ムコダインシロップ5%

中文名称：ムコダイン糖浆5%

英文名称：MUCODYNE Syrup 5%

○慢性鼻窦炎的排脓 ○渗出性中耳炎的排液口服咽炎

一句话认识

用于○下列疾病的祛痰；上呼吸道炎（咽炎、喉炎）、急性支气管炎、支气管哮喘、慢性支气管炎、支气管扩张症、肺结核；○慢性鼻窦炎的排脓；○渗出性中耳炎的排液。

药品说明书

2. 禁忌（以下患者不得使用）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

既往对本品成分有过敏史的患者

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 组成与性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

Mucodyne糖浆5%

ムコダインシロップ5%

有效成分	每1mL中日局 L-羧甲司坦 50mg
添加剂	D-山梨糖醇、山梨酸、焦糖、香料、pH调节剂

有効成分	1mL中日局　L-カルボシステイン 50mg
添加剤	D-ソルビトール、ソルビン酸、カラメル、香料、pH調節剤

3.2 制剂性状

3.2 製剤の性状

Mucodyne糖浆5%

ムコダインシロップ5%

剂型		糖浆剂
pH		5.5～7.5
气味		特有芳香
味道		甜
色泽·性状		褐色液体

剤形		シロップ剤
pH		5.5～7.5
におい		特異な芳香
味		甘い
色調・性状		褐色の液

4. 适应症

4. 効能又は効果

○下列疾病的祛痰
上呼吸道炎（咽炎、喉炎）、急性支气管炎、支气管哮喘、慢性支气管炎、支气管扩张症、肺结核

〇下記疾患の去痰
上気道炎（咽頭炎、喉頭炎）、急性気管支炎、気管支喘息、慢性気管支炎、気管支拡張症、肺結核

○慢性鼻窦炎的排脓

〇慢性副鼻腔炎の排膿

○渗出性中耳炎的排液

〇滲出性中耳炎の排液

6. 用法与用量

6. 用法及び用量

通常，幼儿及儿童按每kg体重每日30mg（以羧甲司坦计），分3次口服。
此外，根据年龄、体重及症状适当增减。
幼儿及儿童的用量如下。

通常、幼・小児に、体重kg当り、カルボシステインとして1日30mgを3回に分割して経口投与する。
なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。
幼・小児の用量は次のとおりである。

	糖浆单次给药量	给药次数
幼儿及儿童	每kg体重0.2mL （作为L-羧甲司坦10mg）	每日3次口服给药

	シロップ1回投与量	投与回数
幼・小児	体重kg当たり0.2mL （L-カルボシステインとして10mg）	1日3回経口投与

9. 特殊人群用药注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 有合并症或既往病史等的患者

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 患有心脏疾病的患者

有报告称，同类药物对患有心力衰竭的患者产生了不良影响。

9.1.1 心障害のある患者

類薬で心不全のある患者に悪影響を及ぼしたとの報告がある。

9.3 肝功能障碍患者

9.3 肝機能障害患者

肝功能可能恶化。［11.1.2］

肝機能が悪化することがある。［11.1.2］

9.5 孕妇

9.5 妊婦

孕妇或可能怀孕的女性宜避免使用。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。

9.6 哺乳期妇女

9.6 授乳婦

应综合考虑治疗获益和母乳喂养获益，决定继续或停止哺乳。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.8 老年人

9.8 高齢者

应注意减量等措施。老年人的生理功能通常减退。

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

11. 不良反应

11. 副作用

可能出现下列副作用，因此应充分观察，若发现异常，应采取停药等适当措施。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な措置を行うこと。

11.1 严重不良反应

11.1 重大な副作用

11.1.1 中毒性表皮坏死松解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮肤黏膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征）（均频率不明）

11.1.1 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（いずれも頻度不明）

11.1.2 肝功能损害、黄疸（均频率不明）

可能出现AST、ALT、ALP、LDH升高等。［9.3］

11.1.2 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

AST、ALT、Al-P、LDHの上昇等があらわれることがある。［9.3］

11.1.3 休克、过敏性反应（均频率不明）

可能出现呼吸困难、水肿、荨麻疹等。

11.1.3 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

呼吸困難、浮腫、蕁麻疹等があらわれることがある。

11.2 其他不良反应

11.2 その他の副作用

	0.1%至小于5%^注1)	小于0.1%^注1)	频率不明
消化系统	食欲不振、腹泻、腹痛	恶心、呕吐、腹胀、口干
过敏反应	皮疹	湿疹、红斑	水肿、发热、呼吸困难
其他		瘙痒感

	0.1～5%未満^注1)	0.1%未満^注1)	頻度不明
消化器	食欲不振、下痢、腹痛	悪心、嘔吐、腹部膨満感、口渇
過敏症	発疹	湿疹、紅斑	浮腫、発熱、呼吸困難
その他		そう痒感

注

)

为Mucodyne片250mg、片500mg、细粒剂、K10、糖浆2%、糖浆5%、干糖浆的合并统计。

ムコダイン錠250mg、錠500mg、細粒、K10、シロップ2%、シロップ5%、DSを合わせた集計である。

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血药浓度

16.1 血中濃度

健康成人单次口服给药羧甲司坦500mg时的血药浓度及药代动力学参数如下图所示及下表所示¹⁾。

健康成人にカルボシステイン500mgを単回経口投与した時の血中濃度及び薬物速度論的パラメータは下図、表のとおりである¹⁾。

表药代动力学参数
给药剂量 (mg)	T_max （小时）	C_max （μg/mL）	t_1/2 （小时）	AUC_0→7 （μg·hr/mL）
500	1.5	4.3	1.6	14.7

表　薬物速度論的パラメータ
投与量 (mg)	T_max (hr)	C_max (μg/mL)	t_1/2 (hr)	AUC_0→7 (μg・hr/mL)
500	1.5	4.3	1.6	14.7

17. 临床研究结果

17. 臨床成績

17.1 有效性与安全性试验

17.1 有効性及び安全性に関する試験

〈急性支气管炎及支气管哮喘的祛痰〉

〈急性気管支炎及び気管支喘息の去痰〉

17.1.1 国内安慰剂对照双盲比较试验

针对伴有咳嗽、咳痰的支气管哮喘、急性支气管炎等小儿呼吸系统疾病患者，实施了一项给予ムコダイン糖浆2%（作为羧甲司坦30mg/kg/日）或安慰剂、为期7天的双盲比较试验。在140例分析对象人群中，将轻度改善以上判定为有效，其有效率在ムコダイン组为80.6%（54/67例），安慰剂组为63.0%（46/73例），ムコダイン组较安慰剂组有显著改善（p<0.05）。此外，对于排痰难易度及哮鸣音，ムコダイン组较安慰剂组也有显著改善（p<0.05）。
ムコダイン组未观察到副作用²⁾。

17.1.1 国内プラセボ対照二重盲検比較試験

咳、痰を伴う気管支喘息、急性気管支炎などの小児呼吸器疾患患者を対象に、ムコダインシロップ2%（カルボシステインとして30mg/kg/日）又はプラセボを7日間投与する二重盲検比較試験を実施した。解析対象集団140例での軽度改善以上を有効とした有効率は、ムコダイン群80.6%（54/67例）、プラセボ群63.0%（46/73例）であり、ムコダイン群はプラセボ群と比べて有意に改善した（p<0.05）。また、痰の切れの難易度及び喘鳴に対し、ムコダイン群はプラセボ群に比べ有意に改善した（p<0.05）。
ムコダイン群で副作用は認められなかった²⁾。

〈慢性鼻窦炎的排脓〉

〈慢性副鼻腔炎の排膿〉

17.1.2 国内活性药物对照双盲比较试验

以慢性鼻窦炎患者为对象，实施了给予羧甲司坦或作为活性药物对照的L-半胱氨酸乙酯盐酸盐4周的双盲比较试验。分析对象人群242例的总体改善度如下表所示，确认了羧甲司坦的有效性。
羧甲司坦组的副作用发生频率为1.5%（2/134例），其中呕吐1例、口干感1例³⁾。

表总体改善度
药物		改善率
药物		羧甲司坦	L-半胱氨酸乙酯盐酸盐
评价项目	显著改善	20.2%^# （25/124例）	6.8% （8/118例）
	中度改善以上	53.2%^# （66/124例）	32.2% （38/118例）
	轻度改善以上	91.1% （113/124例）	84.7% （100/118例）

# p<0.01

17.1.2 国内実薬対照二重盲検比較試験

慢性副鼻腔炎患者を対象に、カルボシステイン又は実薬対照であるL-システインエチル塩酸塩を4週間投与する二重盲検比較試験を実施した。解析対象集団242例での全般改善度は下表のとおりであり、カルボシステインの有用性が認められている。
カルボシステイン群の副作用発現頻度は1.5%（2/134例）、嘔吐1例、口渇感1例であった³⁾。

表　全般改善度
薬剤		改善率
薬剤		カルボシステイン	L-システインエチル塩酸塩
評価項目	著明改善	20.2%^# (25/124例)	6.8% (8/118例)
	中等度改善以上	53.2%^# (66/124例)	32.2% (38/118例)
	軽度改善以上	91.1% (113/124例)	84.7% (100/118例)

# p<0.01

〈渗出性中耳炎的排液〉

〈滲出性中耳炎の排液〉

17.1.3 国内安慰剂对照双盲比较试验

以小儿渗出性中耳炎患者为对象，实施了给予Mucodyne糖浆5%或安慰剂4周的双盲比较试验。在分析对象人群214例中，轻度改善以上的改善率在本药组为79.8%（83/104例），安慰剂组为58.2%（64/110例），本药组较安慰剂组有显著改善（p<0.01）。此外，对于积液量、性状、标准纯音听力及鼓室图，本药组较安慰剂组有显著改善（p<0.05）。
副作用发生频率在本药组为2.5%（3/121例），安慰剂组为1.6%（2/122例）。本药组观察到的副作用为呕吐2例、湿疹1例。⁴⁾。

17.1.3 国内プラセボ対照二重盲検比較試験

小児滲出性中耳炎患者を対象に、ムコダインシロップ5%又はプラセボを4週間投与する二重盲検比較試験を実施した。解析対象集団214例での軽度改善以上の改善率は、本剤群79.8%（83/104例）、プラセボ群58.2%（64/110例）であり、本剤群はプラセボ群と比べて有意に改善した（p<0.01）。また、貯留液の量、性状、標準純音聴力及びティンパノグラムに対し、本剤群はプラセボ群と比べて有意に改善した（p<0.05）。
副作用発現頻度は本剤群2.5%（3/121例）、プラセボ群1.6%（2/122例）であった。本剤群で認められた副作用は、嘔吐2例、湿疹1例であった⁴⁾。