ムコダイン錠500mg
中文名称:ムコダイン片500mg
英文名称:MUCODYNE Tablets 500mg
一句话认识
用于○下列疾病的祛痰;上呼吸道炎症(咽炎、喉炎)、急性支气管炎、支气管哮喘、慢性支气管炎、支气管扩张症、肺结核;○慢性鼻窦炎的排脓。
药品说明书
说明书编号
添付文書番号
企业代码
企業コード
编制或修订年月
作成又は改訂年月
| * | 2024年5月修订(第2版) |
| 2022年12月修订 |
| * | 2024年5月改訂(第2版) |
| 2022年12月改訂 |
日本标准商品分类编号
日本標準商品分類番号
药效分类名称
薬効分類名
批准信息
承認等
ムコダイン片250mg
ムコダイン錠250mg
商品名称代码
販売名コード
YJ代码
YJコード
销售名英文表記
販売名英語表記
销售名平假名
販売名ひらがな
批准编号等
承認番号等
批准编号
承認番号
上市年月
販売開始年月
贮藏方法及有效期
貯法・有効期間
贮藏方法
貯法
有效期
有効期間
标准名称
基準名
日本药局方
日本薬局方
L-羧甲司坦片
L-カルボシステイン錠
Mucodyne片500mg
ムコダイン錠500mg
商品名称代码
販売名コード
YJ代码
YJコード
销售名英文表記
販売名英語表記
销售名平假名
販売名ひらがな
批准编号等
承認番号等
批准编号
承認番号
上市年月
販売開始年月
贮藏方法·有效期
貯法・有効期間
贮藏方法
貯法
有效期
有効期間
标准名称
基準名
日本药典
日本薬局方
L-羧甲司坦片
L-カルボシステイン錠
通用名称
一般的名称
2. 禁忌(不得用于下列患者)
2. 禁忌(次の患者には投与しないこと)
既往对本品成分有过敏史的患者
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
3. 组成·性状
3. 組成・性状
3.1 组成
3.1 組成
Mucodyne片250mg
ムコダイン錠250mg
| 有效成分 | 每1片中 日局 L-羧甲司坦 250mg |
|---|---|
| 添加剂 | 交联羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇(部分皂化物)、蔗糖脂肪酸酯、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素 |
| 有効成分 | 1錠中 日局 L-カルボシステイン 250mg |
|---|---|
| 添加剤 | クロスカルメロースナトリウム、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、ショ糖脂肪酸エステル、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース |
Mucodyne片500mg
ムコダイン錠500mg
| 有效成分 | 每1片中 日局 L-羧甲司坦 500mg |
|---|---|
| 添加剂 | 交联羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇(部分皂化物)、蔗糖脂肪酸酯、硬脂酸镁、甲基纤维素、羟丙基纤维素、滑石粉 |
| 有効成分 | 1錠中 日局 L-カルボシステイン 500mg |
|---|---|
| 添加剤 | クロスカルメロースナトリウム、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、ショ糖脂肪酸エステル、ステアリン酸マグネシウム、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、タルク |
3.2 制剂性状
3.2 製剤の性状
Mucodyne片250mg
ムコダイン錠250mg
| 剂型 | 薄膜包衣片 | |
|---|---|---|
| 色调 | 白色 | |
| 外形 | 表面 | |
| 侧面 | ||
| 大小 | 直径 | 8.6mm |
| 厚度 | 4.5mm | |
| 质量 | 约280mg | |
| 识别代码 | KP-256 | |
| 剤形 | フィルムコーティング錠 | |
|---|---|---|
| 色調 | 白色 | |
| 外形 | 表面 | |
| 側面 | ||
| 大きさ | 直径 | 8.6mm |
| 厚さ | 4.5mm | |
| 質量 | 約280mg | |
| 識別コード | KP-256 | |
Mucodyne片500mg
ムコダイン錠500mg
| 剂型 | 薄膜包衣片 | |
|---|---|---|
| 色调 | 白色 | |
| 外形 | 表面 | |
| 侧面 | ||
| 大小 | 长径 | 15.1mm |
| 短径 | 6.6mm | |
| 厚度 | 5.7mm | |
| 质量 | 约561mg | |
| 识别代码 | KP-777 | |
| 剤形 | フィルムコーティング錠 | |
|---|---|---|
| 色調 | 白色 | |
| 外形 | 表面 | |
| 側面 | ||
| 大きさ | 長径 | 15.1mm |
| 短径 | 6.6mm | |
| 厚さ | 5.7mm | |
| 質量 | 約561mg | |
| 識別コード | KP-777 | |
4. 功效或效果
4. 効能又は効果
○下列疾病的祛痰
上呼吸道炎症(咽炎、喉炎)、急性支气管炎、支气管哮喘、慢性支气管炎、支气管扩张症、肺结核
〇下記疾患の去痰
上気道炎(咽頭炎、喉頭炎)、急性気管支炎、気管支喘息、慢性気管支炎、気管支拡張症、肺結核
○慢性鼻窦炎的排脓
〇慢性副鼻腔炎の排膿
6. 用法及用量
6. 用法及び用量
以羧甲司坦计,通常成人每次500mg,每日3次口服。可根据年龄、症状适当增减。
不同制剂的用量如下。
カルボシステインとして、通常成人1回500mgを1日3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
製剤別の用量は次のとおりである。
制剂 | 每次剂量 | 给药次数 |
MUCODYNE片250mg | 2片 | 每日3次 |
MUCODYNE片500mg | 1片 | |
製剤 | 1回量 | 投与回数 |
ムコダイン錠250mg | 2錠 | 1日3回 |
ムコダイン錠500mg | 1錠 | |
9. 具有特定背景患者的注意事项
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 患有合并症、有既往史等的患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者
有报告称,同类药物对患有心力衰竭的患者产生了不良影响。
類薬で心不全のある患者に悪影響を及ぼしたとの報告がある。
9.3 肝功能损害患者
9.3 肝機能障害患者
9.5 孕妇
9.5 妊婦
孕妇或可能怀孕的女性宜避免使用。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。
9.6 哺乳期妇女
9.6 授乳婦
应综合考虑治疗获益和母乳喂养获益,决定继续或停止哺乳。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.8 老年人
9.8 高齢者
应注意减量等措施。老年人的生理功能通常减退。
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
11. 不良反应
11. 副作用
11.1 严重不良反应
11.1 重大な副作用
可能出现呼吸困难、水肿、荨麻疹等。
呼吸困難、浮腫、蕁麻疹等があらわれることがある。
11.2 其他副作用
11.2 その他の副作用
14. 使用注意事项
14. 適用上の注意
14.1 给药时的注意事项
14.1 薬剤交付時の注意
应指导患者将药片从PTP包装中取出后服用。误吞PTP包装时,其坚硬锐角可能刺入食管黏膜,甚至造成穿孔,引起纵隔炎等严重并发症。
PTP包装の薬剤はPTPシー卜から取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
16. 药代动力学
16. 薬物動態
16.1 血药浓度
16.1 血中濃度
图 血药浓度(健康成人)
図 血中濃度(健康成人)
给药剂量 (mg) | Tmax (hr) | Cmax (μg/mL) | t1/2 (小时) | AUC0→7 (μg·hr/mL) | |
250mg片剂 | 500 | 2.2 | 4.8 | 1.6 | 16.5 |
500mg片剂 | 500 | 2.3 | 3.8 | 1.6 | 13.6 |
投与量 (mg) | Tmax (hr) | Cmax (μg/mL) | t1/2 (hr) | AUC0→7 (μg・hr/mL) | |
錠250mg | 500 | 2.2 | 4.8 | 1.6 | 16.5 |
錠500mg | 500 | 2.3 | 3.8 | 1.6 | 13.6 |
17. 临床结果
17. 臨床成績
17.1 关于有效性和安全性的试验
17.1 有効性及び安全性に関する試験
以主诉咳痰困难的慢性支气管炎、支气管扩张症、肺气肿、支气管哮喘、肺结核等慢性呼吸系统疾病患者为对象,在1周观察期后,实施给予羧甲司坦、作为活性药物对照的甲基半胱氨酸或安慰剂2周的双盲比较试验。在250例分析对象人群中,总体改善度(将轻度改善以上视为有效时的有效率)为本药组72.0%(59/82例)、甲基半胱氨酸组64.6%(53/82例)、安慰剂组48.8%(42/86例),本药组与安慰剂组相比有显著改善(p<0.01)。此外,排痰顺畅度的改善程度为本药组58.5%(48/82例)、甲基半胱氨酸组51.2%(42/82例)、安慰剂组40.7%(35/86例),本药组与安慰剂组相比有显著改善(p<0.01)。其他方面,在痰液次数、咳嗽频率、咳嗽强度上,本药组与安慰剂组相比也有显著改善(p<0.05)。
本药组的副作用发生频率为12.0%(11/92例),主要副作用为食欲不振、腹部不适感等消化系统症状3)。
喀痰喀出困難を訴える慢性気管支炎、気管支拡張症、肺気腫、気管支喘息、肺結核などの慢性呼吸器疾患患者を対象に、1週間の観察期の後カルボシステイン、実薬対照であるメチルシステイン又はプラセボを2週間投与する二重盲検比較試験を実施した。解析対象集団250例での全般改善度(軽度改善以上を有効とした場合の有効率)は、本剤群72.0%(59/82例)、メチルシステイン群64.6%(53/82例)、プラセボ群48.8%(42/86例)であり、本剤群はプラセボ群と比べて有意に改善した(p<0.01)。また、痰の切れの改善度は本剤群58.5%(48/82例)、メチルシステイン群51.2%(42/82例)、プラセボ群40.7%(35/86例)であり、本剤群はプラセボ群と比べて有意に改善した(p<0.01)。その他、痰の回数、咳の頻度、咳の強さにおいても本剤群はプラセボ群と比べて有意に改善した(p<0.05)。
本剤群の副作用発現頻度は12.0%(11/92例)であり、主な副作用は、食欲不振、腹部不快感などの消化器症状であった3)。
以慢性鼻窦炎患者为对象,实施给予羧甲司坦或作为活性药物对照的L-半胱氨酸乙酯盐酸盐4周的双盲比较试验。在242例分析对象人群中的总体改善度如下表所示,确认了本药的有用性。
本药组的副作用发生频率为1.5%(2/134例),其中呕吐1例、口干1例4)。
药物 | 改善率 | ||
羧甲司坦 | L-半胱氨酸 | ||
评估项目 | 显著改善 | 20.2%# (25/124例) | 6.8% (8/118例) |
中度改善以上 | 53.2%# (66/124例) | 32.2% (38/118例) | |
轻度改善以上 | 91.1% (113/124例) | 84.7% (100/118例) | |
# p<0.01
慢性副鼻腔炎患者を対象に、カルボシステイン又は実薬対照であるL-システインエチル塩酸塩を4週間投与する二重盲検比較試験を実施した。解析対象集団242例での全般改善度は下表のとおりであり、本剤の有用性が認められている。
本剤群の副作用発現頻度は1.5%(2/134例)、嘔吐1例、口渇感1例であった4)。
薬剤 | 改善率 | ||
カルボシステイン | L-システイン | ||
評価項目 | 著明改善 | 20.2%# (25/124例) | 6.8% (8/118例) |
中等度改善以上 | 53.2%# (66/124例) | 32.2% (38/118例) | |
軽度改善以上 | 91.1% (113/124例) | 84.7% (100/118例) | |
# p<0.01
18. 药效药理
18. 薬効薬理
18.1 作用机制
18.1 作用機序
羧甲司坦通过调节黏液及使黏膜正常化,改善黏液纤毛清除功能,促进痰液和鼻涕的排出。
カルボシステインは、粘液の調整作用及び粘膜の正常化作用により粘液線毛輸送能を改善し、喀痰、鼻汁の排泄を促進する。
18.2 黏液成分调节作用
18.2 粘液構成成分調整作用
使慢性气道疾病患者痰液中唾液酸和岩藻糖的构成比恢复正常5)。
使因暴露于二氧化硫气体而变化的唾液酸/岩藻糖分解酶及唾液酸/岩藻糖合成酶活性恢复正常。同时,抑制了其分泌黏液的主要成分黏蛋白(Muc-5ac蛋白)生成的增加6)(大鼠)。
慢性気道疾患患者の喀痰中のシアル酸、フコースの構成比を正常化した5)。
亜硫酸ガス曝露により変化するシアル酸/フコース分解酵素及びシアル酸/フコース合成酵素活性を正常化した。同時に、その分泌粘液の主成分であるムチン(Muc-5acタンパク質)生成の増加を抑制した6)(ラット)。
18.3 杯状细胞增生抑制作用
18.3 杯細胞過形成抑制作用
18.4 气道炎症抑制作用
18.4 気道炎症抑制作用
18.5 黏膜正常化作用
18.5 粘膜正常化作用
促进了慢性支气管炎患者支气管黏膜上皮纤毛细胞的修复11)。
慢性気管支炎患者の気管支粘膜上皮の線毛細胞の修復を促進した11)。
18.6 黏液纤毛清除功能改善作用
18.6 粘液線毛輸送能改善作用
在慢性鼻窦炎患者中,改善了降低的鼻黏膜黏液纤毛清除能力12)。
慢性副鼻腔炎患者で、低下した鼻粘膜粘液線毛輸送能を改善した12)。
18.7 黏膜正常化作用
18.7 粘膜正常化作用
19. 关于有效成分的理化性质
19. 有効成分に関する理化学的知見
通用名称
一般的名称
L-羧甲司坦(L-Carbocisteine)[JAN]
L-カルボシステイン(L-Carbocisteine)[JAN]
化学名
化学名
(2R)-2-氨基-3-羧甲基硫基丙酸
(2R)-2-Amino-3-carboxymethylsulfanylpropanoic acid
分子式
分子式
C5H9NO4S
C5H9NO4S
分子量
分子量
179.19
179.19
性状
性状
本品为白色结晶性粉末,无臭,微有酸味。
本品在水中极难溶解,在乙醇(95)中几乎不溶。
本品溶于稀盐酸或氢氧化钠试液。
本品は白色の結晶性の粉末で、においはなく、わずかに酸味がある。
本品は水に極めて溶けにくく、エタノール(95)にほとんど溶けない。
本品は希塩酸又は水酸化ナトリウム試液に溶ける。
化学结构式
化学構造式
熔点
融点
约186℃(分解)
約186℃(分解)
分配系数
分配係数
在1-辛醇/水体系中为0.0。
(pH2.3~8.0、20℃)
1-オクタノール/水系において0.0である。
(pH2.3~8.0、20℃)
22. 包装
22. 包装
100片[10片(PTP)×10]
500片[10片(PTP)×50]
1,000片[10片(PTP)×100]
2,100片[21片(PTP)×100]
3,000片[10片(PTP)×300]
500片[聚乙烯容器,散装]
100錠[10錠(PTP)×10]
500錠[10錠(PTP)×50]
1,000錠[10錠(PTP)×100]
2,100錠[21錠(PTP)×100]
3,000錠[10錠(PTP)×300]
500錠[ポリエチレン製容器、バラ]
100片[10片(PTP)×10]
630片[21片(PTP)×30]
1,000片[10片(PTP)×100]
2,100片[21片(PTP)×100]
500片[聚乙烯容器,散装]
100錠[10錠(PTP)×10]
630錠[21錠(PTP)×30]
1,000錠[10錠(PTP)×100]
2,100錠[21錠(PTP)×100]
500錠[ポリエチレン製容器、バラ]
23. 主要文献
23. 主要文献
24. 文献索取处及咨询处
24. 文献請求先及び問い合わせ先
杏林制药株式会社 药品信息中心
杏林製薬株式会社 くすり情報センター
*〒160-0017 东京都新宿区左门町20号
*〒160-0017 東京都新宿区左門町20番地
电话 0120-409-341
受理时间 9:00~17:30(周六、周日、节假日及公司休息日除外)
電話 0120-409-341
受付時間 9:00~17:30(土・日・祝日・会社休日を除く)
26. 上市许可持有人等
26. 製造販売業者等
26.1 *制造销售商
26.1 *製造販売元
杏林制药株式会社
杏林製薬株式会社
*东京都千代田区大手町一丁目3番7号
*東京都千代田区大手町一丁目3番7号
资料来源与核对
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