酸化マグネシウム細粒83％「ヨシダ」

中文名称：氧化镁细粒83％「ヨシダ」

英文名称：Magnesium Oxide Fine Granules 83% "Yoshida"

便秘症预防尿路草酸钙结石的发生口服

一句话认识

用于下列疾病中的抗酸作用及症状改善；胃及十二指肠溃疡、胃炎（包括急性及慢性胃炎、药物性胃炎）、上消化道功能异常（包括神经性食欲不振、所谓胃下垂症、胃酸过多症）；便秘症；预防尿路草酸钙结石的发生。

药品说明书

3. 组成与性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

氧化镁细粒83%“Yoshida”

酸化マグネシウム細粒83％「ヨシダ」

有效成分	每1g中含日局氧化镁 833mg
添加剂	交联聚维酮、结晶纤维素、甲基纤维素、羟丙甲纤维素

有効成分	1g中　日局酸化マグネシウム 833mg
添加剤	クロスポビドン、結晶セルロース、メチルセルロース、ヒプロメロース

3.2 制剂性状

3.2 製剤の性状

氧化镁细粒83%“Yoshida”

酸化マグネシウム細粒83％「ヨシダ」

0.24g

识别代码		YO ML 024
性状		白色颗粒，无臭。
每包中的氧化镁含量		0.2g

識別コード		YO ML 024
性状		白色の粒で、においはない。
1包中の酸化マグネシウム含量		0.2g

0.36g

识别代码		YO ML 036
性状		白色颗粒，无臭。
每包中的氧化镁含量		0.3g

識別コード		YO ML 036
性状		白色の粒で、においはない。
1包中の酸化マグネシウム含量		0.3g

0.4g

识别代码		YO ML 04
性状		白色颗粒，无气味。
每包中的氧化镁含量		0.33g

識別コード		YO ML 04
性状		白色の粒で、においはない。
1包中の酸化マグネシウム含量		0.33g

0.48g

识别代码		YO ML 048
性状		白色颗粒，无气味。
每包中的氧化镁含量		0.4g

識別コード		YO ML 048
性状		白色の粒で、においはない。
1包中の酸化マグネシウム含量		0.4g

0.6g

识别代码		YO ML 06
性状		白色颗粒，无气味。
每包中的氧化镁含量		0.5g

識別コード		YO ML 06
性状		白色の粒で、においはない。
1包中の酸化マグネシウム含量		0.5g

0.8g

识别代码		YO ML 08
性状		白色颗粒，无臭。
每包中的氧化镁含量		0.67g

識別コード		YO ML 08
性状		白色の粒で、においはない。
1包中の酸化マグネシウム含量		0.67g

1.2g

识别代码		YO ML 12
性状		白色颗粒，无臭。
每包中的氧化镁含量		1g

識別コード		YO ML 12
性状		白色の粒で、においはない。
1包中の酸化マグネシウム含量		1g

4. 适应症

4. 効能又は効果

下列疾病中的抗酸作用及症状改善
胃及十二指肠溃疡、胃炎（包括急性及慢性胃炎、药物性胃炎）、上消化道功能异常（包括神经性食欲不振、所谓胃下垂症、胃酸过多症）

下記疾患における制酸作用と症状の改善
胃・十二指腸潰瘍、胃炎（急・慢性胃炎、薬剤性胃炎を含む）、上部消化管機能異常（神経性食思不振、いわゆる胃下垂症、胃酸過多症を含む）

便秘症

预防尿路草酸钙结石的发生

尿路シュウ酸カルシウム結石の発生予防

6. 用法与用量

6. 用法及び用量

〈作为抗酸剂使用时〉

通常成人每日按氧化镁计0.5〜1.0g，分数次口服。

〈制酸剤として使用する場合〉

酸化マグネシウムとして、通常成人1日0.5〜1.0gを数回に分割経口投与する。

〈作为缓泻剂使用时〉

通常成人每日按氧化镁计2g，于餐前或餐后分3次口服，或于睡前单次服用。

〈緩下剤として使用する場合〉

酸化マグネシウムとして、通常成人1日2gを食前又は食後の3回に分割経口投与するか、又は就寝前に1回投与する。

〈用于预防尿路草酸钙结石发生时〉

通常成人每日按氧化镁计0.2〜0.6g，与大量水一同口服。
此外，在任何情况下，均应根据年龄、症状适当增减剂量。

〈尿路シュウ酸カルシウム結石の発生予防に使用する場合〉

酸化マグネシウムとして、通常成人1日0.2〜0.6gを多量の水とともに経口投与する。
なお、いずれの場合も年齢、症状により適宜増減する。

8. 重要的基本注意事项

8. 重要な基本的注意

8.1 本剂给药可能导致高镁血症。特别是便秘患者中，即使肾功能正常或给药剂量不超过通常用量，也有发生严重后果的病例报告，因此应注意以下事项。［9.1.3］,［9.2］,［9.8］,［11.1.1］,［13.1］,［13.2］

8.1.1 应控制在必要最小限度的使用。

8.1.2 长期给药或向老年人给药时，应定期测定血清镁浓度等，特别注意。

8.1.3 若出现呕吐、心动过缓、肌力低下、嗜睡等症状，应指导患者停止服用并立即就诊。

8.1 本剤の投与により、高マグネシウム血症があらわれることがある。特に、便秘症の患者では、腎機能が正常な場合や通常用量以下の投与であっても、重篤な転帰をたどる例が報告されているので、以下の点に留意すること。［9.1.3］,［9.2］,［9.8］,［11.1.1］,［13.1］,［13.2］

8.1.1 必要最小限の使用にとどめること。

8.1.2 長期投与又は高齢者へ投与する場合には定期的に血清マグネシウム濃度を測定するなど特に注意すること。

8.1.3 嘔吐、徐脈、筋力低下、傾眠等の症状があらわれた場合には、服用を中止し、直ちに受診するよう患者に指導すること。

9. 特殊人群用药注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 有合并症或既往病史等的患者

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 有心功能障碍的患者

可能引起心动过缓，导致症状恶化。

9.1.1 心機能障害のある患者

徐脈を起こし、症状が悪化するおそれがある。

9.1.2 有腹泻的患者

可能加重腹泻。

9.1.2 下痢のある患者

下痢を悪化させるおそれがある。

9.1.3 高镁血症患者

可能加重高镁血症的症状。［8.1］,［11.1.1］,［13.1］,［13.2］

9.1.3 高マグネシウム血症の患者

高マグネシウム血症の症状を増悪させるおそれがある。［8.1］,［11.1.1］,［13.1］,［13.2］

9.2 肾功能障碍患者

9.2 腎機能障害患者

可能引起高镁血症。［8.1］,［11.1.1］,［13.1］,［13.2］

高マグネシウム血症を起こすおそれがある。［8.1］,［11.1.1］,［13.1］,［13.2］

9.5 孕妇

9.5 妊婦

对于孕妇或可能怀孕的女性，仅在判断治疗获益超过风险时使用。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6 哺乳期妇女

9.6 授乳婦

应综合考虑治疗获益和母乳喂养获益，决定继续或停止哺乳。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.8 老年人

9.8 高齢者

应减少给药剂量，并定期进行血清镁浓度测定等充分观察，谨慎给药。已有报道指出，发生高镁血症并导致严重后果的病例。［8.1］,［11.1.1］,［13.1］,［13.2］

投与量を減量するとともに定期的に血清マグネシウム濃度を測定するなど観察を十分に行い、慎重に投与すること。高マグネシウム血症を起こし、重篤な転帰をたどる例が報告されている。［8.1］,［11.1.1］,［13.1］,［13.2］

10. 药物相互作用

10. 相互作用

10.2 合用注意（合用时应注意）

10.2 併用注意(併用に注意すること)

由于本品具有吸附作用、抗酸作用等，可能会影响其他药物的吸收和排泄。

本剤は吸着作用、制酸作用等を有しているので、他の薬剤の吸収・排泄に影響を与えることがある。

药物名称等	临床症状及处理方法	机制及危险因素
四环素类抗生素（四环素、米诺环素等）新喹诺酮类抗菌药（环丙沙星、托氟沙星等）双膦酸盐类骨代谢改善剂（依替膦酸二钠、利塞膦酸钠等）抗病毒药（拉替拉韦、埃尔维泰格韦/考比司他/恩曲他滨/富马酸替诺福韦二异丙酯等）	这些药物的吸收可能降低，疗效可能减弱，因此应注意避免同时服用等。	与镁形成难溶性螯合物，阻碍药物吸收。
头孢地尼头孢泊肟酯霉酚酸酯青霉胺	这些药物的吸收可能降低，疗效可能减弱，因此应注意避免同时服用等。	机制不明
阿奇霉素塞来昔布瑞舒伐他汀雷贝拉唑加巴喷丁	这些药物的血药浓度可能降低。	机制不明
洋地黄制剂（地高辛、地吉妥辛等）铁剂非索非那定	可能影响这些药物的吸收和排泄，因此应注意错开服药时间等。	据认为与镁的吸附作用或消化道内及体液pH值升高有关。
聚卡波非钙	聚卡波非钙的作用可能会减弱。	聚卡波非钙在酸性条件下释放钙而发挥药效，但本药升高胃内pH值的作用会抑制钙的释放。
高钾血症改善用离子交换树脂制剂（聚苯乙烯磺酸钙、聚苯乙烯磺酸钠）	这些药物的疗效可能会减弱。此外，有报告称联用可引起碱中毒。	据认为是因为镁与这些药物的阳离子发生交换。
活性型维生素D₃制剂（阿法骨化醇、骨化三醇等）	可能引起高镁血症。	据认为是因为促进了镁的消化道吸收及肾小管重吸收。
活性型维生素D₃制剂（阿法骨化醇、骨化三醇等）大量牛奶、钙制剂	可能出现乳碱综合征（高钙血症、高氮血症、碱中毒等），因此应充分观察，若出现此类症状应停药。	机制：由于代谢性碱中毒持续，肾小管对钙的重吸收增加。危险因素：高钙血症、代谢性碱中毒、肾功能损害患者。
利奥西呱	与本剂合用可能导致利奥西呱的血药浓度降低。本剂应在给予利奥西呱1小时以上后服用。	由于消化道内pH升高，利奥西呱的生物利用度降低。
罗沙司他伐杜司他	与这些药物合用时，这些药物的作用可能减弱。	机制不明
碳酸锂	可能引起高镁血症。	机制不明
H₂受体拮抗剂（法莫替丁、雷尼替丁、拉夫替丁等）质子泵抑制剂（奥美拉唑、兰索拉唑、艾司奥美拉唑等）	本剂的缓泻作用可能减弱。	推测是由于胃内pH升高导致本剂的溶解度降低。
米索前列醇	容易引起腹泻。	米索前列醇促进小肠蠕动，抑制小肠对水和Na的吸收，从而引起腹泻。由于本剂具有缓泻作用，两者合用容易引起腹泻。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
テトラサイクリン系抗生物質（テトラサイクリン、ミノサイクリン等）ニューキノロン系抗菌剤（シプロフロキサシン、トスフロキサシン等）ビスホスホン酸塩系骨代謝改善剤（エチドロン酸二ナトリウム、リセドロン酸ナトリウム等）抗ウイルス剤（ラルテグラビル、エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル　ジソプロキシルフマル酸塩等）	これらの薬剤の吸収が低下し、効果が減弱するおそれがあるので、同時に服用させないなど注意すること。	マグネシウムと難溶性のキレートを形成し、薬剤の吸収が阻害される。
セフジニルセフポドキシム　プロキセチルミコフェノール酸　モフェチルペニシラミン	これらの薬剤の吸収が低下し、効果が減弱するおそれがあるので、同時に服用させないなど注意すること。	機序不明
アジスロマイシンセレコキシブロスバスタチンラベプラゾールガバペンチン	これらの薬剤の血中濃度が低下するおそれがある。	機序不明
ジギタリス製剤（ジゴキシン、ジギトキシン等）鉄剤フェキソフェナジン	これらの薬剤の吸収・排泄に影響を与えることがあるので、服用間隔をあけるなど注意すること。	マグネシウムの吸着作用または消化管内・体液のpH上昇によると考えられる。
ポリカルボフィルカルシウム	ポリカルボフィルカルシウムの作用が減弱するおそれがある。	ポリカルボフィルカルシウムは酸性条件下でカルシウムが脱離して薬効を発揮するが、本剤の胃内pH上昇作用によりカルシウムの脱離が抑制される。
高カリウム血症改善イオン交換樹脂製剤（ポリスチレンスルホン酸カルシウム、ポリスチレンスルホン酸ナトリウム）	これらの薬剤の効果が減弱するおそれがある。また、併用によりアルカローシスがあらわれたとの報告がある。	マグネシウムがこれらの薬剤の陽イオンと交換するためと考えられる。
活性型ビタミンD₃製剤（アルファカルシドール、カルシトリオール等）	高マグネシウム血症を起こすおそれがある。	マグネシウムの消化管吸収及び腎尿細管からの再吸収が促進するためと考えられる。
活性型ビタミンD₃製剤（アルファカルシドール、カルシトリオール等）大量の牛乳、カルシウム製剤	milk-alkali syndrome（高カルシウム血症、高窒素血症、アルカローシス等）があらわれるおそれがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には投与を中止すること。	機序：代謝性アルカローシスが持続することにより、尿細管でのカルシウム再吸収が増大する。危険因子：高カルシウム血症、代謝性アルカローシス、腎機能障害のある患者。
リオシグアト	本剤との併用によりリオシグアトの血中濃度が低下するおそれがある。本剤はリオシグアト投与後1時間以上経過してから服用させること。	消化管内pHの上昇によりリオシグアトのバイオアベイラビリティが低下する。
ロキサデュスタットバダデュスタット	これらの薬剤と併用した場合、これらの薬剤の作用が減弱するおそれがある。	機序不明
炭酸リチウム	高マグネシウム血症を起こすおそれがある。	機序不明
H₂受容体拮抗薬（ファモチジン、ラニチジン、ラフチジン等）プロトンポンプインヒビター（オメプラゾール、ランソプラゾール、エソメプラゾール等）	本剤の緩下作用が減弱するおそれがある。	胃内のpH上昇により本剤の溶解度が低下するためと考えられる。
ミソプロストール	下痢が発現しやすくなる。	ミソプロストールは小腸の蠕動運動を亢進させ、小腸からの水・Naの吸収を阻害し、下痢を生じさせる。本剤には緩下作用があるので、両者の併用で下痢が発現しやすくなる。

11. 不良反应

11. 副作用

可能出现下列副作用，因此应充分观察，若发现异常，应采取停药等适当措施。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な措置を行うこと。

11.1 严重不良反应

11.1 重大な副作用

11.1.1 高镁血症（频率不明）

可能导致呼吸抑制、意识障碍、心律失常、心脏停搏。应注意恶心、呕吐、口渴、血压下降、心动过缓、皮肤潮红、肌力低下、嗜睡等症状的出现，并测定血清镁浓度。［8.1］,［9.1.3］,［9.2］,［9.8］,［13.1］,［13.2］

11.1.1 高マグネシウム血症（頻度不明）

呼吸抑制、意識障害、不整脈、心停止に至ることがある。悪心・嘔吐、口渇、血圧低下、徐脈、皮膚潮紅、筋力低下、傾眠等の症状の発現に注意するとともに、血清マグネシウムの濃度の測定を行うこと。［8.1］,［9.1.3］,［9.2］,［9.8］,［13.1］,［13.2］

11.2 其他不良反应

11.2 その他の副作用

	频率不明
消化系统	腹泻等
电解质	血清镁值升高

	頻度不明
消化器	下痢等
電解質	血清マグネシウム値の上昇

13. 用药过量

13. 過量投与

13.1 症状

随着血清镁浓度升高，可能出现深部腱反射消失、呼吸抑制、意识障碍、房室传导阻滞或传导障碍等心律失常、心脏停搏等。［8.1］,［9.1.3］,［9.2］,［9.8］,［11.1.1］

13.1 症状

血清マグネシウム濃度が高値になるにつれ、深部腱反射の消失、呼吸抑制、意識障害、房室ブロックや伝導障害等の不整脈、心停止等があらわれることがある。［8.1］,［9.1.3］,［9.2］,［9.8］,［11.1.1］

13.2 处置

在大量服用后不久，应进行催吐及洗胃。出现中毒症状时，应通过心电图及血清镁浓度测定等充分观察患者状态，并根据症状采取适当处置（有报告称静脉注射葡萄糖酸钙对治疗有效）。
此外，血液透析对清除镁有效。［8.1］,［9.1.3］,［9.2］,［9.8］,［11.1.1］

13.2 処置

大量服用後の間もない場合には、催吐並びに胃洗浄を行う。中毒症状があらわれた場合には、心電図並びに血清マグネシウム濃度の測定等により患者の状態を十分に観察し、症状に応じて適切な処置を行うこと（治療にはグルコン酸カルシウム静注が有効であるとの報告がある）。
なお、マグネシウムを除去するために血液透析が有効である。［8.1］,［9.1.3］,［9.2］,［9.8］,［11.1.1］

15. 其他注意事项

15. その他の注意

15.1 基于临床使用的信息

15.1 臨床使用に基づく情報

有报告称，长期、大量给药可在胃、肠管内形成结石，引起肠梗阻。

長期・大量投与により胃・腸管内に結石を形成し、腸閉塞を起こしたとの報告がある。

17. 临床研究结果

17. 臨床成績

17.1 有效性与安全性试验

17.1 有効性及び安全性に関する試験

17.1.1 国内临床试验

在使用氧化镁片250mg“Yoshida”针对习惯性便秘进行的2家机构46例交叉比较试验的临床试验中，改善及以上改善率为87.0%（40/46）¹⁾。在使用氧化镁片330mg“Yoshida”针对习惯性便秘进行的2家机构49例交叉比较试验的临床试验中，改善及以上改善率为93.9%（46/49）²⁾。两项临床试验共95例的副作用方面，观察到腹痛1例（1.1%）、轻度腹泻1例（1.1%），9例（9.5%）观察到血浆镁浓度轻微升高。

17.1.1 国内臨床試験

酸化マグネシウム錠250mg「ヨシダ」を用い常習性便秘を対象とした2施設46例のクロスオーバー比較試験の臨床試験において、改善以上の改善率は87.0%（40/46）であった¹⁾。酸化マグネシウム錠330mg「ヨシダ」を用い常習性便秘を対象とした2施設49例のクロスオーバー比較試験の臨床試験において、改善以上の改善率は93.9%（46/49）であった²⁾。両臨床試験95例の副作用として、腹痛1例（1.1％）、軽度の下痢1例（1.1％）が認められ、9例（9.5％）に血漿中マグネシウム濃度の軽微な上昇が認められた。

18. 药效药理

18. 薬効薬理

18.1 作用机制

18.1 作用機序

本药具有胃内抗酸作用和肠内缓泻作用。与胃酸的中和反应如下式所示。
MgO＋2HCl→MgCl₂＋H₂O
在发挥制酸作用时，不产生CO₂，因此作为无刺激性的制酸剂被推荐使用。本品1g可中和约500mL的0.1mol/L HCl。由于本品不溶于水，与NaHCO₃相比，其制酸作用起效较慢，但作用时间较长。中和产生的MgCl₂会吸收CO₂，因此常与NaHCO₃配伍使用。此外，在肠道内形成难吸收的重碳酸盐或碳酸盐，通过从肠壁夺取水分以维持渗透压，使肠内容物软化，从而发挥缓泻作用。本品不被吸收，不会引起碱中毒³⁾。

本剤は胃内における制酸作用と腸内における緩下作用を持つ。胃酸との中和反応は次式による。
MgO＋2HCl→MgCl₂＋H₂O
制酸作用の発現に際して、CO₂を発生しないため刺激のない制酸剤として奨用される。本剤1gは0.1mol/L HClの約500mLを中和できる。本剤は水に不溶性なので、NaHCO₃に比較すると制酸性は遅効性で、作用時間も長い。中和によって生じるMgCl₂はCO₂を吸収するので、NaHCO₃と配合されることが多い。また、腸内では難吸収性の重炭酸塩又は炭酸塩となり、浸透圧維持のため腸壁から水分を奪い腸管内容物を軟化することにより緩下作用を現す。本剤は非吸収性であり、アルカローシスを生じない³⁾。