メルカゾール錠2.5mg

中文名称：メルカゾール片2.5mg

英文名称：MERCAZOLE TABLETS

抗甲状腺药处方药甲状腺功能亢进症口服

一句话认识

用于甲状腺功能亢进症。

药品说明书

说明书编号

添付文書番号

2432001F1033_2_06

企业代码

企業コード

470007

编制或修订年月

作成又は改訂年月

＊＊	2025年6月修订（第3版）
＊	2022年6月修订

＊＊	2025年6月改訂(第3版)
＊	2022年6月改訂

日本标准商品分类编号

日本標準商品分類番号

872432

药效分类名称

薬効分類名

抗甲状腺药

抗甲状腺剤

批准信息

承認等

Mercazole片2.5mg

メルカゾール錠2.5mg

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

2432001F2021

销售名英文表記

販売名英語表記

MERCAZOLE TABLETS

销售名平假名

販売名ひらがな

めるかぞーるじょう2.5みりぐらむ

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

30200AMX00765

上市年月

販売開始年月

2021年2月

贮藏方法·有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年

标准名称

基準名

日本药局方

日本薬局方

甲巯咪唑片

チアマゾール錠

管制分类

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

) 注意—须凭医师等处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

Mercazole片5mg

メルカゾール錠5mg

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

2432001F1033

销售名英文标注

販売名英語表記

MERCAZOLE片

MERCAZOLE TABLETS

销售名平假名

販売名ひらがな

Mercazole片5毫克

めるかぞーるじょう5みりぐらむ

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

21800AMX10800

上市年月

販売開始年月

1956年7月

贮藏方法及有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年

标准名称

基準名

日本药典

日本薬局方

甲巯咪唑片

チアマゾール錠

管制分类

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

) 注意—须凭医师等开具的处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

通用名称

一般的名称

甲巯咪唑

チアマゾール

1. 警告

1.1 严重粒细胞缺乏症主要在开始给药后2个月以内发生，亦有死亡病例报告。至少在开始给药后2个月内，原则上每2周1次、此后亦应定期进行包括白细胞分类的血液检查；如发现粒细胞呈减少趋势等异常，应立即停药并采取适当措施。停药后重新开始给药时亦应同样注意。,,

1.1 重篤な無顆粒球症が主に投与開始後2ヶ月以内に発現し、死亡に至った症例も報告されている。少なくとも投与開始後2ヶ月間は、原則として2週に1回、それ以降も定期的に白血球分画を含めた血液検査を実施し、顆粒球の減少傾向等の異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、一度投与を中止して投与を再開する場合にも同様に注意すること。,,

1.2 在给予本药之前，应向患者说明可能会出现粒细胞缺乏症等副作用，以及需要进行此项检查，并对患者进行如下指导。

若出现粒细胞缺乏症的症状（咽痛、发热等），应立即联系主治医生。

至少在开始给药后2个月内，原则上需每2周1次定期进行血液检查，因此应定期到院就诊。

1.2 本剤投与に先立ち、無顆粒球症等の副作用が発現する場合があること及びこの検査が必要であることを患者に説明するとともに、下記について患者を指導すること。

無顆粒球症の症状（咽頭痛、発熱等）があらわれた場合には速やかに主治医に連絡すること。

少なくとも投与開始後2ヶ月間は原則として2週に1回、定期的な血液検査を行う必要があるので、通院すること。

2. 禁忌（不得用于以下患者）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

既往对本品成分有过敏史的患者

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 组成及性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

Mercazole片 2.5mg

メルカゾール錠2.5mg

有效成分	每片中日局他巴唑 2.5mg
添加剂	乳糖水合物、玉米淀粉、部分α化淀粉、滑石粉、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、二氧化钛、聚乙二醇6000、巴西棕榈蜡、三氧化二铁

有効成分	1錠中日局チアマゾール 2.5mg
添加剤	乳糖水和物、トウモロコシデンプン、部分アルファー化デンプン、タルク、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール6000、カルナウバロウ、三二酸化鉄

Mercazole片 5mg

メルカゾール錠5mg

有效成分	每片中日局他巴唑 5mg
添加剂	乳糖水合物、玉米淀粉、部分α化淀粉、滑石粉、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、二氧化钛、聚乙二醇6000、巴西棕榈蜡、黄色三氧化二铁

有効成分	1錠中日局チアマゾール 5mg
添加剤	乳糖水和物、トウモロコシデンプン、部分アルファー化デンプン、タルク、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール6000、カルナウバロウ、黄色三二酸化鉄

3.2 制剂性状

3.2 製剤の性状

Mercazole片2.5mg

メルカゾール錠2.5mg

剂型		淡红色薄膜包衣片
外形	表面
	背面
	侧面
大小	直径	约7.2mm
大小	厚度	约3.2mm
质量		约132mg
制剂标识		Mercazole 2.5

剤形		淡赤色のフィルムコーティング錠
外形	表面
	裏面
	側面
大きさ	直径	約7.2mm
大きさ	厚さ	約3.2mm
質量		約132mg
製剤表示		メルカゾール2.5

Mercazole片5mg

メルカゾール錠5mg

剂型		淡黄色薄膜包衣片
外形	表面
	背面
	侧面
大小	直径	约7.2mm
大小	厚度	约3.2mm
质量		约132mg
制剂标识		Mercazole 5

剤形		淡黄色のフィルムコーティング錠
外形	表面
	裏面
	側面
大きさ	直径	約7.2mm
大きさ	厚さ	約3.2mm
質量		約132mg
製剤表示		メルカゾール5

4. 功效或效果

4. 効能又は効果

甲状腺功能亢进症

甲状腺機能亢進症

6. 用法及用量

6. 用法及び用量

以甲巯咪唑计，成人通常初始剂量为每日30mg，分3～4次口服。症状严重时使用每日40～60mg。甲状腺功能亢进症状基本消失后，每1～4周逐渐减量，维持剂量为每日5～10mg，分1～2次口服。
儿童通常初始剂量：5岁至不满10岁为每日10～20mg，10岁至不满15岁为每日20～30mg，分2～4次口服。甲状腺功能亢进症状基本消失后，每1～4周逐渐减量，维持剂量为每日5～10mg，分1～2次口服。
孕妇通常初始剂量为每日15～30mg，分3～4次口服。甲状腺功能亢进症状基本消失后，每1～4周逐渐减量，维持剂量为每日5～10mg，分1～2次口服。为避免甲状腺功能检查值低于正常妊娠时的水平，每2周检查1次，并给予所需的最低剂量。
此外，根据年龄、症状适当增减。

チアマゾールとして、通常成人に対しては初期量1日30mgを3～4回に分割経口投与する。症状が重症のときは、1日40～60mgを使用する。機能亢進症状がほぼ消失したなら、1～4週間毎に漸減し、維持量1日5～10mgを1～2回に分割経口投与する。
通常小児に対しては初期量5歳以上～10歳未満では1日10～20mg、10歳以上～15歳未満では1日20～30mgを2～4回に分割経口投与する。機能亢進症状がほぼ消失したなら、1～4週間毎に漸減し、維持量1日5～10mgを1～2回に分割経口投与する。
通常妊婦に対しては初期量1日15～30mgを3～4回に分割経口投与する。機能亢進症状がほぼ消失したなら、1～4週間毎に漸減し、維持量1日5～10mgを1～2回に分割経口投与する。正常妊娠時の甲状腺機能検査値を低下しないよう、2週間毎に検査し、必要最低限量を投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

8. 重要的基本注意事项

8. 重要な基本的注意

8.1 开始新投予本剂时，由于粒细胞缺乏症等严重副作用主要可能在开始投药后2个月内出现，因此应充分考虑本剂的有效性和安全性，仅对判断为适合投予本剂的患者进行投药。,

8.1 本剤を新たに投与開始する場合には、無顆粒球症等の重大な副作用が主に投与開始後2ヶ月以内にあらわれることがあるので、本剤の有効性と安全性を十分に考慮し、本剤の投与が適切と判断される患者に投与すること。,

8.2 在定期血液检查中，即使白细胞数在正常范围内，若呈现减少趋势，应立即停止投药并采取适当措施。,

8.2 定期的な血液検査において、白血球数が正常域であったとしても、減少傾向にある場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。,

8.3 可能出现肝功能损害、黄疸，因此应充分观察，注意肝功能检查值等。

8.3 肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、肝機能検査値に注意するなど観察を十分に行うこと。

9. 对具有特定背景患者的注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 患有合并症、有既往史等的患者

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 中度以上白细胞减少或患有其他血液疾病的患者

可能加重白细胞减少或血液疾病。,

9.1.1 中等度以上の白血球減少又は他の血液障害のある患者

白血球減少あるいは血液障害を悪化させるおそれがある。,

9.3 肝功能损害患者

9.3 肝機能障害患者

可能加重肝损害。

肝障害を悪化させるおそれがある。

9.5 孕妇

9.5 妊婦

9.5.1 仅当判断治疗上的益处超过风险时，方可对孕妇或可能妊娠的女性给药。有报告称，妊娠期给药导致新生儿出现头皮缺损症/颅骨缺损症、脐疝、卵黄管完全或部分残留（卵黄管瘘、梅克尔憩室等）、伴有气管食管瘘的食管闭锁、后鼻孔闭锁等。此外，妊娠期给药可能导致胎儿出现甲状腺功能抑制、甲状腺肿。据报道，本药可通过人胎盘。

9.5.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠中の投与により、新生児に頭皮欠損症・頭蓋骨欠損症、さい帯ヘルニア、さい腸管の完全または部分的な遺残（さい腸管ろう、メッケル憩室等）、気管食道ろうを伴う食道閉鎖症、後鼻孔閉鎖症等があらわれたとの報告がある。また、妊娠中の投与により、胎児に甲状腺機能抑制、甲状腺腫を起こすことがある。本剤はヒト胎盤を通過することが報告されている。

9.5.2 对孕妇或可能妊娠的女性给药时，应定期进行甲状腺功能检查，并调节剂量以适当维持甲状腺功能。

9.5.2 妊婦又は妊娠している可能性のある女性に投与する場合には、定期的に甲状腺機能検査を実施し、甲状腺機能を適切に維持するよう投与量を調節すること。

9.5.3 新生儿出生后一段时间内，可能出现甲状腺功能抑制、甲状腺功能亢进。

9.5.3 新生児に出生後しばらくは、甲状腺機能抑制、甲状腺機能亢進があらわれることがある。

9.6 哺乳期妇女

9.6 授乳婦

应避免哺乳。本药可转移至人母乳中（水平与血清大致相当），可能影响婴儿的甲状腺功能。

授乳を避けさせること。ヒト母乳中へ移行（血清とほぼ同等レベル）し、乳児の甲状腺機能に影響を与えることがある。

9.8 老年人

9.8 高齢者

应注意剂量。通常生理功能多有降低。

用量に注意すること。一般に生理機能が低下していることが多い。

10. 相互作用

10.2 合并用药注意事项（需注意合并用药）

10.2 併用注意(併用に注意すること)

药物名称等	临床症状及处理方法	机制及危险因素
香豆素类抗凝剂华法林钾	开始合用、停用及病情变化时，血液凝固能力会发生变化，因此应充分注意血液凝固功能检查值的变化，必要时调整抗凝剂的剂量。	甲状腺功能亢进时，由于凝血因子的合成和代谢亢进，香豆素类抗凝剂的作用相对增强。有报告称，通过服用本药使甲状腺功能正常化后，曾增强的香豆素类抗凝剂作用会减弱。
洋地黄制剂地高辛等	开始合用、停用及病情变化时，洋地黄制剂的血药浓度会发生波动，因此应充分注意血药浓度的波动，必要时调整洋地黄制剂的剂量。	甲状腺功能亢进时，由于代谢和排泄促进，洋地黄制剂的血药浓度较正常时降低。有报告称，通过服用本药使甲状腺功能正常化后，洋地黄制剂的血药浓度会升高。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
クマリン系抗凝血剤ワルファリンカリウム	併用開始時、中止時及び病態の変化に応じて血液凝固能が変化するので、血液凝固能検査値の変動に十分注意し、必要があれば抗凝血剤の用量調節を行う。	甲状腺機能が亢進すると凝固因子の合成・代謝亢進により、相対的にクマリン系抗凝血剤の効果は増強する。本剤投与により甲状腺機能が正常化すると、増強されていたクマリン系抗凝血剤の効果が減弱するとの報告がある。
ジギタリス製剤ジゴキシン等	併用開始時、中止時及び病態の変化に応じてジギタリス製剤の血中濃度が変動するので、血中濃度の変動に十分注意し、必要があればジギタリス製剤の用量調節を行う。	甲状腺機能亢進時には、代謝・排泄が促進されているため、ジギタリス製剤の血中濃度が正常時に比較して低下する。本剤投与により甲状腺機能が正常化すると、ジギタリス製剤の血中濃度が上昇するとの報告がある。

11. 不良反应

11. 副作用

可能出现以下不良反应，应充分观察；发现异常时，应采取停药等适当措施。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大不良反应

11.1 重大な副作用

11.1.1 全血细胞减少、再生障碍性贫血、粒细胞缺乏症、白细胞减少（均为频率不明）

可能出现发热、全身倦怠、咽痛等初期症状，因此应充分观察，若发现异常，应立即停药并采取适当措施。,,,

11.1.1 汎血球減少、再生不良性貧血、無顆粒球症、白血球減少（いずれも頻度不明）

初期症状として発熱、全身倦怠、咽頭痛等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。,,,

11.1.2 低凝血酶原血症、第Ⅶ因子缺乏症、血小板减少、血小板减少性紫癜（均为频率不明）

11.1.2 低プロトロンビン血症、第Ⅶ因子欠乏症、血小板減少、血小板減少性紫斑病（いずれも頻度不明）

11.1.3 肝功能损害、黄疸（均为频率不明）

11.1.3 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

11.1.4 多发性关节炎（频率不明）

可能出现多发性或游走性关节炎。

11.1.4 多発性関節炎（頻度不明）

多発性や移動性の関節炎があらわれることがある。

11.1.5 SLE样症状（频率不明）

可能出现发热、红斑、肌肉痛、关节痛、淋巴结肿大、脾肿大等。

11.1.5 SLE様症状（頻度不明）

発熱、紅斑、筋肉痛、関節痛、リンパ節腫脹、脾腫等があらわれることがある。

11.1.6 胰岛素自身免疫综合征（频率不明）

可能出现低血糖等。

11.1.6 インスリン自己免疫症候群（頻度不明）

低血糖等があらわれることがある。

11.1.7 间质性肺炎（频率不明）

可能出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常等的间质性肺炎，若出现此类症状，应停药并采取给予肾上腺皮质激素等适当处置。

11.1.7 間質性肺炎（頻度不明）

発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

11.1.8 抗中性粒细胞胞质抗体（ANCA）相关血管炎综合征（频率不明）

在本品给药期间，可能出现急进性肾炎综合征（初发症状：血尿、蛋白尿等）或肺出血（初发症状：咳嗽、咯血、呼吸困难等）、发热、关节痛、关节肿胀、皮肤溃疡、紫斑等ANCA相关血管炎综合征引起的损害。若出现此类症状，应立即停药并采取给予肾上腺皮质激素等适当处置。

11.1.8 抗好中球細胞質抗体（ANCA）関連血管炎症候群（頻度不明）

本剤投与中に急速進行性腎炎症候群（初発症状：血尿、蛋白尿等）や肺出血（初発症状：咳嗽、喀血、呼吸困難等）、発熱、関節痛、関節腫脹、皮膚潰瘍、紫斑等のANCA関連血管炎症候群による障害があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

11.1.9 横纹肌溶解症（频率不明）

可能出现以肌肉痛、乏力感、CK升高、血及尿中肌红蛋白升高为特征的横纹肌溶解症，若出现此类情况，应停药并采取适当处置。此外，应注意因横纹肌溶解症导致急性肾损伤的发生。

11.1.9 横紋筋融解症（頻度不明）

筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。

11.1.10 **急性胰腺炎（频率不明）

若观察到上腹痛、背痛、发热、呕吐等症状及胰酶异常，应停药并采取适当处置。

11.1.10 **急性膵炎（頻度不明）

上腹部痛、背部痛、発熱、嘔吐等の症状、膵酵素異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

11.2 其他副作用

11.2 その他の副作用

	频率不明
肝脏	AST升高、ALT升高等
*皮肤	脱发、色素沉着、瘙痒感、红斑、多形性红斑等
消化系统	恶心・呕吐、腹泻、食欲不振等
精神神经系统	头痛、头晕、周围神经异常等
过敏反应^注）	皮疹、荨麻疹、发热等
肌肉・骨骼	腿抽筋、肌肉痛、关节痛
血液	嗜酸性粒细胞增多
其他	CK升高、倦怠感、淋巴结肿大、唾液腺肥大、水肿、味觉异常（包括味觉减退）

	頻度不明
肝臓	AST上昇、ALT上昇等
*皮膚	脱毛、色素沈着、そう痒感、紅斑、多形紅斑等
消化器	悪心・嘔吐、下痢、食欲不振等
精神神経系	頭痛、めまい、末梢神経異常等
過敏症^注）	発疹、蕁麻疹、発熱等
筋・骨格	こむらがえり、筋肉痛、関節痛
血液	好酸球増多
その他	CK上昇、倦怠感、リンパ節腫脹、唾液腺肥大、浮腫、味覚異常（味覚減退を含む）

注）在此情况下应换用其他药物。若症状轻微，可联用抗组胺药，并在观察病程的过程中谨慎给药。

注）このような場合には他の薬剤に切り換えること。症状が軽い場合は、抗ヒスタミン剤を併用し、経過を観察しながら慎重に投与すること。

13. 过量给药

13. 過量投与

13.1 症状

可能出现甲状腺肿、甲状腺功能低下。

13.1 症状

甲状腺腫、甲状腺機能低下があらわれることがある。

14. 使用上的注意

14. 適用上の注意

14.1 配药时的注意

14.1 薬剤交付時の注意

对于PTP泡罩包装的药品，应指导患者从泡罩中取出后服用。误吞PTP包装片时，其坚硬尖角可能刺入食管黏膜，甚至引起穿孔，导致纵隔炎等严重并发症。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血药浓度

16.1 血中濃度

16.1.1 对健康成年男性空腹单次口服给予本品（薄膜衣片5mg）1片或糖衣片（5mg）1片，确认了两种制剂的生物等效性。药代动力学参数及血浆浓度如下所示¹⁾。

（平均值±标准差）
给药剂量	例数	AUC_0-48 （ng·hr/mL）	C_max （ng/mL）	T_max （小时）	t_1/2 （小时）
本品（5mg）	24	1179±146	128.5±25.6	1.0±0.6	7.5±0.9
糖衣片（5mg）	24	1204±186	129.8±23.6	1.3±0.4	7.4±0.7

16.1.1 健康成人男性に本剤（フィルムコーティング錠5mg）1錠又は糖衣錠（5mg）1錠を絶食時単回経口投与した結果、両製剤の生物学的同等性が確認された。薬物動態パラメータ及び血漿中濃度は以下のとおりであった¹⁾。

（平均値±標準偏差）
投与量	例数	AUC_0-48 （ng・hr/mL）	C_max （ng/mL）	T_max （hr）	t_1/2 （hr）
本剤（5mg）	24	1179±146	128.5±25.6	1.0±0.6	7.5±0.9
糖衣錠（5mg）	24	1204±186	129.8±23.6	1.3±0.4	7.4±0.7

16.1.2 对11例甲状腺功能正常者单次口服给药60mg，平均血药浓度在给药1小时后达到峰值920ng/mL，24小时后几乎消失²⁾（国外数据）。 PMDA原文插图，详见相邻正文

16.1.2 甲状腺機能正常者11例に60mgを単回経口投与したところ、平均血漿中濃度は投与1時間後に920ng/mLと最高になり、24時間後にほぼ消失した²⁾（外国データ）。 PMDA原文插图，详见相邻正文

16.2 吸收

16.2 吸収

大鼠¹⁴C-甲巯咪唑20mg/kg分别经口服、腹腔内和静脉内给药后，口服和腹腔内给药的吸收呈相同趋势³⁾。

ラットに¹⁴C-チアマゾール20mg/kgを経口、腹腔内、静脈内投与した結果、経口、腹腔内投与における吸収は同傾向を示した³⁾。

16.3 分布

大鼠¹⁴C-甲巯咪唑20mg/kg分别经口服、腹腔内和静脉内给药后，未见对特定组织的亲和性，血浆蛋白结合率为5％³⁾。

ラットに¹⁴C-チアマゾール20mg/kgを経口、腹腔内、静脈内投与した結果、特定組織への親和性は認められず、血漿蛋白結合率は5％であった³⁾。

16.4 代谢

16.4 代謝

给大鼠¹⁴C-甲巯咪唑20mg/kg分别经口服、腹腔内和静脉内给药后，主要代谢产物为葡萄糖醛酸结合物，其量占给药量的比例在尿中为36～48％，在胆汁中为4％³⁾。

ラットに¹⁴C-チアマゾール20mg/kgを経口、腹腔内、静脈内投与した結果、主要代謝産物はグルクロナイド抱合体で、その量は投与量に対し尿中で36～48％、胆汁中で4％であった³⁾。

16.5 排泄

11例甲状腺功能正常者单次口服60mg后，至24小时有给药量的11.6％从尿中排泄²⁾（国外数据）。给大鼠¹⁴C-甲巯咪唑20mg/kg分别经口服、腹腔内和静脉内给药后，各给药途径的尿排泄率呈相同趋势；给药24小时后排泄了放射性的80％，其中14～21％以原形排泄³⁾。

甲状腺機能正常者11例に60mgを単回経口投与したところ、24時間までに投与量の11.6％が尿中に排泄された²⁾（外国データ）。ラットに¹⁴C-チアマゾール20mg/kgを経口、腹腔内、静脈内投与した結果、尿中排泄率は各投与経路で同傾向を示し、投与24時間後ではradioactivityの80％が排泄され、うち14～21％が未変化で排泄された³⁾。

16.8 其他

16.8 その他

根据《不同含量口服固体制剂生物等效性试验指导原则》，以メルカゾール片5mg为标准制剂时，メルカゾール片2.5mg的溶出行为相同，被视为具有生物等效性⁴⁾。

メルカゾール錠2.5mgは、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づき、メルカゾール錠5mgを標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた⁴⁾。

18. 药效药理

18. 薬効薬理

18.1 作用机制

18.1 作用機序

通过抑制甲状腺过氧化物酶，阻止碘与甲状腺球蛋白结合，并进一步抑制碘酪氨酸缩合形成三碘甲状腺原氨酸（T₃）、甲状腺素（T₄）的缩合，从而抑制甲状腺激素的生成。

甲状腺のペルオキシダーゼを阻害することにより、ヨウ素のサイログロブリンへの結合を阻止し、さらにヨードサイロシンのトリヨードサイロニン（T₃）、サイロキシン（T₄）への縮合を阻害することによって甲状腺ホルモンの生成を阻害する。

18.2 碘化抑制作用

18.2 ヨウ素化阻害作用

在使用羊甲状腺进行的实验中，甲巯咪唑对碘表现出强烈的竞争性抑制⁵⁾。

羊の甲状腺を用いた実験で、チアマゾールはヨウ素に対し強い競合阻害を示した⁵⁾。

18.3 基础代谢抑制作用

18.3 基礎代謝抑制作用

给予因投予干燥甲状腺末而致甲状腺功能亢进的大鼠甲巯咪唑时，基础代谢亢进受到显著抑制⁵⁾。

乾燥甲状腺末投与による甲状腺機能亢進症ラットにチアマゾールを投与すると、基礎代謝亢進が著しく抑制される⁵⁾。

18.4 外周组织氧化抑制作用

18.4 末梢組織酸化抑制作用

由于投予甲巯咪唑可抑制投予干燥甲状腺末的大鼠及正常大鼠心脏匀浆中的细胞色素氧化酶、琥珀酸脱氢酶的活性，因此也抑制外周组织的氧化功能⁶⁾。

乾燥甲状腺末投与及び正常ラットの心臓homogenateのcytochrome酸化酵素、コハク酸脱水素酵素の活性は、チアマゾール投与により抑制されることから末梢組織の酸化機能も抑制する⁶⁾。

19. 关于有效成分的理化性质

19. 有効成分に関する理化学的知見

通用名称

一般的名称

甲巯咪唑（Thiamazole）

チアマゾール（Thiamazole）

化学名

1-Methyl-1H-imidazole-2-thiol

分子式

C₄H₆N₂S

分子量

114.17

性状

白色至微黄白色的结晶或结晶性粉末，略带特异臭，味苦。
易溶于水或乙醇（95），微溶于乙醚。
将1.0g溶于50mL水所得溶液的pH为5.0～7.0。

白色～微黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、僅かに特異なにおいがあり、味は苦い。
水又はエタノール（95）に溶けやすく、ジエチルエーテルに溶けにくい。
1.0gを水50mLに溶かした液のpHは5.0～7.0である。

化学结构式

化学構造式

熔点

融点

144～147℃

20. 使用注意事项

20. 取扱い上の注意

铝制枕式外包装开封后应避光保存。

アルミピロー包装開封後は遮光して保存すること。

22. 包装

〈甲巯咪唑片2.5mg〉

100片［10片(PTP)×10］
500片［10片(PTP)×50］

〈メルカゾール錠2.5mg〉

100錠［10錠(PTP)×10］
500錠［10錠(PTP)×50］

〈甲巯咪唑片5mg〉

100片［10片(PTP)×10］
500片［10片(PTP)×50］

〈メルカゾール錠5mg〉

100錠［10錠(PTP)×10］
500錠［10錠(PTP)×50］

23. 主要文献

1) 内部资料：药代动力学对比试验、健康成年男性

1) 社内資料:薬物動態比較試験、健康成人男性

2) Pittman,J.A.et al.:J.Clin.Endocr.Metab.1971;33:182-185

3) Sitar,D.S.et al.:J.Pharm.Exp.Ther.1973;184(2):432-439

4) 内部资料：溶出试验

4) 社内資料:溶出試験

5) De Groot,L.J.et al.:Endocrinology.1962;70:492-504

6) 坪井实等:综合医学.1957;14(12):1048-1051

6) 坪井　実他:総合医学.1957;14(12):1048-1051

24. 文献索取处及咨询处

24. 文献請求先及び問い合わせ先

飞鸟制药株式会社药品咨询室

あすか製薬株式会社　くすり相談室

邮编108-8532 东京都港区芝浦二丁目5番1号

〒108-8532　東京都港区芝浦二丁目5番1号

TEL 0120-848-339
FAX 03-5484-8358

26. 制造销售商等

26. 製造販売業者等

26.1 制造销售商

26.1 製造販売元

明日香制药株式会社

あすか製薬株式会社

东京都港区芝浦二丁目5番1号

東京都港区芝浦二丁目5番1号

26.2 销售商

26.2 販売元

武田药品工业株式会社

武田薬品工業株式会社

大阪市中央区道修町四丁目1番1号

资料来源与核对

メルカゾール錠2.5mg／メルカゾール錠5mg

资料核对日期：2026-10-26