テオドール錠100mg

中文名称：テオドール片100mg

英文名称：THEODUR Tablets

黄嘌呤类支气管扩张剂处方药支气管哮喘喘息性（样）支气管炎慢性支气管炎肺气肿口服

一句话认识

用于支气管哮喘；喘息性（样）支气管炎；慢性支气管炎；肺气肿。

药品说明书

说明书编号

添付文書番号

2251001F2115_2_16

企业代码

企業コード

400315

编制或修订年月

作成又は改訂年月

＊＊	2026年6月修订（第4版）
＊	2025年12月修订（第3版）

＊＊	2026年6月改訂(第4版)
＊	2025年12月改訂(第3版)

日本标准商品分类编号

日本標準商品分類番号

872251

药效分类名称

薬効分類名

黄嘌呤类支气管扩张剂

キサンチン系気管支拡張剤

批准信息

承認等

THEODUR片100mg

テオドール錠100mg

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

2251001F2115

销售名英文表記

販売名英語表記

THEODUR Tablets

销售名平假名

販売名ひらがな

ておどーるじょう

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

21400AMY00078

上市年月

販売開始年月

1984年4月

贮藏条件及有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年3个月

3年3ヵ月

管制分类

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

）注意—凭医师等处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

Theodur片200mg

テオドール錠200mg

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

2251001F3081

销售名英文标注

販売名英語表記

THEODUR Tablets

销售名平假名

販売名ひらがな

ておどーるじょう

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

21400AMY00079

上市年月

販売開始年月

1984年4月

贮存方法及有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年3个月

3年3ヵ月

管制分类

規制区分

剧药

劇薬

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

) 注意—凭医师等处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

通用名称

一般的名称

茶碱缓释制剂

テオフィリン徐放性製剤

2. 禁忌（不得用于下列患者）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

2.1 对本品或其他黄嘌呤类药物有严重副作用既往史的患者

2.1 本剤又は他のキサンチン系薬剤に対し重篤な副作用の既往歴のある患者

2.2 将在12小时内使用腺苷（Adenoscan）的患者

2.2 12時間以内にアデノシン（アデノスキャン）を使用する患者

3. 组成及性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

Theo-Dur片100mg

テオドール錠100mg

有效成分	每1片中日局茶碱 100mg
添加剂	白糖、玉米淀粉、粉末糖、乳糖水合物、硬脂酸镁、阿拉伯胶、邻苯二甲酸醋酸纤维素、滑石粉、十二烷基硫酸钠、甘油硬脂酸酯、白蜂蜡、鲸蜡醇、肉豆蔻醇、邻苯二甲酸二乙酯

有効成分	1錠中日局　テオフィリン 100mg
添加剤	白糖、トウモロコシデンプン、粉糖、乳糖水和物、ステアリン酸マグネシウム、アラビアゴム、セラセフェート、タルク、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸グリセリン、サラシミツロウ、セタノール、ミリスチルアルコール、フタル酸ジエチル

Theo-Dur片200mg

テオドール錠200mg

有效成分	每1片中日局茶碱 200mg
添加剂	白糖、玉米淀粉、无水乳糖、硬脂酸镁、邻苯二甲酸醋酸纤维素、羟丙甲纤维素、甘油硬脂酸酯、白蜂蜡、鲸蜡醇、肉豆蔻醇、邻苯二甲酸二乙酯

有効成分	1錠中日局　テオフィリン 200mg
添加剤	白糖、トウモロコシデンプン、無水乳糖、ステアリン酸マグネシウム、セラセフェート、ヒプロメロース、ステアリン酸グリセリン、サラシミツロウ、セタノール、ミリスチルアルコール、フタル酸ジエチル

3.2 制剂性状

3.2 製剤の性状

Theo-Dur片100mg

テオドール錠100mg

外观	表面
	背面
	侧面
大小	直径	9.6mm
大小	厚度	3.9mm
质量		300mg
识别代码		THEO-DUR100
性状·剂型		白色、表面呈不规则斑点状、带刻痕的缓释片

外形	表面
	裏面
	側面
大きさ	直径	9.6mm
大きさ	厚さ	3.9mm
質量		300mg
識別コード		THEO-DUR100
性状・剤形		白色・表面が不定形の斑点状を呈する割線入りの徐放性錠剤

Theo-Dur片200mg

テオドール錠200mg

外形	表面
	背面
	侧面
尺寸	长径	12.4mm
	短径	6.9mm
	厚度	5.9mm（中心值）
质量		420mg
识别代码		THEO-DUR200
性状·剂型		白色、表面呈不规则斑点状、带刻痕的缓释片

外形	表面
	裏面
	側面
大きさ	長径	12.4mm
	短径	6.9mm
	厚さ	5.9mm（中心値）
質量		420mg
識別コード		THEO-DUR200
性状・剤形		白色・表面が不定形の斑点状を呈する割線入りの徐放性錠剤

4. 适应症及功效

4. 効能又は効果

支气管哮喘

気管支喘息

喘息性（样）支气管炎

喘息性（様）気管支炎

慢性支气管炎

慢性気管支炎

肺气肿

肺気腫

5. 与适应症及功效相关的注意事项

5. 効能又は効果に関連する注意

〈喘息性（样）支气管炎〉

5.1 常伴有发热，应考虑优先使用其他药物治疗。关于茶碱给药期间出现的痉挛报告，多见于发热的婴幼儿。

〈喘息性（様）気管支炎〉

5.1 発熱を伴うことが多く、他の治療薬による治療の優先を考慮すること。テオフィリン投与中に発現した痙攣の報告は、発熱した乳幼児に多い。

6. 用法及用量

6. 用法及び用量

〈Theo-Dur片100mg〉

通常以茶碱计，成人每次200mg（本品2片），儿童每次100～200mg（本品1～2片），每日2次，早晨及睡前口服。对于支气管哮喘，成人也可每次400mg（本品4片），每日1次于睡前口服。
此外，根据年龄、症状适当增减。

〈テオドール錠100mg〉

通常、テオフィリンとして、成人1回200mg（本剤2錠）を、小児1回100～200mg（本剤1～2錠）を、1日2回、朝及び就寝前に経口投与する。また、気管支喘息については、テオフィリンとして成人1回400mg（本剤4錠）を、1日1回就寝前に経口投与することもできる。
なお、年齢、症状に応じ適宜増減する。

〈Theo-Dur片200mg〉

通常成人以茶碱计，每次200mg（本品1片），每日2次，早晨及睡前口服。对于支气管哮喘，也可每次400mg（本品2片），每日1次于睡前口服。
此外，根据年龄、症状适当增减。

〈テオドール錠200mg〉

通常、テオフィリンとして、成人1回200mg（本剤1錠）を、1日2回、朝及び就寝前に経口投与する。また、気管支喘息については、テオフィリンとして成人1回400mg（本剤2錠）を、1日1回就寝前に経口投与することもできる。
なお、年齢、症状に応じ適宜増減する。

7. 与用法及用量相关的注意事项

7. 用法及び用量に関連する注意

〈适应症共通〉

7.1 在本品给药期间，应观察临床症状等并监测血药浓度，谨慎给药。

〈効能共通〉

7.1 本剤投与中は、臨床症状等の観察や血中濃度のモニタリングを行うなど慎重に投与すること。

〈支气管哮喘〉

7.2 儿童给药时的剂量、给药方法等，应参考学会指南等最新信息进行给药。
＜参考：日本儿童过敏学会：儿童支气管哮喘治疗·管理指南¹⁾＞
6～15岁儿童从每日8～10mg/kg开始（每次4～5mg/kg，每日2次），并在确认临床疗效和血药浓度的同时调整剂量。

〈気管支喘息〉

7.2 小児に投与する場合の投与量、投与方法等については、学会のガイドライン等、最新の情報を参考に投与すること。
＜参考：日本小児アレルギー学会：小児気管支喘息治療・管理ガイドライン¹⁾＞
6～15歳では8～10mg/kg/日（1回4～5mg/kg 1日2回）より開始し、臨床効果と血中濃度を確認しながら調節する。

8. 重要的基本注意事项

8. 重要な基本的注意

8.1 茶碱引起的副作用多源于茶碱血药浓度升高，因此宜适当进行血药浓度监测，制定适合每位患者的给药方案。

8.1 テオフィリンによる副作用の発現は、テオフィリン血中濃度の上昇に起因する場合が多いことから、血中濃度のモニタリングを適切に行い、患者個々人に適した投与計画を設定することが望ましい。

8.2 向儿童，尤其是婴幼儿给药时，宜事先指导监护人等，在发热时采取暂时减量或停药等措施。

8.2 小児、特に乳幼児に投与する場合には、保護者等に対し、発熱時には一時減量あるいは中止するなどの対応を、あらかじめ指導しておくことが望ましい。

8.3 儿童一般主诉自觉症状的能力较差，因此在给予本药时，应注意告知监护人等充分观察患儿状态，如发现异常，应采取迅速联系主治医生等适当措施。

8.3 小児では一般に自覚症状を訴える能力が劣るので、本剤の投与に際しては、保護者等に対し、患児の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には速やかに主治医に連絡するなどの適切な対応をするように注意を与えること。

9. 具有特定背景患者的注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 患有合并症、有既往史等的患者

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 癫痫患者

可能因中枢兴奋作用引起发作。

9.1.1 てんかんの患者

中枢刺激作用によって発作を起こすことがある。

9.1.2 甲状腺功能亢进症患者

可能增强伴随甲状腺功能亢进的代谢亢进及儿茶酚胺的作用。

9.1.2 甲状腺機能亢進症の患者

甲状腺機能亢進に伴う代謝亢進、カテコールアミンの作用を増強することがある。

9.1.3 充血性心力衰竭患者

应根据血药浓度测定等结果减量。茶碱清除率可能降低，导致茶碱血药浓度升高。

9.1.3 うっ血性心不全の患者

血中濃度測定等の結果により減量すること。テオフィリンクリアランスが低下し、テオフィリン血中濃度が上昇することがある。

9.2 肾功能损害患者

9.2 腎機能障害患者

9.2.1 急性肾炎患者

可能增加肾脏负担，导致尿蛋白增加。

9.2.1 急性腎炎の患者

腎臓に対する負荷を高め、尿蛋白が増加するおそれがある。

9.3 肝功能损害患者

9.3 肝機能障害患者

应根据血药浓度测定等结果减量。茶碱清除率可能降低，导致茶碱血药浓度升高。

血中濃度測定等の結果により減量すること。テオフィリンクリアランスが低下し、テオフィリン血中濃度が上昇することがある。

9.5 孕妇

9.5 妊婦

仅当判断治疗上的益处超过风险时，方可对孕妇或可能怀孕的女性给药。动物实验（小鼠、大鼠、兔）中已报告有致畸作用等生殖毒性。此外，本品可通过人体胎盘转移至胎儿，可能导致新生儿出现呕吐、神经兴奋等症状。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（マウス、ラット、ウサギ）で催奇形作用等の生殖毒性が報告されている。また、ヒトで胎盤を通過して胎児に移行し、新生児に嘔吐、神経過敏等の症状があらわれることがある。

9.6 哺乳期妇女

9.6 授乳婦

建议在服用本药期间不要哺乳。本品可进入人乳汁，可能引起婴儿神经兴奋。

本剤投与中は授乳しないことが望ましい。ヒト母乳中に移行し、乳児に神経過敏を起こすことがある。

9.7 儿童等

9.7 小児等

9.7.1 应参考学会指南等的最新信息，进行茶碱血药浓度监测等，谨慎给药。尤其对下列儿童应更加谨慎给药。与成人相比，更易诱发痉挛，且茶碱清除率易发生波动。,,

有癫痫及痉挛既往史的儿童
可能诱发痉挛。

发热的儿童
可能出现茶碱血药浓度升高或痉挛等症状。

不足6个月的婴儿
不足6个月的婴儿茶碱清除率较低，血药浓度可能升高。婴儿期茶碱清除率并不稳定。

9.7.1 テオフィリン血中濃度のモニタリングを行うなど、学会のガイドライン等の最新の情報も参考に、慎重に投与すること。特に次の小児にはより慎重に投与すること。成人に比べて痙攣を惹起しやすく、また、テオフィリンクリアランスが変動しやすい。,,

てんかん及び痙攣の既往歴のある小児
痙攣を誘発することがある。

発熱している小児
テオフィリン血中濃度の上昇や痙攣等の症状があらわれることがある。

6ヵ月未満の乳児
6ヵ月未満の乳児ではテオフィリンクリアランスが低く、テオフィリン血中濃度が上昇することがある。乳児期にはテオフィリンクリアランスが一定していない。

9.7.2 尚未实施以低出生体重儿、新生儿为对象的临床试验。

9.7.2 低出生体重児、新生児を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 老年人

9.8 高齢者

应注意不良反应并谨慎给药。有报告显示，与非老年人相比，老年人的峰值血药浓度和AUC升高。

副作用の発現に注意し、慎重に投与すること。高齢者では、非高齢者に比べ最高血中濃度の上昇及びAUCの増加が認められたとの報告がある。

10. 相互作用

本品主要通过肝代谢酶 CYP1A2 进行代谢。

本剤は主として肝代謝酵素CYP1A2で代謝される。

10.1 禁忌合并用药（不得合并用药）

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

药物名称等	临床症状·处理方法	机制·危险因素
腺苷（Adenoscan）	本品可抑制腺苷引起的冠脉血流速度增加及冠脉血管阻力降低，可能影响缺血诊断。给予腺苷（Adenoscan）时，应间隔 12 小时以上。	由于本品拮抗腺苷受体，因此会减弱腺苷的作用。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
アデノシン（アデノスキャン）	本剤によりアデノシンによる冠血流速度の増加及び冠血管抵抗の減少を抑制し、虚血診断に影響を及ぼすことがある。アデノシン（アデノスキャン）を投与する場合は12時間以上の間隔をあけること。	本剤はアデノシン受容体に拮抗するため、アデノシンの作用を減弱させる。

10.2 慎重合并用药（注意合并用药）

10.2 併用注意(併用に注意すること)

药物名称等	临床症状·处理方法	机制·危险因素
其他黄嘌呤类药物（氨茶碱水合物、二羟丙茶碱、咖啡因等）中枢神经兴奋药（盐酸麻黄碱、麻黄等）	可能出现过度的中枢神经刺激作用。注意副作用的出现，若发现异常，应采取减量或停药等适当措施。	合并用药可增强中枢神经刺激作用。
交感神经兴奋剂（β受体激动剂）（盐酸异丙肾上腺素、盐酸克伦特罗、盐酸妥洛特罗、硫酸特布他林、盐酸丙卡特罗水合物等）	可能增强低钾血症、心血管症状（心动过速、心律失常等）等β受体激动剂的副作用症状。注意副作用的出现，若发现异常，应采取减量或停药等适当措施。	因两者均具有心脏兴奋作用，被认为可增强β受体激动剂的作用。关于低钾血症增强的机制尚不明确。
氟烷	可能增强心律失常等副作用。此外，连续合并用药可能导致茶碱血药浓度升高。注意副作用的出现，若发现异常，应采取减量或停药等适当措施。	被认为是茶碱与氟烷对心脏作用的相加或协同效应。
盐酸氯胺酮	可能出现抽搐。注意抽搐的出现，若发现异常，应采取给予抗惊厥药等适当措施。	被认为是由于降低了抽搐阈值。
西咪替丁盐酸美西律盐酸普罗帕酮盐酸胺碘酮吡哌酸水合物环丙沙星诺氟沙星甲苯磺酸托氟沙星水合物甲磺酸帕珠沙星普卢利沙星红霉素克拉霉素罗红霉素盐酸噻氯匹定盐酸维拉帕米盐酸地尔硫䓬马来酸氟伏沙明氟康唑双硫仑地拉罗司	可能出现茶碱中毒症状。注意副作用的出现，若发现异常，应采取减量或停药等适当措施。	推测因肝代谢酶受抑制，茶碱清除率降低，导致茶碱血药浓度升高。
阿昔洛韦盐酸伐昔洛韦干扰素依普黄酮环孢素别嘌醇	可能出现茶碱中毒症状。注意副作用的出现，若发现异常，应采取减量或停药等适当措施。	推测是由于茶碱血药浓度升高所致。
利福平苯巴比妥兰索拉唑利托那韦	茶碱的作用可能减弱。茶碱血药浓度可能降低，应采取适当措施。	据认为，由于肝代谢酶被诱导，茶碱清除率升高，导致茶碱血药浓度降低。
苯妥英卡马西平	茶碱及合用药物的作用可能减弱。茶碱血药浓度可能降低，应采取适当措施。此外，应注意合用药物作用减弱或血药浓度降低。	据认为，由于肝代谢酶被诱导，茶碱清除率升高，导致茶碱血药浓度降低。
双嘧达莫	可能减弱双嘧达莫的作用。	这是由于腺苷拮抗作用所致。
拉马曲班	拉马曲班的血药浓度可能升高。	拉马曲班血药浓度升高的机制尚不明确。
利鲁唑	可能增强利鲁唑的作用（出现副作用）。	体外试验提示其抑制利鲁唑的代谢。
烟草	戒烟（包括使用作为戒烟辅助剂的尼古丁制剂时）可能出现茶碱中毒症状。应注意副作用的出现，若发现异常，应采取减量或停药等适当措施。	据认为，吸烟会诱导肝代谢酶，使茶碱清除率升高，茶碱血药浓度降低。此外，据认为戒烟会使血药浓度升高。
含圣约翰草（St. John’s Wort、贯叶连翘）的食品	因可能促进本品的代谢并导致血药浓度降低，故在使用本品期间应注意避免摄入含圣约翰草的食品。	据认为，由圣约翰草诱导的肝代谢酶促进了本品的代谢，从而增加了清除率。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
他のキサンチン系薬剤（アミノフィリン水和物、ジプロフィリン、カフェイン等）中枢神経興奮薬（エフェドリン塩酸塩、マオウ等）	過度の中枢神経刺激作用があらわれることがある。副作用の発現に注意し、異常が認められた場合には減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。	併用により中枢神経刺激作用が増強される。
交感神経刺激剤（β刺激剤）（イソプレナリン塩酸塩、クレンブテロール塩酸塩、ツロブテロール塩酸塩、テルブタリン硫酸塩、プロカテロール塩酸塩水和物等）	低カリウム血症、心・血管症状（頻脈、不整脈等）等のβ刺激剤の副作用症状を増強させることがある。副作用の発現に注意し、異常が認められた場合には減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。	心刺激作用をともに有しており、β刺激剤の作用を増強するためと考えられる。低カリウム血症の増強についての機序は不明である。
ハロタン	不整脈等の副作用が増強することがある。また、連続併用によりテオフィリン血中濃度が上昇することがある。副作用の発現に注意し、異常が認められた場合には減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。	テオフィリンとハロタンの心臓に対する作用の相加又は相乗効果と考えられる。
ケタミン塩酸塩	痙攣があらわれることがある。痙攣の発現に注意し、異常が認められた場合には抗痙攣剤の投与など適切な処置を行うこと。	痙攣閾値が低下するためと考えられる。
シメチジンメキシレチン塩酸塩プロパフェノン塩酸塩アミオダロン塩酸塩ピペミド酸水和物シプロフロキサシンノルフロキサシントスフロキサシントシル酸塩水和物パズフロキサシンメシル酸塩プルリフロキサシンエリスロマイシンクラリスロマイシンロキシスロマイシンチクロピジン塩酸塩ベラパミル塩酸塩ジルチアゼム塩酸塩フルボキサミンマレイン酸塩フルコナゾールジスルフィラムデフェラシロクス	テオフィリンの中毒症状があらわれることがある。副作用の発現に注意し、異常が認められた場合には減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。	肝代謝酵素が阻害され、テオフィリンクリアランスが低下するため、テオフィリン血中濃度が上昇すると考えられる。
アシクロビルバラシクロビル塩酸塩インターフェロンイプリフラボンシクロスポリンアロプリノール	テオフィリンの中毒症状があらわれることがある。副作用の発現に注意し、異常が認められた場合には減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。	テオフィリン血中濃度の上昇によると考えられる。
リファンピシンフェノバルビタールランソプラゾールリトナビル	テオフィリンの効果が減弱することがある。テオフィリン血中濃度が低下することがあるので、適切な処置を行うこと。	肝代謝酵素の誘導によりテオフィリンクリアランスが上昇するため、テオフィリン血中濃度が低下すると考えられる。
フェニトインカルバマゼピン	テオフィリン及び相手薬の効果が減弱することがある。テオフィリン血中濃度が低下することがあるので、適切な処置を行うこと。また、相手薬の効果減弱や血中濃度の低下に注意すること。	肝代謝酵素の誘導によりテオフィリンクリアランスが上昇するため、テオフィリン血中濃度が低下すると考えられる。
ジピリダモール	ジピリダモールの作用を減弱させることがある。	アデノシン拮抗作用による。
ラマトロバン	ラマトロバンの血中濃度が上昇することがある。	ラマトロバンの血中濃度上昇についての機序は不明である。
リルゾール	リルゾールの作用を増強（副作用発現）するおそれがある。	in vitro試験でリルゾールの代謝を阻害することが示唆されている。
タバコ	禁煙（禁煙補助剤であるニコチン製剤使用時を含む）によりテオフィリンの中毒症状があらわれることがある。副作用の発現に注意し、異常が認められた場合には減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。	喫煙により肝代謝酵素が誘導され、テオフィリンクリアランスが上昇し、テオフィリン血中濃度が低下すると考えられる。また、禁煙により血中濃度が上昇すると考えられる。
セイヨウオトギリソウ（St. John’s Wort、セント・ジョーンズ・ワート）含有食品	本剤の代謝が促進され血中濃度が低下するおそれがあるので、本剤投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意すること。	セイヨウオトギリソウにより誘導された肝代謝酵素が本剤の代謝を促進し、クリアランスを上昇させるためと考えられている。

11. 副作用

可能出现下列副作用，因此应进行充分观察，若发现异常，应采取停药等适当措施。此外，若因出现副作用而减少本品剂量或停药时，建议测定茶碱的血药浓度。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、副作用の発現に伴い本剤を減量又は投与を中止した場合には、テオフィリン血中濃度を測定することが望ましい。

11.1 重大副作用

11.1 重大な副作用

11.1.1 痉挛、意识障碍（均为频率不明）

可能出现痉挛或谵妄、昏迷等意识障碍，因此应采取给予抗痉挛药等适当措施。

11.1.1 痙攣、意識障害（いずれも頻度不明）

痙攣又はせん妄、昏睡等の意識障害があらわれることがあるので、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。

11.1.2 急性脑病（频率不明）

痉挛、意识障碍等之后可能发展为急性脑病，因此若出现此类症状，应停药并采取给予抗痉挛药等适当措施。

11.1.2 急性脳症（頻度不明）

痙攣、意識障害等に引き続き急性脳症に至ることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。

11.1.3 横纹肌溶解症（频率不明）

应注意乏力感、肌肉痛、CK升高等，若出现此类症状，应停药并采取适当措施，同时注意由横纹肌溶解症引起的急性肾损伤的发生。

11.1.3 横紋筋融解症（頻度不明）

脱力感、筋肉痛、CK上昇等に注意し、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うとともに横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。

11.1.4 消化道出血（频率不明）

可能出现由溃疡等引起的消化道出血（呕血、便血等）。

11.1.4 消化管出血（頻度不明）

潰瘍等による消化管出血（吐血、下血等）があらわれることがある。

11.1.5 纯红细胞再生障碍性贫血（频率不明）

若出现贫血，应停药并采取适当措施。

11.1.5 赤芽球癆（頻度不明）

貧血があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.6 过敏性休克（频率不明）

可能出现过敏性休克（荨麻疹、苍白、出汗、血压下降、呼吸困难等）。

11.1.6 アナフィラキシーショック（頻度不明）

アナフィラキシーショック（蕁麻疹、蒼白、発汗、血圧低下、呼吸困難等）があらわれることがある。

11.1.7 肝功能损害、黄疸（均为频率不明）

可能出现肝功能损害（AST、ALT升高等）、黄疸。

11.1.7 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

肝機能障害（AST、ALTの上昇等）、黄疸があらわれることがある。

11.1.8 呼吸急促、高血糖症（均为频率不明）

11.1.8 頻呼吸、高血糖症（いずれも頻度不明）

11.2 其他副作用

11.2 その他の副作用

	0.1%至不足5%	不足0.1%	频率不明
过敏反应		瘙痒感、皮疹	荨麻疹、固定性药疹、红斑（多形渗出性红斑等）
精神神经系统	头痛、失眠、头晕、震颤	麻木、不自主运动、肌张力亢进	神经过敏（兴奋、情绪不佳、烦躁感）、焦虑、耳鸣
循环系统	心悸、心律失常（室性期前收缩等）	心动过速、面部潮红、面色苍白
消化系统	恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹部胀满感、腹泻、消化不良（烧心等）	呃逆
泌尿系统	蛋白尿		尿频
代谢异常	血清尿酸值升高、CK升高
肝脏	ALT、ALP、LDH升高	AST升高	γ-GTP升高
血液	贫血		嗜酸性粒细胞增多
其他		倦怠感、浮肿、胸痛	关节痛、四肢痛、发汗、低钾血症、鼻出血、麻木（口、舌周围）

	0.1～5%未満	0.1%未満	頻度不明
過敏症		そう痒感、発疹	蕁麻疹、固定薬疹、紅斑（多形滲出性紅斑等）
精神神経系	頭痛、不眠、めまい、振戦	しびれ、不随意運動、筋緊張亢進	神経過敏（興奮、不機嫌、いらいら感）、不安、耳鳴
循環器	動悸、不整脈（心室性期外収縮等）	頻脈、顔面潮紅、顔面蒼白
消化器	悪心、嘔吐、食欲不振、腹痛、腹部膨満感、下痢、消化不良（胸やけ等）	しゃっくり
泌尿器	蛋白尿		頻尿
代謝異常	血清尿酸値上昇、CK上昇
肝臓	ALT、ALP、LDHの上昇	ASTの上昇	γ-GTPの上昇
血液	貧血		好酸球増多
その他		倦怠感、むくみ、胸痛	関節痛、四肢痛、発汗、低カリウム血症、鼻出血、しびれ（口、舌周囲）

注）发生频率包含上市后调查结果。

注）発現頻度は、製造販売後調査の結果を含む。

13. 过量给药

13. 過量投与

13.1 症状

茶碱血药浓度升高时，随着血药浓度的上升，易出现消化系统症状（尤其是恶心、呕吐）、精神神经系统症状（头痛、失眠、焦虑、兴奋、痉挛、谵妄、意识障碍、昏迷等）、心血管系统症状（心动过速、室性心动过速、心房颤动、血压下降等）、低钾血症及其他电解质异常、呼吸兴奋、横纹肌溶解症等中毒症状。此外，可能不经过轻微症状而直接出现严重症状。

13.1 症状

テオフィリン血中濃度が高値になると、血中濃度の上昇に伴い、消化器症状（特に悪心、嘔吐）や精神神経症状（頭痛、不眠、不安、興奮、痙攣、せん妄、意識障害、昏睡等）、心・血管症状（頻脈、心室頻拍、心房細動、血圧低下等）、低カリウム血症その他の電解質異常、呼吸促進、横紋筋融解症等の中毒症状が発現しやすくなる。なお、軽微な症状から順次発現することなしに重篤な症状が発現することがある。

13.2 处置

有报告称血液透析可有效清除血中的茶碱。此外，即使茶碱血药浓度降低，由于分布于组织中的茶碱释放，血药浓度可能会再次升高。

13.2 処置

血液透析は血中のテオフィリンを効率的に除去するとの報告がある。なお、テオフィリン血中濃度が低下しても、組織に分布したテオフィリンにより血中濃度が再度上昇することがある。

14. 使用注意事项

14. 適用上の注意

14.1 **配药时的注意事项

14.1 **薬剤調製時の注意

不得分割或粉碎本品。尚未证明1片与其1/2片的溶出行为具有等同性。

本剤を分割・粉砕しないこと。1錠とその1/2錠で溶出挙動の同等性は示されていない。

14.2 发药时的注意事项

14.2 薬剤交付時の注意

14.2.1 由于本品为缓释制剂，应指导患者勿咀嚼服用。

14.2.1 本剤は徐放性製剤なので、かまずに服用するよう指導すること。

14.2.2 应指导患者用水送服。

14.2.2 水とともに経口投与するよう指導すること。

14.2.3 应指导患者从PTP泡罩片中取出药物后服用。误吞PTP泡罩片可能使其坚硬锐角刺入食管黏膜，甚至引起穿孔，并发纵隔炎等严重并发症。

14.2.3 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血药浓度

16.1 血中濃度

16.1.1 单次给药

健康成人Theo-Dur片100mg×2片（作为茶碱200mg）单次口服给药时的药代动力学参数如下表所示²⁾。

（平均值±S.D.）
	健康成人（n=6）
C_max（μg/mL）	3.0±0.5
t_max（h）	7.2±1.6
AUC_0-∞（μg·h/mL）	53.9±10.8

16.1.1 単回投与

健康成人にテオドール錠100mg×2錠（テオフィリンとして200mg）を単回経口投与した場合の薬物動態パラメータは下表のとおりである²⁾。

（平均値±S.D.）
	健康成人（n=6）
C_max（μg/mL）	3.0±0.5
t_max（h）	7.2±1.6
AUC_0-∞（μg・h/mL）	53.9±10.8

16.1.2 重复给药

健康成人Theo-Dur片100mg×2片（以茶碱计200mg）每隔12小时连续给药9次后的茶碱血清浓度，如下图所示，在第6次给药后基本达到稳态²⁾。

16.1.2 反復投与

健康成人にテオドール錠100mg×2錠（テオフィリンとして200mg）を12時間ごとに9回連続投与した場合のテオフィリン血清中濃度は、下図のように6回目投与後ほぼ定常状態に達した²⁾。

16.2 吸收

16.2 吸収

几乎100%从消化道吸收³⁾。

消化管からほぼ100%吸収される³⁾。

16.3 分布

16.3.1 分布容积

一般认为约为0.45L/kg³⁾。

16.3.1 分布容積

一般に約0.45L/kgとされている³⁾。

16.3.2 蛋白结合率

约60%³⁾

16.3.2 蛋白結合率

約60%³⁾

16.3.3 组织转移性

在大鼠中¹⁴C-茶碱口服给药时，未观察到茶碱及其代谢物特异性分布或蓄积的器官⁴⁾。

16.3.3 組織への移行性

ラットに¹⁴C-theophyllineを経口投与した場合、テオフィリン及びその代謝物が特異的に分布、蓄積する臓器は認められなかった⁴⁾。

16.3.4 向胎儿的转移性

12例患有哮喘的母亲在妊娠期间的平均血清茶碱浓度为9.69μg/mL，同时获得的平均脐带血茶碱浓度为10.21μg/mL，未见显著差异⁵⁾。

16.3.4 胎児への移行性

12例の喘息を有する母親の妊娠中の平均血清中テオフィリン濃度は9.69μg/mLであり、同時に得られた平均臍帯血テオフィリン濃度は10.21μg/mLであり、有意差を認めなかった⁵⁾。

16.3.5 向乳汁中的转移性

对5例哺乳期妇女的茶碱血清浓度和乳汁浓度进行研究，结果显示乳汁/血清浓度比平均为0.7⁶⁾。

16.3.5 乳汁中への移行性

5例の授乳婦を対象にテオフィリンの血清中濃度と乳汁中濃度を検討したところ、乳汁/血清中濃度比は平均で0.7であった⁶⁾。

16.4 代谢

16.4 代謝

在健康成人中Theo-Dur片100mg×2片（作为茶碱200mg）口服给药时，茶碱主要在肝脏代谢，尿中代谢物鉴定出1,3-二甲基尿酸、1-甲基尿酸及3-甲基黄嘌呤。
提示在茶碱的代谢中，P450分子种类中的CYP1A2为主要分子种类，3A4和2E1为次要分子种类参与。²⁾^,⁷⁾。

健康成人にテオドール錠100mg×2錠（テオフィリンとして200mg）を経口投与した場合、テオフィリンは主として肝臓で代謝され、尿中代謝物は1,3-dimethyluric acid、1-methyluric acid及び3-methylxanthineが同定された。
テオフィリンの代謝にはP450の分子種のうちCYP1A2が主たる分子種として、3A4や2E1がマイナーな分子種として関与することが示唆されている²⁾^,⁷⁾。

16.5 排泄

Theo-Dur片100mg×2片（作为茶碱200mg）给药后48小时内，健康成人尿中排泄的原形茶碱约为给药量的8%，代谢物约为80%。²⁾。

テオドール錠100mg×2錠（テオフィリンとして200mg）を投与後48時間に健康成人の尿中に排泄される未変化のテオフィリンは投与量の約8%、代謝物は約80%であった²⁾。

16.6 具有特定背景的患者

16.6 特定の背景を有する患者

16.6.1 老年人

对健康老年人及健康非老年人Theo-Dur片100mg×2片（作为茶碱200mg）每12小时连续口服给药9次时的药代动力学参数如下表所示⁸⁾。

（平均值±S.D.）
	健康非老年人（n=16）	健康老年人（n=16）
C_max（μg/mL）	8.7±2.2	10.3±2.3
t_max（h）	3.9±1.4	4.8±1.7
AUC_96-108（μg·h/mL）	93.1±25.5	111.6±24.7

16.6.1 高齢者

健康高齢者及び健康非高齢者にテオドール錠100mg×2錠（テオフィリンとして200mg）を12時間ごとに9回連続経口投与した場合の薬物動態パラメータは下表のとおりである⁸⁾。

（平均値±S.D.）
	健康非高齢者（n=16）	健康高齢者（n=16）
C_max（μg/mL）	8.7±2.2	10.3±2.3
t_max（h）	3.9±1.4	4.8±1.7
AUC_96-108（μg・h/mL）	93.1±25.5	111.6±24.7

16.8 其他

16.8 その他

茶碱的治疗有效血药浓度为5～20μg/mL，超过20μg/mL时可能出现中毒作用⁹⁾。

テオフィリンの治療上有効な血清中濃度は5～20μg/mLであり、20μg/mLを超えると中毒作用が発現することがある⁹⁾。

17. 临床疗效

17. 臨床成績

17.1 关于有效性和安全性的试验

17.1 有効性及び安全性に関する試験

17.1.1 国内双盲对照试验

在6～15岁支气管哮喘患儿中开展的多中心双盲比较试验概要如下表：本品组为100mg片每日2次，茶碱组为67mg片每日3次，曲托喹酚组为1mg片每日3次。

整体改善程度的比较
	显著改善	中度改善	轻度改善	无变化	恶化	合计	Kruskal test	Wilcoxon 秩和检验	X²检验
本品组	7	11	4	3	1	26	P＜0.05 （M＞I，P＜0.1）	M＞I，P＜0.05 M与T比较：差异无统计学意义（N.S.） T与I比较：差异无统计学意义（N.S.）	显著～中度以上改善 M＞I，P＜0.01 其他组间比较差异无统计学意义（N.S.）
茶碱组	5	6	6	2	4	23
曲托喹酚组	4	1	9	8	1	23

本药组的副作用发生频率为14.3%（8例/56例）。主要副作用为恶心12.5%（7/56例）、头痛10.7%（6/56例）、食欲不振8.9%（5/56例）¹⁰⁾。

17.1.1 国内二重盲検比較試験

小児（6～15歳）の気管支喘息患者を対象に実施された多施設二重盲検比較試験（本剤群：錠100mgを1日2回、テオフィリン群：錠67mgを1日3回、トリメトキノール群：錠1mgを1日3回）の概要は下表のとおりであった。

全般改善度の比較
	著明改善	中等度改善	軽度改善	不変	悪化	計	Kruskal test	Wilcoxon 順位和検定	X²検定
本剤群	7	11	4	3	1	26	P＜0.05 （M＞I,P＜0.1）	M＞I,P＜0.05 M：T N.S. T：I N.S.	著明～中等度以上 M＞I,P＜0.01 他はN.S.
テオフィリン群	5	6	6	2	4	23
トリメトキノール群	4	1	9	8	1	23

本剤群の副作用発現頻度は、14.3%（8例/56例）であった。主な副作用は、悪心12.5%（7/56例）、頭痛10.7%（6/56例）、食欲不振8.9%（5/56例）であった¹⁰⁾。

17.1.2 日本国内双盲交叉比较试验（每日1次给药）

在支气管哮喘患者中开展的、与每日分2次给药法比较的多中心双盲交叉试验概要如下表¹¹⁾^,¹²⁾^,¹³⁾^,¹⁴⁾^,¹⁵⁾。

按给药方法划分的全局改善程度比较
[ ]：% ( )：累积%S检验：符号检验 W检验：秩和检验 NS：Not significant
每日1次给药与每日2次给药相比
显著改善	改善	稍改善	同等	稍恶化	恶化	显著恶化	合计	检验
显著改善	改善	稍改善	同等	稍恶化	恶化	显著恶化	合计	S检验	W检验
0 ［0.0］	5 ［7.0］（7.0）	11 ［15.5］（22.5）	41 ［57.7］	11 ［15.5］（19.7）	2 ［2.8］（4.2）	1 ［1.4］	71	NS	NS

注）本品的批准最大用量为，成人400mg/次，儿童200mg/次。200mg片剂不具有针对儿童的批准用法及用量。

17.1.2 国内二重盲検交叉比較試験（1日1回投与）

1日2回分割投与法との気管支喘息患者を対象に実施された多施設二重盲検交叉比較試験の概要は下表のとおりであった¹¹⁾^,¹²⁾^,¹³⁾^,¹⁴⁾^,¹⁵⁾。

投与法別の全般改善度の比較
［　］：%　（　）：累積%　S検定：符号検定 W検定：順位和検定　NS：Not significant
1日1回投与は1日2回投与に比べ
著明改善	改善	やや改善	同等	やや悪化	悪化	著明悪化	計	検定
著明改善	改善	やや改善	同等	やや悪化	悪化	著明悪化	計	S検定	W検定
0 ［0.0］	5 ［7.0］（7.0）	11 ［15.5］（22.5）	41 ［57.7］	11 ［15.5］（19.7）	2 ［2.8］（4.2）	1 ［1.4］	71	NS	NS

注）本剤の承認最大用量は、成人400mg/回、小児200mg/回である。錠200mgは小児に対する承認用法及び用量を有していない。

18. 药效药理

18. 薬効薬理

18.1 作用机制

18.1 作用機序

本品的作用机制据认为系通过抑制磷酸二酯酶的作用，提高细胞内环磷酸腺苷（cyclic 3’,5’-AMP）浓度。¹⁶⁾^,¹⁷⁾^,¹⁸⁾^,¹⁹⁾^,²⁰⁾^,²¹⁾。
此外，还有报道显示其具有对腺苷受体的拮抗作用、调节细胞内钙离子分布的作用、促进内源性儿茶酚胺释放的作用以及对前列腺素的拮抗作用等，关于其作用机制仍有许多不明之处。

本剤の作用機序は、phosphodiesteraseの作用を阻害して細胞内cyclic 3’,5’-AMP濃度を高めることによるとされている¹⁶⁾^,¹⁷⁾^,¹⁸⁾^,¹⁹⁾^,²⁰⁾^,²¹⁾。
このほかにも、アデノシン受容体に対する拮抗作用、細胞内カルシウムイオンの分布調節作用、内因性カテコールアミンの遊離促進作用及びプロスタグランジンに対する拮抗作用等が報告されており、いまだ作用機序については不明な点が多い。