テオロング錠

中文名称：茶碱缓释片

英文名称：Theolong tablets

中文概览

用于支气管哮喘、喘息性（样）支气管炎、慢性支气管炎及肺气肿。喘息性（样）支气管炎常伴发热，应考虑优先使用其他药物；茶碱用药期间发生惊厥的报告多见于发热婴幼儿。

药品说明书

合并说明书：保留所有规格及原文限定；当前关联药品：テオロング錠100mg

说明书编号

添付文書番号

2251001F1038_1_02

企业代码

企業コード

170033

编制或修订年月

作成又は改訂年月

＊	2024年5月修订（第2版）
	2024年3月修订（第1版）

＊	2024年5月改訂(第2版)
	2024年3月改訂(第1版)

日本标准商品分类编号

日本標準商品分類番号

872251

药效分类名称

薬効分類名

茶碱缓释制剂

テオフィリン徐放製剤

批准信息

承認等

Teolong片50mg

テオロング錠50mg

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

2251001F1038

销售名英文标注

販売名英語表記

Theolong tablets

销售名平假名

販売名ひらがな

ておろんぐじょう

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

16100AMZ04455000

上市年月

販売開始年月

1987年10月

贮藏方法・有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年

管制分类

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

) 注意—凭医师等处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

Theolong片100mg

テオロング錠100mg

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

2251001F2050

销售名英文表記

販売名英語表記

Theolong tablets

销售名平假名

販売名ひらがな

ておろんぐじょう

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

16100AMZ04456000

上市年月

販売開始年月

1987年10月

贮藏条件・有效期

貯法・有効期間

贮藏条件

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年

管制分类

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

) 注意—凭医师等处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

Theolong片200mg

テオロング錠200mg

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

2251001F3049

销售名英文记载

販売名英語表記

Theolong tablets

销售名平假名

販売名ひらがな

ておろんぐじょう

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

16100AMZ04457000

上市年月

販売開始年月

1987年10月

贮藏方法及有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年

管制分类

規制区分

剧药

劇薬

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

）注意—须凭医师等开具的处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

通用名称

一般的名称

茶碱

テオフィリン

2. 禁忌（不得用于下列患者）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

2.1 对本品或其他黄嘌呤类药物有严重副作用既往史的患者

2.1 本剤又は他のキサンチン系薬剤に対し重篤な副作用の既往歴のある患者

2.2 12小时内使用过腺苷（Adenoscan）的患者

2.2 12時間以内にアデノシン（アデノスキャン）を使用する患者

3. 组成及性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

Theolong片50mg

テオロング錠50mg

有效成分	每片（1片）含茶碱50mg
添加剂	乙基纤维素、含水二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、轻质无水硅酸、结晶纤维素、硬化油、硬脂酸钙、滑石粉、玉米淀粉、乳糖水合物、羟丙基纤维素

有効成分	1錠中にテオフィリン50mg
添加剤	エチルセルロース、含水二酸化ケイ素、クロスカルメロースナトリウム、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、硬化油、ステアリン酸カルシウム、タルク、トウモロコシデンプン、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース

Theolong片100mg

テオロング錠100mg

有效成分	每片（1片）含茶碱100mg
添加剂	乙基纤维素、含水二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、轻质无水硅酸、结晶纤维素、硬化油、硬脂酸钙、滑石粉、玉米淀粉、乳糖水合物、羟丙基纤维素

有効成分	1錠中にテオフィリン100mg
添加剤	エチルセルロース、含水二酸化ケイ素、クロスカルメロースナトリウム、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、硬化油、ステアリン酸カルシウム、タルク、トウモロコシデンプン、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース

Theolong片200mg

テオロング錠200mg

有效成分	每片（1片）含茶碱200mg
添加剂	乙基纤维素、含水二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、轻质无水硅酸、结晶纤维素、硬化油、硬脂酸钙、滑石粉、玉米淀粉、乳糖水合物、羟丙基纤维素

有効成分	1錠中にテオフィリン200mg
添加剤	エチルセルロース、含水二酸化ケイ素、クロスカルメロースナトリウム、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、硬化油、ステアリン酸カルシウム、タルク、トウモロコシデンプン、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース

3.2 制剂性状

3.2 製剤の性状

Theolong片50mg

テオロング錠50mg

剂型		缓释片
识别代码		TE50
外观	正面
	背面
	侧面
直径（mm）		7.1
质量（mg）		135
厚度（mm）		3.3
颜色		白色具有缓释颗粒形成的斑点图案

剤形		徐放錠
識別コード		TE50
外形	表
	裏
	側面
直径（mm）		7.1
質量（mg）		135
厚さ（mm）		3.3
色		白色徐放顆粒による斑点模様を有する

Theo-Long片100mg

テオロング錠100mg

剂型		缓释片
识别代码		TE100
外形	正面
	背面
	侧面
直径（mm）		8.1
质量（mg）		235
厚度（mm）		4.2
颜色		白色具有因缓释颗粒形成的斑点花纹

剤形		徐放錠
識別コード		TE100
外形	表
	裏
	側面
直径（mm）		8.1
質量（mg）		235
厚さ（mm）		4.2
色		白色徐放顆粒による斑点模様を有する

Theo-Long片200mg

テオロング錠200mg

剂型		缓释片
识别代码		TE200
外形	正面
	背面
	侧面
直径（mm）		10.1
质量（mg）		470
厚度（mm）		5.5
颜色		白色具有因缓释颗粒形成的斑点花纹

剤形		徐放錠
識別コード		TE200
外形	表
	裏
	側面
直径（mm）		10.1
質量（mg）		470
厚さ（mm）		5.5
色		白色徐放顆粒による斑点模様を有する

4. 功效或效果

4. 効能又は効果

支气管哮喘

気管支喘息

喘息性（样）支气管炎

喘息性（様）気管支炎

慢性支气管炎

慢性気管支炎

肺气肿

肺気腫

5. 与功效或效果相关的注意事项

5. 効能又は効果に関連する注意

〈喘息性（样）支气管炎〉

5.1 常伴有发热，应考虑优先使用其他药物治疗。茶碱给药期间发生惊厥的报告多见于发热的婴幼儿。

〈喘息性（様）気管支炎〉

5.1 発熱を伴うことが多く、他の治療薬による治療の優先を考慮すること。テオフィリン投与中に発現した痙攣の報告は、発熱した乳幼児に多い。

6. 用法及用量

6. 用法及び用量

通常成人每次（1次）200mg，儿童每次（1次）100～200mg，每日（1日）2次，于早晨及睡前口服给药。
此外，根据年龄、症状适当增减。

通常テオフィリンとして成人には1回200mgを、小児には1回100～200mgを、1日2回、朝及び就寝前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

〈TheoLong片50mg〉

通常成人每次（1次）4片，儿童每次（1次）2～4片，每日（1日）2次，于早晨及睡前口服给药。
此外，根据年龄、症状适当增减。

〈テオロング錠50mg〉

通常成人には1回4錠を、小児には1回2～4錠を1日2回、朝及び就寝前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

〈TheoLong片100mg〉

通常成人每次（1次）2片，儿童每次（1次）1～2片，每日（1日）2次，于早晨及睡前口服给药。
此外，根据年龄、症状适当增减。

〈テオロング錠100mg〉

通常成人には1回2錠を、小児には1回1～2錠を1日2回、朝及び就寝前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

〈TheoLong片200mg〉

通常成人每次（1次）1片，每日（1日）2次，于早晨及睡前口服给药。
此外，根据年龄、症状适当增减。

〈テオロング錠200mg〉

通常成人には1回1錠を1日2回、朝及び就寝前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

7. 与用法及用量相关的注意事项

7. 用法及び用量に関連する注意

〈功效共通〉

7.1 本剂给药期间，应观察临床症状等并监测血药浓度，谨慎给药。

〈効能共通〉

7.1 本剤投与中は、臨床症状等の観察や血中濃度のモニタリングを行うなど慎重に投与すること。

〈支气管哮喘〉

7.2 *儿童给药时的剂量、给药方法等，应参考学会指南等最新信息进行给药。
＜参考：日本小儿过敏学会：小儿支气管哮喘治疗·管理指南¹⁾＞
6～15岁从8～10mg/kg/日（每次（1次）4～5mg/kg，每日（1日）2次）开始，在确认临床疗效和血药浓度的同时进行调整。

〈気管支喘息〉

7.2 *小児に投与する場合の投与量、投与方法等については、学会のガイドライン等、最新の情報を参考に投与すること。
＜参考：日本小児アレルギー学会:小児気管支喘息治療・管理ガイドライン¹⁾＞
6～15歳では8～10mg/kg/日（1回4～5mg/kg 1日2回）より開始し、臨床効果と血中濃度を確認しながら調節する。

8. 重要的基本注意事项

8. 重要な基本的注意

8.1 由于茶碱引起的副作用多归因于茶碱血药浓度升高，因此宜适当进行血药浓度监测，制定适合每位患者的给药方案。

8.1 テオフィリンによる副作用の発現は、テオフィリン血中濃度の上昇に起因する場合が多いことから、血中濃度のモニタリングを適切に行い、患者個々人に適した投与計画を設定することが望ましい。

8.2 向儿童，尤其是婴幼儿给药时，宜事先指导监护人等，在发热时采取暂时减量或停药等措施。

8.2 小児、特に乳幼児に投与する場合には、保護者等に対し、発熱時には一時減量あるいは中止するなどの対応を、あらかじめ指導しておくことが望ましい。

8.3 儿童一般主诉自觉症状的能力较差，因此在给予本药时，应注意告知监护人等充分观察患儿状态，如发现异常，应采取迅速联系主治医生等适当措施。

8.3 小児では一般に自覚症状を訴える能力が劣るので、本剤の投与に際しては、保護者等に対し、患児の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には速やかに主治医に連絡するなどの適切な対応をするように注意を与えること。

9. 具有特定背景患者的注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 患有合并症、有既往史等的患者

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 癫痫患者

可能因中枢兴奋作用引起发作。

9.1.1 てんかんの患者

中枢刺激作用によって発作を起こすことがある。

9.1.2 甲状腺功能亢进症患者

可能增强伴随甲状腺功能亢进的代谢亢进及儿茶酚胺的作用。

9.1.2 甲状腺機能亢進症の患者

甲状腺機能亢進に伴う代謝亢進、カテコールアミンの作用を増強することがある。

9.1.3 充血性心力衰竭患者

应根据血药浓度测定等结果减量。茶碱清除率可能降低，导致茶碱血药浓度升高。

9.1.3 うっ血性心不全の患者

血中濃度測定等の結果により減量すること。テオフィリンクリアランスが低下し、テオフィリン血中濃度が上昇することがある。

9.2 肾功能损害患者

9.2 腎機能障害患者

9.2.1 急性肾炎患者

可能增加肾脏负担，导致尿蛋白增加。

9.2.1 急性腎炎の患者

腎臓に対する負荷を高め、尿蛋白が増加するおそれがある。

9.3 肝功能损害患者

9.3 肝機能障害患者

应根据血药浓度测定等结果减量。茶碱清除率可能降低，导致茶碱血药浓度升高。

血中濃度測定等の結果により減量すること。テオフィリンクリアランスが低下し、テオフィリン血中濃度が上昇することがある。

9.5 孕妇

9.5 妊婦

仅当判断治疗上的益处超过风险时，方可对孕妇或可能妊娠的女性给药。已在动物实验（小鼠、大鼠、兔）中报告有致畸作用等生殖毒性。此外，本品可通过人体胎盘转移至胎儿，可能导致新生儿出现呕吐、神经过敏等症状。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（マウス、ラット、ウサギ）で催奇形作用等の生殖毒性が報告されている。また、ヒトで胎盤を通過して胎児に移行し、新生児に嘔吐、神経過敏等の症状があらわれることがある。

9.6 哺乳期妇女

9.6 授乳婦

建议在本品给药期间避免哺乳。本品可转移至人乳汁中，可能导致婴儿出现神经过敏。

本剤投与中は授乳しないことが望ましい。ヒト母乳中に移行し、乳児に神経過敏を起こすことがある。

9.7 儿童等

9.7 小児等

9.7.1 应参考学会指南等的最新信息，监测茶碱血药浓度等，谨慎给药。尤其对以下儿童应更加谨慎给药。与成人相比，更易诱发痉挛，且茶碱清除率易发生波动。,,

有癫痫及痉挛既往史的儿童
可能诱发痉挛。

发热的儿童
可能出现茶碱血药浓度升高或痉挛等症状。

不满6个月的婴儿
不满6个月的婴儿茶碱清除率较低，可能导致茶碱血药浓度升高。婴儿期茶碱清除率不稳定。

9.7.1 テオフィリン血中濃度のモニタリングを行うなど、学会のガイドライン等の最新の情報も参考に、慎重に投与すること。特に次の小児にはより慎重に投与すること。成人に比べて痙攣を惹起しやすく、また、テオフィリンクリアランスが変動しやすい。,,

てんかん及び痙攣の既往歴のある小児
痙攣を誘発することがある。

発熱している小児
テオフィリン血中濃度の上昇や痙攣等の症状があらわれることがある。

6ヵ月未満の乳児
6カ月未満の乳児ではテオフィリンクリアランスが低く、テオフィリン血中濃度が上昇することがある。乳児期にはテオフィリンクリアランスが一定していない。

9.7.2 尚未实施以低出生体重儿、新生儿为对象的临床试验。

9.7.2 低出生体重児、新生児を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 老年人

9.8 高齢者

应注意副作用的发生，谨慎给药。有报告称，与 non-elderly 人群相比，老年人中观察到最高血药浓度升高及 AUC 增加。

副作用の発現に注意し、慎重に投与すること。高齢者では、非高齢者に比べ最高血中濃度の上昇及びAUCの増加が認められたとの報告がある。

10. 相互作用

本品主要经药物代谢酶 CYP1A2 代谢。

本剤は主として薬物代謝酵素CYP1A2で代謝される。

10.1 禁忌合并用药（不得合并使用）

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

药物名称等	临床症状・处理方法	机制・危险因素
腺苷（Adenoscan）	本品可抑制腺苷引起的冠脉血流速度增加及冠脉血管阻力降低，可能影响缺血诊断。给予腺苷（Adenoscan）时，应间隔 12 小时以上。	由于本品拮抗腺苷受体，因此会减弱腺苷的作用。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
アデノシン（アデノスキャン）	本剤によりアデノシンによる冠血流速度の増加及び冠血管抵抗の減少を抑制し、虚血診断に影響を及ぼすことがある。アデノシン（アデノスキャン）を投与する場合は12時間以上の間隔をあけること。	本剤はアデノシン受容体に拮抗するため、アデノシンの作用を減弱させる。

10.2 注意合并用药（合并使用时应注意）

10.2 併用注意(併用に注意すること)

药物名称等	临床症状・处理方法	机制・危险因素
其他黄嘌呤类药物（氨茶碱水合物、二羟丙茶碱、咖啡因等）中枢神经兴奋药（盐酸麻黄碱、麻黄等）	可能出现过度的中枢神经刺激作用。应注意副作用的发生，若发现异常，应采取减量或停药等适当措施。	合并使用会增强中枢神经刺激作用。
交感神经刺激剂（β受体激动剂）（盐酸异丙肾上腺素、盐酸克伦特罗、盐酸妥洛特罗、硫酸特布他林、盐酸丙卡特罗水合物等）	可能增强低钾血症、心血管症状（心动过速、心律失常等）等β受体激动剂的副作用症状。应注意副作用的出现，若发现异常，应采取减量或停药等适当措施。	因两者均具有心脏兴奋作用，被认为可增强β受体激动剂的作用。关于低钾血症增强的机制尚不明确。
氟烷	可能增强心律失常等副作用。此外，连续合并用药可能导致茶碱血药浓度升高。应注意副作用的出现，若发现异常，应采取减量或停药等适当措施。	被认为是茶碱与氟烷对心脏作用的相加或协同效应。
盐酸氯胺酮	可能出现惊厥。应注意惊厥的出现，若发现异常，应采取给予抗惊厥药等适当措施。	被认为是由于惊厥阈值降低所致。
西咪替丁盐酸美西律盐酸普罗帕酮盐酸胺碘酮吡哌酸水合物环丙沙星诺氟沙星托氟沙星甲苯磺酸盐一水合物甲磺酸帕珠沙星普卢利沙星红霉素克拉霉素罗红霉素盐酸噻氯匹定盐酸维拉帕米盐酸地尔硫卓马来酸氟伏沙明氟康唑双硫仑地拉罗司	可能出现茶碱中毒症状。注意副作用的出现，若发现异常，应采取减量或停药等适当措施。	因肝代谢酶受到抑制，茶碱清除率降低，被认为会导致茶碱血药浓度升高。
阿昔洛韦盐酸伐昔洛韦干扰素依普黄酮环孢素别嘌醇	可能出现茶碱中毒症状。注意副作用的出现，若发现异常，应采取减量或停药等适当措施。	被认为与茶碱血药浓度升高有关。
利福平苯巴比妥兰索拉唑利托那韦	茶碱的作用可能减弱。由于茶碱血药浓度可能降低，应采取适当措施。	推测因肝代谢酶被诱导，茶碱清除率升高，导致茶碱血药浓度降低。
苯妥英卡马西平	茶碱及合用药物的作用可能减弱。由于茶碱血药浓度可能降低，应采取适当措施。此外，应注意合用药物的作用减弱及血药浓度降低。	推测因肝代谢酶被诱导，茶碱清除率升高，导致茶碱血药浓度降低。
双嘧达莫	可能减弱双嘧达莫的作用。	源于腺苷拮抗作用。
拉马曲班	拉马曲班的血药浓度可能升高。	拉马曲班血药浓度升高的机制尚不明确。
利鲁唑	可能增强利鲁唑的作用（出现副作用）。	体外试验提示其抑制利鲁唑的代谢。
烟草	戒烟（包括使用作为戒烟辅助剂的尼古丁制剂时）可能出现茶碱中毒症状。注意副作用的出现，若发现异常，应采取减量或停药等适当措施。	推测因吸烟诱导肝代谢酶，使茶碱清除率升高，茶碱血药浓度降低。此外，推测戒烟会使血药浓度升高。
含圣约翰草（St. John's Wort，贯叶连翘）的食品	由于本品的代谢可能加速，导致血药浓度降低，因此在使用本品期间，应注意避免摄入含圣约翰草的食品。	据认为，圣约翰草诱导的肝代谢酶会促进本品的代谢，从而增加清除率。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
他のキサンチン系薬剤（アミノフィリン水和物、ジプロフィリン、カフェイン等）中枢神経興奮薬（エフェドリン塩酸塩、マオウ等）	過度の中枢神経刺激作用があらわれることがある。副作用の発現に注意し、異常が認められた場合には減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。	併用により中枢神経刺激作用が増強される。
交感神経刺激剤（β刺激剤）（イソプレナリン塩酸塩、クレンブテロール塩酸塩、ツロブテロール塩酸塩、テルブタリン硫酸塩、プロカテロール塩酸塩水和物等）	低カリウム血症、心・血管症状（頻脈、不整脈等）等のβ刺激剤の副作用症状を増強させることがある。副作用の発現に注意し、異常が認められた場合には減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。	心刺激作用をともに有しており、β刺激剤の作用を増強するためと考えられる。低カリウム血症の増強についての機序は不明である。
ハロタン	不整脈等の副作用が増強することがある。また、連続併用によりテオフィリン血中濃度が上昇することがある。副作用の発現に注意し、異常が認められた場合には減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。	テオフィリンとハロタンの心臓に対する作用の相加又は相乗効果と考えられる。
ケタミン塩酸塩	痙攣があらわれることがある。痙攣の発現に注意し、異常が認められた場合には抗痙攣剤の投与など適切な処置を行うこと。	痙攣閾値が低下するためと考えられる。
シメチジンメキシレチン塩酸塩プロパフェノン塩酸塩アミオダロン塩酸塩ピペミド酸水和物シプロフロキサシンノルフロキサシントスフロキサシントシル酸塩水和物パズフロキサシンメシル酸塩プルリフロキサシンエリスロマイシンクラリスロマイシンロキシスロマイシンチクロピジン塩酸塩ベラパミル塩酸塩ジルチアゼム塩酸塩フルボキサミンマレイン酸塩フルコナゾールジスルフィラムデフェラシロクス	テオフィリンの中毒症状があらわれることがある。副作用の発現に注意し、異常が認められた場合には減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。	肝代謝酵素が阻害され、テオフィリンクリアランスが低下するため、テオフィリン血中濃度が上昇すると考えられる。
アシクロビルバラシクロビル塩酸塩インターフェロンイプリフラボンシクロスポリンアロプリノール	テオフィリンの中毒症状があらわれることがある。副作用の発現に注意し、異常が認められた場合には減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。	テオフィリン血中濃度の上昇によると考えられる。
リファンピシンフェノバルビタールランソプラゾールリトナビル	テオフィリンの効果が減弱することがある。テオフィリン血中濃度が低下することがあるので、適切な処置を行うこと。	肝代謝酵素の誘導によりテオフィリンクリアランスが上昇するため、テオフィリン血中濃度が低下すると考えられる。
フェニトインカルバマゼピン	テオフィリン及び相手薬の効果が減弱することがある。テオフィリン血中濃度が低下することがあるので、適切な処置を行うこと。また、相手薬の効果減弱や血中濃度の低下に注意すること。	肝代謝酵素の誘導によりテオフィリンクリアランスが上昇するため、テオフィリン血中濃度が低下すると考えられる。
ジピリダモール	ジピリダモールの作用を減弱させることがある。	アデノシン拮抗作用による。
ラマトロバン	ラマトロバンの血中濃度が上昇することがある。	ラマトロバンの血中濃度上昇についての機序は不明である。
リルゾール	リルゾールの作用を増強（副作用発現）するおそれがある。	in vitro試験でリルゾールの代謝を阻害することが示唆されている。
タバコ	禁煙（禁煙補助剤であるニコチン製剤使用時を含む）によりテオフィリンの中毒症状があらわれることがある。副作用の発現に注意し、異常が認められた場合には減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。	喫煙により肝代謝酵素が誘導され、テオフィリンクリアランスが上昇し、テオフィリン血中濃度が低下すると考えられる。また、禁煙により血中濃度が上昇すると考えられる。
セイヨウオトギリソウ（St.John's Wort、セント・ジョーンズ・ワート）含有食品	本剤の代謝が促進され血中濃度が低下するおそれがあるので、本剤投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意すること。	セイヨウオトギリソウにより誘導された肝代謝酵素が本剤の代謝を促進し、クリアランスを上昇させるためと考えられている。

11. 不良反应

11. 副作用

可能出现下列不良反应，因此应充分观察，若发现异常，应采取停止给药等适当措施。此外，因出现不良反应而减少本品剂量或停止给药时，建议测定茶碱血药浓度。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、副作用の発現に伴い本剤を減量又は投与を中止した場合には、テオフィリン血中濃度を測定することが望ましい。

11.1 严重不良反应

11.1 重大な副作用

11.1.1 痉挛、意识障碍（均频率不明）

可能出现痉挛或谵妄、昏迷等意识障碍，因此应采取给予抗痉挛药等适当措施。

11.1.1 痙攣、意識障害（いずれも頻度不明）

痙攣又はせん妄、昏睡等の意識障害があらわれることがあるので、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。

11.1.2 急性脑病（频率不明）

痉挛、意识障碍等之后可能发展为急性脑病，因此若出现此类症状，应停止给药，并采取给予抗痉挛药等适当措施。

11.1.2 急性脳症（頻度不明）

痙攣、意識障害等に引き続き急性脳症に至ることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。

11.1.3 横纹肌溶解症（频率不明）

应注意无力感、肌肉痛、CK升高等，若出现此类症状，应停止给药并进行适当处理，同时注意由横纹肌溶解症引起的急性肾损伤的发生。

11.1.3 横紋筋融解症（頻度不明）

脱力感、筋肉痛、CK上昇等に注意し、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うとともに横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。

11.1.4 消化道出血（频率不明）

可能出现因溃疡等导致的消化道出血（呕血、便血等）。

11.1.4 消化管出血（頻度不明）

潰瘍等による消化管出血（吐血、下血等）があらわれることがある。

11.1.5 纯红细胞再生障碍（频率不明）

若出现贫血，应采取停止给药等适当措施。

11.1.5 赤芽球癆（頻度不明）

貧血があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.6 过敏性休克（频率不明）

可能出现过敏性休克（荨麻疹、苍白、出汗、血压下降、呼吸困难等）。

11.1.6 アナフィラキシーショック（頻度不明）

アナフィラキシーショック（蕁麻疹、蒼白、発汗、血圧低下、呼吸困難等）があらわれることがある。

11.1.7 肝功能损害、黄疸（均为频率不明）

可能出现肝功能损害（AST、ALT升高等）、黄疸。

11.1.7 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

肝機能障害（AST、ALTの上昇等）、黄疸があらわれることがある。

11.1.8 呼吸急促、高血糖症（均为频率不明）

11.1.8 頻呼吸、高血糖症（いずれも頻度不明）

11.2 其他副作用

11.2 その他の副作用

	5%以上	0.1～5%未満	频率不明
过敏症		皮疹、瘙痒感	荨麻疹、红斑（多形渗出性红斑等）、固定性药疹
精神神经系统		头痛、失眠、头晕、耳鸣、震颤、麻木	神经过敏（兴奋、情绪不佳、烦躁感）、焦虑、不自主运动、肌张力亢进
循环系统		心悸、面色苍白	面部潮红、心动过速、心律失常（室性期前收缩等）
消化系统	恶心、呕吐、食欲不振	腹泻、腹痛、腹部胀满感、消化不良（烧心等）	呃逆
泌尿系统			蛋白尿、尿频
代谢异常			血清尿酸值升高、CK升高
肝脏			AST、ALT、ALP、LDH、γ-GTP升高
血液			贫血、嗜酸性粒细胞增多
其他		倦怠感	浮肿、关节痛、四肢痛、发汗、胸痛、低钾血症、鼻出血、麻木（口、舌周围）

	5%以上	0.1～5%未満	頻度不明
過敏症		発疹、そう痒感	蕁麻疹、紅斑（多形滲出性紅斑等）、固定薬疹
精神神経系		頭痛、不眠、めまい、耳鳴、振戦、しびれ	神経過敏（興奮、不機嫌、いらいら感）、不安、不随意運動、筋緊張亢進
循環器		動悸、顔面蒼白	顔面潮紅、頻脈、不整脈（心室性期外収縮等）
消化器	悪心、嘔吐、食欲不振	下痢、腹痛、腹部膨満感、消化不良（胸やけ等）	しゃっくり
泌尿器			蛋白尿、頻尿
代謝異常			血清尿酸値上昇、CK上昇
肝臓			AST、ALT、ALP、LDH、γ-GTPの上昇
血液			貧血、好酸球増多
その他		倦怠感	むくみ、関節痛、四肢痛、発汗、胸痛、低カリウム血症、鼻出血、しびれ（口、舌周囲）

13. 过量给药

13. 過量投与

13.1 症状

当茶碱血药浓度处于高值时，随着血药浓度的升高，容易出现消化系统症状（尤其是恶心、呕吐）、精神神经系统症状（头痛、失眠、不安、兴奋、痉挛、谵妄、意识障碍、昏迷等）、心血管系统症状（心动过速、室性心动过速、心房颤动、血压下降等）、低钾血症及其他电解质异常、呼吸促进、横纹肌溶解症等中毒症状。此外，可能不经过轻微症状的依次出现而直接出现严重症状。

13.1 症状

テオフィリン血中濃度が高値になると、血中濃度の上昇に伴い、消化器症状（特に悪心、嘔吐）や精神神経症状（頭痛、不眠、不安、興奮、痙攣、せん妄、意識障害、昏睡等）、心・血管症状（頻脈、心室頻拍、心房細動、血圧低下等）、低カリウム血症その他の電解質異常、呼吸促進、横紋筋融解症等の中毒症状が発現しやすくなる。なお、軽微な症状から順次発現することなしに重篤な症状が発現することがある。

13.2 处置

有报告称血液透析可有效清除血液中的茶碱。此外，即使茶碱血药浓度降低，由于分布于组织中的茶碱，血药浓度可能会再次升高。

13.2 処置

血液透析は血中のテオフィリンを効率的に除去するとの報告がある。なお、テオフィリン血中濃度が低下しても、組織に分布したテオフィリンにより血中濃度が再度上昇することがある。

14. 使用注意事项

14. 適用上の注意

14.1 配药时的注意事项

14.1 薬剤交付時の注意

14.1.1 本剂为缓释制剂，应指导患者勿咀嚼服用。

14.1.1 本剤は徐放性製剤なので、かまずに服用するよう指導すること。

14.1.2 应指导患者用水送服。

14.1.2 水とともに服用するよう指導すること。

14.1.3 应指导患者将PTP包装的药物从PTP铝箔中取出后服用。误吞PTP铝箔可能导致其坚硬的锐角刺入食道黏膜，甚至引起穿孔，并发纵隔炎等严重并发症。

14.1.3 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

14.1.4 制剂残渣

粪便中偶见源自本药的白色物质。

14.1.4 製剤残渣

糞便中に、まれに本剤由来の白色物質がみられることがある。

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血药浓度

16.1 血中濃度

16.1.1 重复给药

对7名支气管哮喘患者给予テオロング片，每次（1次）200mg，每日（1日）2次，连续给药3日以上，测定了稳态时末次服药后12小时的血药浓度。12小时的平均血药浓度（C_ave）为10.16μg/mL，血药浓度-时间曲线下面积（AUC_0-12）、平均滞留时间（MRT_0-12）、峰浓度（C_max）、达峰时间（t_max）如下所示。此外，确认峰浓度（12.58μg/mL）和谷浓度（7.48μg/mL）均处于有效范围内²⁾。

テオロング片每次（1次）200mg、每日（1日）2次重复给药时，稳态下晨服后12小时内的血药浓度变化
（Mean±S.E.M., n=7）

表テオロング片每次（1次）200mg、每日（1日）2次重复给药时稳态下的生物利用度参数
（均值±标准误，n＝7）
AUC_0-12 （μg·hr/mL）	MRT_0-12 （小时）	t_max （小时）	C_max （μg/mL）	C_min （μg/mL）	ΔC （μg/mL）	C_ave （μg/mL）
132.7±27.4	5.9±0.2	4.9±1.5	12.58±2.42	7.48±2.23	5.09±0.88	10.16±2.07

16.1.1 反復投与

気管支喘息患者7名にテオロング錠を1回200mg、1日2回、3日以上投与した際の定常状態時での最終服薬後12時間の血中濃度を測定した。12時間の平均血中濃度（C_ave）は10.16μg／mLという結果が得られ、血中濃度曲線下面積（AUC_0-12）、平均滞留時間（MRT_0-12）、最高血中濃度（C_max）、最高血中濃度到達時間（t_max）については以下に示した。また、最高血中濃度（12.58μg／mL）と最低血中濃度（7.48μg／mL）はいずれも、有効域に収まることが確認された²⁾。

テオロング錠1回200mg、1日2回反復投与時の定常状態での朝服薬後12時間までの血中濃度推移
（Mean±S.E.M., n=7）

表　テオロング錠1回200mg1日2回反復投与した際の定常状態時における生物学的利用性パラメータ
（Mean±S.E.M., n＝7）
AUC_0-12 （μg・hr／mL）	MRT_0-12 （hr）	t_max （hr）	C_max （μg／mL）	C_min （μg／mL）	ΔC （μg／mL）	C_ave （μg／mL）
132.7±27.4	5.9±0.2	4.9±1.5	12.58±2.42	7.48±2.23	5.09±0.88	10.16±2.07

16.2 吸收

16.2 吸収

16.2.1 食物影响

对3名支气管哮喘患者，在テオロング片每次（1次）200mg、每日（1日）2次给药组的重复给药稳态下，比较了空腹时与进食时的情况²⁾。

表テオロング片每次（1次）200mg、每日（1日）2次重复给药时饮食对生物利用度参数的影响
（均值±标准误，n＝3）
进食状态	AUC_0-12 （μg·hr/mL）	MRT_0-12 （小时）	t_max （小时）	C_max （μg/mL）	C_min （μg/mL）	ΔC （μg/mL）	C_ave （μg/mL）
进食时	134.9±23.9	6.0±0.2	4.7±1.2	13.18±1.75	8.42±2.71	4.77±0.98	10.96±2.31
空腹时	126.0±20.7	5.8±0.3	4.7±1.2	12.85±1.07	7.11±2.06	5.74±1.03	10.08±2.43

16.2.1 食事効果

気管支喘息患者3名にテオロング錠を1回200mg、1日2回投与群で反復投与時における定常状態時での絶食時と摂食時の比較を行った²⁾。

表　テオロング錠1回200mg1日2回反復投与時の生物学的利用性パラメータに対する食事の影響
（Mean±S.E.M., n＝3）
食事	AUC_0-12 （μg・hr／mL）	MRT_0-12 （hr）	t_max （hr）	C_max （μg／mL）	C_min （μg／mL）	ΔC （μg／mL）	C_ave （μg／mL）
摂食時	134.9±23.9	6.0±0.2	4.7±1.2	13.18±1.75	8.42±2.71	4.77±0.98	10.96±2.31
絶食時	126.0±20.7	5.8±0.3	4.7±1.2	12.85±1.07	7.11±2.06	5.74±1.03	10.08±2.43

16.3 分布

16.3.1 向胎儿的转移性

对12例患有哮喘的母亲在妊娠期间的平均血清茶碱浓度为9.69μg/mL，同时获得的平均脐带血茶碱浓度为10.21μg/mL，未观察到显著差异³⁾。

16.3.1 胎児への移行性

喘息を有する母親12例の妊娠中の平均血清中テオフィリン濃度は9.69μg/mLであり、同時に得られた平均臍帯血テオフィリン濃度は10.21μg/mLであり、有意差を認めなかった³⁾。

16.3.2 向乳汁中的转移性

以5例哺乳期妇女为对象，探讨茶碱的血清浓度和乳汁浓度，结果乳汁/血清浓度比平均为0.7⁴⁾。

16.3.2 乳汁中への移行性

授乳婦5例を対象にテオフィリンの血清中濃度と乳汁中濃度を検討したところ、乳汁/血清中濃度比は平均で0.7であった⁴⁾。

16.4 代谢

16.4 代謝

口服给药的茶碱被认为几乎不受首过效应影响，而在肝脏中代谢⁵⁾^,⁶⁾（外国人数据）。
推测参与本药代谢的主要细胞色素P450（CYP）分子种类为CYP1A2。

経口投与されたテオフィリンは、初回通過効果をほとんど受けず肝で代謝されると考えられる⁵⁾^,⁶⁾（外国人データ）。
本剤の代謝に関与する主なチトクロームP450（CYP）分子種は、CYP1A2であると推察される。

16.5 排泄

口服给药的茶碱几乎完全经尿液排泄（茶碱12.5％、1-甲基尿酸20.2％、3-甲基黄嘌呤13.1％、1-甲基黄嘌呤1.0％、1,3-二甲基尿酸53.2％）⁵⁾^,⁶⁾（外国人数据）。

経口投与されたテオフィリンは、尿中にほぼ完全に（テオフィリン12.5％、1-メチル尿酸20.2％、3-メチルキサンチン13.1％、1-メチルキサンチン1.0％、1，3-ジメチル尿酸53.2％）排泄された⁵⁾^,⁶⁾（外国人データ）。

17. 临床结果

17. 臨床成績

17.1 关于有效性和安全性的试验

17.1 有効性及び安全性に関する試験

17.1.1 国内临床结果（一般临床试验结果）⁷⁾^,⁸⁾^,⁹⁾^,¹⁰⁾^,¹¹⁾

		有用以上	稍有用以上
支气管哮喘	儿童（294例）	73.6%	91.2%
支气管哮喘	成人（242例）	59.9%	83.9%
慢性支气管炎（22例）		45.5%	86.4%
肺气肿（5例）		40.0%	60.0%

17.1.1 国内臨床成績（一般臨床試験成績）⁷⁾^,⁸⁾^,⁹⁾^,¹⁰⁾^,¹¹⁾

		有用以上	やや有用以上
気管支喘息	小児（294例）	73.6%	91.2%
気管支喘息	成人（242例）	59.9%	83.9%
慢性気管支炎（22例）		45.5%	86.4%
肺気腫（5例）		40.0%	60.0%