エソメプラゾールカプセル20mg「サワイ」

• 胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、非糜烂性胃食管反流病、Zollinger-Ellison综合征、使用非甾体抗炎药时预防胃溃疡或十二指肠溃疡复发、使用低剂量阿司匹林时预防胃溃疡或十二指肠溃疡复发
• 辅助根除以下情况中的幽门螺杆菌

  胃溃疡、十二指肠溃疡、胃MALT淋巴瘤、免疫性血小板减少症、早期胃癌内镜治疗后胃、幽门螺杆菌感染性胃炎

• 胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎、非びらん性胃食道逆流症、Zollinger-Ellison症候群、非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制、低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制
• 下記におけるヘリコバクター・ピロリの除菌の補助

  胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃MALTリンパ腫、免疫性血小板減少症、早期胃癌に対する内視鏡的治療後胃、ヘリコバクター・ピロリ感染胃炎

• 胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、Zollinger-Ellison综合征、使用非甾体抗炎药时预防胃溃疡或十二指肠溃疡复发、使用低剂量阿司匹林时预防胃溃疡或十二指肠溃疡复发
• 辅助根除以下情况中的幽门螺杆菌

  胃溃疡、十二指肠溃疡、胃MALT淋巴瘤、免疫性血小板减少症、早期胃癌内镜治疗后胃、幽门螺杆菌感染性胃炎

• 胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎、Zollinger-Ellison症候群、非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制、低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制
• 下記におけるヘリコバクター・ピロリの除菌の補助

  胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃MALTリンパ腫、免疫性血小板減少症、早期胃癌に対する内視鏡的治療後胃、ヘリコバクター・ピロリ感染胃炎

1. 5.1 以因类风湿关节炎、骨关节炎等疼痛管理等而长期持续服用非甾体抗炎药的患者为给药对象，开始给药时应确认是否有胃溃疡或十二指肠溃疡病史。

1. 5.1 関節リウマチ、変形性関節症等における疼痛管理等のために非ステロイド性抗炎症薬を長期継続投与している患者を投与対象とし、投与開始に際しては、胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の既往を確認すること。

1. 5.2 以为了抑制血栓·栓塞形成而持续服用低剂量阿司匹林的患者为给药对象，开始给药时应确认是否有胃溃疡或十二指肠溃疡病史。

1. 5.2 血栓・塞栓の形成抑制のために低用量のアスピリンを継続投与している患者を投与対象とし、投与開始に際しては、胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の既往を確認すること。

1. 5.3 尚未确立对进展期胃MALT淋巴瘤进行幽门螺杆菌根除治疗的有效性。
2. 5.4 对于免疫性血小板减少症，应参照指南等，仅对判定为适合进行幽门螺杆菌根除治疗的病例进行根除治疗。
3. 5.5 除早期胃癌内镜治疗后胃以外，尚未确立通过幽门螺杆菌根除治疗抑制胃癌发病的有效性。
4. 5.6 用于幽门螺杆菌感染性胃炎时，应确认幽门螺杆菌呈阳性，并通过内镜检查确认为幽门螺杆菌感染性胃炎。

1. 5.3 進行期胃MALTリンパ腫に対するヘリコバクター・ピロリ除菌治療の有効性は確立していない。
2. 5.4 免疫性血小板減少症に対しては、ガイドライン等を参照し、ヘリコバクター・ピロリ除菌治療が適切と判断される症例にのみ除菌治療を行うこと。
3. 5.5 早期胃癌に対する内視鏡的治療後胃以外には、ヘリコバクター・ピロリ除菌治療による胃癌の発症抑制に対する有効性は確立していない。
4. 5.6 ヘリコバクター・ピロリ感染胃炎に用いる際には、ヘリコバクター・ピロリが陽性であること及び内視鏡検査によりヘリコバクター・ピロリ感染胃炎であることを確認すること。

• 胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、Zollinger-Ellison综合征
  • 成人

    通常，成人按埃索美拉唑计，每1次20mg，每1日1次口服。通常，胃溃疡、吻合口溃疡的给药疗程最长为8周，十二指肠溃疡的给药疗程最长为6周。

  • 儿童

    通常，1岁及以上的幼儿及儿童按埃索美拉唑计，体重不满20kg者每1次10mg，体重20kg及以上者根据症状每1次10～20mg，均每1日1次口服。通常，胃溃疡、吻合口溃疡的给药疗程最长为8周，十二指肠溃疡的给药疗程最长为6周。

• 反流性食管炎
  • 成人

    通常，成人按埃索美拉唑计，每1次20mg，每1日1次口服。通常，给药疗程最长为8周。
    此外，对于反复复发或再燃的反流性食管炎，维持治疗时每1次10～20mg，每1日1次口服。

  • 儿童

    通常，1岁及以上的幼儿及儿童按埃索美拉唑计，体重不满20kg者每1次10mg，体重20kg及以上者根据症状每1次10～20mg，均每1日1次口服。通常，给药疗程最长为8周。

• 非糜烂性胃食管反流病
  • 成人

    通常，成人按埃索美拉唑计，每1次10mg，每1日1次口服。通常，给药疗程最长为4周。

  • 儿童

    通常，1岁及以上的幼儿及儿童按埃索美拉唑计，每1次10mg，每1日1次口服。通常，给药疗程最长为4周。

• 服用非甾体抗炎药时预防胃溃疡或十二指肠溃疡复发
  • 通常，成人按埃索美拉唑计，每1次20mg，每1日1次口服。
• 服用低剂量阿司匹林时预防胃溃疡或十二指肠溃疡复发
  • 通常，成人按埃索美拉唑计，每1次20mg，每1日1次口服。
• 辅助根除幽门螺杆菌
  • 通常，成人按埃索美拉唑计每1次20mg、按阿莫西林水合物计每1次750mg（效价）、按克拉霉素计每1次200mg（效价），将这3种药同时口服，每1日2次，连续7日。克拉霉素可根据需要适当增加剂量，但以每1次400mg（效价）、每1日2次为上限。
    采用质子泵抑制剂、阿莫西林水合物及克拉霉素这3种药的幽门螺杆菌根除治疗未成功时，作为替代治疗，通常成人按埃索美拉唑计每1次20mg、按阿莫西林水合物计每1次750mg（效价）、按甲硝唑计每1次250mg，将这3种药同时口服，每1日2次，连续7日。

• 胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、Zollinger-Ellison症候群
  • 成人

    通常、成人にはエソメプラゾールとして1回20mgを1日1回経口投与する。なお、通常、胃潰瘍、吻合部潰瘍では8週間まで、十二指腸潰瘍では6週間までの投与とする。

  • 小児

    通常、1歳以上の幼児及び小児にはエソメプラゾールとして、体重20kg未満では1回10mgを、体重20kg以上では症状に応じて1回10～20mgを1日1回経口投与する。なお、通常、胃潰瘍、吻合部潰瘍では8週間まで、十二指腸潰瘍では6週間までの投与とする。

• 逆流性食道炎
  • 成人

    通常、成人にはエソメプラゾールとして1回20mgを1日1回経口投与する。なお、通常、8週間までの投与とする。
    さらに再発・再燃を繰り返す逆流性食道炎の維持療法においては、1回10～20mgを1日1回経口投与する。

  • 小児

    通常、1歳以上の幼児及び小児にはエソメプラゾールとして、体重20kg未満では1回10mgを、体重20kg以上では症状に応じて1回10～20mgを1日1回経口投与する。なお、通常、8週間までの投与とする。

• 非びらん性胃食道逆流症
  • 成人

    通常、成人にはエソメプラゾールとして1回10mgを1日1回経口投与する。なお、通常、4週間までの投与とする。

  • 小児

    通常、1歳以上の幼児及び小児にはエソメプラゾールとして、1回10mgを1日1回経口投与する。なお、通常、4週間までの投与とする。

• 非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制
  • 通常、成人にはエソメプラゾールとして1回20mgを1日1回経口投与する。
• 低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制
  • 通常、成人にはエソメプラゾールとして1回20mgを1日1回経口投与する。
• ヘリコバクター・ピロリの除菌の補助
  • 通常、成人にはエソメプラゾールとして1回20mg、アモキシシリン水和物として1回750mg（力価）及びクラリスロマイシンとして1回200mg（力価）の3剤を同時に1日2回、7日間経口投与する。なお、クラリスロマイシンは、必要に応じて適宜増量することができる。ただし、1回400mg（力価）1日2回を上限とする。
    プロトンポンプインヒビター、アモキシシリン水和物及びクラリスロマイシンの3剤投与によるヘリコバクター・ピロリの除菌治療が不成功の場合は、これに代わる治療として、 通常、成人にはエソメプラゾールとして1回20mg、アモキシシリン水和物として1回750mg（力価）及びメトロニダゾールとして1回250mgの3剤を同時に1日2回、7日間経口投与する。

• 胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、Zollinger-Ellison综合征
  • 成人

    通常，成人按埃索美拉唑计，每1次20mg，每1日1次口服。通常，胃溃疡、吻合口溃疡的给药疗程最长为8周，十二指肠溃疡的给药疗程最长为6周。

  • 儿童

    通常，体重20kg及以上的幼儿及儿童按埃索美拉唑计，根据症状每1次10～20mg，每1日1次口服。通常，胃溃疡、吻合口溃疡的给药疗程最长为8周，十二指肠溃疡的给药疗程最长为6周。

• 反流性食管炎
  • 成人

    通常，成人按埃索美拉唑计，每1次20mg，每1日1次口服。通常，给药疗程最长为8周。
    此外，对于反复复发或再燃的反流性食管炎，维持治疗时每1次10～20mg，每1日1次口服。

  • 儿童

    通常，体重20kg及以上的幼儿及儿童按埃索美拉唑计，根据症状每1次10～20mg，每1日1次口服。通常，给药疗程最长为8周。

• 服用非甾体抗炎药时胃溃疡或十二指肠溃疡复发的抑制
  • 通常，成人按埃索美拉唑计，每1次20mg，每1日1次口服。
• 服用低剂量阿司匹林时胃溃疡或十二指肠溃疡复发的抑制
  • 通常，成人按埃索美拉唑计，每1次20mg，每1日1次口服。
• 辅助根除幽门螺杆菌
  • 通常，成人按埃索美拉唑计每1次20mg、按阿莫西林水合物计每1次750mg（效价）、按克拉霉素计每1次200mg（效价），将这3种药同时口服，每1日2次，连续7日。克拉霉素可根据需要适当增加剂量，但以每1次400mg（效价）、每1日2次为上限。
    采用质子泵抑制剂、阿莫西林水合物及克拉霉素这3种药的幽门螺杆菌根除治疗未成功时，作为替代治疗，通常成人按埃索美拉唑计每1次20mg、按阿莫西林水合物计每1次750mg（效价）、按甲硝唑计每1次250mg，将这3种药同时口服，每1日2次，连续7日。

• 胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、Zollinger-Ellison症候群
  • 成人

    通常、成人にはエソメプラゾールとして1回20mgを1日1回経口投与する。なお、通常、胃潰瘍、吻合部潰瘍では8週間まで、十二指腸潰瘍では6週間までの投与とする。

  • 小児

    通常、体重20kg以上の幼児及び小児にはエソメプラゾールとして、症状に応じて1回10～20mgを1日1回経口投与する。なお、通常、胃潰瘍、吻合部潰瘍では8週間まで、十二指腸潰瘍では6週間までの投与とする。

• 逆流性食道炎
  • 成人

    通常、成人にはエソメプラゾールとして1回20mgを1日1回経口投与する。なお、通常、8週間までの投与とする。
    さらに再発・再燃を繰り返す逆流性食道炎の維持療法においては、1回10～20mgを1日1回経口投与する。

  • 小児

    通常、体重20kg以上の幼児及び小児にはエソメプラゾールとして、症状に応じて1回10～20mgを1日1回経口投与する。なお、通常、8週間までの投与とする。

• 非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制
  • 通常、成人にはエソメプラゾールとして1回20mgを1日1回経口投与する。
• 低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制
  • 通常、成人にはエソメプラゾールとして1回20mgを1日1回経口投与する。
• ヘリコバクター・ピロリの除菌の補助
  • 通常、成人にはエソメプラゾールとして1回20mg、アモキシシリン水和物として1回750mg（力価）及びクラリスロマイシンとして1回200mg（力価）の3剤を同時に1日2回、7日間経口投与する。なお、クラリスロマイシンは、必要に応じて適宜増量することができる。ただし、1回400mg（力価）1日2回を上限とする。
    プロトンポンプインヒビター、アモキシシリン水和物及びクラリスロマイシンの3剤投与によるヘリコバクター・ピロリの除菌治療が不成功の場合は、これに代わる治療として、 通常、成人にはエソメプラゾールとして1回20mg、アモキシシリン水和物として1回750mg（力価）及びメトロニダゾールとして1回250mgの3剤を同時に1日2回、7日間経口投与する。

1. 7.1 采用每1日10mg维持治疗时若出现复发，应以每1日20mg再次治疗。但采用每1日20mg维持治疗时若出现复发，或出现非预期的体重减轻、呕血、吞咽困难等症状，应重新进行内镜检查等，并根据检查结果考虑改用其他适当的治疗方法。

1. 7.1 1日10mgの維持療法で再発が認められた場合は1日20mgで再治療を行うこと。ただし、1日20mgの維持療法で再発が認められた場合、あるいは予期せぬ体重減少、吐血、嚥下障害等の症状が認められた場合は、改めて内視鏡検査等を行い、その結果に基づいて他の適切な治療法に切り替えることを考慮すること。

1. 7.2 以开始给药后2周为基准确认疗效，若未观察到症状改善趋势，则应考虑酸反流以外的原因，并考虑改为其他适当的治疗。

1. 7.2 投与開始2週後を目安として効果を確認し、症状の改善傾向が認められない場合には、酸逆流以外の原因が考えられるため他の適切な治療への変更を考慮すること。

1. 8.1 应注意血象、肝功能、肾功能等。
2. 8.2 **长期给予本剂可能出现低镁血症，因此长期给予本剂时，应定期测定血镁浓度。

1. 8.1 血液像、肝機能、腎機能等に注意すること。
2. 8.2 **本剤の長期投与により低マグネシウム血症があらわれることがあるので、本剤を長期投与する際は、定期的に血中マグネシウム濃度を測定すること。

1. 8.3 关于反流性食管炎的维持疗法，应仅对反复发作或复燃的患者给予，注意避免对原本不需要维持疗法的患者给予。此外，在维持疗法期间，希望进行充分的观察，如定期实施内镜检查等。另外，应充分注意以下事项。
   1. 8.3.1 应考虑复发既往史、症状程度等来选择维持疗法的剂量。
   2. 8.3.2 若判断缓解状态保持良好，应考虑停药或减量。
   3. 8.3.3 希望定期进行血象、肝功能、肾功能等检查。

1. 8.3 逆流性食道炎の維持療法については、再発・再燃を繰り返す患者に対し投与することとし、本来維持療法の必要のない患者に投与することのないよう留意すること。また、維持療法中は定期的に内視鏡検査を実施するなど観察を十分に行うことが望ましい。なお、次の事項に十分注意すること。
   1. 8.3.1 再発の既往歴、症状の程度等を考慮して維持療法の用量を選択すること。
   2. 8.3.2 寛解状態が良好に保たれていると判断された場合は休薬又は減量を考慮すること。
   3. 8.3.3 定期的に血液像、肝機能、腎機能等の検査を行うことが望ましい。

1. 8.4 使用本剂时，应先通过问诊确认反复出现烧心、胃液反流感等酸反流症状（每1周有2日及以上），再予以给药。本剂可能掩盖胃癌、食管癌等恶性肿瘤及其他消化系统疾病引起的症状，因此应通过内镜检查等确认并非患有这些疾病。

1. 8.4 投与に際しては問診により胸やけ、胃液逆流感等の酸逆流症状が繰り返し見られること（1週間あたり2日以上）を確認の上投与すること。なお、本剤の投与が胃癌、食道癌等の悪性腫瘍及び他の消化器疾患による症状を隠蔽することがあるので、内視鏡検査等によりこれらの疾患でないことを確認すること。

可能出现休克、过敏反应（血管性水肿、支气管痉挛等）。

ショック、アナフィラキシー（血管性浮腫、気管支痙攣等）があらわれることがある。

若出现咳嗽、呼吸困难、发热、肺部听诊异常（捻发音）等，应迅速进行胸部X线、胸部CT等检查。若怀疑间质性肺炎，应停止给药，并采取给予肾上腺皮质激素等适当措施。

咳嗽、呼吸困難、発熱、肺音の異常（捻髪音）等が認められた場合には、速やかに胸部X線、胸部CT等の検査を実施すること。間質性肺炎が疑われた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

应注意肾功能检查值（BUN、肌酐等）。

腎機能検査値（BUN、クレアチニン等）に注意すること。

可能出现肌肉痛、乏力感、CK升高、血中及尿中肌红蛋白升高等。

筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれることがある。

可能出现意识混乱、激越、攻击性、幻觉等。

錯乱、激越、攻撃性、幻覚等があらわれることがある。

长期服用本药可能出现伴有QT间期延长、痉挛、麻木等的低镁血症。此外，还可能伴有因低镁血症引起的低钙血症、低钾血症等电解质异常。若出现怀疑这些电解质异常的症状，应测定血镁浓度，若发现异常，应采取补充镁等适当措施。

本剤の長期投与により、QT延長、痙攣、しびれ等を伴う低マグネシウム血症があらわれることがある。また、低マグネシウム血症に起因した低カルシウム血症、低カリウム血症等の電解質異常を伴う場合がある。これらの電解質異常が疑われる症状があらわれた場合には、血中マグネシウム濃度の測定を行い、異常が認められた場合は、マグネシウムの補充等の適切な処置を行うこと。

不良反应发生率依据本剂外消旋体奥美拉唑、阿莫西林水合物及克拉霉素三药用于胃溃疡或十二指肠溃疡时的研究结果。

副作用の頻度については、胃潰瘍又は十二指腸潰瘍における、本剤のラセミ体のオメプラゾール、アモキシシリン水和物及びクラリスロマイシンの3剤投与の成績に基づく。

在服用埃索美拉唑等质子泵抑制剂、阿莫西林水合物、克拉霉素等抗生素及甲硝唑期间或刚结束给药后，¹³C-尿素呼气试验的判定可能呈假阴性，因此，¹³C-尿素呼气试验判定根除效果时，宜在结束这些药物给药4周及以后进行。

エソメプラゾール等のプロトンポンプインヒビターやアモキシシリン水和物、クラリスロマイシン等の抗生物質及びメトロニダゾールの服用中や投与終了直後では、¹³C-尿素呼気試験の判定が偽陰性になる可能性があるため、¹³C-尿素呼気試験による除菌判定を行う場合には、これらの薬剤の投与終了後4週以降の時点で実施することが望ましい。

1. 15.1.1 有报告称，在本药长期给药期间观察到良性胃息肉。
2. 15.1.2 由于本药的给药可能掩盖胃癌引起的症状，因此应在确认非恶性后给药。
3. 15.1.3 在海外的多项观察性研究中，报告了质子泵抑制剂治疗中伴随骨质疏松症的髋部骨折、腕部骨折、脊柱骨折风险增加。特别是接受高剂量及长期（1年以上）治疗的患者，骨折风险增加。
4. 15.1.4 在海外主要以住院患者为对象的多项观察性研究中，报告了给予质子泵抑制剂的患者中艰难梭菌引起的胃肠道感染风险增加。

1. 15.1.1 本剤の長期投与中に良性の胃ポリープを認めたとの報告がある。
2. 15.1.2 本剤の投与が、胃癌による症状を隠蔽することがあるので、悪性でないことを確認して投与すること。
3. 15.1.3 海外における複数の観察研究で、プロトンポンプインヒビターによる治療において骨粗鬆症に伴う股関節骨折、手関節骨折、脊椎骨折のリスク増加が報告されている。 特に、高用量及び長期間（1年以上）の治療を受けた患者で、骨折のリスクが増加した。
4. 15.1.4 海外における主に入院患者を対象とした複数の観察研究で、プロトンポンプインヒビターを投与した患者においてクロストリジウム・ディフィシルによる胃腸感染のリスク増加が報告されている。

1. 15.1.5 若不属于被认为食管内酸反流高风险的中高龄者或合并裂孔疝的患者中的任何一类，则可能难以获得本药的治疗效果。

1. 15.1.5 食道内酸逆流の高リスクであると考えられる中高齢者、裂孔ヘルニアを合併する患者のいずれにも該当しない場合には本剤の治療効果が得られにくい可能性がある。

健康成年男性受试者（n=24，CYP2C19纯合子EM、杂合子EM及PM^注）人数相等）空腹单次经口给予埃索美拉唑10mg及20mg时，原形药物的药代动力学参数如下所示¹⁾。

健康成人男性被験者（n=24、CYP2C19のhomo EM、hetero EM及びPM^注）が同数）にエソメプラゾール10mg及び20mgを空腹時に単回経口投与したときの未変化体の薬物動態パラメータは以下のとおりである¹⁾。

健康成年男性受试者（n=24，CYP2C19纯合子EM、杂合子EM及PM^注）人数相等）每日1次连续5日重复口服给予埃索美拉唑10mg及20mg时，第5日（空腹给药）原形药物的药代动力学参数如下¹⁾。

给药第3天及第5天的C_max大致相同，故认为开始重复给药后第3日血浆埃索美拉唑浓度已达稳态。给药第5日给药后12小时的血浆埃索美拉唑浓度已降至几乎不超过检测限，即使每日1次重复给药也未见蓄积¹⁾。

健康成人男性被験者（n=24、CYP2C19のhomo EM、hetero EM及びPM^注）が同数）にエソメプラゾール10mg及び20mgを1日1回5日間反復経口投与したときの第5日目（空腹時投与）の未変化体の薬物動態パラメータは以下のとおりである¹⁾。

投与3日目及び5日目のC_maxは同程度であったことから、反復投与開始後3日には血漿中エソメプラゾール濃度は定常状態に到達したと考えられた。投与5日目の投与後12時間における血漿中エソメプラゾール濃度はほぼ検出限界以下に低下し、1日1回反復投与しても累積は認められなかった¹⁾。

幼儿及儿童患者每日1次重复口服埃索美拉唑10mg及20mg至少5日后，原形药物的药代动力学参数如下²⁾。

幼児及び小児患者にエソメプラゾール10mg及び20mgを1日1回5日間以上反復経口投与したところ、未変化体の薬物動態パラメータは以下のとおりであった²⁾。

将埃索美拉唑胶囊20mg“Sawai”和耐信胶囊20mg分别给予健康成年男性（CYP2C19纯合快代谢型^注））各1粒胶囊（作为埃索美拉唑20mg），在空腹及餐后单次口服给药（交叉设计），并测定血浆中埃索美拉唑浓度。对获得的药代动力学参数（AUC、Cmax）采用90%置信区间法进行统计分析，结果在log（0.80）～log（1.25）范围内，确认了两制剂的生物等效性³⁾。
此外，埃索美拉唑胶囊10mg“Sawai”与装量不同的埃索美拉唑胶囊20mg“Sawai”溶出行为相当，确认制剂间无差异³⁾。

血浆浓度以及AUC、Cmax等参数可能因受试者的选择、体液采集次数及时间等试验条件而异。

注）homo EM：CYP2C19*1/*1
hetero EM：CYP2C19*1/*2或CYP2C19*1/*3
PM：CYP2C19*2/*2、CYP2C19*2/*3或CYP2C19*3/*3

エソメプラゾールカプセル20mg「サワイ」とネキシウムカプセル20mgを健康成人男性（CYP2C19のhomo EM^注））にそれぞれ1カプセル（エソメプラゾールとして20mg）空腹時及び食後単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中エソメプラゾール濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された³⁾。
なお、エソメプラゾールカプセル10mg「サワイ」は、容れ目違いであるエソメプラゾールカプセル20mg「サワイ」と溶出挙動が同等であり、製剤間に差がないことが確認された³⁾。

血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

注）homo EM：CYP2C19*1/*1
hetero EM：CYP2C19*1/*2又はCYP2C19*1/*3
PM：CYP2C19*2/*2、CYP2C19*2/*3又はCYP2C19*3/*3

艾司奥美拉唑（添加浓度：2或20µmol/L）的人血浆蛋白结合率（in vitro）为97%⁴⁾。

エソメプラゾール（添加濃度：2又は20µmol/L）のヒト血漿蛋白結合率（in vitro）は97%であった⁴⁾。

国外人群数据显示，健康老年受试者每日1次重复口服埃索美拉唑5日时，给药第5日的AUC及C_max呈高于非老年症状性胃食管反流病患者的趋势，几何均值比（健康老年人/非老年患者）分别为1.25（95%置信区间：0.94-1.67）、1.18（同上：0.91-1.52）⁶⁾。

外国人のデータでは、エソメプラゾールを健康高齢被験者に1日1回5日間反復経口投与したとき、投与5日目のAUC及びC_maxは非高齢の症候性胃食道逆流症患者よりも高い傾向を示し、幾何平均の比（健康高齢／非高齢患者）は各々1.25（95%信頼区間：0.94-1.67）、1.18（同：0.91-1.52）であった⁶⁾。

国外人群数据显示，肝功能损害患者每日1次重复口服埃索美拉唑5日时，AUC_τ与无肝功能降低的症状性胃食管反流病患者相比，重度肝功能损害患者约高2.3倍，轻度至中度肝功能损害患者的该比值也为1.4～1.8⁷⁾。

外国人のデータでは、エソメプラゾールを肝機能障害患者に1日1回5日間反復経口投与したとき、AUC_τは、肝機能低下のない症候性胃食道逆流症患者に比べ、重度の肝機能障害患者では約2.3倍高く、軽度～中程度の肝機能障害患者でもその比は1.4～1.8であった⁷⁾。

在使用表达系CYP2C19及人肝微粒体的体外试验中，埃索美拉唑抑制了CYP2C19的活性（Ki值：7.9及8.6µM），但对CYP2A6、CYP1A2、CYP2D6、CYP2E1、CYP2C9及CYP3A4的活性未显示抑制作用或仅显示轻微抑制作用^8),9)。
国外人群数据显示，地西泮、苯妥英或华法林（R-华法林）（以上均为CYP2C19底物）与埃索美拉唑联用时，地西泮和苯妥英的AUC分别增加81%和13%，R-华法林的血浆谷浓度升高13%¹⁰⁾。

発現系CYP2C19及びヒト肝ミクロソームを用いるin vitro試験においてエソメプラゾールはCYP2C19の活性を阻害した（Ki値：7.9及び8.6µM）が、CYP2A6、CYP1A2、CYP2D6、CYP2E1、CYP2C9及びCYP3A4の活性については阻害しないかわずかな阻害作用を示した^8),9)。
外国人のデータでは、ジアゼパム、フェニトイン又はワルファリン（R-ワルファリン）（以上、CYP2C19の基質）とエソメプラゾールの併用により、ジアゼパム、フェニトインのAUCはそれぞれ81%、13%増大し、R-ワルファリンの血漿中トラフ濃度は13%上昇した¹⁰⁾。

埃索美拉唑与克拉霉素及阿莫西林水合物联用，虽未影响克拉霉素及阿莫西林水合物的血浆浓度，但克拉霉素的14位羟基代谢物的AUC_τ增大。此外，埃索美拉唑的AUC_τ增至非联用时的约2倍¹⁰⁾。奎尼丁¹⁰⁾、萘普生¹¹⁾、洛索洛芬钠¹²⁾、阿司匹林¹³⁾与埃索美拉唑联用时未观察到相互作用。

エソメプラゾールとクラリスロマイシン及びアモキシシリン水和物の併用により、クラリスロマイシン及びアモキシシリン水和物の血漿中濃度に影響しなかったが、クラリスロマイシンの14位水酸化代謝物のAUC_τは増大した。また、エソメプラゾールのAUC_τは非併用時の約2倍に増大した¹⁰⁾。キニジン¹⁰⁾、ナプロキセン¹¹⁾、ロキソプロフェンナトリウム¹²⁾、アスピリン¹³⁾とエソメプラゾールの併用では相互作用は認められなかった。

1. 17.1.1 国内III期试验（成人）

   在反流性食管炎双盲对照试验中，每日1次给予奥美拉唑20mg、埃索美拉唑20mg或40mg，最长8周；给药8周时相应治愈率［95%置信区间］分别为87.4%（166/190例）［81.9%、91.4%］、87.3%（165/189例）［81.8%、91.3%］及90.0%（171/190例）［84.9%、93.5%］，证实埃索美拉唑20mg及40mg对奥美拉唑20mg的非劣效性。
   副作用发生频率在埃索美拉唑20mg组为7.9%（15/189例）。主要副作用为腹泻2例（1.1%）、丙氨酸氨基转移酶升高2例（1.1%）及血肌酸磷酸激酶升高2例（1.1%）¹⁴⁾。

2. 17.1.2 国内III期试验（成人）

   在以反流性食管炎已治愈患者为对象的双盲对照试验中，与奥美拉唑10mg相比，每日1次给予埃索美拉唑10mg及20mg达24周，显示出抑制反流性食管炎复发的效果。

   	埃索美拉唑20mg（188例）	埃索美拉唑10mg（188例）	奥美拉唑10mg（187例）
   复发例数	14例	22例	31例
   给药24周后 非复发率a) [95%置信区间]	92.0% ［88.0～96.0%］	87.5% ［82.7～92.4%］	82.7% ［77.2～88.3%］
   风险比 [95%置信区间]	0.62［0.32～1.21］ （埃索美拉唑20mg组 vs 埃索美拉唑10mg组） 0.43［0.23～0.80］ （埃索美拉唑20mg组 vs 奥美拉唑10mg组）
   p值b)	p=0.158 （埃索美拉唑20mg组 vs 埃索美拉唑10mg组） p=0.007 （埃索美拉唑20mg组 vs 奥美拉唑10mg组）
   a) 通过Kaplan-Meier法估算 b) Log-rank检验，显著性水平 双侧5%，采用Hochberg方法对检验的多重性进行调整

   副作用发生频率在埃索美拉唑20mg组为9.0%（17/188例），在埃索美拉唑10mg组为8.0%（15/188例）。主要副作用在埃索美拉唑20mg组为血肌酸磷酸激酶升高2例（1.1%），在埃索美拉唑10mg组为腹泻2例（1.1%）及血肌酸磷酸激酶升高2例（1.1%）^15),16)。

1. 17.1.1 国内第Ⅲ相試験（成人）

   逆流性食道炎を対象とした二重盲検比較試験では、オメプラゾール20mg、エソメプラゾール20mg又は40mgが1日1回最大8週間投与され、投与8週時のそれぞれの治癒率［95%信頼区間］は87.4%（166/190例）［81.9%、91.4%］、87.3%（165/189例）［81.8%、91.3%］及び90.0%（171/190例）［84.9%、93.5%］であり、オメプラゾール20mgに対するエソメプラゾール20mg及び40mgの非劣性が認められている。
   副作用発現頻度は、エソメプラゾール20mg群で7.9%（15/189例）であった。主な副作用は下痢2例（1.1%）、アラニン・アミノトランスフェラーゼ増加2例（1.1%）及び血中クレアチンホスホキナーゼ増加2例（1.1%）であった¹⁴⁾。

2. 17.1.2 国内第Ⅲ相試験（成人）

   逆流性食道炎の治癒患者を対象とした二重盲検比較試験において、オメプラゾール10mgと比較したエソメプラゾール10mg及び20mgの1日1回24週間投与時における逆流性食道炎の再発抑制効果が認められている。

   	エソメプラゾール20mg（188例）	エソメプラゾール10mg（188例）	オメプラゾール10mg（187例）
   再発例数	14例	22例	31例
   投与24週後の 非再発率a) ［95%信頼区間］	92.0% ［88.0～96.0%］	87.5% ［82.7～92.4%］	82.7% ［77.2～88.3%］
   ハザード比 ［95%信頼区間］	0.62［0.32～1.21］ （エソメプラゾール20mg群vsエソメプラゾール10mg群） 0.43［0.23～0.80］ （エソメプラゾール20mg群vsオメプラゾール10mg群）
   p値b)	p=0.158 （エソメプラゾール20mg群vsエソメプラゾール10mg群） p=0.007 （エソメプラゾール20mg群vsオメプラゾール10mg群）
   a) Kaplan-Meier法による推定 b) Log-rank検定、有意水準　両側5%、Hochbergの方法による検定の多重性の調整

   副作用発現頻度は、エソメプラゾール20mg群で9.0%（17/188例）及びエソメプラゾール10mg群で8.0%（15/188例）であった。主な副作用はエソメプラゾール20mg群で血中クレアチンホスホキナーゼ増加2例（1.1%）であり、エソメプラゾール10mg群で下痢2例（1.1%）及び血中クレアチンホスホキナーゼ増加2例（1.1%）であった^15),16)。

1. 17.1.3 国内III期试验（成人）

   在以有消化性溃疡史且持续服用NSAID的患者为对象的双盲对照试验中，每日1次给予埃索美拉唑20mg达24周，显示出抑制胃溃疡或十二指肠溃疡复发的效果。

   	埃索美拉唑20mg（173例）	安慰剂（168例）
   发病例数	6例	56例
   给药24周后 未发病率a) [95%置信区间]	96.0% ［92.8～99.1%］	64.4% ［56.8～71.9%］
   风险比 [95%置信区间]	0.09［0.04～0.20］
   p值b)	p<0.001
   a) Kaplan-Meier法估算 b) Log-rank检验，显著性水平 双侧5%

   不良反应发生率为埃索美拉唑20mg组的13.9%（24/173例）。主要不良反应为上腹痛2例（1.2%）、腹泻2例（1.2%）、便秘2例（1.2%）、呕吐2例（1.2%）及肝功能异常2例（1.2%）¹⁷⁾。

2. 17.1.4 日本国内长期给药试验（成人）

   有消化性溃疡史且持续服用NSAID的患者，每日1次给予埃索美拉唑20mg达52周时，胃溃疡或十二指肠溃疡未发病率如下。

   给药组	52周后未发生率（Kaplan-Meier法）
   埃索美拉唑20mg组（130例）	95.9%

   不良反应发生率为埃索美拉唑20mg组的16.9%（22/130例）。主要不良反应为肌肉痉挛2例（1.5%）、γ-谷氨酰转移酶升高2例（1.5%）、头痛2例（1.5%）及肝功能异常2例（1.5%）¹⁸⁾。

1. 17.1.3 国内第Ⅲ相試験（成人）

   消化性潰瘍の既往を有するNSAID継続服用患者を対象とした二重盲検比較試験においてエソメプラゾール20mgの1日1回24週間投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制効果が認められている。

   	エソメプラゾール20mg（173例）	プラセボ（168例）
   発症例数	6例	56例
   投与24週間後の 非発症率a) ［95%信頼区間］	96.0% ［92.8～99.1%］	64.4% ［56.8～71.9%］
   ハザード比 ［95%信頼区間］	0.09［0.04～0.20］
   p値b)	p<0.001
   a) Kaplan-Meier法による推定　b) Log-rank検定、有意水準　両側5%

   副作用発現頻度は、エソメプラゾール20mg群で13.9%（24/173例）であった。主な副作用は上腹部痛2例（1.2%）、下痢2例（1.2%）、便秘2例（1.2%）、嘔吐2例（1.2%）及び肝機能異常2例（1.2%）であった¹⁷⁾。

2. 17.1.4 国内長期投与試験（成人）

   消化性潰瘍の既往を有するNSAID継続服用患者を対象としたエソメプラゾール20mgの1日1回52週間投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の非発症率は以下のとおりである。

   投与群	52週後非発症率（Kaplan-Meier法）
   エソメプラゾール20mg群（130例）	95.9%

   副作用発現頻度は、エソメプラゾール20mg群で16.9%（22/130例）であった。主な副作用は筋痙縮2例（1.5%）、γ-グルタミルトランスフェラーゼ増加2例（1.5%）、頭痛2例（1.5%）及び肝機能異常2例（1.5%）であった¹⁸⁾。

1. 17.1.5 亚洲联合III期试验（成人）

   在以有消化性溃疡史且持续服用低剂量阿司匹林（81～324mg）的患者（包括日本患者）为对象的亚洲联合Ⅲ期对照试验中，期中分析结果显示，每日1次给予埃索美拉唑20mg达48周，具有抑制胃溃疡或十二指肠溃疡复发的效果。期中分析后，仅埃索美拉唑组受试者继续给药；每日1次给予埃索美拉唑20mg最长72周时，给药72周后的未发病率为96.4%。本试验中，埃索美拉唑组及安慰剂组的所有患者均联用吉法酯。

   	埃索美拉唑20mg（182例）	安慰剂（182例）
   发病例数	2例	22例
   给药48周后 未发生率a) [96.65%置信区间]	98.3% ［95.7～100%］	81.2% ［72.7～89.7%］
   风险比 [96.65%置信区间]	0.09［0.02～0.41］
   p值b)	p<0.001
   a) Kaplan-Meier法估算 b) Log-rank检验，显著性水平 双侧3.35%

   在埃索美拉唑20mg给药的214例中，报告了31例（14.5%）不良反应。主要不良反应为腹泻2例（0.9%）、糜烂性胃炎2例（0.9%）、腹部胀满2例（0.9%）、胃息肉2例（0.9%）、贫血2例（0.9%）等^19),20)。

1. 17.1.5 アジア共同第Ⅲ相試験（成人）

   消化性潰瘍の既往を有する低用量アスピリン（81～324mg）継続服用患者（日本人患者含む）を対象としたアジア共同第Ⅲ相比較試験の中間解析における結果において、エソメプラゾール20mgの1日1回48週間投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制効果が認められている。さらに、中間解析以降、エソメプラゾール群の被験者のみ投与が継続され、エソメプラゾール20mgを1日1回最長72週間投与時において、投与72週後の非発症率は96.4%であった。なお、本試験においてはエソメプラゾール群、プラセボ群ともに全例ゲファルナートを併用していた。

   	エソメプラゾール20mg（182例）	プラセボ（182例）
   発症例数	2例	22例
   投与48週間後の 非発症率a) ［96.65%信頼区間］	98.3% ［95.7～100%］	81.2% ［72.7～89.7%］
   ハザード比 ［96.65%信頼区間］	0.09［0.02～0.41］
   p値b)	p<0.001
   a) Kaplan-Meier法による推定　b) Log-rank検定、有意水準　両側3.35%

   エソメプラゾール20mg投与例数214例中31例（14.5%）の副作用が報告されている。主な副作用は、下痢2例（0.9%）、びらん性胃炎2例（0.9%）、腹部膨満2例（0.9%）、胃ポリープ2例（0.9%）、貧血2例（0.9%）等であった^19),20)。

在日本国内未实施明确成人临床试验等不良反应发生频率的试验。

国内において成人対象の臨床試験等の副作用発現頻度が明確となる試験を実施していない。

1. 17.1.6 国内第Ⅰ/Ⅲ相试验（幼儿及儿童）

   在以患有或疑似患有胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、非糜烂性胃食管反流病、反流性食管炎或Zollinger-Ellison综合征的1～14岁患者50例为对象的开放试验中，体重10kg及以上且不足20kg者（10例［第1组］）每次给予埃索美拉唑10mg；体重20kg及以上者，每次10mg（1～11岁10例［第2组］、12～14岁10例［第4组］）或每次20mg（1～11岁10例［第3组］、12～14岁10例［第5组］），均每日1次，最长8周。各给药组中，给药前有相应症状的患者，其上消化道症状（烧心、反酸、心窝部痛及上腹部不适感）的消失比例均达到40%及以上。此外，给药前能接受内镜评价且有病理学所见的3例患者，给药后所见均消失。

   给药组 （给药例数）	第1组 （10例）	第2组 （10例）	第3组 （10例）	第4组 （10例）	第5组 （10例）
   年龄	1岁以上	1～11岁		12～14岁
   体重	10kg以上 不足20kg	20kg以上
   给药量	10mg	10mg	20mg	10mg	20mg
   Kaplan-Meier法计算的终点时累积持续消失率
   烧心	100%（2例）	66.7%（3例）	100%（1例）	50%（2例）	75%（4例）
   反酸	75%（4例）	100%（3例）	80%（5例）	50%（4例）	100%（4例）
   心窝部痛	100%（2例）	50%（6例）	100%（6例）	40%（5例）	57.1%（7例）
   上腹部不适	100%（3例）	66.7%（6例）	100%（4例）	60%（5例）	50%（6例）
   （ ）给药前存在症状的病例数

   在1～14岁的50例患者中，报告了2例（4.0%）不良反应。具体为腹泻及腹痛、光敏反应各1例（2.0%）²⁾。

1. 17.1.6 国内第Ⅰ/Ⅲ相試験（幼児及び小児）

   胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、非びらん性胃食道逆流症、逆流性食道炎、又はZollinger-Ellison症候群を有する又は有する疑いのある1～14歳の患者50例を対象とした非盲検試験では、体重10kg以上20kg未満（10例［第1群］）にエソメプラゾール1回10mgを、20kg以上に1回10mg（1～11歳10例［第2群］、12～14歳10例［第4群］）又は1回20mg（1～11歳10例［第3群］、12～14歳10例［第5群］）を1日1回最大8週間投与した。各投与群の上部消化器症状（胸やけ、呑酸、心窩部痛、及び上腹部不快感）は、投与前に症状を有していた患者の40%以上の割合で消失した。また、投与前に内視鏡的評価が実施できた患者のうち病理学的所見が認められた3例すべてにおいて投与後に所見が消失した。

   投与群 （投与例数）	第1群 （10例）	第2群 （10例）	第3群 （10例）	第4群 （10例）	第5群 （10例）
   年齢	1歳以上	1～11歳		12～14歳
   体重	10kg以上 20kg未満	20kg以上
   投与量	10mg	10mg	20mg	10mg	20mg
   Kaplan-Meier法による最終時点の累積持続消失率
   胸やけ	100%（2例）	66.7%（3例）	100%（1例）	50%（2例）	75%（4例）
   呑酸	75%（4例）	100%（3例）	80%（5例）	50%（4例）	100%（4例）
   心窩部痛	100%（2例）	50%（6例）	100%（6例）	40%（5例）	57.1%（7例）
   上腹部不快感	100%（3例）	66.7%（6例）	100%（4例）	60%（5例）	50%（6例）
   （ ）投与前に症状を有していた例数

   1～14歳の患者50例中2例（4.0%）の副作用が報告されている。その内訳は、下痢及び腹痛、光線過敏性反応各1例（2.0%）であった²⁾。

在健康成人中，给予埃索美拉唑10mg、20mg及40mg后，24小时内胃内pH值≥4的时间比例分别为48±23%、62±14%及68±8%²²⁾。
在5例儿科患者中，给予埃索美拉唑10mg及20mg后，12小时内胃内pH值≥4的时间占比为51.2%～98.3%²⁾。

健康成人において、エソメプラゾール10mg、20mg及び40mg投与により24時間中に胃内pHが4以上を示す時間の割合は、それぞれ48±23%、62±14%及び68±8%であった²²⁾。
小児患者5例において、エソメプラゾール10mg及び20mg投与により12時間中に胃内pHが4以上を示す時間の割合は、51.2%～98.3%であった²⁾。

对源自兔胃黏膜的质子泵（H⁺, K⁺-ATPase）显示抑制作用²³⁾。

ウサギ胃粘膜由来のプロトンポンプ（H⁺, K⁺-ATPase）に対して阻害作用を示した²³⁾。

对分离的兔胃底腺胃酸产生显示抑制作用²⁴⁾。
在胃瘘大鼠及Heidenhain小袋犬中，对刺激药诱发的胃酸分泌显示抑制作用^25),26)。
本品的有效成分埃索美拉唑是外消旋体奥美拉唑的一种光学异构体（S体）。

単離ウサギ胃底腺における胃酸産生に対して抑制作用を示した²⁴⁾。
胃瘻ラット及びHeidenhain Pouchイヌにおいて、刺激薬に惹起された胃酸分泌に対して抑制作用を示した^25),26)。
本剤の有効成分であるエソメプラゾールは、ラセミ体であるオメプラゾールの一方の光学異性体（S体）である。

PTP：100粒胶囊（10粒×10）、500粒胶囊（10粒×50）
散装［含干燥剂］：200粒胶囊

PTP：100カプセル（10Cap×10）、500カプセル（10Cap×50）
バラ［乾燥剤入り］：200カプセル

PTP：100粒胶囊（10粒×10）、500粒胶囊（10粒×50）
散装［含干燥剂］：200粒胶囊

PTP：100カプセル（10Cap×10）、500カプセル（10Cap×50）
バラ［乾燥剤入り］：200カプセル