ムコダインDS50%
中文名称：ムコダイン干糖浆50%
英文名称：MUCODYNE DS 50%
一句话认识
用于〈成人〉○下列疾病的祛痰；上呼吸道炎（咽炎、喉炎）、急性支气管炎、支气管哮喘、慢性支气管炎、支气管扩张症、肺结核；○慢性鼻窦炎的排脓；〈儿童〉○下列疾病的祛痰；上呼吸道炎（咽炎、喉炎）、急性支气管炎、支气管哮喘、慢性支气管炎、支气管扩张症、肺结核；○慢性鼻窦炎的排脓；○渗出性中耳炎的排液。
药品说明书
2. 禁忌（以下患者不得使用）
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
既往对本品成分有过敏史的患者
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
3. 组成与性状
3. 組成・性状
3.1 组成
3.1 組成
Mucodyne DS 50%
ムコダインDS50%
| 有效成分 | 每1.0g中 日本药局方 L-羧甲司坦 500mg |
|---|---|
| 添加剂 | 粉末还原麦芽糖水饴、D-甘露醇、交联羧甲基纤维素钠、羧甲淀粉钠、阿斯巴甜（L-苯丙氨酸化合物）、羟丙基纤维素、含水二氧化硅、香料 |
| 有効成分 | 1.0g中 日局 L-カルボシステイン 500mg |
|---|---|
| 添加剤 | 粉末還元麦芽糖水アメ、D-マンニトール、クロスカルメロースナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、アスパルテーム（L-フェニルアラニン化合物）、ヒドロキシプロピルセルロース、含水二酸化ケイ素、香料 |
3.2 制剂性状
3.2 製剤の性状
Mucodyne DS 50%
ムコダインDS50%
| 剂型 | 干糖浆剂 | |
|---|---|---|
| 识别代码 | KP-364（包装） | |
| 色调及性状 | 白色微细颗粒状 | |
| 剤形 | ドライシロップ剤 | |
|---|---|---|
| 識別コード | KP-364（包装） | |
| 色調・性状 | 白色の微粒状 | |
4. 适应症
4. 効能又は効果
○下列疾病的祛痰
上呼吸道炎（咽炎、喉炎）、急性支气管炎、支气管哮喘、慢性支气管炎、支气管扩张症、肺结核
○慢性鼻窦炎的排脓
○下記疾患の去痰
上気道炎（咽頭炎、喉頭炎）、急性気管支炎、気管支喘息、慢性気管支炎、気管支拡張症、肺結核
○慢性副鼻腔炎の排膿
○下列疾病的祛痰
上呼吸道炎（咽炎、喉炎）、急性支气管炎、支气管哮喘、慢性支气管炎、支气管扩张症、肺结核
○慢性鼻窦炎的排脓
○渗出性中耳炎的排液
○下記疾患の去痰
上気道炎（咽頭炎、喉頭炎）、急性気管支炎、気管支喘息、慢性気管支炎、気管支拡張症、肺結核
○慢性副鼻腔炎の排膿
○滲出性中耳炎の排液
6. 用法与用量
6. 用法及び用量
通常，成人每次按羧甲司坦计500mg（本品1.0g），临用时制成混悬液，每日口服3次。
此外，根据年龄、症状适当增减。
通常、成人にカルボシステインとして1回500mg（本剤1.0g）を用時懸濁し、1日3回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
通常，幼儿及儿童每次每kg体重按羧甲司坦计10mg（本品0.02g），临用时制成混悬液，每日口服3次。
此外，根据年龄、症状适当增减。
通常、幼・小児にカルボシステインとして体重kg当たり1回10mg（本剤0.02g）を用時懸濁し、1日3回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
9. 特殊人群用药注意事项
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 有合并症或既往病史等的患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者
有报告称，同类药物对患有心力衰竭的患者产生了不良影响。
類薬で心不全のある患者に悪影響を及ぼしたとの報告がある。
9.3 肝功能障碍患者
9.3 肝機能障害患者
肝功能可能恶化。［11.1.2］
肝機能が悪化することがある。［11.1.2］
9.5 孕妇
9.5 妊婦
孕妇或可能怀孕的女性宜避免使用。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。
9.6 哺乳期妇女
9.6 授乳婦
应综合考虑治疗获益和母乳喂养获益，决定继续或停止哺乳。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.8 老年人
9.8 高齢者
应注意减量等措施。老年人的生理功能通常减退。
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
11. 不良反应
11. 副作用
11.1 严重不良反应
11.1 重大な副作用
可能出现AST、ALT、ALP、LDH升高等。［9.3］
AST、ALT、Al-P、LDHの上昇等があらわれることがある。［9.3］
可能出现呼吸困难、水肿、荨麻疹等。
呼吸困難、浮腫、蕁麻疹等があらわれることがある。
11.2 其他不良反应
11.2 その他の副作用
14. 使用注意事项
14. 適用上の注意
14.1 药物配制时的注意事项
14.1 薬剤調剤時の注意
不得作为混悬液制剂进行配制。
懸濁液剤として調剤しないこと。
14.2 发药时注意事项
14.2 薬剤交付時の注意
应指导患者在混悬后立即服用。
懸濁後に速やかに服用するように指導すること。
16. 药代动力学
16. 薬物動態
16.1 血药浓度
16.1 血中濃度
健康成人单次口服羧甲司坦干糖浆1.0g（作为L-羧甲司坦500mg）时的血浆浓度及药代动力学参数如下图所示及下表所示1)。
健康成人にカルボシステインドライシロップ1.0g（L-カルボシステインとして500mg）を単回経口投与した時の血漿中濃度及び薬物速度論的パラメータは下図、表のとおりである1)。
给药剂量 (mg) | Tmax （小时） | Cmax （μg/mL） | t1/2 （小时） | AUC0→9 （μg·hr/mL） |
500 | 1.8±0.4 | 4.41±0.987 | 1.36±0.13 | 16.4±3.34 |
（平均值±标准差） | ||||
|---|---|---|---|---|
投与量 (mg) | Tmax (hr) | Cmax (μg/mL) | t1/2 (hr) | AUC0→9 (μg・hr/mL) |
500 | 1.8±0.4 | 4.41±0.987 | 1.36±0.13 | 16.4±3.34 |
（平均値±標準偏差） | ||||
|---|---|---|---|---|
17. 临床研究结果
17. 臨床成績
17.1 有效性与安全性试验
17.1 有効性及び安全性に関する試験
以主诉咳痰困难的慢性支气管炎、支气管扩张症、肺气肿、支气管哮喘、肺结核等慢性呼吸系统疾病患者为对象，在经过1周的观察期后，实施给予羧甲司坦、作为活性药物对照的甲基半胱氨酸或安慰剂2周的双盲比较试验。在250例分析对象人群中，总体改善度（将轻度以上改善视为有效时的有效率）分别为：羧甲司坦组72.0%（59/82例）、甲基半胱氨酸组64.6%（53/82例）、安慰剂组48.8%（42/86例），羧甲司坦组与安慰剂组相比有显著改善（p<0.01）。此外，痰液易咳出程度的改善度分别为：羧甲司坦组58.5%（48/82例）、甲基半胱氨酸组51.2%（42/82例）、安慰剂组40.7%（35/86例），羧甲司坦组与安慰剂组相比有显著改善（p<0.01）。其他方面，在痰液次数、咳嗽频率、咳嗽强度上，羧甲司坦组与安慰剂组相比也有显著改善（p<0.05）。
羧甲司坦组的副作用发生率为12.0%（11/92例），主要副作用为食欲不振、腹部不适感等消化道症状2)。
喀痰喀出困難を訴える慢性気管支炎、気管支拡張症、肺気腫、気管支喘息、肺結核などの慢性呼吸器疾患患者を対象に、1週間の観察期の後カルボシステイン、実薬対照であるメチルシステイン又はプラセボを2週間投与する二重盲検比較試験を実施した。解析対象集団250例での全般改善度（軽度改善以上を有効とした場合の有効率）は、カルボシステイン群72.0%（59/82例）、メチルシステイン群64.6%（53/82例）、プラセボ群48.8%（42/86例）であり、カルボシステイン群はプラセボ群と比べて有意に改善した（p<0.01）。また、痰の切れの改善度はカルボシステイン群58.5%（48/82例）、メチルシステイン群51.2%（42/82例）、プラセボ群40.7%（35/86例）であり、カルボシステイン群はプラセボ群と比べて有意に改善した（p<0.01）。その他、痰の回数、咳の頻度、咳の強さにおいてもカルボシステイン群はプラセボ群と比べて有意に改善した（p<0.05）。
カルボシステイン群の副作用発現頻度は12.0%（11/92例）であり、主な副作用は、食欲不振、腹部不快感などの消化器症状であった2)。
以伴有咳嗽、咳痰的支气管哮喘、急性支气管炎等小儿呼吸系统疾病患者为对象，实施了一项给予Mucodyne糖浆2%（作为羧甲司坦30mg/kg/日）或安慰剂治疗7天的双盲比较试验。在140例分析对象人群中，将轻度改善以上视为有效的有效率，Mucodyne组为80.6%（54/67例），安慰剂组为63.0%（46/73例），Mucodyne组较安慰剂组有显著改善（p<0.05）。此外，对于咳痰难易度及哮鸣音，Mucodyne组较安慰剂组有显著改善（p<0.05）。
Mucodyne组未观察到副作用3)。
咳、痰を伴う気管支喘息、急性気管支炎などの小児呼吸器疾患患者を対象に、ムコダインシロップ2%（カルボシステインとして30mg/kg/日）又はプラセボを7日間投与する二重盲検比較試験を実施した。解析対象集団140例での軽度改善以上を有効とした有効率は、ムコダイン群80.6%（54/67例）、プラセボ群63.0%（46/73例）であり、ムコダイン群はプラセボ群と比べて有意に改善した（p<0.05）。また、痰の切れの難易度及び喘鳴に対し、ムコダイン群はプラセボ群に比べ有意に改善した（p<0.05）。
ムコダイン群で副作用は認められなかった3)。
以慢性鼻窦炎患者为对象，实施了一项给予羧甲司坦或作为活性药物对照的L-半胱氨酸乙酯盐酸盐治疗4周的双盲比较试验。在242例分析对象人群中的整体改善度如下表所示，确认了羧甲司坦的有效性。
羧甲司坦组的副作用发生率为1.5%（2/134例），分别为呕吐1例、口干1例4)。
药物 | 改善率 | ||
羧甲司坦 | L-半胱氨酸 | ||
评价项目 | 显著改善 | 20.2%# （25/124例） | 6.8% （8/118例） |
中等程度改善以上 | 53.2%# （66/124例） | 32.2% （38/118例） | |
轻度改善以上 | 91.1% （113/124例） | 84.7% （100/118例） | |
# p<0.01
慢性副鼻腔炎患者を対象に、カルボシステイン又は実薬対照であるL-システインエチル塩酸塩を4週間投与する二重盲検比較試験を実施した。解析対象集団242例での全般改善度は下表のとおりであり、カルボシステインの有用性が認められている。
カルボシステイン群の副作用発現頻度は1.5%（2/134例）、嘔吐1例、口渇感1例であった4)。
薬剤 | 改善率 | ||
カルボシステイン | L-システイン | ||
評価項目 | 著明改善 | 20.2%# (25/124例) | 6.8% (8/118例) |
中等度改善以上 | 53.2%# (66/124例) | 32.2% (38/118例) | |
軽度改善以上 | 91.1% (113/124例) | 84.7% (100/118例) | |
# p<0.01
以小儿渗出性中耳炎患者为对象，实施了给予Mucodyne糖浆5%或安慰剂4周的双盲比较试验。在分析对象人群214例中，轻度改善以上的改善率，Mucodyne组为79.8%（83/104例），安慰剂组为58.2%（64/110例），Mucodyne组与安慰剂组相比有显著改善（p<0.01）。此外，对于积液量、性状、标准纯音听力及鼓室图，Mucodyne组与安慰剂组相比有显著改善（p<0.05）。
副作用出现频率为Mucodyne组2.5%（3/121例）、安慰剂组1.6%（2/122例）。Mucodyne组观察到的副作用为呕吐2例、湿疹1例。5)。
小児滲出性中耳炎患者を対象に、ムコダインシロップ5%又はプラセボを4週間投与する二重盲検比較試験を実施した。解析対象集団214例での軽度改善以上の改善率は、ムコダイン群79.8%（83/104例）、プラセボ群58.2%（64/110例）であり、ムコダイン群はプラセボ群と比べて有意に改善した（p<0.01）。また、貯留液の量、性状、標準純音聴力及びティンパノグラムに対し、ムコダイン群はプラセボ群と比べて有意に改善した（p<0.05）。
副作用発現頻度はムコダイン群2.5%（3/121例）、プラセボ群1.6%（2/122例）であった。ムコダイン群で認められた副作用は、嘔吐2例、湿疹1例であった5)。
18. 药效药理
18. 薬効薬理
18.1 作用机制
18.1 作用機序
羧甲司坦通过调节黏液及使黏膜正常化的作用，改善黏液纤毛清除功能，促进痰液、鼻涕及中耳积液的排出。
カルボシステインは、粘液の調整作用及び粘膜の正常化作用により粘液線毛輸送能を改善し、喀痰、鼻汁、中耳貯留液の排泄を促進する。
18.2 黏液组成成分调节作用
18.2 粘液構成成分調整作用
使慢性气道疾病患者痰液中唾液酸和岩藻糖的构成比恢复正常6)。
使因暴露于二氧化硫气体而变化的唾液酸/岩藻糖分解酶及唾液酸/岩藻糖合成酶活性恢复正常。同时，抑制了分泌黏液主要成分黏蛋白（Muc-5ac蛋白）生成的增加7)（大鼠）。
慢性気道疾患患者の喀痰中のシアル酸、フコースの構成比を正常化した6)。
亜硫酸ガス曝露により変化するシアル酸/フコース分解酵素及びシアル酸/フコース合成酵素活性を正常化した。同時に、その分泌粘液の主成分であるムチン（Muc-5acタンパク質）生成の増加を抑制した7)（ラット）。
18.3 抑制杯状细胞增生作用
18.3 杯細胞過形成抑制作用
18.4 抑制气道炎症作用
18.4 気道炎症抑制作用
18.5 使黏膜恢复正常的作用
18.5 粘膜正常化作用
促进了慢性支气管炎患者支气管黏膜上皮纤毛细胞的修复12)。
慢性気管支炎患者の気管支粘膜上皮の線毛細胞の修復を促進した12)。
18.6 改善黏液纤毛清除功能的作用
18.6 粘液線毛輸送能改善作用
改善了慢性鼻窦炎患者降低的鼻黏膜黏液纤毛运输功能13)。
慢性副鼻腔炎患者で、低下した鼻粘膜粘液線毛輸送能を改善した13)。
18.7 使黏膜恢复正常的作用
18.7 粘膜正常化作用
18.8 改善黏液纤毛运输功能的作用
18.8 粘液線毛輸送能改善作用
改善了渗出性中耳炎患者的咽鼓管黏液纤毛运输功能16)。
滲出性中耳炎患者で耳管の粘液線毛輸送能を改善した16)。
18.9 粘膜正常化作用
18.9 粘膜正常化作用
18.10 促进中耳积液排出作用
18.10 中耳貯留液排泄促進作用
18.11 抗炎作用
18.11 炎症抑制作用
在渗出性中耳炎模型中抑制了中性粒细胞的活性氧产生能力19)（豚鼠）。
滲出性中耳炎モデルにおいて好中球の活性酸素産生能を抑制した19)（モルモット）。
19. 有效成分的理化性质
19. 有効成分に関する理化学的知見
通用名称
一般的名称
L-羧甲司坦（L-Carbocisteine）［JAN］
L-カルボシステイン（L-Carbocisteine）［JAN］
化学名称
化学名
(2R)-2-氨基-3-(羧甲基硫基)丙酸
(2R)-2-Amino-3-carboxymethylsulfanylpropanoic acid
分子式
分子式
C5H9NO4S
C5H9NO4S
分子量
分子量
179.19
179.19
性状
性状
本品为白色结晶性粉末，无臭，微有酸味。
本品极微溶于水，几乎不溶于乙醇（95）。
本品溶于稀盐酸或氢氧化钠试液。
本品は白色の結晶性の粉末で、においはなく、わずかに酸味がある。
本品は水に極めて溶けにくく、エタノール（95）にほとんど溶けない。
本品は希塩酸又は水酸化ナトリウム試液に溶ける。
化学结构式
化学構造式
熔点
融点
约186℃（分解）
約186℃（分解）
分配系数
分配係数
在1-辛醇/水体系中为0.0。
（pH2.3～8.0、20℃）
1-オクタノール/水系において0.0である。
（pH2.3～8.0、20℃）
22. 包装
22. 包装
1g×120包［3包×40］
1g×120包［3包×40］
100g［聚乙烯容器、散装］
100g［ポリエチレン製容器、バラ］
500g［聚乙烯容器、散装］
500g［ポリエチレン製容器、バラ］
23. 主要参考文献
23. 主要文献
24. 文献索取及咨询联系方式
24. 文献請求先及び問い合わせ先
杏林制药株式会社 药品信息中心
杏林製薬株式会社 くすり情報センター
*〒160-0017 东京都新宿区左门町20番地
*〒160-0017 東京都新宿区左門町20番地
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受理时间 9:00～17:30（周六、周日、节假日及公司休息日除外）
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26.1 *製造販売元
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*東京都千代田区大手町一丁目3番7号
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