メジコン配合シロップ

中文名称：美施康复方糖浆

英文名称：MEDICON Combination Syrup

伴随下列疾病的咳嗽及咳痰困难口服

一句话认识

用于伴随下列疾病的咳嗽及咳痰困难；急性支气管炎、慢性支气管炎、感冒·上呼吸道炎、肺结核、百日咳。

药品说明书

2. 禁忌（以下患者不得使用）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

既往对本品成分有过敏史的患者

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 组成与性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

美施康配合糖浆

メジコン配合シロップ

每1mL中

1mL中

有效成分	氢溴酸右美沙芬水合物 2.5mg
有效成分	甲酚磺酸钾 15mg
添加剂	乙醇、白糖、焦糖、苯甲酸、氢氧化钠、樱桃香精（苯甲酸苄酯、乙基香草醛、甘油、香草醛、香料）

有効成分	デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物 2.5mg
有効成分	クレゾールスルホン酸カリウム 15mg
添加剤	エタノール、白糖、カラメル、安息香酸、水酸化ナトリウム、チェリーエッセンス（安息香酸ベンジル、エチルバニリン、グリセリン、バニリン、香料）

3.2 制剂性状

3.2 製剤の性状

美施康配合糖浆

メジコン配合シロップ

pH		3.3～4.5
性状·剂型		淡黄褐色澄明的粘稠液体。（糖浆剂）

pH		3.3～4.5
性状・剤形		淡黄褐色澄明の粘稠な液体である。（シロップ剤）

4. 适应症

4. 効能・効果

伴随下列疾病的咳嗽及咳痰困难

下記疾患に伴う咳嗽及び喀痰喀出困難

急性支气管炎、慢性支气管炎、感冒·上呼吸道炎、肺结核、百日咳

急性気管支炎、慢性気管支炎、感冒・上気道炎、肺結核、百日咳

6. 用法与用量

6. 用法・用量

通常成人每日18～24mL，8～14岁每日9～16mL，3个月～7岁每日3～8mL，均分3～4次口服。
此外，根据年龄、症状适当增减。

通常、成人には1日18～24mL、8～14歳1日9～16mL、3ヵ月～7歳1日3～8mLを3～4回に分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

8. 重要的基本注意事项

8. 重要な基本的注意

可能引起嗜睡，因此应注意勿让正在接受本品给药的患者从事驾驶汽车等伴有危险的机械操作。

眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。

9. 特殊人群用药注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.5 孕妇

9.5 妊婦

对于孕妇或可能怀孕的女性，仅在判断治疗获益超过风险时使用。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6 哺乳期妇女

9.6 授乳婦

应综合考虑治疗获益和母乳喂养获益，决定继续或停止哺乳。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.8 老年人

9.8 高齢者

应注意减量等措施。老年人的生理功能通常减退。

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

10. 药物相互作用

10. 相互作用

本品主要通过肝代谢酶CYP2D6进行代谢。［16.4］

本剤は、主に肝代謝酵素CYP2D6で代謝される。［16.4］

10.2 合用注意（合用时应注意）

10.2 併用注意(併用に注意すること)

药物名称等	临床症状及处理方法	机制及危险因素
选择性MAO-B抑制剂盐酸司来吉兰甲磺酸雷沙吉兰甲磺酸沙芬酰胺	可能出现5-羟色胺综合征。	本品及这些药物均具有升高脑内5-羟色胺浓度的作用，合用可能使其浓度进一步升高。
抑制药物代谢酶（CYP2D6）的药物奎尼丁胺碘酮特比萘芬等	本品的血药浓度可能升高。	由于这些药物对药物代谢酶（CYP2D6）的抑制作用，本品的代谢受到抑制。
5-羟色胺能药物选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）等	可能出现5-羟色胺综合征等由5-羟色胺作用引起的症状。	5-羟色胺作用可能增强。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
選択的MAO-B阻害剤セレギリン塩酸塩ラサギリンメシル酸塩サフィナミドメシル酸塩	セロトニン症候群があらわれることがある。	本剤及びこれらの薬剤は脳内のセロトニン濃度を上昇させる作用を有するため、併用によりセロトニンの濃度が更に高くなるおそれがある。
薬物代謝酵素（CYP2D6）を阻害する薬剤キニジンアミオダロンテルビナフィン等	本剤の血中濃度が上昇することがある。	これらの薬剤の薬物代謝酵素（CYP2D6）阻害作用により、本剤の代謝が阻害されるため。
セロトニン作用薬選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）等	セロトニン症候群等のセロトニン作用による症状があらわれることがある。	セロトニン作用が増強するおそれがある。

11. 不良反应

11. 副作用

可能出现以下不良反应，应充分观察；发现异常时，应采取停药等适当措施。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 严重不良反应

11.1 重大な副作用

11.1.1 呼吸抑制（频率不明）

11.1.1 呼吸抑制（頻度不明）

11.1.2 休克、速发严重过敏反应（均频率不明）

若观察到呼吸困难、荨麻疹、血管性水肿等异常，应停止给药并采取适当措施。

11.1.2 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

呼吸困難、蕁麻疹、血管浮腫等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

11.2 其他不良反应

11.2 その他の副作用

	0.1%至小于5%	频率不明
过敏症		皮疹
精神神经系统		嗜睡、头痛、眩晕、不适、失眠
消化系统	恶心/呕吐、食欲不振、软便、腹泻	便秘、腹痛、口干、嗳气

	0.1～5%未満	頻度不明
過敏症		発疹
精神神経系		眠気、頭痛、眩暈、不快、不眠
消化器	悪心・嘔吐、食欲不振、軟便、下痢	便秘、腹痛、口渇、おくび

13. 用药过量

13. 過量投与

13.1 症状

可能出现恶心、呕吐、尿潴留、共济失调、意识错乱、兴奋、神经过敏、幻觉、呼吸抑制、嗜睡等。

13.1 症状

嘔気、嘔吐、尿閉、運動失調、錯乱、興奮、神経過敏、幻覚、呼吸抑制、嗜眠等を起こすことがある。

13.2 处置

有报告称，给予纳洛酮可改善症状。

13.2 処置

ナロキソンの投与により改善したとの報告がある。

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血药浓度

16.1 血中濃度

对8例伴有咳嗽的成人支气管炎患者单次口服给药氢溴酸右美沙芬糖浆60mg^注1)时的药代动力学参数见表16-1¹⁾（国外人群数据）。

咳嗽を伴う成人気管支炎患者8例にデキストロメトルファン臭化水素酸塩シロップ60mg^注1)を単回経口投与したときの薬物動態パラメータを表16-1に示す¹⁾（外国人データ）。

表16-1 药代动力学参数
※1：平均值±标准差 ※2：中位数（范围）（测定方法：GC/MS）
给药剂量 (mg)	例数	Cmax^※1 (ng/mL)	Tmax^※2 （小时）	AUC_0-∞^※1（ng·hr/mL）	T_1/2^※1（小时）
60	8	386±107.2	2.0（1.0-2.0）	2169±702.6	3.3±0.63

表16-1　薬物動態パラメータ
※1：平均値±標準偏差 ※2：中央値（範囲）（測定法：GC/MS）
投与量 (mg)	例数	Cmax^※1 (ng/mL)	Tmax^※2 (hr)	AUC_0-∞^※1(ng・hr/mL)	T_1/2^※1(hr)
60	8	386±107.2	2.0（1.0-2.0）	2169±702.6	3.3±0.63

给犬口服氢溴酸右美沙芬水合物15mg及甲酚磺酸钾90mg时，右美沙芬及4-甲酚磺酸的药代动力学参数²⁾见表16-2。

イヌにデキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物15mg及びクレゾールスルホン酸カリウム90mgを経口投与したときのデキストロメトルファン及び4-クレゾールスルホン酸の薬物動態パラメータ²⁾を表16-2に示す。

表16-2 药代动力学参数
（平均值）
	例数	Cmax （ng/mL）	Tmax （小时）	AUC （ng·hr/mL）
右美沙芬	6	3.33	1.50	AUC_0-7 12.796
4-甲酚磺酸	6	6050	0.75	AUC_0-3 8820

表16-2　薬物動態パラメータ
（平均値）
	例数	Cmax (ng/mL)	Tmax (hr)	AUC (ng・hr/mL)
デキストロメトルファン	6	3.33	1.50	AUC_0-7 12.796
4-クレゾールスルホン酸	6	6050	0.75	AUC_0-3 8820

注

)

本品获批的成人用法用量为每日18～24mL（按氢溴酸右美沙芬水合物计45～60mg），分3～4次口服。

本剤の承認された成人の用法用量は、1日18～24mL（デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物として45～60mg）を3～4回に分割経口投与である。

本药为氢溴酸右美沙芬水合物与甲酚磺酸钾的复方制剂。

本剤はデキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物とクレゾールスルホン酸カリウムの配合剤である。

16.4 代谢

16.4 代謝

右美沙芬在肝脏中大部分被代谢，O-脱甲基体（右啡烷）、N-脱甲基体及N，O-脱甲基体。这些代谢物显示出与右美沙芬同等的镇咳作用³⁾（国外数据）。
参与右美沙芬肝脏代谢的CYP亚型为：O-脱甲基化为CYP2D6、N-脱甲基化为CYP3A4⁴⁾。［10］

デキストロメトルファンは肝臓で大部分が代謝され、O-脱メチル体（デキストルファン）、N-脱メチル体及びN，O-脱メチル体となる。これらの代謝物はデキストロメトルファンと同等の鎮咳作用を示した³⁾（外国人データ）。
デキストロメトルファンの肝代謝に関するCYP分子種は、O-脱メチル化ではCYP2D6、N-脱メチル化ではCYP3A4である⁴⁾。［10］

16.5 排泄

对人¹⁴C标记右美沙芬口服给药后24小时内，尿和粪便回收率分别占给药总放射活性的42.71%和0.12%⁵⁾（外国人数据）。

ヒトに¹⁴C-標識デキストロメトルファンを経口投与したとき、投与後24時間以内の尿中及び糞中回収率は、総投与放射活性に対してそれぞれ42.71%、0.12%であった⁵⁾（外国人データ）。

17. 临床研究结果

17. 臨床成績

17.1 有效性与安全性试验

17.1 有効性及び安全性に関する試験

17.1.1 国内临床试验

再评价时的临床试验结果如下⁶⁾。

表17-1 临床疗效
疾病名称	有效例数/有效性评价对象例数	有效率（%）
急性支气管炎	4/11	36.4
慢性支气管炎	17/25	68.0
慢性细支气管炎	0/1	－
感冒	31/48	64.6
合计	52/85	61.2

17.1.1 国内臨床試験

再評価時の臨床試験の成績は以下のとおりであった⁶⁾。

表17-1　臨床成績
疾患名	有効例数/有効性評価対象例数	有効率（%）
急性気管支炎	4/11	36.4
慢性気管支炎	17/25	68.0
慢性細気管支炎	0/1	－
感冒	31/48	64.6
計	52/85	61.2