セルベックスカプセル50mg

中文名称：セルベックス胶囊50mg

英文名称：Selbex capsules

胃炎·胃溃疡治疗剂胃溃疡口服

一句话认识

用于改善下列疾病的胃黏膜病变（糜烂、出血、发红、水肿）急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期；胃溃疡。

药品说明书

说明书编号

添付文書番号

2329012C1026_1_17

企业代码

企業コード

170033

编制或修订年月

作成又は改訂年月

＊	2023年12月修订（第2版）
	2021年12月修订（第1版）

＊	2023年12月改訂(第2版)
	2021年12月改訂(第1版)

日本标准商品分类编号

日本標準商品分類番号

872329

药效分类名称

薬効分類名

胃炎·胃溃疡治疗剂

胃炎・胃潰瘍治療剤

批准信息

承認等

Selbex胶囊50mg

セルベックスカプセル50mg

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

2329012M1021

销售名英文表記

販売名英語表記

Selbex capsules

销售名平假名

販売名ひらがな

塞尔贝克斯胶囊

せるべっくすかぷせる

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

15900AMZ01060000

上市年月

販売開始年月

1984年12月

贮藏方法及有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年

标准名称

基準名

日本药局方

日本薬局方

替普瑞酮胶囊

テプレノンカプセル

Selbex细粒10%

セルベックス細粒10%

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

2329012C1026

销售名英文表記

販売名英語表記

Selbex fine granules

销售名平假名

販売名ひらがな

せるべっくすさいりゅう

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

15900AMZ01061000

上市年月

販売開始年月

1984年12月

贮藏方法及有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年

通用名称

一般的名称

替普瑞酮制剂

テプレノン製剤

3. 组成及性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

Selbex胶囊50mg

セルベックスカプセル50mg

有效成分	每1粒胶囊中替普瑞酮 50mg
添加剂	黄色5号、含水二氧化硅、甘氨酸、蓝色1号、明胶、滑石粉、玉米淀粉、生育酚、聚乙二醇6000、D-甘露醇、十二烷基硫酸钠

有効成分	1カプセル中テプレノン 50mg
添加剤	黄色5号、含水二酸化ケイ素、グリシン、青色1号、ゼラチン、タルク、トウモロコシデンプン、トコフェロール、マクロゴール6000、D-マンニトール、ラウリル硫酸ナトリウム

Selbex细粒10%

セルベックス細粒10%

有效成分	每1g中替普瑞酮 100mg
添加剂	含水二氧化硅、滑石粉、生育酚、乳糖水合物、羟丙基纤维素、D-甘露醇

有効成分	1g中テプレノン 100mg
添加剤	含水二酸化ケイ素、タルク、トコフェロール、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、D-マンニトール

3.2 制剂性状

3.2 製剤の性状

Selbex胶囊50mg

セルベックスカプセル50mg

剂型		硬胶囊剂
色调		胶囊上半部分：灰青绿色不透明下半部分：淡橙色不透明内容物白色至带黄白色的颗粒及粉末
外形
大小	全长	14.3mm
号数		4
质量		160mg
识别代码		SX50

剤形		硬カプセル剤
色調		カプセル上半分：灰青緑色不透明下半分：淡橙色不透明内容物白色～帯黄白色の粒及び粉末
外形
大きさ	全長	14.3mm
号数		4
質量		160mg
識別コード		SX50

Selbex细粒10%

セルベックス細粒10%

剂型		细粒剂
色调		白色至带黄白色

剤形		細粒剤
色調		白色～帯黄白色

4. 功效或效果

4. 効能又は効果

改善下列疾病的胃黏膜病变（糜烂、出血、发红、水肿）

急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期

下記疾患の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、浮腫）の改善

急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期

胃溃疡

胃潰瘍

6. 用法及用量

6. 用法及び用量

胶囊50mg：通常成人每日3粒胶囊（以替普瑞酮计150mg），分3次于饭后口服。
此外，可根据年龄、症状适当增减。

カプセル50mg：通常成人、3カプセル（テプレノンとして150mg）を1日3回に分けて食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

细粒10%：通常成人每日细粒1.5g（以替普瑞酮计150mg），分3次于饭后口服。
此外，可根据年龄、症状适当增减。

細粒10%：通常成人、細粒1.5g（テプレノンとして150mg）を1日3回に分けて食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

9. 对具有特定背景患者的注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.5 孕妇

9.5 妊婦

仅当判断治疗上的益处超过风险时，方可用于孕妇或可能怀孕的妇女。尚未实施以孕期给药的有效性和安全性为指标的临床试验。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠中の投与を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

9.6 哺乳期妇女

9.6 授乳婦

应综合考虑治疗获益和母乳喂养获益，决定继续或停止哺乳。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7 儿童等

9.7 小児等

尚未开展以儿童等为对象的临床试验。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 老年人

9.8 高齢者

一般而言，生理功能常有所降低。

一般に、生理機能が低下していることが多い。

11. 不良反应

11. 副作用

可能出现下列不良反应，因此应充分观察，若发现异常，应采取停药等适当措施。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 严重不良反应

11.1 重大な副作用

11.1.1 肝功能障碍、黄疸（均频率不明）

可能出现伴有AST、ALT、γ-GTP、Al-P升高等的肝功能障碍、黄疸。

11.1.1 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

AST、ALT、γ-GTP、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

11.2 其他不良反应

11.2 その他の副作用

	0.1%～不足5%	不足0.1%	频率不明
消化系统		便秘、腹泻、恶心、口干、腹痛、腹部胀满感
肝脏	AST、ALT升高
精神神经系统		头痛
过敏反应		皮疹、瘙痒感
其他		总胆固醇升高、眼睑发红・热感	血小板减少

	0.1～5%未満	0.1%未満	頻度不明
消化器		便秘、下痢、嘔気、口渇、腹痛、腹部膨満感
肝臓	AST、ALTの上昇
精神神経系		頭痛
過敏症		発疹、瘙痒感
その他		総コレステロールの上昇、眼瞼の発赤・熱感	血小板減少

注）发生频率包含上市后调查。

注）発現頻度は製造販売後調査を含む。

14. 使用上的注意事项

14. 適用上の注意

14.1 药物配制时的注意事项

14.1 薬剤調製時の注意

细粒剂与合成硅酸铝配伍会逐渐变黄，含量降低，故不得配伍。

細粒剤は、合成ケイ酸アルミニウムとの配合により、次第に黄変し、含量が低下するので配合しないこと。

14.2 药物交付时的注意事项

14.2 薬剤交付時の注意

对于PTP泡罩包装的药品，应指导患者从泡罩中取出后服用。误吞PTP包装片时，其坚硬尖角可能刺入食管黏膜，甚至引起穿孔，导致纵隔炎等严重并发症。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血中浓度

16.1 血中濃度

对12名健康成年男性，餐后单次口服给予本品3粒胶囊或1.5g细粒（作为替普瑞酮150mg^注）），采用交叉设计给药时替普瑞酮的平均血清浓度变化如下图所示。此外，胶囊及细粒给药时的最高血清浓度（C_max）、血药浓度-时间曲线下面积（AUC_0-32）如下所示。此外，两种剂型的C_max及AUC_0-32未观察到显著差异。

健康成人男子12名に本剤3カプセル、又は細粒1.5g（テプレノンとして150mg^注））をクロスオーバー法で食後単回経口投与したときのテプレノン平均血清中濃度推移を下図に示した。また、カプセル及び細粒投与時における最高血清中濃度（C_max）、血清中濃度－時間曲線下面積（AUC_0-32）を以下に示した。なお、両剤形のC_max及びAUC_0-32に有意な差は認められなかった。

替普瑞酮150mg

テプレノン150mg

注）

单次口服给药时的平均血药浓度

の単回経口投与時の平均血清中濃度

替普瑞酮150mg^注）单次口服给药时的药代动力学参数
（Mean±S.E., n=12）
剂型	AUC_0-32 （μg·hr/mL）	C_max （μg/mL）
胶囊50mg（3粒胶囊）	7.831±0.822	2.195±0.312
颗粒剂10%（1.5g）	7.055±0.657	1.919±0.253

テプレノン150mg^注）の単回経口投与時の薬物動態パラメータ
（Mean±S.E., n=12）
剤形	AUC_0-32 （μg・hr／mL）	C_max （μg／mL）
カプセル50mg（3カプセル）	7.831±0.822	2.195±0.312
細粒10%（1.5g）	7.055±0.657	1.919±0.253

16.2 吸收

16.2 吸収

16.2.1 食物的影响

健康成年男性（18名）口服本品3粒胶囊（替普瑞酮150mg^注）），采用交叉设计在餐后30分钟、1小时及3小时给药，测定血浆浓度，结果如下图所示及下表所示。若以餐后30分钟给药的药时曲线下面积（AUC）为100%，则餐后1小时给药无变化，餐后3小时给药降低约23%¹⁾。

替普瑞酮150mg^注）单次给药后血浆中替普瑞酮浓度

替普瑞酮的药代动力学参数
（均值±标准差，n=18）
	AUC_0-24 （μg·hr/mL）	C_max （μg/mL）	t_max （小时）
餐后30分钟	4.768±1.368	2.087±1.041	5.4±0.5
餐后1小时	4.858±1.434	2.274±0.930	5.1±0.6
餐后3小时	3.671±1.296	1.562±0.852	4.3±0.9

注）本品获批的用法与用量为“以替普瑞酮计每日150mg，分3次于饭后口服”。

16.2.1 食事の影響

健康成人男子（18名）に本剤3カプセル（テプレノンとして150mg^注））をクロスオーバー法で食後30分、1時間及び3時間に経口投与し、血漿中濃度を測定し、下図及び下表に示した。血漿中濃度曲線下面積（AUC）は食後30分投与を100%とすると、食後1時間投与では変化なく、食後3時間投与では約23%低下した¹⁾。

テプレノン150mg^注）単回投与後の血漿中テプレノン濃度

テプレノンの薬物動態パラメータ
（Mean±S.D., n=18）
	AUC_0-24 （μg・hr／mL）	C_max （μg／mL）	t_max （hr）
食後30分	4.768±1.368	2.087±1.041	5.4±0.5
食後1時間	4.858±1.434	2.274±0.930	5.1±0.6
食後3時間	3.671±1.296	1.562±0.852	4.3±0.9

注）本剤の承認された用法及び用量は、「テプレノンとして150mgを1日3回に分けて食後に経口投与する。」である。

17. 临床疗效

17. 臨床成績

17.1 关于有效性和安全性的试验

17.1 有効性及び安全性に関する試験

〈急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期〉

17.1.1 国内临床试验
在双盲对照试验中，确认了本药的有用性。本药对胃炎的总体有效率为68.6%（448例/653例）²⁾。

〈急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期〉

17.1.1 国内臨床試験
二重盲検比較試験において、本剤の有用性が認められた。本剤の胃炎に対する全体的な有効率は68.6%（448例／653例）であった²⁾。

〈胃溃疡〉

17.1.2 国内临床试验
本药的有效率为81.0%（438例/541例）。此外，在双盲比较试验中，对老年人溃疡、大型溃疡及复发性溃疡等溃疡病例确认了其有用性。³⁾。

〈胃潰瘍〉

17.1.2 国内臨床試験
本剤の有効率は81.0%（438例／541例）であった。また二重盲検比較試験において高齢者の潰瘍、大型潰瘍及び再発潰瘍などの潰瘍症例に対して、有用性が認められた³⁾。

18. 药效药理

18. 薬効薬理

18.1 作用机制

18.1 作用機序

替普瑞酮被认为可在细胞水平改善糖蛋白代谢，作为黏膜防御机制使胃黏液（糖蛋白）的合成与分泌正常化，并通过改善黏膜血流，保护胃黏膜免受攻击因子的损害。

テプレノンは細胞レベルで糖蛋白質代謝を改善し、粘膜の防御機構として胃粘液（糖蛋白質）合成・分泌を正常化し、粘膜の血流を改善することにより、攻撃因子から胃粘膜を防御しているものと考えられている。

18.2 抗溃疡作用

18.2 抗潰瘍作用

在大鼠的各种实验性溃疡（寒冷束缚应激、吲哚美辛、阿司匹林、泼尼松龙、利血平、乙酸、烧灼、阿司匹林-寒冷束缚应激）及各种实验性胃黏膜病变（盐酸、阿司匹林、乙醇、放射线）中，分别确认了强效的抗溃疡作用及胃黏膜病变改善作用。⁴⁾^,⁵⁾^,⁶⁾^,⁷⁾。
此外，在大鼠实验中，还确认了其可抑制由被认为涉及活性氧的compound 48/80及血小板活化因子（PAF）引起的胃黏膜损伤。⁸⁾^,⁹⁾。

ラットを用いた各種実験潰瘍（寒冷拘束ストレス、インドメタシン、アスピリン、プレドニゾロン、レセルピン、酢酸、焼灼、アスピリン－寒冷拘束ストレス）、各種実験胃粘膜病変（塩酸、アスピリン、エタノール、放射線）で、それぞれに強い抗潰瘍作用、胃粘膜病変改善作用が確認されている⁴⁾^,⁵⁾^,⁶⁾^,⁷⁾。
更に、ラットを用いた実験で、活性酸素が関与していると考えられるcompound48／80、血小板活性化因子（PAF）による胃粘膜障害を抑制することも確認されている⁸⁾^,⁹⁾。

18.3 增加胃黏液作用

18.3 胃粘液増加作用

在大鼠来源的培养胃黏膜上皮细胞中，促进黏液的合成与分泌¹⁰⁾。

ラット由来の培養胃粘膜上皮細胞において粘液の合成・分泌を促進する¹⁰⁾。

在大鼠中分布于分泌黏液的表面黏液细胞和颈细胞，增加源自这些细胞的黏液量¹¹⁾^,¹²⁾。

ラットにおいて粘液を分泌する表層粘液細胞、頸細胞に分布し、これら由来の粘液量を増加させる¹¹⁾^,¹²⁾。

在大鼠中提高胃黏膜再生与防御主要因子高分子糖蛋白的生物合成酶活性，在豚鼠中提高磷脂的生物合成酶活性，并在大鼠及人体中促进这些物质的合成与分泌¹³⁾^,¹⁴⁾^,¹⁵⁾^,¹⁶⁾。
此外，在大鼠和兔中已确认可增加向胃黏液中的碳酸氢盐分泌¹⁷⁾。

ラットにおいて胃粘膜の再生・防御の主要因子である高分子糖蛋白、モルモットにおいてリン脂質の生合成酵素活性を高め、ラット及びヒトにおいてこれらの合成・分泌を促進する¹³⁾^,¹⁴⁾^,¹⁵⁾^,¹⁶⁾。
更に胃粘液中へ重炭酸塩の分泌を高めることもラット、ウサギで確認されている¹⁷⁾。

18.4 通过诱导热休克蛋白（HSP）产生的细胞保护作用

18.4 熱ショック蛋白（HSP）誘導による細胞保護作用

在豚鼠中，已确认可诱导胃黏膜细胞内的HSP60、70、90，并显示细胞保护作用¹⁸⁾。

モルモットにおいて、胃粘膜細胞内のHSP60、70、90を誘導し、細胞保護作用を示すことが確認されている¹⁸⁾。

18.5 增加胃黏膜前列腺素的作用

18.5 胃粘膜プロスタグランジン増加作用

在大鼠中，增加胃黏膜前列腺素E₂、I₂含量。其机制已在大鼠中得到证实，即提高前列腺素生物合成酶的活性¹⁹⁾^,²⁰⁾。

ラットにおいて胃粘膜プロスタグランジンE₂，I₂含量を増加させる。その機序としてはプロスタグランジン生合成酵素活性を高めることがラットで確認されている¹⁹⁾^,²⁰⁾。

18.6 增加并改善胃黏膜血流的作用

18.6 胃粘膜血流増加並びに改善作用

在人体中增加胃黏膜血流。在大鼠中，改善由水浸束缚应激引起的胃黏膜血流降低²¹⁾^,²²⁾。

ヒトにおいて胃粘膜血流を増加させる。ラットにおいて水浸拘束ストレスによる胃粘膜血流の低下を改善する²¹⁾^,²²⁾。

18.7 胃黏膜保护作用

18.7 胃粘膜保護作用

在大鼠中抑制由乙醇引起的胃黏膜损伤²³⁾。
在健康成年男性中抑制由乙醇负荷引起的胃黏膜损伤²⁴⁾。

ラットにおいてエタノールによる胃粘膜障害を抑制する²³⁾。
健康成人男子においてエタノール負荷による胃粘膜障害を抑制する²⁴⁾。

18.8 维持胃黏膜增殖带细胞稳态的作用

18.8 胃粘膜増殖帯細胞の恒常性維持作用

在小鼠中，改善氢化可的松引起的胃黏膜增殖带细胞增殖能力的降低，维持胃黏膜细胞增殖带的稳态²⁵⁾。
在大鼠乙酸溃疡模型中，激活胃黏膜再生能力，促进缺损胃黏膜的修复²⁶⁾。

マウスにおいてハイドロコーチゾンによる胃粘膜増殖帯細胞の増殖能の低下を改善し、胃粘膜細胞増殖帯の恒常性を保つ²⁵⁾。
ラット酢酸潰瘍において胃粘膜新生能を賦活して欠損胃粘膜の修復を促進する²⁶⁾。

18.9 脂质过氧化抑制作用

18.9 脂質過酸化抑制作用

在大鼠中，抑制烧伤应激负荷引起的胃黏膜损伤，同时抑制胃黏膜中过氧化脂质的增加²⁷⁾。

ラットにおいて熱傷ストレス負荷による胃粘膜障害を抑制すると同時に胃粘膜中の過酸化脂質の増加を抑制する²⁷⁾。

19. 有关有效成分的理化性质

19. 有効成分に関する理化学的知見

通用名称

一般的名称

替普瑞酮（Teprenone）

テプレノン（Teprenone）

化学名

(5E, 9E, 13E)-6, 10, 14, 18-四甲基十九碳-5, 9, 13, 17-四烯-2-酮
(5Z, 9E, 13E)-6, 10, 14, 18-四甲基十九碳-5, 9, 13, 17-四烯-2-酮
本品由单顺式体和全反式体组成，其比例约为2:3。

(5E, 9E, 13E)-6, 10, 14, 18-Tetramethylnonadeca-5, 9, 13, 17-tetraen-2-one
(5Z, 9E, 13E)-6, 10, 14, 18-Tetramethylnonadeca-5, 9, 13, 17-tetraen-2-one
本品はモノシス体及びオールトランス体からなり、その比は約2：3である。