アシノン錠150mg

通常成人每次以尼扎替丁计150mg，每日2次（早餐后、睡前）口服。也可每次300mg，每日1次（睡前）口服。可根据年龄、症状适当增减。

通常、成人にはニザチジンとして1回150mgを1日2回（朝食後、就寝前）経口投与する。また1回300mgを1日1回（就寝前）経口投与することもできる。なお、年齢、症状により適宜増減する。

通常成人每次以尼扎替丁计150mg，每日2次（早餐后、睡前）口服。可根据年龄、症状适当增减。

通常、成人にはニザチジンとして1回150mgを1日2回（朝食後、就寝前）経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

通常成人每次以尼扎替丁计75mg，每日2次（早餐后、睡前）口服。可根据年龄、症状适当增减。

通常、成人にはニザチジンとして1回75mgを1日2回（朝食後、就寝前）経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

应根据肾功能程度注意剂量及给药间隔等，谨慎给药。由于老年人常伴有肾功能降低，血药浓度可能持续。,,

腎機能の程度に応じて用量ならびに投与間隔に留意するなど慎重に投与すること。高齢者では腎機能が低下していることが多いため血中濃度が持続するおそれがある。,,

应注意剂量及给药间隔，定期进行血液检查等，观察患者状态并谨慎给药。已知老年人出现血小板减少、白细胞减少、贫血等血液系统副作用的发生率较高。

用量ならびに投与間隔に留意し定期的に血液検査を行う等、患者の状態を観察し慎重に投与すること。高齢者に血小板減少、白血球減少、貧血等の血液系副作用の発現率が高い傾向が認められている。

可能出现休克，罕见速发严重过敏反应（荨麻疹、血压下降、支气管痉挛、咽头水肿、呼吸困难等），因此应充分观察，若发现异常，应立即停药并采取适当措施。

ショック、まれにアナフィラキシー（じん麻疹、血圧低下、気管支痙攣、咽頭浮腫、呼吸困難等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

如果出现全身倦怠感、发热、出血倾向等初期症状，此时应进行血液检查，若发现异常，应立即停药并采取适当措施。

初期症状として全身倦怠感、発熱、出血傾向等がみられたら、その時点で血液検査を実施し、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

可能出现AST、ALT、γ-GTP升高等肝功能损害、黄疸。

AST、ALT、γ-GTP上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

对健康成年男性（20例）在空腹状态下口服给予150mg时的血浆中原形药物浓度变化及药代动力学参数如下所示¹⁾ 。

健康成人男性（20例）に150mgを絶食下経口投与したときの血漿中未変化体濃度推移及び薬物動態パラメータは、以下の通りであった¹⁾ 。

健康成年男性（每组6例）连续7天口服150mg、每日2次，或300mg、每日1次，结果未见蓄积²⁾ 。

健康成人男性（各群6例）に150mgを1日2回又は300mgを1日1回7日間連続経口投与した結果、蓄積性は認められなかった²⁾ 。

健康成年男性（12例）口服给予150mg的生物利用度为98%³⁾（国外数据）。

健康成人男性（12例）に対する150mg経口投与のバイオアベイラビリティは98%であった³⁾ （外国人データ）。

对健康成年男性（10例）在空腹及非空腹状态下每12小时连续给药5次（150mg）的结果显示，未观察到食物的影响³⁾（国外数据）。

健康成人男性（10例）に150mgを絶食及び非絶食下で12時間おきに5回連続投与した結果、食事による影響は認められなかった³⁾ （外国人データ）。

在大鼠中¹⁴C-尼扎替丁5mg/kg单次给药30分钟后，各组织浓度达到最高值，随后迅速下降。胃、小肠、肝脏、肾脏及膀胱的浓度尤其高，向大脑及小脑的转移较低⁴⁾ 。

ラットに¹⁴C-ニザチジン5mg/kgを単回投与した30分後に各組織濃度は最高値に達し、以後速やかに減少した。特に胃、小腸、肝臓、腎臓、膀胱で高い濃度を示し、大脳及び小脳への移行は低かった⁴⁾ 。

人血浆蛋白结合率在0.1～10μg/mL时为23.9～45.4%⁵⁾（体外）。

ヒト血漿蛋白結合率は、0.1～10μg/mLの場合、23.9～45.4%であった⁵⁾ （in vitro）。

以患有肾功能损害的成年男性（20例）为对象，单次口服给予150mg并考察药代动力学，结果发现随肾功能损害程度成比例地观察到血中消除半衰期延长及清除率降低⁷⁾（国外数据）。,

腎機能障害を有する成人男性（20例）を対象に150mgを単回経口投与し薬物動態を検討したところ、腎機能障害の程度に比例して、血中消失半減期の延長及びクリアランスの減少が認められた⁷⁾ （外国人データ）。,

向老年人（12例）（平均72岁，66～79岁）口服给药100mg～300mg的结果显示，肾功能正常的老年人的药代动力学与年轻人（8例）（平均40岁，25～48岁）相当⁸⁾ （国外数据）。

高齢者（12例）（平均72歳、66～79歳）に100mg～300mgを経口投与した結果、腎機能の正常な高齢者では若年者（8例）（平均40歳、25～48歳）と同等の薬物動態を示した⁸⁾ （外国人データ）。

1. 17.1.1 一般临床试验及双盲对照试验
   1. (1) 每次150mg，每日2次给药

      胃溃疡8周时及十二指肠溃疡6周时的主观和客观症状改善率（中度改善以上）分别为97.9%（764/780）、97.9%（565/577），内镜判定治愈率分别为82.0%（606/739）、87.8%（480/547）。综合内镜判定及主观和客观症状的整体改善率（中度改善以上）分别为95.7%（774/809）、95.6%（566/592）^{9),10),11),12),13),14),15),16),17),18),19),20),21),22),23),24),25),26),27),28),29),30),31)} 。
      副作用发生频率为1.4%（21/1,491）。主要副作用为便秘0.6%（8/1,491）、腹泻和口干各0.1%（2/1,491）。

   2. (2) 每次300mg，每日1次给药

      胃溃疡8周时及十二指肠溃疡6周时的主观和客观症状改善率（中度改善以上）分别为98.5%（132/134）、93.8%（120/128），内镜判定的治愈率分别为81.1%（107/132）、79.7%（94/118）。综合内镜判定及主观和客观症状的总体改善率（中度改善以上）分别为90.1%（128/142）、94.5%（121/128）^32),33),34) 。
      副作用发生频率为3.1%（9/290）。主要副作用为便秘1.0%（3/290）、腹泻0.7%（2/290）。

1. 17.1.1 一般臨床試験及び二重盲検比較試験
   1. (1) 1回150mg1日2回投与

      胃潰瘍8週時及び十二指腸潰瘍6週時の自他覚症状改善率（中等度改善以上）は97.9%（764/780）、97.9%（565/577）であり、内視鏡判定による治癒率は82.0%（606/739）、87.8%（480/547）であった。内視鏡判定及び自他覚症状を総合的に勘案した全般改善率（中等度改善以上）はそれぞれ95.7%（774/809）、95.6%（566/592）であった^{9),10),11),12),13),14),15),16),17),18),19),20),21),22),23),24),25),26),27),28),29),30),31)} 。
      副作用発現頻度は、1.4%（21/1,491）であった。主な副作用は、便秘 0.6%（8/1,491）、下痢、口渇 各0.1%（2/1,491）であった。

   2. (2) 1回300mg1日1回投与

      胃潰瘍8週時及び十二指腸潰瘍6週時の自他覚症状改善率（中等度改善以上）は98.5%（132/134）、93.8%（120/128）であり、内視鏡判定による治癒率は81.1%（107/132）、79.7%（94/118）であった。内視鏡判定及び自他覚症状を総合的に勘案した全般改善率（中等度改善以上）はそれぞれ90.1%（128/142）、94.5%（121/128）であった^32),33),34) 。
      副作用発現頻度は、3.1%（9/290）であった。主な副作用は、便秘 1.0%（3/290）、下痢 0.7%（2/290）であった。

1. 17.1.2 一般临床试验

   8周时的主观和客观症状改善率（中等程度改善以上）为93.5%（29/31），内镜判定的治愈率为80.0%（24/30）。综合内镜判定及主观和客观症状的总体改善率（中等程度改善以上）为96.7%（29/30）³⁵⁾ 。
   副作用发生频率为5.3%（2/38）。副作用明细为：胃部不适感、皮疹、发热各2.6%（1/38）。

1. 17.1.2 一般臨床試験

   8週時の自他覚症状改善率（中等度改善以上）は、93.5%（29/31）であり、内視鏡判定による治癒率は80.0%（24/30）であった。内視鏡判定及び自他覚症状を総合的に勘案した全般改善率（中等度改善以上）は96.7%（29/30）であった³⁵⁾ 。
   副作用発現頻度は、5.3%（2/38）であった。副作用の内訳は、胃部不快感、発疹、発熱 各2.6%（1/38）であった。

1. 17.1.3 一般临床试验及双盲对照试验

   2周时的主观和客观症状改善率（中等程度改善以上）为87.1%（182/209），内镜判定的改善率（中等程度改善以上）为80.1%（153/191）。综合内镜判定及主观和客观症状的总体改善率（改善以上）为83.8%（160/191）^{36),37),38),39)} 。
   在236例总体安全性分析对象病例中，未观察到副作用。

1. 17.1.3 一般臨床試験及び二重盲検比較試験

   2週時の自他覚症状改善率（中等度改善以上）は87.1%（182/209）であり、内視鏡判定による改善率（中等度改善以上）は80.1%（153/191）であった。内視鏡判定及び自他覚症状を総合的に勘案した全般改善率（改善以上）は83.8%（160/191）であった^{36),37),38),39)} 。
   全般安全度解析対象症例236例において、副作用は認められなかった。

1. (1) 基础分泌

   健康成人经口给予150mg后，给药2小时后的酸分泌量被抑制约93%⁴⁰⁾ 。

2. (2) 四肽胃泌素刺激分泌

   健康成人经口给予75mg及150mg后，肌内注射四肽胃泌素（4μg/kg）后2小时的酸分泌量分别被抑制76.2%、92.2%⁴¹⁾ 。

3. (3) 倍他唑刺激分泌

   健康成人经口给予75mg及150mg后，肌内注射倍他唑（1.5mg/kg）后2小时的酸分泌量分别被抑制92.3%、98.9%⁴²⁾ 。

4. (4) 进食刺激分泌

   健康成人经口给予75mg及150mg后，进食刺激后2小时的酸分泌量分别被抑制83.0%、89.3%⁴³⁾ 。

5. (5) 夜间分泌

   健康成人经口给予150mg后，夜间8小时的酸分泌量被抑制89.8%⁴⁴⁾ 。

6. (6) 24小时分泌

   健康成人每次300mg、每日1次（睡前），或每次150mg、每日2次（早餐后、睡前）口服后，胃内pH升高，夜间尤为明显⁴⁵⁾ 。

1. (1) 基礎分泌

   健康成人に150mgを経口投与した結果、酸分泌量は投与2時間後において約93%抑制された⁴⁰⁾ 。

2. (2) テトラガストリン刺激分泌

   健康成人に75mg及び150mgを経口投与した結果、テトラガストリン（4μg/kg）筋注後2時間の酸分泌量はそれぞれ76.2%、92.2%抑制された⁴¹⁾ 。

3. (3) ベタゾール刺激分泌

   健康成人に75mg及び150mgを経口投与した結果、ベタゾール（1.5mg/kg）筋注後2時間の酸分泌量はそれぞれ92.3%、98.9%抑制された⁴²⁾ 。

4. (4) 食餌刺激分泌

   健康成人に75mg及び150mgを経口投与した結果、食餌刺激後2時間の酸分泌量はそれぞれ83.0%、89.3%抑制された⁴³⁾ 。

5. (5) 夜間分泌

   健康成人に150mgを経口投与した結果、夜間8時間の酸分泌量は89.8%抑制された⁴⁴⁾ 。

6. (6) 24時間分泌

   健康成人に1回300mgを1日1回（就寝前）又は1回150mgを1日2回（朝食後、就寝前）経口投与した結果、胃内のpHは上昇し、特に夜間において顕著であった⁴⁵⁾ 。

对健康成人口服给药150mg后，夜间8小时的胃蛋白酶分泌量被抑制了60.0%。⁴⁴⁾ 。

健康成人に150mg経口投与した結果、夜間8時間のペプシン分泌量は60.0%抑制された⁴⁴⁾ 。

慢性胃炎患者每次75mg、胃溃疡患者每次150mg，每日2次口服，采用对乙酰氨基酚法考察胃排空能力，结果胃排空能力显著增强^46),47) 。

慢性胃炎患者に1回75mg、胃潰瘍患者に1回150mgを1日2回経口投与し、アセトアミノフェン法により胃排出能を検討した結果、胃排出能は有意に促進された^46),47) 。

健康成人单次口服150mg后测定基础唾液分泌量，结果唾液分泌量显著增加⁴⁸⁾ 。

健康成人に150mgを1回経口投与し、基礎唾液分泌量を測定した結果、唾液分泌量の有意な増加が認められた⁴⁸⁾ 。

健康成人每次150mg、每日2次口服9周，给药前后血清催乳素、LH、FSH、睾酮及生长激素值均未见显著变化。此外，消化性溃疡患者每次150mg、每日2次口服6～8周，给药前后血清催乳素值未见显著变化^9),49) 。

健康成人に1回150mg1日2回9週間経口投与した結果、血清プロラクチン、LH、FSH、テストステロン及び成長ホルモン値は投与前後において有意な変動は認められなかった。また消化性潰瘍患者に1回150mg1日2回6～8週間経口投与した結果、血清プロラクチン値は投与前後において有意な変動は認められなかった^9),49) 。

使用大鼠离体子宫进行的H₂受体拮抗作用比西咪替丁强10倍⁵⁰⁾ 。

ラット摘出子宮を用いたH₂受容体拮抗作用は、シメチジンに比し10倍強力であった⁵⁰⁾ 。

对牛蛙离体胃黏膜组胺刺激的胃酸分泌抑制作用比西咪替丁强17.8倍⁵¹⁾ 。
此外，对大鼠和犬组胺刺激的胃酸分泌抑制作用比西咪替丁强5.2～10.0倍⁵²⁾ 。

ウシガエル単離胃粘膜のヒスタミン刺激に対する胃酸分泌抑制作用はシメチジンに比し17.8倍強力であった⁵¹⁾ 。
またラット及びイヌのヒスタミン刺激に対する胃酸分泌抑制作用はシメチジンに比し5.2～10.0倍強力であった⁵²⁾ 。

经口给予大鼠水浸束缚应激性胃损伤、组胺性胃损伤及阿司匹林性胃损伤，结果显示其抗溃疡作用比西咪替丁强1.6～20.0倍；此外，对美吡立索十二指肠溃疡的抗溃疡作用也比西咪替丁强13.8倍。⁵²⁾ 。

ラットの水浸拘束ストレス胃損傷、ヒスタミン胃損傷及びアスピリン胃損傷に対して経口投与した結果、シメチジンに比し1.6～20.0倍強力な抗潰瘍作用を示し、またメピリゾール十二指腸潰瘍に対してもシメチジンに比し、13.8倍強力な抗潰瘍作用を示した⁵²⁾ 。

以抑制胃酸分泌的剂量连续5天皮下给予大鼠，结果未观察到对胃黏膜前列腺素量的影响。⁵³⁾ 。

ラットに胃酸分泌抑制用量を5日間連続皮下投与した結果、胃粘膜プロスタグランジン量に対して影響は認められなかった⁵³⁾ 。

在犬的基础酸分泌状态下静脉给药，结果未观察到对胃黏膜血流量的影响。⁵⁴⁾ 。

イヌの基礎酸分泌状態において静脈内投与した結果、胃粘膜血流量に対して影響は認められなかった⁵⁴⁾ 。

对大鼠牛磺胆酸－组胺及牛磺胆酸－5-羟色胺所致胃黏膜损伤口服给药，结果其胃黏膜损伤抑制作用为西咪替丁的9～10倍⁵⁵⁾ 。

ラットのタウロコール酸－ヒスタミン及びタウロコール酸－セロトニン胃粘膜損傷に対して経口投与した結果、シメチジンに比し9～10倍強力な胃粘膜損傷抑制作用を示した⁵⁵⁾ 。

100片［10片（PTP）×10］
500片［10片（PTP）×50］
1,000片［10片（PTP）×100］
1,000片［瓶，散装］
1,400片［14片（PTP）×100］
3,000片［10片（PTP）×300］

100錠［10錠（PTP）×10］
500錠［10錠（PTP）×50］
1,000錠［10錠（PTP）×100］
1,000錠［瓶、バラ］
1,400錠［14錠（PTP）×100］
3,000錠［10錠（PTP）×300］

100片［10片（PTP）×10］
500片［10片（PTP）×50］
1,000片［10片（PTP）×100］
1,000片［瓶，散装］
1,400片［14片（PTP）×100］
3,000片［10片（PTP）×300］

100錠［10錠（PTP）×10］
500錠［10錠（PTP）×50］
1,000錠［10錠（PTP）×100］
1,000錠［瓶、バラ］
1,400錠［14錠（PTP）×100］
3,000錠［10錠（PTP）×300］