リン血症を呈する血液透析患者259例（炭酸ランタン水和物チュアブル錠126例、沈降炭酸カルシウム133例）を対象とした比較試験において、炭酸ランタン水和物チュアブル錠を1日750mgから投与を開始し、1日2,250mgまで適宜増減した。その結果、血清リン濃度（Mean±SD）は、投与開始時8.35±1.38mg/dLから投与終了時5.78±1.44mg/dLと低下が認められた。また、血清カルシウム濃度（Mean±SD）は、投与開始時9.02±0.69mg/dL、投与終了時9.22±0.61mg/dLと変化は認められず、炭酸ランタン水和物チュアブル錠の臨床的有用性が確認された。副作用（臨床検査値異常を含む）は126例中29例（23.0%）に認められた。主な副作用は、嘔吐14例（11.1%）、悪心12例（9.5%）、胃不快感4例（3.2%）、上腹部痛3例（2.4%）、便秘2例（1.6%）等であった12),13)。
对45例高磷血症腹膜透析患者，碳酸镧水合物咀嚼片从每日750mg起始，适当增减至每日2,250mg。血清钙浓度未升高，血清磷浓度（Mean±SD）由给药开始时7.16±1.21mg/dL降至结束时5.54±1.31mg/dL。45例中7例（15.6%）出现不良反应（含临床检验值异常）。主要为呕吐2例（4.4%）、腹痛2例（4.4%）、腹泻2例（4.4%）等14)。
高リン血症を呈する腹膜透析患者45例を対象として炭酸ランタン水和物チュアブル錠を1日750mgから投与を開始し、1日2,250mgまで適宜増減した結果、血清カルシウム濃度を上昇させることなく血清リン濃度（Mean±SD）が投与開始時7.16±1.21mg/dLから投与終了時5.54±1.31mg/dLと低下した。副作用（臨床検査値異常を含む）は45例中7例（15.6%）に認められた。主な副作用は、嘔吐2例（4.4%）、腹痛2例（4.4%）、下痢2例（4.4%）等であった14)。
对145例高磷血症血液透析患者，碳酸镧水合物咀嚼片从每日750mg起始，适当增减至每日4,500mg注），最长给药3年，结果观察到部分患者维持了降低血清磷浓度的效果。在给药开始后52周内，在145例患者中有83例（57.2%）观察到副作用（包括临床检查值异常）。主要副作用为呕吐45例（31.0%）、恶心43例（29.7%）、胃部不适18例（12.4%）、腹泻12例（8.3%）、上腹痛12例（8.3%）等。15)。
高リン血症を呈する血液透析患者145例を対象として炭酸ランタン水和物チュアブル錠を1日750mgから投与を開始し、1日4,500mg注）まで適宜増減して最長3年間投与した結果、血清リン濃度低下効果が維持された患者も認められた。投与開始後52週目までで、副作用（臨床検査値異常を含む）は145例中83例（57.2%）に認められた。主な副作用は、嘔吐45例（31.0%）、悪心43例（29.7%）、胃不快感18例（12.4%）、下痢12例（8.3%）、上腹部痛12例（8.3%）等であった15)。
在针对141例高磷血症的非透析期慢性肾脏病患者（碳酸镧水合物咀嚼片86例、安慰剂55例）的比较试验中，碳酸镧水合物咀嚼片从每日750mg起始，适当增减至每日2,250mg。其血清磷浓度（Mean±SD）由开始时6.17±1.30mg/dL降至结束时5.14±1.43mg/dL；安慰剂组开始时6.15±1.04mg/dL、结束时6.10±1.05mg/dL。开始至结束（第8周）的血清磷浓度变化量的最小二乘均值差［95%置信区间］为-0.97mg/dL［-1.37mg/dL、-0.58mg/dL］，显示优于安慰剂（P<0.0001，协方差分析模型）。87例中20例（23.0%）出现不良反应（含临床检验值异常）。主要为便秘9例（10.3%）、恶心9例（10.3%）、呕吐5例（5.7%）、腹泻2例（2.3%）等16)。
高リン血症を呈する保存期の慢性腎臓病患者141例（炭酸ランタン水和物チュアブル錠86例、プラセボ55例）を対象とした比較試験において、炭酸ランタン水和物チュアブル錠を1日750mgから投与を開始し、1日2,250mgまで適宜増減した。その結果、血清リン濃度（Mean±SD）は、炭酸ランタン水和物チュアブル錠投与群において、投与開始時6.17±1.30mg/dLから投与終了時5.14±1.43mg/dLと低下が認められた。一方、プラセボ投与群では、投与開始時は6.15±1.04mg/dL、投与終了時は6.10±1.05mg/dLであった。投与開始時から終了時（8週時）の血清リン濃度変化量の最小二乗平均値の差［95%信頼区間］は-0.97mg/dL［-1.37mg/dL、-0.58mg/dL］であり、炭酸ランタン水和物チュアブル錠のプラセボに対する優越性が示された（P<0.0001、共分散分析モデル）。副作用（臨床検査値異常を含む）は87例中20例（23.0%）に認められた。主な副作用は、便秘9例（10.3%）、悪心9例（10.3%）、嘔吐5例（5.7%）、下痢2例（2.3%）等であった16)。
在针对123例高磷血症的非透析期慢性肾脏病患者的长期给药试验中，碳酸镧水合物咀嚼片从每日750mg起始，最高给予每日2,250mg，部分患者维持了血清磷浓度降低效果。给药期间（Mean±SD）为173.6±121.6天。123例中29例（23.6%）出现不良反应（含临床检验值异常）。主要为便秘10例（8.1%）、恶心7例（5.7%）、呕吐6例（4.9%）、消化不良3例（2.4%）等17)。
高リン血症を呈する保存期の慢性腎臓病患者123例を対象とした長期投与試験において、炭酸ランタン水和物チュアブル錠を1日750mgから投与を開始し、最高1日2,250mgまで投与した結果、血清リン濃度低下効果が維持された患者も認められた。なお、炭酸ランタン水和物チュアブル錠の投与期間（Mean±SD）は173.6±121.6日であった。副作用（臨床検査値異常を含む）は123例中29例（23.6%）に認められた。主な副作用は、便秘10例（8.1%）、悪心7例（5.7%）、嘔吐6例（4.9%）、消化不良3例（2.4%）等であった17)。
注）获批的最高剂量为每日2,250mg。
注）承認された最高用量は1日2,250mgである。
18. 药效药理
18. 薬効薬理
18.1 作用机制
18.1 作用機序
碳酸镧在消化道内与食物来源的磷酸根离子结合形成不溶性的磷酸镧，通过抑制肠道对磷的吸收，从而降低血磷浓度。18)。
炭酸ランタンは、消化管内で食物由来のリン酸イオンと結合して不溶性のリン酸ランタンを形成し、腸管からのリン吸収を抑制することにより、血中リン濃度を低下させる18)。
18.2 磷结合作用
18.2 リン結合作用
体外试验中，将碳酸镧与磷酸钠溶液反应的结果显示，磷去除率在pH3时为97.5%，pH5时为97.1%，pH7时为66.6%。19)。
In vitro試験において、炭酸ランタンをリン酸ナトリウム溶液中で反応させた結果、リン除去率はpH3で97.5%、pH5で97.1%及びpH7で66.6%であった19)。
18.3 血清磷浓度降低作用
18.3 血清リン濃度低下作用
向5/6肾切除大鼠重复给药碳酸镧6周时，与溶剂对照组相比，血清磷浓度显著降低。20)。
5/6腎摘出ラットに炭酸ランタンを6週間反復投与したとき、血清リン濃度は溶媒対照群に比して有意に低下した20)。
18.4 生物等效性试验
18.4 生物学的同等性試験
采用交叉法，对健康成年男性分别给予碳酸镧OD片500mg“FUSO”［无水或用水服用］1片及Fosrenol颗粒分包500mg［用水服用］1包（均以镧计500mg），每日3次餐后立即重复口服4天（第4天仅早餐后立即单次给药）。早餐、午餐、晚餐磷摄入量近乎均等（食物磷含量约每日1,300mg）。测定给药前2天及给药3天期间的24小时尿磷排泄量，对所得参数（24小时平均尿磷排泄量较基线的变化量）计算制剂间差异的90%置信区间。结果显示，无论碳酸镧OD片500mg“FUSO”无水或用水服用，均在预设等效范围（-1.632mmol～1.632mmol）内，显示两制剂具有生物等效性。
此外，根据《含量不同的口服固体制剂生物等效性试验指导原则》（平成24年2月29日，药食审发0229第10号），当以碳酸镧OD片500mg“Fuso”为标准制剂时，碳酸镧OD片250mg“Fuso”的溶出行为相同，被视为生物等效。7)。
炭酸ランタンOD錠500mg「フソー」［水なし又は水で服用］とホスレノール顆粒分包500mg［水で服用］を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠又は1包（ランタンとして500mg）健康成人男子に1日3回4日間食直後に反復経口投与（4日目のみ朝食直後に単回投与）した。なお、朝、昼、夕食でリン摂取量がほぼ均等になる食事（食物中のリン含有量が1日当たり約1,300mg）を摂取した。投与前2日間および投与3日間の24時間尿中リン排泄量を測定し、得られたパラメータ（24時間平均尿中リン排泄量のベースラインからの変化量）について、薬剤間差の90%信頼区間を算出した結果、炭酸ランタンOD錠500mg「フソー」を水なし又は水で服用した場合においても、あらかじめ設定した同等性の範囲内（-1.632mmol～1.632mmol）であり、両製剤の生物学的同等性が示された。
また、炭酸ランタンOD錠250mg「フソー」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成24年2月29日、薬食審査発0229第10号）」に基づき、炭酸ランタンOD錠500mg「フソー」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた7)。
碳酸镧 | 磷诺尔 | |
基线※ | 20.138±2.909 | 19.788±3.203 |
24小时平均尿磷排泄量※※ | 13.207±2.381 | 14.255±2.773 |
Mean±S.D., n=54, 单位(mmol) | ||
|---|---|---|
炭酸ランタン | ホスレノール | |
ベースライン※ | 20.138±2.909 | 19.788±3.203 |
24時間平均尿中リン排泄量※※ | 13.207±2.381 | 14.255±2.773 |
Mean±S.D.,n=54,単位(mmol) | ||
|---|---|---|
碳酸镧 | 福斯利诺 | |
基线※ | 19.282±3.470 | 20.197±3.771 |
24小时平均尿磷排泄量※※ | 13.753±2.651 | 14.375±2.635 |
Mean±S.D., n=52, 单位(mmol) | ||
|---|---|---|
炭酸ランタン | ホスレノール | |
ベースライン※ | 19.282±3.470 | 20.197±3.771 |
24時間平均尿中リン排泄量※※ | 13.753±2.651 | 14.375±2.635 |
Mean±S.D.,n=52,単位(mmol) | ||
|---|---|---|
尿磷排泄量以及24小时平均尿磷排泄量较基线的变化量等参数，可能因受试者的选择、体液采集次数及时间等试验条件而异。
尿中リン排泄量並びに24時間平均尿中リン排泄量のベースラインからの変化量等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
19. 有关有效成分的理化性质
19. 有効成分に関する理化学的知見
通用名称
一般的名称
碳酸镧水合物(Lanthanum Carbonate Hydrate)
炭酸ランタン水和物(Lanthanum Carbonate Hydrate)
化学名
化学名
Lanthanum carbonate hydrate
Lanthanum carbonate hydrate
分子式
分子式
La2(CO3)3·8H2O
La2(CO3)3・8H2O
分子量
分子量
601.96（八水合物）
601.96(8水和物)
性状
性状
为白色粉末。几乎不溶于水或乙醇（99.5）。
白色の粉末である。水又はエタノール（99.5）にはほとんど溶けない。
20. 使用注意事项
20. 取扱い上の注意
本品具有吸湿性，铝箔袋开封后应避湿保存，且在服用前不要从PTP包装中取出。
本剤は吸湿性があるので、アルミニウム袋開封後は湿気を避けて保存し、服用直前までPTPシートから取り出さないこと。
22. 包装
22. 包装
（PTP） 100片［10片×10］
500片［10片×50］
（PTP） 100錠［10錠×10］
500錠［10錠×50］
（PTP） 100片［10片×10］
500片［10片×50］
（PTP） 100錠［10錠×10］
500錠［10錠×50］
23. 主要文献
23. 主要文献
24. 文献索取处及咨询处
24. 文献請求先及び問い合わせ先
**扶桑药品工业株式会社 药物咨询室
**扶桑薬品工業株式会社 くすり相談室
**〒541-0045 大阪市中央区道修町一丁目7番10号
**〒541-0045 大阪市中央区道修町一丁目7番10号
**电话 0800-800-6363（免费拨打）
传真 06-6969-2361
（9:00～17:30/周六、周日及节假日除外）
**TEL 0800-800-6363（フリーアクセス）
FAX 06-6969-2361
（9：00～17：30/土日祝日を除く）
26. 上市许可持有人等
26. 製造販売業者等
26.1 上市许可持有人
26.1 製造販売元
扶桑药品工业株式会社
扶桑薬品工業株式会社
**大阪市中央区道修町一丁目7番10号
**大阪市中央区道修町一丁目7番10号
资料来源与核对
炭酸ランタンOD錠250mg「フソー」／炭酸ランタンOD錠500mg「フソー」
资料核对日期：