カフコデN配合錠
中文名称：カフコデN复方片
英文名称：Coughcode-N Combination Tablets
一句话认识
用于感冒综合征中的镇咳、镇痛、解热；支气管炎中的镇咳。
药品说明书
1. 警告
1. 警告
2. 禁忌（以下患者不得使用）
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
3. 组成与性状
3. 組成・性状
3.1 组成
3.1 組成
Coughcode N复方片
カフコデN配合錠
| 有效成分 | 每1片中 日本药典 磷酸二氢可待因 2.5mg 日本药典 dl-甲基麻黄碱盐酸盐 5.0mg 日本药典 溴戊酰脲 60.0mg 日本药典 对乙酰氨基酚 100.0mg 二羟丙茶碱 20.0mg 水杨酸苯海拉明 3.0mg |
|---|---|
| 添加剂 | 玉米淀粉、羟丙基纤维素、羧甲纤维素钙、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、聚乙二醇6000、二氧化钛、巴西棕榈蜡 |
| 有効成分 | 1錠中 日局 ジヒドロコデインリン酸塩 2.5mg 日局 dl-メチルエフェドリン塩酸塩 5.0mg 日局 ブロモバレリル尿素 60.0mg 日局 アセトアミノフェン 100.0mg ジプロフィリン 20.0mg ジフェンヒドラミンサリチル酸塩 3.0mg |
|---|---|
| 添加剤 | トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、カルナウバロウ |
3.2 制剂性状
3.2 製剤の性状
Coughcode N复方片
カフコデN配合錠
| 外形 | 上面 | |
|---|---|---|
| 下面 | | |
| 侧面 | | |
| 直径 | 9.7mm | |
| 厚度 | 4.4mm | |
| 重量 | 269mg | |
| 识别代码 | M207 | |
| 色泽等 | 白色 薄膜包衣片 | |
| 外形 | 上面 | |
|---|---|---|
| 下面 | | |
| 側面 | | |
| 直径 | 9.7mm | |
| 厚さ | 4.4mm | |
| 重量 | 269mg | |
| 識別コード | M207 | |
| 色調等 | 白色 フィルムコーティング錠 | |
4. 适应症
4. 効能又は効果
6. 用法与用量
6. 用法及び用量
通常，成人每次2片，每日3次口服。
此外，对于12岁以上儿童，应根据年龄适当减量。
通常、成人には1回2錠、1日3回経口投与する。
なお、12歳以上の小児には、年齢により、適宜減量する。
8. 重要的基本注意事项
8. 重要な基本的注意
9. 特殊人群用药注意事项
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 有合并症或既往病史等的患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者
由于存在焦谷氨酸排泄受阻或谷胱甘肽缺乏的情况，给予本品可能促进焦谷氨酸的蓄积，从而可能导致阴离子间隙增大性代谢性酸中毒的发生。
ピログルタミン酸の排泄阻害又はグルタチオン欠乏が生じているため、本剤投与によりピログルタミン酸の蓄積が促進された結果、アニオンギャップ開大性代謝性アシドーシスが発現するおそれがある。
可能增强呼吸抑制作用。
呼吸抑制を増強するおそれがある。
症状可能恶化。
症状が悪化するおそれがある。
可能引起呼吸抑制。
呼吸抑制を起こすおそれがある。
对呼吸抑制作用的敏感性增高。
呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。
可能因中枢神经兴奋作用而诱发发作。
中枢神経刺激作用により発作を起こすおそれがある。
症状可能恶化或心力衰竭可能加重。
症状が悪化又は心不全が増悪するおそれがある。
可能增强呼吸抑制作用。
呼吸抑制を増強するおそれがある。
可能因交感神经兴奋作用而使高血压症状恶化。
交感神経刺激作用により高血圧症状を悪化させるおそれがある。
可能导致症状恶化或复发。
症状が悪化又は再発を促すおそれがある。
可能导致症状恶化或复发。
症状が悪化又は再発を促すおそれがある。
可能发生血小板功能异常。
血小板機能異常が起こることがある。
可能加重甲状腺功能异常。
甲状腺機能異常を悪化させるおそれがある。
因抗胆碱作用导致眼压升高，可能使症状恶化。
抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。
对呼吸抑制作用的敏感性增高。
呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。
易出现肝功能损害。［10.2］
肝機能障害があらわれやすくなる。［10.2］
易出现肝功能损害。
肝機能障害があらわれやすくなる。
不得给药。可能会增加严重呼吸抑制的风险。
投与しないこと。重篤な呼吸抑制のリスクが増加するおそれがある。
认为前列腺素合成抑制作用参与了阿司匹林哮喘的发病，可能会导致症状恶化或复发。
アスピリン喘息の発症にプロスタグランジン合成阻害作用が関与していると考えられ、症状が悪化又は再発を促すおそれがある。
9.2 肾功能障碍患者
9.2 腎機能障害患者
应考虑减少给药量或延长给药间隔。可能会导致症状恶化或复发。
投与量の減量、投与間隔の延長を考慮すること。症状が悪化又は再発を促すおそれがある。
9.3 肝功能障碍患者
9.3 肝機能障害患者
不得给药。可能会陷入昏迷。［2.4］
投与しないこと。昏睡に陥るおそれがある。［2.4］
可能会导致肝功能恶化。
肝機能が悪化するおそれがある。
9.5 孕妇
9.5 妊婦
9.6 哺乳期妇女
9.6 授乳婦
应避免哺乳。有报告称，二氢可待因的类似化合物（可待因）经母乳转移，导致婴儿发生吗啡中毒（嗜睡、哺乳困难、呼吸困难等）。此外，在已知CYP2D6活性过强的患者（超快代谢者）中，母乳中的二氢吗啡浓度可能升高。另有报告称，苯海拉明在动物实验（大鼠）中会转移至乳汁中。
授乳を避けさせること。ジヒドロコデインの類似化合物（コデイン）で、母乳への移行により、乳児でモルヒネ中毒（傾眠、哺乳困難、呼吸困難等）が生じたとの報告がある。なお、CYP2D6の活性が過剰であることが判明している患者（Ultra-rapid Metabolizer）では、母乳中のジヒドロモルヒネ濃度が高くなるおそれがある。ジフェンヒドラミンは、動物実験（ラット）で乳汁中に移行するとの報告がある。
9.7 儿童等
9.7 小児等
不得给药。对呼吸抑制的敏感性高。国外有报告称，不满12岁的儿童发生包括死亡在内的严重呼吸抑制的风险较高。［2.8］
投与しないこと。呼吸抑制の感受性が高い。海外において、12歳未満の小児で死亡を含む重篤な呼吸抑制のリスクが高いとの報告がある。［2.8］
应特别注意副作用的出现，谨慎给药，如将使用控制在必要最小限度。此外，应正确指导使用方法，并充分观察病程。对呼吸抑制的敏感性高。
副作用の発現に特に注意し、必要最小限の使用にとどめるなど慎重に投与すること。また、使用法を正しく指導し、経過の観察を十分行うこと。呼吸抑制の感受性が高い。
9.8 老年人
9.8 高齢者
应注意采取减量等措施。通常生理功能多有减退。
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下していることが多い。
10. 药物相互作用
10. 相互作用
10.1 禁止合用（不得合用）
10.1 併用禁忌(併用しないこと)
| 药物名称等 | 临床症状・处理方法 | 机制・危险因素 |
|---|---|---|
儿茶酚胺制剂
| 可能引起心律失常，在某些情况下可能导致心脏停搏，因此应避免合用。 | 与盐酸甲基麻黄碱产生相加作用，增强交感神经刺激作用。 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
カテコールアミン製剤
| 不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがあるので併用を避けること。 | メチルエフェドリン塩酸塩と相加的に交感神経刺激作用を増強させる。 |
10.2 合用注意（合用时应注意）
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 药物名称等 | 临床症状·处理方法 | 机制·危险因素 |
|---|---|---|
酒精（饮酒） | 可能引起呼吸抑制、低血压及显著镇静或昏迷。 | 产生相加作用，增强药效。 |
酒精（饮酒） | 有报告称，长期大量饮酒者服用对乙酰氨基酚后发生了肝衰竭。 | 酒精促进对乙酰氨基酚代谢为具有肝毒性的N-乙酰基-p-苯醌亚胺。 |
可能引起呼吸抑制、低血压及显著镇静或昏迷。 | 产生相加作用，增强药效。 | |
香豆素类抗凝剂（华法林） | 可能增强香豆素类抗凝剂的作用，因此应谨慎给药，如减量等。 | 磷酸二氢可待因会增强其作用，但其作用机制尚不明确。 |
香豆素类抗凝剂（华法林） | 可能增强香豆素类抗凝剂的作用，因此应谨慎给药，如减量等。 | 对乙酰氨基酚在血浆蛋白结合部位发生竞争，从而增强其抗凝作用。 |
甲状腺制剂（左甲状腺素、利奥甲状腺素等） | 盐酸甲基麻黄碱的交感神经刺激作用增强。 | 据认为甲状腺激素会增加对盐酸甲基麻黄碱的敏感性。 |
黄嘌呤类药物（茶碱、氨茶碱、胆碱茶碱、咖啡因等） | 可能出现过度的中枢神经刺激作用。 | 增强中枢神经刺激作用。 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
アルコール（飲酒） | 呼吸抑制、低血圧及び顕著な鎮静又は昏睡が起こるおそれがある。 | 相加的に作用を増強させる。 |
アルコール（飲酒） | アルコール多量常飲者がアセトアミノフェンを服用したところ肝不全を起こしたとの報告がある。 | アルコールによりアセトアミノフェンから肝毒性を持つN-アセチル-p-ベンゾキノンイミンへの代謝が促進される。 |
呼吸抑制、低血圧及び顕著な鎮静又は昏睡が起こるおそれがある。 | 相加的に作用を増強させる。 | |
クマリン系抗凝血剤（ワルファリン） | クマリン系抗凝血剤の作用を増強することがあるので、減量するなど慎重に投与すること。 | ジヒドロコデインリン酸塩が作用を増強させるが、その作用機序は不明である。 |
クマリン系抗凝血剤（ワルファリン） | クマリン系抗凝血剤の作用を増強することがあるので、減量するなど慎重に投与すること。 | アセトアミノフェンが血漿蛋白結合部位において競合することで、その抗凝血作用を増強させる。 |
甲状腺製剤（レボチロキシン、リオチロニン等） | メチルエフェドリン塩酸塩による交感神経刺激作用が増強される。 | 甲状腺ホルモンがメチルエフェドリン塩酸塩の感受性を増大させると考えられている。 |
キサンチン系薬剤（テオフィリン、アミノフィリン、コリンテオフィリン、カフェイン等） | 過度の中枢神経刺激作用があらわれることがある。 | 中枢神経刺激作用を増強させる。 |
11. 不良反应
11. 副作用
11.1 严重不良反应
11.1 重大な副作用
可能出现过敏反应（呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等）。
アナフィラキシー（呼吸困難、全身潮紅、血管性浮腫、蕁麻疹等）があらわれることがある。
可能出现暴发性肝炎、伴有AST、ALT、γ-GTP升高等的肝功能损害、黄疸。
劇症肝炎、AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
若观察到咳嗽、呼吸困难、发热、肺音异常等，应立即进行胸部X线、胸部CT、血清标志物等检查。若发现异常，应停药并采取给予肾上腺皮质激素等适当处置。
咳嗽、呼吸困難、発熱、肺音の異常等が認められた場合には、速やかに胸部X線、胸部CT、血清マーカー等の検査を実施すること。異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
若出现气短、呼吸缓慢、不规则呼吸、呼吸异常等，应停药并采取适当处置。
此外，磷酸二氢可待因引起的呼吸抑制可被阿片拮抗剂（纳洛酮、左瓦诺尔芬等）拮抗。
息切れ、呼吸緩慢、不規則な呼吸、呼吸異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
なお、ジヒドロコデインリン酸塩による呼吸抑制には、麻薬拮抗剤（ナロキソン、レバロルファン等）が拮抗する。
初期症状可见皮疹、发热，进而可能出现伴有肝功能损害、淋巴结肿大、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、异型淋巴细胞出现等的迟发性严重过敏症状。此外，常伴有人疱疹病毒6（HHV-6）等病毒的再激活，停药后皮疹、发热、肝功能损害等症状可能复发或迁延，故应注意。
初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある。なお、ヒトヘルペスウイルス6（HHV-6）等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
11.2 其他不良反应
11.2 その他の副作用
频率不明 | |
|---|---|
过敏反应 | 皮疹、瘙痒感、红斑、发热 |
精神神经系统 | 嗜睡、头晕、视调节障碍、出汗、倦怠感、神经过敏、头痛、失眠、热感、疲劳、听力障碍、抑郁、感觉异常、语言障碍、思维异常、共济失调 |
循环系统 | 心律失常、血压波动、心悸、面部潮红、面色苍白 |
消化系统 | 恶心/呕吐、便秘、食欲不振、口干、腹泻、腹痛、腹部胀满感 |
血液 | 血小板减少、血小板功能低下（出血时间延长）、发绀 |
依赖性a） | 药物依赖 |
頻度不明 | |
|---|---|
過敏症 | 発疹、そう痒感、紅斑、発熱 |
精神神経系 | 眠気、めまい、視調節障害、発汗、倦怠感、神経過敏、頭痛、不眠、熱感、疲労、難聴、抑うつ、知覚異常、言語障害、思考異常、運動失調 |
循環器 | 不整脈、血圧変動、動悸、顔面潮紅、顔面蒼白 |
消化器 | 悪心・嘔吐、便秘、食欲不振、口渇、下痢、腹痛、腹部膨満感 |
血液 | 血小板減少、血小板機能低下（出血時間の延長）、チアノーゼ |
依存性a） | 薬物依存 |
13. 用药过量
13. 過量投与
- 13.1.1 症状
- (1) 有报告称，对乙酰氨基酚过量给药可导致肝脏、肾脏及心肌坏死（初期症状：恶心、呕吐、出汗、全身倦怠感等）以及高铁血红蛋白血症。
- (2) 复方感冒药和解热镇痛药等复方制剂中含有对乙酰氨基酚，若本剂与这些复方制剂意外合用，可能因对乙酰氨基酚过量给药而出现严重的肝功能损害。［1.2］
- 13.1.2 处置
对于对乙酰氨基酚过量给药的解毒（减轻肝功能损害等），应考虑给予乙酰半胱氨酸。
- 13.1.1 症状
- (1) アセトアミノフェンの過量投与により肝臓・腎臓・心筋の壊死（初期症状：悪心、嘔吐、発汗、全身倦怠感等）及びメトヘモグロビン血症があらわれたとの報告がある。
- (2) 総合感冒剤や解熱鎮痛剤等の配合剤には、アセトアミノフェンを含むものがあり、本剤とこれら配合剤との偶発的な併用により、アセトアミノフェンの過量投与による重篤な肝機能障害が発現するおそれがある。［1.2］
- 13.1.2 処置
アセトアミノフェン過量投与時の解毒（肝機能障害の軽減等）には、アセチルシステインの投与を考慮すること。
14. 使用注意事项
14. 適用上の注意
14.1 发药时的注意事项
14.1 薬剤交付時の注意
对于PTP泡罩包装的药品，应指导患者从泡罩中取出后服用。误吞PTP包装片时，其坚硬尖角可能刺入食管黏膜，甚至引起穿孔，导致纵隔炎等严重并发症。
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
15. 其他注意事项
15. その他の注意
15.1 基于临床使用的信息
15.1 臨床使用に基づく情報
15.2 基于非临床试验的信息
15.2 非臨床試験に基づく情報
16. 药代动力学
16. 薬物動態
16.1 血药浓度
16.1 血中濃度
将本品2片单次口服给予5名健康成年男性时，各成分的血浆浓度达峰时间如下1)。
成 分 名 | Tmax（h） |
二羟丙茶碱 | 0.90±0.65 |
磷酸二氢可待因 | 0.90±0.65 |
dl-甲基麻黄碱盐酸盐 | 0.95±0.62 |
水杨酸苯海拉明 | 1.95±1.28 |
对乙酰氨基酚 | 0.85±0.70 |
溴戊酰脲 | 0.85±0.70 |
本剤2錠を健常成人男子5名に単回経口投与した場合、各成分の最高血漿中濃度到達時間は次のとおりである1)。
成 分 名 | Tmax（h） |
ジプロフィリン | 0.90±0.65 |
ジヒドロコデインリン酸塩 | 0.90±0.65 |
dl-メチルエフェドリン塩酸塩 | 0.95±0.62 |
ジフェンヒドラミンサリチル酸塩 | 1.95±1.28 |
アセトアミノフェン | 0.85±0.70 |
ブロモバレリル尿素 | 0.85±0.70 |
16.4 代谢
16.4 代謝
本品所含的磷酸二氢可待因主要经肝代谢酶UGT2B7、UGT2B4及部分CYP3A4、CYP2D6代谢。
本剤に含まれるジヒドロコデインリン酸塩は、主として肝代謝酵素UGT2B7、UGT2B4及び一部CYP3A4、CYP2D6で代謝される。
17. 临床研究结果
17. 臨床成績
17.1 有效性与安全性试验
17.1 有効性及び安全性に関する試験
每1片中含二羟丙茶碱、磷酸二氢可待因、dl-甲基麻黄碱盐酸盐、水杨酸苯海拉明、溴戊酰脲各成分均与本品等量，另含100mgバルセチン（巴比妥・非那西丁复合体）的制剂（カフコデ片「モハン」）所开展的临床试验（合计100例），结果如下2)。
疾病 | 症状 | 有效率（%） | |
中度改善以上 | 轻度改善以上 | ||
感冒综合征 | 咳嗽 | 36.4（ 8/22） | 86.4（19/22） |
疼痛 | 37.0（10/27） | 88.9（24/27） | |
发热 | 53.8（14/26） | 96.2（25/26） | |
支气管炎 | 咳嗽 | 68.0（17/25） | 96.0（24/25） |
1錠中にジプロフィリン、ジヒドロコデインリン酸塩、dl-メチルエフェドリン塩酸塩、ジフェンヒドラミンサリチル酸塩、ブロモバレリル尿素を本剤と同量含有し、他にバルセチンを100mg含有する製剤（カフコデ錠「モハン」）について実施された臨床試験（総計100例）の成績は次のとおりである2)。
疾患 | 症状 | 有効率（%） | |
中等度改善以上 | 軽度改善以上 | ||
かぜ症候群 | 咳 | 36.4（ 8/22） | 86.4（19/22） |
疼痛 | 37.0（10/27） | 88.9（24/27） | |
熱 | 53.8（14/26） | 96.2（25/26） | |
気管支炎 | 咳 | 68.0（17/25） | 96.0（24/25） |
18. 药效药理
18. 薬効薬理
18.1 作用机制
18.1 作用機序
与可待因同属吗啡类镇痛药，故其药理作用在性质上与吗啡相似。其镇痛、镇咳作用强于可待因，临床上主要作为镇咳药使用，归类为麻醉性中枢性镇咳药3)。
コデインと同じくモルヒネ系鎮痛薬に属するので、薬理作用は質的にはモルヒネに準ずる。鎮痛、鎮咳作用はコデインより強く、臨床的には主として鎮咳薬として用いられ、麻薬性中枢性鎮咳薬に分類される3)。
拟交感神经药物。虽刺激α及β受体，但其部分作用是通过介导交感神经末梢释放去甲肾上腺素而间接产生的。因此，静脉给药引起的升压反应可见快速耐受性。临床上利用其通过刺激β2受体而产生的支气管扩张作用4)。
交感神経興奮様薬物。α及びβ受容体を刺激するが、作用の一部は交感神経終末からのノルアドレナリン遊離を介する間接的なものである。従って、静脈内投与による昇圧反応にはタキフィラキシーが認められる。臨床的にはβ2受容体刺激による気管支拡張作用が利用される4)。
解热镇痛药。几乎无环氧化酶抑制作用，作用于下丘脑体温调节中枢，使皮肤血管扩张从而降低体温。推测其镇痛作用是由于提高了丘脑和大脑皮质的痛觉阈值5)。
解熱鎮痛薬。シクロオキシゲナーゼ阻害作用は殆どなく、視床下部の体温調節中枢に作用して皮膚血管を拡張させて体温を下げる。鎮痛作用は視床と大脳皮質の痛覚閾値をたかめることによると推定される5)。
在体内游离出Br-，通过抑制神经细胞的兴奋性，发挥镇静、催眠作用6)。
体内でBr-を遊離し、神経細胞の興奮性を抑制することにより、鎮静、催眠作用を現す6)。
18.2 镇咳作用
18.2 鎮咳作用
将本品与每1片中含二羟丙茶碱、磷酸二氢可待因、dl-甲基麻黄碱盐酸盐、水杨酸苯海拉明、溴戊酰脲各成分均与本品等量，另含100mgバルセチン（巴比妥・非那西丁复合体）的制剂（以下称カフコデ片「モハン」）比较时，其镇咳效果未见变化7)（豚鼠）。
有报告称，通过将Cufcode片“Mohan”与磷酸二氢可待因、dl-甲基麻黄碱盐酸盐各单方制剂以及磷酸二氢可待因与dl-甲基麻黄碱盐酸盐复方制剂分别进行镇咳作用比较，确认显示出协同效应8)（豚鼠）。
本剤と1錠中にジプロフィリン、ジヒドロコデインリン酸塩、dl-メチルエフェドリン塩酸塩、ジフェンヒドラミンサリチル酸塩、ブロモバレリル尿素を本剤と同量含有し、他にバルセチンを100mg含有する製剤（以下カフコデ錠「モハン」）を比較したとき、その鎮咳効果に変化は認められなかった7)（モルモット）。
カフコデ錠「モハン」とジヒドロコデインリン酸塩、dl-メチルエフェドリン塩酸塩各単味剤及びジヒドロコデインリン酸塩とdl-メチルエフェドリン塩酸塩配合剤それぞれとの鎮咳作用の比較により相乗効果を示すことが認められたとの報告がある8)（モルモット）。
18.3 支气管扩张作用
18.3 気管支拡張作用
有报告称，将カフコデ片「モハン」与二羟丙茶碱、dl-甲基麻黄碱盐酸盐及水杨酸苯海拉明各单方制剂进行支气管扩张作用比较，确认支气管收缩抑制作用增强，显示出由配伍产生的协同效应9)（豚鼠）。
カフコデ錠「モハン」とジプロフィリン、dl-メチルエフェドリン塩酸塩及びジフェンヒドラミンサリチル酸塩の各単味剤との気管支拡張作用の比較により気管支収縮抑制が増強し、配合による相乗効果を示すことが認められたとの報告がある9)（モルモット）。
18.4 镇痛作用
18.4 鎮痛作用
将本品与Cufcode片“Mohan”进行比较时，其镇痛效果未见变化10)（小鼠）。
有报告称，将カフコデ片「モハン」与バルセチン（巴比妥・非那西丁复合体）、磷酸二氢可待因及溴戊酰脲各单方制剂比较时，在各单方制剂未显示镇痛作用的剂量组中观察到镇痛作用，证实复方具有协同效应11)（小鼠、大鼠）。
本剤とカフコデ錠「モハン」を比較したとき、その鎮痛効果に変化は認められなかった10)（マウス）。
カフコデ錠「モハン」とバルセチン、ジヒドロコデインリン酸塩及びブロモバレリル尿素の各単味剤との比較により各単味剤では鎮痛作用を示さなかった用量群で鎮痛作用を示し、配合による相乗効果を示すことが認められたとの報告がある11)（マウス、ラット）。
18.5 解热作用
18.5 解熱作用
对乙酰氨基酚的解热作用是通过作用于下丘脑体温调节中枢，使皮肤血管扩张而产生的5)。
アセトアミノフェンの解熱作用は視床下部の体温調節中枢に作用して皮膚血管を拡張させることによる5)。
19. 有效成分的理化性质
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1 二羟丙茶碱
19.1 ジプロフィリン
通用名称
一般的名称
二羟丙茶碱（Diprophylline）
ジプロフィリン（Diprophylline）
化学名称
化学名
7-（2,3-二羟基丙基）茶碱
7-（2,3-Dihydroxypropyl）theophylline
分子式
分子式
C10H14N4O4
C10H14N4O4
分子量
分子量
254.25
254.25
性状
性状
白色粉末或颗粒，无臭，味苦。
易溶于水，难溶于乙醇（95），几乎不溶于乙醚。
白色の粉末または粒で、においはなく、味は苦い。
水に溶けやすく、エタノール（95）に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
化学结构式
化学構造式
熔点
融点
160～164℃
160～164℃
19.2 磷酸二氢可待因
19.2 ジヒドロコデインリン酸塩
通用名称
一般的名称
磷酸二氢可待因（Dihydrocodeine Phosphate）
ジヒドロコデインリン酸塩（Dihydrocodeine Phosphate）
化学名称
化学名
（5R,6S）-4,5-环氧-3-甲氧基-17-甲基吗啡喃-6-醇单磷酸盐
（5R,6S）-4,5-Epoxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-ol monophosphate
分子式
分子式
C18H23NO3·H3PO4
C18H23NO3・H3PO4
分子量
分子量
399.38
399.38
性状
性状
为白色至微带黄白色的结晶性粉末。
易溶于水或乙酸（100），难溶于乙醇（95），几乎不溶于乙醚。
将1.0g溶于10mL水所得溶液的pH值为3.0～5.0。
遇光变化。
白色～帯黄白色の結晶性の粉末である。
水又は酢酸（100）に溶けやすく、エタノール（95）に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
1.0gを水10mLに溶かした液のpHは3.0～5.0である。
光によって変化する。
化学结构式
化学構造式
19.3 dl-甲基麻黄碱盐酸盐
19.3 dl-メチルエフェドリン塩酸塩
通用名称
一般的名称
dl-甲基麻黄碱盐酸盐（dl-Methylephedrine Hydrochloride）
dl-メチルエフェドリン塩酸塩（dl-Methylephedrine Hydrochloride）
化学名称
化学名
（1RS,2SR）-2-二甲氨基-1-苯基丙烷-1-醇单盐酸盐
（1RS,2SR）-2-Dimethylamino-1-phenylpropan-1-ol monohydrochloride
分子式
分子式
C11H17NO·HCl
C11H17NO・HCl
分子量
分子量
215.72
215.72
性状
性状
为无色结晶或白色结晶性粉末。
易溶于水，略难溶于乙醇（99.5），难溶于乙酸（100），几乎不溶于乙酸酐。
水溶液（1→20）无旋光性。
無色の結晶又は白色の結晶性の粉末である。
水に溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくく、酢酸（100）に溶けにくく、無水酢酸にほとんど溶けない。
水溶液（1→20）は旋光性を示さない。
化学结构式
化学構造式
熔点
融点
207～211℃
207～211℃
19.4 苯海拉明水杨酸盐
19.4 ジフェンヒドラミンサリチル酸塩
通用名称
一般的名称
苯海拉明水杨酸盐（Diphenhydramine Salicylate）
ジフェンヒドラミンサリチル酸塩（Diphenhydramine Salicylate）
化学名称
化学名
2-Benzhydryloxy-N, N-二甲基乙胺单水杨酸盐
2-Benzhydryloxy-N, N-dimethylethylamine monosalicylate
分子式
分子式
C17H21NO·C7H6O3
C17H21NO・C7H6O3
分子量
分子量
393.48
393.48
性状
性状
白色结晶或结晶性粉末，无臭，初无味，后微苦并使舌麻木。
易溶于甲醇、乙酸（100）或丙酮，稍溶于乙醇（95），难溶于水。
遇光逐渐变化。
白色の結晶または結晶性の粉末で、においはなく、味は初めはないが、後にわずかに苦く舌を麻痺する。
メタノール、酢酸（100）またはアセトンに溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けやすく、水に溶けにくい。
光によって徐々に変化する。
化学结构式
化学構造式
熔点
融点
107～109℃
107～109℃
19.5 对乙酰氨基酚
19.5 アセトアミノフェン
通用名称
一般的名称
对乙酰氨基酚（Acetaminophen）
アセトアミノフェン（Acetaminophen）
化学名称
化学名
N-（4-羟基苯基）乙酰胺
N-（4-Hydroxyphenyl）acetamide
分子式
分子式
C8H9NO2
C8H9NO2
分子量
分子量
151.16
151.16
性状
性状
为白色结晶或结晶性粉末。
易溶于甲醇或乙醇（95），略难溶于水，极难溶于乙醚。
溶于氢氧化钠试液。
白色の結晶または結晶性の粉末である。
メタノールまたはエタノール（95）に溶けやすく、水にやや溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくい。
水酸化ナトリウム試液に溶ける。
化学结构式
化学構造式
熔点
融点
169～172℃
169～172℃
19.6 溴戊酰脲
19.6 ブロモバレリル尿素
通用名称
一般的名称
溴戊酰脲（Bromovalerylurea）
ブロモバレリル尿素（Bromovalerylurea）
化学名称
化学名
（2RS）-（2-溴-3-甲基丁酰基）脲
（2RS）-（2-Bromo-3-methylbutanoyl）urea
分子式
分子式
C6H11BrN2O2
C6H11BrN2O2
分子量
分子量
223.07
223.07
性状
性状
无色或白色的结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦。
略溶于乙醇（95），稍难溶于乙醚，极难溶于水。
溶于硫酸、硝酸或盐酸，但加水时产生沉淀。
溶于氢氧化钠试液。
無色又は白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味は僅かに苦い。
エタノール（95）にやや溶けやすく、ジエチルエーテルにやや溶けにくく、水に極めて溶けにくい。
硫酸、硝酸又は塩酸に溶けるが、これに水を加えるとき、沈殿を生じる。
水酸化ナトリウム試液に溶ける。
化学结构式
化学構造式
熔点
融点
151～155℃
151～155℃
22. 包装
22. 包装
*100片［10片（PTP）×10］
1,000片［10片（PTP）×100］
*100錠［10錠（PTP）×10］
1,000錠［10錠（PTP）×100］
23. 主要参考文献
23. 主要文献
24. 文献索取及咨询联系方式
24. 文献請求先及び問い合わせ先
*晖致制药合同会社 医学信息部
*ヴィアトリス製薬合同会社 メディカルインフォメーション部
*〒106-0041 东京都港区麻布台一丁目3番1号
*〒106-0041 東京都港区麻布台一丁目3番1号
*免费电话 0120-419-043
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26. 生产销售企业等
26. 製造販売業者等
26.1 生产销售企业
26.1 製造販売元
*晖致健康护理合同会社
*ヴィアトリス・ヘルスケア合同会社
*东京都港区麻布台一丁目3番1号
*東京都港区麻布台一丁目3番1号
26.2 销售企业
26.2 販売元
*晖致制药合同会社
*ヴィアトリス製薬合同会社
*东京都港区麻布台一丁目3番1号
*東京都港区麻布台一丁目3番1号
资料来源与核对
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